A61P 25/28 — для лікування нейродегенеративних захворювань центральної нервової системи, наприклад ноотропні агенти, агенти для посилення розумових здібностей, для лікування хвороби Альцгеймера або інших форм слабоумства
Похідні пептидів, фармацевтична композиція,спосіб стимулювання секреції гормону росту з гіпофізу
Номер патенту: 45962
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: ЛУНДТ Бехренд Фрідріх, Лау Йєспер, МАДСЕН Келль, ЙОХАНСЕН Нільс Лангеланд, ХАНСЕН Біргіт Сехестед, Тхьогерсен Хеннінг
МПК: A61P 25/18, A61K 38/00, A61P 25/24 ...
Мітки: гормону, гіпофізу, росту, пептидів, композиція,спосіб, стимулювання, похідні, секреції, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Производные пептидов общей формулы IА-В-D-E-(F)p,где p принимает значение 0 или 1,А представляет собой имидазолил-С1-С6-алкановую кислоту, имидазолил-С1-С6-алкеновую кислоту, амино-С1-С6-алкановую кислоту, амино-С1-С6-алкеновую кислоту, L- или D--аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из H-His, Н-Ala, H-D-АІа, H--аланина, Н-аминомасляной кислоты, саркозина и Gly,B представляет собой D-Trp, D-2Nal или...
Спосіб одержання 1,2,3,4-тетрагідро-3,3,6-триметиліндоло /2,3-c/хінолону-1
Номер патенту: 46401
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Дуленко Володимир Іванович, Донець Володимир Федорович, Забудкін Олександр Фрідріхович, Хабаров Костянтин Михайлович, Кібальний Олександр Володимирович, Попов Анатолій Федорович
МПК: A61P 25/22, C07D 471/04, A61K 31/4184, A61P 25/28 ...
Мітки: спосіб, 1,2,3,4-тетрагідро-3,3,6-триметиліндоло, 2,3-c/хінолону-1, одержання
Формула / Реферат:
Спосіб одержання 1,2,3,4-тетрагідро-3,3,6-триметиліндоло/2,3-с/хінолону-1 шляхом ацилювання 2-(індоліл-3)-димедону оцтовим ангідридом, який відрізняється тим, що процес ацилювання здійснюють у присутності фосфорної кислоти, до реакційної суміші додають воду, ацетат амонію, кип’ятять і виділяють кінцевий продукт відомим способом.
(r)-(z)-1-азабіцикло[2.2.1]гептан-3-он, o-[3-(3-метоксифеніл)-2-пропініл]оксим малеат як фармацевтичний агент
Номер патенту: 46032
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Андо Говард Йошіхіса, Барретт Стефан Дуглас, Роуз Стівен Едвард, Джаен Жуан Карлос, Текле Хайл
МПК: A61K 31/40, A61P 25/04, A61P 25/02 ...
Мітки: фармацевтичний, малеат, агент, r)-(z)-1-азабіцикло[2.2.1]гептан-3-он, o-[3-(3-метоксифеніл)-2-пропініл]оксим
Формула / Реферат:
1. (R)-(Z)-1-Азабіцикло[2,2,1]гептан-3-он, O-[3-(3-метоксифеніл)-2-пропініл]оксим малеат як фармацевтичний агент.2. Сполука за п. 1, у якій більшість кристалічних часток має розмір більш ніж 10х10 мкм.3. Фармацевтична композиція, придатна для полегшення болю або для лікування симптомів погіршення пізнавальної здатності, що включає терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 1 разом з фармацевтично прийнятним носієм.4....
Гетероцикло-циклічні похідні амінів або їх фармацевтично прийнятні солі, проміжні сполуки, фармацевтична композиція, спосіб інгібування холінестерази, спосіб одержання гетероцикло-циклічних похідних амінів
Номер патенту: 45944
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Віллалобос Анабелла, Чен Юпанг Ліанг, Нейджел Артур Адам
МПК: A61K 31/41, A61K 31/415, A61K 31/425 ...
Мітки: композиція, спосіб, одержання, похідних, прийнятні, амінів, сполуки, фармацевтична, фармацевтично, гетероцикло-циклічних, похідні, проміжні, гетероцикло-циклічні, інгібування, холінестерази, солі
Формула / Реферат:
1. Гетероцикло-циклические производные аминов общей формулы (I): (I)где R1 и R2 независимо выбирают из водорода, (С1-С6)алкокси, бензилокси, фенокси, гидрокси, фенила, бензила, галогена, нитро, циано, COR5, COOR5, CONHR5, NR5R6, -NR5OR6, OCON5R6, -NHCOOR5, (С1-С6)алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, SOpCH2-фенила или SOр(С1-С6)алкила, где р = 0, 1 или 2, пиридилметилокси, тиенилметилокси, 2-оксазолила,...
Похідні 2,3-бензодіазепіну, спосіб їх одержання, проміжні сполуки та фармацевтична композиція
Номер патенту: 45358
Опубліковано: 15.04.2002
Автори: Тарнава Іштван, Гал Мелінда, Андраші Ференц, Шойом Шандор, Абрахам Гізелла, Моравчік Імре, Сьолльоші Марта, Хаморі Тамаш, Хорват Каталін, Берженьї Пал, Чузді Емеше, Лінг Іштван
МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, A61K 31/551 ...
