C07D 471/04 — орто-конденсовані системи
Похідні амідів 6,7-дигідро-5н-імідазо[1,2-a]імідазол-3-карбонової кислоти
Номер патенту: 100871
Опубліковано: 11.02.2013
Автори: Хоран Джошуа Кортні, Гао Дунхун А., Лолор Майкл Девід, Маккіббен Брайан, Брунетте Стівен Річард, Лем'є Рене М., Сюн Чжаомін, Ковальскі Дженніфер А., Хайм-Рітер Александер, Юй Ян, Мосс Ніл, Чень Чжідун, Чанц Метт Аарон, Лю Веймінь, Коган Дерек, Барбоза Антоніо Хосе Дель Мораль, Юй Хуей, Міллер Крейг Ендрю, Бенцін Йорг Мартін
МПК: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/519, C07D 487/04 ...
Мітки: 6,7-дигідро-5н-імідазо[1,2-a]імідазол-3-карбонової, кислоти, амідів, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, І у якій: R1 вибраний із групи, що включає -CN, -OCF3, галоген, гетероарил, необов'язково заміщений галогеном, або С1-С3-алкіл, необов'язково заміщений галогеном, і феніл, необов'язково заміщений галогеном; R2 вибраний із групи, що включає: (А)...
Похідна (аза)індолу, заміщена в положенні 5, фармацевтична композиція, що містить її, проміжні сполуки та спосіб їх одержання
Номер патенту: 100867
Опубліковано: 11.02.2013
Автори: Гарофало Барбара, Каццолла Нікола, Фурлотті Гвідо, Алісі Марія Алессандра, Драгоне Патріція, Мангано Джорджина, Колетта Ізабелла, Гарроне Беатріче, Мауджері Катеріна
МПК: A61K 31/404, A61P 29/00, A61K 31/437 ...
Мітки: композиція, заміщена, азаіндолу, проміжні, похідна, містить, положенні, сполуки, одержання, фармацевтична, спосіб
Формула / Реферат:
1. Похідна (аза)індолу, заміщена в положенні 5, формули (І): у якій: X являє собою атом галогену або (С1-С3)алкіл, трифторметил, нітрогрупу, аміногрупу, ціаногрупу, ді(С1-С3)алкіламіногрупу, гідроксигрупу, (С1-С3)алкоксигрупу, фенільну або (С1-С3)алкілфенільну групу; Υ та Ζ, які можуть бути...
Сполуки та композиція як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 100846
Опубліковано: 11.02.2013
Автори: Мішелі П'єр-Ів, Джіанг Тао, Чен Бей, Лу Уеншуо, Марсіл'є Томас Х., Уно Тетсуо, Джін Юнхо, Пей Уей
МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74 ...
Мітки: композиція, протеїнкінази, інгібітори, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має Формулу (2):, (2)або її фармацевтично прийнятні солі, у якій R1 являє собою атом галогену або С1-6алкіл; R2 являє собою Н; R3 являє собою (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 або ціаногрупу; R4 являєсобою...
Імідазохіноліни з імуномодулюючими властивостями
Номер патенту: 100512
Опубліковано: 10.01.2013
Автори: Боннерт Роджер Віктор, МакІналлі Томас, Вада Гірокі, Том Стівен
МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 37/02 ...
Мітки: властивостями, імуномодулюючими, імідазохіноліни
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) , (I) де R1 являє собою нерозгалужений С1-С6алкіл, необов'язково заміщений, одним або більше замісниками, незалежно вибраними з галогену, ціано, гідроксилу або С1-С3алкокси; Z1 являє собою С2-С6алкілен або С3-С8циклоалкіленову групу; X1 являє собою NR5 або...
Арилметилбензохіназолінони як позитивні алостеричні модулятори рецептора м1
Номер патенту: 100459
Опубліковано: 25.12.2012
Автори: Бішор Дуглас С., Кудук Скотт Д., Ді Марко Крістіна Нг, Грішок Томас Дж.
МПК: A61K 31/517, C07D 239/88, A61P 25/28 ...
Мітки: рецептора, арилметилбензохіназолінони, позитивні, алостеричні, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, декожний з X, Y і Z являє собою СН, і Q являє собою С, або один з X, Y, Q і Z являє собою N і інші являють собою СН або С, або X і Y являють собою СН і Q, R1 і Z зв'язані разом з утворенням нафтильної групи; R1 вибраний із групи, яка складається з(1)...
