Поліциклічні сполуки як сильнодіючі антагоністи альфа-2 адренорецептора

1. Застосування сполуки формули І R16 1985 R15 (R1)m N X R3 R4 R5 z R6 R7 І, де Х являє собою CR2R2', О, S або NR2; z являє собою -CHR8-(CH2)n- або простий зв'язок; R1 являє собою гідрокси, (С1-С6)алкіл, (С1С6)алкокси, галоген, галоген(С1-С6)алкіл, (С1С6)алкокси-СО-, CN, NO2, NH2, моно- або ді(С1С6)алкіламіно або карбоксильну групу; R2 і R2' являють собою незалежно Н, гідрокси або (С1-С6)алкіл, або R2 і R2' утворюють, разом з атомами вуглецю, які утворюють кільце, до яких вони приєднані, карбонільну групу; R3 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл, (С2С6)алкеніл, гідроксі(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, гідроксі(С1С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, (С3-С7)циклоалкіл, (С3С7)циклоалкіл(С1-С6)алкіл, арил, арил(С1-С6)алкіл, арилокси, арил(С1-С6)алкокси, арилоксі(С1С6)алкіл, арил(С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, NH2, аміно(С1-С6)алкіл, моноабо ді(С1-С6)алкіламіно, моноабо ді(С1С6)алкіламіно(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкіл-СО-, (С1С6)алкіл-СО-О-, (С1-С6)алкіл-СО-O-(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси-СО-, (С1-С6)алкоксі-СО-(С1С6)алкіл, (С1-С6)алкоксі-СО-(С1-С6)алкоксі(С1С6)алкіл, карбамоїл, моноабо ді(С1С6)алкілкарбамоїл, карбоксил або (С1-С6)алкіл-S(С1-С6)алкіл, де вказаний (С3-С7)циклоалкіл або арил є незаміщеним або заміщений 1 або 2 замісниками, кожний з яких незалежно являє собою гідрокси, (С1-С6)алкіл, галоген, (С1С6)алкокси, NH, CN або NO2, або один з R3 або R4 і R6 разом утворюють зв'язок між атомами кільця, до яких вони приєднані; R4 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл, гідроксі(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси або (С1С6)алкоксі(С1-С6)алкіл; R5 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл, (С2С6)алкеніл, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкоксі(С1С6)алкіл, (С3-С7)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкіл(С1С6)алкіл, арил, арил(С1-С6)алкіл, арилокси, арил(С1-С6)алкокси, арилоксі(С1-С6)алкіл, арил(С1С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, (С1С6)алкіл-СО-О-, (С1-С6)алкіл-СО-О-(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксі-СО-(С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, карбамоїл, моно- або ді(С1-С6)алкілкарбамоїл, карбоксил або (С1-С6)алкіл-S-(С1-С6)алкіл, де вказаний (С3-С7)циклоалкіл або арил є незаміщеним або заміщений 1 або 2 замісниками, кожний з яких незалежно являє собою гідрокси, (С1-С6)алкіл, галоген, (С1-С6)алкокси, NH2, CN або NO2, або R4 і R5 утворюють, разом з атомами вуглецю, які утворюють кільце, до яких вони 4 приєднані, конденсоване п'яти-семичленне насичене карбоциклічне кільце, заміщене 1-3 замісником(ами) R9, кожний з яких незалежно являє собою гідрокси, (С1-С6)алкіл, галоген, NH2, NО2, (С3-С7)циклоалкіл, гідроксі(С1-С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, аміно(С1-С6)алкіл, моно- або ді(С1-С6)алкіламіно, моноабо ді(С1С6)алкіламіно(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, (С1С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, карбоксил, (С1-С6)алкіл-СО, (С1-С6)алкіл-СО-О-, (С1-С6)алкокси-СО-, (С1С6)алкоксі-СО-(С1-С6)алкіл, карбамоїл моно- або ді(С1-С6)алкілкарбамоїл або оксо; R6 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл, (С1С6)алкокси або (С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл або R6 утворює зв'язок між атомом кільця, до якого він приєднаний, і атомом кільця, до якого приєднаний R7; R7 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл, гідроксі(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси або (С1С6)алкоксі(С1-С6)алкіл; R8 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл, гідроксі(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси або (С1С6)алкоксі(С1-С6)алкіл або, у випадку, коли n дорівнює 0, R7 і R8 утворюють разом з атомами вуглецю, які утворюють кільце, до яких вони приєднані, конденсоване п'яти-семичленне насичене карбоциклічне кільце, незаміщене або заміщене 1-3 замісником(ами) R10, кожний з яких незалежно являє собою гідрокси, (С1-С6)алкіл, галоген, NH2, NO2, (С3-С7)циклоалкіл, гідроксі(С1C6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, аміно(С1-С6)алкіл, моно- або ді(С1-С6)алкіламіно, моно- або ді(С1С6)алкіламіно(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, (С1С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, карбоксил, (С1-С6)алкіл-СО, (С1-С6)алкіл-СО-О-, (С1-С6)алкокси-СО-, (С1С6)алкоксі-СО-(С1-С6)алкіл, карбамоїл, моно- або ді(С1-С6)алкілкарбамоїл або оксо; R15 являє собою Н, (С1-С6)алкіл, (С2-С6)алкеніл, гідроксі(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, гідроксі(С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, галоген(С1С6)алкіл, аміно(С1-С6)алкіл, моно- або ді(С1С6)алкіламіно(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкіл-СО-, (С1С6)алкіл-СО-O-(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси-СО-, (С1-С6)алкоксі-СО-(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксі-СО(С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, карбамоїл, моно- або ді(С1-С6)алкілкарбамоїл або карбоксил; R16 являє собою Н або (С1-С6)алкіл; R7 і R8 приєднані до атомів вуглецевого кільця, які є сусідніми; m дорівнює 0-2; і n дорівнює 0 або 1, або їх фармацевтично прийнятні сіль або складний ефір, за умови, що сполуки не є 1,2,3,4,5,10b-гексагідро-10-тіа-3аазациклопента[а]флуореном, для отримання лікарського засобу, що є антагоністом альфа-2 адренорецепторів, для лікування захворювань або станів. 2. Застосування сполуки за п. 1, де Х являє собою NR2. 3. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1 або 2, де m дорівнює 0, n дорівнює 0, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл, гідроксі(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, (С3С7)циклоалкіл, галоген(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкіл 5 СО-, (С1-С6)алкіл-СО-O-(С1-С6)алкіл, (С1С6)алкокси-СОабо (С1-С6)алкоксі-СО-(С1С6)алкіл, R4 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл або гідроксі(С1-С6)алкіл, R5 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл або (С1-С6)алкокси, R6 являє собою Н або (С1-С6)алкіл і R7 являє собою Н, (С1С6)алкіл або гідроксі(С1-С6)алкіл. 4. Застосування сполуки за будь-яким з пп.1-3, де R3 являє собою Н або (С1-С6)алкіл і R4 являє собою гідрокси або гідроксі(С1-С6)алкіл. 5. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1 або 2, де R4 і R5 утворюють, разом з атомами вуглецю, які утворюють кільце, до яких вони приєднані, конденсоване шестичленне насичене карбоциклічне кільце. 6. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1 або 2, де R4 і R6 разом утворюють зв'язок між атомами кільця, до яких вони приєднані, або R6 утворює зв'язок між атомом кільця, до якого він приєднаний, і атомом кільця, до якого приєднаний R7. 7. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-5, де сполука являє собою 1a -етил-1,2,3,4,6,7,12,12b b октагідроіндоло[2,3-а]хінолізин-1-ол, ( 1b -етил-1,2,3,4,6,7,12,12b a -октагідроіндоло[2,3а]хінолізин-1-іл)метанол, 1a -метил-1,2,3,4,6,7,12,12b b -октагідроіндоло[2,3а]хінолізин-1-ол, ( 1a -метил-1,2,3,4,6,7,12,12b b -октагідроіндоло[2,3а]хінолізин-1-іл)метанол або 3,4,4а b ,5,6,7,8,13,13b b ,13с a -декагідро-2Н-6а,13діазаіндено[1,2-с]фенантрен-1-он. 8. Застосування сполуки за п. 1, де X являє собою CR2R2'. 