Патенти з міткою «антагоністи»

Сторінка 2

Похідні арилсульфоніл піразолін карбоксамідину як антагоністи 5-нт6

Завантаження...

Номер патенту: 105629

Опубліковано: 10.06.2014

Автори: Крузе Корнеліс Г., Івема Баккер Воутер І., Венхорст Дженніфер, Стойт Аксель, Ренсінк Агата А.М., Левезійн Арнольд ван, Нойт Мартіна А.В. ван дер, Хаан Мартін де

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/416 ...

Мітки: антагоністи, карбоксамідину, похідні, арилсульфоніл, 5-нт6, піразолін

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (1) (1)або її таутомер, стереоізомер, N-оксид або фармакологічно прийнятна сіль, де:R1 вибраний з-поміж водню або алкіл(С1-4)групи, вибірково заміщеної одним або більше атомами галогену або гідроксильною групою,R2 та R3 незалежно вибрані з-поміж водню, гідроксильної групи або алкіл(С1-4)групи, вибірково заміщеної одним або...

2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 105524

Опубліковано: 26.05.2014

Автори: Поттер Гарретт Томас, Лай Тай Вей

МПК: A61K 31/18, A61P 11/02, A01N 43/62 ...

Мітки: антагоністи, арилсульфонамідні, 2,5-дизаміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули Іа або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, гідрат, стереоізомер або таутомер: , Іа            де            X являє собою S, SO або SO2;            Y і Z являють собою:            (і) Y являє собою NR5; і Z являє собою =O, CO2R6 або С1-6алкіл, необов'язково заміщений арилом, гідрокси, карбокси,...

Похідні індолу як антагоністи рецептора crth2

Завантаження...

Номер патенту: 105039

Опубліковано: 10.04.2014

Автори: Метот Джоі, Вілльнєв Карін, Бойд Майкл, Бертелетт Карл, Колуччі Джон

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4192, A61K 31/435 ...

Мітки: crth2, похідні, рецептора, індолу, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Іі її фармацевтично прийнятні солі, де:є або , або ;            Υ1 вибирають з необов'язково...

Похідні ізохінолінону як антагоністи nk3

Завантаження...

Номер патенту: 104730

Опубліковано: 11.03.2014

Автори: Юхль Карстен, Нільсен Сьорен Мьоллер, Сімонсен Клаус Бек, Ханжин Ніколай

МПК: C07D 217/26, A61P 25/18, A61K 31/472 ...

Мітки: ізохінолінону, похідні, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполуки формули І, [І]            де А означає N, СН або CR1;            кожен R1 незалежно означає водень, С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, -С(О)-С1-6-алкіл, -С(О)-С2-6-алкеніл, -С(О)-С2-6-алкініл, -С(О)-О-С2-6-алкеніл, -С(О)-О-С2-6-алкініл або феніл, де вказаний феніл, С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл або С2-6-алкініл необов'язково...

Гетероциклічні сполуки як антагоністи mglu5

Завантаження...

Номер патенту: 104128

Опубліковано: 10.01.2014

Автори: Гразіані Давіде, Леонарді Амедео, Мотта Джіанні, Лонгі Маттео Марко, Ріва Карло, Поггесі Елена

МПК: C07D 211/70, A61P 13/02, A61K 31/4545 ...

Мітки: антагоністи, mglu5, сполуки, гетероциклічні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має загальну формулу І, I            де            Z являє собою групу формули -СºС-R2 або -СН=СН-R2;            R1 являє собоюатом водню або галогену, абогідрокси, ціано, С1-С6алкільну, С1-С6алкілкарбонільну, С1-С6алкокси, С1-С6алкоксикарбонільну, С1-С6алкілкарбонілокси, С1-С6алкоксикарбонілокси,...

Азаіндазоли як антагоністи рецептора ccr1

Завантаження...

Номер патенту: 103634

Опубліковано: 11.11.2013

Автори: Тань Чжулінь, Рауденбуш Брайан Крістофер, Харкен Крістіан, Дісальво Даррен, Мао Цань, Сун Цзіньхуа Дж., Лю Пінжун, Лі Томас Вай-Хо, Рівз Джонатан Тімоті, Разаві Хоссейн, Кук Брайан Ніколас, Кузміч Деніел, Свінамер Алан Девід, Лорд Джон, Фендрік Деніел Роберт, Ной Йохен

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4375, C07D 471/04 ...