Похідна оксопіразину, проміжні сполуки, гербіцид на основі похідної оксопіразину та спосіб боротьби з небажаною рослинністю
Номер патенту: 100242
Опубліковано: 10.12.2012
Автори: Тамаі Рюджі, Накано Юкі, Мітсунарі Такаші, Кобаяші Масамі, Іто Мінору
МПК: A01N 43/66, A01N 43/60, A01N 43/653 ...
Мітки: боротьби, похідної, оксопіразину, похідна, сполуки, спосіб, рослинністю, проміжні, основі, гербіцид, небажаною
Формула / Реферат:
1. Похідна оксопіразину, представлена формулою [І], або її агрохімічно прийнятна сіль: , [I]де X1 означає атом кисню або атом сірки;X2 означає СН, де атом вуглецю може бути заміщений R2, або N(O)m;m означає ціле число 0 або 1;R1 означає атом водню; С1-С12алкільну групу; С2-С6алкенільну групу; С2-С6алкінільну групу; С3-С8циклоалкільну...
Похідні метил-3-(3-br-6-r-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл)пропаноату та спосіб їх одержання
Номер патенту: 100214
Опубліковано: 26.11.2012
Автори: Коваленко Наталія Володимирівна, Воловенко Юліан Михайлович
МПК: C07D 471/04
Мітки: одержання, похідні, спосіб, метил-3-(3-br-6-r-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл)пропаноату
Формула / Реферат:
1. Похідні метил-3-(3-Br-6-R-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл)пропаноату формули (І) або їх фармацевтично прийнятна сіль, (І)де R - Н або галоген.2. Спосіб одержання похідних за п. 1, в якому сполуку формули (II) , (II)де R - Н або галоген,алкілують сполукою...
Піридопіримідинові інгібітори pi3ka
Номер патенту: 100002
Опубліковано: 12.11.2012
Автори: Насс Джон М., Ван Лонченг, Ма Сунгхун, Бур Кріс А., Лара Кетрін, Байк Тає-Гон, Йєунг Брайан К. С., Мек Моррісон Б., Ван Юн
МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 471/04 ...
Мітки: pi3ka, піридопіримідинові, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, деR1 являє собою водень, С1-6алкіл, С3-6циклоалкіл, С3-6циклоалкілС1-6алкіл, С3-6гетероциклоалкіл або С3-6гетероциклоалкілС1-6алкіл;R2 являє собою водень, С1-6алкіл або С3-6циклоалкіл;X являє собою -NR3-;R3 являє собою водень;R4 являє собою...
Піридопіразинові похідні, спосіб боротьби з рослинами, гербіцидні композиції
Номер патенту: 99908
Опубліковано: 25.10.2012
Автори: Тернбулл Майкл Драйсдейл, Кордінглі Меттью Роберт, Картер Нейл Брайан, Кроулі Патрік Джелф
МПК: A01P 13/02, C07D 471/04, A01N 43/90 ...
Мітки: боротьби, рослинами, композиції, спосіб, похідні, гербіцидні, піридопіразинові
Формула / Реферат:
1. Cполука формули (І), (І)в якійR1 і R2 незалежно являють собою водень, С1-С4алкіл або феніл;R3 являє собою С1-С4галогеналкіл або С2-С4галогеналкеніл;R4 являє собою феніл, заміщений 1-4 R8, які можуть бути однаковими або різними;R5 являє собою гідрокси, метилкарбонілокси-, етилкарбонілокси-, ізопропілкарбонілокси-,...
Похідні метил-3-(3-r-6-r-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл)акрилату та спосіб їх одержання
Номер патенту: 99891
Опубліковано: 10.10.2012
Автори: Воловенко Юліан Михайлович, Коваленко Наталія Володимирівна
МПК: C07D 471/04
Мітки: метил-3-(3-r-6-r-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл)акрилату, одержання, похідні, спосіб
Формула / Реферат:
1. Похідні метил-3-(3-R-6-R-імідазо[1,2-а]піридин-2-іл)акрилату формули (І) або їх фармацевтично прийнятна сіль, (І)де R = Н або галоген.2. Спосіб одержання похідних за п. 1, за яким сполуку формули II (ІІ)алкілують сполукою формули III
Гетероариламідні аналоги
Номер патенту: 99729
Опубліковано: 25.09.2012
Автори: Капітості Скот М., Бактхаватчалам Раджаґопал, Вустроу Дейвід Дж., Іл Дейвід Сі, Юань Джун
МПК: A61K 31/506, A61P 25/02, C07D 401/14 ...
