A61K 31/454 — містять п’ятичленних кільце з атомом азоту як гетероатома, наприклад пімозид, домперидон
Похідні індолін-2-ону, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 59345
Опубліковано: 15.09.2003
Автори: ГАРСІА Джордж, СЕРРАДЕЙЛ-ЛЕ ГАЛЬ Клодін, ВАЛЕТТ Жерар, ФУЛОН Луіс
МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/403 ...
Мітки: похідні, індолін-2-ону, композиція, спосіб, фармацевтична, одержання
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I):,в которой:R1 и R2, каждый, независимо друг от друга, означают водород, гидроксил, галоген, алкил с 1-7 атомами углерода, полифторалкил с 1-7 атомами углерода, алкоксил с 1-7 атомами углерода, алкилтиогруппу с 1-7 атомами углерода, полифторалкоксил с 1-7 атомами углерода, циклоалкилоксигруппу с 3-7 атомами углерода, циклоалкилтиогруппу с 3-7 атомами углерода, циклоалкилметоксигруппу или...
Карбоксизаміщені циклічні похідні карбоксаміду, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування кашлю, астми та бронхіту
Номер патенту: 58529
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: Мейнард Джордж Д., Буркхольдер Тімоті П., Кудлач Елізабет М.
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/496, A61K 31/454 ...
Мітки: похідні, циклічні, лікування, кашлю, карбоксизаміщені, фармацевтична, астми, одержання, бронхіту, карбоксаміду, спосіб, основі, композиція
Формула / Реферат:
1. Карбоксизаміщена циклічна похідна карбоксаміду формули (1):, (1)де G1 представляє СН2 або С(O);G2 представляє CH2 або С(О);m дорівнює 2 або 3;n дорівнює 0 або 1;R1 представляє від 1 до 3 замісників, кожний із яких незалежно вибирають із групи, що складається з водню, галогену, СF3, С1-С6 алкілу і С1-С6 алкокси;R2...
Індазоламідні сполуки, спосіб одержання, індазоламідна проміжна сполука та фармацевтична композиція
Номер патенту: 58550
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: Каццолла Нікола, Алісі Алессандра, Пінца Маріо, Бруфані Маріо, Джаннанджелі Марілена
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/454, A61P 1/00 ...
Мітки: сполуки, індазоламідна, композиція, сполука, одержання, індазоламідні, спосіб, проміжна, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Індазоламідні сполуки, які мають загальну формулу ,(I)у якій R6 обирають з групи, що включає С3-7-циклоалкіл, гетероциклічне кільце, яке має від 5 до 6 членів, де від 1 до 4 членів є гетероатомами, однаковими або такими, що відрізняються один від одного, обраними з групи, яка включає N, О та S, диметиламіно-С1-3-алкіл, метокси-С1-3-алкіл, N-феніламід, аміносульфонілметил, дигідроксі-С2-3-алкіл, арил, заміщений гідроксилом,...
Заміщені похідні 4-гідрокси-фенілалканоїнової кислоти конкурентної дії до аппр-g,
Номер патенту: 58502
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: Бракін Маркус, Мук Роберт Ентоні, молодший, Хенке Бред Річард, Бозвелл Ґрейді Еван, Шарп Метью Джуд, Еріксон Ґреґ Алан, Коллінз Джон Лорен, Дітон Дейвід Норман, О'Келлеген Джон Марк, Калдор Іштван, Віллсон Тімоті Марк, Кобб Джефрі Едмонд
МПК: A61K 31/00, A61K 31/192, A61K 31/195 ...
Мітки: конкурентної, дії, похідні, аппр-g, заміщені, 4-гідрокси-фенілалканоїнової, кислоти
Формула / Реферат:
1. Заміщені похідні 4-гідрокси-фенілалканоїнової кислоти конкурентної дії до формули (І):,(I)в якій А вибрано з групи, що містить:(і) феніл, що як варіант, заміщений одною чи більше групами, що включають:атоми галогену, С1-6 алкіл, С1-3 алкоксил, С1-3 флуоралкіл, нітрил, або –NR7R8, де R7 та R8 незалежно один від одного - гідроген чи С1-3 алкіл;(іі) 5-6-членний гетероцикл, що містить щонайменше один...
