C07D 471/04 — орто-конденсовані системи
Інгібітори кінази
Номер патенту: 113187
Опубліковано: 26.12.2016
Автори: Рей Ніколас Чарльз, Алькарас Ліліан, Герлі Крістофер, Крідленд Ендрю Пітер, Панчаль Тері Аарон, ван Ніл Монік Боділ, Армані Елізабетта, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт
МПК: A61K 31/437, C07D 471/04
Мітки: кінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)деW - NH;Y - О;R1 - група, вибрана з (IIа)-(IIс): , ,
Циклобутилзаміщені похідні піролопіридину й піролопіримідину як інгібітори jak
Номер патенту: 113156
Опубліковано: 26.12.2016
Автори: Чжу Веньюй, Роджерс Джеймс Д., Шепард Стейсі, Гленн Джозеф, Шао Лісінь
МПК: C07D 487/04, C07D 471/04, A61K 31/519 ...
Мітки: інгібітори, циклобутилзаміщені, піролопіридину, піролопіримідину, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X є СН або N;Υ є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом;Ζ є CR4 або Ν;W є СН або Ν;якщо W є СН, то L є О, S, C(R6)2, C(=O), C(=O)N(R7), C(=O)O, C(=O)C(R6)2, S(=O), S(=O)2, S(=O)N(R7), S(=O)2N(R7) або C(=NR7a)N(R7);...
Біциклічно заміщені урацили та їх застосування для лікування і/або профілактики захворювань
Номер патенту: 112897
Опубліковано: 10.11.2016
Автори: Терстеген Адріан, Аккерстафф Єнс, Штрауб Александер, Бьорнген Кірстен, Тінель Ханна, Шефер Мартіна, Фюрстнер Шанталь, Зубов Дмітрій, Каст Раймунд, Ціммерман Катья, Шамбергер Єнс, Майєр Хайнрих
МПК: C07D 401/04, C07D 403/04, A61K 38/04 ...
Мітки: застосування, заміщені, урацили, біциклічно, лікування, профілактики, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) , (I)деR1 означає водень або (С1-С4)-алкіл,R2 означає групу формули, або ,де* означає...
Похідні 2-арилімідазо[1,2-b]піридазину, 2-фенілімідазо[1,2-a]піридину і 2-фенілімідазо[1,2-a]піразину
Номер патенту: 112854
Опубліковано: 10.11.2016
Автори: Хуанг Кеннет Х., Сміт Еміль Д., Віал Джеймс М., Аткінсон Роберт Н., Оммен Анди Дж.
МПК: C07D 471/04, C07D 487/04, A61K 31/5025 ...
Мітки: 2-фенілімідазо[1,2-a]піразину, похідні, 2-фенілімідазо[1,2-a]піридину, 2-арилімідазо[1,2-b]піридазину
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, причому:R1 є піридилом, необов'язково заміщеним в заміщуючому положенні одним або декількома R8;при тому, що R8 є галогеном, -CN, -OH, -SH, -NO2, -NH2, -NН(С1-С6алкіл), -N(C1-C6алкіл)2, -NН(С1-С6алкіл)-ОН, -NН(С1-С6алкіл)-(С1-С6алкокси), -С1-С6алкокси-ОН, -C1-С6алкокси-(С1-С6алкокси),...
Похідні піперидинопіримідину для лікування вірусних інфекцій
Номер патенту: 112668
Опубліковано: 10.10.2016
Автори: МакГован Девід Крейг, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Даубі Хамлічі Мурад, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар
МПК: A61K 31/519, C07D 471/04
Мітки: вірусних, інфекцій, похідні, лікування, піперидинопіримідину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деА вибраний з групи, що складається з СН2 і NCOR2 в будь-якій стереохімічній конфігурації,В вибраний з групи, що складається з СН2 і NCOR4 в будь-якій стереохімічній конфігурації,за умови, що, якщо А являє собою NCOR2, тоді В не являє собою NCOR4,X вибраний з СН2 в...