9. Застосування сполуки за п.1, де Х являє собою О. 10. Застосування сполуки за п.1, де Х являє собою S. 11. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-10 для отримання лікарського засобу для лікування розладів центральної нервової системи, діабету, ортостатичної гіпотензії, ліполітичних розладів, хвороби Рейно або чоловічої або жіночої сексуальної дисфункції. 12. Застосування за п. 11, де розладом центральної нервової системи є депресія, тривожні розлади, посттравматичні стресорні розлади, шизофренія, хвороба Паркінсона або інші розлади руху. 13. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-10 для отримання лікарського засобу для застосування як селективного альфа-2 Сантагоніста. 14. Застосування за п.13 для отримання лікарського засобу для лікування психічних розладів, викликаних стресом, хворобою Паркінсона, депресією, негативними симптомами шизофренії, розладом дефіциту увагигіперактивності, посттравматичним стресовим розладом і тривожними розладами. 15. Сполука формули ІА 80968 6 R16 R15 (R1)m N X R3 R4 R5 z R6 R7 IA, де X являє собою CR2R2', О або S; z являє собою -CHR8-(CH2)n- або простий зв'язок; R1 являє собою гідрокси, (С1-С6)алкіл, (С1С6)алкокси, галоген, галоген(С1-С6)алкіл, (С1С6)алкокси-СО-, CN, NO2, NH2, моно- або ді(С1С6)алкіламіно або карбоксильну групу; R2 і R2' являють собою незалежно Н, гідрокси або (С1-С6)алкіл, або R2 і R2' утворюють, разом з атомами вуглецю, які утворюють кільце, до яких вони приєднані, карбонільну групу; R3 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл, (С2С6)алкеніл, гідроксі(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, гідроксі(С1С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, (С3-С7)циклоалкіл, (С3С7)циклоалкіл(С1-С6)алкіл, арил, арил(С1-С6)алкіл, арилокси, арил(С1-С6)алкокси, арилоксі(С1С6)алкіл, арил(С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, NH2, аміно(С1-С6)алкіл, моноабо ді(С1-С6)алкіламіно, моноабо ді(С1С6)алкіламіно(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкіл-СО-, (С1С6)алкіл-СО-О-, (С1-С6)алкіл-СО-O-(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси-СО-, (С1-С6)алкоксі-СО-(С1С6)алкіл, (С1-С6)алкоксі-СО-(С1-С6)алкоксі(С1С6)алкіл, карбамоїл, моноабо ді(С1С6)алкілкарбамоїл, карбоксил або (С1-С6)алкіл-S(С1-С6)алкіл, де вказаний (С3-С7)циклоалкіл або арил є незаміщеним або заміщений 1 або 2 замісниками, кожний з яких незалежно являє собою гідрокси, (С1-С6)алкіл, галоген, (С1С6)алкокси, NH2, CN або NO2, або один з R3 або R4 і R6 разом утворюють зв'язок між атомами кільця, до яких вони приєднані; R4 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл, гідроксі(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси або (С1С6)алкоксі(С1-С6)алкіл; R5 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл, (С2С6)алкеніл, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкоксі(С1С6)алкіл, (С3-С7)циклоалкіл, (С3-С7)циклоалкіл(С1С6)алкіл, арил, арил(С1-С6)алкіл, арилокси, арил(С1-С6)алкокси, арилоксі(С1-С6)алкіл, арил(С1С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, (С1С6)алкіл-СО-О-, (С1-С6)алкіл-СО-O-(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксі-СО-(С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, карбамоїл, моно- або ді(С1-С6)алкілкарбамоїл, карбоксил або (С1-С6)алкіл-S-(С1-С6)алкіл, де вказаний (С3-С7)циклоалкіл або арил є незаміщеним або заміщений 1 або 2 замісниками, кожний з яких незалежно являє собою гідрокси, (С1-С6)алкіл, галоген, (С1-С6)алкокси, NH2, CN або NO2, або R4 і R5 утворюють, разом з атомами вуглецю, які утворюють кільце, до яких вони приєднані, конденсоване п'яти-семичленне насичене карбоциклічне