C07D 471/04 — орто-конденсовані системи

Номер патенту: 29449

Опубліковано: 15.11.2000

Автори: Штейнер Герд, Муншауер Райнер, Бел Бертхольд, Тешендорф Ханс-Юрген, УНГЕР Ліліане

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/505, A61K 31/4184 ...

Мітки: 3-азабіцикло[3.2.0]гептану, n-заміщені, похідні

Текст:

...5,6 г (40 мМ) мелко измельченного карбоната калия и 0,5 г йодида калия и кипятили с обратным холодильником при тщательном перемешивании в те чение 11 часов. После охлаждения концентрировали на ротационном выпарном аппарате и распределяли остаток между мети ленхлоридом и водой. Водную фазу дважды экстрагировали метиленхлоридом и затем органическую фазу концентрировали после высуши вания сульфатом натрия. Сырой продукт (7,7 г) очи щали с...

Номер патенту: 29378

Опубліковано: 15.11.2000

Автори: Йоіті Кімура, Ісао Хаякава

МПК: A61K 31/47, A61K 31/495, A61K 31/435 ...

Мітки: кислоти, n-(1,2-цис-2-фторциклопропіл)піридонкарбонової, похідне

Текст:

...бензиламином для получения карбоксамида. Полученный карбоксамид может быть разделен на каждый энантиомер методом хроматографии. Апротонный растворитель, используемый в процессе получения смешанного ангидрида кислоты, особенно не ограничен и включает простые эфиры, например, диэтиловый эфир, диизопропиловый эфир, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан и 1,2-диметоксиэтан; галогенизированные углеводороды, т.е. дихлорметан, хлороформ, 1,2-дихлорэтан и...

Номер патенту: 27748

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Бажлі Жак Фрамрос, Нікайдо Маделен, Еллінгбой Джон Ватсон

МПК: C07D 487/04, C07D 471/04

Мітки: піримідину, спосіб, фармацевтична, іі, отримання, антагоністів, активність, похідні, ангіотензину, мають, композиція

Текст:

...Результаты анализа из расчеты на формулу 3 или 30 мг/кг (объем вводимой суспензии составлял 1 мл/кг). Через 15, 30, 60, 90, 120, 150, 180, 210 и 240 минут после введения испытуемого соединения определяли среднее артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Так, например, соединение, в соответствии с примером 1, при введении его внутрикожно в количестве 3 мг/кг снижало зависимость кровяного давления от А II в среднем на 41 % в...

Номер патенту: 27715

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Норт Пітер Чарльз, Оксфорд Олександр Вілльям, Коутс Ян Гарольд

МПК: C07D 471/04, A61K 9/20

Мітки: композиція, рецепторах, фармацевтична, яка, лактаму, похідні, антагоністом, 5-окситриптоміну, 5-нт

Текст:

...диметилсульфамоила (0,107 мл) в сухом дихлорметане добавили в перемешиваемый раствор 2,3,4,5-тетрагидро-5-ме-тил-2/(5-метил-1Н-имидазол-4-ил)метил/-1Н-пири-до/4,3-b/индол-1-она (0,294 г) и триэтиламина (0,2 мл) в сухом дихлорметане (30 мл) под азотом и смесь нагреванили при температуре дефлегмации около 24 часов. После охлаждения раствор сконцентрировали на кремнеземе ИКХ, очистили ИКХ элюированием с системой А (150:8:1) и получили масло....

Номер патенту: 27821

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Дрейєр Йорген, Йєнсен Лейф Хелт, ВАТЬЄН Франк, Дахль Б'ярне Хуго

МПК: A61K 31/40, A61K 31/437, A61K 31/407 ...