Мітки: антагоністи, рецептора, азаіндазоли

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (І)            у якій            W означає вуглець і Y означає азот, або W означає азот і Y означає вуглець;            Аr1 означає карбоцикл, гетероарил або гетероцикліл, кожний необов'язково заміщений 1-3 групами Ra;            Аr2 означає карбоцикл, гетероарил або гетероцикліл, кожний необов'язково...

Заміщені 3-арилсульфонілпіразоло[1,5-а]піримідини, антагоністи серотонінових 5-ht6 рецепторів, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 103339

Опубліковано: 10.10.2013

Автори: Савчук Ніколай Філіпповіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Кадієва Мадіна Гєоргієвна, Міткін Олєг Дмітрієвіч, Лавровскій Ян, Іващенко Андрєй Алєксандровіч

МПК: A61K 9/48, A61K 31/519, A61K 9/08 ...

Мітки: заміщені, антагоністи, рецепторів, застосування, 5-ht6, 3-арилсульфонілпіразоло[1,5-а]піримідини, серотонінових

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що являє собою заміщений 3-арилсульфонілпіразоло[1,5-а]піримідин загальної формули 1, або її фармацевтично прийнятна сіль та/або гідрат,, 1            де X=S, SO;            R1 є атом водню, необов'язково заміщений С1-С3алкіл, циклоалкіл, адамантил, необов'язково заміщений феніл або 5-6-членний необов'язково анельований...

Похідні сквараміду як антагоністи cxcr2

Завантаження...

Номер патенту: 103198

Опубліковано: 25.09.2013

Автори: Уотсон Саймон Джеймс, Д'Соуза Енн-Марі, Пресс Ніл Джон, Хант Пітер, Беттіг Урз

МПК: A61P 29/00, A61K 31/18, C07C 311/48 ...

Мітки: cxcr2, антагоністи, сквараміду, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули Іабо її сольвати, гідрати або фармацевтично прийнятні солі, у якій             R1 позначає Н, 3-10-членну карбоциклічну групу, необов'язково заміщену однією або більшою кількістю груп Z, 3-10-членну гетероциклічну групу, необов'язково заміщену однією або більшою кількістю груп Z, (С1-С4-алкіл)-3-10-членну карбоциклічну...

Тетрагідро-піразоло[1,5-a]піридо-піримідини – антагоністи серотонінових 5-ht6 рецепторів та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 102845

Опубліковано: 27.08.2013

Автори: Савчук Ніколай Філіпповіч, Іващенко Андрєй Алєксандровіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Кисіль Володимир Михайлович

МПК: A61P 25/18, A61K 31/519, A61P 25/16 ...

Мітки: застосування, антагоністи, тетрагідро-піразоло[1,5-a]піридо-піримідини, 5-ht6, рецепторів, серотонінових

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що являє собою заміщений 3-сульфоніл-6,7,8,9-тетрагідропіразоло[1,5-а]піридо[4,3-е]піримідин загальної формули 1 або заміщений 3-сульфоніл-5,6,7,8-тетрагідропіразоло[1,5-а]піридо[4,3-d]піримідин загальної формули 2, або її фармацевтично прийнятна сіль,, 1 ,...

2-аміно-3-сульфонілтетрагідропіразоло[1,5-a]-піридопіримідини – антагоністи серотонінових 5-ht6 рецепторів, спосіб їх одержання та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 102844

Опубліковано: 27.08.2013

Автори: Савчук Ніколай Філіпповіч, Іващенко Андрєй Алєксандровіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Кисіль Володимир Михайлович

МПК: A61P 25/16, A61K 31/519, A61P 25/08 ...

Мітки: серотонінових, рецепторів, спосіб, антагоністи, одержання, застосування, 5-ht6, 2-аміно-3-сульфонілтетрагідропіразоло[1,5-a]-піридопіримідини

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що являє собою заміщений 2-аміно-3-сульфоніл-6,7,8,9-тетрагідропіразоло[1,5-а]піридо[4,3-е]піримідин загальної формули 1 або заміщений 2-аміно-3-сульфоніл-5,6,7,8-тетрагідропіразоло[1,5-а]піридо[4,3-d]піримідин загальної формули 2, або її фармацевтично прийнятна сіль,, 1

Двозаміщені фталазини – антагоністи провідного шляху hedgehog

Завантаження...

