Патенти з міткою «антагоністи»
2,6-заміщені-4-монозаміщені амінопіримідини як антагоністи рецепторів простагландину d2
Номер патенту: 95950
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Гарднер Чарльз Дж., Стефані Девід, Харріс Кіт Джон, Агіар Жуасі К., Гіллеспі Тімоті Алан
МПК: A61P 11/00, A61K 31/505, C07D 239/46 ...
Мітки: рецепторів, простагландину, амінопіримідини, антагоністи, 2,6-заміщені-4-монозаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I) де R1 являє собою 2,4-дихлорфеніл або 4-трифторметоксифеніл, і коли R1 являє собою 2,4-дихлорфеніл, тоді R2 являє собою 3-карбоксипіролідиніл, 3,5-ди-(1-гідрокси-1-метилетил)феніл, 3-амінопіперидин-1-іл, 4-амінопіперидин-1-іл, 4-ацетамідпіперидин-1-іл,...
Антагоністи мускаринових рецепторів ацетилхоліну
Номер патенту: 95768
Опубліковано: 12.09.2011
Автори: Паловіч Майкл Р., Неіпп Крістофер, Макклеланд Брент, Лен Драман, Томас Соня М.
МПК: C07D 453/00, A61K 31/44
Мітки: антагоністи, мускаринових, рецепторів, ацетилхоліну
Формула / Реферат:
1. 4-[Гідрокси(дифеніл)метил]-1-{2-[(фенілметил)оксі]етил}-1-азоніабіцикло[2.2.2]-октану бромід формули:. 2. Фармацевтична композиція, що містить 4-[гідрокси(дифеніл)метил]-1-{2-[(фенілметил)оксі]етил}-1-азоніабіцикло[2.2.2]октану бромід та фармацевтично прийнятний носій. 3. Фармацевтична композиція за п. 2, яка...
2-феніліндоли як антагоністи рецепторів простагландину d2
Номер патенту: 95303
Опубліковано: 25.07.2011
Автори: Метью Роуз М., Джексон Шерон, Недузак Таддеуш Р., Ян Чжаося, Харріс Кіт Дж., Райлінг Штефан
МПК: A61P 11/06, A61P 27/14, A61K 31/404 ...
Мітки: 2-феніліндоли, антагоністи, рецепторів, простагландину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (А):, (А) де R являє собою R1CH2SO2-, R2CH2SO2NH- або R3NHSO2-, R1 являє собою феніл, необов'язково заміщений галогеном, R2 являє собою феніл, заміщений галогеном, R3 являє собою 2,6-дихлорбензил, 3,5-дихлорбензил, 2,4-дихлорфенілетил,...
Антагоністи ванілоїдного рецептора підтипу 1 (vr1) і їх застосування
Номер патенту: 94940
Опубліковано: 25.06.2011
Автори: Лі Чіх-Хунг, Браун Брайан С., Кеніг Джон Р., Гомтсян Артур Р.
МПК: A61K 31/416, A61K 31/352, C07D 231/56 ...
Мітки: рецептора, застосування, vr1, антагоністи, ванілоїдного, підтипу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, проліки, сіль проліків або їх комбінація, (I) деX1 є -(CR1aR1b)m-, -(CR1aR1b)nG1- або -(CR1aR1b)p-G1-C(R1aR1b)-; m дорівнює 1, 2, 3 або 4; n дорівнює 1, 2 або 3; р дорівнює 1 або 2; G1 являє собою О,...
Похідні піперидин-4-ілпіридазин-3-іламіну як швидко дисоціюючі антагоністи рецептора дофаміну 2
Номер патенту: 94058
Опубліковано: 11.04.2011
Автори: ван ден Кейбус Франс Альфонс Марія, МакДональд Грегор Джеймс, ван Роосброеск Явес Еміль Марія, Ланглуіс Ксав'єр Джін Майкл, Де Браян Марсель Франс Леопольд, Кенніс Лудо Едмонд Джозефін
МПК: A61K 31/501, A61P 25/00, C07D 401/12 ...
Мітки: піперидин-4-ілпіридазин-3-іламіну, похідні, рецептора, дофаміну, дисоціюючі, швидкої, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват або її стереоізомерна форма, в якій R являє собою водень або С1-6алкіл; R1 являє собою феніл, заміщений 1, 2 або 3 замісниками, кожний з яких незалежно вибраний з групи, що включає водень, галоген, ціано, С1-4алкіл, С1-4алкілокси,...