Мітки: кислот, мають, одержання, рецепторів, ізатиноксиму, глутамінової, активність, лікування, блокадою, похідні, пов'язану, композиція, спосіб, ізатину, фармацевтична, аспарагінової

Текст:

...путем выпаривания, остаток нагревали (60-80°С) в 25 мл 5%-ного NaOH на воздухе в течение 2 часов. Смесь затем охлаждали и добавляли концентрированную соляную кислоту, пока рН не достигала величины « 0. Образовавшийся осадок выделяли фильтрованием. Выход: 0,55 г, т. пл. > 300°С. e) Ш.бН-г.ЗУДЭ, 10-гексагидро-2,3,7-триоксоазепино-[2,3-д]индол-3-оксим 0,23 г продукта, полученного в примере Id), 0,1 г (1,3 ммоль) хлоргидрата...

Номер патенту: 27411

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Рутцель Сюзан Марія, Пазіні Керол Елайн, Амос Джейн Годл, Інделікато Джозеф Майкл

МПК: C07D 471/04, C07D 463/00, C07D 501/00 ...

Мітки: гідроксибензойної, бета-лактамних, похідними, бета-лактамів, кислоти, комплекси, сполук, отримання, спосіб

Текст:

...KF (расчет), найдено1 (3,5) 4,0% воды Пример 2. Цефрадинметил-п-гидроксибензоат • НгО Метил-п-гидроксибензоат (250 мг, 1,6 ммол) в 100 мл воды добавляют к моногидрату цефрадина (1,6 г, 4,4 ммол) для получения суспензии. После выдерживания суспензии в течение 3 дней при температуре 25°С кристаллы отделяют фильтрованием и промывают водой с получением 0,609 г Лоракарбеф: Метил-nгидроксибензоат Цифаклор: Метил-пгидроксибензоат...

Номер патенту: 27325

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Матт Анрі, Гігер Рудольф Карл Андреас

МПК: A61K 31/404, A61K 31/40, A61K 31/403 ...

Мітки: рухомість, антагоністичну, аміногуанідин, 5-нт1, антисеротонінергічну, 5-нт1д, солі, рецептори, гастроінтестинальну, дію, вільний, форми, має, стимулюючу

Текст:

...15 мин по каплям в течение 10 мин добавляют 7,30 г соединения с) (30 ммоль) в 14 мл ДМФ, Смесь перемешивают 1 ч при комнатной температур, затем разбавляют холодной водой, а затем добавляют по каплям 7,2 г NaOH в 50 мл воды. Остаток фильтруют и промывают водой. Полученное твердое вещество хроматографируют на SiOg (элюент: СН2СІ2) и кристаллизуют из эфира с получением целевого d) соединения Т. пл.: 190°. Масс, спектр: m/z (относительная...

Номер патенту: 27309

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: ШЕНКЕ Томас, Цайлер Ханс-Йоахім, Ендерманн Райнер, МЕТЦГЕР Карл-Георг, КРЕБС Андреас, ПЕТЕРСЕН Уве, ГРОХЕ Клаус, Хіммлер Томас, БРЕММ Клаус Дітер

МПК: A61K 31/495, A61K 31/47, A61K 31/535 ...

Мітки: ізомерів, ізомери, похідні, мають, сполуки, активність, прийнятні, гідрати, солі, суміш, антибактеріальну, хінолонкарбонової, кислоти, проміжні, фармакологічно, окремі

Текст:

...быть получены, например, взаимодействием по Дильсу-Альдеру диенов общей формулы (V), (V). где Rg имеет указанное выше значение и R21 или идентичен с Rie или является функциональной группой, с диенофилами общей формулы (VI), О (VI), где R22 является водородом или защитной группой, как триметилсилил, бензил, алкилфенилметил с 1-4 атомами углерода з алкильной части, метоксибензил или бензгидрил, с последующим восстановлением карбонильной...

Номер патенту: 27361

Опубліковано: 15.09.2000

Автор: Брайті Кетрін Елізабет

МПК: A61K 31/435, A61K 31/47, A61K 31/535 ...

