A61K 31/407 — конденсовані з гетероциклічними системами, наприклад кеторолак, фісостігмін

Номер патенту: 77159

Опубліковано: 15.11.2006

Автори: Джингріч Дайан Е., Хадкінс Роберт Л.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/407, A61K 31/4439 ...

Мітки: захворювань, композиція, протизапальні, спосіб, піролокарбазоли, варіанти, основі, конденсовані, фармацевтична, лікування

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули I:, де R1 і R2 однакові або різні і незалежно вибрані з Н або алкілу, що містить 1-8 атомів вуглецю (включно), заміщеного ОН або -OR4, де R4 являє собою алкіл, що містить 1-4 атоми вуглецю (включно), арил або залишок амінокислоти після видалення гідроксильної групи з карбоксильної групи; іR3 являє собою -СН2ОН; - CH2OR7; -(CH2)nSR5;...

Номер патенту: 75382

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Понтен Фрітьйоф, Бйорсне Маґнус, Свенссон Педер, Страндлунд Герт, Вільстерманн Міхаель

МПК: C07D 487/04, A61P 9/06, A61K 31/407 ...

Мітки: застосування, аритмій, 3,7-діазадицикло[3.3.0]октани, лікуванні, серцевих

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І , Іде хвилясті лінії представляють, як варіант, відносну цис- або трансстереобудову; R1 представляє С1-12алкіл (як варіант, заміщений та/або закінчений одним або більше замісниками, вибраними з групи: атом галогену, ціаногрупа, нітрогрупа, арил, Het1, -C(O)R5a, -OR5b, -N(R6)R5c, -C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d та -S(O)2R9), Het2,...

Номер патенту: 74772

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Найт Ернест мол., Гліксман Марсі А., Дайонн Крейг А., Мероні Анна, Нефф Нікола, Уолтон Кевін М.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/407, A61K 31/5395 ...

Мітки: сполука, яка, множинних, ліній, кіназного, спосіб, модулює, варіанти, модулювання, білка, активність, ідентифікації, активності

Формула / Реферат:

1. Спосіб ідентифікації сполуки, яка модулює активність кіназного білка множинних ліній і підвищує виживаність клітин або загибель клітин, що включає наступні етапи:(a) контактування вказаної клітини або клітинного екстракту, що містить вказаний кіназний білок множинних ліній, з вказаною сполукою;(b) визначення того, чи впливає вказана сполука на активність вказаного кіназного білка множинних ліній; і(c) визначення того,...

Номер патенту: 74421

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Лагу Бхарат, Конкель Майкл, Пакіараджан Матіванан, Блекберн Томас П., Ветцель Джон М., Жименес Ермо, Ноубл Стюарт, Ботеджу Лакмал В., Чен Хейді, Талісман Іан Джемі, Лім Кітає

МПК: A61P 25/00, A61K 31/506, A61K 31/407 ...

Мітки: композиції, похідні, такого, придатні, індолону, тривоги, рецептора, антагоністами, лікування, депресії

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має структуру:,де кожний з Y1, Y2, Y3 і Y4 незалежно означає -H; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С5-С7циклоалкеніл; -F, -Cl, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -N(R4)2,...

Номер патенту: 73781

Опубліковано: 15.09.2005

Автори: Фрімен С'ю, Бартлетт Джулі Б., Кенні Пітер, Морлі Ендрю, Віттамор Пол

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/407, A61K 31/41 ...

Мітки: інгібітори, дициклічні, піроліламіди, глюкогенфосфорилази

Формула / Реферат:

1. Дициклічні піроліламіди формули (I): , (І)де:-X-Y-Z- вибрано з -S-CR4=CR5-, -CR4=CR5-S-, -O-CR4=CR5-, -CR4=CR5-O-, -N=CR4-S-, -S-CR4=N-, -NR6-CR4=CR5- та -CR4=CR5-NR6-;де R4 та R5 незалежно вибрані з гідрогену, гало, нітро, ціано, гідрокси, флуорметилу, дифлуорметилу, трифлуорметилу, трифлуорметокси, аміно, карбокси, карбамоїлу,...