Мітки: композиція, 2,3-бензодіазепіну, похідні, одержання, спосіб, сполуки, фармацевтична, проміжні
Формула / Реферат:
1. Производные 2,3-бензодиазепина формулы (I):(I),гдеR1 и R2 означают, независимо друг от друга, водород, галоген, C1-4 алкильную группу, C1-4 алкоксигруппу, нитрогруппу, трифторметильную группу или группу формулы -NR8R9, где R8 и R9 означают, независимо друг от друга, водород, С1-4 алкильную группу или группу формулы -COR10, гдеR10 означает водород, C1-6 алкильную группу, которая может быть замещена, С6-10...
Похідні заміщеного бензамідину
Номер патенту: 45351
Опубліковано: 15.04.2002
Автори: Мід Крістофер, Бірке Франц, Рент Ернст-Отто, Фюгнер Армін, Хойєр Хуберт, Шромм Курт, Андерскевітц Ральф
МПК: A61K 31/165, A61K 31/00, A61K 31/155 ...
Мітки: бензамідину, заміщеного, похідні
Формула / Реферат:
1. Производные замещенного бензамидина общей формулы (I):где А представляет собой группу формулы-O-CmH2m-X1- , (II) где m означает 2-6, а Χ1 означает группу формулыили группу формулыгде Х2 означает группу -O-CnH2n-;Х3 означает группу -CnH2n-O-, где n означает 1 или 2;R1 означает гидроксил, COR7, COOR7;R2 означает алкил с 1-6 атомами, -СR5R6-арил...
Фізична форма (r)-7-ацетил-5-(4-амінофеніл)-8, 9-дигідро-8-метил-7н-1, 3-діоксоло[4, 5-h]-[2, 3]-бензодіазепіну, спосіб її отримання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 45309
Опубліковано: 15.04.2002
Автори: Змієвскі Мілтон Джозеф, мол., Харкнесс Аллен Роберт, Вері Девід Лі, Андерсон Бенджамін Алан, Віченці Джеффрі Томас, Хансен Марвін Мартін
МПК: A61K 31/55, A61P 25/00, A61P 1/08 ...
Мітки: фармацевтична, 3]-бензодіазепіну, фізична, 9-дигідро-8-метил-7н-1, r)-7-ацетил-5-(4-амінофеніл)-8, отримання, спосіб, форма, композиція, 3-діоксоло[4, 5-h]-[2
Формула / Реферат:
1. Физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина, имеющая порошковую рентгенограмму с d-параметрами 10,61, 8,83, 6,78, 5,83, 4,13 и 3,74 .2 Физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина, имеющая порошковую рентгенограмму с dl-параметрами 10,61, 8,83, 6,78, 5,83, 4,13 и 3,74 , которая может быть использована для...
N-піперидино-5-/4-хлорфеніл/-1-/2,4-дихлорфеніл/-4-метилпіразол-3-карбоксамід або його солі, або їх сольвати, спосіб його одержання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 45303
Опубліковано: 15.04.2002
Автори: Жіль Анн-Аршар, Крістіан Конгі, Сєрж Мартінез, Пієр Казелла, Франсіс Барт, Мюрель Рінальді
МПК: A61K 31/454, A61K 31/415, A61P 1/08 ...
Мітки: сольвати, основі, одержання, солі, фармацевтична, спосіб, композиція
Формула / Реферат:
1. N-пиперидино-5-/4-хлорфенил/-1-/2,4-дихлорфенил/-4-метилпиразол-3-карбоксамид формулы (І)(I)или его соли присоединения фармацевтически приемлемых кислот, или их сольваты.2. Соединение по п. 1, представляющее собой хлоргидрат N-пиперидино-5-/4-хлорфенил/-1-/2,4-дихлорфенил/-4-метилпиразол-3-карбоксамида или его сольват с этанолом.3. Соединение по п. 1, представляющее собой метансульфонат...
Фізична форма (r)-7-ацетил-5-(4-амінофеніл)-8,9-дигідро-8-метил-7н-1,3-діоксоло[4,5-h][2,3]бензодіазепіну, спосіб її одержання, фармацевтична композиція, що її містить
Номер патенту: 44698
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: Віченці Джеффрі Томас, Гролоу Едвард Грант, Хансен Марвін Мартін, Вері Девід Лі, Андерсон Бенджамін Алан, Змієвскі Мілтон Джозеф, мол.
МПК: A61K 31/55, A61P 1/08, A61P 25/00 ...
Мітки: композиція, r)-7-ацетил-5-(4-амінофеніл)-8,9-дигідро-8-метил-7н-1,3-діоксоло[4,5-h][2,3]бензодіазепіну, одержання, містить, фізична, фармацевтична, форма, спосіб
Формула / Реферат:
1. Физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина, имеющая порошковую рентгенограмму с d параметрами 12,78, 9,48, 8,99, 8,64, 8,23, 6,39, 6,27, 5,73, 4,01 и 3,96 .2. Физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло [4,5-h][2,3] бензодиазепина по п. 1 для использования при изготовлении медикаментов, применяемых в качестве антагониста...
(r)-5-карбамоїл-8-фтор-3-n,n-дизаміщені-аміно-3,4-дигідро-2н-1-бензопірани у формі вільної основи або її фармацевтично прийнятні солі, фармацевтична композиція та спосіб лікування порушень центральної нервової системи
Номер патенту: 44717
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: Джон Леслі Івенден, Ханс Сверкер Ханссон, Сванте Бертіль Росс, Йохан Руне Міхаель Лундквіст, Ева Марія Хаммарберг, Свен Ерік Хелльберг, Ларс Георг Йоханссон, Деніел Дунган Сон, Сет Олов Торберг
МПК: A61K 31/352, A61K 31/35, A61K 31/353 ...