Біциклічні похідні дигідроізохінолін-1-ону
Номер патенту: 112565
Опубліковано: 26.09.2016
Автори: Мор Петер, Чжоу Мінвей, Майвег Алєксандер Ф., Амрайн Курт, Лю Юнфу, Кун Бернд, Меркі Ханс П., Ван Чжаньго, Ебі Іоганнес, Хорнспергер Бенуа, Чень Веньмін, Тань Сюєфей
МПК: A61K 31/4375, A61P 9/12, A61K 31/4725 ...
Мітки: дигідроізохінолін-1-ону, біциклічні, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деR1, R2, R3 та R4 незалежно вибрані з Н, алкілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, галогеналкілу, галогенциклоалкілу, гідроксіалкілу, алкоксіалкілу, галогеналкоксіалкілу, галогенциклоалкілалкілу, заміщеного гетероциклоалкілу, заміщеного гетероциклоалкілалкілу, заміщеного арилалкілу та заміщеного гетероарилалкілу, де заміщений...
Гетероцикліламіни як інгібітори pi3k
Номер патенту: 112552
Опубліковано: 26.09.2016
Автори: Дауті Брент, Чжу Веньюй, Мадускуі Томас П., мол., Комбс Ендрю П., Глєнн Джозеф, Яо Веньцін, Хе Чуньхун, Спаркс Річард Б., Лі Юнь-Лун, Мей Сун, Юе Едді В.
МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, C07D 487/04 ...
Мітки: гетероцикліламіни, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою CR9 або N;W являє собою CR7 або N;Y являє собою CR8, CR8a або N;Z являє собою зв'язок або С(=О);за умови, що -W=Y-Z- являє собою -CR7=CR8, -N=CR8-, -CR7=CR8a-C(=O)-, -N=CR8a-C(=O)- або -CR7=N-C(=O)-;R1 являє собою С1-3алкіл;R2 являє...
Тетрагідропіридопіримідинові похідні
Номер патенту: 112517
Опубліковано: 26.09.2016
Автори: Кук Найджел Грейєм, Штовассер Франк, Вольф Ромен, Фернандес Гомес Дос Сантос Пауло, Хьогенауер Клеменс, Туфіллі Нікола, Хебах Крістіна, Гравело Надеж, Сміт Елікзандер Бекстер, фон Матт Анетт, Странг Росс, Солдерманн Ніколас, Холлінгворт Грегорі, Зекрі Фредерік
МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 471/04 ...
Мітки: похідні, тетрагідропіридопіримідинові
Формула / Реферат:
1. Тетрагідропіридопіримідинова похідна формули (І) та/або її таутомери та/або N-оксиди, та/або фармацевтично прийнятні солі:, (I)деY вибраний з О або NR3;R1 вибраний з фенілу, піридилу, піримідинілу, піразинілу, піридазинілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5-триазинілуабо-C(O)-R4, деR4 вибраний з C1-C8-алкілу,...
Три(гетеро)арилпіразоли і їх застосування
Номер патенту: 112488
Опубліковано: 12.09.2016
Автори: Кленке Буркхард, Вендт Астрід, Вільдум Штеффен
МПК: A61K 31/4745, A61P 31/12, C07D 471/04 ...
Мітки: три(гетеро)арилпіразоли, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, Ів якійА означає групу формули,в якійU означає азот або вуглець,де атом азоту може містити алкільний замісник,де атом вуглецю може містити від 1 до 2 алкільних замісників, вибраних незалежно один від одного, або замінну...
Заміщені n-(1н-індазол-4-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-карбоксамідні сполуки як інгібітори рецепторної тирозинкінази ііі типу
Номер патенту: 112425
Опубліковано: 12.09.2016
Автори: Делісл Роберт Кірк, Мареска Девід А., Хікен Ерік Джеймс, Кенеді Ейпріл Л., Ріці Джеймс П., Мармсетер Фредрік П., Мансон Марк К., Топалов Джордж Т., Раст Брайсон, Ньюхаус Бред, Родріґес Марта Е., Чжао Цзянь, Бойз Марк Лоуренс
МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00 ...
