Є ще 119 сторінок.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Композиція, яка містить речовину, що має гіркий смак, і сполуку, що відповідає Формулі (IV):

,

або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль, енантіомер або діастереомер зазначеної сполуки,

де, за умови, що це допускають вимоги валентності та стабільності:

R1, незалежно у кожному випадку, вибраний з групи, яка складається з наступного: галоген, С1-6алкіл, С2-6алкеніл і С2-6алкініл;

R2 вибраний з групи, яка складається з наступного: водень, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл і С1-6ацил;

R3 вибраний з групи, яка складається з наступного: водень, С1-6алкіл, С2-6алкеніл і С2-6алкініл;

R4, незалежно в кожному випадку, вибраний з групи, яка складається з наступного: галоген, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл, С1-6алкокси, -C(O)-O-R5 і -C(O)-N(R5)2;

R5, незалежно в кожному випадку, вибраний з групи, яка складається з наступного: водень, С1-6алкіл, С2-6алкеніл і С2-6алкініл;

причому будь-який з R1, R2, R3 та R4, незалежно та незалежно в кожному випадку, можливо містить 1-3 замісники, вибрані із групи, яка складається з наступного: С1-10алкіл, С1-10галоалкіл, галоген, гідроксил, карбоксил, С1-10алкоксикарбоніл, С2-10алкенілоксикарбоніл, С2-10алкінілоксикарбоніл, С1-10ацил, С1-10ациламіно, С1-10ацилокси, С1-10карбонат, С1-10алкокси, фенілокси, фосфорил, фосфат, фосфонат, фосфінат, аміно, діС1-10алкіламіно, моноС1-10алкіламіно, С1-13амідо, С1-10іміно, С1-10карбамат, С1-10сечовина, ціано, нітро, азидо, сульфгідрил, С1-10алкілтіо, сульфат, сульфонат, сульфамоїл, сульфонамідо, сульфоніл, С3-7карбоцикліл, С3-7карбоцикліл-С1-6алкіл, С1-6гетероцикліл, С1-6гетероцикліл-С1-6алкіл, феніл, феніл-С1-6алкіл, С1-5гетероарил і С1-5гетероарил-С1-6алкіл; і при цьому гетероциклічні та гетероароматичні кільця, незалежно в кожному випадку, містять 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з N, О і S;

n являє собою 0-2;

m являє собою 0-3;

або комбінацію будь-яких із зазначених вище сполук; і

при цьому зазначена композиція їстівна, і при цьому гіркий смак речовини, що має гіркий смак, знижений.

2. Композиція за п. 1, в якій зазначена сполука, що відповідає Формулі (IV), являє собою сполуку, вибрану з наступних:

(а) сполука Формули (Va)

або прийнятна для вживання в їжу чи біологічно прийнятна сіль, енантіомер або діастереомер зазначеної сполуки,

де, за умови, що це допускають вимоги валентності та стабільності, R1, R2, R3, R4 та m мають значення, визначені для сполуки Формули (IV) у п. 1; або

(b) сполука Формули (Vb)

або прийнятна для вживання в їжу чи біологічно прийнятна сіль, енантіомер або діастереомер зазначеної сполуки,

де, за умови, що це допускають вимоги валентності та стабільності, R1, R2, R3, R4 та m мають значення, визначені для сполуки Формули (IV) у п. 1,

або комбінацію зазначених сполук.

3. Композиція за п. 1, в якій зазначена сполука, що відповідає Формулі (IV), являє собою сполуку, вибрану з наступного:

(а) сполука Формули (VIa)

або прийнятна для вживання в їжу чи біологічно прийнятна сіль, енантіомер або діастереомер зазначеної сполуки,

де, за умови, що це допускають вимоги валентності та стабільності:

R1, R2, R3, R4 мають значення, визначені для сполуки Формули (IV) у п. 1; і

о являє собою 0-2; або

(b) сполука Формули (VIb)

або прийнятна для вживання в їжу чи біологічно прийнятна сіль, енантіомер або діастереомер зазначеної сполуки,

де, за умови, що це допускають вимоги валентності та стабільності:

R1, R2, R3, R4 мають значення, визначені для сполуки Формули (IV) у п. 1; і

о являє собою 0-2,

або комбінацію зазначених сполук.

4. Композиція за п. 1, в якій зазначена сполука, що відповідає Формулі (IV), являє собою сполуку, вибрану з наступного:

(а) сполука Формули (VIIa)

або прийнятна для вживання в їжу чи біологічно прийнятна сіль, енантіомер або діастереомер зазначеної сполуки,

де, за умови, що це допускають вимоги валентності та стабільності:

R1, R2, R3, R4 та R5 мають значення, визначені для сполуки Формули (IV) у п. 1; і

о являє собою 0-2; або

(b) сполука Формули (VIIb)

або прийнятна для вживання в їжу або біологічно прийнятна сіль, енантіомер або діастереомер зазначеної сполуки,

де, за умови, що це допускають вимоги валентності та стабільності, R1, R2, R3, R4 та R5 мають значення, визначені для сполуки Формули (IV) в п. 1; і

о являє собою 0-2,

або комбінацію будь-яких із зазначених сполук.

5. Композиція за п. 1, в якій зазначена сполука вибрана з групи, яка складається зі сполук 23-36, що мають наступну структуру:

Сполука 23


Сполука 24

 

Сполука 25

 

Сполука 26

 

Сполука 27

 

Сполука 28

 

Сполука 29

 

Сполука 30

 

Сполука 31

 

Сполука 32

 

Сполука 33

 

Сполука 34

 

Сполука 35

 

Сполука 36

 

або прийнятної для вживання в їжу чи біологічно прийнятної солі зазначеної сполуки, або комбінації будь-яких із зазначених сполук.

6. Композиція за будь-яким із пп. 1-5, в якій зазначена речовина, що має гіркий смак, являє собою сіль калію.

7. Композиція за п. 6, в якій зазначена сіль калію вибрана з хлориду калію та лактату калію.

8. Композиція за будь-яким із пп. 1-7, яка додатково містить один або більше компонентів, вибраних із групи, яка складається з наступного: NaCl і лактат натрію.

9. Композиція за будь-яким із пп. 1-8, яка відрізняється тим, що зазначена композиція знаходиться у харчовому продукті або споживчому продукті.

10. Композиція за будь-яким із пп. 1-5, в якій зазначена речовина, що має гіркий смак, являє собою фармацевтично активний інгредієнт.

11. Композиція за п. 10, в якій фармацевтично активний інгредієнт являє собою сіль калію.

12. Спосіб приглушення або зменшення гіркого смаку, обумовленого речовиною, що має гіркий смак, який включає поміщення їстівної композиції за будь-яким із пп. 1-11 у ротову порожнину суб'єкта.

13. Спосіб за п. 12, у якому зазначена речовина, що має гіркий смак, являє собою сіль калію.

14. Спосіб за п. 13, у якому зазначена сіль калію вибрана з хлориду калію та лактату калію.

15. Спосіб за п. 12, у якому зазначена речовина, що має гіркий смак, являє собою фармацевтично активний інгредієнт.

16. Спосіб за п. 15, у якому зазначений фармацевтично активний інгредієнт являє собою сіль калію.

17. Спосіб за будь-яким із пп. 12-14, який включає застосування ефективної кількості зазначеної композиції для:

(і) зменшення або заміни однієї або більше солей натрію на одну або більше солей калію зі зменшенням кількості солі натрію в їстівній композиції, або

іі) консервації їстівної композиції у присутності лактату калію; або

ііі) зменшення або заміни деякої кількості натрію в їстівній композиції, яка містить речовину, що має гіркий смак, або сіль калію, з одночасною консервацією зазначеної їстівної композиції.

18. Спосіб за п. 17, у якому зазначена ефективна кількість композиції в їстівній композиції є достатньою для забезпечення зменшення або заміни кількості солі натрію, яка присутня в їстівній композиції, на величину до 25 %, 50 %, 75 % або 100 %.

19. Спосіб за п. 12, у якому досягається усунення сприйняття гіркого смаку у ротовій порожнині суб'єкта.

20. Спосіб за п. 17, у якому:

і) їстівна композиція зі зниженим вмістом солі зберігає солоний смак; або іі) консервацію їстівної композиції здійснюють шляхом заміни деякої кількості лактату натрію, який використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість лактату калію, і при цьому консервована їстівна композиція має той самий термін придатності, що і їстівна композиція з вихідною кількістю лактату натрію.

21. Спосіб за п. 17, у якому зазначену кількість хлориду натрію в їстівній композиції заміняють на деяку кількість хлориду калію.

22. Спосіб за будь-яким із пп. 12-21, у якому зазначена їстівна композиція вибрана з групи, яка складається з харчового продукту, споживчого продукту та фармацевтичної композиції.

