A61K 31/55 — містять семічленного кільця, наприклад азеластин, пентіленететразол

Номер патенту: 48941

Опубліковано: 16.09.2002

Автори: Шевремон Ів, Годар Жан-Ів

МПК: A61P 43/00, A61K 31/55, A23K 1/16 ...

Мітки: форми, цилпатеролу, безводний, хлоргідрат, спосіб, продукти, моногідрат, кристалізованій, хлоргідрату, проміжні, тригідрат, одержання

Формула / Реферат:

1. Безводный хлоргидрат цилпатерола в кристаллизованной форме с кристаллами размером менее 250 мк, содержащий менее 5% кристаллов размером менее 15 мк.2. Способ получения безводного хлоргидрата цилпатерола в кристаллизованной форме с кристаллами размером менее 250 мк, содержащего менее 5% кристаллов размером менее 15 мк, отличающийся тем, что получают пересыщенный раствор хлоргидрата цилпатерола в воде или 50%-ном водном растворе...

Номер патенту: 48219

Опубліковано: 15.08.2002

Автори: ВУМЕР Даньел Єдуард, ШЕННОН Харлан Едгар

МПК: A61K 31/00, A61K 31/551, A61K 31/55 ...

Мітки: композиція, болю, спосіб, вгамування, варіанти

Формула / Реферат:

1. Композиція для вгамування болю, до складу якої входять оланзапін або його фармацевтично прийнятна сіль або сольват та один або декілька лікарських засобів, які використовуються при вгамуванні болю, у такому масовому співвідношенні: біля однієї частини оланзапіну на, приблизно, 1-1000 частин лікарського засобу, який використовується при вгамуванні болю.2. Композиція за п. 1, де зазначеним лікарським засобом, який використовується при...

Номер патенту: 48148

Опубліковано: 15.08.2002

Автори: Сантіллі Артур Аттіліо, Колліні Мішель Девід, Міллєр Кріс Пол, Трен Беч Дінх

МПК: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/404 ...

Мітки: спосіб, варіанти, 2-феніл-1-[4-(2-аміноалкокси)-бензил]індолу, естрогенний, сполука, одержання, композиція, фармацевтична, лікування, засіб

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-фенил-1-[4-(2-аминоалкокси)-бензил]индола формулы I или II:,,где:R1 выбран из Н, ОН или его C1-C12 сложных эфиров (линейная цепь или разветвленная) или C1-C12алкиловых эфиров (линейная цепь или разветвленная, или циклическая), или галогенов; или C1-C4галогенированных простых эфиров, включая трифторметиловый эфир и трихлорметиловый эфир.R2, Rз, R4, R5 и R6, независимо, выбраны из Н, ОH или его...

Номер патенту: 47396

Опубліковано: 15.07.2002

Автори: Сонневальд Урсула, Петерсен Ханс, Грьонвальд Фредерік Крістіан, Йоргенсен Тіне Крогх, Андерсен Хенрік Суне, Ольсен Уффе Банг, Андерсен Кнуд Ерік

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/00, A61K 31/4427 ...

Мітки: варіанти, карбонові, запалення, кислоти, основі, нейрогенного, фармацевтична, одержання, композиція, n-заміщені, спосіб, азагетероциклічні, лікування, ефіри

Формула / Реферат:

1. N-замещенные азагетероциклические карбоновые кислоты и их эфиры формулы (I):, (I)в которой R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, трифторметил, С1 - С6 - алкильная или С1 - С6 - алкоксильная группа, Y - это группы > N-CH2-, > СН- CH2- или > С=СН-, в которых только подчеркнутый атом участвует в циклической системе, Х - это группы -О-, -S-, -CR7R8-, -СН2-СН2-, СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-,...

Номер патенту: 45967

Опубліковано: 15.05.2002

Автори: Боскеллі Дайен Херріс, Коннор Дейвід Томес, Аненгст Пол Чарльз, Креймер Джеймз Бернард

МПК: A61K 31/40, A61K 31/34, A61K 31/38 ...

Мітки: бензофурану, індолтіазепінону, адгезію, похідні, бензотіофену, активність, адгезії, ендотелі, діазепінону, композиція, гальмування, фармацевтична, лейкоцитів, інгібуючу, має, клітинну, оксазепінону, спосіб, віл

Формула / Реферат:

1. Производные бензотиофена, бензофурана, индолтиазепинона, оксазепинона и диазепинона формулы (I)гдеR1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга означают водород, гидроксил, галоген, низший алкил, низший алкоксил,R5 и R6 независимо друг от друга означают водород или низший алкил, X - группа S(O)n или NH,Y - кислород, группа S(O)n или NH,n - 0, 1 или 2, при условии, что1) если X означает NH, Y -...