Мітки: аналоги, гетероариламідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки Формули Іа:, Іаде:U являє собою СН або N;W являє собою -C(=O)NR4-, -NR4C(=O)- або -NR4-NR4-C(=O)-;R4 являє собою водень;X є відсутнім або являє собою С1-С6алкілен, що є необов'язково заміщеним 1-4 замісниками, вибраними з RB, RC, RD і RE;RB, RC, RD і RE являють собою кожен незалежно гідрокси, -СООН, С1-С8алкіл,...
Сполуки хіноліну, придатні для лікування порушень, які реагують на модуляцію рецептора 5-ht6 серотоніну
Номер патенту: 99626
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Майрер Маттіас, Брайє Вілфрід, Вікке Карстен, Мецлер Маріо, Тернер Шон Кольм, Хаупт Андреас, УНГЕР Ліліане, Вернет Вольфганг, Дрешер Карла, Ланге Удо
МПК: A61K 31/4709, A61P 35/00, C07D 471/04, C07D 487/04 ...
Мітки: порушень, 5-ht6, лікування, придатні, реагують, рецептора, сполуки, серотоніну, модуляцію, хіноліну
Формула / Реферат:
1. Сполука хіноліну формули (І), (I)у якійR означає групу формули, (R)у якій * указує сайт зв'язування з хінолінільним радикалом;А означає (СН2)а, де а означає 0, 1, 2 або 3;В означає (СН2)b, де b означає 0, 1, 2 або 3;X’ означає (СН2)x, де х...
Похідні піролконденсованого азотвмісного гетероциклу, їх одержання та фармацевтичне застосування
Номер патенту: 99617
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Жанг Лей, Бі Пінгян, Янг Джялянг, Су Їдонг, Танг Пенг Чо, Джу Мінгганг, Жоу Їнг, Лі Ялі, Жао Фуквянг, Квян Гуангтао
МПК: A61K 31/41, A61K 31/437, A61P 35/00 ...
Мітки: фармацевтичне, застосування, похідні, одержання, піролконденсованого, гетероциклу, азотвмісного
Формула / Реферат:
1. Похідна піролконденсованого азотовмісного гетероциклу, що має формулу (І), або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I) в якій: X є вибраним з групи, яку складають вуглець та азот; R1 і R2 кожний незалежно є вибраним з групи, яку складають водень та алкіл; R3 є вибраним з групи, яку...
Гетероариламідні аналоги як антагоністи p2x7
Номер патенту: 99610
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Юань Джун, Іле Дейвід Сі., уо Кін, Ходґеттс Кевін
МПК: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/437 ...
Мітки: аналоги, антагоністи, гетероариламідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули:або їх фармацевтично прийнятні солі, де: є , або
Кристалічна сполука піридазину
Номер патенту: 99466
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Зія Вехід, Том Норма Дж., Кент Кеннет М., Дауді Ерік Д.
МПК: A61K 31/4353, C07D 471/04, A61P 31/12 ...
Мітки: піридазину, сполука, кристалічна
Формула / Реферат:
1. Кристалічна сполука формули (1), (1) яка характеризується: а) початком поглинання тепла при приблизно 235 °С на кривій диференціальної скануючої калориметрії (ДСК); b) величиною теплоти плавлення (DНпл), що становить приблизно 81 Дж/г (42 кДж/моль); та c) щонайменше одним піком...
Триазоло[1,5-а]хіноліни як ліганди a3 рецепторів аденозину
Номер патенту: 99463
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Боер Кінга, Варгане Середі Юдіт, Славік Зольтан, Шушан Едіт, Тімарі Геза, Капуі Зольтан, Баторі Шандор, Мікуш Ендре, Фінет Мічел, САБО Тібор, Урбан-Сабо Каталін
МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, A61P 11/06 ...
