C07D 211/58 — в положенні 4

Номер патенту: 72750

Опубліковано: 15.04.2005

Автори: Едвордс Мартін Пол, Армоур Дункан Роберт, Прайс Дейвід Ентоні, Перрос Маноуссос, Стаммен Бланда Луція Кріста, Вуд Ентоні

МПК: A61K 31/426, A61K 31/439, A61K 31/4184 ...

Мітки: фармацевтична, азабіциклоалкани, композиція, основі, модулятори

Формула / Реферат:

1. Азабіциклоалкани формули (I):[Регіон ] - [Регіон ] - [Регіон ] - [Регіон ] (I)або їх фармацевтично прийнятна сіль, в якій[Регіон ] являє собою фрагмент формули:,в якій: символ " * "вказує на точку приєднання фрагмента формули (2.0.0) до Регіону ; R4 є Н або С1-С2 алкіл;R6 є Н, С1-С2 алкіл, С1-С2 алкокси, -СN, -OH або -CONH2;A є фенілом, необов‘язково заміщеним до 4...

Номер патенту: 72179

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Ло Кастро Стефен, Вебер Даніель Ф., Маркус Роберт В.

МПК: A61K 31/40, A61K 31/454, A61K 31/445 ...

Мітки: варіанти, цистеїнпротеази, одержання, композиція, фармацевтична, інгібітори, спосіб

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І: , (I)де А - С(O) чи СН(ОН);R1 -, ,  чи ;R2 - Н, С1-6-алкіл, С3-6-циклоалкіл-С0-6-алкіл, Аr-С0-6-алкіл, Het-C0-6-алкіл, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, адамантил-С(О)- чи;R" - Н, С1-6-алкіл, Аr-С0-6-алкіл чи Het-C0-6-алкіл;R'" - Н;R3 незалежно означає Н, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, Het, Аr чи С1-6-алкіл,...

Номер патенту: 72287

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Браун Вілл'ям, Волпоул Крістофер

МПК: A61K 31/4535, A61K 31/4525, A61K 31/4468 ...

Мітки: композиція, спосіб, похідні, сполука, варіанти, використання, лікування, проміжна, 4-діариламінопіперидину, основі, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, (І)деR1 вибрано з групи, яка складається з(і) фенілу;(іі) піридинілу;(ііі) тієнілу;(iv) фурилу

Номер патенту: 67757

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Согава Ріо, Судох Масакі, Фуруйя Мінору, Тсутсумі Такахару, Імаі Мінору, Мурога Юміко, Хада Такахіко, Теіг Стівен Л., Шіота Татсукі, Такенучі Осамі, Морі Уілна, Тарбі Крістін М., Моріта Такуйя, Ендо Норіакі, Катаока Кен-ічіро

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/404, A61K 31/40 ...

Мітки: циклічних, зв'язування, амінів, хемокіну, спосіб, похідні, інгібування

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І): ,(I)її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль або її фармацевтично прийнятна С1-С6 алкіладитивна сіль, де R1 - це фенільна група, С3-С8 циклоалкільна група або ароматична гетероциклічна група, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з групи, що складається з атома кисню, атома сірки, атома азоту або їх комбінації, де фенільна або ароматична гетероциклічна група може бути сконденсована з...

Номер патенту: 63954

Опубліковано: 16.02.2004

Автори: Хікантс Йозеф Ян Пітер, Шуркес Йоаннес Адріанус Якобус, Меженс Антоніус Адріанус Хендрікус Петрус, Мьюлдерманс Віллем Емель Густаф

МПК: A61K 45/00, A61K 31/4468, A61P 1/00 ...

Мітки: сполуки, +)-норцизаприд, сіль, композиція, фармацевтично, прийнятна, фармацевтична, спосіб, одержання, проміжні

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання основної форми (+)-норцизаприду формули,який відрізняється тим, щоa) розділяють енантіомери цис-етил-4-(4-аміно-5-хлор-2-метоксибензоїламіно)-3-метокси-1-піперидинкарбоксилату шляхом рідинної хроматографії на хіральній стаціонарній фазі, іb) виділяють фракцію, яка є правообертальною за показником питомого обертання  у метанолі, іc) проводять сольволіз зазначеної фракції до...

Номер патенту: 58563

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: Мур Джон Б. мол., Чен Роберт Х., Ксіанг Мін, Біверс Мари Пет

МПК: A61K 31/216, A61K 31/167, A61K 31/16 ...

