A61P 25/28 — для лікування нейродегенеративних захворювань центральної нервової системи, наприклад ноотропні агенти, агенти для посилення розумових здібностей, для лікування хвороби Альцгеймера або інших форм слабоумства
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з антагоністичною активністю щодо св1
Номер патенту: 78523
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Крузе Корнеліс Г., ван Стюйвенберг Герман Г., Тіпкер Якобус, Ланге Йозефус Х.М., Герреманс Арнольдус Г.Й.
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/454, A61K 31/4725 ...
Мітки: антагоністичною, похідні, 4,5-дигідро-1н-піразолу, св1, активністю
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І)деR та R1 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, що можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, трифторметокси, нітро, аміно, моно- чи...
Бензоксазинові і бензотіазинові похідні, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція (варіанти), що їх містить
Номер патенту: 78522
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Дас Сайбал Кумар, Ікбал Джавед, Мадхаван Гуррам Ранга, Бхунія Дебназ, Чакрабарті Ранджан
МПК: A61K 31/538, A61K 31/5415, A61K 9/08 ...
Мітки: похідні, отримання, бензотіазинові, містить, композиція, спосіб, варіанти, фармацевтична, бензоксазинові
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І) , (І)їх похідні, їх аналоги, їх таутомерні форми, їх стереоізомери, їх поліморфи, їх фармацевтично прийнятні солі, їх фармацевтично прийнятні сольвати, у яких R1, R2 та R3, R4, якщо вони приєднані до атома карбону, є однаковими чи різними і означають гідроген, галоген, гідроксильну групу, нітрогрупу, ціаногрупу, форміл або заміщені чи...
Похідні 1-[(індол-3-іл)карбоніл]піперазину
Номер патенту: 78317
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Тірні Джейсон, Колфілд Вілсон, Кернс Джеймс, Йорк Марк, Каулі Філіп Мартін, Адам-Воролл Джулія
МПК: A61K 31/496, A61P 1/08, A61K 31/4985 ...
Мітки: похідні, 1-[(індол-3-іл)карбоніл]піперазину
Формула / Реферат:
1. Похідне 1-[(індол-3-іл)карбоніл]піперазину, що має загальну формулу І , Формула ІдеR представляє 1-4 замісники, незалежно вибрані з Н, (С1-4)алкілу (як варіант, заміщеного галогеном), (С1-4)алкілоксилу (як варіант, заміщеного галогеном), галогену, ОН, NH2, CN та NO2;R1 представляє (С5-8)циклоалкіл або (С5-8)циклоалкеніл;R2...
Карбаматзаміщені піразолопіридини
Номер патенту: 78314
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Вайганд Штефан, Фойрер Ахім, Шташ Йоханнес-Петер, Алонсо-Алія Крістіна, Шталь Ельке, Мюнтер Клаус, Бішофф Ервін
МПК: A61K 31/506, A61K 45/06, A61P 13/00 ...
Мітки: піразолопіридини, карбаматзаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І), (I)в якійR1 означає -NR3С(=O)OR4,R2 означає водень або NH2,R3 означає водень або (С1-С4)-алкіл,R4 означає (С1-С6)-алкіл,а також їх солі, ізомери та гідрати.2. Сполуки за п. 1, в якихR1 означає -NR3С(=O)OR4,R2 означає водень або NН2,R3 означає (С1-С4)-алкіл,R4...
Сконденсовані гетероциклічні сукцинімідні сполуки та їх аналоги, як модулятори функцій рецепторів ядровмісних гормонів
Номер патенту: 78265
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Ксяо Хай-Юн, Спергел Стівен Х., Балог Джеймс Ерон, Пікерінг Дарсія А., Фьюра Аберра, Пател Рамеш Н., Салваті Марк Е., Корт Джеймс Р., Мітт Тоомас, Місра Редж, Роберж Жак, Лі Веньінг, Хансон Роналд Л., Гієз Сорен, Рампулла Річард А.
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/416, A61K 31/407 ...
Мітки: сполуки, аналоги, ядровмісних, гетероциклічні, сконденсовані, сукцинімідні, гормонів, функцій, рецепторів, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою: ,(Ia)де символи мають значення, подані нижче, і в кожному випадку вибираються незалежно:G являє собою арильну або гетероциклічну групу, де зазначена група є моно- або поліциклічною, і яка є необов'язково заміщеною в одному чи більше положеннях;Ζ1 та Z2 незалежно являють собою О, S, NH або NR6;Α1 та А2...