Мітки: ліганди, аденозину, триазоло[1,5-а]хіноліни, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І), (I) в якій R1 означає атом водню або С1-4алкільну групу з лінійним або розгалуженим ланцюгом; R2 означає атом водню або С1-4алкільну групу з лінійним або розгалуженим ланцюгом; R3 означає атом водню або С1-4алкільну групу з лінійним або розгалуженим...
Похідні 9-(піразол-3-іл)-9н-пурин-2-аміну і 3-(піразол-3-іл)-3н-імідазо[4,5-b]піридин-5-аміну та їх застосування для лікування раку
Номер патенту: 99459
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Іоаннідіс Стефанос, Лам Мішель, Су Мей, Ван Тао, Чжан Хай-Цзюнь, Дейвіс Одрі
МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, C07D 473/16, A61K 31/52 ...
Мітки: застосування, раку, похідні, 9-(піразол-3-іл)-9н-пурин-2-аміну, лікування, 3-(піразол-3-іл)-3н-імідазо[4,5-b]піридин-5-аміну
Формула / Реферат:
1. N-[(1S)-1-(5-фторпіримідин-2-іл)етил]-3-(5-ізопропокси-1Н-піразол-3-іл)-3H-імідазо[4,5-b]піридин-5-амін або його фармацевтично прийнятна сіль. 2. Сполука за пунктом 1 або її фармацевтично прийнятна сіль для застосування як лікарського засобу. 3. Застосування сполуки за пунктом 1 або її фармацевтично прийнятної солі у виробництві лікарського засобу для лікування раку у теплокровної...
Похідні й аналоги n-етилхінолонів і n-етилазахінолонів
Номер патенту: 99440
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Брукс Джеральд, Пірсон Нейл Девід, Баррос Девід, Баллєлль Льюїс, Геннессі Алан Джозеф, Пендрак Ісрайль, Джордано Іларіа, Кастро Пічель Хуліа, Джонс Грехем Елджін, Ремуйнан Бланко Модесто Х., Фіандор Роман Хосе Маріа, Дейнс Роберт А., Деббс Стівен, Россі Джейсон Ентоні, Девіс Девід Томас, Гоффман Джеймс Б., Майлз Тімоті Джеймс
МПК: C07D 487/04, A61P 31/06, A61P 31/04, C07D 471/04 ...
Мітки: аналоги, похідні, n-етилхінолонів, n-етилазахінолонів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятні сіль, сольват або N-оксид: , (I)де:два з Z1, Z2, Z3 і Z4 незалежно означають CR1c або N, а решта незалежно означають CR1c; або Z3 і Z4 разом означають S, та один з Z1 і Z2 означає CR1c або N, а інший незалежно означає CR1c;R1a, R1b і R1c незалежно вибрані з групи, що містить...
Спосіб боротьби з небажаними рослинами, похідні піридо[2,3-b]піразину, спосіб їх одержання та гербіцидні композиції
Номер патенту: 99260
Опубліковано: 10.08.2012
Автори: Тернбулл Майкл Дрісдейл, Картер Нейл Брайан, Кордінглі Мет'ю Роберт, Кроулі Патрік Джелф
МПК: A01N 43/90, C07D 471/04, A01P 13/00 ...
Мітки: рослинами, композиції, піридо[2,3-b]піразину, похідні, небажаними, гербіцидні, боротьби, одержання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб боротьби з небажаними рослинами, який включає нанесення на рослини або ділянку їх виростання гербіцидно ефективної кількості сполуки формули (І) , (I)у якійR1 і R2 незалежно означають водень, С1-С4алкіл, галоген, ціаногрупу або гідроксигрупу;R3 означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С2-С4алкініл;R4 означає феніл або феніл,...
Сполуки та композиція, що їх містить (варіанти), як модулятори tlr активності
Номер патенту: 99175
Опубліковано: 25.07.2012
Автори: Ву Том Яо-Хсіанг, Лі Йонгкай, Мішра Пранаб, Жанг Ксіяоюе, Зоу Єфен, Скайбінскі Дейвід, Вейліанте Ніколас, Сінгх Манмохан, Кортез Алекс
МПК: A61K 31/4375, C07D 221/12, A61P 37/04 ...
Мітки: містить, сполуки, варіанти, композиція, модулятори, активності
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (I-А) або її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний сольват:, Формула (I-А)у якій:X3 являє собою N;X4 являє собою N або CR3;X5 являє собою -CR4=CR5-;R3 являє собою Н;R4 являє собою Н;R5 вибирають з таких, як: галоген, -C(O)OR7, -C(O)R7, -C(O)N(R11R12), -N(R11R12),...
