Патенти з міткою «антагоністи»

Сторінка 4

Похідні імідазолу як антагоністи глутаматних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 80888

Опубліковано: 12.11.2007

Автори: Сессареллі Сімона Маріа, Віера Ерік, Портер Річард Х'ю Філліп, Ешке Георг, Колчевскі Сабіне, Буеттелманн Бернд

МПК: A61P 25/28, A61K 31/444, A61K 31/4439 ...

Мітки: рецепторів, антагоністи, похідні, глутаматних, імідазолу

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули, (I)де R1 означає галоген або ціано;R2 означає С1-С6-алкіл;R3 означає феніл або 5- або 6-членний гетероарил, який необов'язково заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, що містить галоген, С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6-алкілгалоген, ціано, С1-С6-алкокси, NR'R",...

Діарилові ефіри як антагоністи опіоїдних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 80437

Опубліковано: 25.09.2007

Автори: Чаппелл Марк Дональд, Мітч Чарлз Говард, Вулф Чад Ноулан, Бланко-Пілладо Марія-Джізус, Томас Елізабет Марі, Куімбі Стівен Джеймс, де ля Торр Марта Гарсія, Фрітц Джеймс Ервін, Матт Джеймс Едвард, мол., Стакі Расселл Дін, Сміт Дейна Рей, Такеучі Куміко, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, Діаз Буезо Нурія, Зігель Майлс Гудмен, Холлоуей Уільям Глен

МПК: A61P 3/04, C07D 213/38, C07C 235/46 ...

Мітки: діарилові, опіоїдних, рецепторів, антагоністи, ефіри

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з групи, яку складають:6-{4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}-нікотинамід,5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}-піразин-2-карбоксамід,5-(2-метокси-4-пентиламінометилфенокси)-піразин-2-карбоксамід

Похідні 3-феніл-2-арилалкілтіопропіонової кислоти як селективні антагоністи парп-alpнa

Завантаження...

Номер патенту: 80407

Опубліковано: 25.09.2007

Автори: Бойє Анна Маріа Персдоттер, Гольм Патрік, Альстермарк Ліндстедт Ева-Лотте

МПК: A61P 3/00, A61K 31/192, A61K 31/255 ...

Мітки: антагоністи, парп-alpнa, кислоти, селективні, 3-феніл-2-арилалкілтіопропіонової, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Iде R1 - хлор, флуор або гідрокси, її оптичні ізомери і рацемати, а також її фармацевтично прийнятні солі, проліки, сольвати і кристалічні форми.2. Сполука, вибрана з таких сполук:2-{[2-(4-хлорфеніл)етил]тіо}-3-[4-(2-{4-[(метилсульфоніл)окси]феноксі}етил)феніл]-пропанова...

Похідні триазолу як антагоністи рецепторів тахікінінів

Завантаження...

Номер патенту: 79113

Опубліковано: 25.05.2007

Автори: Амегадзі Алберт Кудзові, Хембре Ерік Джеймз, Гардінієр Кевін Мет'ю, Мехл Брайан Стефан, Гонг Жан Ерік, Савін Кеннет Аллен, Джангхейм Луіс Ніколаус, Робертсон Майкл Алан, Ремік Дейвід Майкл

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/422, A61K 31/4192 ...

Мітки: антагоністи, похідні, тахікінінів, триазолу, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І:,де:D - С1-С3-алкандіїл;R1 - феніл,факультативно заміщений замісниками в кількості від одного до трьох, незалежно один від одного вибраними з групи, до якої входять галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-, ціаногрупа, дифторметил, трифторметил та трифторметоксигрупа;R4 - радикал, вибраний з групи, до якої...

Лінійні сполуки основного характеру, активні як антагоністи nk-2, та їх лікарські форми

Завантаження...

Номер патенту: 78975

Опубліковано: 10.05.2007

Автори: Джолітті Алессандро, Сісто Алессандро, Наннічіні Россано, Качіальі Валеріо, Хармат Ніколас, Гуіді Антоніо, Альтамура Маріа, Паскуі Франко, Джаннотті Даніло, Феді Валентіна, Маджі Карло Альберто

МПК: A61P 1/00, A61K 38/00, A61P 1/04 ...

Мітки: лінійні, характеру, форми, активні, nk-2, основного, сполуки, лікарські, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Лінійні сполуки загальної формули (I), до складу яких входять a,a-двозаміщена амінокислота і щонайменше одна аміногрупа, здатна надавати цим сполукам основні характеристики, (I),деX1 – група -CO-;R1 є ароматична група, вибрана з групи, до якої входять біфеніл, фенілетилен, нафтил, фенілтіофен, бензотіофен, бензофуран та індол, факультативно...