Похідні сульфонаміду, їх одержання та застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 78252
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: АНДАЛУЗ-МАТАРО Блас, ФРІГОЛА КОНСТАНСА Хорді, МЕРСЕ-ВІДАЛЬ Рамон
МПК: A61K 31/404, A61K 31/429, A61K 31/4045 ...
Мітки: засобів, похідні, сульфонаміду, одержання, застосування, лікарських
Формула / Реферат:
1. Похідна сульфонаміду загальної формули (I), (I)деA є замісник, вибраний з групи, яку складають:- гетероароматичний 5- або 6-членний цикл, який містить 1 гетероатом або 2 гетероатоми, вибрані з кисню, азоту та сірки, факультативно заміщений одним або двома атомами галогену, C1-C4-алкілом або фенілом чи 5- або 6-членним гетероарилом, який...
Піримідини, які інгібують cdk-кінази, спосіб їх одержання і їх застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 78208
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Зімайстер Герхард, Прін Олаф, Яутелат Рольф, Хуве Крістоф, Шефер Мартіна, Люкінг Ульріх, Брумбі Томас
МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61K 31/505 ...
Мітки: інгібують, одержання, застосування, cdk-кінази, спосіб, піримідини, засобів, лікарських
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І),у якій R1 означає водень, галоген, С1-С6алкіл, нітрогрупу або групу -COR5, -ОСF3,-(СН2)nR5, -S-CF3 або –SO2CF3,R2 означає С1-С10алкіл, С2-С10алкеніл, С2-С10алкініл або С3-С10циклоалкіл або означає одно- або багатозаміщений ідентичними або різними замісниками з числа гідроксигрупи, галогену, С1-С6алкоксигрупи,...
Піперазинбензотіазоли як засоби для лікування ішемічних розладів головного мозку або розладів цнс
Номер патенту: 78035
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Гейяр Паскаль, Готтлан Жан-П'єр, Віт П'єр-Ален
МПК: C07D 417/06, A61P 25/28
Мітки: головного, розладів, піперазинбензотіазоли, засоби, лікування, мозку, цнс, ішемічних
Формула / Реферат:
1. Похідне піперазинбензотіазолу формули І , (І)а також його таутомери, його геометричні ізомери, його оптично активні форми, наприклад, енантіомери, діастереомери, та його рацемічні форми, а також фармацевтично прийнятні солі згаданої сполуки, деR вибраний з групи, яку складають або до якої входять водень, C1-C6-алкіл, C1-C6-алкіларил, гетероарил,...
Інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78031
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Пілатт Ізабель Ноель Констанс, ван Брандт Свен Францискус Анна, Рю Бруно, Тен Хольте Петер, Анжибо Патрік Рене, Дяткін Олексій Борисович, Вердонк Марк Густааф Селін, Меерпоель Лівен
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/40, A61K 31/438 ...
Мітки: гістондезацетилази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),(I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 чи 3, і якщо n дорівнює 0, то означає простий зв’язок,t дорівнює 0, 1, 2, 3 чи 4, і якщо t дорівнює 0, то означає простий зв’язок,кожний з Q означає нітроген або
Похідні n-[феніл(піперидин-2-іл)метил]бензаміду, спосіб їх отримання та застосування у терапії
Номер патенту: 78025
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Роже П'єр, Севрен Мірей, МАРАБУ Бенуа, Медеско Флоран, Дарґазанлі Жіад, Веронік Корінн, Маґа Паскаль, Естенн-Буту Женев'єв
МПК: A61K 31/452, A61K 31/4458, A61K 31/445 ...
Мітки: похідні, застосування, отримання, спосіб, терапії, n-[феніл(піперидин-2-іл)метил]бензаміду
Формула / Реферат:
1. Сполука, у формі чистого оптичного ізомеру (1R,2R) або (1S,2S), або у формі трео-діастереоізомеру загальної формули (І) , (I)в якій А представляєгрупу загальної формули N-R1, в якій R1 представляє атом гідрогену, лінійний або розгалужений (С1-С7)-алкіл, як варіант, заміщений одним або більше атомами флуору, або (С4-С7)-циклоалкіл, або...