Піридопіразинові похідні, спосіб їх одержання та застосування
Номер патенту: 99128
Опубліковано: 25.07.2012
Автори: Клаус Екхард, Гюнтер Екхард, Зейпелт Ірена, Герлах Маттіас, Полімеропоулос Еммануель, Шустер Тілманн
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, A61P 31/00 ...
Мітки: одержання, похідні, спосіб, піридопіразинові, застосування
Формула / Реферат:
1. Піридо[2,3-b]піразинова похідна, що відповідає загальній формулі (Іа), (Іа) де: один з радикалів R3, R4 незалежно вибраний або обидва радикали R3, R4 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається з:(1) -NR6R7; де радикали R6, R7 незалежно один від іншого вибрані з групи, що складається...
1,4-дигідропіридинконденсовані гетероцикли, спосіб їх одержання, застосування і композиція, що містить їх
Номер патенту: 98928
Опубліковано: 10.07.2012
Автори: Ма Ніна, Міньяні Серж, Б'єргард Кірстен, Шио Лоран, Наір Аніл, Може Жак, Ангуйан-Боніфас Оділь, Філош-Ромм Брюно, Міну Ерве, Комбо Сесіль, Клерк Франсуа, Каррі Жан-Крістоф
МПК: C07D 471/04, A61K 31/4162, C07D 471/14 ...
Мітки: спосіб, композиція, містить, гетероцикли, 1,4-дигідропіридинконденсовані, застосування, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука, що відповідає загальній формулі (І):, (І) де: R1 являє собою Н або метил; R2 являє собою заміщений арил або заміщений гетероарил; R3 являє собою Н або R4; X являє собою N або CR7; Y, Y' і Y":(і) кожний, незалежно, являє...
Спосіб сульфоксидування біологічно активних сполук
Номер патенту: 98792
Опубліковано: 25.06.2012
Автори: Гурджар Мукунд Кешав, Гхарпур Мілінд Морешвар, Майкап Голакчандра Сударшан, Мехта Сатіш Раманлал, Махал Раджендра Дагесінг, Раджпут Махеш Рамсінг, Гаварі Прашант Садашив
МПК: C07D 471/04, C07C 315/02, C07D 401/12 ...
Мітки: біологічно, спосіб, активних, сульфоксидування, сполук
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполуки формули (І), в якому здійснюють стадії взаємодії сполуки формули (Іа) з оксазиридином формули (VII) в присутності розчинника і основи і подальшого виділення сполуки формули (І),,
Сполуки та спосіб модуляції кіназ
Номер патенту: 98629
Опубліковано: 11.06.2012
Автори: Спевак Вайн, Мамо Шумей, Чо Ганна, Ші Шенгуа, іллетт Сем, Жу Гонгяо, Ібрагім Прабга Н.
МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, C07D 471/04 ...
Мітки: модуляції, кіназ, спосіб, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має хімічну структуру формули І,або її солі, проліки, таутомери та ізомери,де:R1 вибрано з групи: гідроген, галоген, нижчий алкіл, нижчий алкеніл, нижчий алкініл, циклоалкіл, гетероциклоалкіл, арил, гетероарил, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -C(O)OH, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR7, -SR7, -NR8R7,...
Заміщені 2-гетероарилом бензотіофени та бензофурани
Номер патенту: 98481
Опубліковано: 25.05.2012
Автори: Свен Брітт-Марі, Арзель Ерван, Венсбо Давід
МПК: A61K 31/501, A61K 31/4436, A61K 31/443 ...
Мітки: заміщені, бензофурани, 2-гетероарилом, бензотіофени
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Ia, (Ia) де R1 вибрано з групи: Н, галоген, метил, С1-5флуороалкіл, С1-3алкіленОС1-3алкіл, С1-3алкіленОС1-3флуороалкіл, С1-3алкіленNН2, С1-3алкіленNНС1-3алкіл, С1-3алкіленN(С1-3алкіл)2, С1-3алкіленNНС1-3флуороалкіл, С1-3алкіленN(С1-3флуороалкіл)2, С1-3алкіленN(С1-3алкіл)С1-3флуороалкіл, гідрокси,...
