C07D 471/04 — орто-конденсовані системи
Кристалічна форма 2,3-диметил-8-(2,6-диметилбензиламіно)-n-гідроксіетилімідазо[1,2-а]піридин-6-карбоксамід мезилату (варіанти), спосіб їх отримання, фармацевтична композиція та спосіб лікування шлунково-кишкових розладів
Номер патенту: 84443
Опубліковано: 27.10.2008
Автори: Ліндквіст Марія, Нордберґ Петер, Себгату Тесфаі, Петерссон Урсула, Лілльєквіст Ларс
МПК: A61P 1/04, A61K 31/437, A61P 11/06 ...
Мітки: варіанти, кристалічна, лікування, 2,3-диметил-8-(2,6-диметилбензиламіно)-n-гідроксіетилімідазо[1,2-а]піридин-6-карбоксамід, шлунково-кишкових, отримання, розладів, композиція, спосіб, фармацевтична, мезилату, форма
Формула / Реферат:
1. 2,3-Диметил-8-(2,6-диметилбензиламіно)-N-гідроксіетилімідазо[1,2-а]піридин-6-карбоксамід метилсульфонат та його кристалічні форми.2. Сполука за п. 1, де кристалічною формою є форма А 2,3-диметил-8-(2,6-диметилбензиламіно)-N-гідроксіетилімідазо[1,2-а]піридин-6-карбоксамід метилсульфонату, яка відрізняється триклинною елементарною коміркою з параметрами:а=8,6Å, b=18,7Å, с=15,8Å, α=90°, β=113°,...
Кристалічна форма 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1s,6s-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти
Номер патенту: 84329
Опубліковано: 10.10.2008
Автори: Хєеп Іріс, Груненберг Альфонс, Бенет-Буххольц Хорді, Халлєнбах Вернер, Раст Хуберт
МПК: A61K 31/4709, C07D 209/00, A61P 31/04 ...
Мітки: кислоти, форма, 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1s,6s-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової, кристалічна
Формула / Реферат:
Тригідрат прадофлоксацину.
Похідні гекса- та октагідропіридо[1,2-a]піразину з антагоністичною активністю щодо nk1
Номер патенту: 84300
Опубліковано: 10.10.2008
Автори: ван ден Гоогенбанд Адріанус, Маккрірі Ендрю С., ван Шарренбург Густав Й.М., Івема Баккер Воутер І.
МПК: A61P 29/00, A61P 1/08, A61K 31/4985 ...
Мітки: гекса, похідні, активністю, октагідропіридо[1,2-a]піразину, антагоністичною
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (1), (1)де:R1 представляє феніл, 2-індоліл, 3-індоліл, 3-індазоліл або бензо[b]тіофен-3-іл, причому ці групи можуть бути заміщені галогеном або (1-3С)-алкілом,R2 та R3 незалежно один від одного представляють галоген, Н, ОСН3, СН3 та CF3,Q - ароматичне або гетероароматичне п'яти- або шестичленне кільце з...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 84256
Опубліковано: 10.10.2008
Автори: Фазал Гулрез, Пупар Марк-Андре, Гіллард Джеймс, Кюколь Жорж, Больо П'ер Луі, Жолікьор Ерік, Ранкур Жан
МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/13 ...
Мітки: інгібітори, вірусної, полімерази
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереомер або таутомер сполуки, представленої формулою ІІ:, (IІ)у якій:А являє собою О, S, або NR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з Н і (С1-6)алкілу, необов'язково заміщеного OR11, де R11 являє собою Н або (С1-6)алкіл;R2 вибирають з: Н, галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2,...
Аміди піролопіридин-2-карбонової кислоти як інгібітори глікогенфосфорилази, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція, яка їх містить, та їх застосування як терапевтичних агентів для лікування захворювань
Номер патенту: 84146
Опубліковано: 25.09.2008
Автори: Маррі Пітер Джон, Бредлі Стюарт Едвард, Скоуфілд Карен Леслі, Роулі Роберт Джон, Проктер Мартін Джеймс, Томас Ґерард Г'ю, Сембрук Сміт Колін Пітер, Крулл Томас Мартін
МПК: C07D 471/04, C07D 519/00, A61P 9/10 ...
Мітки: лікування, глікогенфосфорилази, терапевтичних, захворювань, яка, застосування, аміди, піролопіридин-2-карбонової, композиція, спосіб, кислоти, інгібітори, одержання, агентів, містить, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, Iїї стереоізомер або фармацевтично прийнятна сіль, деодна з Х1 Х2, Х3 і Х4 має бути N, а інші - С;R1 і R1' є кожна незалежно галогеном, гідрокси, ціано, С0-4алкілом, С1-4алкокси, флуорметилом, дифлуорметилом, трифлуорметилом, етенілом або етинілом;R2 - С0-4алкіл, COOR6, COR6, С1-4алкоксіС1-4алкіл-,...