Номер патенту: 102250

Опубліковано: 25.06.2013

Автори: Хіпскінд Філіп Артур, Такакува Такако

МПК: A61K 31/502, C07D 401/04, A61P 35/00 ...

Мітки: hedgehog, провідного, антагоністи, двозаміщені, фталазини, шляху

Формула / Реферат:

1. Сполука формулидеR1 - водень, фтор, ціаногрупа, трифторметил, метокси- або трифторметоксигрупа;R2 - водень або метил; іR3, R4, R5, R6 та R7 незалежно один від одного - водень, хлор, фтор, ціаногрупа, трифторметил або трифторметоксигрупа, за умови, що щонайменше два замісники з R3, R4, R5, R6 та R7 є атомами водню;або...

Двозаміщені фталазини – антагоністи провідного шляху hedgehog

Завантаження...

Номер патенту: 102115

Опубліковано: 10.06.2013

Автори: Селл Даніель Джон, Уілсон Такако, Хіпскінд Філіп Артур, Бастіан Джолі Ен

МПК: C07D 403/04, A61K 31/502, A61P 35/00 ...

Мітки: шляху, hedgehog, двозаміщені, провідного, антагоністи, фталазини

Формула / Реферат:

1. Сполука вказаної нижче формули:,деR1 - водень, фтор, ціаногрупа, трифторметил або метоксигрупа;R2 - водень, фтор або трифторметил;R3 - водень або хлор, за умови, що принаймні один замісник з R2 та R3 - водень;R4 - хлор, фтор, ціаногрупа, трифторметил, дифторметил, метокси- або трифторметоксигрупа;

3-сульфоніл-піразоло[1,5-a]піримідини – антагоністи серотонінових 5-нт6 рецепторів, способи їх одержання та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 102087

Опубліковано: 10.06.2013

Автори: Савчук Ніколай Філіпповіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Іващенко Андрєй Алєксандровіч

МПК: A61P 25/16, A61K 31/519, A61P 25/08 ...

Мітки: антагоністи, 5-нт6, способи, одержання, серотонінових, застосування, 3-сульфоніл-піразоло[1,5-a]піримідини, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Заміщений 3-арилсульфоніл-піразоло[1,5-а]піримідин загальної формули 1 або його фармацевтично прийнятна сіль або гідрат,, 1де Аr є необов'язково заміщений феніл або необов'язково заміщений гетероцикліл;R1, R2 і R3 незалежно один від одного є атом водню, С1-С3алкіл або феніл;R4 є атом водню, необов'язково заміщений С1-С5алкіл, заміщена...

Notcн-зв’язуючі агенти й антагоністи та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 101671

Опубліковано: 25.04.2013

Автори: Лю Юань Чінг, Сато Аарон Кен, Герні Остін Л., Льюїкі Джон А., Геуй Тімоті Чарльз, Хтун ван дер Хорст Едвард Тайн, Брунс Морін Фітч

МПК: A61P 35/00, A61K 39/395

Мітки: notcн-зв'язуючі, способи, антагоністи, агенти, застосування

Формула / Реферат:

1. Виділене антитіло, яке специфічно зв'язує не зв'язуючу ліганд область позаклітинного домену Notch2 і/або Notch3 людини, де це антитіло містить:(a) CDR1 важкого ланцюга, що містить SSSGMS (SEQ ID NO:5), CDR2 важкого ланцюга, що містить VIASSGSNTYYADSVKG (SEQ ID NO:6), і CDR3 важкого ланцюга, що містить SIFYTT (SEQ ID NO:51); та(b) CDR1 легкого ланцюга, що містить RASQSVRSNYLA (SEQ ID NO:8), CDR2 легкого ланцюга, що містить...

2-алкіламіно-3-арилсульфонілциклоалкано[e або d] піразоло[1,5-a]піримідини – антагоністи серотонінових 5-ht6 рецепторів, способи їх одержання та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 101643

Опубліковано: 25.04.2013

Автори: Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Савчук Ніколай Філіпповіч, Іващенко Андрєй Алєксандровіч

МПК: A61K 31/519, A61P 25/16, A61P 25/08 ...