Текст

Реферат: Даний винахід забезпечує їстівні композиції, які містять сполуку згідно з даним винаходом, харчові продукти, що містять такі їстівні композиції, і способи приготування таких харчових продуктів. Даний винахід також забезпечує способи зниження кількості NaCl у харчовому продукті, способи зниження споживання натрію в раціоні та способи зменшення гіркого смаку харчових продуктів. UA 113612 C2 (12) UA 113612 C2 UA 113612 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Область техніки винаходу [0001] Даний винахід відноситься до смаку їстівних композицій. Рівень техніки [0002] Відчуття смаку, наприклад, у людини, забезпечує розпізнавання чотирьох традиційних смаків: солодкий, кислий, солоний, гіркий та умамі (гострий). Багато поживних речовин, включаючи овочі, їжу, інгредієнти їжі та поживні сполуки, містять речовини, які мають гіркий смак, і/або мають гіркий смак. Крім того, багато фармацевтичних речовин, важливих для збереження або підтримки здоров'я, містять речовини, які мають гіркий смак, і/або мають гіркий смак. Хоча для деяких харчових і споживчих продуктів, включаючи каву, пиво та темний шоколад, гіркий смак є бажаною властивістю, у багатьох випадках споживачам не подобається гіркий смак. Наприклад, багатьом споживачам не подобається відчуття деяких речовин, які мають гіркий смак, і/або гіркого смаку, і вони уникають їжі або фармацевтичних продуктів, які містять небажані речовини, що мають гіркий смак, або які мають гіркий смак, надаючи перевагу їжі або фармацевтичним продуктам зі зниженим рівнем небажаних речовин, що мають гіркий смак, або в яких знижений чи повністю відсутній гіркий смак. Ця антипатія до продуктів, які містять небажані речовини, що мають гіркий смак, і/або мають гіркий смак, опосередковується рецепторами гіркого смаку в ротовій порожнині і/або шлунково-кишковому тракті. У багатьох випадках споживачам не подобається гіркий смак і/або гіркий смак перешкоджає або утруднює покращення поживних властивостей і безпеки їжі внаслідок неможливості використовувати необхідні кількості харчових речовин і/або консервантів, які містять речовини, що мають гіркий смак, і/або мають гіркий смак. Також ворожість або відраза до речовин, що мають гіркий смак, або гіркого смаку деяких фармацевтичних агентів негативно позначається на дотриманні запропонованих режимів їх використання. [0003] Наприклад, деякі добавки, консерванти, емульгатори та харчові продукти, які використовуються у виробництві продуктів харчування, містять речовини, що мають гіркий смак, і/або мають гіркий смак. У той час як ці добавки, консерванти, емульгатори та харчові продукти можуть негативно впливати на смак продукту харчування, вони також можуть бути важливими для покращення строку придатності, поживних властивостей або текстури продукту харчування. Наприклад, зростаючу схильність до гіпертензії та серцево-судинних захворювань пов'язують частково з високим споживанням натрію в раціоні західного типу. Відповідно, існує потреба в заміні хлориду натрію на іншу сполуку, що має солоний смак. Найпоширенішим замінником хлориду натрію є хлорид калію, який, окрім солоного смаку, у частини популяції викликає відчуття гіркого смаку. Гіркий смак хлориду калію обмежує ступінь, у якому його можна застосовувати для заміни хлориду натрію в харчових продуктах, не викликаючи відчуття гіркого смаку у чутливої до нього частини популяції. [0004] Інша поширена харчова добавка, лактат натрію, має широку протимікробну дію, ефективно придушує псування та ріст патогенних бактерій і часто використовується в продуктах харчування (наприклад, у продуктах із м'яса та птиці) для збільшення строку придатності та підвищення безпеки продуктів. Однак, через вміст у ньому натрію, може бути небажаним використовувати лактат натрію як консервант. Лактат калію, який має аналогічні антимікробні властивості, використовується як замінник лактату натрію. Однак, лактат калію також пов'язаний із гірким смаком, що обмежує ступінь, у якому його можна використовувати для заміни лактату натрію в продуктах харчування, не викликаючи небажаного гіркого смаку. [0005] Крім того, ріст захворюваності ожирінням і діабетом пов'язують частково з високим споживанням цукру в багатьох типах дієт. Відповідно, існує потреба в заміні цукру на іншу сполуку, яка має солодкий смак. Штучні та природні замінники цукру, які можна застосовувати для зниження кількості цукру в їжі, часто пов'язані з гірким смаком, що обмежує ступінь, у якому їх можна застосовувати для заміни цукру в продуктах харчування, не викликаючи небажаного гіркого смаку. Наприклад, поширеним замінником цукру є Ацесульфам K, який також окрім солодкого має гіркий смак. [0006] Без прив'язки до якої-небудь теорії, речовини, які мають гіркий, солодкий смак або смак умамі, зазвичай викликають смакову реакцію через рецептори, спряжені з G-білком, а речовини, які мають солоний і кислий смак, як вважається, викликають смакову відповідь через йонні канали. Рецептори гіркого смаку належать до сімейства T2R (яке також називають TAS2R) рецепторів, спряжених із G-білками, які викликають зміни внутрішньоклітинних концентрацій кальцію у відповідь на речовину, яка має гіркий смак. Рецептори T2R діють через густидин, смак-специфічний G-білок. Існує щонайменше двадцять п'ять різних членів сімейства T2R, що вказує на те, що сприйняття гіркого смаку являє собою комплекс, у якому задіяно кілька взаємодій смакова речовина-рецептор. Сполуки, здатні модулювати активацію і/або сигналінг рецепторів гіркого смаку в ротовій порожнині і/або шлунково-кишковому тракті, можуть 1 UA 113612 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 забезпечити можливість використання необхідних рівнів речовин, що мають гіркий смак, або речовин гіркого смаку, у харчових і фармацевтичних продуктах, не викликаючи в покупців відторгнення таких продуктів внаслідок сприйняття підвищених рівнів речовин, що мають гіркий смак, або гіркого смаку. У деяких випадках блокатори або модулятори рецепторів гіркого смаку можливо знижують сприйняття речовини, що має гіркий смак, і/або гіркого смаку через рецептори гіркого смаку і/або механізм передачі смакового сигналу, який існує в ротовій порожнині і/або шлунково-кишковому тракті. [0007] Традиційно в харчових продуктах і фармацевтичних продуктах гіркий смак маскують, використовуючи підсолоджувачі та інші смакові сполуки, включаючи солі. Однак, у деяких випадках таке маскування може бути небажаним або недостатнім, оскільки воно може змінити, замаскувати або порушити інші смаки/аромати/враження (наприклад, негірких смаків або бажаних гірких смаків) у продукті харчування. Крім того, цей підхід рідко дозволяє повністю замаскувати гіркий смак такого продукту харчування або фармацевтичного продукту. Відповідно, переважними є сполуки, які зменшують гіркий смак замість або на додаток до маскуючих агентів. [0008] Відповідно, існує потреба в сполуках, які можна додавати до продуктів харчування, споживчих продуктів і фармацевтичних засобів, які містять речовини, що мають гіркий смак, або які мають гіркий смак, для усунення, модуляції або зниження сприйняття речовини, що має гіркий смак, або гіркого смаку в ротовій порожнині і/або в шлунково-кишковому тракті. Аналогічно, існує потреба в продуктах харчування, харчових продуктах і фармацевтичних композиціях, що містять такі сполуки. Також існує необхідність у зниженні споживання натрію з використанням таких сполук для усунення, модуляції або зниження сприйняття гіркого смаку, пов'язаного із замінниками солі. Далі, існує необхідність у зниженні споживання цукру суб'єктом з використанням таких сполук для усунення, модуляції або зниження сприйняття гіркого смаку, пов'язаного із замінниками цукру. Сутність винаходу [0009] Даний винахід забезпечує сполуки, які модулюють гіркий смак, їстівні композиції, які містять такі сполуки, та способи приготування таких їстівних композицій. Даний винахід також забезпечує способи зниження кількості натрію або цукру в їстівній композиції та способи зменшення гіркого смаку харчового продукту. Далі даний винахід забезпечує способи зниження, модуляції або усунення сприйняття гіркого смаку їжі, споживчого або фармацевтичного продукту у суб'єкта. Даний винахід також відноситься до способу модулювання і, зокрема, зниження активації рецептора гіркого смаку. Їстівні композиції [0010] Один аспект даного винаходу відноситься до їстівних композицій для зниження гіркого смаку речовини, що має гіркий смак. У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція містить дифеніл-вмісну сполуку. У деяких варіантах реалізації, зазначена дифеніл-вмісна сполука являє собою сполуку, яка має молекулярну масу, меншу за приблизно 1000, 500 або 300 Дальтон. У деяких варіантах реалізації, зазначена дифеніл-вмісна сполука являє собою сполуку Формули (I), Формули (IIa), Формули (IIb), Формули (IIIb), Формули (IIIb') або Формули (IIIb") або Сполуку 1-22, або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки. [0011] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція містить піразол-вмісну сполуку. У деяких варіантах реалізації, зазначена піразол-вмісна сполука являє собою сполуку, яка має молекулярну масу, меншу за приблизно 1000, 500 або 300 Дальтон. У деяких варіантах реалізації, піразол-вмісна сполука являє собою сполуку Формули (IV), Формули (Va), Формули (Vb), Формули (VIa), Формули (VIb), Формули (VIIa) або Формули (VIIb), або Сполуку 23-36, або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки. [0012] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція містить гідрохінолінову сполуку. У деяких варіантах реалізації, гідрохінолінова сполука являє собою сполуку, яка має молекулярну масу, меншу за приблизно 1000, 500 або 300 Дальтон. У деяких варіантах реалізації, гідрохінолінова сполука являє собою сполуку Формули (VIII), Формули (IX) або Формули (X), або Сполуку 37-43, або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер або діастереомер зазначеної сполуки. [0013] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція містить сполуку хіноліну. У деяких варіантах реалізації, сполука хіноліну являє собою сполуку, яка має молекулярну масу, меншу за приблизно 1000, 500 або 300 Дальтон. У деяких варіантах реалізації, сполука хіноліну являє собою