C12N 9/99 — інактивація ферментів хімічною обробкою
Пептидоміметичний інгібітор протеаз
Номер патенту: 99895
Опубліковано: 25.10.2012
Автори: Віктор Франтц, Теббе Марк Джозеф, Гласс Джон Ервін, Колладо Айвен, Сан Цзічень Дейвід, Чен Чжу Цзюй, Джін Лінь, Гуо Декі, Уанг К. Мей, Снайдер Ненсі Джун, Леймар Джейсон Ерік, Йіп Івон Йі Мей, Паркер Раймонд Семюель, ІІІ, Бабін Роберт Едвард, Гарсіа-Паредес Крістіна
МПК: C12N 9/99, A61K 31/13, A61K 38/00 ...
Мітки: протеаз, інгібітор, пептидоміметичний
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1, 1фармацевтично прийнятна сіль цієї сполуки або сольват такої сполуки чи її солі, де:R0 є зв'язок;R1 - водень;R2 - С3-С4-циклоалкіл, факультативно заміщений 1-3 замісниками при циклічній групі;кожна із груп R3 та R5 незалежно одна від одної є метилен, заміщений С1-С4-аліфатичною групою;R4, R6...
Пептидоміметичні інгібітори протеаз
Номер патенту: 81600
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Уанг К. Мей, Теббе Марк Джозеф, Віктор Франтц, Йіп Івон Йі Мей, Паркер Раймонд Семюель, ІІІ, Колладо Айвен, Леймар Джейсон Ерік, Сан Цзічень Дейвід, Чен Чжу Цзюй, Гарсіа-Паредес Крістіна, Гласс Джон Ервін, Снайдер Ненсі Джун, Гуо Декі, Бабін Роберт Едвард, Джін Лінь
МПК: A61K 31/437, A61K 31/13, A61K 31/7052 ...
Мітки: протеаз, пептидоміметичні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука BWабо фармацевтично прийнятні солі чи проліки цієї сполуки, або сольвати такої сполуки, її солей чи проліків.2. Сполука CUабо фармацевтично прийнятні солі чи проліки цієї сполуки, або сольвати такої сполуки, її солей чи проліків.3. Фармацевтична...
Фосфонатні аналоги сполук, що інгібують віл протеази, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 80819
Опубліковано: 12.11.2007
Автори: Кім Чоунг У., Роув Таніша Д., Фардіс Марія, Пьюн Хьюнг-Джунг, Лі Уільям А., Спарасіно Марк, Хі Гонг-Ксін, Уільямс Метью А., Жанг Ліджун, Макмен Річард Л., Жанг Джіанкун, Нельсон Пітер Х., Аріміллі Мерті Н., Ксу Ліанхонг, Дестгех Азар, Ліу Хонгтао, Лін Куей-Їнг, Лі Крістофер П., Мітчелл Майкл Л., Джін Хаолюн, Ю Ричард Х., Уанг Джіан'їнг, Брайант Кліффорд, Янг Женг-Ю, Бекер Марк М., Суамінатан Сандарамурті, Чен Ксяову, Чен Джеймс М., Таріо Джеймс Д.
МПК: A61K 31/675, A61K 31/665, A61P 31/18 ...
Мітки: аналоги, основі, сполук, композиція, інгібують, фосфонатні, протеази, фармацевтична, застосування, віл
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу:,у якійА3 являє собоюa) -OCH2P(O)R1R2;b) -P(O)R1R2;c) -CH2P(O)R1R2;де в радикалах а), b), с) R1 та R2 незалежно вибрані з групи, яка включає гідрокси, метокси, етокси, трифторетокси, ізопропокси, фенокси, бензилокси та O-півалоїлоксиметил;d) -OCH2P(O)R1R2, де R1 та R2 незалежно вибрані з...
Антидіабетичні агенти
Номер патенту: 75341
Опубліковано: 17.04.2006
Автор: Еванс Девід Майкл
МПК: A61K 38/00, A61K 31/4439, A61K 31/401 ...
Мітки: агенти, антидіабетичні
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули 1, або її фармацевтично прийнятна сіль, ,де: А є, або ;R1 вибирають з Н, С1-С6 алкілу (включаючи розгалужений алкіл...