Інгібітори mapk/erk-кіназ
Номер патенту: 98479
Опубліковано: 25.05.2012
Автори: Уоллейс Майкл Б., Дун Цин, Каноуні Тоуфіке, Скора Ніколас, Келдор Стефен В., Гун Сянчан, Чжоу Фен
МПК: C07D 471/04, A61K 31/4375, A61P 35/00 ...
Мітки: інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її поліморф, сольват, складний ефір, таутомер, енантіомер, фармацевтично прийнятна сіль або проліки, де X1 являє собою CR6; Х5 являє собою CR6; R1 вибраний із групи, яка складається з (С3-12)циклоалкілу, гетеро(С3-12)циклоалкілу, (С9-12)біциклоалкілу,...
Солі та кристалічні форми 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хінолін-3-іл-2,3-дигідроімідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)феніл]пропіонітрилу
Номер патенту: 98473
Опубліковано: 25.05.2012
Автори: Бенцігер Маркус, Гарад Судхакар Девідасрао, Штовассер Франк
МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/4745 ...
Мітки: солі, кристалічні, 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хінолін-3-іл-2,3-дигідроімідазо[4,5-с]хінолін-1-іл)феніл]пропіонітрилу, форми
Формула / Реферат:
1. Кристалічна форма сполуки формули І (І)або гідрату або сольвату сполуки формули І, або солі сполуки формули І, або гідрату або сольвату солі сполуки формули І, де кристалічна форма є кристалічною формою А, на рентгенограмі якої міститься пік при куті дифракції 2-тета, рівному 8,4°±0,3°. 2. Кристалічна форма сполуки формули...
Гетероарилзаміщені піроло[2,3-b]піридини й піроло[2,3-b]піримідини як інгібітори янус-кінази
Номер патенту: 98449
Опубліковано: 25.05.2012
Автори: Шепард Стейсі, Фрідман Джордан С., Мадускуі Томас П., Фалахатпішех Ніку, Роджерс Джеймс Д., Джаллурі Раві Кумар, Рафальскі Марія, Арванітіс Аргіріос Г., Вадді Крішна, Ван Хайшен, Сторейс Льюіс
МПК: A61K 31/395, A61P 35/00, A61P 17/00 ...
Мітки: гетероарилзаміщені, піроло[2,3-b]піримідини, інгібітори, піроло[2,3-b]піридини, янус-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I:або її фармацевтично прийнятні солі, де:T, U і V незалежно вибирають із O, S, N, CR5 і NR6; де 5-членне кільце, утворене атомом вуглецю, атомом азоту, U, T і V, є ароматичним;X являє собою N або CR4;n дорівнює 0 або n дорівнює 1, і Y являє собою C1-8-алкілен, C2-8-алкенілен, (CR11R12)рC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)рC(O)О(CR11R12)q,...
Конденсовані гетероциклічні похідні та їх застосування як c-met інгібіторів
Номер патенту: 98373
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Лохман Джулія, Спрінгер Стефані, Янг Кевін, Чокветт Дебора, Букер Шон, Хангейт Рендал В., Петерсон Емілі А., Боде Крістіан М., Льюіс Річард Т., Поташман Мішел, Копеланд Катріна В., Хіраі Сатоко, Даміко Дерін, Бауер Девід, Арманж Жан-Крістоф, Албрехт Брайан К., Норман Марк Х., Ксі Нінг, Кім Тхе-сон, Боеціо Алессандро, Зігмунд Аарон С., Беллон Стівен, Стек Маркіян, Ліу Лонгбін, Ромеро Каріна
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4365, A61K 31/4355 ...
Мітки: конденсовані, застосування, похідні, інгібіторів, c-met, гетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, IдеJ являє собою N або CR3;W являє собою CR2b або N;Z та Z* незалежно являють собою -О-, -S(O)v- або -NR5-;кожен з Ra, Rb, Rc та Rd незалежно являє собою Н, галоген, алкіл, алкеніл, алкініл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4;...
Заміщені 2,3,4,5-тетрагідро-1н-піридо[4,3-b]індоли, спосіб їх одержання та застосування
Номер патенту: 98324
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Ткаченко Сєргєй Євгєньєвіч, Міткін Олєг Дмітрієвіч, Кравченко Дмітрій Владіміровіч, Окунь Ілья Матусовіч, Фролов Євгєній Борісовіч, Савчук Ніколай Філіпповіч, Іващенко Андрєй Алєксандровіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч
МПК: A61K 31/437, A61P 37/08, A61P 37/02 ...