Оксазолідини, спосіб їх одержання, спосіб одержання фармацевтичних композицій та фармацевтична композиція
Номер патенту: 58542
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: Прюхер Хельмут, Барточік Герд, Грейнер Хельмут, Бьоттчер Хеннінг, Сейерід Крістоф
МПК: A61K 31/454, A61P 25/16, A61P 25/18 ...
Мітки: фармацевтична, композиція, спосіб, одержання, оксазолідини, фармацевтичних, композицій
Формула / Реферат:
1. Оксазолідинони формули І: , (I)в якійR1 означає H, CN, Hal чи ОА,R2, R3 кожний, незалежно один від одного означають Н, CN, Hal чи ОА,R2 та R3 разом означають також метилендіоксигрупу,А означає Н, СF3 чи алкіл з 1 - 6 С - атомами таHal означає F, Сl, Вr, І,а також їх солі.2. Енантіомери сполук формули І по п. 1.3. Сполуки формули І по п. 1 або 2а)...
Похідні тетрагідропіридинбутилазолу або 4-гідроксипіперидинбутилазолу для виготовлення лікарських засобів для вгамування болю
Номер патенту: 57149
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: ФРІГОЛА КОНСТАНСА Хорді, МЕРСЕ-ВІДАЛЬ Рамон
МПК: A61K 31/4439, A61P 25/04, A61K 31/4427, A61K 31/454 ...
Мітки: болю, 4-гідроксипіперидинбутилазолу, похідні, виготовлення, вгамування, тетрагідропіридинбутилазолу, лікарських, засобів
Формула / Реферат:
1. Застосування похідної тетрагідропіридинбутилазолу або 4-гідроксипіперидинбутилазолу загальної формули (І),деR1, R2 та R3, які є однаковими або різними, - атом водню, атом галоїду, С1-С4 алкіл, трифторметильний радикал, гідроксильний або алкоксильний радикал, та, крім того, два суміжні радикали можуть утворювати частину шестичленного ароматичного...
Гідроксіетиламіносульфонаміди амінокислот, фармакологічна композиція, що їх містить, способи інгібування протеаз ретровірусів та запобігання реплікації ретровірусу, зокрема, in vitro, а також способи лікування
Номер патенту: 56130
Опубліковано: 15.05.2003
Автори: Васкез Майкл Л., Фрескос Джон Н., Нагарян Срінівазан, Сікорскі Джеймс А., Гетмен Деніел П., Девадас Балекудру, Браун Дейвід Л., Декрессенцо Гері А., Макдонелд Джозеф Дж.
МПК: A61K 31/36, A61K 31/357, A61K 31/4025 ...
Мітки: композиція, фармакологічна, способи, ретровірусів, реплікації, містить, також, лікування, зокрема, протеаз, амінокислот, запобігання, ретровірусу, гідроксіетиламіносульфонаміди, інгібування, vitro
Формула / Реферат:
1. Гідроксіетиламіносульфонаміди бісамінокислот за формулою (I)(I)або її фармацевтично прийнятна сіль, проліки або складний ефір,де n дорівнює 1 або 2;R1 означає алкіл з 1-5 атомами вуглецю, алкеніл з 2-5 атомами вуглецю, алкініл з 2-5 атомами вуглецю, гідроксіалкіл з 1-3 атомами вуглецю, алкоксіалкіл, який складається з алкілу з 1-3 атомами та алкоксі з 1-3 атомами вуглецю, ціаналкіл, який включає алкіл з...