Мітки: 5-ht6, серотонінових, піразоло[1,5-a]піримідини, застосування, 2-алкіламіно-3-арилсульфонілциклоалкано[e, антагоністи, способи, одержання, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Сполука, що являє собою 2-алкіламіно-3-арилсульфоніл-циклоалкано[е]піразоло[1,5-а]піримідин загальної формули 1 та 2-алкіламіно-3-арилсульфоніл-циклоалкано[d]тразоло[1,5-а]піримідин загальної формули 2, 1 2 де: R1 є атом...

Похідні бензамідів як антагоністи брадикінінових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 101602

Опубліковано: 25.04.2013

Автори: Шмідт Ева, Беке Дьюла, Фаркаш Шандор, Бозо Ева, Ваштаг Моніка, Ваго Іштван, Хорнок Каталін, Сентірмаї Ева, Кешерю Дйордь

МПК: A61K 31/18, A61P 29/00, C07D 207/08 ...

Мітки: рецепторів, бензамідів, брадикінінових, антагоністи, похідні

Формула / Реферат:

            1. Фенілсульфамоїлбензамідні похідні антагоністів брадикінінових В1 рецепторів формули (І)            де            R1 являє собою атом водню або С1-С4алкільну групу;            R2 вибирається з (1) атома водню; (2) С1-С6 лінійної або розгалуженої алкільної групи; (3) -(CH2)n-NH2; (4) -(СН2)n-ОН; (5) -(CH2)n-CO-NH2; (6)...

Антагоністи активіну-actrii та їх застосування для підвищення рівня еритроцитів

Завантаження...

Номер патенту: 101309

Опубліковано: 25.03.2013

Автор: Шерман Метью Л.

МПК: A61K 38/17, A61P 7/06, C12N 15/62 ...

Мітки: рівня, активіну-actrii, антагоністи, застосування, еритроцитів, підвищення

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування або попередження анемії у пацієнта людини, у якому пацієнту, який цього потребує, вводять ефективну кількість поліпептиду ActRII, вибраного з групи, до якої належать: a) поліпептид, який включає амінокислотну послідовність, яка є принаймні на 90 % ідентичною SEQ ID NO:2; b) поліпептид, який включає амінокислотну послідовність, яка є принаймні на 90 % ідентичною SEQ ID NO:3; c) поліпептид, який включає...

Сполуки заміщених діазепанів як антагоністи орексинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 100974

Опубліковано: 25.02.2013

Автори: Бергман Джеффрі М., Бреслін Майкл Дж., Мерсер Сваті П., Коулман Пол Дж., Рокер Ентоні Дж., Кокс Крістофер Д.

МПК: A61P 3/04, A61K 31/551, A61P 25/20 ...

Мітки: рецепторів, діазепанів, орексинових, сполуки, заміщених, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яку вибирають з групи, що складається...

2,3-дигідробензо[1,4]діоксин-2-ілметилові похідні як альфа2c антагоністи для застосування в лікуванні захворювань периферичної й центральної нервової системи

Завантаження...

Номер патенту: 100695

Опубліковано: 25.01.2013

Автори: Карльялайнен Арто, Дін Белл Девід, Вольфарт Герд, Толванен Арто, Хольм Патрік, Руммакко Петтері

МПК: A61P 25/00, A61K 31/357, C07D 405/06 ...

Мітки: похідні, нервової, антагоністи, системі, лікуванні, застосування, альфа2c, центральної, периферичної, 2,3-дигідробензо[1,4]діоксин-2-ілметилові, захворювань

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I, IдеX являє собою C(R5)(R6) або C(R7)(R8);Z являє собою -[C(R4)2]n- або одинарний зв'язок;R1 являє собою, незалежно в кожному випадку, гідрокси, (C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкокси, галоген, галоген(C1-C6)алкіл, феніл(C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси-(C=O)-, CN, NO2, NH2, моно- або ді(C1-C6)алкіламіно або карбокси;R2...

Заміщені n-фенілметил-5-оксопролін-2-аміди як антагоністи p2x7-рецептора та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 100227

Опубліковано: 10.12.2012

Автори: Чемберз Лаура Дж., Уолтер Деріл Саймон, Зенгер Стефан, Глів Роберт

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/28, A61K 31/402 ...