кільце, заміщене 1-3 замісником (ами) R9, кожний з яких незалежно 7 являє собою гідрокси, (С1-С6)алкіл, галоген, NH2, NO2, (С3-С7)циклоалкіл, гідроксі(С1-С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, аміно(С1-С6)алкіл, моно- або ді(С1-С6)алкіламіно, моноабо ді(С1С6)алкіламіно(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, (С1С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, карбоксил, (С1-С6)алкіл-СО, (С1-С6)алкіл-СО-О-, (С1-С6)алкокси-СО-, (С1С6)алкоксі-СО-(С1-С6)алкіл, карбамоїл моно- або ді(С1-С6)алкілкарбамоїл або оксо; R6 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл, (С1С6)алкокси або (С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл або R6 утворює зв'язок між атомом кільця, до якого він приєднаний, і атомом кільця, до якого приєднаний R7; R7 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл, гідроксі(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси або (С1С6)алкоксі(С1-С6)алкіл; R8 являє собою Н, гідрокси, (С1-С6)алкіл, гідроксі(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси або (С1С6)алкоксі(С1-С6)алкіл або, тільки коли n становить 0, R7 і R8 утворюють, разом з атомами вуглецю, які утворюють кільце, до яких вони приєднані, конденсоване п'яти-семичленне насичене кільце, незаміщене або заміщене 1-3 замісником(ами) R10, кожний з яких незалежно являє собою гідрокси, (С1-С6)алкіл, галоген, NH2, NO2, (С3-С7)циклоалкіл, гідроксі(С1-С6)алкіл, галоген(С1-С6)алкіл, аміно(С1С6)алкіл, моно- або ді(С1-С6)алкіламіно, моно- або ді(С1-С6)алкіламіно(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, карбоксил, (С1-С6)алкілСО-, (С1-С6)алкіл-СО-О-, (С1-С6)алкоксі-СО-, (С1С6)алкоксі-СО-(С1-С6)алкіл, карбамоїл, моно- або ді(С1-С6)алкілкарбамоїл або оксогрупу; R15 являє собою Н, (С1-С6)алкіл, (С2-С6)алкеніл, гідроксі(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, гідроксі(С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, галоген(С1С6)алкіл, аміно(С1-С6)алкіл, моно- або ді(С1С6)алкіламіно(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкіл-СО-, (С1С6)алкіл-СО-O-(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси- СО-, (С1-С6)алкоксі-СО-(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксі-СО(С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, карбамоїл, моно- або ді(С1-С6)алкілкарбамоїл або карбоксильну групу; R16 являє собою Н або (С1-С6)алкіл; R7 і R8 приєднані до атомів вуглецевого кільця, які є сусідніми; m дорівнює 0-2; і n дорівнює 0 або 1, або її фармацевтично прийнятна сіль або складний ефір, за умови, що a) коли Х являє собою О, m дорівнює 0 і n дорівнює 0, тоді R3-R8 не є всі одночасно воднем; b) сполука не є 1,2,3,4,5,10b-гексагідро-10-тіа-3аазациклопента[а]флуореном; 1,3,4,5,6,11bгексагідро-2Н-11-тіа-4а-азабензо[а]флуореном; 1(1,3,4,5,6,11b-гексагідро-2Н-11-тіа-4аазабензо[а]флуорен-1-іл)етаноном або метиловим ефіром 1,3,4,5,6,11b-гексагідро-2Н-11-тіа-4аазабензо[а]флуорен-1-карбонової кислоти. 16. Сполука за п. 15, де Х являє собою CR2R2'. 17. Сполука за п. 15, де Х являє собою О. 18. Сполука за п. 15, де Х являє собою S. 19. Сполука за будь-яким з пп. 15-18, де R3 являє собою гідрокси, (С1-С6)алкіл, гідроксі(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксі(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси-СО- або 80968 8 (С1-С6)алкіл-СО-O-(С1-С6)алкіл і R4 являє собою Н, (С1-С6)алкіл або гідроксі(С1-С6)алкіл. 20. Сполука за будь-яким з пп. 15-19, де R3 являє собою гідрокси, гідроксі(С1-С6)алкіл або (С1С6)алкоксі(С1-С6)алкіл і R4 являє собою (С1С6)алкіл. 21. Сполука за будь-яким з пп.15-18, де R4 і R5 утворюють, разом з атомами вуглецю, які утворюють кільце, до яких вони приєднані, конденсоване шестичленне насичене карбоциклічне кільце. 