Номер патенту: 73773

Опубліковано: 15.09.2005

Автори: Біховскі Рон, Чаттерджі Санкар, Данн Дерек, Атор Марк А., Хадкінс Роберт Л.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/407, A61K 31/41 ...

Мітки: нові, застосування, поліциклічні, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули ІІІа:,ІІІаде:кожний А і В означає, незалежно, С(=О), CH(OR3), CH(SR3), СН2, CHR3, CHR3СHR4, CR3R4, C(=O)NR3, N=CR3, SO або SO2;Е іF, разом з атомами вуглецю, до яких вони приєднані, утворюють:заміщену або незаміщену С4-С7-циклоалкільну групу, де вказана заміщена циклоалкільна група має щонайменше один замісник...

Номер патенту: 73140

Опубліковано: 15.06.2005

Автор: Хадкінс Роберт Л.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/407 ...

Мітки: ізоіндолони, ізомерні, піролокарбазоли, конденсовані

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її стереоізомер або фармацевтично прийнятна сіль, декільце d вибране з фенілу та циклогексену з подвійним зв'язком а-b;кільце В та кільце F, незалежно, кожне разом з атомами вуглецю, до яких вони приєднані, вибране з:a) 6-членного карбоциклічного кільця, в якому 1-3 атоми вуглецю можуть бути замінені гетероатомами; іb) 5-членного карбоциклічного кільця, в якому або1)...

Номер патенту: 72909

Опубліковано: 16.05.2005

Автори: Ксін Жілі, Фрімен Дженіфер С., Лінч Джон К., Жу Гуі-Донг, Джае Хван-Су, Бойд Стівен А., Ліу Ганг, Стіджер Майкл А., фон Гельдерн Том, Лінк Джеймс, Пей Жонгуа, Гунавардана Індрані В., Уінн Мартін

МПК: A61K 31/165, A61K 31/164, A61K 31/16 ...

Мітки: імунних, захворювань, лікуванні, одержання, такі, цинаміду, містить, композиція, похідних, корисні, запальних, похідні, спосіб

Формула / Реферат:

1. Похідні цинаміду формули I:або їх фармацевтично прийнятна сіль або пролікарська форма, в якій R1, R2, R3, R4 і R5 незалежно вибирають з a) водню,b) галогену,c) алкілу,d) галогеналкілу,e) алкокси,f) ціано,g) нітро,h) карбоксальдегіду, іпри умові, що принаймні один R1 або R3 є...

Номер патенту: 72431

Опубліковано: 15.03.2005

Автори: Діл Юдіт Г., Бендер Стівен Л., Білледо Рональд Дж., Кастелано Арліндо Л., Чен Джіан Джеффрі, Абрео Мелвін А., Чонг Уеслі К. М.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/34, A61K 31/341 ...

Мітки: варіанти, композиція, металопротеїнази, фармацевтична, інгібітор, містить

Формула / Реферат:

1. Інгібітор металопротеїнази, представлений сполукою формули І:,де Х є одинарним зв'язком або групою -С(О)СН2-;Y є одинарним зв'язком, -СН(ОН)-;R1 є Н, фенілом, можливо заміщеним С3-алкілом, ціаногрупою, фтором або піридинілом, біфенілом, можливо заміщеним ціаногрупою або карбамоїлом, або піридинілом,R2 є Н, алкільною групою, арильною...

Номер патенту: 72580

Опубліковано: 15.03.2005

Автори: Каммермайєр Томас, Стрігель Ханс-Гюнтер, Лауфер Штефан, Меркле Філіпп

МПК: A61K 31/407, A61P 11/08, A61P 17/00 ...

Мітки: спосіб, проміжна, варіанти, фармацевтична, одержання, композиція, кислота, сполука, основі, 6-(4-хлорфеніл)-2,2-диметил-7-феніл-2,3-дигідро-1н-піролізин-5-ілоцтова

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання сполуки формули І, Iякий полягає в тому, що сполуку формули IIIIIIпіддають взаємодії з оксалілхлоридом і одержаний продукт обробляють гідразином і гідроксидом лужного металу у водній фазі при температурі в діапазоні від 120 до 180°С в присутності...