Модифіковані антагоністи (мутеїни) рецептора il-4
Номер патенту: 94021
Опубліковано: 11.04.2011
Автори: Лонгфре Малінда, Вонг Тереза Мо-фан, Грев Джері Майкл, Пен Кларк, Томкінсон Адріан, Рожняк Стів, Юнг Стефані Л.
МПК: A61K 38/20, A61P 11/00, C12N 15/24 ...
Мітки: антагоністи, рецептора, модифіковані, мутеїни
Формула / Реферат:
1. Очищений полінуклеотид, який включає: (a) нуклеотидну послідовність, наведену в SEQ ID NO: 6; або(b) нуклеотидну послідовність, яка кодує поліпептид, що має амінокислотну послідовність, наведену в SEQ ID NO: 14.2. Експресуючий вектор, який включає полінуклеотид за п. 1.3. Клітина-хазяїн, яка включає експресуючий вектор за п. 2.4. Спосіб одержання модифікованого антагоніста (мутеїна) рецептора IL-4, який...
Похідні піразину, корисні як антагоністи аденозинового рецептора
Номер патенту: 93883
Опубліковано: 25.03.2011
Автори: Естеве Тріас Крістіна, Іствуд Пол Роберт, Сока Пуейо Лідія, Відаль Хуан Бернат
МПК: A61K 31/506, A61K 31/497, A61P 11/06 ...
Мітки: антагоністи, аденозинового, рецептора, піразину, корисні, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) де: А являє собою моноциклічну або поліциклічну арильну або гетероарильну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, незалежно вибраними із групи, яка складається з атомів галогену, С1-4алкілу, С3-8циклоалкілу, С3-8циклоалкіл-С1-4алкілу, С1-4алкокси, арил-С1-4алкокси,...
Гетероциклічні сполуки як антагоністи ccr2b
Номер патенту: 93489
Опубліковано: 25.02.2011
Автори: Вінтер Джон, Пойзер Джеффрі Філіп, Бауер Джастін Ферфілд, Тернер Пол, Вотерсон Дейвід
МПК: A61P 31/18, A61P 29/00, A61K 31/497 ...
Мітки: ccr2b, сполуки, антагоністи, гетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І) де R2 вибрано з гідрогену, С1-6алкілу, С3-7циклоалкілу, С2-6алкенілу, С2-6алкінілу, циклоалкілалкілу з числом кільцевих та ланцюгових атомів до 14, гетероциклілу з числом кільцевих атомів до 7, гетероциклілалкілу з числом кільцевих та ланцюгових атомів до 14, гетероциклілциклоалкілу з числом...
Похідні піразоло[3,4-d]азепіну як антагоністи н3-рецепторів гістаміну
Номер патенту: 93047
Опубліковано: 10.01.2011
Автори: Уілсон Девід Меттью, Бемфорд Марк Джеймс
МПК: A61K 31/55, C07D 487/04, A61P 25/28 ...
Мітки: гістаміну, піразоло[3,4-d]азепіну, н3-рецепторів, антагоністи, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (І) де R1 означає -С1-6алкіл, -С3-7циклоалкіл або -СН2-С3-7циклоалкіл, де зазначені циклоалкільні групи можуть необов'язково бути заміщені С1-3алкілом; Х означає зв'язок або -СН2-, R2 означає -арил, -ариларил,...
Похідні піразоло[1,5-альфа]піримідинілу, корисні як антагоністи рецептора рилізинг-фактора кортикотропіну (crf)
Номер патенту: 92756
Опубліковано: 10.12.2010
Автор: Хосснер Френк
МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/519 ...
Мітки: crf, антагоністи, корисні, рецептора, піразоло[1,5-альфа]піримідинілу, кортикотропіну, похідні, рилізинг-фактора
Формула / Реферат:
1. Сполука, що являє собою поліморфну форму 2 [3-(4-метокси-2-метилфеніл)-2,5-диметилпіразоло[1,5-а]піримідин-7-іл]-[(S)-1-(3-метил[1,2,4]оксадіазол-5-іл)пропіл]аміну формули (І). (I) 2. Сполука за п. 1, що характеризується термограмою диференціальної скануючої калориметрії, показаної на фіг. 2, причому DSC проведена при швидкості...