Трипептидні інгібітори вірусу гепатиту с, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 75026
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Кемерон Дейл, Вєрнік Домінік М., Гудро Наталі, Пупар Марк-Андре, Хальмос Тедді, Тсантріцос Юла С., Гіро Еліз, Бейлі Мьоррі Д., Фоше Анн-Марі, Лінас-Брюне Монтсе, Ранкур Жан
МПК: A61K 38/21, A61P 1/16, A61K 38/00 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, трипептидні, вірусу, одержання, гепатиту, інгібітори, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I), включаючи її рацемати, діастереоізомери та оптичні ізомери:, (І)в якійВ означає Н, C6- або С10арил, С7-С16аралкіл, Het або (нижч. алкіл)-Het, всі необов'язково заміщені С1-С6алкілом, С1-С6алкоксигрупу, С1-С6алканоїл, гідроксигрупу, гідроксіалкіл, галоген, галоалкіл, нітрогрупу, ціаногрупу, ціаналкіл, аміногрупу, необов'язково заміщену С1-С6алкілом, амідогрупу або (нижч. алкіл)амід, абоВ...
Інгібітори цистеїнпротеази, спосіб їх одержання (варіанти) та фармацевтична композиція
Номер патенту: 72179
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Вебер Даніель Ф., Ло Кастро Стефен, Маркус Роберт В.
МПК: A61K 31/454, A61K 31/40, A61K 31/445 ...
Мітки: одержання, варіанти, інгібітори, цистеїнпротеази, фармацевтична, спосіб, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І: , (I)де А - С(O) чи СН(ОН);R1 -, , чи ;R2 - Н, С1-6-алкіл, С3-6-циклоалкіл-С0-6-алкіл, Аr-С0-6-алкіл, Het-C0-6-алкіл, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, адамантил-С(О)- чи;R" - Н, С1-6-алкіл, Аr-С0-6-алкіл чи Het-C0-6-алкіл;R'" - Н;R3 незалежно означає Н, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, Het, Аr чи С1-6-алкіл,...
Молекула днк, яка кодує стійку до дії інгібітора рослинну протопорфіриногеноксидазу, спосіб одержання стійких до гербіциду рослин, спосіб боротьби з ростом небажаних рослин
Номер патенту: 70912
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Хейфетц Пітер Б., Джонсон Марі А., Уорд Ерік Р., Поттер Шерон Л., Волрат Сандра Л.
МПК: C12N 15/09, A01H 5/00, C12N 15/53 ...
Мітки: боротьби, інгібітора, молекула, яка, дії, рослинну, одержання, днк, спосіб, стійку, протопорфіриногеноксидазу, кодує, рослин, ростом, гербіциду, небажаних, стійких
Формула / Реферат:
1. Виділена молекула ДНК, яка включає ділянку, яка кодує модифіковану протопорфіриногеноксидазу (протокс), причому немодифікований протокс являє собою протокс рослини, вибраний із групи, яка включає: SEQ ID NO: 2; 4; 6; 8; 10; 12; 16; 18; 20; 22 і 24, і має модифікацію, яка включає першу амінокислотну заміну, яка відбувається в положенні, вибраному з групи, яка включає:(а) положення, яке відповідає аланіну в положенні 164...
Пептидні похідні
Номер патенту: 65518
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Антонссон Карл Томас, Густафссон Нільс Давід, Бюлунд Рут Ельвю, Нільссон Нільс Олов Інгемар
МПК: A61K 38/00, A61K 31/397, A61K 31/445 ...
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы:A1---A2---NH---(CH2)n---B---D ,IгдеА1 представляет структурный фрагмент формул IIа, IIb, IIc, IId или IIе: гдеk = 0, 1, 2, 3 или 4,m = 1, 2, 3 или 4,q = 0, 1, 2 или 3,R1 представляет Н,...
4-(ариламінометилен)-2,4-дигідропіразол-3-они, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 59330
Опубліковано: 15.09.2003
Автори: Клоков Міхаель, Шнайдер Гюнтер, Крістадлер Марія, Йонас Рохус, Арлт Міхаель
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4427, A61K 31/44 ...