Мітки: 2,3,4,5-тетрагідро-1н-піридо[4,3-b]індоли, застосування, заміщені, спосіб, одержання
Формула / Реферат:
1. Антагоніст 5-НТ6 серотонінових рецепторів, що одночасно регулює гомеостаз іонів кальцію в клітинах та являє собою заміщений 2,3,4,5-тетрагідро-1Н-піридо[4,3-b]індол загальної формули 1, або його фармацевтично прийнятна сіль та/або гідрат, 1 де: R1 є розгалужений або нерозгалужений С1-С5алкіл, необов’язково заміщений...
Похідні 5-фенілпентаноєвої кислоти як інгібітори матричної металопротеїнази для лікування астми та інших захворювань
Номер патенту: 98292
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Палле Венката П., Кхера Маной Кумар, Рай Абхійіт, Саттіґері Вісваянані Йітендра, Волеті Срідхара Рао, Дастідар Сунанда Г.
МПК: C07D 209/12, A61P 11/06, C07D 207/40 ...
Мітки: захворювань, 5-фенілпентаноєвої, астми, металопротеїнази, кислоти, лікування, інгібітори, інших, похідні, матричної
Формула / Реферат:
1. Сполука формули ІсІсабо її рацемати, енантіомери, діастереомери та фармацевтично прийнятні солі, де: n - ціле число від 1 до 5; R1 - (С1-С6)алкіл, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, (С3-С8)циклоалкіл, (С6-С14)арил, (С3-С10)гетероцикліл, що містить один або більше гетероатомів, вибраних з Ν, Ο та...
Поліциклічна сполука
Номер патенту: 97855
Опубліковано: 26.03.2012
Автори: Хагівара Хіроакі, Іто Коіті, Хасегава Дайжу, Доко Такаші, Кітазава Норітака, Канеко Тошіхіко, Сінміо Дайсуке, Сато Нобуакі, Уємура Тосіюкі, Кімура Теіджі, Йошіда Ю, Кавано Кокі, Сасакі Такео, Міягава Такехіко, Такаіші Мамору
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4439, A61K 31/437 ...
Мітки: поліциклічна, сполука
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (1-1) або (1-3)або її фармацевтично прийнятна сіль,де Х1 представляє -CR1=CR2- (де R1 та R2 є однакові або різні і кожний представляє (1) атом водню, (2) С1-6 алкільну групу або (3) атом галогену), Het - моновалентний або двовалентний та представляє (1) 5-членну ароматичну гетероциклічну групу, (2)...
Сполуки, що модулюють активність c-fms і/або c-kit, і їх застосування
Номер патенту: 97816
Опубліковано: 26.03.2012
Автори: Ву Гуоксян, Жанг Джяжонг, Неспі Маріка, Жанг Чао, Бремер Раян, Ібрахім Прабха Н., Артіс Дін Р., Жу Хонгяо
МПК: C07D 471/04, A61K 31/437
Мітки: активність, застосування, модулюють, c-fms, сполуки, c-kit
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має хімічну структуру Формули II,або її солі, проліки, таутомери і ізомери, де: D має структуру, що вибирають з групи, яка містить , ,
Похідні азаіндолу, з комбінацією часткового агонізму до нікотинового ацетилхолінового рецептора та інгібування зворотного захоплення допаміну
Номер патенту: 97374
Опубліковано: 10.02.2012
Автори: ван дер Ньот Мартіна А.В., Стойт Аксель, Коолен Гейн К.А.К., Крузе Корнеліс Г.
МПК: A61P 25/16, A61K 31/40, A61K 31/445 ...
Мітки: ацетилхолінового, похідні, допаміну, комбінацією, азаіндолу, рецептора, нікотинового, інгібування, зворотного, агонізму, захоплення, часткового
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І): (І)або їх таутомери, стереоізомери, N-оксиди або фармакологічно прийнятні солі, гідрати або сольвати будь-якої з зазначених сполук, деX, Y та Z незалежно один від одного представляють N або C, за умови, що кільце містить принаймні один і не більше двох атомів N,m та n - незалежно один від одного 0 (нуль) або 1,...