Антагоністи аденозинових рецепторів, спосіб їх одержання та використання

Завантаження...

Номер патенту: 77937

Опубліковано: 15.02.2007

Автори: Кумаравел Гнанасамбандам, Енсінгер Керол Л., Даулінг Джеймс Е., Петтер Расселл С.

МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/52 ...

Мітки: одержання, аденозинових, рецепторів, використання, спосіб, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має формулу:,де R1 і R2 незалежно вибрані з групи, що складається з:(a) водню;(b) алкілу, алкенілу, що має не менше 3 атомів вуглецю, або алкінілу, що має не менше 3 атомів вуглецю, де вказані алкіл, алкеніл або алкініл є або незаміщеними, або функціоналізованими одним або двома замісниками, вибраними з групи, що складається з...

Похідні піролідину як антагоністи окситоцину

Завантаження...

Номер патенту: 78058

Опубліковано: 15.02.2007

Автори: Дорбе Жером, Валонь Дельфін, Жоран-Лебрен Катрін, Шварц Маттіас, Куаттропані Анна

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/4035 ...

Мітки: похідні, антагоністи, окситоцину, піролідину

Формула / Реферат:

1. Похідна піролідину формули І: (I)її геометричні ізомери, її оптично активні форми, наприклад, енантіомери, діастереомери, їхні суміші та їхні рацемічні форми, а також їхні солі, де:R1 вибраний з групи, до якої входять або яку складають Н та C1-C6-алкіл;R2 вибраний з групи, до якої входять або яку складають водень, C1-C6-алкіл,...

Спіроциклічні піперидини як антагоністи mch1 та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 77814

Опубліковано: 15.01.2007

Автори: Лу Кай, Джианг Ю, Чен Чіен-Ан, Андерсен Кім, Марзабаді Мохамед, Ветзель Джон, Делеон Джон

МПК: C07D 221/20, C07D 401/12, C07D 401/06 ...

Мітки: застосування, спіроциклічні, антагоністи, піперидини

Формула / Реферат:

1. Сполуки, що мають структуру:                                                  ,де ------- являє собою СН2, О, -СО-, -СО2-, -СН2-СН2- або -СНСН-;де t являє собою 0 або 1, та де циклічне кільце, що містить t, складається з 5 або 6 членів;де n являє собою ціле число від 1 до 6 включно;де кожний R1 та R2 являє собою незалежно -Н, -F, -Сl,...

Азабіциклічні, азатрициклічні і азаспіроциклічні похідні аміноциклогексану як антагоністи рецепторів nmda, 5ht і нейронних нікотинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 77778

Опубліковано: 15.01.2007

Автори: Ванейєвс Максімс, Йіргенсонс Айгарс, Калвіньш Іварс, Хенріх Маркус, Парсонс Крістофер Грахам Рафаель, Даниш Войцех, Гольд Маркус, Каусс Валерьянс

МПК: A61K 31/403, A61K 31/437, A61K 31/438 ...

Мітки: азаспіроциклічні, похідні, рецепторів, нейронних, азабіциклічні, nmda, азатрициклічні, аміноциклогексану, нікотинових, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули (1),де R і R1-R5, кожний незалежно, вибраний з С1-6-алкільних груп, С2-6-алкенільних груп, С2-6-алкінільних груп, С6-12-арил-С1-4-алкільних груп, необов'язково заміщених С6-12-арильних груп і у випадку R і R2-R5 - з атомів водню, за умови, що щонайменше один з R2 і R3 і щонайменше один з R4 і R5 не є воднем, або R і R1 разом являють собою...

Вторинні аміноанілінові піперидини як антагоністи mch1 та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 77536

Опубліковано: 15.12.2006

Автори: Лу Кай, Чен Чіен-Ан, Джианг Ю, Делеон Джон, Марзабаді Мохамед, Ветзель Джон

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4545, A61K 31/451 ...

Мітки: аміноанілінові, вторинні, антагоністи, піперидини, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполуки, що мають структуру:,де кожний А являє собою незалежно -Н, -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -NO2, -ОR3 або С1-С7 алкіл з прямим або розгалуженим ланцюгом;де кожний В являє собою незалежно N або СН;де Z являє собою CO або SO2;де кожний R являє собою незалежно -Н, -F або С1-С7 алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з прямим або...

Поліциклоалкілпурини як антагоністи аденозинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 77391

Опубліковано: 15.12.2006

Автори: Петтер Расселл К., Лін Ко Чунг, Даулінг Джеймс Е., Кумаравел Гнанасамбандам, Кесман Уілльям Ф., Чан Хе Сі, Енсінгер Керол Л.