Мітки: порушень, фармацевтично, фармацевтична, центральної, лікування, нервової, системі, основі, композиція, вільної, r)-5-карбамоїл-8-фтор-3-n,n-дизаміщені-аміно-3,4-дигідро-2н-1-бензопірани, спосіб, форми, солі, прийнятні
Формула / Реферат:
1. Соединение с общей формулой, (I)гдеR1 является н-пропилом или циклобутилом;R2 является изопропилом, третичным бутилом, циклобутилом, циклопентилом или циклогексилом;R3 является водородом;R4 является водородом или металом;в виде (R)-энантиомера в форме свободного основания или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по пункту 1, отличающееся тем, что R4 является...
Похідні оксазолідин-2-ону та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 44691
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: Штефан Ревер, Ганс Брудерер, Роланд Якоб-Ретне, Янош Боргуля
МПК: A61K 31/421, A61K 31/42, A61K 31/44 ...
Мітки: похідні, оксазолідин-2-ону, основі, лікарський, засіб
Формула / Реферат:
1. Производные оксазолидин-2-она общей формулыгде R обозначает низший алкил;Х обозначает циклоалкенил; бицикло[2.2.1]гепт-2-ил, не обязательно замещенный фенил-2-оксо-5-метоксиметилоксазолидинилом; бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-ил; адамантил или циклоалкил либо пиперидин, необязательно одно- или многократно замещенный галогеном, амино, низшим алкилом, нитрилом, оксогруппой, гидроксиимино, этилендиоксигруппой или -OR1, где R1...
Індазолкарбоксаміди, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб впливу на рецептор 5-нт4 серотоніну, спосіб лікування або профілактики та спосіб одержання індазолкарбоксамідів
Номер патенту: 44304
Опубліковано: 15.02.2002
Автори: Кетлоу Джон Т., КОХЕН Марлен Луіс, Мартінеллі Майкл Джон, Свенсон Стівен П., Вільсон Томас Майкл, Томпсон Денніс С., Шауз Джон М.
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/415, A61K 31/445 ...
Мітки: одержання, профілактики, індазолкарбоксамідів, спосіб, впливу, лікування, 5-нт4, рецептор, індазолкарбоксаміди, композиція, основі, серотоніну, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Індазолкарбоксаміди формули:,де: R – водень, C1-C6алкіл, C3-C6циклоалкіл;R1 – водень, галоген, C1-C4алкіл, гідроксил, C1-C4алкокси- або алкілтіогрупа, ціан, трифторметил, карбоксамідо-, моно- або ди(C1-C4алкіл)карбоксамідогрупа;m, n та o, незалежно одне від одного, є числа від 0 до 5, за умови, що сума m, n та o дорівнює 2-5;R2 – водень або C1-C4алкіл;R3 та R4 разом з атомом азоту, з яким вони...
Спосіб лікування рецидивів шизофренії
Номер патенту: 43939
Опубліковано: 15.01.2002
Автори: Петрюк Петро Тодорович, Петрюк Олександр Петрович
МПК: A61K 31/4515, A61P 25/28, A61N 1/20 ...
Мітки: спосіб, лікування, рецидивів, шизофренії
Формула / Реферат:
Спосіб лікування рецидивів шизофренії, який включає використання галоперидолу і проведення центральної електроаналгезії, який відрізняється тим, що додатково після ранкового перорального прийому галоперидолу внутрішньовенне крапельно вводять 10 мл галоперидолу, розведеного в 150 мл фізіологічного розчину, зі швидкістю 60 крапель в 1 хв., і після введення 1/3-1/2 кількості лікувальної суміші, тобто через·20-25 хв., проводять центральну...
Водна фармацевтична композиція, що включає фактор росту нерва (варіанти) та ліофілізований фармацевтичний склад
Номер патенту: 43348
Опубліковано: 17.12.2001
Автори: Маскевич Річард, Кнепп Вікторія М., Лідгейт Дебора М., Гу Ліо
МПК: A61P 25/28, A61K 9/08, A61K 38/18 ...
Мітки: росту, ліофілізований, нерва, водна, склад, включає, варіанти, композиція, фактор, фармацевтична, фармацевтичний
Формула / Реферат:
1. Водная фармацевтическая композиция, включающая фактор роста нервов, биологически приемлемую соль в количестве, достаточном для поддержания изотоничности, буфер в количестве, достаточном для поддержания рН композиции 4,5-6,0, и воду.2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она дополнительно включает биологически приемлемый, водорастворимый носитель, выбранный из группы: полисорбаты, полиоксамеры, протеины.3. Композиция по...
Похідні 1,2,4-триазоло[1,5-а]піримідинів, фармацевтична композиція та спосіб інгібування нападів
Номер патенту: 42738
Опубліковано: 15.11.2001
Автори: Хіл Девід Джон, Сарджент Брус Джеремі, Фернандес Фернандес Марія Ісабель
МПК: A61K 31/505, A61P 25/00, A61P 25/08 ...