Мітки: заміщені, рецепторної, ііі, типу, інгібітори, n-(1н-індазол-4-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-карбоксамідні, сполуки, тирозинкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має загальну формулу І, Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 являє собою hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (3-6Сциклоалкіл)-СН2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)n- або (N-1-3Салкіл)піридиноніл-СН2-;hetAr1 являє собою 6-членний гетероарил, що має 1-2 кільцеві атоми N і необов'язково заміщений одним або більше замісниками,...
Похідні 2-аміно-, 6-фенілзаміщеного піридо[2,3-d]піримідину як інгібітори raf-кінази
Номер патенту: 112340
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Аллгайер Метью Карл, Вулфейнджел Крейг Д., Кауфман Майкл Д., Пейтел Фініл Дж., Флінн Даньєл Л.
МПК: C07D 471/04, C07D 471/12, A61K 31/519, A61P 35/00 ...
Мітки: похідні, 2-аміно, піридо[2,3-d]піримідину, інгібітори, raf-кінази, 6-фенілзаміщеного
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину, або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину.3. Сполука за п. 2, яка являє собою...
Біциклічна гетероциклічна сполука
Номер патенту: 112327
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Кавано Норіюкі, Секіока Рюіті, Сакураі Мінору, Сіраісі Нобуюкі, Кавакамі Сімпей, Морітомо Хіроюкі, Хамагуті Ватару, Морітомо Аяко, Судзукі Такаюкі
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4192 ...
Мітки: гетероциклічна, біциклічна, сполука
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...
Бензімідазолові інгібітори респіраторно-синцитіального вірусу
Номер патенту: 112298
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Демін Самюєль Домінік, Ведевіль Садрін Марі Хелен, Джонкерс Тім Хьюго Марія, Койманс Людвіг Поль, Тахрі Абделах, Ху Лілі, Ребойсон П'єр Жан-Марія Бернард
МПК: C07D 235/26, A61P 11/00, A61K 31/4188 ...
Мітки: інгібітори, респіраторно-синцитіального, вірусу, бензімідазолові
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою І,декожен X являє собою С або N;R1 являє собою Н;R2 вибраний з групи, що складається з Вr і Сl;R3 являє собою -(CR6R7)n-R8;R4 вибраний з групи, що складається з С3-С7циклоалкілу, С2-С10алкенілу, CH2CF3 або -SO2CH3;R5 присутній у тому випадку, коли X являє собою С, де кожен R5...
Кон’югати аналогів cc-1065 і біфункціональні лінкери
Номер патенту: 112291
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: де Ґрот, Франсискус, Маринус, Гендрикус, Елґерсма, Роналд, Христіан, Менґе, Віро, Міхаель, Петрус, Бернардус, Бескер, Патрик, Генрі, Спейкер, Генрі, Йоганес, Йостен, Йоганес, Альбертус, Фредерикус, Кауманс, Руді, Ґерардус, Елізабет
МПК: A61K 47/48, C07D 471/04, A61K 31/437 ...
Мітки: біфункціональні, лінкери, cc-1065, кон'югати, аналогів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (III)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, при цьомуV2 або відсутній, або являє собою функціональну групу;кожен L2 незалежно або відсутній, або являє собою лінкерну групу, що з'єднує V2 з L;кожен L незалежно або відсутній, або являє собою лінкерну групу, що з'єднує L2 з одним або декількома V1 і/або...
Сполуки індолізину, спосіб їх отримання та фармацевтичні композиції, які їх містять
Номер патенту: 112215
Опубліковано: 10.08.2016
Автори: Ньєргеш Міклош, Чен Ай-Джен, Де Нантей Гійом, Лє Дігуарер Тьєррі, Девідсон Джеймс Едвард Пол, Касара Патрік, Генесте Олівьє, Анлан Жан-Мішель, Депіл Стефан, Старк Жером-Бенуа, Грехем Крістофер Джон, Маррей Джеймс Брук, Лє Тіран Арнод, Ікман Джон
МПК: A61K 31/436, A61K 31/4353, A61K 31/407 ...
Мітки: отримання, фармацевтичні, індолізину, спосіб, містять, композиції, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)де:- X і Y являють собою атом вуглецю або атом азоту, при цьому мається на увазі, що вони не можуть одночасно являти собою два атоми вуглецю або два атоми азоту,- Het-частина групи являє собою необов'язково заміщене, ароматичне або неароматичне...