Високоактивні повні і часткові агоністи та антагоністи рецептора ноцицептину/орфаніну fq
Номер патенту: 91844
Опубліковано: 10.09.2010
Автори: Реголі Доменіко, Сальвадорі Северо, Гуерріні Ремо, Кало Джіроламо
МПК: A61K 38/33, C07K 14/665
Мітки: високоактивні, повні, антагоністи, часткові, агоністи, рецептора
Формула / Реферат:
1. Пептид, що має загальну формулу (І):Xaa1-Y-Gly2-Gly3-Xbb4-Thr5-Gly6-Xcc7-Arg8-Lys9-Ser10-Xdd11-Arg12-Lys13-Xee14-Xff15-R, (I)де:Хаа1 вибраний з групи, яку складають Phe та N-бензилгліцин (Nphe); ψ являє собою зв'язок між першими двома залишками амінокислот, який вибраний з групи, яку складають CO-NH, CH2-NH та СН2-О;Xbb4 - Phe або pXPhe, де "Х" вибраний з групи, яка включає Н, Сl, Вr, І, F, NO2,...
Антагоністи рецептора pgd2 для лікування запальних захворювань
Номер патенту: 90706
Опубліковано: 25.05.2010
Автори: Літтл Джеремі Д., Елдер Емі І., Рену Крітелль С., Карсон Кеннет Г., Харрісон Шон, Гхош Шомір
МПК: A61K 31/47, A61K 31/4375, A61K 31/4365 ...
Мітки: антагоністи, захворювань, рецептора, запальних, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена наступною структурною формулою:, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, декільце А являє собою необов'язково заміщене, конденсоване 5-6-членне арильне або гетероарильне кільце;Y являє собою >C(Rx)- або >N-;Х1 являє собою -С(=O)-, -SO2-, -CONR-, -C(R)2- або СО2-;R1 являє собою необов'язково заміщену...
Похідні карбоксаміду як антагоністи мускаринових рецепторів
Номер патенту: 89846
Опубліковано: 10.03.2010
Автори: Стренг Росс Сінклер, Ватсон Крістін Анн Луіс, Глоссоп Пол Алан, Мантелл Саймон Джон, Вуд Ентоні
МПК: A61K 31/397, A61K 31/4409, A61K 31/40 ...
Мітки: антагоністи, мускаринових, похідні, рецепторів, карбоксаміду
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)в якій,R1 є CN або CONH2;А вибирають з, або ,де * і ** представляють точки приєднання, ** є місцем...
Антагоністи мускаринових ацетилхолінових рецепторів
Номер патенту: 89734
Опубліковано: 25.02.2010
Автори: Паловіч Майкл Р., Ян Хонгксінг, Ван Зехонг, Жу Чонгджі, Буш-Петерсен Якоб
МПК: C07D 451/00, A61K 31/46
Мітки: рецепторів, ацетилхолінових, антагоністи, мускаринових
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, (І)де:позначений атом Н знаходиться в екзоположенні;R1- являє собою аніон, зв'язаний із позитивним зарядом атома N;R2 і R3 незалежно вибрані з групи, що включає групи нижчого алкілу (що мають 1-6 атомів вуглецю) з прямим або розгалуженим ланцюгом, циклоалкільні групи (що мають 5-6 атомів вуглецю), арил та...
Похідні піролопіримідину та піролопіридину, заміщені циклічною аміногрупою, як антагоністи crf
Номер патенту: 89192
Опубліковано: 11.01.2010
Автори: Накадзато Ацуро, Окубо Такетосі, Кенніс Людо Е.Й., Нодзава Дай, Таміта Томоко
МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 25/00 ...
Мітки: піролопіримідину, циклічною, аміногрупою, піролопіридину, заміщені, антагоністи, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідне піролопіримідину або піролопіридину, заміщене циклічною аміногрупою, представлене наступною формулою [І]:, [I]де циклічна аміногрупа представлена наступною формулою [II]:, [II]в якій циклічна аміногрупа - це 3-8-членний насичений циклічний амін або 3-8-членний...