МПК: A61K 31/522, A61K 31/661, A61K 31/662 ...

Мітки: поліциклоалкілпурини, рецепторів, аденозинових, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має формулу: , (І)де R1  і R2 незалежно вибрані з групи, що складається з:a) водню;b) алкілу, алкенілу з не менш ніж 3 вуглецевими атомами або алкінілу з не менш ніж 3 вуглецевими атомами, причому вказаний алкіл, алкеніл або алкініл є незаміщеним або заміщеним одним або декількома замісниками, вибраними з гідрокси, алкокси,...

Похідні n-біфенілметиламіноциклоалканкарбоксаміду з заміщеним метилом, які застосовуються як антагоністи брадикініну

Завантаження...

Номер патенту: 77058

Опубліковано: 16.10.2006

Автори: Ентоні Невілл Дж., Бок Марк Дж., Кудук Скотт Д., Вуд Майкл Р., Фенг Донг-Мей, Су Дай-Сі, Вей Дженні Міу-чун

МПК: A61K 31/41, A61K 31/24, A61K 31/166 ...

Мітки: застосовуються, похідні, метилом, антагоністи, n-біфенілметиламіноциклоалканкарбоксаміду, брадикініну, заміщеним

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І (3) і її фармацевтично прийнятні солі:, І (3)де m дорівнює 0 або 1, R6а означає 2-метил-2Н-тетразол-5-іл, 3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл, СО2Ra або C(O)NHORa, де Ra означає С1-4алкіл; R6b означає водень, фтор або хлор; R3b означає С1-4алкіл; R5 вибраний з С1-4алкілу, необов'язково заміщеного 1-5 атомами галогену або ціаногрупою,...

Метаботропічні антагоністи рецептора глутамату, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція та спосіб її одержання

Завантаження...

Номер патенту: 76726

Опубліковано: 15.09.2006

Автори: Мабіре Домінік Жан-П'єр, Венет Марк Гастон, Купа Софі, Понцелет Алан Філіп, Лезаж Анне Сімон Жозефін

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4704, A61K 31/47 ...

Мітки: рецептора, одержання, варіанти, композиція, метаботропічні, глутамату, антагоністи, спосіб, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I-A) або (I-B),її N-оксидна форма, фармацевтично прийнятна адитивна сіль, четвертинний амін та стереохімічно ізомерна форма, деX є O; C(R6)2, де R6 є воднем, арилом або C1-6алкілом необов’язково заміщеним аміногрупою або моно- або ді(C1-6алкіл)аміногрупою;...

N-(2-арилетил)бензиламіни як антагоністи рецептора 5-ht6, фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 76451

Опубліковано: 15.08.2006

Автори: Міллер Шон Крістофер, Гілліг Джеймз Роналд, Фішер Метью Джозеф, Гітлен Бруно, Коуен Майкл Філіп, Маккоуан Джефферсон Рей, Чен Жаочжен, Шаус Джон Менерт

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/4402, A61K 31/4406 ...

Мітки: основі, рецептора, 5-ht6, композиція, фармацевтична, антагоністи, n-(2-арилетил)бензиламіни

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I, формула IдеX вибраний із групи, що включає -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- та -C(O)-;R1 вибраний із групи, що включає феніл, незаміщений або заміщений 1-3 групами, незалежно одна від одної вибраними із групи, що включає водень, гідроксигрупу, C1-C4 алкіл, C1-C4 алкоксигрупу, галоген,...

Похідні 3-азабіцикло[3.1.0]гексану як антагоністи опіоїдного рецептора та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 75714

Опубліковано: 15.05.2006

Автори: Хек Стівен Дональд, Лірас Спірос, Макхарді Стентон Ферст

МПК: C07D 209/52, A61K 31/403

Мітки: основі, опіоїдного, композиція, похідні, антагоністи, фармацевтична, 3-азабіцикло(3.1.0)гексану, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I), ,де X є H, галогеном, -OH, -CN, -C1-C4 алкілом заміщеним від одного до трьох атомів галогену або -O(C1-C4 алкіл), де C1-C4 алкіл -O(C1-C4 алкілу) є, необов’язково, заміщеним від одного до трьох атомів галогену; Q є галогеном, -OH, -O(C1-C4 алкіл), -NH2, -N(C1-C4 алкіл)(C1-C4 алкіл), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4 алкіл), -C(=O)N(C1-C4 алкіл)(C1-C4 алкіл) або -NHS(=O)2R11; R1 і R2 є, з вуглецем,...

Конденсовані похідні пурину як антагоністи рецепторів аденозину а1

Завантаження...