Заміщені триазолопіридини та їх застосування як інгібіторів ttk
Номер патенту: 112096
Опубліковано: 25.07.2016
Автори: Венгнер Антьє Маргрет, Коземунд Дірк, Брюнінг Міхаель, Шульце Фолькер, Зімайстер Герхард, Штьоккігт Детлеф
МПК: C07D 471/04, A61K 31/437
Мітки: інгібіторів, заміщені, застосування, триазолопіридини
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І): , (I)де:R1 являє собою,де * означає точку приєднання зазначеної групи до решти молекули;R2 являє собою,де * означає точку приєднання...
Кристалічна форма конденсованої гетероциклічної сполуки
Номер патенту: 112082
Опубліковано: 25.07.2016
Автор: Ямамото Кацухіко
МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 25/18 ...
Мітки: кристалічна, конденсованої, сполуки, форма, гетеро)циклічно
Формула / Реферат:
1. Кристалічна форма 1-етил-7-метил-3-{4-[(3-метил-3Н-імідазо[4,5-b]піридин-2-іл)окси]феніл}-1,3-дигідро-2Н-імідазо[4,5-b]піридин-2-ону, яка демонструє порошкову рентгенівську дифрактограму, що має характеристичні піки з міжплощинними відстанями (d) 13,59±0,2, 9,22±0,2, 7,88±0,2, 6,76±0,2, 6,21±0,2, 6,13±0,2, 5,73±0,2, 4,64±0,2, 3,79±0,2, 3,75±0,2 ангстреми в порошковій рентгенівській дифракції.2. Кристалічна форма за пунктом 1, яка...
Похідні бензотіазол-6-ілоцтової кислоти та їх застосування для лікування віл-інфекції
Номер патенту: 111982
Опубліковано: 11.07.2016
Автори: Хелкомб Рендл Л., Бабаоглу Керім, Гуо Хонгйян, Хен Сяочунь, Янг Хонг, Ксу Ліанхонг, Ротл Пол А., Ча Джейк, Чен Ксіяову, Хуанг Річард, Ці Йінгмей, МакФадден Райан, Ліу Хонгтао, Брізгіс Гедімінас, Мітчелл Майкл Л.
МПК: A61P 31/18, A61K 31/428, C07D 277/66 ...
Мітки: бензотіазол-6-ілоцтової, лікування, кислоти, похідні, віл-інфекції, застосування
Формула / Реферат:
1 Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль формули I’:, I’у якій:R4 являє собою:, , ,
Триазолопіридини
Номер патенту: 111966
Опубліковано: 11.07.2016
Автори: Шірок Хартмут, Коземунд Дірк, Венгнер Антьє Маргрет, Штьоккігт Детлеф, Зімайстер Герхард, Шульце Фолькер, Брім Ханс, Лінау Філіп
МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04 ...
Мітки: триазолопіридини
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І):, (I)в якій:R1 означає фенільну або піридильну групу,- яка заміщена, один або декілька разів, однаково або по-різному, замісником, вибраним із:R6-(С1-С6-алкокси)-, R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6,...
Гетероциклічні сполуки для лікування або профілактики розладів, викликаних зниженою нейротрансмісією серотоніну, норепінефрину або допаміну
Номер патенту: 111950
Опубліковано: 11.07.2016
Автори: Іто Нобуакі, Сасакі Хірофумі, Сінохара Томоіті, Таі Кунінорі
МПК: C07D 401/04, C07D 243/10, C07D 241/38 ...
Мітки: лікування, зниженою, норепінефрину, нейротрансмісією, викликаних, гетероциклічні, профілактики, сполуки, серотоніну, допаміну, розладів
Формула / Реферат:
1. Гетероциклічна сполука, представлена загальною формулою (1), або її сіль:,де m, 1 та n відповідно представляють ціле 1 або 2; X представляє -О- або -СН2-;R1 представляє водень, С1-С6алкільну групу, гідроксі-С1-С6алкільну групу, захисну групу, вибрану з-поміж заміщеної або незаміщеної С1-С6алканоїльної, фталоїльної, С1-С6алкоксикарбонільної,...