Номер патенту: 72213

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Махбубі Сявош, Попп Альфред, Понгратц Гервіг, Кухр Сабіна, Уекер Андреа, Гуфскі Гаральд, Бьомер Франк-Д, Теллер Стеффен, Бекерс Томас

МПК: A61K 31/403, A61K 31/381, A61K 31/404 ...

Мітки: варіанти, засіб, лікарський, одержання, індолу, спосіб, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І) (І),де Z являє собою групу загальної формули (ІІ) (ІІ),де В, В¢ являють собою атоми вуглецю, азоту, кисню або сірки (причому у випадку, коли В, В¢ являють собою атоми кисню або сірки - замісники R7 і R12 відсутні), і циклічні...

Номер патенту: 67756

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Конєв Федір Андрійович, Прокопенко Ірина Іванівна, Іванов Леонід Вікторович, Асмолова Наталья Миколаївна

МПК: A61P 25/04, A61K 31/407

Мітки: основі, препарату, дії, кеторолаку, трометаміну, пролонгованої, лікарського, спосіб, одержання, знеболювальної

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання лікарського препарату пролонгованої знеболювальної дії на основі кеторолака трометаміну, що включає кеторолаку трометаміну і допоміжні речовини як стабілізатори, пролонгатори і консерванти, який відрізняється тим, що як допоміжні речовини також вводять антиоксиданти, при цьому відносно кеторалака трометаміна пролонгатори вводять у співвідношенні

Номер патенту: 62920

Опубліковано: 15.01.2004

Автори: Дімішель Ліза М., Сідлер Деніел Р., Уільямс Джон М., Ціммерман Джеффрі Е., Дюбост Девід К., Кауфман Майкл Дж., Ханке Уільям Е., Бергквіст Пол Е.

МПК: A61K 31/397, A61K 31/00, A61K 31/40 ...

Мітки: спосіб, одержання, антибіотик, карбапенемовий, композиція

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку, представлену формулою I:або її фармацевтично прийнятну сіль, стабілізовану форму, проліки або гідрат у комбінації з джерелом діоксиду вуглецю.2. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку, представлену формулою І:

Номер патенту: 61897

Опубліковано: 15.12.2003

Автори: Уіннероскі Леонард Ларрі, мол., Річардсон Лорі Енн, Інджел Гарі Лоуелл, ДЖИРОУСЕК Майкл Роберт, Фарід Нейгі Альфонс, Фоул Маргарет Мері

МПК: A61K 31/395, A61K 31/407, A61P 3/08 ...

Мітки: діабетичних, протеїнкінази, композиція, спосіб, інгібітори, фармацевтична, лікування, одержання, мікросудинних, ускладнень

Формула / Реферат:

1. Мезилат формули та сольвати цієї солі.2. Сіль за п. 1, яка має формулута її сольвати.3. Сіль за п. 1 або п. 2, яка є, по суті, кристалічною.4. Сіль за п. 3, яка є (S)-13-[(диметиламіно)метил]-10,11,14,15-тетрагідро-4,9:16,21-диметено-1Н,13Н-дибензо[Е,К]піроло[3,4-Н][1,4,13]оксадіазациклогексадецин-1,3(2Н)-діонметансульфонатмоногідратом.5. Сіль за будь-яким з пп. 1-4, до складу якої...

Номер патенту: 59477

Опубліковано: 15.09.2003

Автори: де Рамон Амат Елісабет, Дель Кастільйо Ньєто Хуан Карлос, Шало Фрейша Марія, Угет Клотет Хоан, Мурель Манчіні Марісабель

МПК: A61K 31/407, A61K 31/24, A61P 25/04 ...