Мітки: фармацевтична, нападів, спосіб, похідні, інгібування, 1,2,4-триазоло[1,5-а]піримідинів, композиція
Формула / Реферат:
1. Производные 1,2,4-триазоло[1,5-а] пиримидинов общей формулы (1)где ,R1, R4 и R5 являются атомом водорода или алкилом с 1-6 атомами углерода;R2 и R3 являются атомом водорода;R6, R7 и R8 независимо друг от друга являются атомом водорода, галоидом, цианогруппой, алканоилом с 1-6 атомами углерода, алкоксилом с 1-6 атомами углерода, незамещенным или замещенным галоидом, алкилтио с 1-6 атомами углерода,...
Похідні тетрагідроізохіноліну і їх фармацевтично прийнятні солі у вигляді індивідуальних енантіомерів, рацематів або інших сумішей енантіомерів
Номер патенту: 42730
Опубліковано: 15.11.2001
Автори: Крю Ендрю Філіп Остін, Сарджент Брюс Джеремі, Джонстон Девід Нормен
МПК: A61K 31/47, A61P 21/00, A61K 31/472 ...
Мітки: вигляді, тетрагідроізохіноліну, енантіомерів, прийнятні, сумішей, рацематів, інших, солі, фармацевтично, індивідуальних, похідні
Формула / Реферат:
1. Производные тетрагидроизохинолина общей формулы I:в которойR1 - водород или алкил с 1-3 атомами углерода,R2 - алкил с 1-3 атомами углерода,Е - алкиленовая цепь, содержащая 2 или 3 атома углерода,G - насыщенная или ненасыщенная алициклическая группа, содержащая 3-8 атомов углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, незамещенный или замещенный алкилом с 1-3 атомами углерода или циклоалкилом с 3-7 атомами...
Сульфіди, сульфоксиди або сульфони, або їх фармацевтично прийнятні солі і фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 42722
Опубліковано: 15.11.2001
Автори: Хіль Дейвід Джон, Херріс Поль Джон
МПК: A61K 31/145, A61K 31/135, A61K 31/13 ...
Мітки: солі, сульфони, містить, сульфіди, сульфоксиди, фармацевтична, фармацевтично, прийнятні, композиція
Формула / Реферат:
1. Сульфиды, сульфоксиды или сульфоны общей формулы (I):где:Х - карбонил или группа формулы (II)где:r5 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода,Y - алкиленовая цепь с 1 или 2 атомами углерода,Z - алкиленовая цепь с 2-5 атомами углерода, незамещенная или замещенная по меньшей мере одной алкильной группой с 1-3 атомами углерода,R - означает группу формулы...
Похідні пептиду,фармацевтична композиція та спосіб стимулювання секреції гормону росту
Номер патенту: 42747
Опубліковано: 15.11.2001
Автори: Лау Йеспер, ЛУНДТ Бехренд Фрідріх, МАДСЕН Келль, ЙОХАНСЕН Нільс Лангеланд, ХАНСЕН Біргіт Сехестед, Пешке Бернд, Тхьогерсен Хеннінг
МПК: A61P 3/00, A61P 25/28, A61K 38/04, A61K 38/00 ...
Мітки: спосіб, похідні, пептиду,фармацевтична, композиція, секреції, стимулювання, росту, гормону
Формула / Реферат:
1. Производные пептида общей формулы (I)А - В - С - D (-Е)r, (I)в которой r равно 0 или 1;А представляет собой водород или R1 - (CH2)q - (Х)r - (CH2)s -СО-, где q равно 0 или целому числу от 1 до 5;r равно 0 или 1;s равно 0 или целому числу от 1 до 5;R1 представляет собой водород, имидизолил, гуанидиногруппу, пиперазиногруппу, морфолиногруппу, пиперидиногруппу или N(R2)- R3, гдеR2 и R3, каждый...
4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл)піримідин, що має інгібуючу активність вивільнення глутамату, спосіб його одержання та фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 42885
Опубліковано: 15.11.2001
Автори: Майкл Джон Ліч, Елістейр Ейнслі Міллер, Малькольм Стюарт Ноббс, Річард Мартін Гайд
МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/535 ...
Мітки: спосіб, основі, вивільнення, 4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл)піримідин, має, активність, інгібуючу, глутамату, фармацевтична, одержання, композиція
Формула / Реферат:
1. 4-Аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл) піримідин та його солі приєднання кислоти, що має інгібуючу активність вивільнення глутамату.2. Сполука за п. 1, що являє собою фармацевтичне прийнятну сіль приєднання кислоти 4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл) піримідину.3. Сполука за п. 2, що являє собою сіль, що утворена хлороводневою, бромоводневою, сірчаною, лимонною, винною, фосфорною,...
Серотонінергічні похідні ерголіну і фармацевтична композиція
Номер патенту: 41880
Опубліковано: 15.10.2001
Автори: МАНТЕГАНІ Серджіо, КАРФАНЬЯ Нікола, БРАМБІЛЛА Ензо, КАЧЧА Карла
МПК: A61P 1/08, A61P 25/02, A61K 31/48 ...
Мітки: ерголіну, похідні, фармацевтична, серотонінергічні, композиція
Формула / Реферат:
1. Серотонинергические производные эрголина общей формулы (I),где R1 представляет собой водород или С1-С4алкил;А представляет собой ОН, NH2, СООR'3, OCONHR4 NHCOR4, NHCO2R4, NHC(X)NHR4, NHC(X)NHCOR4, CONHR4, группу формулы:,R2 представляет собой водород, С1-С6алкил, бром или -S- С1-С6алкил;R3 и R'3 независимо представляют собой С1-С6алкил или водород;n равно 0, 1 или 2;R4 представляет...