N-[4-(гетероарилметил)феніл]гетероариламіни, композиція на їх основі та спосіб її одержання, спосіб одержання сполук (варіанти)
Номер патенту: 53649
Опубліковано: 17.02.2003
Автори: Лякрампе Жан Фернан Арман, Вене Марк Гастон, Мабіре Домінік Жан-П'єр, Санц Жерар Шарль
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4164, A61K 31/00 ...
Мітки: одержання, n-[4-(гетероарилметил)феніл]гетероариламіни, варіанти, сполук, основі, спосіб, композиція
Формула / Реферат:
1. N-[4-(гетероарилметил)феніл]-гетероариламіни формули (І),їх N-оксиди, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічні ізомерні форми, де:R1 - водень, гідрокси, С1-6 алкіл або арил;R2 - водень; С1-12 алкіл; С3-7 циклоалкіл; С2-8 алкеніл; арил; піролідиніл, заміщений за необхідності С1-4 алкілом або С1-4 алкілоксикарбонілом; або С1-12...
Фенілоксазолідинони, що мають с-с-зв’язок з 4-8-членними гетероциклічними кільцями
Номер патенту: 52620
Опубліковано: 15.01.2003
Автори: Брікнер Стівен Дж., Хатчінсон Дуглас К., Барбачін Майкл Роберт, Хоффман Роберт Л., Поел Тоні-Джо, Енніс Майкл Д., Томас Річард С., Андерсон Девід Дж.
МПК: A61K 31/422, A61K 31/00, A61K 31/42 ...
Мітки: фенілоксазолідинони, кільцями, мають, гетероциклічними, 4-8-членними, с-с-зв'язок
Формула / Реферат:
1. Производные фенилоксазолидинона общей формулы (I):гдеХ представляет собойa) NR1,b) S(O)g илиc) О;r1 представляетa) Н,b) С1-6алкил, необязательно замещенный одним или несколькими CN или галогенами,c) -(СН2)h-фенил,d) -COR1-1,e) -COOR1-2,f) -CO-(CH2)h-COR1-1,g)...
Похідні гідроксамової кислоти, спосіб їх одержання, проміжна сполука, фармацевтична та ветеринарна композиції, спосіб лікування чи попередження медичних станів, при яких показаний інгібітор ммр
Номер патенту: 52791
Опубліковано: 15.01.2003
Автори: Вітлок Гейвін Алістер, Дек Кевін Нейл
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/44, A61K 31/397 ...
Мітки: ммр, лікування, медичних, яких, проміжна, кислоти, ветеринарна, спосіб, станів, інгібітор, гідроксамової, одержання, сполука, попередження, показаний, фармацевтична, композиції, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні гідроксамової кислоти формули (І)або її фармацевтично чи ветеринарно прийнятна сіль, або її фармацевтично чи ветеринарно прийнятний сольват будь-якої сутності,де переривчаста лінія представляє, як варіант, зв'язок, А - С чи СН,В - СН2, О чи відсутній,R1 та R2, кожний незалежно - вибрано з групи, що складається з...
Похідні 5-феніл-3(піперидин-4-іл)-1,3,4-оксадіазол-2(3н)ону та фармацевтична композиція
Номер патенту: 50748
Опубліковано: 15.11.2002
Автори: Неделек Ален, Галлі Фредерік, Де Круз Лоран, Соліньяк Аксель, Жегам Самір, Локхед Алістер
МПК: A61K 31/4465, A61K 31/00, A61K 31/445 ...
Мітки: 5-феніл-3(піперидин-4-іл)-1,3,4-оксадіазол-2(3н)ону, композиція, похідні, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Похідні 5-феніл-3-(піперидин-4-іл)-1,3,4-оксадіазол-2-(3Н)-ону у формі чистого оптичного ізомеру або суміші таких ізомерів, які відповідають загальній формулі (І)в якійR1 - (С1-С4)-алкіл, або (С3-С7)-циклоалкіл,Χ1 - атом гідрогену чи галогену або (С1-С4)-алкоксил, абоOR1 та Χ1 разом представляють групу формули-OCH2O-, -О(СН2)2-, -О(СН2)3-, -О(СН2)2О- або -О(СН2)3О-,Х2- атом...