Мітки: циклопентену, спосіб, похідні, фармацевтична, композиція, основі, лікування

Формула / Реферат:

1. Похідні циклопентену формули І:, ІдеR1 вибирається із водню, С1-5 алкілу, заміщеного С1-5 алкілу (де алкільними замісниками є один або більше галогенів), аміно С1-5 алкілу, С1-5 алкіламіно С1-5 алкілу; ді- С1-5 алкіламіно С1-5 алкілу, RaRbN- С1-5 алкілу (де Ra та Rb вибираються незалежно із водню та С1-5 алкілу або беруться разом з утворенням морфоліну, піперазину, піперидину, або N-заміщеного піперидину, де...

Номер патенту: 58561

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: Уолтер Даріл Саймон, Джонсон Уільям Хенрі, Бродхерст Майкл Джон

МПК: A61K 31/167, A61K 31/18, A61K 31/351 ...

Мітки: лікарський, основі, отримання, похідні, гідразину, засіб, спосіб

Формула / Реферат:

1. Похідні гідразину загальної формули , (I)деY означає CO або SO2;R1 означає (С1-С7) алкіл, (С2-С7) алкеніл, (С3-С7) циклоалкіл, (С3-С7) циклоалкіл-(С1-С7) алкіл, арил або арил-(С1-С7) алкіл;R2 означає (С1-С7) алкіл, галоген-(С1-С7) алкіл, арил-(С1-С7) алкіл, арил-(С2-С7) алкеніл або арил, у разі, коли Y означає SO2, та (С1-С7) алкіл, галоген-(С1-С7) алкіл, (С1-С7) алкоксигрупу, (С1-С7) алкоксикарбоніл,...

Номер патенту: 55374

Опубліковано: 15.04.2003

Автори: Делмар Ерік Дж., Ван Вагенен Бредфорд К., Немет Едвард Ф., Моу Скотт Т., Баландрін Мануель Ф.

МПК: A61K 31/165, A61K 31/137, A61K 31/135 ...

Мітки: кальцію, відношенню, сполуки, рецепторів, мають, активність

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы:,где Аr5 - нафтил или фенил, необязательно замещенный 0-5 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, низшего алкокси, низшего тиоалкила, метилендиокси, низшего алкилгалогенида, низшего алкоксигалогенида, ОН, CH2OH, CONH2, CN, ацетокси, бензила, бензилокси,

Номер патенту: 54430

Опубліковано: 17.03.2003

Автори: Юліус Манфред, Вітцель Том, Краузе Алфред, Зігел Хардо, Зігель Вольфганг, Руст Харалд

МПК: C07D 211/72, C08K 5/3435, C07D 211/58 ...

Мітки: димеру, суміш, утворення, основі, зниження, піперидину, спосіб

Формула / Реферат:

1. Спосіб зниження утворення димеру піперидину формули Іде радикали від R1 до R4 означають С1-С6-алкіли, R1 і R2 та/або R3 і R4 разом означають СН2-ланцюг, що містить від 2 до 5 атомів С, який відрізняється тим, що до піперидину додають від 0,001 до 0,2 % мас. по відношенню до піперидину відновлювального агента формули MXH4-mYm, у якій М означає лужний...

Номер патенту: 54481

Опубліковано: 17.03.2003

Автори: Робертс Едвард, Пелкман Бенджамін

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4462, A61K 31/445 ...

Мітки: сполуки, діагностичний, їхній, спосіб, агент, отримання, аналгезивною, композиція, дією, основі, фармакологічна

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)де: m дорівнює 0 або 1;n дорівнює 1 або 2;R1 вибирають з водню; розгалуженого або нерозгалуженого С1-С6-алкілу;С3-С8-циклоалкілу;С4-С8- (алкілциклоалкілу), де алкіл являє собою С1-С2-алкіл і циклоалкіл являє собою С3-С6-циклоалкіл;бензилу;;,де G являє собою гідроароматичну або гетероароматичну групу, що має 5 або 6 атомів, і де гетероатоми...

Номер патенту: 53608

Опубліковано: 17.02.2003

Автори: Раддатц Петер, Ганте Йоахім, Бернотат-Данієловскі Сабіне, Мельзер Гуідо, Вурзігер Ханнс, Юрасцік Хорст

МПК: A61K 31/445, A61K 31/42, A61K 31/421 ...

Мітки: адгезії, антагоністи, одержання, рецептора, композиція, фармацевтична, спосіб, варіанти, основі

Формула / Реферат:

1. Антогонисты рецептора адгезии формулы (І):, Iгде R обозначает:a),где В=СН2,R10=ОН или Н,m=0, 1;илиb),где В=СН2,U=СН2 или СО,R9=СО2Н или СO2А,n=0, 1, 2;с),где n=1;d),где R4=Η, A-SO2, Ar-SO2;е),где R5=Η, А, алкинил, алкенил, каждый с 2-5 С-атомами, или...