Номер патенту: 46166

Опубліковано: 15.05.2002

Автори: Нівьонер Ульріх, ШЕНКЕ Томас, Перцборн Елізабет, Ханінг Хельмут, Ес-Саєд Мазен, Кельденіх Йорг, Шлеммер Карл-Хайнц, Новаковскі Марк, Дембовскі Клаус, Зерно Петер, Бішофф Ервін

МПК: A61K 31/53, A61K 31/5375, A61K 31/5377 ...

Мітки: інгібітори, одержання, спосіб, лікарський, 2-фенілзаміщені, основі, фосфодіестерази, засіб, імідазотриазинони

Формула / Реферат:

1. 2-Фенілзаміщені імідазотриазинони загальної формули (І):, (I)в якійR1 являє собою водень або лінійний або розгалужений алкіл, який містить до 4 атомів вуглецю,R2 являє собою лінійний алкіл, який містить до 4 атомів вуглецю,R3 і R4 однакові або різні і являють собою водень або лінійний або розгалужений алкеніл або алкокси, які містять, відповідно, до 8 атомів вуглецю, або являють собою лінійний або...

Номер патенту: 45954

Опубліковано: 15.05.2002

Автори: Хаморі Тамаш, Бєржєньі Паль, Андраші Ференц, Дьєртьян Іштван, Сєнткуті Естер, Ваго Паль, Хорват Каталін, Баконьі Анна, Зольомі Габор, Мате Дьордьне, Моравчік Імре, Ботка Петер, Кьорьоші Єньо, Хорват Едіт, Реітер Йожеф, Гіглєр Габор, Біркаш Фаігльнє Ержєбет, Шомодь Дьордь

МПК: A61P 25/00, C07D 243/02, A61K 31/55 ...

Мітки: фармацевтична, композиція, варіанти, композиції, 1-[2-(заміщений, фармацевтично, одержання, вініл)]-3,4-дигідро-5н-2,3-бензодіазепіну, захворювань, похідні, центральної, лікування, спосіб

Формула / Реферат:

1. Производные 1-[2-(замещенный винил)]-3,4-дигидро-5Н-2,3-бензодиазепина общей формулы (I), (І)где R представляет собой водород или С1-4 алканоил,R1 представляет собой фенил, который может содержать от 1 до 3 одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, нитро-, амино-, С1-4 алкиламино-, ди(С1-4 алкил)амино-, С1-4 алканоиламиногруппу, С1-4 алкил, С1-4 алкоксигруппу, метилендиокси и...

Номер патенту: 45358

Опубліковано: 15.04.2002

Автори: Берженьї Пал, Моравчік Імре, Сьолльоші Марта, Хорват Каталін, Тарнава Іштван, Абрахам Гізелла, Гал Мелінда, Шойом Шандор, Лінг Іштван, Чузді Емеше, Андраші Ференц, Хаморі Тамаш

МПК: A61K 31/551, A61K 31/55, A61P 25/00 ...

Мітки: спосіб, похідні, 2,3-бензодіазепіну, композиція, проміжні, сполуки, фармацевтична, одержання

Формула / Реферат:

1. Производные 2,3-бензодиазепина формулы (I):(I),гдеR1 и R2 означают, независимо друг от друга, водород, галоген, C1-4 алкильную группу, C1-4 алкоксигруппу, нитрогруппу, трифторметильную группу или группу формулы -NR8R9, где R8 и R9 означают, независимо друг от друга, водород, С1-4 алкильную группу или группу формулы -COR10, гдеR10 означает водород, C1-6 алкильную группу, которая может быть замещена, С6-10...

Номер патенту: 45309

Опубліковано: 15.04.2002

Автори: Змієвскі Мілтон Джозеф, мол., Вері Девід Лі, Віченці Джеффрі Томас, Хансен Марвін Мартін, Андерсон Бенджамін Алан, Харкнесс Аллен Роберт

МПК: A61K 31/55, A61P 1/08, A61P 25/00 ...

Мітки: 9-дигідро-8-метил-7н-1, форма, отримання, 3-діоксоло[4, спосіб, r)-7-ацетил-5-(4-амінофеніл)-8, фізична, композиція, 5-h]-[2, 3]-бензодіазепіну, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина, имеющая порошковую рентгенограмму с d-параметрами 10,61, 8,83, 6,78, 5,83, 4,13 и 3,74 .2 Физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина, имеющая порошковую рентгенограмму с dl-параметрами 10,61, 8,83, 6,78, 5,83, 4,13 и 3,74 , которая может быть использована для...