Мітки: кислоти, похідні, отримання, проміжні, фармацевтично, антибактеріальні, сполуки, мають, властивості, солі, прийнятні, кислотно-адитивні, 7-азабіциклохінолонкарбонової

Текст:

...33% выход). 'Н ЯМР (ДМСО-de): 8,54 (с, 1Н), 7,75 (g, J = 14 Гц, 1Н), 7,08 (д, J = 9 Гц, 1Н), 3,83 (дд, J = 4,10 Гц. 2Н), 3,73 (шир.с, 1Н), 3,62 (шир.д., J = 10 Гц, 2Н), 1,77 (м, 2Н), 1,30 (д, J = 6 Гц, 2Н), 1,14 (шир.с, 2Н), 0,77 (м, 1Н), 1,30 (м, 1Н). Пример 2, А. 7-{1-(М-трет-бутоксикарбонил/аминомсіил]-3-азабицикло[3 1.0]-гекс-3-ил}-1циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3карбоновая киспота Смесь...

Номер патенту: 27252

Опубліковано: 15.08.2000

Автори: Акахане Атсусі, Мітсунага Такафумі, Сіокава Єуіті, Катаяма Хірохіто

МПК: A61K 31/445, A61K 31/435, A61P 11/00 ...

Мітки: отримання, аденозину, похідні, піразоло[1,5-а]піридину, антагоністами, спосіб

Текст:

...поч еч ного проф илактич ес кого с редс тва, агента по у лу ч шени ю поч еч ной фу нкци и, диу ретика, лекарс твенного с редс тва для леч ения отека, с редс тва против ожирения, противоастматич ес кого с редс тва, бронх олитич ес кого с редс тв а, лекарс твенног о с редс тва для леч ения апноэ, лекарс тв енного с редс тва для леч ения подагры, лекарственного с редс тва для леч ения гиперу рикем ии, лекарс твенного с редс тва для предотв ра...

Номер патенту: 27100

Опубліковано: 28.02.2000

Автори: Хілл Крістофер Хью, ЛОТЕН Джефрі, Девіс Пітер Девід

МПК: A61K 31/435, A61K 31/55, A61K 31/40 ...

Мітки: піроли, також, солі, кислотно-адитивні, прийнятні, активність, мають, інгібіторів, фармацевтично, композиція, фармацевтична, протеінкінази, заміщені

Формула / Реферат:

1. Замещенные пирролы общей формулы (I)где R1 и R3 в комбинации образуют химическую связь;R2 - водород, либо R1 и R2 в комбинации образуют химическую связь;R3 - водород;R4, R5, R6 и R7 каждый водород;R8 – С1-С4-алкил;X - группа -N(R9)- или -CHN(R10, R11),где R9 - Н, С1-С4-алкил, фенил-С1-С4-алкил или С1-С4-алканоил;R10 и R11 каждый водород;m 1 или 0;n 1 или...

Номер патенту: 26886

Опубліковано: 29.12.1999

Автори: Трінус Федір Петрович, Демченко Анатолій Михайлович, Марковський Леонід Миколайович, Бухтіарова Тетяна Анатоліївна, Назаренко Костянтин Геннадійович, Стефанов Олександр Вікторович, Лозинський Мирон Онуфрійович

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 487/04, C07D 471/04 ...

Мітки: анальгезуючу, 1,3-діарил-4,5-поліметиленімідазолію, солі, активність, виявляють

Текст:

...задача розв'язується таким чином, що створена нова структура солей 1,3-діарил-4,5-поліметиленімідазолію загальної формули: . f f— N (CH2)nN 15 20 25 30 R 35 на»" де R, R, = Н, F, СІ, Вг, СН3, С6Н5, ОСН., ОС2Н,, CF_, R2 = Н, СН_, п = 1, 2, 3, Hah= 40 = СІ, Вг. Суть винаходу полягає в тому, що запропоновані сполуки забезпечують більш високу анальгезуючу дію і таким чином 45 переважають за активністю аналоги. Синтезовані сполуки...

Номер патенту: 26685

Опубліковано: 12.11.1999

Автори: Дісей Кішор Амратлаль, Брайт Джін Майкл, Сігер Томас Френсіс

МПК: C07D 211/60, A61K 31/495, A61P 25/18 ...