Нафтил-заміщені похідні бензимідазолу, фармацевтична композиція, спосіб лікування (варіанти) та спосіб інгібування людського фактора
Номер патенту: 49869
Опубліковано: 15.10.2002
Автори: Шоу Кеннет Дж., Грідел Брайен Д., Зао Зухан, Арнайз Даміан О., Саката Стефен Т.
МПК: A61K 31/00, A61K 31/445, A61K 31/4427 ...
Мітки: спосіб, похідні, лікування, людського, варіанти, нафтил-заміщені, композиція, інгібування, фармацевтична, фактора, бензимідазолу
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1):где:n равно от 0 до 3;А является алкиленом с разветвленной или прямой цепью,-С (О) - или -S (О)г -;R1 является водородом, -OR5 или -N(R5)R6;Каждый R2 независимо является нитро, алкилом (необязательно замещенным галогеном, арилом, -С(О)OR8, -C(O)N(R8)R9, -N(R8)R9), -OR5, -N(R7)R7, -N(R7)R9, -N(R8)R9, -N(R8)С(O)R7, -C(O)OR8, -C(O)N(R7)R9, -C(O)N(R8)R9 или гетероциклилом,...
N-піперидино-5-/4-хлорфеніл/-1-/2,4-дихлорфеніл/-4-метилпіразол-3-карбоксамід або його солі, або їх сольвати, спосіб його одержання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 45303
Опубліковано: 15.04.2002
Автори: Мюрель Рінальді, Пієр Казелла, Сєрж Мартінез, Крістіан Конгі, Франсіс Барт, Жіль Анн-Аршар
МПК: A61K 31/415, A61P 1/08, A61K 31/454 ...
Мітки: одержання, фармацевтична, сольвати, основі, композиція, солі, спосіб
Формула / Реферат:
1. N-пиперидино-5-/4-хлорфенил/-1-/2,4-дихлорфенил/-4-метилпиразол-3-карбоксамид формулы (І)(I)или его соли присоединения фармацевтически приемлемых кислот, или их сольваты.2. Соединение по п. 1, представляющее собой хлоргидрат N-пиперидино-5-/4-хлорфенил/-1-/2,4-дихлорфенил/-4-метилпиразол-3-карбоксамида или его сольват с этанолом.3. Соединение по п. 1, представляющее собой метансульфонат...
Антагоністи ангіотензину ii, спосіб їх отримання (варіанти), проміжна сполука (варіанти), спосіб їх отримання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 42669
Опубліковано: 15.11.2001
Автори: Бернар Клод, Клєман Жак, Перро П'єр, Нісато Діно, Брельєр Жан-Клод
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/415, A61K 31/425 ...
Мітки: сполука, ангіотензину, фармацевтична, отримання, проміжна, спосіб, антагоністи, композиція, варіанти
Формула / Реферат:
1. Антагонисты ангиотензина II формулы (I), (I)где:R1 представляет собой атом водорода, карбоксигруппу, (С1-С4)алкоксикарбонильную группу, тетразолил, метилтетразолил, трифторметил-сульфониламиногруппу, трифторметилсульфониламинометил, циано, N-цианокарбамоил, N-гидроксикарбамоил, N-(4-карбокси-1,3-тиазол-2-ил)карбамоил, уреидо, 2-цианогуанидинкарбонил, имидазол-1-илкарбонил, 2-цианогуанидино-метил,...
2-[[1-[4-(4-фторфенокси)бутил]-4-піперидиніл]метиламіно]бензотіазололи, призначені для використання в медицині як антиаритмічні засоби ііі класу, спосіб їх одержання і антиаритмічна композиція
Номер патенту: 41936
Опубліковано: 15.10.2001
Автори: Вільгельм Доріс, Хейкантс Йозеф Ян Пітер, Боргерс Марсель Ян Марія
МПК: A61K 31/454, A61P 9/06, A61K 31/445 ...