Мітки: p2x7-рецептора, антагоністи, заміщені, застосування, n-фенілметил-5-оксопролін-2-аміди

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)            де:            R1 являє собою метил або етил, або незаміщений С3-5циклоалкіл, піридинілметил-, феніл або бензил;            R2 і R3 незалежно являють собою водень, галоген, С1-6алкіл, арилметил-, С2-6-алкеніл, С2-6алкініл або С3-6циклоалкілметил-; і...

Заміщені циклоалкано[e або d]піразоло[1,5-a]піримідини – антагоністи серотонінових 5-ht6 рецепторів, способи їх одержання та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 100138

Опубліковано: 26.11.2012

Автори: Іващенко Андрєй Алєксандровіч, Савчук Ніколай Філіпповіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч

МПК: A61P 25/08, A61P 25/16, A61K 31/519 ...

Мітки: одержання, антагоністи, d]піразоло[1,5-a]піримідини, серотонінових, способи, застосування, 5-ht6, рецепторів, заміщені, циклоалкано[e

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що являє собою 2-алкілсульфаніл-3-арилсульфонілциклоалкано[е]піразоло[1,5-а]піримідин загальної формули 1 та 2-алкілсульфаніл-3-арилсульфонілциклоалкано[d]тразоло[1,5-а]піримідин загальної формули 2 , , 1 2 ...

Заміщені 2-аміно-3-сульфоніл-піразоло[1,5-a]піримідини – антагоністи серотонінових 5-нт6 рецепторів та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 100137

Опубліковано: 26.11.2012

Автори: Савчук Ніколай Філіпповіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Іващенко Андрєй Алєксандровіч

МПК: A61K 31/519, A61P 25/16, A61P 25/08 ...

Мітки: застосування, 5-нт6, рецепторів, серотонінових, 2-аміно-3-сульфоніл-піразоло[1,5-a]піримідини, антагоністи, заміщені

Формула / Реферат:

            1. Заміщений 2-аміно-3-сульфоніл-піразоло[1,5-а]піримідин загальної формули 1, або його фармацевтично прийнятна сіль або гідрат,, 1            де: Аr є необов'язково заміщений феніл або необов'язково заміщений гетероцикліл;            R1 і R3 незалежно один від одного є C1-С3алкіл або феніл;            R2 є атом водню або...

Похідні 6н-дибензо[b,e]оксепіну як нестероїдні антагоністи рецепторів мінералокортикоїдів

Завантаження...

Номер патенту: 100131

Опубліковано: 26.11.2012

Автори: Джадхав Прабхакар Кондаї, Гавардінас Константінос

МПК: A61P 5/40, C07D 405/06, A61K 31/4184 ...

Мітки: 6н-дибензо[b,e]оксепіну, антагоністи, рецепторів, похідні, мінералокортикоїдів, нестероїдні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули,де кожний з R1 та R2 незалежно від іншого - водень або фтор;L - група -(СН2)2-, -СН(СН3)-СН2- або безпосередній зв'язок;R3 - водень або група формули:, ,

Похідні фенантридину як антагоністи брадикініну

Завантаження...

Номер патенту: 99707

Опубліковано: 25.09.2012

Автори: Бозо Ева, Сентірмаї Ева, Ваго Іштван, Фаркаш Шандор, Елеш Янош, Шмідт Ева, Беке Дьюла, Ваштаг Моніка, Хорнок Каталін, Цира Габор

МПК: C07D 213/74, A61P 25/02, A61K 31/473 ...

Мітки: антагоністи, брадикініну, похідні, фенантридину

Формула / Реферат:

            1. Антагоніст В1 рецептора брадикініну - похідна фенантридину формули (І):, (I)            де:            R1 є атомом водню або С1-С4алкільною групою;            R2 вибраний з (1) атома водню; за умови, що R1 і R2 не можуть бути одночасно атомом водню; (2) -(CH2)n-NRaRb, (3) -(CH2)n-CO-NRaRb, (4) -(CH2)m-X-Q, (5) -CHRC-NRaRb;...

Піридилпіперидинові антагоністи рецептора орексинів

Завантаження...

Номер патенту: 99620

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: Шрайєр Джон Д., Коулман Пол Дж., Кокс Крістофер Д., Бреслін Майкл Дж.

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4525, A61K 31/4535 ...

Мітки: орексинів, піридилпіперидинові, антагоністи, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Піридилпіперидинова сполука, вибрана з групи, що...

Гетероариламідні аналоги як антагоністи p2x7

Завантаження...