Похідні бензилпіперидину, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 41927
Опубліковано: 15.10.2001
Автори: Брюхер Хельмут, Шварц Гаррі, Готтшліх Рудольф, Лайброк Йоахім
МПК: A61K 31/47, A61K 31/4427, A61K 31/445 ...
Мітки: фармацевтична, спосіб, бензилпіперидину, похідні, одержання, композиція
Формула / Реферат:
1. Производные бензилпиперидина формулы (I):где R1 обозначает Н, галоген или нитрогруппу,R2 обозначает незамещенную или замещенную галогеном в ароматическом кольце бензильную группу в 2, 3 или 4-положении пиперидинового кольца, при условии, что R2 не обозначает 4-бензил, когда Х обозначает -СО- У и Z обозначают -СН2- и R1 = Н,R3 обозначает Н или А,Х обозначает -СО- или -SО2-,У обозначает –СН2-, -NH-,...
Похідні 3,3a,4,5-тетрагідро-1н-оксазоло[3,4-а]хінолін-1-ону, спосіб їх отримання, лікарський засіб та фармацевтична композиція
Номер патенту: 41916
Опубліковано: 15.10.2001
Автори: Кеніг Жан Жак, Зард Лідія, Пюш Фредерік, Жегам Самір, Бюрньє Філіпп
МПК: A61P 25/04, A61K 31/47, A61P 25/00 ...
Мітки: 3,3a,4,5-тетрагідро-1н-оксазоло[3,4-а]хінолін-1-ону, спосіб, отримання, фармацевтична, лікарський, композиція, похідні, засіб
Формула / Реферат:
1. Производные 3,3а,4,5-тетрагидро-1Н-оксазоло[3,4-а]хинолин-1-она общей формулы (I),в которой n равно 0 или 1;R1 - атом водорода либо этенил, метил, этил, фенил, гидроксиметил или метоксиметил; а такжелибо R2 - метил, трифторметил или цианогруппа,R3 - атом водорода, гидроксил или бензилоксигруппа, аR4 и R5 - атомы водорода;либо R2 и R4 вместе образуют группу -(СН2)4-,R3 - гидроксил, а...
Похідні піримідину, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 41245
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Майкл Джон Ліч, Малькольм Стюарт Ноббз, Річард Мартін Гайд, Елістейр Ейнслі Міллер
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/535 ...
Мітки: одержання, основі, спосіб, піримідину, композиція, фармацевтична, похідні
Формула / Реферат:
1. Производные пиримидина общей формулы (I):где R представляет собой NH2, N-алкиламино, N, N -диалкиламино,R2 представляет собой NH2R3 представляет собой трифторметил или СН2Х, в котором Х представляет собой (С1-С6)алкокси, фенокси, бензилокси, гидрокси или галоген,R4 и R5 каждый означает галоген,R6-R8 каждый представляет водород, и их фармацевтические приемлемые кислотно-аддитивные соли.2....
Трициклічні похідні піролу і фармацевтичний препарат
Номер патенту: 41316
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Бьос Міхаель, Віхманн Юрген, Відмер Ульріх
МПК: A61P 1/00, A61K 31/403, A61K 31/40 ...
Мітки: піролу, фармацевтичний, похідні, трициклічні, препарат
Формула / Реферат:
1. Трициклические производные пиррола формулы Iгде R1 - R4 обозначают водород, галоген, низший алкил, фенил, циклоалкил или низший алкокси,R2 обозначает дополнительно также низший алкоксикарбонил, ацилокси или мезилокси,R5 обозначает низший алкил,R6 и R7 обозначают водород или низший алкил,Х обозначает -СН2СН(С6Н5)-, -СН=С(С6Н5)-, -YCH2-, -CH=CH- или -(СR11R12)n-,R11 и R12 обозначают водород,...
Застосування лігнін-похідних для одержання фармацевтичної композиції для лікування станів вторинного амілоїдозу та спосіб лікування з її використанням
Номер патенту: 41367
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Розен Бьор'є, Леандер Курт
МПК: A61K 31/7042, A61K 31/70, A61K 31/7048 ...
Мітки: композиції, використанням, застосування, лікування, амілоїдозу, станів, одержання, вторинного, фармацевтично, лігнін-похідних, спосіб
Формула / Реферат:
1. Применение, по крайней мере, одного ацеталя подофиллотоксин-В-D- глюкопиранозида или 4-деметилподофиллотоксин-В-D-глюкопиранозида, имеющего общую формулугде R является ОН или ОСНз, а К/ является алкильным, арильным или гетероциклическим остатком в качестве агента фармацевтической композиции для лечения или профилактики состояний вторичного амилоидоза.2. Применение по пункту 1, отличающееся тем, что указанный...
Похідні імідазопіридинів, спосіб їх одержання, фармацевтичний склад та спосіб його одержання
Номер патенту: 41358
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Луес Інгеборг, МІНК Клаус-Отто, Оссвальд Матіас, Дорш Дітер, Байєр Норберт, Шеллінг П'єр, Медерскі Вернер
МПК: A61K 31/435, A61K 31/535, A61K 31/495 ...