Бета-карболіни, корисні для лікування запальних захворювань, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 84016
Опубліковано: 10.09.2008
Автори: Літтл Джеремі Д., Хепперлє Міхель Е., Флемінг Пол Е., Маздьясні Хормоз, Ліу Джулі Філдс, Мюррей Роберт С., Є Інчунь, Кастро Альфредо, Сосі Франсуа, Пракаш Раман, Рейнольдс Домінік
МПК: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/437 ...
Мітки: лікування, запальних, композиція, бета-карболіни, захворювань, фармацевтична, основі, корисні
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має формулу ІІ-С:,в якій:Y являє собою N або СН;R1 являє собою водень, галоген, С1-3 аліфатичну групу, аміно, ціано, (С1-3 алкіл)1-2 аміно, С1-3алкокси, -CONH2, -NHCOCF3 або -CH2NH2;R2 являє собою водень, галоген, С1-3 аліфатичну групу, -CF3;R3 являє собою водень, галоген, С1-6 аліфатичну групу, С1-6 галогеналкіл,...
Піридо- та піримідопіримідинові похідні як антипроліферативні агенти
Номер патенту: 83881
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Буйджінтерс Пітер Якобус Йоханнес Антоніус, Ембрехтс Вернер Констант Йохан, ван Емелен Крістоф, Віллемс Марк, Фрейн Едді Джін Едгард, Перера Тімоті Петро Сурен, Сторк Пьер Хенрі, Понселет Вірджіні Софі
МПК: C07D 471/18, C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 35/00 ...
Мітки: піримідопіримідинові, антипроліферативні, агенти, похідні, піридо
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу,форми її N-оксидів, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічні ізомерні форми, деа1-а2=а3-а4 являє собою двовалентний радикал, вибраний з N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH або CH-CH=N-CH,Z являє собою О, NH або S,Y являє собою -С3-9алкіл-, -С3-9алкеніл-, -С1-5алкілоксі-С1-5алкіл-, -С1-5алкіл-NR13-С1-5алкіл-,...
2,4,6-фенілзаміщені циклічні кетоеноли та засіб для боротьби з шкідниками та/або небажаною рослинністю
Номер патенту: 83825
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Доллінгер Маркус, Бретшнайдер Томас, Фойхт Дітер, Лєр Штефан, Хілльс Мартін Джефрі, Кунц Клаус, Конце Йорг, Ангерманн Альфред, Вахендорфф-Нойманн Ульріке, Мальзам Ольга, Фішер Райнер, Аулер Томас, Бояк Гідо, Рутер Міхаель, Шнайдер Удо, Розінгер Крістофер Хью, Кене Хайнц, Древес Марк Вільгельм
МПК: A01P 13/00, C07C 43/225, A01P 7/04 ...
Мітки: рослинністю, шкідниками, засіб, боротьби, 2,4,6-фенілзаміщені, небажаною, циклічні, кетоеноли
Формула / Реферат:
1. 2,4,6-фенілзаміщені циклічні кетоеноли формули (І),, (I)в якій W означає алкокси, галогеналкокси, алкоксіалкілокси, алкокси-біс-алкілокси або,в разі необхідності, заміщений циклоалкілалкандіїлокси, який, в разінеобхідності, може бути перерваний гетероатомами, Х означає алкіл, Y означає хлор, бром або йод, СКЕ означає одну...
Сполуки піперидинілу, які вибірково зв’язують інтегрини
Номер патенту: 83467
Опубліковано: 25.07.2008
Автори: Ліу Лі, Кінні Вільям А., Де Корте Барт, Мар''янофф Брюс Е., Хош Шайямалі
МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4545, A61K 31/4523 ...
Мітки: вибіркової, сполуки, піперидинілу, інтегрини, зв'язують
Формула / Реферат:
1. Сполуки Формули (І) або Формули (II):, Формула (І), Формула (II)деW вибраний з групи, яка включає -С0-6алкіл(R1), -С1-6алкіл(R1a), -С0-6алкілapил(R1,R8), -С0-6алкілгетероцикліл(R1,R8), -С0-6алкокси(R1), -С0-6алкоксіapил(R1,R8) та -С0-6алкоксигетероцикліл(R1,R8);R1...