Мітки: феніл-циклогексилових, отримані, заміщених, сполук, спосіб, ефіри, отримання, складні

Формула / Реферат:

1. Сполука із загальною формулою (І):,де R1 є:;R2 є ОН;R3 є Н;або R2 і R3 разом утворюють подвійний зв’язок;R8 є ОН, -О-СО-N(CH3)2 або NH – R11.2. Сполука за п.1, яка відрізняється тим, що R8 є ОН або -О-СО-N(CH3)2.3. Сполука за п.2, яка...

Номер патенту: 56145

Опубліковано: 15.05.2003

Автори: Крамріх Крістін Енн, Фоул Маргарет Мері, Уіннероскі Леонард Ларрі, мол.

МПК: A61K 31/407, A61P 17/00, A61K 31/40, A61K 31/00 ...

Мітки: проміжних, продуктів, проміжні, нові, одержання, спосіб, отримання, бісіндолілмалеімідів, n,n'-місткових, фармацевтична, цих, основі, продукти, композиція

Формула / Реферат:

1. Сполука формули,де R1 - Вr, І або O-тозил.2. Сполука за п. 1 формули3. Сполука за п. 1 або п. 2, де R1 - Вr або І.4. Фармацевтична лікарська форма, до складу якої входить сполука за будь-яким з пп. 1-3 та один або більше фармацевтично прийнятних носіїв, розріджувачів або наповнювачів.5. Спосіб одержання амінозаміщеного N,N'-місточкового бісіндолілмалеіміду формули,де: R2 -...

Номер патенту: 54403

Опубліковано: 17.03.2003

Автори: Драйер Йорген, Ветьєн Франк

МПК: A61K 31/40, A61K 31/47, A61K 31/00, A61K 31/407 ...

Мітки: композиція, числі, індол-2,3-діон-3-оксиму, захворювання, лікування, фармацевтична, тому, ссавців, похідних, похідні, розладу, людини, спосіб, одержання

Формула / Реферат:

1. Похідні індол-2,3-діон-3-оксиму загальної формули (І):,(І)в якійR1 - гідроген, алкіл чи бензил;R3 - "Het" чи група формули,де"Het" - насичена чи ненасичена 4-7-членна гетеромоноциклічна група, яку, як варіант, може бути заміщено...

Номер патенту: 49025

Опубліковано: 16.09.2002

Автори: Джиросек Майкл Р., Вейс Дуглас Кірк, Страмм Лоренс Е., Хіт Вілл'ям Френсіз, мол.

МПК: A61K 31/407, A61K 31/00, A61P 13/00, A61K 31/40 ...

Мітки: серцево-судинних, захворювань, спосіб, варіанти, профілактики, лікування

Формула / Реферат:

1. Способ лечения дисфункции эндотелиальных клеток сосудов у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении дисфункции клеток, ингибирующего количества ингибитора протеинкиназы С, имеющего следующую формулу:, (I)где:W представляет -О-, -S-, -SO-, -SО2-, -СО-, С2-С6 алкилен, замещенный алкилен, С2-С6 алкенилен, -арил-, -арил(СН2)mO-, -гетероцикл-, -гетероцикл-(СН2)mO, -конденсированный...

Номер патенту: 44690

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: ДЖИРОУСЕК Майкл Роберт, Хіт Уільям Франсіс, мол., МакДональд Джон Хамптон 3-й, РАЙТО Кристофер Джон

МПК: A61P 17/00, A61K 31/40, A61K 31/407 ...

Мітки: макроциклічні, спосіб, біс-індол-малеїнового, фармацевтична, ангідриду, біс-індол-малеїнової, кислоти, одержання, сполука, макроциклічна, композиція, сполуки, іміду

Формула / Реферат:

1. Макроциклическое соединение имида бис- индол- малеиновой кислоты формулыгде: представляет собой --, --, --, --, --, - алкилен, замещенный алкилен, - алкенилен, -арил-, -арил-, -гетероцикл-, -гетероцикл- -, -конденсированный бицикл-, -конденсированный бицикл- -, - -, -, - -или - -; и  независимо представляют собой - алкилен, замещенный алкилен либо  и , взятые вместе, образуют -  независимо представляет...