Піролопіридини як інгібітори кінази
Номер патенту: 111933
Опубліковано: 11.07.2016
Автори: Лайон Майкл, Блейк Джеймс Ф., Ганвордана Індрані У., Уоллес Ілай М., Ван Бінь, Чікареллі Марк, Мор Пітер Дж., Ле Хюроу Івен
МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00 ...
Мітки: кінази, піролопіридини, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з Формули І: , Iта її стереоізомери, таутомери і фармацевтично прийнятні солі, де:А вибраний з одинарного зв'язку або CRaRb;R1 вибраний з-поміж водню, галогену, CN, C1-С6алкілу, С1-С6алкенілу, -O(С1-С6алкіл), -S(С1-С6алкіл), С3-С6циклоалкілу, 4-6-членного гетероциклу, фенілу та 5- або 6-членного гетероарилу, де алкіли,...
Хінолінове похідне як інгібітор ферменту pde10a
Номер патенту: 111871
Опубліковано: 24.06.2016
Автори: Пюшл Аск, Нільсен Якоб, Кілберн Джон Пол, Ланґґор Мортен, Кехлер Ян
МПК: C07D 487/04, C07D 471/04, A61P 25/28, A61K 31/47 ...
Мітки: інгібітор, хінолінове, pde10a, ферменту, похідне
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, що складається з 7-(2-(5,8-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піразин-2-іл)етил)-2,3-дигідро-[1,4]діоксино[2,3-g]хіноліну, 6-(2-(5,8-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піразин-2-іл)етил)-[1,3]діоксоло[4,5-g]хіноліну, 2-(2-(5,8-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піразин-2-іл)етил)-6-фторхіноліну і 2-(2-(5,8-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піразин-2-іл)етил)-7-фторхіноліну та їх фармацевтично прийнятних солей.2. Сполука або...
Ароматична гетероциклічна сполука дигідрокси
Номер патенту: 111861
Опубліковано: 24.06.2016
Автори: Наматаме Ісідзі, Ніімі Тацуа, Хондо Такесі, Наканісі Кеіта, Варізая Масаіці, Харада Кацуя
МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4418, A61K 31/4427 ...
Мітки: дигідрокси, сполука, ароматична, гетероциклічна
Формула / Реферат:
1. Сполука, що являє собою4-гідрокси-6-{2-[4-(трифторметил)феніл]етил}піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(4-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,6-[2-(біфеніл-4-іл)етил]-4-гідроксипіридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(3-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(2-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(1-нафтил)етил]піридазин-3(2Н)-он або її сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє...
Інгібітори бромдомену
Номер патенту: 111770
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Макклеллан Уілльям Дж., Холмс Джеймс Х., Ван Ле, МакДеніел Кіт Ф., Вада Керол К., Каті Уоррен М., Фіданзе Стівен Д., Лю Дачунь, Шеппард Джордж С., Пратт Джон К., Дай Юджиа, Мантей Роберт А., Хасвольд Ліза
МПК: A61P 13/12, A61K 31/407, A61P 3/10 ...
Мітки: інгібітори, бромдомену
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, IдеRx представляє водень або С1-С3-алкіл;Ry представляє С1-С3-алкіл, -(С2-С3-алкіленіл)-ОН або С1-С3-галогеналкіл;X1 представляє N або CRх1, деRx1 представляє водень, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -C(O)Rdx1, S(O)2Rdx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, Gx1,...
Дигідропіримідинізохінолінони і фармацевтичні композиції, які їх містять, для лікування запальних порушень
Номер патенту: 111767
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Лабегер Фредерік Жильбер, Ньюсам Грегорі Джон Роберт, Саньєр Лоран Раймон Моріс, Алве Люк Джонатан, Флетчер Стефен Роберт
МПК: C07D 471/04, A61P 9/10, A61K 31/529 ...