22. Сполука за будь-яким з пп. 15-21, де сполука являє собою 1a -метил-1,3,4,5,6,11b-гексагідро2Н-11-окса-4а-азабензо[а]флуорен-1-ол, ( 1a -метил-1,3,4,5,6,11b b -гексагідро-2Н-11-окса4а-азабензо[а]флуорен-1-іл)метанол, (-)-( 1a -метил-1,3,4,5,6,11b b -гексагідро-2Н-11окса-4а-азабензо[а]флуорен-1-іл)метанол, (+)-( 1a -метил-1,3,4,5,6,11b b -гексагідро-2Н-11окса-4а-азабензо[а]флуорен-1-іл)метанол, 1a -ізопропіл-1,3,4,5,6,11b-гексагідро-2Н-11-окса4а-азабензо[а]флуорен-1-ол, 1a -етил-1,3,4,5,6,11b b -гексагідро-2Н-11-окса-4аазабензо[а]флуорен-1-ол, ( 1a -етил-1,3,4,5,6,11b b -гексагідро-2Н-11-окса-4аазабензо[а]флуорен-1-іл)метанол, 1-метил- 1a ,3,4,6,11b b -гексагідро-2Н-11-окса-4аазабензо[а]флуорен, (1-гідроксиметил-1,3,4,5,6,11b-гексагідро-2Н-11окса-4а-азабензо[а]флуорен-1-іл)метанол, 1-метоксиметил- 1a -метил-1,3,4,5,6,11b b гексагідро-2Н-11-окса-4а-азабензо[а]флуорен, (-)-1-метоксиметил- 1a -метил-1,3,4,5,6,11b b гексагідро-2Н-11-окса-4а-азабензо[а]флуорен, (+)-1-метоксиметил- 1a -метил-1,3,4,5,6,11b b гексагідро-2Н-11-окса-4а-азабензо[а]флуорен, етиловий ефір 1a -метил-1,3,4,5,6,11b a гексагідро-2Н-11-окса-4а-азабензо[а]флуорен-1карбонової кислоти, 1-етоксиметил- 1a -метил-1,3,4,5,6,11b b гексагідро-2Н-11-окса-4а-азабензо[а]флуорен, ( 1a -метил-1,3,4,5,6,11b a -гексагідро-2Н-11-окса4а-азабензо[а]флуорен-1-іл)метанол, (-)-( 1a -метил-1,3,4,5,6,11b a -гексагідро-2Н-11окса-4а-азабензо[а]флуорен-1-іл)метанол, (+)-( 1a -метил-1,3,4,5,6,11b a -гексагідро-2Н-11окса-4а-азабензо[а]флуорен-1-іл)метанол, метиловий ефір 1a -етил-1,3,4,5,6,11b a гексагідро-2Н-11-окса-4а-азабензо[а]флуорен-1карбонової кислоти, 1-метоксиметил- 1a -метил-1,3,4,5,6,11b a гексагідро-2Н-11-окса-4а-азабензо[а]флуорен, (-)-1-метоксиметил- 1a -метил-1,3,4,5,6,11b a гексагідро-2Н-11-окса-4а-азабензо[а]флуорен, (+)-1-метоксиметил- 1a -метил-1,3,4,5,6,11b a гексагідро-2Н-11-окса-4а-азабензо[а]флуорен, ( 1a -етил-1,3,4,5,6,11b a -гексагідро-2Н-11-окса-4аазабензо[а]флуорен-1-іл)метанол, 1a -метил-1,3,4,5,6,11b b -гексагідро-2Н-11-окса-4аазабензо[а]флуорен-1-ілметиловий ефір оцтової кислоти або 9 80968 10 ( 1a -метил-1,2,3,4,6,7,12,12b a октагідроіндено[2,1-а]хінолізин-1-іл)метанол. 23. Сполука за будь-яким з пп.15-22, де сполука є [(-)-( 1a -метил-1,3,4,5,6,11b b -гексагідро-2Н-11окса-4а-азабензо[а]флуорен-1-іл)метанолом]. 24. Сполука за будь-яким з пп. 15-22, де сполука являє собою [(-)-1-метоксиметил- 1a -метил1,3,4,5,6,11b b -гексагідро-2Н-11-окса-4аазабензо[а]флуорен]. 25. Фармацевтична композиція з активністю антагоніста альфа-2 адренорецепторів, що містить щонайменше одну сполуку за будь-яким з пп. 1524 як активний агент в ефективній кількості і фармацевтично прийнятний розріджувач, носій і/або ексціпієнт. 26. Сполука за будь-яким з пп. 15-24 для застосування як лікарського засобу. 27. Спосіб лікування захворювання або стану антагоністом альфа-2 адренорецепторів, який включає введення ссавцеві, що цього потребує, ефективної кількості щонайменше однієї сполуки за п. 1. Даний винахід відноситься до фармакологічно активних похідних арилхінолізину і споріднених сполук, до їх фармацевтично прийнятних солей і складного ефіру, а також до фармацевтичних композицій, що містять їх, і до їх використання як альфа2 антагоністів. Деякі сполуки, що виявляють альфа адренергічну активність, добре відомі в даній галузі. Як також загальновідомо і прийнято в даній галузі, такі сполуки можуть бути використані для лікування великої кількості захворювань і станів периферичної системи і центральної нервової системи (ЦНС). Альфа адренергічні рецептори можуть бути розділені на фармакологічній основі на альфа1- і альфа2-адренорецептори, які