сполуку Формули (XI), Формули (XIIa), Формули (XIIb), Формули (XIIIa) або Формули (XIIIb), або сполуку 44-48, або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або 2 UA 113612 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки. [0014] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція містить N-фенілалкіламідну сполуку. У деяких варіантах реалізації, N-фенілалкіламідна сполука являє собою сполуку, яка має молекулярну масу, меншу за приблизно 1000, 500 або 300 Дальтон. У деяких варіантах реалізації, N-фенілалкіламідна сполука являє собою сполуку Формули (XIV), Формули (XVa), Формули (XVb) або Формули (XVc), або Сполуку 49-58, або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки. [0015] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція містить (a) сполуку згідно з даним винаходом; і (b) речовину, що має гіркий смак. У деяких варіантах реалізації, сполука згідно з даним винаходом являє собою сполуку, яка має молекулярну масу меншу за приблизно 1000, 500 або 300 Дальтон. У деяких варіантах реалізації, сполука згідно з даним винаходом являє собою сполуку Формули (I), Формули (IIa), Формули (IIb), Формули (IIIb), Формули (IIIb'), Формули (IIIb''), Формули (IV) Формули (Va), Формули (Vb), Формули (VIa), Формули (VIb), Формули (VIIa), Формули (VIIb), Формули (VIII), Формули (IX), Формули (X), Формули (XI), Формули (XIIa), Формули (XIIb), Формули (XIIIa), Формули (XIIIb), Формули (XIV), Формули (XVa), Формули (XVb) або Формули (XVc) згідно з даним описом, або комбінації зазначених сполук. [0016] У іншому варіанті реалізації, їстівна композиція містить (a) будь-яку зі сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук; і (b) речовину, що має гіркий смак. [0017] Відповідно до даного винаходу речовина, що має гіркий смак, може бути присутньою в, наприклад, харчовому продукті (такому як кава або шоколад) або може бути компонентом їстівної композиції (наприклад, консервант, що має гіркий смак). У деяких варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак, яка є присутньою в їстівній композиції, являє собою сіль, що має гіркий смак. У деяких варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак, яка є присутньою в їстівній композиції, являє собою сіль калію, сіль магнію або сіль кальцію. У деяких варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак, являє собою сіль кальцію. У деяких варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак, яка є присутньою в їстівних композиціях, являє собою KCl. У інших варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак, яка є присутньою в їстівній композиції, являє собою лактат калію. [0018] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція додатково містить сіль натрію. У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція додатково містить NaCl. У інших варіантах реалізації, їстівна композиція додатково містить лактат натрію. У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція додатково містить цукор. [0019] Згідно з іншим аспектом даного винаходу, їстівна композиція являє собою харчовий продукт, який містить щонайменше одну сполуку згідно з даним винаходом. У деяких варіантах реалізації, сполука згідно з даним винаходом являє собою сполуку Формули (I), Формули (IIa), Формули (IIb), Формули (IIIb), Формули (IIIb"), Формули (IIIb’’), Формули (IV) Формули (Va), Формули (Vb), Формули (VIa), Формули (VIb), Формули (VIIa), Формули (VIIb), Формули (VIII), Формули (IX), Формули (X), Формули (XI), Формули (XIIa), Формули (XIIb), Формули (XIIIa), Формули (XIIIb), Формули (XIV), Формули (XVa), Формули (XVb) або Формули (XVc) згідно з даним описом, або комбінації зазначених сполук. У інших варіантах реалізації, фармацевтична композиція містить фармацевтично активний інгредієнт, що має гіркий смак, і будь-яку зі Сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук. [0020] У іншому аспекті даного винаходу, їстівна композиція являє собою фармацевтичну композицію, яка містить фармацевтично активний інгредієнт, що має гіркий смак, і сполуку Формули (I), Формули (IIa), Формули (IIb), Формули (IIIb), Формули (IIIb"), Формули (IIIb’’), Формули (IV) Формули (Va), Формули (Vb), Формули (VIa), Формули (VIb), Формули (VIIa), Формули (VIIb), Формули (VIII), Формули (IX), Формули (X), Формули (XI), Формули (XIIa), Формули (XIIb), Формули (XIIIa), Формули (XIIIb), Формули (XIV), Формули (XVa), Формули (XVb) або Формули (XVc) згідно з даним описом, або комбінації зазначених сполук. У інших варіантах реалізації, фармацевтична композиція містить фармацевтично активний інгредієнт, що має гіркий смак, і будь-яку зі Сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук. [0021] У інших варіантах реалізації, їстівна композиція являє собою фармацевтичну композицію, яка містить фармацевтично активний інгредієнт, речовину, що має гіркий смак, і сполуку Формули (I), Формули (IIa), Формули (IIb), Формули (IIIb), Формули (IIIb'), Формули (IIIb''), Формули (IV) Формули (Va), Формули (Vb), Формули (VIa), Формули (VIb), Формули (VIIa), Формули (VIIb), Формули (VIII), Формули (IX), Формули (X), Формули (XI), Формули (XIIa), Формули (XIIb), Формули (XIIIa), Формули (XIIIb), Формули (XIV), Формули (XVa), Формули (XVb) або Формули (XVc) згідно з даним описом або комбінації зазначених сполук. У інших варіантах реалізації, фармацевтична композиція містить фармацевтично активний інгредієнт, речовину, 3 UA 113612 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 що має гіркий смак, і будь-яку зі Сполук 1-58 згідно з даним описом або комбінації зазначених сполук. [0022] У іншому аспекті даного винаходу, їстівна композиція являє собою споживчий продукт, який містить речовину, що має гіркий смак, і сполуку Формули (I), Формули (IIa), Формули (IIb), Формули (IIIb), Формули (IIIb"), Формули (IIIb’’), Формули (IV) Формули (Va), Формули (Vb), Формули (VIa), Формули (VIb), Формули (VIIa), Формули (VIIb), Формули (VIII), Формули (IX), Формули (X), Формули (XI), Формули (XIIa), Формули (XIIb), Формули (XIIIa), Формули (XIIIb), Формули (XIV), Формули (XVa), Формули (XVb) або Формули (XVc) згідно з даним описом або комбінації зазначених сполук. У інших варіантах реалізації, споживчий продукт містить інгредієнт, що має гіркий смак, і будь-яку зі сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук. [0023] У ще одному варіанті реалізації, даний винахід забезпечує споживчий продукт для зниження гіркого смаку речовини, що має гіркий смак, причому зазначений споживчий продукт містить сполуку Формули (I), Формули (IIa), Формули (IIb), Формули (IIIb), Формули (IIIb'), Формули (IIIb''), Формули (IV), Формули (Va), Формули (Vb), Формули (VIa), Формули (VIb), Формули (VIIa), Формули (VIIb), Формули (VIII), Формули (IX), Формули (X), Формули (XI), Формули (XIIa), Формули (XIIb), Формули (XIIIa), Формули (XIIIb), Формули (XIV), Формули (XVa), Формули (XVb) або Формули (XVc) згідно з даним описом або комбінації зазначених сполук. У інших варіантах реалізації, споживчий продукт для зменшення гіркого смаку речовини, що має гіркий смак, містить будь-яку зі сполук 1-58 згідно з даним описом або комбінації зазначених сполук. [0024] У іншому аспекті, даний винахід забезпечує спосіб приготування їстівної композиції, який включає: (a) готування придатного для вживання в їжу носія; і (b) додавання до зазначеного прийнятного для вживання в їжу носія (a) сполуки Формули (I), Формули (IIa), Формули (IIb), Формули (IIIb), Формули (IIIb'), Формули (IIIb''), Формули (IV) Формули (Va), Формули (Vb), Формули (VIa), Формули (VIb), Формули (VIIa), Формули (VIIb), Формули (VIII), Формули (IX), Формули (X), Формули (XI), Формули (XIIa), Формули (XIIb), Формули (XIIIa), Формули (XIIIb), Формули (XIV), Формули (XVa), Формули (XVb) або Формули (XVc) згідно з даним описом або комбінації зазначених сполук. [0025] У іншому варіанті реалізації, спосіб приготування їстівної композиції включає: (a) готування придатного для вживання в їжу носія; і (b) додавання до зазначеного прийнятного для вживання в їжу носія (a) будь-якої зі сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук. [0026] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція являє собою харчовий продукт, споживчий продукт або фармацевтичну композицію. У деяких варіантах реалізації, придатний для вживання в їжу носій являє собою харчовий продукт, продукт харчування або фармацевтично прийнятний носій. [0027] У деяких варіантах реалізації, придатний для вживання в їжу носій в (a) за своєю природою має гіркий смак. У таких варіантах реалізації, придатний для вживання в їжу носій можливо містить речовину, що має гіркий смак, як невід'ємний інгредієнт (тобто, придатний для вживання в їжу носій є гірким без додавання речовини, що має гіркий смак). У деяких варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак за своєю природою, являє собою сіль, що має гіркий смак. У деяких варіантах реалізації, придатний до їжі гіркий носій, що має за своєю природою гіркий смак, містить сіль калію, сіль магнію або сіль кальцію. У деяких варіантах реалізації, придатний до їжі гіркий носій, що має за своєю природою гіркий смак, містить сіль калію, таку як KCl. [0028] У інших варіантах реалізації, спосіб приготування їстівної композиції додатково включає: (c) додавання речовини, що має гіркий смак. У деяких варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак, яка використовується в способі приготування їстівної композиції, являє собою сіль, що має гіркий смак. У деяких варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак, яка використовується в способі приготування їстівної композиції, являє собою сіль калію, сіль магнію або сіль кальцію. У деяких варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак, яка використовується в способі приготування їстівної композиції, являє собою сіль калію. У деяких варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак, яка використовується в способі приготування їстівної композиції, являє собою KCl. У інших варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак, яка використовується в способі приготування їстівної композиції, являє собою лактат калію. [0029] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція додатково містить сіль натрію. У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція додатково містить NaCl. У деяких варіантах 4 UA 113612 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 реалізації, їстівна композиція додатково містить лактат натрію. У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція додатково містить цукор. [0030] Даний винахід також відноситься до способу зниження кількості натрію в їстівній композиції. У деяких варіантах реалізації такі способи включають: (a) заміну деякої кількості однієї або більше солей натрію, яка використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість однієї або більше солей калію; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості сполуки, яка відповідає Формулі (I), Формулі (IIa), Формулі (IIb), Формулі (IIIb), Формулі (IIIb'), Формулі (IIIb''), Формулі (IV), Формулі (Va), Формулі (Vb), Формулі (VIa), Формулі (VIb), Формулі (VIIa), Формулі (VIIb), Формулі (VIII), Формулі (IX), Формулі (X), Формулі (XI), Формулі (XIIa), Формулі (XIIb), Формулі (XIIIa), Формулі (XIIIb), Формулі (XIV), Формулі (XVa), Формулі (XVb) або Формулі (XVc) згідно з даним описом або комбінації зазначених сполук. [0031] У іншому варіанті реалізації, спосіб зниження кількості натрію в їстівній композиції включає: (a) заміну деякої кількості однієї або більше солей натрію, яка використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість однієї або більше солей калію; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості будь-якої зі Сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук. [0032] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція являє собою харчовий продукт, споживчий продукт або фармацевтичну композицію. [0033] У деяких варіантах реалізації даного винаходу, спосіб зниження кількості натрію в їстівній композиції включає додавання сполуки на етапі (b) в кількості, достатній для забезпечення заміни до 25 % натрію, присутнього в їстівній композиції, на калій. У інших варіантах реалізації, кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для того, щоб забезпечити заміну до 50 % натрію, присутнього в їстівній композиції, на калій. У інших варіантах реалізації кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для того, щоб забезпечити заміну до 75 % натрію, присутнього в їстівній композиції, на калій. У інших варіантах реалізації кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для того, щоб забезпечити заміну до 100 % натрію, присутнього в їстівній композиції, на калій. У деяких варіантах реалізації їстівна композиція зберігає солоний смак. [0034] Даний винахід також відноситься до способу зниження кількості NaCl у їстівній композиції. У деяких варіантах реалізації такі способи включають: (a) заміну деякої кількості NaCl, що використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість KCl; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості сполуки, яка відповідає Формулі (I), Формулі (IIa), Формулі (IIb), Формулі (IIIb), Формулі (IIIb'), Формулі (IIIb''), Формулі (IV), Формулі (Va), Формулі (Vb), Формулі (VIa), Формулі (VIb), Формулі (VIIa), Формулі (VIIb), Формулі (VIII), Формулі (IX), Формулі (X), Формулі (XI), Формулі (XIIa), Формулі (XIIb), Формулі (XIIIa), Формулі (XIIIb), Формулі (XIV), Формулі (XVa), Формулі (XVb) або Формулі (XVc) згідно з даним описом або комбінації зазначених сполук. [0035] У іншому варіанті реалізації, спосіб зниження кількості NaCl у їстівній композиції включає: (a) заміну деякої кількості NaCl, що використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість KCl; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості будь-якої зі Сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук. [0036] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція являє собою харчовий продукт, споживчий продукт або фармацевтичну композицію. [0037] У деяких варіантах реалізації даного винаходу, спосіб зниження кількості натрію в їстівній композиції включає додавання сполуки на етапі (b) в кількості, достатній для того, щоб замінити до 25 % NaCl, присутнього в їстівній композиції, на KCl. У інших варіантах реалізації, кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для того, щоб забезпечити заміну до 50 % NaCl, присутнього в їстівній композиції, на KCl. У інших варіантах реалізації кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для того, щоб забезпечити заміну до 75 % NaCl, присутнього в їстівній композиції, на KCl. У інших варіантах реалізації кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для того, щоб забезпечити заміну до 100 % NaCl, присутнього в їстівній композиції, на KCl. У деяких варіантах реалізації їстівна композиція зберігає солоний смак. [0038] У іншому варіанті реалізації, даний винахід забезпечує спосіб зниження кількості лактату натрію в їстівній композиції, який включає: 5 UA 113612 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (a) заміну деякої кількості лактату натрію, що використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість лактату калію; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості сполуки, яка відповідає Формулі (I), Формулі (IIa), Формулі (IIb), Формулі (IIIb), Формулі (IIIb'), Формулі (IIIb''), Формулі (IV), Формулі (Va), Формулі (Vb), Формулі (VIa), Формулі (VIb), Формулі (VIIa), Формулі (VIIb), Формулі (VIII), Формулі (IX), Формулі (X), Формулі (XI), Формулі (XIIa), Формулі (XIIb), Формулі (XIIIa), Формулі (XIIIb), Формулі (XIV), Формулі (XVa), Формулі (XVb) або Формулі (XVc) згідно з даним описом або комбінації зазначених сполук. [0039] У іншому варіанті реалізації, даний винахід забезпечує спосіб зниження кількості лактату натрію в їстівній композиції, який включає: (a) заміну деякої кількості лактату натрію, що використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість лактату калію; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості будь-якої зі Сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук. [0040] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція являє собою харчовий продукт, споживчий продукт або фармацевтичну композицію. [0041] У деяких варіантах реалізації даного винаходу, спосіб зниження кількості лактату натрію в їстівній композиції включає додавання сполуки на етапі (b) в кількості, достатній для забезпечення заміни до 25 % лактату натрію, присутнього в їстівній композиції, на лактат калію. У інших варіантах реалізації, кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для того, щоб забезпечити заміну до 50 % лактату натрію, присутнього в їстівній композиції, на лактат калію. У інших варіантах реалізації, кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для того, щоб забезпечити заміну до 75 % лактату натрію, присутнього в їстівній композиції, на лактат калію. У інших варіантах реалізації, кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для того, щоб забезпечити заміну до 100 % лактату натрію, присутнього в їстівній композиції, на лактат калію. У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція має такий же строк придатності, що і їстівна композиція, яка містить лактат натрію. [0042] У іншому варіанті реалізації, даний винахід забезпечує спосіб зниження кількості цукру в їстівній композиції, який включає: (a) заміну деякої кількості цукру, що використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість Ацесульфаму K; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості сполуки, яка відповідає Формулі (I), Формулі (IIa), Формулі (IIb), Формулі (IIIb), Формулі (IIIb'), Формулі (IIIb''), Формулі (IV), Формулі (Va), Формулі (Vb), Формулі (VIa), Формулі (VIb), Формулі (VIIa), Формулі (VIIb), Формулі (VIII), Формулі (IX), Формулі (X), Формулі (XI), Формулі (XIIa), Формулі (XIIb), Формулі (XIIIa), Формулі (XIIIb), Формулі (XIV), Формулі (XVa), Формулі (XVb) або Формулі (XVc) згідно з даним описом або комбінації зазначених сполук. [0043] У іншому варіанті реалізації, даний винахід забезпечує спосіб зниження кількості цукру в їстівній композиції, який включає: (a) заміну деякої кількості цукру, що використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість Ацесульфаму K; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості будь-якої зі Сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук. [0044] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція являє собою харчовий продукт, споживчий продукт або фармацевтичну композицію. [0045] У деяких варіантах реалізації даного винаходу, спосіб зниження кількості цукру в їстівній композиції включає додавання сполуки на етапі (b) в кількості, достатній для забезпечення заміни до 25 % цукру, присутнього в їстівній композиції, на Ацесульфам K. У інших варіантах реалізації, кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для того, щоб забезпечити заміну до 50 % цукру, присутнього в їстівній композиції, на Ацесульфам K. У інших варіантах реалізації, кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для того, щоб забезпечити заміну до 75 % цукру, присутнього в їстівній композиції, на Ацесульфам K. У інших варіантах реалізації, кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для того, щоб забезпечити заміну до 100 % цукру, присутнього в їстівній композиції, на Ацесульфам K. У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція зберігає солодкий смак. [0046] Даний винахід також відноситься до способу зниження споживання натрію суб'єктом. Такий спосіб включає: (a) заміну деякої кількості NaCl, що використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість KCl; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості сполуки, яка відповідає Формулі (I), 6 UA 113612 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Формулі (IIa), Формулі (IIb), Формулі (IIIb), Формулі (IIIb'), Формулі (IIIb''), Формулі (IV), Формулі (Va), Формулі (Vb), Формулі (VIa), Формулі (VIb), Формулі (VIIa), Формулі (VIIb), Формулі (VIII), Формулі (IX), Формулі (X), Формулі (XI), Формулі (XIIa), Формулі (XIIb), Формулі (XIIIa), Формулі (XIIIb), Формулі (XIV), Формулі (XVa), Формулі (XVb) або Формулі (XVc) згідно з даним описом, або комбінації зазначених сполук, що забезпечує зниження споживання натрію суб'єктом. [0047] У іншому варіанті реалізації, спосіб зниження споживання натрію суб'єктом включає: (a) заміну деякої кількості NaCl, що використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість KCl; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості будь-якої зі Сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук, що забезпечує зниження споживання натрію суб'єктом. [0048] У іншому варіанті реалізації, спосіб зниження споживання натрію суб'єктом включає: (a) заміну деякої кількості лактату натрію, що використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість лактату калію; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості сполуки, яка відповідає Формулі (I), Формулі (IIa), Формулі (IIb), Формулі (IIIb), Формулі (IIIb'), Формулі (IIIb''), Формулі (IV), Формулі (Va), Формулі (Vb), Формулі (VIa), Формулі (VIb), Формулі (VIIa), Формулі (VIIb), Формулі (VIII), Формулі (IX), Формулі (X), Формулі (XI), Формулі (XIIa), Формулі (XIIb), Формулі (XIIIa), Формулі (XIIIb), Формулі (XIV), Формулі (XVa), Формулі (XVb) або Формулі (XVc) згідно з даним описом, або комбінації зазначених сполук, що забезпечує зниження споживання натрію суб'єктом. [0049] У іншому варіанті реалізації, спосіб зниження споживання натрію суб'єктом включає: (a) заміну деякої кількості лактату натрію, що використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість лактату калію; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості будь-якої зі Сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук, що забезпечує зниження споживання натрію суб'єктом. [0050] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція являє собою харчовий продукт, споживчий продукт або фармацевтичну композицію. [0051] У деяких варіантах реалізації даного винаходу, способи зниження споживання натрію суб'єктом додатково включають (c) ідентифікацію суб'єкта, що потребує застосування даного способу. У деяких варіантах реалізації, способи зниження споживання натрію суб'єктом включають додавання на етапі (b) кількості сполуки, достатньої для зниження споживання натрію на величину до 25 % з використанням калієвої заміни. У інших варіантах реалізації, кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для зниження споживання натрію на величину до 50 % з використанням калієвої заміни. У інших варіантах реалізації, кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для зниження споживання натрію на величину до 75 % з використанням калієвої заміни. У інших варіантах реалізації, кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для зниження споживання натрію на величину до 100 % з використанням калієвої заміни. [0052] Даний винахід також відноситься до способу зниження споживання цукру суб'єктом, який включає: (a) заміну деякої кількості цукру, що використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість Ацесульфаму K; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості сполуки, яка відповідає Формулі (I), Формулі (IIa), Формулі (IIb), Формулі (IIIb), Формулі (IIIb'), Формулі (IIIb''), Формулі (IV), Формулі (Va), Формулі (Vb), Формулі (VIa), Формулі (VIb), Формулі (VIIa), Формулі (VIIb), Формулі (VIII), Формулі (IX), Формулі (X), Формулі (XI), Формулі (XIIa), Формулі (XIIb), Формулі (XIIIa), Формулі (XIIIb), Формулі (XIV), Формулі (XVa), Формулі (XVb) або Формулі (XVc) згідно з даним описом, або комбінації зазначених сполук зі зниженням споживання цукру суб'єктом. [0053] У іншому варіанті реалізації, спосіб зниження споживання цукру суб'єктом включає: (a) заміну деякої кількості цукру, що використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість Ацесульфаму K; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості будь-якої зі Сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук зі зниженням споживання цукру в раціоні або їжі суб'єктом. [0054] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція являє собою харчовий продукт, споживчий продукт або фармацевтичну композицію. [0055] У деяких варіантах реалізації даного винаходу, способи зниження споживання цукру суб'єктом додатково включають (c) ідентифікацію суб'єкта, що потребує застосування даного способу. У деяких варіантах реалізації, способи зниження споживання цукру суб'єктом включають додавання на етапі (b) кількості сполуки, достатньої для зниження споживання цукру на величину до 25 % з використанням Ацесульфаму К як заміни. У інших варіантах реалізації, кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для зниження споживання цукру на 7 UA 113612 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 величину до 50 % з використанням Ацесульфаму К як заміни. У інших варіантах реалізації, кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для зниження споживання цукру на величину до 75 % з використанням Ацесульфаму К як заміни. У інших варіантах реалізації, кількість сполуки, яка додається на етапі (b), є достатньою для зниження споживання цукру на величину до 100 % з використанням Ацесульфаму К як заміни. [0056] Даний винахід також відноситься до способу зменшення гіркого смаку, пов'язаного з речовиною, що має гіркий смак, у їстівній композиції, який включає додавання ефективної кількості сполуки, що відповідає Формулі (I), Формулі (IIa), Формулі (IIb), Формулі (IIIb), Формулі (IIIb'), Формулі (IIIb''), Формулі (IV), Формулі (Va), Формулі (Vb), Формулі (VIa), Формулі (VIb), Формулі (VIIa), Формулі (VIIb), Формулі (VIII), Формулі (IX), Формулі (X), Формулі (XI), Формулі (XIIa), Формулі (XIIb), Формулі (XIIIa), Формулі (XIIIb), Формулі (XIV), Формулі (XVa), Формулі (XVb) або Формулі (XVc) згідно з даним описом, або комбінації зазначених сполук до їстівної композиції, що забезпечує зниження будь-якого гіркого смаку, викликаного речовиною, яка має гіркий смак. У інших варіантах реалізації, сполука, яка додається до їстівної композиції, являє собою будь-яку зі сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук. [0057] Далі даний винахід забезпечує спосіб зменшення гіркого смаку, пов'язаного з речовиною, що має гіркий смак, у їстівній композиції, який включає приймання внутрішньо ефективної кількості сполуки, що відповідає Формулі (I), Формулі (IIa), Формулі (IIb), Формулі (IIIb), Формулі (IIIb'), Формулі (IIIb''), Формулі (IV), Формулі (Va), Формулі (Vb), Формулі (VIa), Формулі (VIb), Формулі (VIIa), Формулі (VIIb), Формулі (VIII), Формулі (IX), Формулі (X), Формулі (XI), Формулі (XIIa), Формулі (XIIb), Формулі (XIIIa), Формулі (XIIIb), Формулі (XIV), Формулі (XVa), Формулі (XVb) або Формулі (XVc) згідно з даним описом, або комбінації зазначених сполук перед, одночасно з або після їстівної композиції, що забезпечує зниження будь-якого гіркого смаку, викликаного речовиною, яка має гіркий смак. У інших варіантах реалізації, сполука, яку приймають внутрішньо з їстівною композицією, являє собою будь-яку зі сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук. [0058] У деяких варіантах реалізації, спосіб забезпечує зниження гіркого смаку, викликаного речовиною, що має гіркий смак, на величину до 25 %. У деяких варіантах реалізації, спосіб забезпечує зниження гіркого смаку, викликаного речовиною, що має гіркий смак, на величину до 50 %. У інших варіантах реалізації, гіркий смак, викликаний речовиною, що має гіркий смак, знижується на величину до 75 %. У інших варіантах реалізації, гіркий смак, викликаний речовиною, що має гіркий смак, знижується на величину до 100 %. У деяких варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак, яка є присутньою в їстівній композиції, являє собою сіль, що має гіркий смак. У деяких варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак, яка є присутньою в їстівній композиції, являє собою сіль калію, сіль магнію або сіль кальцію. У деяких варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак, яка є присутньою в їстівних композиціях, являє собою KCl. У інших варіантах реалізації, речовина, що має гіркий смак, яка є присутньою в їстівній композиції, являє собою лактат калію. [0059] У іншому аспекті даний винахід забезпечує спосіб консервації їстівної композиції, який включає: (a) готування їстівної композиції; і (b) додавання до їстівної композиції з етапу (a) лактату калію та ефективної кількості сполуки Формули (I), Формули (IIa), Формули (IIb), Формули (IIIb), Формули (IIIb'), Формули (IIIb''), Формули (IV) Формули (Va), Формули (Vb), Формули (VIa), Формули (VIb), Формули (VIIa), Формули (VIIb), Формули (VIII), Формули (IX), Формули (X), Формули (XI), Формули (XIIa), Формули (XIIb), Формули (XIIIa), Формули (XIIIb), Формули (XIV), Формули (XVa), Формули (XVb) або Формули (XVc) згідно з даним описом або комбінації зазначених сполук. [0060] У іншому варіанті реалізації, спосіб консервації або збільшення строку придатності їстівної композиції включає: (a) готування їстівної композиції; і (b) додавання до їстівної композиції (a) лактату калію та ефективної кількості будь-якої зі Сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук. [0061] Даний винахід також відноситься до способу зниження кількості натрію в їстівній композиції та одночасно до консервації зазначеної їстівної композиції. У деяких варіантах реалізації, такий спосіб включає: (a) заміну деякої кількості лактату натрію, що використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість лактату калію; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості сполуки, яка відповідає Формулі (I), Формулі (IIa), Формулі (IIb), Формулі (IIIb), Формулі (IIIb'), Формулі (IIIb''), Формулі (IV), Формулі (Va), Формулі (Vb), Формулі (VIa), Формулі (VIb), Формулі (VIIa), Формулі (VIIb), Формулі (VIII), 8 UA 113612 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Формулі (IX), Формулі (X), Формулі (XI), Формулі (XIIa), Формулі (XIIb), Формулі (XIIIa), Формулі (XIIIb), Формулі (XIV), Формулі (XVa), Формулі (XVb) або Формулі (XVc) згідно з даним описом або комбінації зазначених сполук. [0062] Даний винахід також відноситься до способу зниження кількості натрію в їстівній композиції та одночасно до консервації зазначеної їстівної композиції. У деяких варіантах реалізації, такий спосіб включає: (a) заміну деякої кількості лактату натрію, що використовується для приготування їстівної композиції, на деяку кількість лактату калію; і (b) введення до їстівної композиції ефективної кількості будь-якої зі Сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук. [0063] У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція являє собою харчовий продукт. У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція являє собою споживчий продукт. У деяких варіантах реалізації, їстівна композиція являє собою фармацевтичну композицію. [0064] Даний винахід також відноситься до способу зниження або усунення сприйняття гіркого смаку у суб'єкта із застосуванням їстівної композиції, яка містить сполуку Формули (I), Формули (IIa), Формули (IIb), Формули (IIIb), Формули (IIIb'), Формули (IIIb''), Формули (IV) Формули (Va), Формули (Vb), Формули (VIa), Формули (VIb), Формули (VIIa), Формули (VIIb), Формули (VIII), Формули (IX), Формули (X), Формули (XI), Формули (XIIa), Формули (XIIb), Формули (XIIIa), Формули (XIIIb), Формули (XIV), Формули (XVa), Формули (XVb) або Формули (XVc) згідно з даним описом або комбінації зазначених сполук. У інших варіантах реалізації, композиція, яка забезпечує зниження або усунення сприйняття гіркого смаку у суб'єкта, містить будь-яку зі сполук 1-58 або комбінації зазначених сполук. [0065] У деяких варіантах реалізації, гіркий смак є невід'ємною властивістю. У деяких варіантах реалізації, гіркий смак обумовлений сіллю, що має гіркий смак. У деяких варіантах реалізації, гіркий смак обумовлений сіллю калію, сіллю магнію або сіллю кальцію. У деяких варіантах реалізації, гіркий смак обумовлений KCl. У інших варіантах реалізації, гіркий смак обумовлений лактатом калію. [0066] Даний винахід також відноситься до способу придушення або зниження активації і/або передачі сигналу рецептора гіркого смаку, причому зазначений спосіб включає реалізації контакту рецептора гіркого смаку зі сполукою Формули (I), Формули (IIa), Формули (IIb), Формули (IIIb), Формули (IIIb'), Формули (IIIb"), Формули (IV), Формули (Va), Формули (Vb), Формули (VIa), Формули (VIb), Формули (VIIa), Формули (VIIb), Формули (VIII), Формули (IX), Формули (X), Формули (XI), Формули (XIIa), Формули (XIIb), Формули (XIIIa), Формули (XIIIb), Формули (XIV), Формули (XVa), Формули (XVb) або Формули (XVc) згідно з даним описом або комбінації зазначених сполук. У інших варіантах реалізації, спосіб включає реалізації контакту рецептора гіркого смаку з будь-якою зі сполук 1-58 або комбінацій зазначених сполук. У деяких варіантах реалізації, рецептор гіркого смаку знаходиться в роті. У інших варіантах реалізації, рецептор гіркого смаку знаходиться в шлунково-кишковому тракті, наприклад, у шлунку. У інших варіантах реалізації, рецептор гіркого смаку знаходиться в in vitro тест-системі. [0067] Нижче наведені деякі варіанти реалізації даного винаходу у вигляді пронумерованих параграфів: 1. Композиція, яка містить сполуку, що відповідає Формулі (I): Формула (I); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, де, за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності: 1 R , незалежно в кожному випадку, обраний із групи, яка складається з наступного: C1-10алкіл, C1-10галоалкіл, C2-10алкеніл, C2-10алкініл, галоген, гідроксил, карбоксил, C1-10алкоксикарбоніл, C210алкенілоксикарбоніл, C2-10алкінілоксикарбоніл, C1-10ацил, C1-10ациламіно, C1-10ацилокси, C1C1-10алкокси, C6-10арилокси, C6-10арил-C1-6алкілокси, C1-5гетероарилокси, C110карбонат, 9 UA 113612 C2 5гетероарил-C1-6алкілокси, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 C3-10алкенілокси, C3-10алкінілокси, фосфорил, фосфат, фосфонат, фосфінат, аміно, диC1-10алкіламіно, моноC1-10алкіламіно, C1-13амідо, C1-10іміно, C1-10карбамат, C110сечовина, ціано, нітро, азидо, сульфгідрил, C1-10алкілтіо, сульфат, сульфонат, сульфамоїл, сульфонамідо, сульфоніл, C3-7карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алкіл, 6гетероцикліл-C1-6алкіл, причому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обраних із N, O і S; 2 R , незалежно в кожному випадку, обраний із групи, яка складається з наступного: C1-10алкіл, C1-10галоалкіл, C2-10алкеніл, C2-10алкініл, галоген, гідроксил, карбоксил, C1-10алкоксикарбоніл, C210алкенілоксикарбоніл, C2-10алкінілоксикарбоніл, C1-10ацил, C1-10ациламіно, C1-10ацилокси, C1C1-10алкокси, C6-10арилокси, C6-10арил-C1-6алкілокси, C1-5гетероарилокси, C110карбонат, гетероарил-C1-6алкілокси, C3-10алкенілокси, C3-10алкінілокси, фосфорил, фосфат, фосфонат, 5 фосфінат, аміно, диC1-10алкіламіно, моноC1-10алкіламіно, C1-13амідо, C1-10іміно, C1-10карбамат, C110сечовина, ціано, нітро, азидо, сульфгідрил, C1-10алкілтіо, сульфат, сульфонат, сульфамоїл, сульфонамідо, сульфоніл, C3-7карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алкіл, 6гетероцикліл-C1-6алкіл, причому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обраних із N, O і S; a a X являє собою O або NR , де R відсутній або обраний із групи, яка складається з наступного: водень, C1-10алкіл, C1-10галоалкіл, C2-10алкеніл, C2-10алкініл, карбоксил, C110алкоксикарбоніл, C2-10алкенілоксикарбоніл, C2-10алкінілоксикарбоніл, C1-10ацил, фосфорил, фосфонат, фосфінат, ціано, сульфонат, сульфамоїл, сульфоніл, C3-7карбоцикліл, C37карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1-6гетероцикліл-C1-6алкіл, феніл, феніл-C1-6алкіл, C15гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алкіл, причому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; 1 2 a причому будь-який із R , R та R незалежно і незалежно в кожному випадку можливо містить 1-3 замісники, обрані з групи, яка складається з наступного: C1-10алкіл, C1-10галоалкіл, галоген, гідроксил, карбоксил, C1-10алкоксикарбоніл, C2-10алкенілоксикарбоніл, C210алкінілоксикарбоніл, C1-10ацил, C1-10ациламіно, C1-10ацилокси, C1-10карбонат, C1-10алкокси, фенілокси, фосфорил, фосфат, фосфонат, фосфінат, аміно, диC1-10алкіламіно, моноC1C1-13амідо, C1-10іміно, C1-10карбамат, C1-10сечовина, ціано, нітро, азидо, 10алкіламіно, сульфгідрил, C1-10алкілтіо, сульфат, сульфонат, сульфамоїл, сульфонамідо, сульфоніл, C37карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1-6гетероцикліл-C1-6алкіл, феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алкіл; і при цьому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; m являє собою 1-3; і n являє собою 0-3; причому зазначена композиція їстівна або здатна зменшувати гіркий смак речовини, що має гіркий смак. 2. Композиція згідно з параграфом 1, причому за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності: 1 R , незалежно в кожному випадку, обраний із групи, яка складається з наступного: галоген; гідроксил; C1-6алкіл; C1-6галоалкіл, C1-6гідроксилалкіл або C1-6ацилокси-C1-6алкіл; C2-6алкеніл; C26алкініл; C1-6алкокси; C1-6алкілтіо; і C6-10арил-C1-6алкілокси, які можливо містять як замісники галоген, гідроксил, C1-6алкіл, C1-6алкокси або C1-6ацилокси; 2 R , незалежно в кожному випадку, обраний із групи, яка складається з наступного: галоген; гідроксил; C1-6алкіл; C1-6галоалкіл, C1-6гідроксилалкіл і C1-6ацилокси-C1-6алкіл; C2-6алкеніл; C26алкініл; C1-6алкокси; C1-6алкілтіо; і C6-10арил-C1-6алкілокси, які можливо містять як замісники галоген, гідроксил, C1-6алкіл, C1-6алкокси або C1-6ацилокси; a a X являє собою O або NR , причому R відсутній або обраний із групи, яка складається з водню та C1-6алкілу; 1 2 a причому будь-який із R , R і R незалежно і незалежно в кожному випадку можливо додатково містить замісники, визначені в параграфі 1; m являє собою 1-3; і n являє собою 0-3. 3. Композиція згідно з параграфом 1, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (I), являє собою сполуку, що відповідає Формулі (IIa): 10 UA 113612 C2 5 10 15 20 Формула (IIa); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, де, за умови, що це допускають 1 2 вимоги валентності й стабільності, R , R , m і n мають значення, визначені в параграфі 1. 4. Композиція згідно з параграфом 1, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (I), являє собою сполуку, що відповідає Формулі (IIb): Формули (IIb); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, де, за умови, що це допускають 1 2 вимоги валентності й стабільності, R , R , m і n мають значення, визначені в параграфі 1. 5. Композиція згідно з параграфом 4, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (IIb), являє собою сполуку, що відповідає Формулі (IIIb): Формули (IIIb); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, де, за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності: 1 R і n мають значення, визначені в параграфі 1; і 3 R обраний із групи, яка складається з метилу та етилу. 6. Композиція згідно з параграфом 4, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (IIb), являє собою сполуку, що відповідає Формулі (IIIb'): 11 UA 113612 C2 5 10 15 Формула (IIIb'); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, де, за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності: 1 2 R , R і n мають значення, визначені в параграфі 1; і Ar являє собою C6-10арил, який можливо містить як замісники галоген, гідроксил, C 1-6алкіл, C1-6алкокси або C1-6ацилокси. 7. Композиція згідно з параграфом 4, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (IIb), являє собою сполуку, що відповідає Формулі (IIIb''): Формула (IIIb"); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, де, за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності: 1 2 R , R і m мають значення, визначені в параграфі 1; і 3 R являє собою C1-6алкіл, такий як метил. 