Мітки: імідазопіридинів, спосіб, фармацевтичний, похідні, одержання, склад
Формула / Реферат:
1. Производные имидазопиридина формулы (I)где RR1 означает F;R2 – SO2NHCOR5;R3 -A;R4 - группа формулы CnH2nR9;R5 - А, - CtH2t(C3-C8 циклоалкил), CtH2t -Аг;R9 - COOA, COOH, Ar-CO-NR6R7, -CO-R8, -CO-Ar, R6 и R7 соответственноH, A, ArCnH2n- или R6 и R7 вместе означают алкиленовую цепочку с С-5, R8 означает С1С5 - алкил, А – С1-С6 - алкил, Аг - незамещенная группа фенила, t...
1,8-заміщені-2-амінотетралінові похідні або їх енантіомери і фізіологічно прийнятні солі та спосіб їх одержання (варіанти)
Номер патенту: 40562
Опубліковано: 15.08.2001
Автори: Ліу Йє, Мелін Ева Шарлотта, Анден Нільс-Ерік, Хаксел Улі Альф, Персон Єва Маріє, Іу Хонг, Бьорк Анна Лена Марія, Хілвер Свен Ерік, Валгарда Карл Ерк, Хьок Беріт Крістіна Елізабет Баклунд
МПК: A61K 31/34, A61K 31/341, A61K 31/343 ...
Мітки: прийнятні, одержання, солі, енантіомери, спосіб, похідні, варіанти, 1,8-заміщені-2-амінотетралінові, фізіологічно
Формула / Реферат:
1. 1,8-замещенные-2-аминотетралиновые производные общей формулы (I)где R - водород или метил при условии, что С1-метильный заместитель находится в цис-конфигурации;Z - водород или галоген;Q - COR1 или фенил, фурил, тиенил, пиразолил, тиазолил, пиридил, хинолил, индоксазинил, индолил, бензофуранил, необязательно замещенный галогеном или низшим алкокси;R1 – С1-С6-алкил или фенил, необязательно замещенный...
Похідні 1,4-дигідропіридину у формі рацемату або енантіомерів, 2-хлор-3-ціанобензальдегід як проміжний продукт для їх одержання та фармацевтична композиція, що має антагоністичну активність по відношенню до кат
Номер патенту: 37211
Опубліковано: 15.05.2001
Автори: Бернхард Шмідт, Тойніс Шуурман, Вольфганг Хартвіг, Цан Гао, Генріх Мейєр, Бодо Юнге, Рудольф Шохе-Лооп, Маартен де Йонге
МПК: A61K 31/455, A61P 25/28, C07D 211/90 ...
Мітки: одержання, відношенню, похідні, має, 2-хлор-3-ціанобензальдегід, композиція, форми, 1,4-дигідропіридину, енантіомерів, рацемату, фармацевтична, кат, продукт, антагоністичну, проміжний, активність
Формула / Реферат:
1. Производные 1,4-дигидропиридина общей формулы (I):где указанные заместители имеют следующие значения: R1 R2 R3 R4 Рацемат/ Энантиомер (Н3С)2-НС- Η 2-F -(СН2)2-ОСН3 ...
Кристалічні моногідрати гідрохлориду ендо-2,3-дигідро-n-(8-метил-8-азабіцикло [ 3.2.1 ] окт-3-іл) -2-оксо-1н-бензимідазол-1-карбоксаміду та ендо-3-етил-2,3-дигідро-n-(8-метил-8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-2-оксо
Номер патенту: 37179
Опубліковано: 15.05.2001
Автори: Енцо Череда, Грація Маффіоне, Антуан Ецхая, Енріка Дубіні, Марко Турконі
МПК: A61P 1/08, A61P 1/00, A61K 31/46 ...
Мітки: моногідрати, кристалічні, 3.2.1, ендо-3-етил-2,3-дигідро-n-(8-метил-8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-іл)-2-оксо, окт-3-іл, 2-оксо-1н-бензимідазол-1-карбоксаміду, ендо-2,3-дигідро-n-(8-метил-8-азабіцикло, гідрохлориду
Формула / Реферат:
1. Кристаллические моногидраты гидрохлоридов эндо-2,3-дигидро-N-(8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-карбоксамида и эндо-З-этил-2,3-дигидро-N-(8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)-2-оксо-1 Н-бензимидазол-1-карбоксамида формулы (I):, (I)где:R - атом водорода или этил, при этом производное карбоксамида, у которого R означает...
Похідні хроману, активні стосовно 5-нт рецептора, спосіб їх одержання та проміжні сполуки
Номер патенту: 34416
Опубліковано: 15.03.2001
Автори: Сонн Даніель Дунган, Рені Люсі Анна, Норен Рольф, Свенссон Бьорн Ерік, ТОРБЕРГ Сет-Олов, Ларссон Ларс-Гюннар, Росс Сванте Бертіл
МПК: A61K 31/38, A61K 31/352, A61K 31/35 ...
Мітки: похідні, активні, рецептора, стосовно, сполуки, спосіб, проміжні, 5-нт, хроману, одержання
Текст:
...(29 мг). Получающаяся смесь снова подвергалась действию атмосферы СО и нагревалась до 80°С при перемешивании в течение 4 часов. Раствор охлаждался, выпаривался в вакууме (вакуумный насос), затем разбавлялся эфиром. Смесь промывалась 2 М раствором аммиака (х2), обрабатывалась насыщенным солевым раствором, сушилась (сульфатом натрия) и выпаривалась в вакууме, давая сырое вещество. Хроматография на двуокиси кремния (элюент: 30%...