Арил- та гетероарилпіперазини
Номер патенту: 83187
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Пешке Бернд, Стефенсен Хенрік, Холвег Ролф, Дьорвальд Флоренціо Зарагоза, Петтерссон Інгрід
МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61K 31/498 ...
Мітки: арил, гетероарилпіперазини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (II): (II),деR2 є воднем або C1-4-алкілом,R1 представляє• розгалужений C4-6-алкіл, розгалужений C4-6-алкеніл або розгалужений C4-6-алкініл за умови, що R1 не є ізобутилом,• C3-5-циклоалкіл, C3-7-циклоалкеніл або C3-6-циклоалкеніл-C1-3-алкіл,A представляє групу формули:
Піридо[2,3-d]піримідин-2,4-діаміни як інгібітори фде 2
Номер патенту: 83091
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Беєр Томас Артур, Томпсон Девід Дуейн, Моррелл Ендрю Ян, Лі Мей, Лем Кельвін, Чамберс Роберт Джеймс
МПК: A61P 15/00, A61P 19/10, A61K 31/519 ...
Мітки: фде, інгібітори, піридо[2,3-d]піримідин-2,4-діаміни
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)її проліки і фармацевтично прийнятні солі вказаної сполуки або проліків, в яких:R1 і R2 є воднем або метокси, за умови, що R1 і R2 не є обидва воднем або обидва метокси;n є 1, 2, 3 або 4;X є зв'язком; О; S; C=O; -N(R)-, де R є воднем або -(С1-С3)алкілом; -С(ОН)-; або -SO2; іY є бензоксазолілом;...
Антагоністи рецептора cgrp
Номер патенту: 82877
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Пеуан Деніел В., Нгуйєн Дім Н., Ден Чжену Цз, Шо Ентоні У., Бергі Крістофер С., Уілльямс Тереза М.
МПК: A61K 31/4188, C07D 471/00, A61P 25/06 ...
Мітки: рецептора, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, ІдеR1 вибраний з:С1-С6-алкілу, незаміщеного або заміщеного одним або декількома замісниками, незалежно один від одного вибраними з: С1-С6-алкілу, С3-С6-циклоалкілу, фенілу, гетероарилу, гетероциклу, (F)рС1-С3-алкілу, галогену, OR4, O(CH2)sOR4, CO2R4, CN, NR10R11, O(CO)R4,R2 вибраний з:арилу, незаміщеного або...
Інгібітори вироблення і вивільнення запальних цитокінів
Номер патенту: 82827
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Нагано Тацуо, Саотоме Томомі, Ітаі Акіко, Муто Сусуму
МПК: A61K 31/136, A61K 31/12, A61K 31/055 ...
Мітки: вивільнення, інгібітори, цитокінів, запальних, вироблення
Формула / Реферат:
1. Лікарський засіб для профілактики і/або лікування захворювань, опосередкованих активацією NF-кВ або надпродукуванням запального цитокіну, який включає як активний інгредієнт речовину з групи, що складається зі сполуки, представленої загальною формулою (І), і її фармакологічно прийнятної солі, її гідрату і її сольвату: (І),де X являє собою групу формули
Похідні піримідин-2-аміну і їх застосування як антагоністів аденозинового рецептора a2b
Номер патенту: 82563
Опубліковано: 25.04.2008
Автори: Естеве Тріас Крістіна, Відаль Хуан Бернат
МПК: A61P 11/06, C07D 401/14, A61K 31/506 ...
Мітки: застосування, похідні, антагоністів, рецептора, аденозинового, піримідин-2-аміну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)у якійR1 означає моноциклічну або поліциклічну арильну або гетероарильну групу, яка необов'язково містить 1, 2 або 3 замісники, вибрані із групи, яка включає атоми галогенів, лінійний або розгалужений, необов'язково заміщений нижчий алкіл, гідроксигрупу, лінійну або розгалужену, необов'язково заміщену нижчу алкоксигрупу, -SH,...
[1,8]нафтиридин-2-они і споріднені сполуки для лікування шизофренії
Номер патенту: 82541
Опубліковано: 25.04.2008
Автори: Ріпайн Джозеф Томас, Франклін Ллойд, Кларк Джеррі, Джонсон Дуглас, Уолтерс Майкл, Оу Лігун, Уайт Ендрю Девід, Хенегер Кевін, Чжу Чжіцзянь, Девіс Джемі, Фейвор Девід, Фей Лоррейн, Ніхельсон Брайан
МПК: A61K 31/519, A61K 31/5365, A61K 31/4375 ...