Номер патенту: 75625

Опубліковано: 15.05.2006

Автори: Ву Чі, Лін Ко Чунг

МПК: A61P 9/00, A61K 31/505, C07D 487/14 ...

Мітки: антагоністи, пурину, конденсовані, похідні, рецепторів, аденозину

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І: ,Формула Іде R1 і R2 незалежно вибирають з групи, що складається з:a) водню;b) алкілу, алкенілу або алкінілу, де вказаний алкіл, алкеніл або алкініл є або незаміщеним, або функціоналізованим одним або більше із замісників, вибраних з групи, що складається з гідрокси, алкокси, аміно, алкіламіно, діалкіламіно, гетероциклілу,...

Заміщені анілінові піперидини як селективні антагоністи mch

Завантаження...

Номер патенту: 75416

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Чен Чіен-Ан, Джианг Ю, ДеЛеон Джон І., Лу Кай, Ветзель Джон, Лагу Бхарат, Марзабаді Мохамед Р.

МПК: A61K 31/451, A61K 31/4523, A61K 31/4525 ...

Мітки: антагоністи, піперидини, селективні, анілінові, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполуки, що мають загальну структурну формулу:,де R1 являє собою водень, прямий або розгалужений С1-С7 алкіл, монофтороалкіл або поліфтороалкіл, арил або гетероарил, де арил або гетероарил необов'язково заміщений одним або декількома -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -NO2, -СН3, -СF3, -СОСН3, -CO2R2, фенілом, фенокси або прямим або розгалуженим С1-С7...

Ненасичений 1-аміно-алкілциклогексан nmda, 5нт3 і антагоністи нікотинового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 75478

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Даниш Войцех, Гольд Маркус, Каусс Валерьянс, Парсонс Крістофер Грахам Рафаель, Хенріх Маркус, Калвіньш Іварс, Йіргенсонс Айгарс

МПК: A61K 31/415, A61K 31/13, A61P 1/04 ...

Мітки: нікотинового, 5нт3, nmda, рецептора, антагоністи, 1-аміно-алкілциклогексан, ненасичений

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I:,де- R* означає -(A)n-(CR1R2)m-NR3R4;- n+m=0, 1 або 2;- А вибраний з групи, що містить лінійний або розгалужений нижчий алкіл(С1-С6), лінійний або розгалужений нижчий алкеніл(С2-С6) і лінійний або розгалужений нижчий алкініл(С2-С6);- R1 і R2 незалежно вибрані з групи, що містить водень, лінійний або...

N-заміщені неарильні гетероциклічні антагоністи nmda/nr2b

Завантаження...

Номер патенту: 75392

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Лівертон Найджел Дж., Макколі Джон А., Клейборн Крістофер Ф., Батчер Джон У., Ліббі Брайан І., Клейрмон Девід А., Нгуйєн Кевін Т., Філліпс Брайан, Мансон Пітер М., Томпсон Уейн

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4709, A61K 31/497 ...

Мітки: неарильні, антагоністи, n-заміщені, гетероциклічні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):(I)або її фармацевтично прийнятні солі, деNonAr є неароматичним 5-7-членним кільцем, що містить 1 або 2 атоми азоту в кільці, або азабіциклооктановим кільцем;HetAr є 5-6-членним гетероароматичним кільцем, що містить 1-3 атоми азоту в кільці, або ізоксазолілом, тіазолілом, тіадіазолілом, хінолінілом, хіназолінілом,...

Амідні похідні як антагоністи nmda рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 74850

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Фаркаш Шандор, Борза Іштван, Надь Йожеф, Бартане Салаі Гізелла, Норват Чілла, Колок Шандор, Домані Дьйордь

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4439, A61K 31/404 ...

Мітки: рецептора, похідні, антагоністи, амідні

Формула / Реферат:

1. Амідні похідні карбонової кислоти, що є антагоністами NMDA рецептора, формули (І):  , (I)деодин з R1, R2, R3 і R4 являє собою -ОН, -NО2 або -NH2групу, а інші є атомами водню або дві із сусідніх R1, R2, R3 і R4 груп разом з одним або двома ідентичними або різними додатковими гетероатомами з групи азоту й кисню та -СН= і/або -СН2- групами...

Антагоністи b2 адренергічного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 73965

Опубліковано: 17.10.2005

Автори: Чой Сеок-Кі, Моран Едмунд

МПК: A61K 31/138, A61K 31/135, A61K 31/137 ...

Мітки: антагоністи, рецептора, адренергічного

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1 для застосування як активного компонента лікувального засобу, особливо лікувального засобу для лікування захворювання, що опосередковане  адренергічним рецептором у ссавців.3. Сполука за пунктом 2 для...