Номер патенту: 44712

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: Антель Йохен, Тормелен Дірк, Вальдек Харальд, Вурл Міхель, Хельтє Дагмар, Мессінгер Йозеф

МПК: A61K 31/55, A61P 43/00, A61K 31/554 ...

Мітки: кислоти, бензтіазепін-n-оцтової, бензазепін, спосіб, одержання, лікарський, засіб, основі, похідні, бензоксазепін

Формула / Реферат:

1. Производные бензазепин-, бензоксазепин- и бензотиазепин-N-уксусной кислоты общей формулы (I): гдеR1 - обозначает (низший)алкокси(низшую)алкильную группу, низший алкоксильный остаток которой замещен низшей алкоксильной группой, фенил(низшую)алкильную группу или фенилокси(низшую)алкильную группу, которая, в случае необходимости, в фенильном кольце может быть замещена низшим алкилом, низшим...

Номер патенту: 44710

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: Палковіч Алан Девід, Трашер Кеннет Джефф

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4025, A61K 31/38 ...

Мітки: одержання, проміжні, похідні, фармацевтична, варіанти, спосіб, бензотіофену, сполуки, композиція

Формула / Реферат:

1. Бензотиофен формулы I: гдеR1 представляет -Н, -ОН, -О(С1-С4алкил), -ОСОС6Н5, -ОСО(С1-С6алкил), или –OSO2(С2-С6алкил);R2 представляет -Н, -ОН, -O(С1-С4алкил), -ОСОС6Н5, -ОСО(С1-С4алкил), -OSO2(С2-С6алкил) или галоид;R3 представляет 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, метил-1-пирролидинил, диметил-1-пирролидинил, 4-морфолино, диметиламино, диэтиламино, диизопропиламино или...

Номер патенту: 44766

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: КОЧЕРН Джорж Ренделл, МОРРІС Томмі Кліффорд

МПК: A61K 31/55, A61K 9/28

Мітки: входить, спосіб, складу, лікарська, пероральна, тверда, оланзапін, якої, виготовлення, форма

Формула / Реферат:

1. Тверда пероральна лікарська форма, до складу якої входить оланзапін, вкрита полімером, вибраним з групи, до складу якої входять гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксіетилцелюлоза, метилгідроксіетилцелюлоза, натрійкарбоксиметильована целюлоза, гідроксипропілцелюлоза, полівініл-піролідон, диметиламіноетилметакрилат, сополімер ефіру метилакрилатної кислоти, сополімер етилакрилат-метилметакрилату, метилцелюлоза та етилцелюлоза, причому ця...

Номер патенту: 44765

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: ЛАРСЕН Семюель Дін, БАННЕЛЛ Чарльз Артур, ХЕНДРІКСЕН Беррі Арнольд

МПК: C07D 495/04, A61K 31/55, A61P 25/18 ...

Мітки: композиція, форма, фармацевтична, оланзапіну, одержання, кристалічна, спосіб

Формула / Реферат:

1. Поліморфна модифікація оланзапіну - Форма II, яка має типову дебаєграму, що представлена нижченаведеними міжплощинними відстанями:d(Å) 10,26898.577 7,47217,125 6,14596,071 5,4849 5,2181 5,1251 4,9874 4,7665 4,7158 4,4787 4,33074,22944,141 3,9873 3,7206 3,5645 3,5366 3,3828...

Номер патенту: 44698

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: Віченці Джеффрі Томас, Вері Девід Лі, Андерсон Бенджамін Алан, Гролоу Едвард Грант, Хансен Марвін Мартін, Змієвскі Мілтон Джозеф, мол.

МПК: A61P 1/08, A61K 31/55, A61P 25/00 ...

Мітки: містить, фармацевтична, r)-7-ацетил-5-(4-амінофеніл)-8,9-дигідро-8-метил-7н-1,3-діоксоло[4,5-h][2,3]бензодіазепіну, фізична, форма, одержання, композиція, спосіб

Формула / Реферат:

1. Физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина, имеющая порошковую рентгенограмму с d параметрами 12,78, 9,48, 8,99, 8,64, 8,23, 6,39, 6,27, 5,73, 4,01 и 3,96 .2. Физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло [4,5-h][2,3] бензодиазепина по п. 1 для использования при изготовлении медикаментов, применяемых в качестве антагониста...

Номер патенту: 44230

Опубліковано: 15.02.2002

Автори: Броудхерст Майкл Джон, Браун Пол Ентоні, Джонсон Уільям Хенрі

МПК: A61K 31/425, A61K 31/435, A61K 31/4178 ...