Мітки: 1,8]нафтиридин-2-они, шизофренії, лікування, споріднені, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1,де G являє собою або ,А являє собою -(СH2)mСН2-, -(СН2)mО- або -(СH2)mNН-, де m являє собою ціле число від 2 до 5 і де один або два атоми вуглецю або азоту груп -(СН2)mСН2, -(СН2)mО-...
Інгібітори вірусів, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 82482
Опубліковано: 25.04.2008
Автори: де Клерк Ерік, Пюрштінґер Ґергард, Нейц Йоган
МПК: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/7056 ...
Мітки: вірусів, застосування, фармацевтична, інгібітори, основі, композиція
Формула / Реферат:
1. Застосування похідної імідазо[4,5-с]піридину формули (Z) або її ізомеру, або сольвату, або фармацевтично прийнятної солі у приготуванні медикаменту, призначеного для лікування або профілактики вірусної інфекції,в якій:- пунктирні лінії відповідають необов'язковим подвійним зв'язкам за умови, що жодні два подвійні зв'язки не є суміжними один...
Похідні піридазин-3(2н)-ону і їх застосування як інгібіторів pde4
Номер патенту: 82420
Опубліковано: 10.04.2008
Автори: Лумерас Амадор Венсеслао, Агілар Іскіердо Нуріа, Буіл Альберо Маріа Антоніа, Грасіа Феррер Хорді, Даль П'яц Вітторіо, Джованноні Маріа Паола, Верджеллі Клаудіа, Гаррідо Рубіо Іоланда
МПК: A61P 11/06, A61K 31/501, A61K 31/50 ...
Мітки: похідні, піридазин-3(2н)-ону, інгібіторів, застосування
Формула / Реферат:
1. Похідне піридазинону формули (І) (I),деR1 означає:атом водню,групу, вибрану з наступних груп: ацил, алкоксикарбоніл, карбамоїл, моноалкілкарбамоїл або діалкілкарбамоїл;алкіл, алкеніл або алкініл, які необов'язково заміщені одним або більше замісниками, вибраними із групи, яка включає галоген, гідрокси, алкокси, арилокси,...
7-азаіндоли та їх застосування як терапевтичних засобів, спосіб їх одержання, лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 82227
Опубліковано: 25.03.2008
Автори: Шиндлер Рудольф, Рундфельдт Кріс, Штайніке Карін, Гьофген Норберт, Ольбріх Маттіас, Кусс Хільдегард, Егерланд Уте
МПК: C07D 471/04, A61P 35/00
Мітки: застосування, засобів, лікарський, спосіб, одержання, терапевтичних, засіб, основі, 7-азаіндоли
Формула / Реферат:
1. 7-азаіндоли загальної формули 1, (1)де(а) А є група N-оксиду іВ є СН, CR3 або азот,(b) А є азот іВ є група N-оксиду, або(c) А та В є групи N-оксиду,R1 є(і) -С1-10-алкіл нерозгалуженої або розгалуженої будови, факультативно заміщений одним або кількома такими замісниками: -ОН, -SH, -NH2, -NHC1-6-алкіл,...
4-оксо-1-(3-заміщені феніл)-1,4-дигідро-1,8-нафтиридин-3-карбоксаміди як інгібітори фосфодіестерази-4
Номер патенту: 82208
Опубліковано: 25.03.2008
Автори: Галлан Мішель, Аспіотіс Рене, Дюб Даніель, Макдональд Дуайт, Жирар Ів, Дюб Лоранс, Лякомб Патрік
МПК: A61P 25/00, C07D 471/04
Мітки: 4-оксо-1-(3-заміщені, фосфодіестерази-4, інгібітори, феніл)-1,4-дигідро-1,8-нафтиридин-3-карбоксаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деАr являє собою феніл, тієніл або його оксид;Y являє собою -COOR4, С1-6алкіл (С1-4алкіл)n-СООR4, -С3-4циклоалкіл (С1-4алкіл)m-СООR4, де -С1-6алкіл і С3-4циклоалкіл необов'язково заміщені галогеном, алкокси, гідрокси або нітрилом, і (С1-4алкіл) замісники необов'язково зв'язані з...
Селективні cgrp-антагоністи, спосіб їх одержання, а також їх застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 82206
Опубліковано: 25.03.2008
Автори: Штенкамп Дірк, Бауер Екхарт, Мюллер Штефан Георг, Арндт Кірстен, Доодс Хенрі, Рудольф Клаус, Шіндлер Маркус, Лустенбергер Філіпп, Драйер Александер
МПК: C07D 471/04, C07D 401/14, C07D 471/08 ...