Антагоністи рецепторів гістаміну-3
Номер патенту: 88719
Опубліковано: 10.11.2009
Автори: Вейджер Тревіс Т., Чандрасекаран Рамалакшмі Єґна, Батлер Тодд Вілл'ям
МПК: A61K 31/165, C07D 207/04, C07C 237/24 ...
Мітки: гістаміну-3, антагоністи, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 та R2, кожний незалежно, вибрані з групи: гідроген;С1-С8алкіл, необов'язково заміщений 1-4 галогенами;С1-С4алкіл, необов'язково заміщений замісником, вибраним з ОН, одного-чотирьох С1-С4алкілів, С3-С7циклоалкілів, С1-С4діалкіламіно, С6-С14арилів, що необов'язково...
2,6-заміщені-4-монозаміщені аміно-піримідини як антагоністи рецептора простагландину d2
Номер патенту: 88485
Опубліковано: 26.10.2009
Автори: Агіар Жуасі К., Боффі Рей, Харріс Кейт Джон, Цао Бін, Лім Сунгтаєк, Дешо Ельза А., Хант Хейзел Дж., Гарднер Чарльз Дж., Гіллеспі Тімоті А., Стефані Девід
МПК: C07D 239/48, C07D 239/46, C07D 401/04 ...
Мітки: 2,6-заміщені-4-монозаміщені, рецептора, аміно-піримідини, простагландину, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де(А) Су1 - циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл, гетероарил, арил або поліциклічний алкарил, кожний з яких необов’язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп Су1, якими є:ацил, ціано, галоген, нітро, карбокси, гідрокси, алкілтіо, алкілсульфоніл, алкілсульфініл, циклоалкіл,...
Похідні піперазинілпіперидину як антагоністи хемокінового рецептора
Номер патенту: 88466
Опубліковано: 26.10.2009
Автори: Сюе Чу-Бяо, Мелоні Девід, Ван Аньлай, Хуан Тайшен, Гленн Джозеф, Чжан Ке, Меткаф Брайан, Чень Ліхуа, Ананд Раджан, Цао Ганьфен
МПК: A61K 31/495
Мітки: хемокінового, похідні, піперазинілпіперидину, антагоністи, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або проліки, у якій:R1 являє собою гетероарил, необов'язково заміщений одним або декількома R6;R2 являє собою Н, галоген, ціано, нітро, С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл, арил, гетероарил, С3-С7циклоалкіл, гетероциклоалкіл, SOR7, SO2R7, COR8, OR9, SR9, COOR9,...
Конденсовані похідні піридину, застосовні як антагоністи аденозинового рецептора а2в
Номер патенту: 87840
Опубліковано: 25.08.2009
Автори: Іствуд Пол Роберт, Відаль Хуан Бернат, Гонсалес Родрігес Якоб
МПК: A61K 31/437, A61P 11/00, A61K 31/4427 ...
Мітки: а2в, антагоністи, конденсовані, аденозинового, застосовні, піридину, рецептора, похідні
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки формули (І),у якій:А означає необов'язково заміщену моноциклічну або поліциклічну арильну або гетероарильну групу,В означає необов'язково заміщену моноциклічну або поліциклічну азотовмісну гетероциклічну групу,і абоа) R1 означає атом водню та R2 означає групу, вибрану із групи, яка включає -NH2 і...
Антагоністи мускаринових ацетилхолінових рецепторів
Номер патенту: 87473
Опубліковано: 27.07.2009
Автори: Буш-Петерсен Якоб, Ян Хонгксінг, Паловіч Майкл Р., Жу Чонгджі, Ван Зехонг
МПК: A61K 31/46, C07D 451/02
Мітки: ацетилхолінових, рецепторів, мускаринових, антагоністи
Формула / Реферат:
1.Сполука формули II, за умови, що R2 та R3 не означають 2-тіофен, коли R4 означає -ОС(О)СН3:,де:позначений атом Н знаходиться в екзоположенні;R2 і R3 незалежно вибрані з арилу або гетероарилу, R4 вибраний з групи, яка складається з (С1-С6)алкілу, (С3-С12)циклоалкілу, (С1-С6)алкіл(С3-С12)циклоалкілу, арилу, гетероарилу,...
Антагоністи рецептора глюкагону, їх одержання та терапевтичне застосування
Номер патенту: 86621
Опубліковано: 12.05.2009
Автори: Чжу Госінь, Лі Цзяньке, Коннер Скотт Юджін
МПК: A61P 3/10, A61K 31/197, C07C 235/42 ...