Мітки: трьома, спосіб, похідні, кислоти, циклічними, одержання, замісниками, проміжні, препарат, сполуки, гідроксамової, лікарський

Формула / Реферат:

1. Производные гидроксамовой кислоты с тремя циклическими заместителями формулы I,в которой R представляет собой циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил;R представляет собой насыщенное 5 -8-членное моноциклическое или мостиковое азотсодержащее гетероциклическое кольцо, которое присоединено через атом азота и которое, будучи моноциклом, необязательно содержит в качестве члена кольца NR4 , О, S или SO2 и/или...

Номер патенту: 44249

Опубліковано: 15.02.2002

Автори: Луес Інге, Байєр Норберт, МІНК Клаус-Отто, Йонас Рохус

МПК: A61K 31/55, A61P 43/00, A61K 31/54 ...

Мітки: фармацевтичних, композицій, 3-алкоксикарбонілтіадіазинони, фармацевтична, одержання, композиція, спосіб

Формула / Реферат:

1. 3-Алкоксикарбонил-тиадиазиноны формулы (I), (I)гдеR1, R2 и R3 каждый, независимо друг от друга, обозначают Η или А;R4 обозначает С1-15 -ацил;R5 обозначает NH2, NHA, NA2 или насыщенный трех¸восьмичленный гетероциклический остаток по меньшей мере с одним N-атомом, который может быть замещен с помощью А и где дополнительно другая СН2-группа в кольце может быть заменена на NH-, NA-группу, атом...

Номер патенту: 44304

Опубліковано: 15.02.2002

Автори: Свенсон Стівен П., КОХЕН Марлен Луіс, Кетлоу Джон Т., Вільсон Томас Майкл, Шауз Джон М., Томпсон Денніс С., Мартінеллі Майкл Джон

МПК: A61K 31/445, A61K 31/415, A61K 31/4427 ...

Мітки: лікування, серотоніну, профілактики, фармацевтична, індазолкарбоксаміди, рецептор, 5-нт4, одержання, композиція, спосіб, індазолкарбоксамідів, впливу, основі

Формула / Реферат:

1. Індазолкарбоксаміди формули:,де: R – водень, C1-C6алкіл, C3-C6циклоалкіл;R1 – водень, галоген, C1-C4алкіл, гідроксил, C1-C4алкокси- або алкілтіогрупа, ціан, трифторметил, карбоксамідо-, моно- або ди(C1-C4алкіл)карбоксамідогрупа;m, n та o, незалежно одне від одного, є числа від 0 до 5, за умови, що сума m, n та o дорівнює 2-5;R2 – водень або C1-C4алкіл;R3 та R4 разом з атомом азоту, з яким вони...

Номер патенту: 43389

Опубліковано: 17.12.2001

Автори: Дір Віллард Онглен, БОСС С`юзен Маргарет

МПК: A61K 31/38, A61K 31/381, A61K 31/40 ...

Мітки: рівнів, сироватці, зниження, спосіб, кальцію

Формула / Реферат:

1. Спосіб зниження рівнів кальцію у сироватці, який включає введення людині, яка потребує цього, ефективної кількості сполуки, що має формулуде R1 та R3, незалежно, водень, -СН3,  (С1-С6 алкіл) або  Аr, де Аr -факультативно заміщений феніл;R2 вибирають з групи, до складу якої входять піролідин, гексаметиленіміно та піперидино, або її фармацевтично прийнятної солі або сольвату.2. Спосіб за п. 1, який...

Номер патенту: 42793

Опубліковано: 15.11.2001

Автори: Мудлі Індрес, Паскаль Ів, Кальве Алан, Даль Свеін Г., Жюньєн Жан-Луі

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5517, A61P 11/00 ...

Мітки: активністю, варіанти, діазепіноіндолу, інгібуючою, фосфодіестеразу, похідні, композиція, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Производные диазепиноиндола общей формулы (I)в которой:R - водород, низший алкил или низший алкоксил;А - арил, азотсодержащий гетероарил, серосодержащий гетероарил, незамещенные или замещенные 1-3 независимыми группами, выбранными из галогена, низшего алкила, галогеналкила, низшего алкоксила, гидроксила, ацетокси-, амино-, трет.-бутоксикарбониламино-, циклоалкилкарбониламино- и ацетамидогруппы;при...

Номер патенту: 41327

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Менке Норберт, Хардер Ахім, Ієшке Петер

МПК: A61K 31/495, A61K 31/55, A61K 38/08, A61K 31/41 ...

Мітки: засіб, ендопаразитицидний

Формула / Реферат:

1. Эндопаразитицидное средство, содержащее циклический депсипептид, состоящий из аминокислот и гидроксикарбоновых кислот в качестве кольцевых звеньев и 6 - 30 кольцевых атомов, или его оптический изомер или рацемат, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит 2-(циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4Н-пиразино[2,1-а]изохинолин-4-он или...