Мітки: також, лікарських, засобів, cgrp-антагоністи, селективні, застосування, спосіб, одержання
Формула / Реферат:
1. CGRP-антагоністи загальної формули, (I)у якійА означає атом кисню або сірки, фенілсульфоніліміно- або ціаніміногрупу,Х означає атом кисню або сірки, необов'язково заміщену С1-С6алкільною групою іміногрупу або необов'язково заміщену С1-С6алкільною групою метиленову групу,Y й Z незалежно один від одного означають нерозгалужену або...
Похідні заміщеного азаіндолоксооцтового піперазину, що мають противірусну активність, та фармкомпозиція на їх основі
Номер патенту: 82199
Опубліковано: 25.03.2008
Автори: Юеда Ясутсугу, Йін Жівей, Кадов Джон Ф., Жанг Жонгксінг, Ванг Тао, Ксю Квуфен Мей, Мінвелл Ніколас А., Матіскелла Джон Д., Регуейро-Рен Алісія
МПК: C07D 471/04
Мітки: піперазину, заміщеного, похідні, азаіндолоксооцтового, мають, противірусну, основі, активність, фармкомпозиція
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою I, включаючи її фармацевтично прийнятні солі,, Iде:Q вибрано із сукупності, що складається із: R1, R2, R3, і R4 вибрані незалежно один від одного із сукупності, що складається...
Хінолінові похідні та їх використання як мікобактеріальних інгібіторів, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі, проміжна сполука
Номер патенту: 82198
Опубліковано: 25.03.2008
Автори: Андрієс, Конраад Йозеф Лодевійк Марсель, Верньє Даніель Ф.Ж., Жільмон Жером Еміль Жорж, ван Гестель Йозеф Франс Елізабета, Декран Лоренс Франсуаз Бернадетт, Чока, Імре Крістіан Франсіс, Вене Марк Гастон, Оддс Франк Кристофер
МПК: C07D 215/227, C07D 215/36, A61P 31/06 ...
Мітки: мікобактеріальних, спосіб, одержання, композиція, фармацевтична, хінолінові, використання, похідні, основі, інгібіторів, проміжна, сполука
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної Формули (Ia) або загальної Формули (Іb),,її фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні або основно-адитивні солі, стереохімічно ізомерні форми, таутомерні форми та N-оксидні форми, де:R1 позначає гідроген, галоїд, галоїдалкіл, ціаногрупу, гідроксильну...
2-аміно-4,5-тризаміщені похідні тіазолілу
Номер патенту: 82176
Опубліковано: 25.03.2008
Автори: Хендрікс Роберт Жозеф Марія, Буйнстерс Петер Якобус Йоханнес Антоніус, ван дер АА Марсель Жозеф Марія, Дойон Жюльєн Жорж П'єр-Олів'е, Бонгартц Жан-П'єр Андре Марк, Коойманс Людвіг Пауль, Вандермезен Ніл, Лав Крістофер Джон, Бокс Густааф Марія, Коземанс Ервін, ван Ломмен Гуй Розалія Еугеен
МПК: A61K 31/429, A61K 31/4439, A61K 31/437 ...
Мітки: похідні, 2-аміно-4,5-тризаміщені, тіазолілу
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки для виробництва лікарського засобу для профілактики чи лікування запальних та/або автоімунних захворювань, медійованих TNF-α (фактор некрозу пухлин-альфа) та/або IL-12 (інтерлейкін 12), у якому сполука є сполукою формули, (I’)її N-оксидом, фармацевтично прийнятною адитивною сіллю, четвертинним аміном та стереохімічно ізомерною...
Спосіб одержання 7-хлор-1-алкіл-6-фтор-4-оксо-1,4-дигідро-1,8-нафтиридин-3-карбонової кислоти
Номер патенту: 82127
Опубліковано: 11.03.2008
Автори: Лі Кью-Воонг, Шин Хьюн-Ік, Чанг Джай-Хьок
МПК: C07D 471/04
Мітки: спосіб, кислоти, 7-хлор-1-алкіл-6-фтор-4-оксо-1,4-дигідро-1,8-нафтиридин-3-карбонової, одержання
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання похідної 1,8-нафтиридин-3-карбонової кислоти, який включає у себе:першу стадію а) проводять реакцію сполуки за наведеною нижче формулою (1) (1)з диметилформаміддіалкілацеталем за формулою Me2NCH(OR)2, де R є нерозгалужений, розгалужений або циклічний алкіл, що має від 1 до 9 атомів вуглецю, або є бензил, у розчиннику при наявності...