Номер патенту: 50762

Опубліковано: 15.11.2002

Автори: Доллінгер Хорст, Ессер Франц, Шпек Георг, Шромм Курт, Шнорренберг Герд, Юнг Біргіт

МПК: A61K 31/445, A61K 31/00, A61K 31/4465 ...

Мітки: фармацевтична, похідні, композиція, арилгліцинаміду

Формула / Реферат:

1. Похідні арилгліцинаміду загальної формули (І) , (I)де Аr означає незаміщений або заміщений 1-5 замісниками феніл, або незаміщений або заміщений 1 або 2 замісниками нафтил, причому, замісники фенілу і нафтилу незалежно один від одного означають галоген (фтор, хлор, бром, йод), (С1-С4)алкіл, O-(С1-С4)алкіл, трифторметил, трифторметокси або NR12R13, де R12 і R13 незалежно один від одного означають водень, метил або ацетил, або...

Номер патенту: 49792

Опубліковано: 15.10.2002

Автори: Босманс Жан-Поль Рене Марі Андре, Ван Деле Жорж Анрі Поль, Ван Лерховен Віллі Жоан Каролус

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 1/08 ...

Мітки: диметилбензофурани, композиція, одержання, 5-нт3-антагоністи, способи, фармацевтична, диметилбензопірани

Формула / Реферат:

1. Соединение в качестве активного ингредиента средства для лечения 5-НТ3 медиированных нарушений общей формулы Іили его фармацевтически пригодная аддитивная соль кислоты, или стереохимический изомер этого соединения, гдеR1 и R2 – атом водорода или R1 и R2 вместе образуют двухвалентный радикал формулы-CH=CH-CH=CH-, (a),-СН=С(Сl)-CH=CH-,...

Номер патенту: 48229

Опубліковано: 15.08.2002

Автори: Зігель Вольфганг, Зігел Хардо, Вітцель Том, Юліус Манфред, Руст Харалд, Краузе Алфред

МПК: C07D 211/56, C07D 211/58

Мітки: спосіб, блокованих, очистки, стерично, 4-амінопіперидинів

Формула / Реферат:

1. Спосіб очистки сирих піперидинів формули Ів яких замісники від R1 до R4 являють собою алкільні радикали з числом атомів вуглецю від 1 до 6, R1 і R2 і/ або R3 і R4 попарно складають СН2-ланцюжки з числом атомів вуглецю від 2 до 5, який відрізняється тим, що на першій стадії відокремлюють перегонкою висококиплячі домішки і, за необхідності, воду від сирих піперидинів, на другій стадії додають від 0,01 до 5 вагових %, в...

Номер патенту: 46765

Опубліковано: 17.06.2002

Автори: Брім Ханс, Доллінгер Хорст, Юнг Біргіт, Ессер Франц, Шпек Георг, Шнорренберг Герд

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4468, A61K 31/4427 ...

Мітки: композиція, похідні, сполуки, містить, арилгліцинамідів, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Похідні арилгліцинамідів загальної формули (І):або їх фармацевтично прийнятні солі, деАr означає незаміщений або від одного до п'яти разів заміщений феніл, або ж незаміщений, або від одного до двох разів заміщений нафтил, причому замісники фенільного та нафтильного фрагментів незалежно один від одного є атомами галогену (фтор, хлор, бром, йод), гідроксильною групою, алкілом з числом атомів вуглецю від одного до...

Номер патенту: 43834

Опубліковано: 15.01.2002

Автори: БАУМГАРТ Манфред, Луес Інгеборг, Дорш Дітер, ГЕРІКЕ Рольф, Байєр Норберт, МІНК Клаус-Отто

МПК: A61K 31/4465, A61K 31/445, A61K 31/4427 ...

Мітки: спосіб, варіанти, основі, одержання, 4-аміно-1-піперидилбензоїлгуанідини, композиція, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. 4-Амино-1-пиперидилбензоилгуанидины формулы (I):гдеR1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначают Н, А, Ph, Ph-alk, СО-А, CO-Ph, СО-Гет или известную из химии пептидов защитную для аминогруппы группу, илиR1 и R2 вместе также обозначают алкилен с 4-5 С-атомами, причем одна или две СН2 - группы могут быть заменены на -О-, -S-, -CO-, -NH-, -NA- и/или >N-CH2-Ph и в случае необходимости бензольное кольцо может...

Номер патенту: 35609

Опубліковано: 16.04.2001

Автори: Байєр Норберт, Дорш Дітер, МІНК Клаус-Отто, ГЕРІКЕ Рольф, БАУМГАРТ Манфред

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/44, A61K 31/415 ...