обидва можуть бути розділені на підтипи. Три генетично кодовані підтипи, а саме, альфа2А-, альфа2В- і альфа2Садренорецептори, які виявлені у людини. Відповідно, альфа2-адренорецептори людини були поділені на три фармакологічних підтипи, відомих як альфа2А-, альфа2В- і альфа2Садренорецептори. Четвертий, фармакологічно визначений підтип, альфа2D відомий у гризунів і деяких інших ссавців і він відповідає генетично визначеним альфа2А-адренорецепторам. Підтипи альфа2-адренорецепторів мають різний розподіл в тканинах і функціональні ролі. Наприклад, тоді як альфа2А-адренорецептори широко експресуються в різних тканинах, альфа2С-адренорецептори сконцентровані в ЦНС і, очевидно, вони відіграють роль в модулюванні специфічних, опосередкованих ЦНС поведінкових і фізіологічних реакцій. Сполуки, які є неспецифічними до будь-якого з приведених вище підтипів альфа2 і сполуки, які є специфічними до певних підтипів альфа2, вже відомі. Наприклад, атипамезол являє собою неспецифічний альфа2 антагоніст. Атипамезол описаний, [наприклад, в ЕР-А-183492 (порівняйте р.13, сполуку XV) і Haapalinna, А. et al., NaunynSchmiedeberg's Arch. Pharmacol. 356 (1997) 570582]. [Патент США №5902807] описує сполуки, які є селективними антагоністами підтипу альфа2С і можуть бути використані в лікуванні психічних захворювань, наприклад, психічних розладів, індукованих стресом. Такі сполуки включають, наприклад МK-912 і ВАМ-1303. Крім того, [WO-A 99 28300] описує заміщені похідні імідазолу, що мають агоністподібну активність відносно альфа2В- або 2В/2С-адренорецепторів. Крім того, [WO 01/64645] відноситься до похідних хіноліну, корисних як альфа2 антагоністи, а також до селективних агентів альфа2С антагоністів. Описи всіх документів, цитованих вище в даному розділі, включені в даний опис у вигляді посилання. Деякі похідні арилхінолізину і пов'язані сполуки описані в літературі, деякі з яких володіють корисною фармацевтичною дією. [Наприклад, патенти США №№4806545 і 4044012] описують 1,1-дизаміщені індоло[2,3-α]хінолізидини корисні як судинорозширювальні і протигіпоксичні агенти. Далі, заміщені похідні арилхінолізину, описані, [наприклад, в патенті США №4686226], що володіють альфа2-адренорецептор антагоністичною активністю, є корисними, наприклад, як антидепресанти, гіпотензивні або протидіабетичні агенти або інгібітори агрегації тромбоцитів. Крім того, [патент США №3492303] відноситься до індоло[2,3-α]хінолізидинів, корисних як супресори центральної нервової системи.молекулярне моделювання мішеней для синтезу альфа1А і альфа2 селективних лігандів обговорюється [у Griffith, R. et al., J. Comput.-Aided Моl. Design 13 (1999) 69-78]. Метою даного винаходу є забезпечення нових антагоністів альфа2-адренорецепторів, які можуть бути використані для лікування захворювань або станів периферичної або центральної нервової системи, при яких показано, що альфа2антагоністи є корисними. Відповідно, метою даного винаходу є забезпечення нових сполук для використання як агентів альфа2-антагоністів в лікуванні ссавців, включаючи людей і тварин. Також винахід забезпечує сполуки, які корисні як агенти альфа2С-антагоністів для лікування різних розладів або станів центральної нервової системи, для яких показано, що альфа2Сантагоністи є корисними. Фіг.1а і b показують результати двох окремих тестів рухової активності, де рухову активність мишей досліджували після ін'єкцій розчинника (носія) або амфетаміну (амф) (4мікромоль/кг). Мишей заздалегідь обробляли (за 20хв. До амфетаміну) розчинником, підтипом йеселективного альфа2-антагоністу атипамезолом 11 80968 (1мікромоль/кг) або альфа2С-антагоністами, сполукою K (3мікромоль/кг) (Фіг.а) або сполукою L (3мікромоль/кг) (Фіг.b). *р