Номер патенту: 99610

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: уо Кін, Ходґеттс Кевін, Юань Джун, Іле Дейвід Сі.

МПК: A61P 29/00, A61K 31/437, A61P 25/00 ...

Мітки: аналоги, гетероариламідні, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполуки формули:або їх фармацевтично прийнятні солі, де: є ,  або

Хінуклідин-похідні як антагоністи мускаринових рецепторів м3

Завантаження...

Номер патенту: 99521

Опубліковано: 27.08.2012

Автори: Скідмор Елізабет Анн, Булл Річард Джеймс, Форд Ронан Лі, Мете Антоніо, Метер Ендрю Найджел

МПК: C07D 453/02, A61K 31/439, A61P 11/00 ...

Мітки: рецепторів, антагоністи, хінуклідин-похідні, мускаринових

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з групи:(R)-1-[(6-метилпіридин-3-ілкарбамоїл)метил]-3-(1-фенілциклогептанкарбонілоксі)-1-азонійбіцикло[2,2,2]октан X;(R)-1-[(6-метилпіразин-2-ілкарбамоїл)метил]-3-(1-фенілциклогептанкарбонілоксі)-1-азонійбіцикло[2,2,2]октан Х;(R)-3-(1-фенілциклогептанкарбонілокси)-1-[(6-трифлуорметилпіридазин-3-ілкарбамоїл)метил]-1-азонійбіцикло[2,2,2]октан...

Циклопептидні антагоністи cxcr4

Завантаження...

Номер патенту: 99458

Опубліковано: 27.08.2012

Автори: Пен Шен-бінь, Кон Уейн Дейвід, Янь Лян Цзен

МПК: A61P 31/18, C07K 7/54, A61K 38/12 ...

Мітки: cxcr4, циклопептидні, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Циклізований лактамом пептид формули І: R1-циклo[X1-Tyr-X3-DArg-2Nal-Gly-X7]-X8-X9-X10-R2, (І) (Послідовність SEQ ID NO: 1)             де            a) згаданий лактам утворений амідним зв'язком між аміногрупою бічного ланцюга Х1 та карбоксильною групою бічного ланцюга Х7, де X1 та Х7 є відповідно парою, вибраною з групи, до якої входять (D/L)Agl/Glu,...

Антагоністи рнк і їх застосування для інгібування her3

Завантаження...

Номер патенту: 99290

Опубліковано: 10.08.2012

Автор: Хеттьярн Май

МПК: A61P 35/00, A61K 31/7088, C12N 15/11 ...

Мітки: рнк, інгібування, застосування, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Олігомер довжиною 10-25 нуклеїнових основ, що містить послідовність суміжних нуклеїнових основ, що містить у цілому 10-24 нуклеїнових основ, у якому і) зазначена послідовність суміжних нуклеїнових основ на 100 % гомологічна SEQ ID NO:211 або SEQ ID NO:200; або іі) зазначена послідовність суміжних нуклеїнових основ включає не більше одного помилкового спарювання з відповідною областю SEQ ID NO:211 або SEQ ID NO:200.2. Олігомер за п....

N,n-дизаміщені аміноалкілбіфенільні антагоністи рецепторів простагландину d2

Завантаження...

Номер патенту: 98839

Опубліковано: 25.06.2012

Автори: Сейдерс Томас Джон, Скотт Джілл Мелісса, Арруда Джинні М., Волкотс Дебора, Роппе Джеффрі Роджер, Стеарнс Брайан Ендрю, Хатчінсон Джон Ховард, Вонг Бовей, Трюонг Йен Пхам, Сток Ніколас Сімон

МПК: C07C 313/00, C07C 235/34, C07C 237/10 ...

Мітки: простагландину, n,n-дизаміщені, аміноалкілбіфенільні, рецепторів, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука, структура якої представлена Формулою (І), її фармацевтично прийнятна сіль, фармацевтично прийнятний сольват або фармацевтично прийнятні проліки:, Формула (І)            в якій            Q являє собою тетразоліл або -C(=O)-Q1;            Q1 являє собою-ОН, -О(С1-С4алкіл), -NHSO2R12, -N(R13)2, -NH-OH або...

Антагоністи рецептора il-8

Завантаження...