Мітки: одержання, композиція, засоби, використання, призначені, спосіб, 2-[[1-[4-(4-фторфенокси)бутил]-4-піперидиніл]метиламіно]бензотіазололи, антиаритмічна, антиаритмічні, медицині, ііі, класу
Формула / Реферат:
1. 2-[[1-[4-(4-фторфенокси)бутил]-4-пиперидинил]метиламино]бензотиазололы, предназначенные для использования в медицине в качестве антиаритмических средств III класса, формулы (I)где один из заместителей R1 и R2 представляет собой гидроксигруппу, тогда как другой обозначает водород, а также его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое представляет собой...
Похідне тетрагідрокарбазолу або його сіль, сольват або гідрат як агоніст 5-нт1-подібного рецептора, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 41254
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Гастер Ларамі Мері, Янг Родні Крістофер, Кауманн Альберто Джуліо, Кінг Френсіс Девід
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4427, A61K 31/403 ...
Мітки: фармацевтична, одержання, композиція, 5-нт1-подібного, сіль, похідне, спосіб, тетрагідрокарбазолу, агоніст, рецептора, сольват, гідрат
Формула / Реферат:
1. Производное тетрагидрокарбазола формулы (I)в которой R1 представляет собой нитрогруппу, -CO2R4, CN, -(CH2)nCONR5R6, -(CH2)nSO2NR5R6 или С1-6алкилсульфониламино(СН2)n, R4 представляет собой арилС1-6алкил, R5 и R6 каждый независимо представляет собой водород или С1-6алкил, или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо, n представляет собой 0,1 или 2, и NR2R3-это NH2, или в которой R1...
Гетероариламіни, фармацевтична композиція, спосіб інгібування холінестерази у ссавців, спосіб покращення пам’яті
Номер патенту: 41290
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: ЧЕН Юнінг Л., НЕЙДЖЕЛ Артур А.
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4184, A61K 31/4427 ...
Мітки: фармацевтична, спосіб, композиція, холінестерази, покращення, інгібування, гетероариламіни, пам'яті, ссавців
Формула / Реферат:
Гетероариламины общей формулы (I):где один из R2, R3 и боковая цепь, содержащая >C=Z, могут быть, необязательно, присоединены, предпочтительно атому углерода, отмеченному звездочкой, в кольце В, чем к атому кольца А,кольцо А представляет бензо,R1 представляет фенил, фенил(С1-С6) алкил, циннамил или гетероарилметил, где гетероарильный остаток указанного гетероарилметила выбран из имидазоло, тиазоло, тиено,...
Гетероарилпохідні (варіанти) та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 41289
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Джозеф Т. Струпчевскі, Едвард Дж. Гламковскі, Гровер С. Хелслі, Юлін Чіанг, Кеннет Дж. Бордо
МПК: A61K 31/00, A61K 31/09, A61K 31/415 ...
Мітки: основі, варіанти, гетероарилпохідні, композиція, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Гетероарилпроизводные формулы:гдеХ представляет -О-, -S-, , или ,R2 выбирают из группы, включающей низший алкил, арил(низший)алкил, арил, циклоалкил, ароил, алканоил и фенилсульфонил, р равно 1 или 2,Y представляет водород, низший алкил, гидроксил, хлор, фтор, бром, йод, низший алкокси, трифторметил, нитро- или амино, когда р равно 1, либоY представляет низший алкокси, гидроксил или...
Конденсовані індольні похідні як антагоністи 5нт4 рецептора, фармацевтична композиція
Номер патенту: 41311
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Уімен Пол Адріан, Гастер Леремі Мері
МПК: A61K 31/40, A61K 31/437, A61K 31/245 ...