Сульфонаміди гідроксидифенілсечовини як антагоністи рецептора іl-8

Завантаження...

Номер патенту: 73490

Опубліковано: 15.08.2005

Автори: Паловіч Мішель Р., МакКлеланд Брент В., Віддоусон Катерін Л., Джін Кві

МПК: A61K 31/341, A61K 31/18, A61K 31/397 ...

Мітки: гідроксидифенілсечовини, сульфонаміди, антагоністи, іl-8, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сульфонаміди гідроксидифенілсечовини формули (І):(I),де:Rb незалежно являє собою водень, NR6R7, ОН, ORa, С1-5-алкільну, арильну, арил-С1-4-алкільну, арил-С2-4-алкенільну, циклоалкільну, циклоалкіл-С1-5-алкільну, гетероарильну, гетероарил-С1-4-алкільну, гетероарил-С2-4-алкенільну, гетероциклічну, гетероцикліл-С1-4-алкільну або гетероцикліл-С2-4-алкенільну групи, де всі зазначені групи можуть бути необов'язково і...

Похідні хіноліну, ізохіноліну та фталазину як антагоністи гормону, що вивільнює гонадотропін

Завантаження...

Номер патенту: 73409

Опубліковано: 15.07.2005

Автори: Шмеес Норберт, Буехманн Ульрік, Гюентер Екхард, Куехне Роланд, Мухн Петер, Штрехлке Петер, Дроешхер Петер, Полімеропоулос Еммануель, Тер Лаак Антоніус Марінус, Гесс-Штумпп Хольгер

МПК: A61K 31/502, A61K 31/473, A61K 31/47 ...

Мітки: фталазину, вивільнює, гормону, хіноліну, гонадотропін, антагоністи, похідні, ізохіноліну

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (1) , (1)у якійR1 (а) являє собою ацильну групу -CO-R11 або CN, де R11 являє собою насичений, ненасичений, циклічний та/або (гетеро)ароматичний органічний радикал, лінійний або розгалужений алкільний ланцюг, що має 1-10 С-атомів, або фенільну, фуранову або тіофенову групу, необов'язково заміщену алкільними групами або...

Спіросполуки як антагоністи активності рецептора нейропептиду y

Завантаження...

Номер патенту: 72540

Опубліковано: 15.03.2005

Автори: Фукамі Такехіро, Ісіі Ясуюкі, Сакамото Тосіхіро, Такахасі Тосіюкі, Канатані Акіо, Хага Юдзі, Ісіхара Аканє, Ітох Такахіро

МПК: C07D 213/61, C07D 307/94, A61P 25/00 ...

Мітки: активності, спіросполуки, антагоністи, нейропептиду, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена загальною формулою (І)  ,(I)де Аr1 - арил або гетероарил, який може бути заміщений, причому замісник вибраний з групи, що включає галоген, нітрогрупу, нижчий алкіл, галоген(нижчий)алкіл, гідрокси(нижчий)алкіл, цикло(нижчий)алкіл, нижчий алкеніл, нижчий алкокси, галоген(нижчий)алкокси, нижчий алкілтіо, карбоксил, нижчий алканоїл,...

1-аміноалкілциклогексанові антагоністи рецептора nmda

Завантаження...

Номер патенту: 72558

Опубліковано: 15.03.2005

Автори: Даниш Войцех, Парсонс Крістофер Грахам Рафаель, Йіргенсонс Айгарс, Гольд Маркус, Калвіньш Іварс, Каусс Валерьянс

МПК: A61P 1/06, A61K 31/4453, A61K 31/40 ...

Мітки: антагоністи, 1-аміноалкілциклогексанові, рецептора

Формула / Реферат:

1. 1- Циклічна аміноалкілциклогексанова сполука, вибрана з групи, що складається із сполук формули  ,де R* означає -(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9n+m = 0, 1 або 2,R1-R7 незалежно вибрані з групи, що складається з водню і нижчого алкілу (1-6С), причому, щонайменше R1, R4 і R5 являють собою нижчий алкіл, і де R8 і R9 разом являють собою нижчий алкілен...

Антагоністи кортикотропін-рилізинг фактора, способи їх одержанння, фармацевтична композиція та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 71535

Опубліковано: 15.12.2004

Автор: Чен Юхпінг Л.

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/435, A61K 31/00 ...

Мітки: кортикотропін-рилізинг, фармацевтична, спосіб, лікування, антагоністи, одержанння, композиція, способи, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль, в которойA - -CR7 или N;В - -NR1R2, -CR1R2R11, -С(=CR2R12)R1, -NHCHR1R2, -OCHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2;Z - NH, O, S, -N(C1-C2алкил) или -С(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил,...