8. Композиція згідно з параграфом 1, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (I), обрана з групи, що складається з наступного: Сполука 1 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 7993700), Сполука 2 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5466932), Сполука 3 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 7577371), 12 UA 113612 C2 Сполука 4 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5455001), Сполука 5 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5456409), Сполука 6 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5464866), Сполука 7 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5531378), Сполука 8 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5537313), 13 UA 113612 C2 Сполука 9 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5538324), Сполука 10 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5539449), Сполука 11 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5549065), Сполука 12 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5562743), Сполука 13 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5567336), 14 UA 113612 C2 Сполука 14 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5572799), Сполука 15 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5575970), Сполука 16 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 7675788), Сполука 17 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 7684680), Сполука 18 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5556341), 15 UA 113612 C2 Сполука 19 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5531571), Сполука 20 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5453910), Сполука 21 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 7575033), Сполука 22 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 7678665), придатна для вживання в їжу чи біологічно придатна похідна зазначеної сполуки або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки. 9. Композиція, яка містить сполуку, що відповідає Формулі (IV): 5 Формула (IV); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної 16 UA 113612 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, де, за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності: 1 R , незалежно в кожному випадку, обраний із групи, яка складається з наступного: C 1-10алкіл, C1-10галоалкіл, C2-10алкеніл, C2-10алкініл, галоген, гідроксил, карбоксил, C 1-10алкоксикарбоніл, C210алкенілоксикарбоніл, C 2-10алкінілоксикарбоніл, C 1-10ацил, C1-10ациламіно, C1-10ацилокси, C110карбонат, C1-10алкокси, фенілокси, феніл-C1-6алкілокси, C1-5гетероарилокси, C1-5гетероарил-C16алкілокси, C3-10алкенілокси, C3-10алкінілокси, фосфорил, фосфат, фосфонат, фосфінат, аміно, диС1-10алкіламіно, моноС1-10алкіламіно, C1-13амідо, C1-10іміно, C1-10карбамат, C1-10сечовина, ціано, нітро, азидо, сульфгідрил, C1-10алкілтіо, сульфат, сульфонат, сульфамоїл, сульфонамідо, сульфоніл, C3-7карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1-6гетероцикліл-C16алкіл, феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алкіл, причому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; 2 R обраний із групи, яка складається з наступного: водень, C1-10алкіл, C1-10галоалкіл, C2C2-10алкініл, карбоксил, C1-10алкоксикарбоніл, C2-10алкенілоксикарбоніл, C210алкеніл, C1-10ацил, фосфорил, фосфонат, фосфінат, ціано, сульфонат, 10алкінілоксикарбоніл, сульфамоїл, сульфоніл, C3-7карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алкіл, 6гетероцикліл-C1-6алкіл, причому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; 3 R обраний із групи, яка складається з наступного: водень, C1-10алкіл, C1-10галоалкіл, C2C2-10алкініл, карбоксил, C1-10алкоксикарбоніл, C2-10алкенілоксикарбоніл, C210алкеніл, C1-10ацил, фосфорил, фосфонат, фосфінат, ціано, сульфонат, 10алкінілоксикарбоніл, сульфамоїл, сульфоніл, C3-7карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алкіл, 6гетероцикліл-C1-6алкіл, причому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; 4 R , незалежно в кожному випадку, обраний із групи, яка складається з наступного: C1-10алкіл, C1-10галоалкіл, C2-10алкеніл, C2-10алкініл, галоген, гідроксил, карбоксил, C1-10алкоксикарбоніл, C210алкенілоксикарбоніл, C2-10алкінілоксикарбоніл, C1-10ацил, C1-10ациламіно, C1-10ацилокси, C110карбонат, C1-10алкокси, фенілокси, феніл-C1-6алкілокси, C1-5гетероарилокси, C1-5гетероарил-C16алкілокси, C3-10алкенілокси, C3-10алкінілокси, фосфорил, фосфат, фосфонат, фосфінат, аміно, диC1-10алкіламіно, моноC1-10алкіламіно, C1-13амідо, C1-10іміно, C1-10карбамат, C1-10сечовина, ціано, нітро, азидо, сульфгідрил, C1-10алкілтіо, сульфат, сульфонат, сульфамоїл, сульфонамідо, сульфоніл, C3-7карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1-6гетероцикліл-C16алкіл, феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алки, причому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; 1 2 3 4 причому будь-який із R , R , R та R незалежно і незалежно в кожному випадку можливо містить 1-3 замісники, обрані з групи, яка складається з наступного: C1-10алкіл, C1-10галоалкіл, галоген, гідроксил, карбоксил, C1-10алкоксикарбоніл, C2-10алкенілоксикарбоніл, C210алкінілоксикарбоніл, C1-10ацил, C1-10ациламіно, C1-10ацилокси, C1-10карбонат, C1-10алкокси, фенілокси, фосфорил, фосфат, фосфонат, фосфінат, аміно, диC1-10алкіламіно, моноC1C1-13амідо, C1-10іміно, C1-10карбамат, C1-10сечовина, ціано, нітро, азидо, 10алкіламіно, сульфгідрил, C1-10алкілтіо, сульфат, сульфонат, сульфамоїл, сульфонамідо, сульфоніл, C37карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1-6гетероцикліл-C1-6алкіл, феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алкіл; і при цьому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; n являє собою 0-2; і m являє собою 0-3; причому зазначена композиція їстівна або здатна зменшувати гіркий смак речовини, що має гіркий смак. 10. Композиція згідно з параграфом 9, у якій: 1 R , незалежно в кожному випадку, обраний із групи, яка складається з наступного: галоген, C1-6алкіл, C2-6алкеніл і C2-6алкініл; 2 R обраний із групи, яка складається з наступного: водень, C 1-6алкіл, C2-6алкеніл, C2-6алкініл і C1-6ацил; 3 R обраний із групи, яка складається з наступного: водень, C1-6алкіл, C2-6алкеніл і C2-6алкініл; 4 R , незалежно в кожному випадку, обраний із групи, яка складається з наступного: галоген, 17 UA 113612 C2 5 5 10 15 20 25 30 5 C1-6алкіл, C2-6алкеніл, C2-6алкініл, C1-6алкокси, -C(O)-O-R і -C(O)-N(R )2; 5 R , незалежно в кожному випадку, обраний із групи, яка складається з наступного: водень, C1-6алкіл, C2-6алкеніл і C2-6алкініл; 3 4 причому будь-який із R та R незалежно і незалежно в кожному випадку можливо містить замісники, визначені в параграфі 9; n являє собою 0-2; і m являє собою 0-3. 11. Композиція згідно з параграфом 9, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (IV), являє собою сполуку, що відповідає Формулі (Va): Формула (Va); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, 1 2 3 4 де, за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності, R , R , R , R і m мають значення, визначені в параграфі 9. 12. Композиція згідно з параграфом 11, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (Va), являє собою сполуку, що відповідає Формулі (VIa): Формула (VIa); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, де, за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності: 1 2 3 4 R , R , R та R мають значення, визначені в параграфі 11; і o являє собою 0-2. 13. Композиція згідно з параграфом 12, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (VIa), являє собою сполуку, що відповідає Формулі (VIIa): Формула (VIIa); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль, або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, 1 2 3 4 5 де, за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності, R , R , R , R , R і o мають значення, визначені в параграфі 12. 18 UA 113612 C2 14. Композиція згідно з параграфом 9, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (IV), являє собою сполуку, що відповідає Формулі (Vb): 5 10 15 20 25 Формула (Vb); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, 1 2 3 4 де, за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності, R , R , R , R і m мають значення, визначені в параграфі 9. 15. Композиція згідно з параграфом 14, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (Vb), являє собою сполуку, що відповідає Формулі (VIb): Формула (VIb); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, де, за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності: 1 2 3 4 R , R , R , R мають значення, визначені в параграфі 14; і o являє собою 0-2. 16. Композиція згідно з параграфом 15, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (VIb), являє собою сполуку, що відповідає Формулі (VIIb): Формула (VIIb); і придатну для споживання в їжу чи біологічно придатну похідну зазначеної сполуки або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, 1 2 3 4 5 де, за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності, R , R , R , R , R і o мають значення, визначені в параграфі 9. 17. Композиція згідно з параграфом 9, причому зазначена сполука, що відповідає Формулі (IV), обрана з групи, яка складається з наступного: 19 UA 113612 C2 Сполука 23 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 7533235) Сполука 24 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 6741054) Сполука 25 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 7529691) 20 UA 113612 C2 Сполука 26 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 9048753) Сполука 27 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 9052639) Сполука 28 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 7500589) 21 UA 113612 C2 Сполука 29 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 7530695) Сполука 30 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 7903488) Сполука 31 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 9052883) Сполука 32 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 9052868) 22 UA 113612 C2 Сполука 33 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 9053364) Сполука 34 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 9054710) Сполука 35 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 9048483) Сполука 36 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 9053578), і придатна для споживання в їжу чи біологічно придатна похідна зазначеної сполуки або 23 UA 113612 C2 енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки. 18. Композиція, яка містить сполуку, що відповідає Формулі (VIII): 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Формула (VIII); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, де, за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності: 1 R , незалежно в кожному випадку, обраний із групи, яка складається з наступного: C1C1-10галоалкіл, C2-10алкеніл, C2-10алкініл, галоген, гідроксил, карбоксил, C110алкіл, C2-10алкенілоксикарбоніл, C2-10алкінілоксикарбоніл, C1-10ацил, C110алкоксикарбоніл, 