Мітки: застосування, антагоністи, рецептора, глюкагону, терапевтичне, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука, структура якої представлена формулою І, (I)або фармацевтично прийнятна сіль цієї сполуки де:Y - -О- або -S-;Q, D, X та Т незалежно один від одного означають вуглець (заміщений воднем або факультативними замісниками, вказаними у цьому описі) або азот (факультативно заміщений киснем), за умови, що не більше ніж два з Q, D, X та Т -...
Непептидні антагоністи брадикініну та їх фармацевтична композиція
Номер патенту: 86091
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Квартара Лаура, Фелічетті Патриція, Маджі Карло Альберто, Россі Крістіна, Фінчем Крістофер Інґо, Джолітті Алессандро
МПК: A61P 29/00, A61K 31/47, C07D 215/26 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, антагоністи, брадикініну, непептидні
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І), (I)деR - гідроген або метил;W - простий зв'язок або атом кисню;n = 3;Х - водень або аміногрупа -NR1R2, де R1 та R2 можуть бути незалежно воднем або вибраними з групи: метил, етил, н-пропіл, ізопропіл;Y - група четвертинного амонію -NR3R4R5, де R3, R4, R5 можуть бути незалежно вибраними з...
Похідні триазолу як антагоністи вазопресину
Номер патенту: 85692
Опубліковано: 25.02.2009
Автори: Джонсон Патрік Стівен, Браянс Джастін Стівен, Рікманс Томас, Робертс Лі Річард
МПК: C07D 401/04, A61P 25/00, A61K 31/454 ...
Мітки: триазолу, вазопресину, антагоністи, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятне похідне, де:Х представляє -[СН2]а-R або -[СН2]а-О-[СH2]b-R;а представляє число від 0 до 6;b представляє число від 0 до 6;R представляє Н, СF3 або Het;Het представляє 5- або 6-членне насичене, частково насичене або ароматичне гетероциклічне кільце, що має або (а) від 1...
Четвертинні солі як антагоністи ccr2
Номер патенту: 85597
Опубліковано: 10.02.2009
Автори: Уочтер Майкл П., Лагу Бхарат
МПК: A61K 31/341, A61K 31/351, C07D 295/12 ...
Мітки: солі, антагоністи, четвертинні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (І)та її фармацевтично прийнятні форми, деА являє собою карбоніл, тіокарбоніл або сульфоніл;X являє собою зв'язок або -СH=СH-;R1 вибраний з(1) арилу, необов'язково заміщеного одним або більше нижчим алкілом, -(СН2)n-СF3, нижчим алкокси, алкоксикарбонілом, ціано, галогеном або фенілом, необов'язково заміщеним...
Піридин-4-ілетинілімідазоли і піразоли як антагоністи рецептора mglu5
Номер патенту: 85094
Опубліковано: 25.12.2008
Автори: Чекареллі Сімона Марія, Колчевські Сабіна, Яєшке Георг, Вієіра Ерік, Сперр Пол, Буеттелманн Бернд, Портер Річард Х'ю Філіп
МПК: A61K 31/444, A61P 25/00, A61K 31/4439 ...
Мітки: антагоністи, рецептора, mglu5, піридин-4-ілетинілімідазоли, піразоли
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули, (I)де один з А або Е - це N, а інші - це С;R1 - це галоген або ціано;R2 - це С1-С6 алкіл;R3 - це арил або гетероарил, що факультативно заміщений на:один, два або три замісники, вибрані із групи, що містить галоген, С1-С6 алкіл, С1-С6 алкокси, циклоалкіл, С1-С6 галоалкіл, С1-С6 галоалкокси, ціано,...
Антагоністи рецептора pgd2 для лікування запальних захворювань
Номер патенту: 84749
Опубліковано: 25.11.2008
Автори: Елдер Емі М., Спротт Кевін Т., Харрісон Сін Дж., Рену Крістелль С., Рейнольдс Домінік, Гхош Шомір, Хікс Фредерік А., Карсон Кеннет Г.
МПК: A61K 31/4709, C07D 215/44, A61P 29/00 ...