Антагоністи рглг з поліпшеними властивостями розчинності, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 70997

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: РЕЙССМАНН Томас, Ромейз Петер, Гюнтер Екхард, Кутчер Бернхард, Бекерс Томас, Бернд Міхаель

МПК: A61P 5/04, A61P 35/00, A61K 38/00 ...

Мітки: композиція, поліпшеними, рглг, спосіб, отримання, фармацевтична, розчинності, антагоністи, властивостями, основі

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І A-Xxx1-Xxx2-Xxx3-Xxx4-Xxx5-Xxx6-Xxx7-Xxx8-Xxx9-Xxx10-NH2 (І),де А являє собою ацетил або 3-(4-фторфеніл)-пропіонільну групу, Ххх1 — D-Nal(1) або D-Nal(2), Xxx2-Xxx3 — D-Cpa-D-Pal(3) або простий зв'язок, Ххх4 — Ser, Ххх5 — N-Me-Tyr, Ххх6 — D-Cit, D-Hci або D-амінокислотну групу загальної формули (II)(II),де n означає число 3 або 4, причому R1 представляє групу з загальною формулою...

Трициклічні бензодіазепіни як антагоністи вазопресинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 70984

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Хоекстра Вілліам Дж., Меттьюс Джей М., Мар'яноф Брюс Е., Дяткін Олексій Б.

МПК: A61P 9/00, C07D 498/04, C07D 471/04 ...

Мітки: бензодіазепіни, антагоністи, рецепторів, вазопресинових, трициклічні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або (ІІ):,,деm - ціле число від 0 до 1;за умови, що коли m дорівнює 0 або 1, тоді“HET” у сполуці формули (ІІ) є стабільною п’яти- або шестичленною моноциклічною ароматичною кільцевою системою, котра складається із вуглецевих атомів та одного гетероатома, де гетероатом вибирають із групи, що складається із N, O або S, що може займати  будь-яку позицію у кільці, внаслідок чого кінцева...

Бензотієно[3,2-с]піридини як a2 антагоністи

Завантаження...

Номер патенту: 70334

Опубліковано: 15.10.2004

Автори: Кенніс Людо Едмон Жозефін, Бішофф Франсуа Поль, Пітерс Серж Марія Алоісіус

МПК: A61K 31/519, A61K 31/522, A61K 31/4355 ...

Мітки: бензотієно[3,2-с]піридини, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Похідні бензотієно[3,2-с]піридину формулиїх N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі або стереохімічно ізомерні форми, де:кожний R1 незалежно є воднем, галогеном, С1-6алкілом, нітро, гідрокси або С1-4алкокси;Alk є С1-6алкандіїлом;n дорівнює 1 або 2;р дорівнює 0, 1 або 2;D є 1- або 2-бензімідазолілом, 2(3Н)бензоксазолон-3-ілом або радикалом формул,в яких...

N-(2-феніл-4-амінобутил)-1-нафтаміди як антагоністи рецептора нейрокініну-1

Завантаження...

Номер патенту: 67839

Опубліковано: 15.07.2004

Автор: Бернстейн Пітер Роберт

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/166, A61K 31/277 ...

Мітки: n-(2-феніл-4-амінобутил)-1-нафтаміди, нейрокініну-1, антагоністи, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)R1R2N-CH2CH2-CHAr1-CH2-NR3-CO-R4 , (I)у якій:R1 являє собою водень, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, арил, С1-6алканоїл, С1-6алкоксикарбоніл або арилкарбоніл; причому будь-яка з таких груп є необов'язково заміщеною;R2 являє собою водень або С1-6алкіл; абоR1 або R2 пов'язані з утворенням необов'язково заміщеного морфолінового кільця;Аr1 являє собою феніл, моно- або дизаміщений...

Арилпіперазини як антагоністи 1а рецептора серотоніну (варіанти) та способи лікування за їх допомогою (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 66370

Опубліковано: 17.05.2004

Автори: Жанг Тоні Янтао, Ксу Яо-Ченг, О'Тул Джон Каннінгем, Годфрі Александер Гленн, Колмен Деніел Тімоти

МПК: A61K 31/495, A61P 1/00, A61K 31/496 ...

Мітки: варіанти, антагоністи, лікування, серотоніну, арилпіперазини, рецептора, допомогою, способи

Формула / Реферат:

1. Арилпіперазини  формулидеАr' -  моно- або біциклічний арильний або гетероарильний радикал,  заміщений 1-3 замісниками,  вибраними з групи, до якої входять водень, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксигрупа, (С1-С6)алкілтіогрупа, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, галоїд-(С1-С6)алкіл, (С3-С8)циклоалкіл, (С3-С8)циклоалкеніл і галоїд;R1 - водень,...