Мітки: оптично, активних, одержання, пергідро-1н-піридо[1,2-а]піразини, рацемічних, нейролептичну, спосіб, сполуки, пергідро-1н-піридо[1,2-а]піразинів, проміжні, активні, активність, рацемічні, проявляють

Формула / Реферат:

1. Рацемические или оптически активные пергидро-1Н-пиридо[1,2-a]пиразины общей формулы (I):где L и X взяты отдельно, X - H и L - R(CH2)mCO,или L и X, взятые вместе, являются:где R - C3-C7-циклоалкил, фенил или норборнил; R1, R2 и R3 каждый независимо - водород или CH3;Y - O или S;Y1 - CH2 или S;Y2 и Y3 - водород или Y2 и Y3, взятые вместе, - (CH2)q;Z - H или Cl;m =...

Номер патенту: 26617

Опубліковано: 11.10.1999

Автори: ВАН БРЕК Дідьє, Гйоль Патрік, Пруетто Вінченцо, ЕМОН-АЛЬТ Ксав'є

МПК: A61K 31/396, A61K 31/395, A61K 31/397 ...

Мітки: призначені, спосіб, основні, четвертинні, композиція, фармацевтична, системі, патологій, одержання, тахікініну, аміди, містить, лікування, відносяться

Формула / Реферат:

1. Четветричные основные амиды формулы lгде Ar - фенильная группа, моно- или дизамещенная одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы: атом галогена, гидрокси, C1-C4-алкокси, трифторметил или монозамещенная галогеном нафтильная группа;T - простая связь или группа -CH2-;Ar' является фенилом, дизамещенным независимо атомом галогена или нафтилом;R представляет собой водород, C1-C4-алкил,...

Номер патенту: 26390

Опубліковано: 30.08.1999

Автори: Шміхен Ральф, Вєтьєн Франк, Біре Хельмут, Рац Дітер, Хокорн Таге, Кер Вольфганг, Зайдельманн Дітер, Шнайдер Херберт Ханс, Хансен Бондо Джон, Хут Андреас, Енгельштофт Могенс

МПК: A61P 25/18, C07D 471/04, A61K 31/435 ...

Мітки: бета-карболін-3-карбонової, лікування, складні, проявляють, психотропних, кислоти, ефіри, препарат, активність, 6-заміщені, психотропну, захворювань, фармацевтичний

Формула / Реферат:

1. 5- или 6-замещенные сложные эфиры b-карболин-3-карбоновой кислоты общей формулы:где R1 - водород, галоген, метил или метокси,обладающие психотропной активностью.2. Фармацевтический препарат для лечения психотропных заболеваний, содержащий сложный эфир b-карболин-3-карбоновой кислоты и фармацевтически приемлемый носитель, отличающийся тем, что он содержит в качестве сложного эфира соединение общей...

Номер патенту: 16703

Опубліковано: 29.08.1997

Автори: Шевцова Тамара Олександрівна, Шершуков Віктор Михайлович, Красовицький Борис Мордухович

МПК: C07D 231/06, C07D 471/04, C09K 11/06 ...

Мітки: 4-[1-(2-метилфеніл)-5-феніл-2-піразолініл-3]-1,8-нафтоілен-1',2'-бензимідазол, органічного, якості, люмінофора, світіння, рожево-червоного

Формула / Реферат:

4-[1-(2-Метилфенил)-5-фенил-2-пиразоли­нил-3]-І,8-нафтоилен-Г,2'-бензимидазол фор­мулыв качестве органического люминофора оранжево-красного свечения.

Номер патенту: 16701

Опубліковано: 29.08.1997

Автори: Сальвицька Лія Миколаївна, Красовицький Борис Мордухович, Андреєва Лілія Павлівна, Скрипкина Валентина Тихонівна, Сердечна Тамара Андріївна, Чумак Тамара Володимирівна

МПК: C09K 11/06, C07D 231/06, C07D 471/04 ...