Мітки: запальних, рецептора, лікування, антагоністи, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I-А:або її фармацевтично прийнятна сіль, де:кільце A є необов'язково заміщеним моноциклічним ароматичним;R являє собою -X1-R1;Rx являє собою -X2-R4;Х1 і X2, кожний, незалежно, являють собою -S(O)2-, -С(О)- або -C(O)NH-;R1 являє собою:A) ароматичну групу або гетероароматичну групу, що має 5-6 атомів...
Похідні циклопропілу як антагоністи рецептора nk3
Номер патенту: 84570
Опубліковано: 10.11.2008
Автори: Кехлер Ян, Нільсен Сьорен Мьоллер, Бьорнхольм Берит, Паульсен Аннерс, Рухланд Томас, Хансен Торе, Ньорґор Мортен Банґ
МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, A61K 31/435 ...
Мітки: похідні, антагоністи, циклопропілу, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І (І)або їх солі, такі як фармацевтично прийнятні солі;деR1-R5 незалежно вибрані з водню, галогену, ціано, нітро, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, аміно, С1-6-алк(ен/ін)іламіно, ді-(С1-6-алк(ен/ін)іл)аміно, С1-6-алк(ен/іл)ілкарбонілу, амінокарбонілу, С1-6-алк(ен/ін)іламінокарбонілу, ді-(С1-6-алк(ен)іл)амінокарбонілу, гідрокси,...
Гідроізоіндолінові антагоністи рецептора тахікініну
Номер патенту: 84192
Опубліковано: 25.09.2008
Автори: Міллз Сандер Г., Бунда Джайме Лінн, Цзян Цзіньлун, Девіта Роберт Дж.
МПК: A61K 31/4035, C07D 209/44, A61P 25/00 ...
Мітки: антагоністи, рецептора, гідроізоіндолінові, тахікініну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Іде:R1 вибраний з групи, яка складається з:(1) водню,(2) С1-6алкілу, який не заміщений або заміщений галогеном, гідроксилом або фенілом,(3) циклопентенону, який не заміщений або заміщений гідроксилом або метилом,(4) -(СО)-С1-6алкілу,(5) -(CO)-NH2,(6) -(СО)-NHC1-6алкілу, і(7)...
Похідні (тіо)карбамоїлциклогексану як антагоністи d3/d2 рецептора
Номер патенту: 84022
Опубліковано: 10.09.2008
Автори: Ласловскі Іштван, Ваго Іштван, Кішш Бела, Дьєртьян Іштван, Галамбош Янош, Нограді Каталін, Шаги Каталін, Ласі Юдіт, Агаіне Чонгор Ева
МПК: C07D 243/08, A61P 25/00, A61K 31/495 ...
Мітки: антагоністи, похідні, рецептора, тіо)карбамоїлциклогексану
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)де R1 і R2 незалежно являють собою замісник, вибраний з водню, алкілу, алкенілу, арилу, циклоалкілу, ароїлу, або R1 і R2 можуть утворювати гетероциклічне кільце із суміжним атомом азоту;Х являє собою атом кисню або сірки;n є цілим числом від 1 до 2,і/або її геометричні ізомери і/або стереоізомери, і/або...
Антагоністи рецепторів p2x7 і їх застосування, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання (варіанти)
Номер патенту: 83659
Опубліковано: 11.08.2008
Автори: Мартін Баррі, Томпсон Тобі, Айссейд Крістін, Еванс Річард, Вілліс Пол, Форд Ронан
МПК: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/47 ...
Мітки: основі, фармацевтична, антагоністи, застосування, композиція, спосіб, варіанти, одержання, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (ІА)або її фармацевтично прийнятна сіль, проліки або сольват, де:р дорівнює 0, 1 або 2;кожна R1 незалежно репрезентує галоген або С1-6алкіл, як варіант, заміщений щонайменше одним замісником, вибраним з гідроксилу, галогену і С1-6алкокси;q дорівнює 0, 1 або 2;кожна R4 незалежно репрезентує галоген або С1-6алкіл,...
Антагоністи аденозиндифосфатного рецептора тромбоцитів
Номер патенту: 83648
Опубліковано: 11.08.2008
Автори: Іслам Імадул, Морріссей Майкл, Юан Шендонг, Брайант Джуді, Вей Гуо Пінг, Мохан Раджу, Бакман Бред, Ксю Вей
МПК: A61P 9/10, C07D 215/48, A61P 7/02 ...