Мітки: фармацевтична, композиція, спосіб, одержання, 4-(ариламінометилен)-2,4-дигідропіразол-3-они, основі
Формула / Реферат:
1. 4-(Ариламинометилен)-2,4-дигидропиразол-3-оны общей формулы,где R1 обозначает бензил, алкоксибензил с 1-3 С-атомами в алкильной части, фенил, незамещенный или замещенный однократно-трехкратно аминогруппой, ацилом, галогеном, нитрогруппой, CN, АО-, карбоксилом, карбамоилом, N-алкилкарбамоилом, N,N-диалкилкарбамоилом с 1-6 С-атомами в алкильной части, A-CO-NH-, A-O-CO-NH-, A-O-CO-NA, SO2NR4R5, (R4 и R5 обозначают Н или алкил с...
Композиція, що містить селективні інгібітори вірусних або бактеріальних нейромінідаз та способи лікування
Номер патенту: 56128
Опубліковано: 15.05.2003
Автори: Лу Уіллард, Ліу Хонгтао, Уільямс Метью А., Кім Чонг У., Бішофбергер Норберт В.
МПК: A61K 31/195, A61K 31/19, A61K 31/185 ...
Мітки: інгібітори, вірусних, бактеріальних, лікування, містить, нейромінідаз, селективні, способи, композиція
Формула / Реферат:
1. Композиція, яка містить сполуку формули (І) або (II),де А1 є -C(J1)=, -N= або-N(O)=,A2 є -C(J1)2-, -N(J1), -N(O)(J1)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- або -О-,E1 є -(CR1R1)m1W1,G1 є N3, -CN, -ОН, -OR6a, -NO2 або -(CR1R1)m1W2,Т1 є -NR1W3, гетероцикл або у сукупності із U1 чи G1 формуєгрупу, що має структуру,U1 є Н або X1W6,J1 та J1a незалежно являють собою R1, Вr, Сl, F, I, CN, NO2...
Спосіб інгібування активності фактора тканини, спосіб пригнічення відкладення тромбоцитів, спосіб пригнічення судинного рестенозу, спосіб лікування гострої закупорки коронарної артерії за допомогою модифіковано
Номер патенту: 48149
Опубліковано: 15.08.2002
Автори: Петерсен Ларс Хрістіан, Брегенгор Клаус, Хеднер Ула, Харт Чарльз Е., Беркнер Кетлін Л.
МПК: A61K 38/16, A61K 38/43, A61K 38/45 ...
Мітки: артерії, модифікованої, лікування, активності, інгібування, тромбоцитів, рестенозу, тканини, відкладення, закупорки, спосіб, допомогою, гострої, пригнічення, фактора, судинного, коронарної
Формула / Реферат:
1. Способ ингибирования активности фактора ткани у пациента, заключающийся во введении пациенту терапевтически эффективной дозы состава, отличающийся тем, что упомянутый состав состоит из фактора VII, имеющего, по крайней мере, одну модификацию в своем активном центре, модификация которого существенно подавляет способность модифицированного фактора VII активировать плазматический фактор Х или IX.2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что...
Рнк-компонент теломерази ссавця, олігонуклеотид (варіанти), рекомбінантна експресуюча плазміда (варіанти), еукаріотична клітина-хазяїн, трансформована за допомогою рекомбінантної експресуючої плазміди (варіанти
Номер патенту: 47407
Опубліковано: 15.07.2002
Автори: Ендрюз Уілльям, Функ Уолтер, Фенг Джанлі, Віллепонті Брайен
МПК: C12N 5/10, C12N 15/09, C12N 15/11 ...
Мітки: клітина-хазяїн, плазміда, рнк-компонент, допомогою, трансформована, ссавця, рекомбінантної, олігонуклеотид, теломерази, експресуюча, плазміди, варіанти, еукаріотична, експресуючої, рекомбінантна
Формула / Реферат:
1. РНК – компонент теломеразы млекопитающего, отличающийся тем, что он находится по существу в чистом виде и имеет последовательность 2. Олигонуклеотид по существу в чистом виде, отличающийся тем, что содержит последовательность, идентичную смежной последовательности РНК – компонента по п. 1, длина которой составляет от 10 до 500 нуклеотидов.3 Олигонуклеотид по п. 2, отличающийся тем, что при...
Похідні піперазинілпентаміду, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція для інгібування віл-протеази
Номер патенту: 45945
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Гуар Джеймс П., Вакка Джозеф П, Холловей Катрін М., Дорсі Брюс Д, Хангейт Ренделл В.
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/195 ...