Похідні бензимідазолу як інгібітори фактора ха
Номер патенту: 82100
Опубліковано: 11.03.2008
Автори: Урманн Маттіас, Назаре Марк, Венер Фолькмар, Маттер Ханс, Ріттер Курт, Вагнер Міхель
МПК: A61P 7/02, C07D 235/24, C07D 401/12 ...
Мітки: похідні, інгібітори, бензимідазолу, фактора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І,в якій R0 являє собою1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8,2) гетероцикліл з групи бензимідазолілу, 1,3-бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу,...
Сполука імідазопіридину іі з терапевтичною дією
Номер патенту: 81953
Опубліковано: 25.02.2008
Автор: Нордберг Петер
МПК: A61P 1/04, C07D 471/04
Мітки: терапевтичною, імідазопіридину, дією, сполука
Формула / Реферат:
1. Сполука формули ІІабо її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 8-[(2,6-диметилбензил)аміно]-N-[(2S)-2-гідроксипропіл]-2,3-диметилімідазо[1,2-а]піридин-6-карбоксаміду мезилатну сіль.3. Спосіб одержання сполуки згідно з пунктом 1 або 2, в якому проводять:а) обробку сполуки Формули II
Заміщені похідні 1,4-дипіперидин-4-ілпіперазину та їх застосування як нейрокінінових антагоністів
Номер патенту: 81918
Опубліковано: 25.02.2008
Автори: Леенартс Йозеф Елізабет, Соммен Франсуа Марія, де Бек Бенуа Крістіан Альберт Хіслен, Ділс Гастон Станіслас Марселла, ван Роосбрек Ів Еміль Марія, Янссенс Франс Едуард
МПК: C07D 401/14, C07D 211/58, C07D 405/14 ...
Мітки: 1,4-дипіперидин-4-ілпіперазину, антагоністів, застосування, нейрокінінових, заміщені, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І) , (I)її фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні або основно-адитивні солі, її стереохімічно ізомерні форми, її N-оксидна форма і її проліки, де:n являє собою ціле число, яке дорівнює 0, 1 або 2;m являє собою ціле число, яке дорівнює 1 або 2, за умови, що якщо m дорівнює 2, то n дорівнює 1;р являє собою...
Похідні піперидиніл- і піперазинілалкілкарбаматів, спосіб їх одержання (варіанти) і їх застосування в терапії
Номер патенту: 81808
Опубліковано: 11.02.2008
Автори: Бюрньє Філіпп, Женесс Жан, Пюек Фредерік, Хорнарт Крістіан, Абуабделла Ахмед
МПК: A61P 25/00, A61P 35/00, A61P 31/00 ...
Мітки: похідні, терапії, спосіб, піперазинілалкілкарбаматів, піперидиніл, одержання, застосування, варіанти
Формула / Реферат:
1. Сполука, відповідна формулі (І)деА являє собою атом азоту або групу CR2, в якій R2 являє собою атом водню або фтору або гідроксильну, ціано, трифторметильну, С1-6алкільну або С1-6алкоксигрупу;n являє собою ціле число, що дорівнює 2 або 3, і m являє собою ціле число, що дорівнює 2, коли А являє собою атом азоту;n являє собою ціле...
Тризаміщені гетероарили і спосіб їх одержання та застосування
Номер патенту: 81624
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Сунь Ліхун, Лі Вен-Чернг, Чжен Чжунлі, Чуацюй Клаудіо, Шань Фен, Петтер Расселл К.
МПК: A61P 1/16, A61K 31/4439, A61K 31/4545 ...
Мітки: застосування, одержання, спосіб, тризаміщені, гетероарили
Формула / Реферат:
1. Сполука наступної формули:, (I)або її N-оксид або фармацевтично прийнятна сіль,деR1 являє собою арил, гетероарил, аралкіл або гетероаралкіл,кожний Ra незалежно являє собою алкіл, алкеніл, алкініл, алкокси, ацил, галоген, гідрокси, аміно, нітро, оксо, тіоксо, ціано, гуанідино, амідино, карбокси, сульфо, меркапто, алкілсульфаніл,...
Хіназолінові сполуки, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 81619
Опубліковано: 25.01.2008
Автор: Хеннекуін Лоран Франсуа Андре
МПК: A61K 31/519, A61K 31/517, A61P 35/00 ...
Мітки: хіназолінові, спосіб, одержання, композиція, сполуки, основі, варіанти, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I:, (I)у якій:кільце С являє собою 8, 9, 10, 12 або 13-членну біциклічну або трициклічну частину, яка може бути насиченою або ненасиченою, ароматичною або неароматичною, і необов'язково може містити 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з O, N й S;Z являє собою -O-, -NH- або -S-;n являє собою 0, 1, 2, 3, 4 або 5;m...