Мітки: основі, люмінесцуючої, поліетилену, фарбування, світіння, якості, люмінесцуюча, сполуки, червоного, композиція, 4-[1-(4-сульфамілфеніл)-5-феніл-2-піразолініл-3]-1, 8-нафтоілен-1, 2'-бензимидазол

Формула / Реферат:

1. 4-[1-(4-Сульфамилфенил)-5-фенил-2-пиразолинил-З 1-І ,8-нафтоилен-1 ',2'-бензимида-зол общей формулыгдеR=Н, ОСНз, в качестве люминесцирующего со­единения красного свечения. 2. Люминесцирующая композиция для крашения полиэтилена, содержащая люминесцирующее сое­динение ряда производного 4-[1-(4-фенил)-5-фе-иил-2-пиразолинил-31-І,8-нафтоилен-1',2'-бен-зимидазола, меламин, п-толуолсульфамид, на­трий фосфорнокислый...

Номер патенту: 13475

Опубліковано: 25.04.1997

Автори: Андреас Хут, Могенс Енгельшторф, Дітер Зайдельманн, Бондо Джон Хансен, Ральф Шміхен, Херберт Ханс Шнайдер, Таге Хоноре, Вольфганг Кер, Франк Ветьєн, Дітер Рац, Хельмут Біре

МПК: A61P 25/18, C07D 471/04, A61K 31/435 ...

Мітки: 6-бензилоксизаміщених, одержання, бета-карболін-3-карбонової, ізопропілових, спосіб, ефірів, кислоти

Текст:

...всякий раз одну мышь помещают в снабженную желобками (пазами) плаксигласовую трубку диаметром 3 см и длиной 30 см и осторожно подталкивают ее сзади палочкой, 8 обернутой ватой, причем трубку о это время поворачивают вертикально к плоскости стола. Таким образом мышь оказывается головой вниз на дне трубки. Если мышь не добирается до верха трубки за 60 CSK, ее считают атаксичной. Вводят около шести доз с дозами и выше, и ниже значения EDso....

Номер патенту: 7044

Опубліковано: 31.03.1995

Автори: Бруно Вюрцер, Петер Плат, Вольфганг Рор, Ганспетер Ганзен

МПК: A01N 43/90, A01N 25/32, A01N 37/22 ...

Мітки: варіанти, склад, гербіцідно-антідотний, його

Формула / Реферат:

Формула изобретения1. Гербицидно-антидотный состав, содержащий гербицид на основе ацетанилида формулыи антидот на основе производного дихлорацетамида, отличающийся тем, что, с целью снижения фитотоксичности, он содержит в качестве производного дихлорацетамида соединение общей формулы2. Гербицидно-антидотный состав, содержащий гербицид на основе ацетанилида формулыи антидот на основе...

Номер патенту: 2704

Опубліковано: 26.12.1994

Автори: Ян Ванденберк, Людо Едмон Жозефін Кеніс

МПК: A61K 31/54, A61K 31/505, A61K 31/55 ...

Мітки: 2-бензізотіазоліла, похідних, одержання, 2-бензізооксазоліла3, стереоізомерів, спосіб, солей, кислотно-адітивних

Номер патенту: 2698

Опубліковано: 26.12.1994

Автори: Марсель Геребернус Марія Льюікс, Реймонд Антуан Стокброекс, Франс Едуард Жанссенс

МПК: A61K 31/435, A61K 31/445, A61K 31/4468 ...

Мітки: бензоксазоламіна, прийнятих, фармацевтично, стереоізомерів, похідних, спосіб, солей, бензотиазоламіна, одержання

Формула / Реферат:

Способ получения производных бензоксазоламина или бензотиазоламина общей формулыгде — А1 = А2—А3=А4 — двухвалентный радикал, имеющий формулы:где один или два атома водорода в радикале каждый независимо друг от друга может быть замещен га­логеном, С1— С6- алкилом, гидроксилом или С1— С6-алкоксигруппой, Z — 0 или S; n—0 или 1; R — заместитель, выбираемый из группы, состо­ящей из водорода, С1— С6-алкила, гидроксила и...