Мітки: целюлярний, яка, варіанти, здатність, має, гетероцикліл-бензоїл-гуанідини, одержання, фармацевтична, композиція, спосіб, інгібувати

Текст:

...В нижеследующи х примерах выражение "обычная обработка" обозначает: добавляют, если необходимо, воду; экстрагируют органическим растворителем, как этилацетат; разделяют; органическую фазу сушат над сульфатом натрия, фильтруют, выпаривают и очищают путем хроматографии и/или кристаллизации. Пример 1. Раствор из 2,54 г гуанидина и 2,41 г метилового эфира 2-метил-4-(1-имидазолил) -5-метилсульфонил-бензойной кислоты (получают путем взаимодействия...

Номер патенту: 35618

Опубліковано: 16.04.2001

Автори: Еглен Річард М., Гарднер Джон О., Міллер Ейрон Б., Кларк Робін Д., Джахангір Алам

МПК: A61K 31/36, A61K 31/335, A61K 31/357 ...

Мітки: лікування, фармацевтична, композиція, 1-фенілалканони, рецептора, 5-нт4, отримання, спосіб, ліганди

Текст:

...уходящую гр уппу и R3 имеет указанные выше значения; взаимодействие с соединением формулы HNR5R6 или его N-оксидом, где R5 и R6 имеют указанные выше значения; и снятие защиты; или (В) для получения соединения формулы I, где R4 обозначает группу формулы (b), где р равно 0 и q равно 2, взаимодействие соединения формулы VIII: 18 , где каждый Р обозначает защитную группу и значения R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в "Кратком описании...

Номер патенту: 35564

Опубліковано: 16.04.2001

Автори: ПРУАЕТТО Вінченцо, ГЮЕЛЬ Патрік, ГУЛАУІК П'єр, ЕМОН-АЛЬТ Ксав'є

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/445, A61K 31/4427 ...

Мітки: кватернізації, прийнятні, енантіомери, фармацевтично, сполуки, нейрокінінів, спосіб, солі, аміновмісні, отримання, продукти, поліциклічні, n-оксиди, рецепторів, проміжні, фармацевтич, антагоністами

Формула / Реферат:

1. Полициклические аминосодержащие соединения общей формулы (I)гдеΥ = Ph-CH2-CH< или Ph-C(OH)<, Т = СH2 или СО, Q = CH2 или СО,Ζ = фенил или С1-С4-алкоксифенил, Аr' = фенил или 3,4-дигалогенфенил, нафтил, m = 2 или 3, n = 1, 2 или 3,p = 1,q = 0 или 1,а также их...

Номер патенту: 26894

Опубліковано: 29.12.1999

Автори: Емонд-Альт Ксавьє, Мартінез Серж, ван Броєкк Дідьє, Пруаєтто Венсанзо

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61K 31/4433 ...

Мітки: рецептора, похідні, нейрокініну, проміжні, сполуки, n-алкіленпіперидинів, фармацевтична, одержання, композиція, спосіб, антагоністи

Текст:

...где Alk является (С,-Сэ)алкильной группой, R представляет собой атом водорода 40 или С^-С^алкил, Z представляет собой фенил, незамещенный или моно- или дизамещенный галогеном или (С^-Сзіалкоксигруппой, наф 26894 7 тил, замещенный галогеном, фенилметильной группой, замещенной на фениле (С,С4}алкоксигруппой, * обозначает хиральный центр, в виде рацемата или оптически чистых изомеров, или их соли с минеральными или органическими кислотами,...

Номер патенту: 2703

Опубліковано: 26.12.1994

Автор: Джордж ван Даеле

МПК: C07D 211/42, C07D 401/06, C07D 211/58 ...

Мітки: кислотно-адітивних, n-(3-гідроксі-4-піперідініл, спосіб, бензаміда, солей, одержання, похідних

Текст:

...}-3-метокси-4-пи 10 1593569 перидинил^-2-метоксибензамид; т.пл. динилДбензамид; т.пл, 1 21,4 С (соеди154,3 С (соединение 69); » нение 84); цис-4-амино-5-хлор-2-метокси-Мхлормоногидрат цис-4-амино-5'хлор-. -[3-метокси-1-[2- С[(пропиламино)кар- . -N-[1- (3-(3-фтор-4-оксифенокси)пробонил]амино7этил}-4-циперидинил]бенлилj-3-мeтoкcи-4-пипepидинилJ-2-мeтoкзамид; т.пл. 178,0°С (соединение 70); сибензамида; т.пл. 283,4°С (соединение...