Мітки: тромбоцитів, рецептора, антагоністи, аденозиндифосфатного
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)у якій:m і n незалежно дорівнюють від 1 до 4;R1 означає водень, алкіл, карбоксіалкіл, арил, арилалкіл, алкілкарбоніл, арилоксіалкілкарбоніл, карбоксіалкілкарбоніл, алкоксикарбонілалкілкарбоніл, алкоксикарбонілалкіл, алкоксикарбоніл, арилкарбоніл, арилоксикарбоніл, арилалкоксикарбоніл, циклоалкілкарбоніл,...
2,6-бісгетероарил-4-амінопіримідини як антагоністи аденозинових рецепторів
Номер патенту: 83101
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Слі Дебора Х., Прат Куінонес Марія, Кастро Паломіно Ларія Джуліо Кесар, Гуал Роіг Сільвія, Креспо Креспо Марія Ізабель
МПК: A61P 11/06, A61P 37/00, A61K 31/506 ...
Мітки: аденозинових, 2,6-бісгетероарил-4-амінопіримідини, антагоністи, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (1)деR1 і R2 незалежно являють собою моноциклічну або поліциклічну гетероарильну групу, необов'язково заміщену одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка містить атоми галогену, прямий або розгалужений необов'язково заміщений нижчий алкіл, циклоалкіл, гідрокси, прямий або розгалужений необов'язково заміщений нижчий...
Антагоністи рецептора cgrp
Номер патенту: 82877
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Шо Ентоні У., Бергі Крістофер С., Уілльямс Тереза М., Ден Чжену Цз, Нгуйєн Дім Н., Пеуан Деніел В.
МПК: A61K 31/4188, C07D 471/00, A61P 25/06 ...
Мітки: рецептора, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, ІдеR1 вибраний з:С1-С6-алкілу, незаміщеного або заміщеного одним або декількома замісниками, незалежно один від одного вибраними з: С1-С6-алкілу, С3-С6-циклоалкілу, фенілу, гетероарилу, гетероциклу, (F)рС1-С3-алкілу, галогену, OR4, O(CH2)sOR4, CO2R4, CN, NR10R11, O(CO)R4,R2 вибраний з:арилу, незаміщеного або...
Похідні сечовини як антагоністи a4 інтегрину
Номер патенту: 81603
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Наварро Ромеро Елоіса, Онторія Онторія Хєсус Марія, Бач Тана Хорді, Хіменес Майорга Хуан Мігєль
МПК: A61K 31/223, A61K 31/198, A61K 31/381 ...
Мітки: антагоністи, похідні, інтегрину, сечовини
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І: (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:А є -СН-група або атом азоту;R1 являє собою С3-10алкіл, С3-10алкеніл, С3-10алкініл, С3-10циклоалкіл, С3-10циклоалкіл-С1-10алкіл, С3-10циклоалкіл-С2-10-алкеніл, С3-10циклоалкіл-С2-10алкініл, 3-10-членний гетероцикліл, 3-10-членний гетероцикліл-С1-10алкіл, 3-10-членний...
Антагоністи рецепторів пептиду, спорідненого з геном кальцитоніну
Номер патенту: 81563
Опубліковано: 10.01.2008
Автори: Джянг Ксянг Джун Дж., Тора Джордж, Чен Лінг, Цівелло Ріта, Луо Гванглін, Дегнан Ендрю П., Макор Джон Е., Хан Ксяоджун, Дубовчік Джін М.
МПК: A61K 31/495, A61K 31/52, A61K 31/50 ...
Мітки: антагоністи, спорідненого, кальцитоніну, геном, пептиду, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, що складається з:(±)-3-(3-Ціано-1Н-індол-5-іл)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбоніл]-аміно}-пропіонової кислоти метиловий естер;(±)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонової кислоти [2-[1,4']-біпіперидиніл-1'-іл-1-(3-ціано-1Н-індол-5-іл-метил)-2-оксоетил]-амід;(±)-4-(2-Оксо-1,4-дигідро-2Н-хіназолін-3-іл)-піперидин-1-карбонової кислоти...