Антагоністи гормону вивільнення лутеїнізуючого гормону з поліпшеною ефективністю та спосіб їх отримання

Завантаження...

Номер патенту: 65531

Опубліковано: 15.04.2004

Автори: Кленнер Томас, Беккерс Томас, Бернд Міхель, Шарпентьє Патрісіа-Марі, Кучер Бернхард, Еміг Петер-Пауль

МПК: A61K 31/166, A61K 31/00, A61K 31/165 ...

Мітки: вивільнення, гормону, отримання, лутеїнізуючого, спосіб, ефективністю, поліпшеною, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули VАс-D-Nal(2)1-D-(pCL)Phe2-D-Pal(3)3-Ser4-Tyr5-D-Xxx6-Leu7-Arg8-Pro9-D-Ala10-NH2, (V)причому D-Ххх являє собою амінокислотну групу загальної формули (VI),де n = 4, R4 являє собою групу формули (II), (II)де р ціле число від 1 до 4, R5...

Сполуки четвертинного амонію як антагоністи тахікініну, спосіб їх одержання та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 62966

Опубліковано: 15.01.2004

Автори: Алкер Девід, Монаган Сандра Маріна, Бернс Крістофер Джон

МПК: A61P 11/06, A61P 1/00, A61K 31/439 ...

Мітки: антагоністи, сполуки, лікування, тахікініну, одержання, амонію, спосіб, четвертинного

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:, (I)деR являє собою феніл, С3-С7циклоалкіл або гетероарил, кожен з яких є необов'язково конденсованим з бензольним циклом або з С3-С7циклоалкілом і необов'язково заміщеним, включаючи бензольний або С3-С7циклоалкільний конденсований фрагмент, 1-3 замісниками, кожен з яких незалежно вибраний з С1-С4алкілу, фтор(С1-С4)алкілу, С1-С4алкоксигрупи, фтор(С1-С4)алкоксигрупи, феноксигрупи, С2-С4алканоїлу,...

Антагоністи рецептора вітронектину, спосіб одержання цих сполук та фармацевтична композиція

Завантаження...

Номер патенту: 60311

Опубліковано: 15.10.2003

Автори: Узінкас Ірене Ніджоле, Кінан Річард МакКуллок, Коусинс Руссель Донован, Квон Чет, Каллахан Джеймс Францис, Міллер Вільям Хенрі

МПК: A61K 31/55, A61K 33/24, A61K 31/551 ...

Мітки: фармацевтична, спосіб, антагоністи, вітронектину, композиція, одержання, сполук, рецептора, цих

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), що має бензазепінове ядро:,в якійR1-R7 або А-С0-4алкіл, А-С2-4алкеніл, А-С2-4алкініл, А-С3-4оксоалкеніл, А-С3-4оксоалкініл, А-С1-4аміноалкіл, А-С3-4аміноалкеніл, А-С3-4аміноалкініл, що заміщені, як варіант, будь-якою доступною комбінацією одного чи більше з R10 чи R7,А - Н, С3-6циклоалкіл, Het або Аr,R7 - -COR8, -COCR'2R9, -C(S)R8, -S(O)mOR', -S(O)mNR'R", -PO(OR'), -PO(OR')2,...

Антагоністи ангіотензин-іі-рецептора типу 1 як активного інгредієнта медикаменту, ефективного для профілактики і лікування диспепсії, фармацевтична композиція та спосіб профілактики та лікування диспепсії

Завантаження...

Номер патенту: 55387

Опубліковано: 15.04.2003

Автори: Петтерссон Андерс, Фендрікс Ларс

МПК: A61K 31/47, A61K 31/41, A61K 31/415 ...

Мітки: антагоністи, фармацевтична, медикаменту, диспепсії, типу, ангіотензин-іі-рецептора, інгредієнта, ефективного, активного, лікування, композиція, спосіб, профілактики

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки загальної формули (І):             ,Іде А є:І : 1абоІ : 2,або     І : 3,або                      І : 4,або        І : 5,або                    І : 6,або          І : 7,або      І : 8,або                    І : 9,або       І : 10,або                    І :...

Трициклічні бензазепіни як судинозвужувальні антагоністи, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 54383

Опубліковано: 17.03.2003

Автори: Олбрайт Джей Дональд, Венкатесан Аранапакам Мудумбай, Сум Фук-Вах, Дусза Джон Пол

МПК: A61K 31/495, A61K 31/55, A61P 1/16 ...