Похідні халькону та їх застосування
Номер патенту: 81617
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Ні Лаймінг, Уорсенкрофт Кімберлі Дж., Сікорскі Джеймс А., Менг Чарльз К., Уейнгартен М. Девід
МПК: A61K 31/381, A61K 31/40, A61K 31/341 ...
Мітки: застосування, похідні, халькону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I: (I)або її фармацевтично прийнятні сіль або складний ефір, де:хвиляста лінія означає, що сполука може бути у формі E- або Z-ізомеру; R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β і R6β незалежно один від одного вибрані з групи, що включає атом водню, атом галогену, нітрогрупу,...
Похідні сечовини як антагоністи a4 інтегрину
Номер патенту: 81603
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Бач Тана Хорді, Хіменес Майорга Хуан Мігєль, Наварро Ромеро Елоіса, Онторія Онторія Хєсус Марія
МПК: A61K 31/381, A61K 31/198, A61K 31/223 ...
Мітки: антагоністи, інтегрину, похідні, сечовини
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І: (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:А є -СН-група або атом азоту;R1 являє собою С3-10алкіл, С3-10алкеніл, С3-10алкініл, С3-10циклоалкіл, С3-10циклоалкіл-С1-10алкіл, С3-10циклоалкіл-С2-10-алкеніл, С3-10циклоалкіл-С2-10алкініл, 3-10-членний гетероцикліл, 3-10-членний гетероцикліл-С1-10алкіл, 3-10-членний...
Похідні піразолопіридину
Номер патенту: 81453
Опубліковано: 10.01.2008
Автори: Вірхілі Бернадо Маріна, Алманса Росалес Кармен
МПК: C07D 471/04, A61K 31/437
Мітки: похідні, піразолопіридину
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І , Іде:А представляє N або N+О-;R1 представляє феніл або Het, що, як варіант, заміщено одним або більше замісниками, вибраними з Ra тa Rb;R2 представляє Het, що, як варіант, заміщено одним або більше замісниками, вибраними з Ra та Rb;R3 представляє Н, Су, що, як варіант, заміщено одним або більше...
Заміщений індолпіридиній як протиінфекційна сполука
Номер патенту: 81268
Опубліковано: 25.12.2007
Автори: Кіндерманс Наталі Марія Франциска, Тахрі Абделла, Беттенс Єва, Ванг Джінг, Кестелейн Барт Рудольф Романі, Хертогс Курт, Сюрлеро Домінік Луї Нестор Хіслен, де Врей Веронік Корін Пол, ван де Врекен Вім, Вігерінк Піт Том Берт Поль, Йохманс Дірк Едвард Дезіре, Канард Максим Францис Жан-Марі Хіслен
МПК: C07D 471/04, A61P 31/12
Мітки: протиінфекційна, заміщений, сполука, індолпіридиній
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)її N-оксид, сіль, стереоізомерна форма, рацемічна суміш, проліки, складний ефір або метаболіт, в якійn дорівнює 1, 2 або 3;R1 являє собою атом водню, ціано-групу, галоген, амінокарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-4-алкілоксикарбоніл, C1-4-алкілкарбоніл, моно- або ді(C1-4-алкіл)амінокарбоніл, ариламінокарбоніл,...
Сіль антагоніста ccr-2, спосіб модуляції активності рецептора хемокіну, спосіб лікування (варіанти) та фармацевтична композиція
Номер патенту: 81365
Опубліковано: 25.12.2007
Автори: Дженсен Марк, Ларсен Роберт, Сідлер Деніел Річард
МПК: C07D 471/04, A61K 31/4375, A61P 37/00 ...
Мітки: лікування, антагоніста, ccr-2, фармацевтична, сіль, рецептора, хемокіну, варіанти, композиція, спосіб, модуляції, активності
Формула / Реферат:
1. Сполука.2. Спосіб модуляції активності рецептора хемокіну у ссавців, що включає введення ефективної кількості сполуки за п. 1.3. Спосіб лікування запального та імунорегуляторного розладу або захворювання або поліпшення cтану при запальному та імунорегуляторному розладі або захворюванні, або зниження ризику запального та імунорегуляторного розладу...