Номер патенту: 98456

Опубліковано: 25.05.2012

Автор: Буш-Петерсен Якоб

МПК: A01N 43/40, A01N 43/76, A61K 31/42 ...

Мітки: антагоністи, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука відповідно до Формули (І):, (I)            в якій            X вибраний з групи, що складається з галогену, С1-3алкілу, С1-3алкокси, ціано, CF3 і OCF3;            R2 вибраний з групи, що складається з С3-6циклоалкілу, фенілу й гетероарилу, причому феніл або гетероарил за необхідності заміщені одним або двома замісниками,...

Антагоністи активіну-actriia та їх застосування для сприяння ростові кісток

Завантаження...

Номер патенту: 98447

Опубліковано: 25.05.2012

Автори: Кнопф Джон, Сіхра Джасбір

МПК: C07K 14/435

Мітки: сприяння, активіну-actriia, ростові, антагоністи, кісток, застосування

Формула / Реферат:

1. Активінзв'язувальний поліпептид ActRIIa, який включає амінокислотну послідовність, яка складається з амінокислотної послідовності SEQ ID NO: 7. 2. Активінзв'язувальний поліпептид ActRIIa за п. 1, який відрізняється тим, що поліпептид має очищення принаймні 95 % відносно білкових забруднювачів, як визначають шляхом хроматографії з виключенням за розміром. 3. Активінзв'язувальний поліпептид ActRIIa за п. 1 або 2, який...

Антагоністи прогестеронового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 98312

Опубліковано: 10.05.2012

Автори: Фурманн Ульріке, Мьоллер Карстен, Петроф Орлін, Шмідт Аня, Роттманн Антьє, Хассельманн Райнер, Прюс Штефан, Шульце-Мосгау Маркус, Клеве Арвед, Брудні-Кльоппель Маргарете, Гарке Гуннар

МПК: A61K 31/567, C07J 1/00, A61P 5/36 ...

Мітки: антагоністи, прогестеронового, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Антагоніст прогестероновогорецептора загальної формули І:, формула І            у якій R1 може бути атомом водню і R2 гідроксильною групою або R1 і R2 разом можуть бути оксогрупою.            2. Антагоніст прогестеронового рецептора загальної формули І за п. 1, що являє собою 11

Похідні сульфонілпіразол та сульфонілпіразолон карбоксамідину як антагоністи рецепторів 5-ht6

Завантаження...

Номер патенту: 98122

Опубліковано: 25.04.2012

Автори: Івема Баккер Воутер І., Кейзер Гіскіас Г., Зоргдрагер Ян, ван дер Ньот Мартіна А.В., ван Лувезейн Арнольд, Крузе Корнеліс Г.

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 25/00 ...

Мітки: карбоксамідину, сульфонілпіразол, антагоністи, рецепторів, 5-ht6, похідні, сульфонілпіразолон

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (1)або її таутомер, стереоізомер, N-оксид або фармакологічно прийнятна сіль, гідрат або сольват будь-яких з вищевказаних, де:R1 представляє водень, незаміщену алкіл(C1-4)групу, алкіл(C1-4)групу, заміщену одним або більше атомами галогену, R2 та R3 незалежно представляють водень, незаміщену алкіл(C1-4)групу, алкіл(C1-4)групу,...

Швидко дисоціюючі антагоністи рецептора 2 дофаміну

Завантаження...

Номер патенту: 97826

Опубліковано: 26.03.2012

Автори: ван Гоол Мішель Люк Марія, Ланглуа Ксав'є Жан Мішель, МакДональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануель

МПК: A61P 25/18, C07D 237/20, A61K 31/495 ...

Мітки: дисоціюючі, швидкої, антагоністи, дофаміну, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (І)або її стереоізомерна форма, деR1 являє собою хлор, трифторметил або ціано;R2 являє собою феніл; феніл, заміщений 1, 2 або 3 замісниками, кожен з яких незалежно вибраний з групи, що включає галоген, ціано, С1-4алкіл, С1-4алкілокси, С1-4алкілсульфоніл; перфторС1-4алкіл, перфторС1-4алкілокси; діС1-4алкіламіно,...