Похідні хіназоліну та конденсованого піримідину як інгібітори erbb
Номер патенту: 97235
Опубліковано: 25.01.2012
Автори: Ліу Вейдонг, Хеннінгс Девід Д., Ліссікатос Джозеф П., Мармсатер Фредерік П., Чжао Цян, Грещук Джулі Марі
МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00 ...
Мітки: конденсованого, піримідину, похідні, хіназоліну, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:А являє собою О;G являє собою N;В являє собою феніл або тієніл;Е є , ,
Похідні амінопіримідину як інгібітори plk1
Номер патенту: 97131
Опубліковано: 10.01.2012
Автори: Міцуя Моріхіро, Хасіхаята Такасі, Кавамура Мікако, Сатох Йосіюкі
МПК: A61P 43/00, A61K 31/506, A61P 35/00 ...
Мітки: амінопіримідину, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I): (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або складний ефір, де: кожен R1 і R2, які можуть бути однаковими або різними, являє собою атом водню; атом галогену; групу нижчого алкілу, що має 1-2 атоми вуглецю, яка може бути заміщена 1-3 атомами фтору; або циклопропільну групу; один із R3 і R4...
Похідні 7-алкініл-1,8-нафтиридонів, спосіб їх одержання та їх застосування в терапії
Номер патенту: 96994
Опубліковано: 26.12.2011
Автори: Алам Антуан, Блан Ізабелль, МакКорт Гарі, Біскарра Сандрін, Боно Франсуаз, Дюкло Олів'є
МПК: A61K 31/435, C07D 471/04
Мітки: терапії, одержання, застосування, 7-алкініл-1,8-нафтиридонів, похідні, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука, що відповідає формулі (І):, (І) в якій: R1 і R2 (1) незалежно один від одного, означають: - або атом водню, - або (С1-С7)-алкільну групу, -СО-(С1-С7)-алкільну групу або (С3-С8)-циклоалкільну групу, де вищезазначені алкільна та циклоалкільна групи можливо...
Ациламінопіразоли як fgfr інгібітори
Номер патенту: 96969
Опубліковано: 26.12.2011
Автори: Фут Кевін Майкл, Томас Ендрю Пітер, Теоклітоу Марія-Елена, Баттар Девід
МПК: A61P 35/00, A61K 31/415, C07D 231/40 ...
Мітки: інгібітори, ациламінопіразоли
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де кільце А означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки; кільце В означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить...
Сполуки поліциклічної сечовини з антибактеріальними властивостями
Номер патенту: 96964
Опубліковано: 26.12.2011
Автори: Шерер Брайан, Манчестер Джон Ірвін, Басараб Грегорі Стівен, Біст Санта
МПК: A61P 31/04, A61K 31/427, C07D 213/75 ...
Мітки: сечовини, антибактеріальними, поліциклічної, сполуки, властивостями
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І) де: R1 вибирають із С1-6алкілу, С2-6алкенілу, С2-6алкінілу або С3-6циклоалкілу; де R1 може бути необов'язково заміщений за вуглецем одним або декількома R6; R2 вибирають із водню або С1-6алкілу; де згаданий С1-6алкіл може бути необов'язково заміщений однією або...
Інгібітори мек і їх застосування
Номер патенту: 96742
Опубліковано: 12.12.2011
Автори: Блейзі Чарльз М., Дубєнко Ларіса, Кеннеді Ебігейл Р., Кім Енджи Інянг, Манало Жан-Клер Лімун, Аай Наінг, Пето Ксаба Дж., Тсан Тзе Х., Буссеніус Йорг, Кертіс Джеффрі Кімо, Костанцо Сімона, Райс Кеннет Д., Джоши Анагха Абхіджит, Баулес Оуен Джозеф, Ананд Ніл Кумар, Дефіна Стівен Чарльз, Колтун Єлєна
МПК: C07D 205/04, A61K 31/397, C07D 205/06 ...
Мітки: застосування, інгібітори, мек
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: Іабо її окремий стереоізомер або суміш стереоізомерів, необов'язково у формі її фармацевтично прийнятної солі або сольвату, де А, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 і R7 визначені у Групі А, Групі В або Групі С:Група А:А являє собою арилен, необов'язково заміщений однією або двома групами, вибраними з R10, R12, R14 і...