10ациламіно, C1-10ацилокси, C1-10карбонат, C1-10алкокси, фенілокси, феніл-C1-6алкілокси, C15гетероарилокси, C1-5гетероарил-C1-6алкілокси, C3-10алкенілокси, C3-10алкінілокси, фосфорил, фосфат, фосфонат, фосфінат, аміно, диC1-10алкіламіно, моноC1-10алкіламіно, C1-13амідо, C110іміно, C1-10карбамат, C1-10сечовина, ціано, нітро, азидо, сульфгідрил, C1-10алкілтіо, сульфат, сульфонат, сульфамоїл, сульфонамідо, сульфоніл, C3-7карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1-6гетероцикліл-C1-6алкіл, феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C15гетероарил-C1-6алкіл, причому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; 2 R , незалежно в кожному випадку, обраний із групи, яка складається з наступного: C1-10алкіл, C1-10галоалкіл, C2-10алкеніл, C2-10алкініл, галоген, гідроксил, карбоксил, C1-10алкоксикарбоніл, C210алкенілоксикарбоніл, C2-10алкінілоксикарбоніл, C1-10ацил, C1-10ациламіно, C1-10ацилокси, C110карбонат, C1-10алкокси, фенілокси, феніл-C1-6алкілокси, C1-5гетероарилокси, C1-5гетероарил-C16алкілокси, C3-10алкенілокси, C3-10алкінілокси, фосфорил, фосфат, фосфонат, фосфінат, аміно, диC1-10алкіламіно, моноC1-10алкіламіно, C1-13амідо, C1-10іміно, C1-10карбамат, C1-10сечовина, ціано, нітро, азидо, сульфгідрил, C1-10алкілтіо, сульфат, сульфонат, сульфамоїл, сульфонамідо, сульфоніл, C3-7карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1-6гетероцикліл-C16алкіл, феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алкіл, причому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; 3 R , незалежно в кожному випадку, обраний із групи, яка складається з наступного: C1-10алкіл, C1-10галоалкіл, C2-10алкеніл, C2-10алкініл, галоген, гідроксил, карбоксил, C1-10алкоксикарбоніл, C210алкенілоксикарбоніл, C2-10алкінілоксикарбоніл, C1-10ацил, C1-10ациламіно, C1-10ацилокси, C110карбонат, C1-10алкокси, фенілокси, феніл-C1-6алкілокси, C1-5гетероарилокси, C1-5гетероарил-C16алкілокси, C3-10алкенілокси, C3-10алкінілокси, фосфорил, фосфат, фосфонат, фосфінат, аміно, диC1-10алкіламіно, моноC1-10алкіламіно, C1-13амідо, C1-10іміно, C1-10карбамат, C1-10сечовина, ціано, нітро, азидо, сульфгідрил, C1-10алкілтіо, сульфат, сульфонат, сульфамоїл, сульфонамідо, сульфоніл, C3-7карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1-6гетероцикліл-C1феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алкіл, причому 6алкіл, гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; a R обраний із групи, яка складається з наступного: водень, C1-10алкіл, C1-10галоалкіл, C2C2-10алкініл, карбоксил, C1-10алкоксикарбоніл, C2-10алкенілоксикарбоніл, C210алкеніл, C1-10ацил, фосфорил, фосфонат, фосфінат, ціано, сульфонат, 10алкінілоксикарбоніл, сульфамоїл, сульфоніл, C3-7карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C16гетероцикліл-C1-6алкіл, феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алкіл, причому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; Ar обраний із групи, яка складається з C6-10арилу та C3-9гетероарилу; 24 UA 113612 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 Cy являє собою 5-7-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, причому кожне гетероциклічне кільце містить 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; 1 2 3 a причому будь-який із R , R , R та R незалежно і незалежно в кожному випадку можливо містить 1-3 замісники, обрані з групи, яка складається з наступного: C1-10алкіл, C1-10галоалкіл, галоген, гідроксил, карбоксил, C1-10алкоксикарбоніл, C2-10алкенілоксикарбоніл, C210алкінілоксикарбоніл, C1-10ацил, C1-10ациламіно, C1-10ацилокси, C1-10карбонат, C1-10алкокси, фенілокси, фосфорил, фосфат, фосфонат, фосфінат, аміно, диC1-10алкіламіно, моноC1C1-13амідо, C1-10іміно, C1-10карбамат, C1-10сечовина, ціано, нітро, азидо, 10алкіламіно, сульфгідрил, C1-10алкілтіо, сульфат, сульфонат, сульфамоїл, сульфонамідо, сульфоніл, C37карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1-6гетероцикліл-C1-6алкіл, феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алкіл; і при цьому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; m являє собою 1-3; n являє собою 0-3; і o являє собою 0-3; причому зазначена композиція їстівна або здатна зменшувати гіркий смак речовини, що має гіркий смак. 19. Композиція згідно з параграфом 18, у якій: 1 R незалежно в кожному випадку обраний із групи, яка складається з наступного: галоген, гідроксил, C1-6алкіл, C1-6галоалкіл, C2-6алкеніл, C2-6алкініл, C1-6алкокси та C1-6ацилокси; 2 R незалежно в кожному випадку являє собою C1-6алкіл; 3 R незалежно в кожному випадку обраний із групи, яка складається з наступного: галоген, 4 4 C1-6алкіл, C2-6алкеніл, C2-6алкініл, C(O)-O-R і C(O)-N(R )2; 4 R незалежно в кожному випадку обраний із групи, яка складається з наступного: водень, C 16алкіл, C2-6алкеніл і C2-6алкініл; a R обраний із групи, яка складається з наступного: водень, C1-6алкіл, C2-6алкеніл і C2-6алкініл; Ar обраний із групи, яка складається з C6-10арилу та C3-9гетероарилу; Cy являє собою 5-7-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, яке можливо містить один або два подвійні зв'язки вуглець-вуглець або вуглець-азот усередині кільця; 1 2 3 a причому будь-який із R , R , R та R незалежно і незалежно в кожному випадку можливо містить замісники, як описано в параграфі 18; m являє собою 1-3; n являє собою 0-3; і o являє собою 0-3. 20. Композиція згідно з параграфом 18, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (VIII), являє собою сполуку, що відповідає Формулі (IX): Формула (IX); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль, або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, де, за умови, що це допускають 1 2 3 a вимоги валентності й стабільності, R , R , R , R , m, n і o мають значення, визначені в параграфі 18. 25 UA 113612 C2 21. Композиція згідно з параграфом 20, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (IX), являє собою сполуку, що відповідає Формулі (X): 5 10 Формула (X); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, де, за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності: 1 3 4 a R , R , R , R і n мають значення, визначені в параграфі 20; і p являє собою 0-2. 22. Композиція згідно з параграфом 18, причому зазначена сполука, яка відповідає Формулі (VIII), обрана з групи, що складається з наступного: Сполука 37 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5846684), Сполука 38 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 6831241), 26 UA 113612 C2 Сполука 39 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 6527982), Сполука 40 (Ідентифікаційний номер Asineх BAS02001668), Сполука 41 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 5580105), Сполука 42 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 6973933), 27 UA 113612 C2 Сполука 43 (Ідентифікаційний номер у Chembridge 7975872), і придатні для вживання в їжу чи біологічно придатні похідні зазначеної сполуки. 23. Композиція, яка містить сполуку, що відповідає Формулі (XI): 5 10 15 20 25 30 35 Формула (XI); або прийнятну для вживання в їжу чи біологічно прийнятну сіль або похідну зазначеної сполуки, або енантіомер чи діастереомер зазначеної сполуки, де, за умови, що це допускають вимоги валентності й стабільності: 1 R , незалежно в кожному випадку, обраний із групи, яка складається з наступного: C1-10алкіл, C1-10галоалкіл, C2-10алкеніл, C2-10алкініл, галоген, гідроксил, карбоксил, C1-10алкоксикарбоніл, C210алкенілоксикарбоніл, C2-10алкінілоксикарбоніл, C1-10ацил, C1-10ациламіно, C1-10ацилокси, C110карбонат, C1-10алкокси, фенілокси, феніл-C1-6алкілокси, C1-5гетероарилокси, C1-5гетероарил-C16алкілокси, C3-10алкенілокси, C3-10алкінілокси, фосфорил, фосфат, фосфонат, фосфінат, аміно, диC1-10алкіламіно, моноC1-10алкіламіно, C1-13амідо, C1-10іміно, C1-10карбамат, C1-10сечовина, ціано, нітро, азидо, сульфгідрил, C1-10алкілтіо, сульфат, сульфонат, сульфамоїл, сульфонамідо, сульфоніл, C3-7карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1-6гетероцикліл-C16алкіл, феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алкіл, причому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; 2 R обраний із групи, яка складається з наступного: водень, C1-10алкіл, Het-C1-10алкіл, C110галоалкіл, C2-10алкеніл, C2-10алкініл, галоген, гідроксил, карбоксил, C1-10алкоксикарбоніл, C210алкенілоксикарбоніл, C2-10алкінілоксикарбоніл, C1-10ацил, C1-10ациламіно, C1-10ацилокси, C110карбонат, C1-10алкокси, фенілокси, феніл-C1-6алкілокси, C1-5гетероарилокси, C1-5гетероарил-C16алкілокси, C3-10алкенілокси, C3-10алкінілокси, фосфорил, фосфат, фосфонат, фосфінат, аміно, диC1-10алкіламіно, моноC1-10алкіламіно, C1-13амідо, C1-10іміно, C1-10карбамат, C1-10сечовина, ціано, нітро, азидо, сульфгідрил, C1-10алкілтіо, сульфат, сульфонат, сульфамоїл, сульфонамідо, сульфоніл, C3-7карбоцикліл, C3-7карбоцикліл-C1-6алкіл, C1-6гетероцикліл, C1-6гетероцикліл-C16алкіл, феніл, феніл-C1-6алкіл, C1-5гетероарил і C1-5гетероарил-C1-6алкіл, причому гетероциклічні та гетероароматичні кільця незалежно в кожному випадку містять 1-4 гетероатоми, незалежно обрані з N, O і S; 3 R обраний із групи, яка складається з наступного: водень, C1-10алкіл, Het-C1-10алкіл, C110галоалкіл, C2-10алкеніл, C2-10алкініл, галоген, гідроксил, карбоксил, C1-10алкоксикарбоніл, C210алкенілоксикарбоніл, C2-10алкінілоксикарбоніл, C1-10ацил, C1-10ациламіно, C1-10ацилокси, C110карбонат, C1-10алкокси, фенілокси, феніл-C1-6алкілокси, C1-5гетероарилокси, C1-5гетероарил-C16алкілокси, C3-10алкенілокси, C3-10алкінілокси, фосфорил, фосфат, фосфонат, фосфінат, аміно, диC1-10алкіламіно, моноC1-10алкіламіно, C1-13амідо, C1-10іміно, C1-10карбамат, C1-10сечовина, ціано, 28

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Compounds, compositions, and methods for reducing or eliminating bitter taste

Автори англійською

Shekdar, Kambiz, Lavery, Daniel, Gunnet, Joseph, Langer, Jessica, Leland, Jane V., Hayashi, David, Brown, Peter H., Slade, Louise, Jones, William P.

Автори російською

Шэкдар Камбиз, Лавери Дэниел, Ганнет Джозеф, Лангер Джессика, Лиланд Джэйн В., Хаяши Дэвид, Браун Питер Х., Слэйд Луис, Джонс Вильям П.

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/5377

Мітки: сполуки, гіркого, композиції, смаку, способи, усунення, зниження

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/127-113612-spoluki-kompozici-ta-sposobi-dlya-znizhennya-abo-usunennya-girkogo-smaku.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Сполуки, композиції та способи для зниження або усунення гіркого смаку</a>

Подібні патенти