Похідні амінопіридину як антагоністи mglur5
Номер патенту: 81464
Опубліковано: 10.01.2008
Автори: Бессі Анн-Софі, Мютель Венсан, Рошер Жан-Філіпп, Болєа Крістель, Лє Пуль Еммануель
МПК: C07D 213/73, A61P 25/00, C07D 213/74 ...
Мітки: mglur5, похідні, антагоністи, амінопіридину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: , I-AдеR2 та R3 незалежно вибирають з таких груп: водень, С1-С6-алкіл;R5 являє собою групу наступної формули або ,деR9, R10, R11, R12 та R13 незалежно є такими...
3-фторпіперидини як антагоністи nmda/nr2b
Номер патенту: 81319
Опубліковано: 25.12.2007
Автори: Клейборн Крістофер Ф., Лівертон Найджел Дж., Макколі Джон А., Клейрмон Девід А.
МПК: A61P 25/16, C07D 417/12, C07D 401/12 ...
Мітки: 3-фторпіперидини, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій HetAr являє собою 5-6-членне гетероароматичне кільце, що містить 1 або 2 атоми азоту у кільці, тіазоліл або тіадіазоліл;R1 та R2 незалежно являють собою Н, С1-С4-алкіл, фтор, хлор, бром або йод; А являє собою зв'язок або С1-С2-алкіл; В являє собою арил(СН2)0-3-O-С(O)-,...
Трициклічні похідні як антагоністи ltd4, спосіб їх одержання, проміжна сполука, фармацевтична композиція на їх основі, їх застосування
Номер патенту: 80996
Опубліковано: 26.11.2007
Автори: Пуйг Дуран Карлос, Райдер Хейміш, Перес Креспо Даніель, Бач Тана Хорді
МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, C07D 401/12 ...
Мітки: спосіб, проміжна, похідні, одержання, трициклічні, ltd4, фармацевтична, композиція, застосування, сполука, антагоністи, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):або її фармацевтично прийнятні солі, у якій:від 1 до 3 з А1, А2, А3 та А4 означають атоми азоту, а інші означають групи –CR1-;G1 означає групу, що вибрана із групи, яка включає -СН2-О-, -СН2-СН2-, -СН=СН-, -CH2-S-, -N(C1-C4алкіл)-CH2;G2 означає групу, що вибрана із групи, яка включає -О-СН2-, -СН=СН-,...
Антагоністи пептидного рецептора, зв’язаного з геном кальцитоніну, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб лікування мігрені
Номер патенту: 80977
Опубліковано: 26.11.2007
Автори: Дегнан Ендрю П., Макор Джон Е., Конвей Чарльз Марк, Поіндекстер Грехем, Дубовчік Джене М., Віг Шікха, Чен Лінг, Луо Гуанглін, Хан Ксяоюн, Чатурведула Прасад В., Караджордж Джордж Н., Сівіелло Ріта
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/438, A61K 31/496 ...
Мітки: основі, мігрені, фармацевтична, композиція, пептидного, рецептора, лікування, кальцитоніну, зв'язаного, антагоністи, спосіб, геном
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)і її фармацевтично прийнятна сіль або сольват,деV являє собою –N(R1)(R2) або OR4;R4 являє собою Н, С1-6алкіл, С1-4галогеналкіл або (С1-4алкілен)0-1R4',R4' являє собою С3-7циклоалкіл, феніл, адамантил, хінуклідил, азабіцикло[2.2.1]гептил, азетидиніл, тетрагідрофураніл, фураніл, діоксоланіл, тієніл,...
Поліциклічні сполуки як сильнодіючі антагоністи альфа-2 адренорецептора
Номер патенту: 80968
Опубліковано: 26.11.2007
Автори: Саллінен Юкка, Ратілайнен Ярі, Йокела Рея, Карьялайнен Арто, Толванен Арто, Хаапалінна Антті, Дін Белл Девід
МПК: A61K 31/437, A61K 31/55, A61K 31/4375 ...
Мітки: антагоністи, сполуки, сильнодіючі, адренорецептора, альфа-2, поліциклічні
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки формули І І,деХ являє собою CR2R2', О, S або NR2;z являє собою -CHR8-(CH2)n- або простий зв'язок;R1 являє собою гідрокси, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, галоген, галоген(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси-СО-, CN, NO2, NH2, моно- або ді(С1-С6)алкіламіно або карбоксильну групу;R2 і R2' являють собою незалежно Н,...