Мітки: фармацевтичні, лікування, дигідропіримідинізохінолінони, композиції, містять, запальних, порушень
Формула / Реферат:
1. Сполука відповідно до формули Іа:, ІадеR1 являє собою Н, Me або галоген;L1 відсутній або являє собою -О-, -S- або -NR4a-;G являє собоюR2,-W-L2-R2 або-W-L3-R3;W являє собою С1-4алкілен, С2-4алкенілен, що містить один подвійний зв'язок, або С2-4алкінілен, що містить один потрійний зв'язок;L2 відсутній...
Сполуки гетероарилпіридону та азапіридону як інгібітори тирозинкінази брутона
Номер патенту: 111756
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Кроуфорд Джеймс Джон, Янг Венді Б., Ортвайн Даніель Фред, Вей БінКінг
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61K 31/381 ...
Мітки: інгібітори, тирозинкінази, брутона, сполуки, гетероарилпіридону, азапіридону
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана зі сполук формули І:, Іабо її стереоізомер, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 позначає CR1 або N;X2 позначає CR2 або N;X3 позначає CR3 або N;де один чи два з X1, X2 та X3 позначають N;R1, R2 та R3 незалежно вибрані з Н, F, Сl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН та...
Заміщені піридопіразини як інгібітори syk
Номер патенту: 111744
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Ден Вей, Цзи Цзяньго, Су Вей-Го
МПК: A61K 31/5375, A61K 31/4985, A61K 31/553 ...
Мітки: інгібітори, піридопіразини, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її рацемічна суміш, енантіомери, діастереомери, або щонайменше одна її фармацевтично прийнятна сіль або їх суміші в довільному співвідношенні, деR1 являє собою водень або C1-C6алкіл,R2 являє собою феніл, бензо[d][1,3]діоксоліл, 2,3-дигідробензо[b][1,4]діоксиніл або 5-10-членний гетероарил, який містить 1-2...
Інгібітори реплікації вірусів грипу
Номер патенту: 111703
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Перола Емануеле, Гао Хуай, Ледфорд Брайан, Ледебур Марк В., Чжоу Йі, Ван Тяньшен, Джейкобс Ділан Х., Чаріфсон Пол, Мальте Франсуа, Ваннамейкер М. Вудс, Джерманн Урсула А., Корт Джон Дж., Гу Веньсінь, Бандарадже Упул К., Бірн Рендал, Фермер Люк, Лінь Чао, Бетіл Ренді С., Кларк Майкл П., Кеннеді Джозеф М., Друту Іоана, Цзян Мінь, Даффі Джон П., Джоунс Стівен, Ден Хунбо
МПК: A61P 31/16, A61K 31/551, A61P 43/00 ...
Мітки: реплікації, вірусів, грипу, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, що містить сполуку за п. 1 і фармацевтично прийнятний носій, допоміжний засіб або розріджувач.3. Спосіб зменшення кількості вірусів грипу А в in vitro біологічному зразку, що включає введення у вказаний біологічний...
Гетероароматичні сполуки як ліганди допаміну d1
Номер патенту: 111687
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Субраманіам Чакрапані, Менте Скот Р., Єфремов Іван В., Женг Леі, Деворен Дженніфер Е., О'Нейл Стівен В., Доуней Емі Бет, Грей Девід Л. Ф., Роджерс Брюс Н.
МПК: A61K 31/437, C07D 471/04
Мітки: ліганди, гетероароматичні, сполуки, допаміну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 являє собою N або СТ4;Q1 являє собою N-вмісний 5-6-членний гетероарил або N-вмісний 5-6-членний гетероциклоалкіл, кожний з яких необов'язково заміщений одним R9 і додатково, необов'язково, заміщений 1, 2, 3 або 4 R10;кожний з T1, Т2, Т3 і Т4 незалежно вибраний із...
Сполуки для лікування захворювань, пов’язаних з амілоїдними або амілоїдоподібними білками
Номер патенту: 111587
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Мус Андреас, Среєнівасачарі Нампаллі, Бендеріттер Паскаль, Фрестль Вольфганг, Хамел Котініка, Крот Хайко
МПК: C07D 209/14, A61K 31/437, A61P 25/28 ...