Мітки: спосіб, інгібування, отримання, віл-протеази, похідні, композиція, піперазинілпентаміду, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Производные пиперазинилпентамида формулы:в которойV - простая связь или -C(O)-Q- или –SO2-Q-,где Q - простая связь или -О-, -NR- или гетероцикл, необязательно, замещенный С1-4-алкилом,R1 представляет собой(1) С1-4-алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями выбираемыми из следующей группы:а) атом галогена,б) С1-3-алкоксигруппа,в) арил, незамещенный...
Гетероцикло-циклічні похідні амінів або їх фармацевтично прийнятні солі, проміжні сполуки, фармацевтична композиція, спосіб інгібування холінестерази, спосіб одержання гетероцикло-циклічних похідних амінів
Номер патенту: 45944
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Нейджел Артур Адам, Чен Юпанг Ліанг, Віллалобос Анабелла
МПК: A61K 31/415, A61K 31/425, A61K 31/41 ...
Мітки: гетероцикло-циклічні, похідних, проміжні, композиція, інгібування, фармацевтична, холінестерази, сполуки, прийнятні, фармацевтично, гетероцикло-циклічних, похідні, амінів, одержання, солі, спосіб
Формула / Реферат:
1. Гетероцикло-циклические производные аминов общей формулы (I): (I)где R1 и R2 независимо выбирают из водорода, (С1-С6)алкокси, бензилокси, фенокси, гидрокси, фенила, бензила, галогена, нитро, циано, COR5, COOR5, CONHR5, NR5R6, -NR5OR6, OCON5R6, -NHCOOR5, (С1-С6)алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, SOpCH2-фенила или SOр(С1-С6)алкила, где р = 0, 1 или 2, пиридилметилокси, тиенилметилокси, 2-оксазолила,...
Піридо(3,2-е)піразинони, способи їх одержання, лікарський препарат та спосіб його одержання
Номер патенту: 45319
Опубліковано: 15.04.2002
Автори: Бюхнер Томас, Хьофген Норберт, Кутчер Бернхардт, Зелені Штефан, Ахтеррат-Тукерманн Юте
МПК: A61K 31/495, A61P 11/08, A61P 43/00 ...
Мітки: препарат, одержання, лікарський, спосіб, піридо(3,2-е)піразинони, способи
Формула / Реферат:
1. Пиридо[3,2-е]пиразиноны формулы (I)где А соответствует СН2, NR3 или О;Χ, Υ и Ζ соответствуют N или CR4, причем по крайней мере один из Χ, Υ, и Ζ должен быть Ν;R1 представляет собой Η (только, когда А соответствует NR3); а также С1-С10-алкил (включая разветвленные), могут быть с одним или несколькими заместителями: гидрокси-, С1-С6-алкокси-, С1-С6-алкенилокси-,...
Фторовані похідні 17b-заміщеного-4-aзa-5a-андростан-3-ону і фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 41291
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Марчелла Несі, Енріко Ді Салле, Акілле Панцері
МПК: A61K 31/58, A61P 35/00, A61P 5/28 ...
Мітки: 17b-заміщеного-4-aзa-5a-андростан-3-ону, фармацевтична, похідні, основі, фторовані, композиція
Формула / Реферат:
1. Фторированные производные 17β-замещенного-4-аза-5α-андростан-3-она общей формулы (I):гдесимвол ------- независимо представляет одинарную или двойную связь;В- связь;R-водород, С1-С4 алкильная группа;R1-водород, С1-С6 алкильная группа, незамещенная или замещенная одним или более атомами фтора, или бензильная группа;r2 - водород, атом фтора, С1-С6 алкильная группа, незамещенная или...
Спосіб інгібування ретровірусної інфекції, яка викликана вірусом імунодефіциту людини (віл), спосіб інгібування вірусу імунодефіциту людини (віл)
Номер патенту: 41338
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Ейзенберг Стівен, Вохл Шарон, Томпсон Роберт
МПК: A61P 31/14, A61P 31/12, A61K 38/55 ...
Мітки: ретровірусної, інфекції, викликана, вірусом, вірусу, спосіб, інгібування, яка, людини, імунодефіциту, віл
Формула / Реферат:
1. Способ ингибирования ретровирусной инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), заключающийся во введении пациенту, нуждающемуся в лечении, серинового ингибитора протеазы лейкоцитов (СЛПИ) в количестве, достаточном для блокирования ретровирусной инфекции.2. Способ ингибирования вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), заключающийся во введении пациенту, нуждающемуся в лечении, аналога серинового ингибитора протеазы...