Номер патенту: 41348

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Клейнман Едвард Ф., Купер Келвін, Рейтер Лоуренс А., Робінсон Ральф П., Барт Вейн Е.

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/445, A61K 31/40 ...

Мітки: фармацевтична, композиція, проліки, 3-ацил-2-оксіндол-1-карбоксамідів

Формула / Реферат:

1. Пролекарства З-ацил-2-оксиндол-1-карбоксамида формулы:где R представляет собойгде х принимает значение 0 или 1,А представляет собой С1-С5-алкилен, необязательно замещенный вплоть до двух Сз-С7-циклоалкилами, или представляет собой фениленовую группу,В представляет собой С2-С6-алкенилфенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2-, 3- или 4-пиперидинил, 2- или 3-пирролидинил, -OCH2CO2R1 или –OCH2CONR2R3,R1...

Номер патенту: 41342

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Сарджент Брюс Джеремі, Хоуслі Джон Росіндейл, Ніколь Кеннет Джон, Джеффері Джеймс Едвард

МПК: A61K 31/554, A61K 31/55, A61P 25/08 ...

Мітки: фармацевтично, композиція, 2,3,4,5-тетрагідро-1,4-бензотіазепіни, фармацевтична, спосіб, прийнятні, стереоізомери, основі, одержання, солі

Формула / Реферат:

1. 2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензотиазепины общей формулы II:их стереоизомеры и их фармацевтически приемлемые соли, где n=0 или 1,R1, R2, R1 и R7 каждый представляет собой Н,R3 и R3 независимо представляют Н или метил, или вместе представляют имино, метилимино, фенилимино, гидроксиимино или метоксиимино группу,R5 представляет Н или метил, или, когда R3 и R4 независимо представляют Н или метил, то R5...

Номер патенту: 41280

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Юрачік Хорст, Раддатц Петер, Мєльцер Гвідо, Прюхєр Хєльмут, Ганте Йоахім, Бернотат-Данєловскі Сабіне, Вурцигєр Ханнс

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/42, A61K 31/415 ...

Мітки: одержання, фармацевтичний, оксазолідинони, солі, спосіб, препарат

Формула / Реферат:

1. Оксазолидиноны общей формулы Iгде Y - незамещенный или замещенный R2 пиперидино, 1-окса-8-азаспиро[4,5]-декан-ил или 4-R4-пиперазиновый остаток, каждый из которых дополнительно может быть замещен группой ОН, NH2, карбонильной группой, r1 - фенил, замещенный CN, H2N-CH2, (A)2N-CH2, H2N-C(=NH), Н2N-C(=NH)NH,r2 - СmН2mСООR3 или O-СрН2рСОOR3,где R3 - Н, А или бензил,R4 - Н, А, СnН2nСООR3,А - алкил с 1...

Номер патенту: 41354

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Змієвскі Мелтон Джозеф (мол.), Андерсон Бенджамін Алан, Вері Девід Лі, Хансен Марвін Мартін, Віченці Джеффрі Томас

МПК: A61K 31/55, C07D 317/58, A61P 25/00 ...

Мітки: дигідро-2,3-бензодіазепіну, варіанти, спосіб, стереоселективних, сполуки, проміжні, похідних, одержання

Формула / Реферат:

1. Способ получения стереоселективных производных дигидро-2,3-бензодиазепина, имеющих общую формулу (I):в которой R представляет водород или (С1-С10)алкил, иХ представляет водород, (С1-С10)алкил, ацил, арил, карбоксил или его замещенное производное или защитную группу,или их фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что циклизуют соединение, имеющее общую формулу (VIII):в которой Z...

Номер патенту: 41311

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Уімен Пол Адріан, Гастер Леремі Мері

МПК: A61K 31/437, A61K 31/40, A61K 31/245 ...

Мітки: конденсовані, композиція, рецептора, похідні, антагоністи, фармацевтична, індольні, 5нт4

Формула / Реферат:

I. Конденсированное индольное производное формулы (I) или, фармацевтически приемлемая его соль:где:Х представляет 0,А представляет - (СН2)3,R1 и R2 - водород,R3 - водород,R4 - водород.   Y - N Н,Z представляет группу формулы:где R5 представляет водород, С1-12 алкил, фенил (С1-С6) алкил илиR5 представляет (CH2)Z - R10, где Z=2 или 3, и R10 выбран из фенокси и...

Номер патенту: 39924

Опубліковано: 16.07.2001

Автори: Годфрей Джоллі Д., Робл Джефрі А., Кронентал Девід Р.