Мітки: сполуки, амілоїдними, лікування, пов'язаних, амілоїдоподібними, білками, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I)або всі її стереоізомери, рацемічні суміші, фармацевтично прийнятні солі, де А вибирають з групи, яка складається з:, ,
Гетероциклічні похідні 2-амінобензо[d]оксазолу, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування для лікування захворювання, пов’язаного з рі3-кіназою
Номер патенту: 111579
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Рен Пінґда, Ліу Ю, Кемпбелл Саймон Фразер, Чан Катріна, Лі Ляншен, Вілсон Трой Едвард
МПК: A61K 31/54, C07D 413/04, A61P 35/00 ...
Мітки: застосування, гетероциклічні, 2-амінобензо[d]оксазолу, рі3-кіназою, пов'язаного, захворювання, похідні, лікування, фармацевтична, основі, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука Формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій W1 є CR3; W2 є CR4;W3 є N;W4 є N;W5 є N або CR7;W6 є N або CR8;R1 є гідрогеном, C1-10алкілом або галогеном; R2 є аміногрупою;R3 є гідрогеном, C3-18гетероциклоалкілом, C6-C10арилом, C5-18гетероарилом або амідогрупою формули С(O)N(R)2...
Похідні (1,2,4-оксадіазол)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]піридину
Номер патенту: 106768
Опубліковано: 10.05.2016
Автори: Ющенко Анастасія Михайлівна, Карпіна Вероніка Ростиславівна, Заремба Олег Вікторович, Коваленко Сергій Миколайович, Сілін Олексій Віталійович, Гайдарь Маргарита Сергіївна, Бондаренко Анна Борисівна, Коваленко Світлана Сергіївна
МПК: C07D 519/00, C07D 471/04
Мітки: 1,2,4-оксадіазол)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]піридину, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні (1,2,4-оксадіазол)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]піридинів загальної формули:, (1) та , (2)де R1 означає атом водню або інертний замісник, який позначається як необов'язково заміщений низько- або нереакційноздатний радикал, включаючи такий як С1-С7 алкіл, С2-С7 алкеніл, С2-С7-алкініл,...
[1,2,4]триазолопіридини і їх застосування як інгібіторів фосфодіестерази
Номер патенту: 111520
Опубліковано: 10.05.2016
Автори: Нільсен Сімон Фельдбек, Ларсен Йєнс Хрістіан Хойланн
МПК: A61P 17/00, A61K 31/437, A61P 17/02 ...
Мітки: 1,2,4]триазолопіридини, застосування, фосфодіестерази, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І):(І)або будь-який з її стереоізомерів, або будь-яка суміш її стереоізомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, у яких R являє собою розгалужений бутил.2. Сполука за п. 1 або будь-який з її стереоізомерів, або будь-яка суміш її стереоізомерів, або її фармацевтично прийнятні солі, де R являє собою 1-метилпропіл,...
3-піримідин-4-іл-оксазолідин-2-они як інгібітори мутантної idh
Номер патенту: 111503
Опубліковано: 10.05.2016
Автори: Сміт Трой, Саттон Джеймс, Янг Фен, Шульц Майкл Девід, Чо Йонг Шін, Туре Бакарі-Баррі, Каферро Томас, Леі Хуангшу, Жао Цянь, Косталес Абран К., Сендзік Мартін, Ленуар Франсуа, Левелл Джуліан Рой, Пфістер Кеіт Брюс, Палермо Марк Г., Ліу Ганг, Шафер Сінтія
МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 413/04 ...
Мітки: мутантної, 3-піримідин-4-іл-оксазолідин-2-они, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де:R1 та R2 кожен незалежно являють собою водень, дейтерій, галоген, гідроксил, NH2, арил, гетероарил або необов'язково заміщений С1-4алкіл,де зазначений С1-4алкіл необов'язково заміщений одним-трьома замісниками, кожен незалежно вибраний з групи, що включає: галоген, гідроксил та NH2;R3a являє собою водень,...
Піридопіразини, які мають протиракову активність через інгібування fgfr-кіназ
Номер патенту: 111386
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Мерпул Лівен, Саксті Гордон, Керолль Олів'є Алексіс Жорж, Бердіні Валеріо, Анжибо Патрік Рене, Понселе Віржині Софі, Ру Брюно
МПК: C07D 471/04, A61K 31/4985, A61P 35/00 ...