Похідні 3,6-діарил-1н-піразоло[3,4-b]піридин-4-карбонової кислоти і спосіб їх одержання
Номер патенту: 81201
Опубліковано: 10.12.2007
Автори: Сахно Яна Ігорівна, Афанасіаді Людмила Михайлівна, Десенко Сергій Михайлович, Чебанов Валентин Анатолійович, Черненко Віталій Миколайович
МПК: C07D 471/04
Мітки: спосіб, 3,6-діарил-1н-піразоло[3,4-b]піридин-4-карбонової, одержання, похідні, кислоти
Формула / Реферат:
1. Похідні 3,6-діарил-1Н-піразоло[3,4-b]піридин-4-карбонової кислоти загальної формули І, Іде Аr1 = С6H5; 4-Сl-С6Н4; 4-СН3-С6Н4; 4-СH3О-С6H4;Ar2 = С6H5; 4-F-С6H4; 4-Сl-С6H4; 4-СН3-С6Н4; 4-СН3О-С6H4; 3,4-ди-СН3О-С6H3.2. Спосіб одержання сполуки загальної формули І,...
Трициклічні похідні як антагоністи ltd4, спосіб їх одержання, проміжна сполука, фармацевтична композиція на їх основі, їх застосування
Номер патенту: 80996
Опубліковано: 26.11.2007
Автори: Бач Тана Хорді, Перес Креспо Даніель, Пуйг Дуран Карлос, Райдер Хейміш
МПК: A61P 37/00, A61P 29/00, C07D 401/12 ...
Мітки: застосування, ltd4, сполука, проміжна, композиція, основі, одержання, антагоністи, похідні, трициклічні, фармацевтична, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):або її фармацевтично прийнятні солі, у якій:від 1 до 3 з А1, А2, А3 та А4 означають атоми азоту, а інші означають групи –CR1-;G1 означає групу, що вибрана із групи, яка включає -СН2-О-, -СН2-СН2-, -СН=СН-, -CH2-S-, -N(C1-C4алкіл)-CH2;G2 означає групу, що вибрана із групи, яка включає -О-СН2-, -СН=СН-,...
Антагоністи пептидного рецептора, зв’язаного з геном кальцитоніну, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб лікування мігрені
Номер патенту: 80977
Опубліковано: 26.11.2007
Автори: Дегнан Ендрю П., Макор Джон Е., Поіндекстер Грехем, Конвей Чарльз Марк, Чен Лінг, Караджордж Джордж Н., Чатурведула Прасад В., Луо Гуанглін, Дубовчік Джене М., Сівіелло Ріта, Хан Ксяоюн, Віг Шікха
МПК: A61K 31/496, A61K 31/438, A61K 31/4545 ...
Мітки: зв'язаного, пептидного, антагоністи, спосіб, мігрені, фармацевтична, кальцитоніну, лікування, основі, рецептора, геном, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)і її фармацевтично прийнятна сіль або сольват,деV являє собою –N(R1)(R2) або OR4;R4 являє собою Н, С1-6алкіл, С1-4галогеналкіл або (С1-4алкілен)0-1R4',R4' являє собою С3-7циклоалкіл, феніл, адамантил, хінуклідил, азабіцикло[2.2.1]гептил, азетидиніл, тетрагідрофураніл, фураніл, діоксоланіл, тієніл,...
Тетрагідро-4н-піридо[1,2-а]піримідини та фармацевтична композиція, що застосовуються як інгібітори віл-інтегрази
Номер патенту: 80737
Опубліковано: 25.10.2007
Автори: Муралья Естер, Роулі Майкл, Орвьєто Федеріка, Крешенци Бенедетта, Кінцель Олаф, Сумма Вінченцо, Пескаторе Джованна
МПК: A61P 31/18, C07D 487/04, C07D 471/04 ...
Мітки: віл-інтегрази, тетрагідро-4н-піридо[1,2-а]піримідини, застосовуються, інгібітори, фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:де R1 означає Н або NR2R5;R2 означає СН3; R5 означає:1) C(O)CH2SO2CH3,2) C(O)C(O)N(CH3)2,...
Похідні тіазолідину як інгібітори hyak3
Номер патенту: 80572
Опубліковано: 10.10.2007
Автори: Сато Хідеюкі, Хасегава Масаічі, Танг Джун
МПК: C07D 277/20, A61P 7/06, A61P 7/04 ...
Мітки: тіазолідину, інгібітори, hyak3, похідні
Формула / Реферат:
1. Спосіб інгібування hYAK3 у ссавців, що включає введення ссавцеві терапевтично ефективної кількості сполуки формули І, її солі, сольвату або фізіологічно функціонального похідного, (I)у якійR представляє С3-6циклоалкіл або нафтил, абоR представляє,у якій R1...