Спосіб лікування дисциркуляторної енцефалопатії
Номер патенту: 35455
Опубліковано: 15.03.2001
Автори: Грицай Наталія Миколаївна, Пінчук Вікторія Анатоліївна, Фісун Юрій Олександрович
МПК: A61K 31/198, A61P 25/28
Мітки: спосіб, лікування, дисциркуляторної, енцефалопатії
Формула / Реферат:
Спосіб лікування дисциркуляторної енцефалопатії, що включає використання поліпептидних препаратів на фоні традиційної судинної терапії, який відрізняється тим, що як поліпептидний препарат використовують препарат '"Вермілат" у вигляді внутрішмьом'язових ін'єкцій розчину вермілату з розрахунку 0,12 мг на 1 кг ваги хворого протягом 10-20 днів.
Спосіб інтенсивної терапії простої шизофренії
Номер патенту: 33630
Опубліковано: 15.02.2001
Автор: Петрюк Петро Тодорович
МПК: A61K 31/4515, A61N 1/20, A61P 25/28 ...
Мітки: шизофренії, терапії, інтенсивної, спосіб, простої
Текст:
...прокладки діаметром по 4 см, попередньо змочені 1-2% розчином молочної кислоти до рН 2,8-3,0, на котрі наносили разову дозу галопіридолу (0,5%-2,0), розведеного в дистильованій воді. Очні електроди з'єднували з позитивним полю 2 33630 сом. Другий електрод з прокладкою 6х8 см, змоченою фізіологічним розчином, розміщували на потилиці і з'єднували з негативним полюсом джерела струму. Процедури проводили в першій половині дня при...
Засіб для лікування амілоїдозу, спосіб лікування амілоїдозу
Номер патенту: 29461
Опубліковано: 15.11.2000
Автори: МЕРЛІНІ Джампаоло, Джанні Лука
МПК: A61K 31/35, A61K 31/70, A61K 31/7028 ...
Мітки: спосіб, амілоїдозу, засіб, лікування
Текст:
...29461 Дозы могут вар ьироваться от 5 до 150 мг/м 2 площади тела в неделю при внутривенном введении. Предпочтительными вариантами дозировок являются от 15 мг/м 2 до 30 мг/м 2 площади тела в неделю при внутривенном введении в течение двух-че тырех недель. Ниже даются основные клинические данные, касающиеся 5 пациентов. Пациент № 1. Этот случай относится к пациенту мужского пола ((DEP) 45 лет, страдающе му множественной миеломой (IgAl) и...
Похідні піразолу, що мають спорідненість до рецепторів канабіноїдів, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та проміжна сполука
Номер патенту: 27728
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Мартінез Серж, Казелла П'єр, Конжі Крістіан, Барт Франсі, Рінальді Мюрьєль
МПК: A61K 31/4402, A61K 31/415, A61K 31/4155 ...
Мітки: похідні, проміжна, спорідненість, одержання, композиція, канабіноїдів, сполука, мають, фармацевтична, рецепторів, піразолу, спосіб
Текст:
...гликоль. Соединения данного изобретения, в основном, назначаются в единичных дозах. Указанные единичные дозы предпочтительно формируются в фармацевтических композициях, в которых активная основа смешивается с фармацевтически приемлемым наполнителем. Таким образом, следующим объектом данного изобретения являются фармацевтические композиции, содержащие в качестве активного ингредиента соединения формулы (I) или их соли. Соединения формулы...
Похідні [2-(аміно-3,4-діоксо-1-циклобутен-1-іл)-аміно]-алкілових кислот для запобігання конвульсій і нейродегенеративних розладів та спосіб запобігання конвульсій та нейродегенеративних розладів
Номер патенту: 27741
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Гаррісон Дінна Колетт, Кінні Уільям Елвін
МПК: A61K 31/198, A61K 31/41, A61K 31/195 ...
Мітки: кислот, спосіб, конвульсій, запобігання, похідні, нейродегенеративних, 2-(аміно-3,4-діоксо-1-циклобутен-1-іл)-аміно]-алкілових, розладів
Текст:
...кислоты в виде хлопьеобразного твердого вещества (4,43 г, 68%. температура точки плавления 145-147°С). ИК(КВг, см"1): 3280, 3100, 1800, 1640; МС (+FAB): 303 (МН + , 100), 135 (62). 1 Н-ЯМР (ДМСО, 400 МГц): б 7,5 (широкий синглет, 3 NH), 5,74-5,68 (мультиплет, 1Н), 5,575,48 (мультиплет, 1Н), 4,09 (широкий синглет, 2Н), 4,02-3,91 (мультиплет, 4Н), 2,64 (дублет дублетов, J=21,5 и 7 Гц, 2Н), 1,19 (триплет, J=7 Гц, 6Н). Вычислено, %: С...
Похідні ізатину або ізатиноксиму, що мають активність, пов’язану з блокадою рецепторів глутамінової та аспарагінової кислот, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 27821
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Дахль Б'ярне Хуго, Йєнсен Лейф Хелт, ВАТЬЄН Франк, Дрейєр Йорген
МПК: A61K 31/437, A61K 31/40, A61K 31/407 ...