МПК: A61K 31/54, A61K 31/535, A61K 31/542 ...

Мітки: конденсоване, перетворення, біциклічне, ядро, одержання, ангіотензину, містять, спосіб, нейтраль, сполуки,які, сполуки, фармацевтична, проміжні, ферменту, композиція, інгібування, варіанти

Формула / Реферат:

1. Соединения, содержащие конденсированное бициклическое ядро формулы,или их фармацевтически приемлемая соль, где А представляетили,Χ представляет О или S,r1 и R12 независимо...

Номер патенту: 39099

Опубліковано: 15.06.2001

Автори: Аустель Фолькхард, Хіммельсбах Франк, Вейзенбергер Іоганнес, Лінц Гюнтер, МЮЛЛЕР Томас, Піпер Хельмут, Гас Брайєн

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/47, A61K 31/55, A61P 11/00 ...

Мітки: суміш, азотовмісні, ізомери, циклічні, похідні, солі, окремі, ізомерів

Формула / Реферат:

1. Циклические азотсодержащие производные общей формулы (I)гдеХ- карбиминогруппа, замещенная у атома азота цианогруппой, карбонил, сульфонил,Υ - незамещенная или замещенная радикалом Rc или Rd, или Rc и Rd, группа формулы -СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН2-, -НС=СН-, -CH2CO- или -СОСН2-, незамещенная или замещенная радикалом Rc или Rd, или Rc иRd,...

Номер патенту: 39168

Опубліковано: 15.06.2001

Автори: Лоу Джон Адамс ІІІ, РОУЗЕН Террі Джей

МПК: A61K 31/451, A61K 31/435, A61K 31/445 ...

Мітки: фармацевтична, речовини, похідні, піперидину, основі, фторалкоксифенільні, антагоністами, хінуклідину, композиція

Формула / Реферат:

1. Фторалкоксифенильные производные пиперидина и хинуклидина формулы (I):                                                                     ,                        (I)где X1 представляет собой водород, С1-С3 алкокси, необязательно замещенную двумя-тремя атомами фтора, или С1-С4 алкил;X2 и X3 независимо выбирают из водорода, галогена, нитро, С1-С4...

Номер патенту: 35562

Опубліковано: 16.04.2001

Автори: МЕТЦГЕР Карл-Георг, ШЕНКЕ Томас, Мелке Буркхард, БРЕММ Клаус Дітер, Філіппс Томас, Бартел Стефан, Ендерманн Райнер, КРЕБС Андреас, ПЕТЕРСЕН Уве

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4375, A61K 31/47 ...

Мітки: 7-ізоіндолінілнафтирідону, похідні, 7-ізоіндолінілхінолону

Текст:

...Т.пл.: 111-113°С. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ): (диастереомер А) 8= 7,79 (м, 2Н, арил-Н), 7,36 (д, 2Н, арил-Н), 5,74 и 5,78 (2д, 1Н, Н у С-5), 5,64 (м, 1Н, Н у С-4), 3,87-3,97 (м, 2Н, тозил-ОСНг); 3,59 и 3,67 (2дд, 1Н, На у С-7); 3,48 (дд, 1Н, На у С-9); 2,78-2,96 (м, 2Н, Нб у С-7 и Нб у С-9), 2,47 (с, ЗН, арил-СН3), 2,22-2,36 (м, 2Н, Н3 у С-3 и Н у С-6), 2,06 (м, 1Н, Н уС-2), 1,80-1,98 (м, 1Н, НбуС-3), 1,59 (м, 1Н, Ну С-1), 1,45 и 1,47...

Номер патенту: 34451

Опубліковано: 15.03.2001

Автори: Фогед Крістіан, Холвег Ролф, Нілсен Ерік Бардрун

МПК: A61P 25/02, A61P 25/00, A61K 31/55 ...

Мітки: нервової, лікування, фармацевтична, захворювань, спосіб, композиція, використовуються, центральної, 2,3,4,5-тетрагідро-1н-3-бензазепіни, системі, одержання, нервов

Текст:

...форме фармацевтической композиции и ее единичных доз и в этой форме может применяться в виде твердых ве ществ таких, как таблетки или капсулы, заполненные твердым веществом, или в жидком виде, например, в ви де растворов, суспензий, эмульсий, эликсиров или капсул, заполненных ими; все – для орального приема, в фор ме свечей для ректального применения или в форме стерильных растворов для инъекций для парентерального использования включая...