Похідні пептидів, що є інгібіторами еластази лейкоцитів людини, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 39093
Опубліковано: 15.06.2001
Автори: ТРЕЙНОР Діана Емі, ВОЛАНІН Дональд Джон, СТЕЙН Марк Морріс, БЕРГЕСОН Скотт Хавен, ШОУ Ендрю, ЕДВАРДС Філіп Д'юк, ВІЛДОНГЕР Річард Алан, ШВАРЦ Джон Ентоні
МПК: A61K 31/401, A61K 31/4025, A61K 31/40 ...
Мітки: похідні, лейкоцитів, спосіб, пептидів, людини, фармацевтична, отримання, еластази, інгібіторами, композиція
Формула / Реферат:
1. Производные пептидов общей формулы (I) , (I)гдеХ является группой, выбираемой из R3-А- или R3-АNНR6-СHR5-СО-,А является группой, выбираемой из -NHCO-, -ОСО-, -СО-, -SO2-,R1 является С1-С4-алкилом,R2 выбирают из фенила, бензила, С1-С4-алкила,...
Сполуки, що селективно інгібують ароматазу, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція та спосіб інгібування ароматази
Номер патенту: 35603
Опубліковано: 16.04.2001
Автори: Карьялайнен Арто Йоханнес, Салонен Ярмо Сакарі, Лайне Айре Марья, Сьодервалл Марья-Лііса, Ламмінтауста Рісто Арво Сакарі, Пельконен Рейно Олаві, Калапудас Арья Маркетта
МПК: A61K 31/41, A61K 31/415, A61K 31/4164 ...
Мітки: спосіб, ароматазу, селективної, сполуки, ароматази, отримання, фармацевтична, інгібування, інгібують, композиція
Текст:
...H 2 K G 5 = 9 = K F 8 2 @ 5 0 ; 8 ; 5 ; 8 G > ; E @ ! D > B 5 = 0 0 = D 5 D 2 F 5 3 8 8 , > > @ 8 ; A A 8 > > 0 A @ 5 K A H 5 , = O E E 9 4 : . > A 5 5 > > > 0 0 B = ? 5 5 8 5 5 O > 0 8 @ 0 ; = @ > @ 8 , 8 ( ( > > A 5 ( @ @ > 8 . E > 5 5 @ = 5 5 4 I B 2 @ = 0 , ; 8 5 ( K 6 C 7 5 ( K ? O V X 1 5 0 4 X K 1 5 , 8 8 B 9 8 S ; = X E = ; > 4 X E @ ? 2 . I % > 4 = 8 ) E > 4 : ? 5 4 @...
Спосіб отримання похідних хіназоліну чи їх солей
Номер патенту: 5562
Опубліковано: 28.12.1994
Автори: Юкіхіза Баба, Йосікуно Іто, Такаюкі Намікі, Теруо Оку, Козо Савада, Чіьосі Касахара, Масасі Хасімото
МПК: A61K 31/54, A61K 31/505, A61K 31/517 ...
Мітки: солей, отримання, спосіб, хіназоліну, похідних
Формула / Реферат:
Способ получения производных хиназолина общей формулыгде R1 присоединен к хиназолиновому кольцу в положении 7 или 8 и означает атом водорода, галоген, низший алкокси и СF3;R2 присоединен к хиназолиновому кольцу в положении 5 или 6 и означает атом водорода, галогена, низшую алкоксигруппу;R3- нафтил (низший) алкил или фенил (низший) алкил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, низшей...
Спосіб дестабілізації мікробного сечужного ферменту
Номер патенту: 2786
Опубліковано: 26.12.1994
Автори: Палле Шнайдер, Петер Ейгтвед, Свен Браннер-Йоргенсен
МПК: C12N 9/50, C12N 9/99
Мітки: мікробного, ферменту, спосіб, дестабілізації, сечужного
Формула / Реферат:
1. Способ дестабилизации микробного сычужного фермента посредством химической модификации, осуществляемой путем обработки сычужного фермента модифицирующим агентом при оптимальной температуре в водной среде, отличающийся тем, что, с целью снижения термической стабильности, в качестве модифицирующего агента используют окислитель из группы свободных галогенов — хлор, бром или йод или их производные, в которых галоген имеет число окисления...