Мітки: рецептора, антагоністи, конденсовані, 5нт4, похідні, фармацевтична, композиція, індольні
Формула / Реферат:
I. Конденсированное индольное производное формулы (I) или, фармацевтически приемлемая его соль:где:Х представляет 0,А представляет - (СН2)3,R1 и R2 - водород,R3 - водород,R4 - водород. Y - N Н,Z представляет группу формулы:где R5 представляет водород, С1-12 алкил, фенил (С1-С6) алкил илиR5 представляет (CH2)Z - R10, где Z=2 или 3, и R10 выбран из фенокси и...
Гетероцикліл-бензоїл-гуанідини, спосіб їх одержання (варіанти) і фармацевтична композиція, яка має здатність інгібувати целюлярний na+/н+-антиносій
Номер патенту: 35609
Опубліковано: 16.04.2001
Автори: МІНК Клаус-Отто, БАУМГАРТ Манфред, Байєр Норберт, ГЕРІКЕ Рольф, Дорш Дітер
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4184, A61K 31/415 ...
Мітки: варіанти, здатність, яка, інгібувати, композиція, має, спосіб, фармацевтична, целюлярний, гетероцикліл-бензоїл-гуанідини, одержання
Текст:
...В нижеследующи х примерах выражение "обычная обработка" обозначает: добавляют, если необходимо, воду; экстрагируют органическим растворителем, как этилацетат; разделяют; органическую фазу сушат над сульфатом натрия, фильтруют, выпаривают и очищают путем хроматографии и/или кристаллизации. Пример 1. Раствор из 2,54 г гуанидина и 2,41 г метилового эфира 2-метил-4-(1-имидазолил) -5-метилсульфонил-бензойной кислоты (получают путем взаимодействия...
Поліциклічні аміновмісні сполуки, що є антагоністами рецепторів нейрокінінів, їх фармацевтично прийнятні енантіомери, солі, n-оксиди і продукти кватернізації, спосіб їх отримання, проміжні сполуки і фармацевтич
Номер патенту: 35564
Опубліковано: 16.04.2001
Автори: ГУЛАУІК П'єр, ЕМОН-АЛЬТ Ксав'є, ГЮЕЛЬ Патрік, ПРУАЕТТО Вінченцо
МПК: A61K 31/445, A61K 31/4433, A61K 31/4427 ...
Мітки: аміновмісні, сполуки, поліциклічні, фармацевтич, n-оксиди, рецепторів, кватернізації, енантіомери, антагоністами, солі, продукти, спосіб, проміжні, прийнятні, фармацевтично, нейрокінінів, отримання
Формула / Реферат:
1. Полициклические аминосодержащие соединения общей формулы (I)гдеΥ = Ph-CH2-CH< или Ph-C(OH)<, Т = СH2 или СО, Q = CH2 или СО,Ζ = фенил или С1-С4-алкоксифенил, Аr' = фенил или 3,4-дигалогенфенил, нафтил, m = 2 или 3, n = 1, 2 или 3,p = 1,q = 0 или 1,а также их...
Похідні n-алкіленпіперидинів як антагоністи рецептора нейрокініну, спосіб їх одержання, проміжні сполуки та фармацевтична композиція
Номер патенту: 26894
Опубліковано: 29.12.1999
Автори: Емонд-Альт Ксавьє, Пруаєтто Венсанзо, Мартінез Серж, ван Броєкк Дідьє
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4433, A61K 31/44 ...
Мітки: рецептора, сполуки, нейрокініну, фармацевтична, композиція, похідні, n-алкіленпіперидинів, проміжні, антагоністи, спосіб, одержання
Текст:
...где Alk является (С,-Сэ)алкильной группой, R представляет собой атом водорода 40 или С^-С^алкил, Z представляет собой фенил, незамещенный или моно- или дизамещенный галогеном или (С^-Сзіалкоксигруппой, наф 26894 7 тил, замещенный галогеном, фенилметильной группой, замещенной на фениле (С,С4}алкоксигруппой, * обозначает хиральный центр, в виде рацемата или оптически чистых изомеров, или их соли с минеральными или органическими кислотами,...