Хініклідинові похідні (гетеро)арилциклогептанкарбоксилової кислоти як антагоністи мускаринового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 97492

Опубліковано: 27.02.2012

Автори: Метер Ендрю, Мете Антоніо, Форд Ронан

МПК: C07D 453/02, A61K 31/439

Мітки: рецептора, антагоністи, похідні, кислоти, гетеро)арилциклогептанкарбоксилової, хініклідинові, мускаринового

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (І)де            R1 та R2 разом з атомом карбону, до котрого вони є безпосередньо приєднаними, утворюють 7-членне аліфатичне карбоциклічне кільце, котре може бути необов'язково заміщеним одним або більше замісниками, незалежно вибраними з групи: галоген, гідроксил, С1-6алкокси, NH2, NH(C1-6алкіл), N(С1-6алкіл)2 та...

Антагоністи кініну для лікування дисфункції сечового міхура

Завантаження...

Номер патенту: 96573

Опубліковано: 25.11.2011

Автори: Кнолле Йохен, Хуммель Герд, Райнеке Ульріх, Гібсон Крістоф, Традлер Томас

МПК: A61K 45/00, A61K 38/08, A61P 13/10 ...

Мітки: лікування, кініну, антагоністи, дисфункції, сечового, міхура

Формула / Реферат:

1. Застосування антагоніста рецептора кініну для виробництва медикаменту для лікування та/або профілактики дисфункції сечового міхура, де рецептор кініну вибраний із групи, що включає В1 і В2 рецептори.2. Застосування за пунктом 1, де рецептором кініну є В1 рецептор.3. Застосування за пунктом 2, де антагоніст рецептора кініну вибраний із групи, що...

Тіазолпіразолопіримідинові сполуки як антагоністи рецептора crf1

Завантаження...

Номер патенту: 96458

Опубліковано: 10.11.2011

Автори: Хамдоучі Чафік Хамдоучі, Тот Джеймс Лі, Чен Жаочжен, Хіпскінд Філіп Артур, Такакува Такако, Хембре Ерік Джеймз, Майєрс Джейсон Кеннет

МПК: A61P 25/24, A61K 31/505, A61P 25/22 ...

Мітки: тіазолпіразолопіримідинові, сполуки, рецептора, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули І, Формула І            де:            R1 та R2 - незалежно один від одного етил або н-пропіл;            R3 - водень, Сl, Вr, метил, трифторметил або метоксигрупа;            R4 - водень, Вr, RaRbN-, метоксиметил, н-бутил, ацетамідогрупа,піридин-4-іл, морфолін-4-іл,

Антагоністи рецептора глюкагону, композиція, що містить такі сполуки, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 96308

Опубліковано: 25.10.2011

Автори: Тата Джеймс Р., Сінз Крістофер Джозеф, Стелмак Джон Е., Чан Цзиан, Росоер Кіт Дж., Кім Роналд М., Пармі Емма Р., Біттнер Емі Р.

МПК: A61P 3/06, A61P 3/04, A61K 31/404 ...

Мітки: глюкагону, застосування, рецептора, сполуки, композиція, містить, антагоністи, такі

Формула / Реферат:

            1. Сполука, представлена формулою І:,або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, де            кільце А є фенільною або нафтильною групою;            кожен R1 і R2 є Н або вибраний із групи, що складається з галогену, CN, ОН, NO2, CO2Ra, NRaRb, S(O)рRa, С1-10алкілу, С2-10алкенілу або С1-10алкокси, де алкільна й алкенільна...

Похідні о-заміщеної дибензил-мочевини як антагоністи рецептора trpv1

Завантаження...

Номер патенту: 95986

Опубліковано: 26.09.2011

Автори: Тревісані Марсело, Павані Марія Джованна, Баралді П'єр Джованні, Бореа П'єр Андреа, Джеппетті П'єранжело, Фруттароло Франческа

МПК: A61P 29/00, A61K 31/17, C07C 275/24 ...

Мітки: антагоністи, дибензил-мочевини, trpv1, похідні, рецептора, о-заміщеної

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули (І) , (І)де:R вибрано з галогену, алкілу, алкокси, арилу і гетероарилу;R1 вибрано з 2-гідроксіетилу, 2,3-дигідроксипропілу, 3-гідроксипропілу, 2,2-дигідроксіетилу, 3,3-дигідроксипропілу, 1,3-діоксоланетилу, 1,3-діоксанметилу, 1,3-діоксоланметилу, 1,3-діоксанетилу, 3-флуор-2-гідроксипропілу, 3-карбокси-2-гідроксипропілу,...