Номер патенту: 27821

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Дахль Б'ярне Хуго, Йєнсен Лейф Хелт, Дрейєр Йорген, ВАТЬЄН Франк

МПК: A61K 31/407, A61K 31/40, A61K 31/437 ...

Мітки: аспарагінової, похідні, ізатину, одержання, блокадою, лікування, ізатиноксиму, глутамінової, рецепторів, пов'язану, активність, кислот, мають, спосіб, композиція, фармацевтична

Текст:

...путем выпаривания, остаток нагревали (60-80°С) в 25 мл 5%-ного NaOH на воздухе в течение 2 часов. Смесь затем охлаждали и добавляли концентрированную соляную кислоту, пока рН не достигала величины « 0. Образовавшийся осадок выделяли фильтрованием. Выход: 0,55 г, т. пл. > 300°С. e) Ш.бН-г.ЗУДЭ, 10-гексагидро-2,3,7-триоксоазепино-[2,3-д]индол-3-оксим 0,23 г продукта, полученного в примере Id), 0,1 г (1,3 ммоль) хлоргидрата...

Номер патенту: 27318

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Тамбуріні Бруно, Донаті Даніелє, Россі Тіно, Андреотті Даніелє, Карлессо Роберто, Вісмара Клаудіо, ПЕРБОНІ Альчиде, Гавірагі Джованні

МПК: A61K 31/395, A61K 31/397, A61K 31/40 ...

Мітки: антибактеріальну, сполуки, активність, проявляють, гетероциклічні

Текст:

...мин, затем оыливают в перемешанный, охлажденный на льду раствор диэтилового эфира (150 мл) и 2,5% водного бикарбоната натрия (100 мл) Органический спой промывают водой (2x200 мл), солевым раствором и сушат и упаривают с получением указанного о заголовке соединения (1,1 г) в виде светлого масла ИК 21 27318 тилсилилокси) этил/- 11 - оксо- 1 - азатрицикло /7 2.0.0.38/ундрц-2 ен-2- карбоксилат. К охлажденному на льдом раствору промежуточного...

Номер патенту: 26567

Опубліковано: 11.10.1999

Автори: Гавірачі Джованні, Россі Тіно, ПЕРБОНІ Альчиде, УРСІНІ Антонелла, Тарція Джорджо

МПК: A61K 31/407, A61K 31/40, A61K 31/397, A61P 31/04 ...

Мітки: кислоти, 10(1-гідроксиетил)-11-оксо-азатрицикло, 7.2.0.0, одержання, спосіб, ундец-2-єн-2-карбонової, ефіри

Формула / Реферат:

1. Эфиры 10(1-гидроксиэтил)-11-окco-1-азатрицикло[7.2.0.0<3,8>]ундец-2-ен-2-карбоновой кислоты общей формулы (l)где R1 представляет собой группув которой R4 является атомом водорода или C1 - 4 алкильной группой; p = 0 или 1; R5 представляет собой группу, выбранную из C1 - 6 алкила, C5 - 6 циклоалкила, необязательно замещенного C1 - 3 алкильной группой, фенила или C1 - 4 алкила, замещенного C1 - 3...

Номер патенту: 26617

Опубліковано: 11.10.1999

Автори: ЕМОН-АЛЬТ Ксав'є, Гйоль Патрік, ВАН БРЕК Дідьє, Пруетто Вінченцо

МПК: A61K 31/395, A61K 31/396, A61K 31/397 ...

Мітки: композиція, тахікініну, системі, основні, четвертинні, спосіб, містить, аміди, одержання, лікування, фармацевтична, патологій, призначені, відносяться

Формула / Реферат:

1. Четветричные основные амиды формулы lгде Ar - фенильная группа, моно- или дизамещенная одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы: атом галогена, гидрокси, C1-C4-алкокси, трифторметил или монозамещенная галогеном нафтильная группа;T - простая связь или группа -CH2-;Ar' является фенилом, дизамещенным независимо атомом галогена или нафтилом;R представляет собой водород, C1-C4-алкил,...