Номер патенту: 32598

Опубліковано: 15.02.2001

Автори: Рейсс Сабіна, Ландграф Карл-Фрідріх, Шуберт Еберхард

МПК: A61K 31/55, A61K 9/28

Мітки: спосіб, одержання, форми, карбамазепіну, лікарської

Текст:

...этому высвобождение карбамазепина в достаточной мере замедляется Эта задача была в соответствии с изобретением решена тем, что на карбамазепин напыляют пленкообразователи в сочетании с мягчителем в виде водного раствора и/или дисперсии Карбамазепин с покрытием можно при необходи мости смешивать с другими вспомогательными веществами и прессовать в таблетки или фасовать в капсулы Для замедления высвобождения карбамазепина в качестве...

Номер патенту: 29416

Опубліковано: 15.11.2000

Автори: Тарзія Джорджіо, Тріст Девід Гордон, Фінч Гаррі, Феріані Алдо

МПК: A61P 1/00, A61K 31/55, A61P 1/04 ...

Мітки: гастрину, холецистокініну, одержання, спосіб, антагоністами, похідні, фармацевтична, композиція, бензодіазепіну

Текст:

...R2 - замещенный или незамещенный фенил, где заместителями могут быть галоген, Сі-Сд- апкуіл, нитрогруппа, цианогруппа, трифторметоксигруппа, СгСм-алкилтиогруппа или группа (CH3)nR\ в которой R4 - гидрокси гр уппа, СгС ^а лкоксигр уппа , CO2R5 или NR6R7, R3 - фенил, возможно замещенный одним или двумя атомами галогена, R5- водоро д или Сі Оалкил, R6 и R представляют независимо Сі-Саалкил, RB - водород или галоген, m = 0, 1 или 2, п...

Номер патенту: 29085

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Ніженківська Ірина Володимирівна, Чекман Іван Сергійович, Демченко Анатолій Михайлович, Гриневич Олександр Йосипович, Савченко Наталія Віталієвна, Горчакова Надія Олександрівна

МПК: A61K 31/55, C07D 223/00, A61K 31/155 ...

Мітки: гідрохлорид, має, активність, інотропну, 4,5,6,7-тетрагідро-3н-2-n

Формула / Реферат:

Гідрохлорид 4,5,6,7-тетрагідро-3Н-2-N-/пара-метоксифенацил-аміно/-азепіну формули,що має інотропну активність.

Номер патенту: 27818

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Дюран Карл Пюнг, Форнер Долорес Фернандес, Новерола Армандо Вега, Сото Жозе Пріто, Маірі Жасінто Морагєс

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/404 ...

Мітки: спосіб, індолу, властивості, одержання, рецепторів, фармацевтична, 5-от1d, мають, похідні, композиція, агоністів

Текст:

...Связывание с рецепторами 5-НТ1А Тестирование проводили по существу по методике, описанной Gozlan и др. (1983). К смеси, содержащей 100 мкг протеина мембран гиппокам-па крысы, 0,5 нмоль 3 H-8-OH-DPAT, 4 ммоль CfCI2, 0,1% аскорбиновой кислоты, 10 мкмоль паргилина и 50 ммоль буфера Трис HCL, рН 7,4 прибавляли различные количества испытываемого лекарства таким образом, чтобы объем готовой реакционной смеси составлял 1 мл. После инкубации при 25°С...

Номер патенту: 27870

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Клозель Мартін, Клозель Жан-Поль, Остеррідер Вольфганг

МПК: A61K 31/55, A61K 31/505

Мітки: препарат, фармацевтичний

Текст:

...SKF108 566 (Е)-а- [ [2-бутил-1- [4-карбоксифенил)метил] 1 Н-имидазол-5-ил] метилен] -2-тиофенпропановая кислота; TC V116 /C V11 974 1 -[[(циклогексилокси)карбонил]окси] этиловый эфир 2-этокси-1-Ц2'-(1 Н-тетразол-5-ил)- [1,1ібифенил] -4-ил]метил] -1Н-бензимидазол-7карбоновой кислоты; СІ996 2-пропил-4- [(3-трифторацетил) пиррол-1-ил] 1- [ [2'-(2Н-тетразол-5-ил) [1,1'-бифенил]4-ил] метил] -ІН-имидазол-5-карбоновая кислота; и YM358...

Номер патенту: 27741

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Гаррісон Дінна Колетт, Кінні Уільям Елвін

МПК: A61K 31/41, A61K 31/198, A61K 31/195 ...