Мітки: fgfr-кіназ, протиракову, піридопіразини, інгібування, мають, активність
Інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 111382
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Вольфарт Герд, Нандурі Срінівас, Раджагопалан Срінівасан, Уджинаматада Раві, Мукхерджи Субхенду, Ліннанен Теро
МПК: A61K 31/4188, A61P 35/00, A61K 31/4184 ...
Мітки: протеїнкінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деZ є СН або N;G є ціано, -C(O)NR15R16, -C(O)OR17, -C(O)R21, -C(CH3)=NOR22 або групою формули,де А є фенільним кільцем або 5-12-членним гетероциклічним кільцем, іR1 є Н, С1-7алкілом, С3-7циклоалкілом, С3-7циклоалкілС1-7алкілом,...
Конденсовані лактами арилу та гетероарилу
Номер патенту: 111305
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Руй Юджин Юаньцзінь, Кун Бей-Бей, Кампф Роберт Арнолд, Едвардс Мартін Пол, Вайтс Мартін Джеймс, Тетлок Джон Говард, МакЕлпайн Індраван Джеймс, Зендер Люк Реймонд, Саттон Скотт Ченнінґ, Нінковіч Саша
МПК: C07D 401/14, C07D 401/06, C07D 403/14 ...
Мітки: гетероарилу, арилу, конденсовані, лактами
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (II) (II)або її фармацевтично прийнятна сіль,в якій:U - N або CR3;V - N або CR4;R1 - С1-С8алкіл, С1-С8алкоксил, галоген, -ОН, -CN або -NR7R8, де кожний С1-С8алкіл або С1-С8алкоксил необов'язково заміщено одним або більше R21;R2 вибрано з групи, яка містить Н, С1-С8алкіл, С1-С8алкоксил, -OR6, -NR7R8,...
Антибактеріальні 3,4-дигідро-1н-[1,8]нафтиридинони, заміщені циклопента[c]піролом
Номер патенту: 111210
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Жільмон Жером Еміль Жорж, Коул Аніл, Мотт Магалі Мадлен Сімон, Лансуа Давід Франсіс Ален, Балеманс Уенді Міа Альберт, Арну Ерік П'єр Александр
МПК: C07D 487/04, A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 471/04 ...
Мітки: 3,4-дигідро-1н-[1,8]нафтиридинони, антибактеріальні, заміщені, циклопента[c]піролом
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деА являє собою -СºС- або,зв'язок являє собою одинарний зв'язок або подвійний зв'язок,X являє собою вуглець або азот, і, якщо X являє собою азот, то зв'язок...
Композиція та спосіб модулювання fxr
Номер патенту: 111178
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Чіанеллі Донателла, Ракер Пол Вінсент, Таллі Девід К., Матнік Деніел, Альпер Філліп Б.
МПК: C07D 451/06, A61P 3/00, A61K 31/46 ...
Мітки: спосіб, модулювання, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль;де Z являє собою фенілен, піридилен, піримідинілен, піразинілен, піридазинілен, тіазолілен, бензотіазоліл, бензо[d]ізотіазоліл, імідазо[1,2-а]піридиніл, хінолініл, 1Н-індоліл, піроло[1,2-b]піридазиніл, бензофураніл, бензо[b]тіофеніл, 1Н-індазоліл, бензо[b]ізоксазоліл, хіназолініл,...
Піразолохінолінова похідна
Номер патенту: 111088
Опубліковано: 25.03.2016
Автори: Сато Нобуакі, Сузукі Юічі, Норіміне Йошіхіко, Ішіхара Юкі, Хагівара Коджі, Такеда Кунітоші
МПК: A61K 31/506, A61K 31/437, A61K 31/444 ...
Мітки: похідна, піразолохінолінова
Формула / Реферат:
1. Сполука або її фармакологічно прийнятна сіль, представлена формулою (І):,деR1 є атомом водню; R2 є ароматичною кільцевою групою, вибраною з групи, що складається з фенільної групи, піридинільної групи та піримідинільної групи, де кожний із двох атомів у ароматичному кільці, які знаходяться поруч із атомом вуглецю, з’єднаним із...