Мітки: фармацевтична, бензазепіни, одержання, спосіб, трициклічні, композиція, судинозвужувальні, захворювань, антагоністи, лікування

Формула / Реферат:

1. Трициклічні бензазепіни      загальної формули (І): (I),де Y означає фрагмент, вибраний з: -(СН2)n-, де n означає ціле число від 0 до 2,>СН-нижчий алкіл (C1-С3) і -С(O)-;А-В означає фрагмент, вибраний з -(CH2)m-NR3- і -NR3-(CH2)m-,де m означає ціле число від 1 до 2 за умови, що, коли Y означає -(СН2)n-, і n означає 2, m може бути 0, і коли n означає 0, то m може також означати 3, за умови, що, коли Y...

Антагоністи рецептора адгезії, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі та спосіб її одержання

Завантаження...

Номер патенту: 53608

Опубліковано: 17.02.2003

Автори: Юрасцік Хорст, Вурзігер Ханнс, Ганте Йоахім, Бернотат-Данієловскі Сабіне, Раддатц Петер, Мельзер Гуідо

МПК: A61K 31/445, A61K 31/421, A61K 31/42 ...

Мітки: антагоністи, композиція, спосіб, рецептора, варіанти, фармацевтична, адгезії, одержання, основі

Формула / Реферат:

1. Антогонисты рецептора адгезии формулы (І):, Iгде R обозначает:a),где В=СН2,R10=ОН или Н,m=0, 1;илиb),где В=СН2,U=СН2 или СО,R9=СО2Н или СO2А,n=0, 1, 2;с),где n=1;d),где R4=Η, A-SO2, Ar-SO2;е),где R5=Η, А, алкинил, алкенил, каждый с 2-5 С-атомами, или...

Похідні хіноліну як антагоністи nk3 рецептора, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 51623

Опубліковано: 16.12.2002

Автори: Фаріна Карло, Джардіна Джузеппе Арнальдо Марія, Равеглія Люка Франческо, Гругні Маріо

МПК: A61K 31/47, A61P 11/14, A61P 11/06 ...

Мітки: захворювань, спосіб, антагоністи, одержання, хіноліну, основі, фармацевтична, похідні, рецептора, лікування, композиція

Формула / Реферат:

1. Производные хинолина формулы (I), его сольваты или соли , (I)в которойАr представляет необязательно замещенную фенильную, нафтильную или С5-7 циклоалкдиенильную группу или необязательно замещенную одинарную или сконденсированную кольцевую гетероциклическую группу, имеющую ароматический характер, содержащую от 5 до 12 кольцевых атомов и включающую до четырех гетероатомов в кольце или каждом кольце, выбранных из S, О,...

Похідні індолу, що використовуються як антагоністи рецептора ендотеліну, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 50767

Опубліковано: 15.11.2002

Автори: Дак Кевін Нейл, Росон Девід Джеймс, Дікінсон Роджер Пітер, Джеймс Кім

МПК: A61K 31/41, A61K 31/405, A61K 31/40 ...

Мітки: фармацевтична, спосіб, лікування, рецептора, індолу, композиція, ендотеліну, одержання, антагоністи, використовуються, похідні

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I :,гдеR1 и R2 являются необязательными заместителями и независимо обозначают С1-6 алкил, С2-6  алкенил, необязательно замещенный СО2Н или CO2(С1-6 алкилом), С2-6 алкинил, галоген, С1-3 перфторалкил, (СН2)mAr1, (CH2)mHet1, (CH2)mCONR7R8, (CH2)mCO2R8, O(CH2)qCO2R8, (CH2)mCOR8, (CH2)mOR8, O(CH2)pOR8, (CH2)mNR7R8, CO2(CH2)qNR7R8, (CH2)mCN, S(O)nR8, SO2NR7R8, CONH(CH2)mAr1 или CONH(CH2)mHet1;R3...

Біциклічні антагоністи тахікінінів, фармацевтична композиція та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 48962

Опубліковано: 16.09.2002

Автори: Джаннотті Даніло, Аркамоне Федеріко Марія, Куартара Лаура, Маджі Карло Альберто

МПК: A61P 11/00, A61P 1/00, A61K 38/00 ...

Мітки: антагоністи, тахікінінів, фармацевтична, спосіб, лікування, композиція, біциклічні

Формула / Реферат:

1. Біциклічні сполуки загальної формули,де Х1, Х2, Х3, Х4, Х5, та Х6, однакові або різні, являють собою групу –NR'СO-або -CONR'-, де R' є Н або С1-3-алкіл;Y являє собою групу, що вибирається із -NRCO-, -CONR- або -SS-, де R є Н або С1-3-алкіл; щонайменше одна із груп R1, R2, R3 та R4, однакових або різних, є гідрофільною, а решта груп є...