Мітки: ізатину, активність, одержання, глутамінової, пов'язану, мають, лікування, ізатиноксиму, похідні, блокадою, кислот, композиція, фармацевтична, рецепторів, спосіб, аспарагінової
Текст:
...путем выпаривания, остаток нагревали (60-80°С) в 25 мл 5%-ного NaOH на воздухе в течение 2 часов. Смесь затем охлаждали и добавляли концентрированную соляную кислоту, пока рН не достигала величины « 0. Образовавшийся осадок выделяли фильтрованием. Выход: 0,55 г, т. пл. > 300°С. e) Ш.бН-г.ЗУДЭ, 10-гексагидро-2,3,7-триоксоазепино-[2,3-д]индол-3-оксим 0,23 г продукта, полученного в примере Id), 0,1 г (1,3 ммоль) хлоргидрата...
Заміщені циклопропіламіно-1,3,5-триазини, їх оптичні ізомери, рацемічні суміші чи їх солі приєднання нетоксичних фармацевтично прийнятних кислот, що мають фармакологічну активність, спосіб їх одержання (варіант
Номер патенту: 27749
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Гобер Жан, Келен Беренд Ян ван, Голдстеен Соло, Коссеман Ерік, Вульферт Ернст
МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/53 ...
Мітки: ізомери, варіант, нетоксичних, фармацевтично, кислот, прийнятних, приєднання, заміщені, оптичні, мають, одержання, циклопропіламіно-1,3,5-триазини, спосіб, активність, суміші, рацемічні, фармакологічну, солі
Текст:
...приемлемые соли в эффективном количестве С другой стороны, в британском патенте N1053113 описывают 1,2-дигидро-1-гидрокси1,3,5-триазины, имеющие в положении 2 иминорадикал, замещенный, в случае необходимости, алкильным, алкенильным циклоалхильным, фенил ьным или нафтильным замещенным, в случае необходимости, алкильным радикалом/радикалом, в положении 4-диалкиламино-, диалкениламино-, N -алкилалкениламино-, азиридинильный,...
Похідні циклогексадієну, що є модулятором залежних від кальцію калієвих канальців високої провідності, та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 27539
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Урбанс Клаус, ШОХЕ-ЛООП Рудольф, Врі Жан-Марі-Віктор де, ХЕЙНЕ Ханс-Георг, ГЛАЗЕР Томас, ВІТТКА Рейлінде, ЗОММЕРМЕЙЄР Хеннінг, ЮНГЕ Бодо, Вольвебер Хартмунд
МПК: A61K 31/245, A61P 25/28, C07C 227/00, A61K 31/195 ...
Мітки: композиція, похідні, провідності, калієвих, фармацевтична, модулятором, канальців, циклогексадієну, основі, залежних, кальцію, високої
Текст:
...в качестве растворителей для ацилирования также пригодны стандартные органические растворители, не меняющиеся в условиях реакции. Предпочтительными растворителями являются простые эфиры, такие, как диэтиловый эфир, диоксан, тетрагидрофуран, гликольдиметиловый эфир, углеводороды, такие, как бензол, толуол, ксилол, гексан, циклогексан или нефтяные фракции, галогенированные углеводороды, такие, как дихлорметан, трихлорметран,...
Похідні 3,4-дигідроізохіноліну або їх фармацевтично прийнятні солі, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція з інгібуючою трансмембранний перехід кальцію в клітинах активністю
Номер патенту: 27369
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Кун Франц-Йозеф, Льозель Вальтер, Штреллер Ільзе, Арндтс Дітріх, Роос Отто
МПК: A61K 31/435, A61K 31/437, A61K 31/4365 ...
Мітки: трансмембранний, похідні, прийнятні, солі, 3,4-дигідроізохіноліну, активністю, спосіб, кальцію, перехід, одержання, композиція, інгібуючою, фармацевтично, клітинах, фармацевтична
Текст:
...FMLP), или изопреналином) "перегрузку кальцием" и гибель клетки (значение KTso (= концентрация торможения) находится в области 1 мкмоль). Измеряли полумаксимальную концентрацию торможений соединения примера, которую ингибируют индуцируемый тринуклеотид ом FMLP (1 наномоль) переход кальция на клетках HL-60 (10 6 клеток в суспензии}, содержащих FLUO3. Она составляет 5,4 • 106 моль. На отдельных клетках HL-60 с использованием...
Похідні хіноксаліну, які проявляють антагоністичну активність у відношенні до хісквалатних збуджуючих рецепторів глутамату і антагоністичну гіперактивність по відношенню до збуджуючих амінокислот, спосіб їх отр
Номер патенту: 27368
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Хут Андреас, Ратц Дітер, Крюгер Мартін, Шуманн Інгрід, Зайдельманн Дітер, Хельшер Петер, Льошманн Петер Андреас, Шміхен Ральф, Штефенс Давід Норман, Турскі Лехослав, Беетц Ільзе
МПК: A61K 31/498, A61K 31/495, A61P 1/08 ...
Мітки: хісквалатних, відношенню, гіперактивність, хіноксаліну, глутамату, антагоністичну, відношенні, спосіб, збуджуючих, похідні, амінокислот, отр, проявляють, рецепторів, активність
Текст:
...3,5 часа После концентрирования, остаток распределяют в смеси: подкисленная уксусной кислотой вода/этилацетат. Органическую фазу отделяют, сушат, отфильтровывают и концентрируют. Остаток хроматографируют через сипикагель с помощью смеси дихлорметан/этанол = 95:5 Получают, наряду с 211 мг метилового эфира 3-(6-нитро-2,3-диоксо1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-1-ил-метил)-бензойной кислоты, который очищают еще далее, 222 мг метилового эфира...