Мітки: спосіб, розладів, конвульсій, 2-(аміно-3,4-діоксо-1-циклобутен-1-іл)-аміно]-алкілових, нейродегенеративних, запобігання, кислот, похідні

Текст:

...кислоты в виде хлопьеобразного твердого вещества (4,43 г, 68%. температура точки плавления 145-147°С). ИК(КВг, см"1): 3280, 3100, 1800, 1640; МС (+FAB): 303 (МН + , 100), 135 (62). 1 Н-ЯМР (ДМСО, 400 МГц): б 7,5 (широкий синглет, 3 NH), 5,74-5,68 (мультиплет, 1Н), 5,575,48 (мультиплет, 1Н), 4,09 (широкий синглет, 2Н), 4,02-3,91 (мультиплет, 4Н), 2,64 (дублет дублетов, J=21,5 и 7 Гц, 2Н), 1,19 (триплет, J=7 Гц, 6Н). Вычислено, %: С...

Номер патенту: 27821

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Йєнсен Лейф Хелт, ВАТЬЄН Франк, Дрейєр Йорген, Дахль Б'ярне Хуго

МПК: A61K 31/407, A61K 31/437, A61K 31/40 ...

Мітки: похідні, мають, ізатиноксиму, аспарагінової, пов'язану, блокадою, кислот, одержання, рецепторів, спосіб, композиція, глутамінової, ізатину, активність, лікування, фармацевтична

Текст:

...путем выпаривания, остаток нагревали (60-80°С) в 25 мл 5%-ного NaOH на воздухе в течение 2 часов. Смесь затем охлаждали и добавляли концентрированную соляную кислоту, пока рН не достигала величины « 0. Образовавшийся осадок выделяли фильтрованием. Выход: 0,55 г, т. пл. > 300°С. e) Ш.бН-г.ЗУДЭ, 10-гексагидро-2,3,7-триоксоазепино-[2,3-д]индол-3-оксим 0,23 г продукта, полученного в примере Id), 0,1 г (1,3 ммоль) хлоргидрата...

Номер патенту: 27337

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Майер Роланд, Марк Міхаель, Будзінскі Ральф-Міхаель, Войтун Еберхард, Ейзеле Бернхард, Мюллер Петер, Халлермайер Герхард, Хуранус Рудольф

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4427, A61K 31/422 ...

Мітки: ізомери, ізомерів, арилалкіл-1-азациклоалкану, ариліден, похідні, солі, суміш, індивідуальні

Текст:

...или замещенный атомом галоида или алкилом с 1 - 3 атомами углерода, R - атом водорода или алкил с 1 - 3 атомами углерода, N-X-A-R' где А- простая связь, неразветвленный или разветвленный алкилен с 1-17 атомами углерода, алкенилен с 2-4 атомами углерода, алкинипен с 2- 4 атомами углерода, W : и W2 - атом водорода или вместе образуют углерод - углеродную связь, Х- карбонил или сульфонил, У - атом кислорода или серы или группа 5....

Номер патенту: 27309

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: ШЕНКЕ Томас, Ендерманн Райнер, ПЕТЕРСЕН Уве, ГРОХЕ Клаус, Хіммлер Томас, КРЕБС Андреас, МЕТЦГЕР Карл-Георг, БРЕММ Клаус Дітер, Цайлер Ханс-Йоахім

МПК: A61K 31/495, A61K 31/535, A61K 31/47 ...

Мітки: активність, ізомери, проміжні, гідрати, фармакологічно, кислоти, прийнятні, хінолонкарбонової, ізомерів, суміш, мають, антибактеріальну, солі, окремі, похідні, сполуки

Текст:

...быть получены, например, взаимодействием по Дильсу-Альдеру диенов общей формулы (V), (V). где Rg имеет указанное выше значение и R21 или идентичен с Rie или является функциональной группой, с диенофилами общей формулы (VI), О (VI), где R22 является водородом или защитной группой, как триметилсилил, бензил, алкилфенилметил с 1-4 атомами углерода з алкильной части, метоксибензил или бензгидрил, с последующим восстановлением карбонильной...

Номер патенту: 27304

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Хоттен Терренсе Майкл, Таппер Девід Едвард, Чакрабарті Джібан Кумар

МПК: A61P 25/02, A61P 1/08, A61K 31/55 ...

Мітки: бензодіазепін, лікування, 2-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-4н-тієно, 2,3-b, нервової, сполука, системі, кислотно-адитивна, сіль, проміжна, розладів, центральної

Формула / Реферат:

(57) 1 2-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил-)-4Н-тиено[2,3-b][1,5] бензодиазепин формулы(І)или его кислотно-аддитивная соль для лечения расстройств центральной нервной системы.2. 4-амино-2-метил-10Н-тиено[2,3-b][1,5] бензодиазепин формулы (II):в качестве промежуточного соединения для получения 2-метил-10-(4-метил-1 -пиперазинил-)-4Н-тиено [2,3-b] [1,5] бензодиазепина.