Похідні піперидину та їх застосування як модуляторів активності рецепторів хемокіну (зокрема ccr5), спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та проміжна сполука
Номер патенту: 77969
Опубліковано: 15.02.2007
Автор: Такер Говард
МПК: A61K 31/454, A61K 31/445, A61K 31/453 ...
Мітки: піперидину, зокрема, проміжна, рецепторів, модуляторів, одержання, ccr5, застосування, основі, похідні, активності, сполука, композиція, спосіб, хемокіну, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,деL - СН або N; М - СН або N; за умови, що L і М не є обидва СН;R1 - гідроген, С1-6алкіл [як варіант, заміщений фенілом {який сам, як варіант, заміщений галогеном}], S(О)2R6, S(О)2NHR7, C(О)R7, С(О)2(С1-6алкіл) або C(О)NHR7; і коли М означає СН, R1 може також бути NHS(О)2R6, NHS(О)2NHR7, NHC(О)R7 або...
Аналоги ноцисептину
Номер патенту: 77958
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Сун Кун, Чень Чженьмін, Уайтхед Джон, Вікторі Сем, Герінг Р. Річард, Кайл Дональд
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/415, A61K 31/44 ...
Мітки: ноцисептину, аналоги
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (IV):, (IV)де R являє собою водень, С1-10алкіл, С3-12циклоалкіл, С3-12циклоалкілС1-4алкіл-, С1-10алкокси, С3-12циклоалкокси-, С1-10алкіл, заміщений 1-3 галогенами, С3-12циклоалкіл, заміщений 1-3 галогенами, С3-12циклоалкілС1-4алкіл-, заміщений 1-3 галогенами, С1-10алкокси, заміщений 1-3 галогенами, С3-12циклоалкокси-, заміщений 1-3...
Антагоністи аденозинових рецепторів, спосіб їх одержання та використання
Номер патенту: 77937
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Петтер Расселл С., Енсінгер Керол Л., Даулінг Джеймс Е., Кумаравел Гнанасамбандам
МПК: A61P 1/00, A61K 31/52, A61P 11/00 ...
Мітки: рецепторів, одержання, аденозинових, спосіб, антагоністи, використання
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу:,де R1 і R2 незалежно вибрані з групи, що складається з:(a) водню;(b) алкілу, алкенілу, що має не менше 3 атомів вуглецю, або алкінілу, що має не менше 3 атомів вуглецю, де вказані алкіл, алкеніл або алкініл є або незаміщеними, або функціоналізованими одним або двома замісниками, вибраними з групи, що складається з...
Застосування мутанта сс-хемокіну при лікуванні розсіяного склерозу
Номер патенту: 77950
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Уеллс Тімоті Н.К., Праудфут Аманда, Коско-Вільбуа Марі
МПК: C07K 14/52, A61K 38/19, A61P 25/28 ...
Мітки: сс-хемокіну, склерозу, мутанта, застосування, розсіяного, лікуванні
Формула / Реферат:
1. Застосування мутанта СС-хемокіну, який містить щонайменше дві мутації в катіонному сайті петлі 40-х положень амінокислот, як представлено на фігурі 1, і який в порівнянні з молекулою дикого типу має знижену GAG-зв'язуючу активність, для отримання фармацевтичної композиції для лікування розсіяного склерозу і/або інших демієлінізуючих захворювань, в якому хемокін вибраний з RANTES, МIР-1-альфа, МIР-1-бета, МIР-3, МIР-4, НСС1, I309, I35612 і...
Заміщені бензопірани як селективні агоністи b-рецепторів естрогенів
Номер патенту: 77986
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Крішнан Венкатеш Гарі, Пфайфер Ланс Аллен, Додж Джеффрі Алан, Річардсон Тімоті Айво, Нойбауер Блейк Лі, Люгар Третій Чарлз Уілліс, Норман Брайан Херст
МПК: A61K 31/353, A61P 11/00, A61P 1/04 ...
Мітки: бензопірани, заміщені, агоністи, естрогенів, селективні, b-рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Ідекожний з R1, R2 та R3, незалежно від інших, є -Н, С1-С6-алкіл, -ОН, С1-С6-алкоксигрупа, галоген або група –СF3;R5 є водень або С1-С6-алкіл;кожний з Y1, Y2 та Y3, незалежно від інших, є -Н або С1-С6-алкіл; і G є -СН2-, -СН2-СН2- або –CH2-CH2-CH2;або її фармацевтичнo прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, де...
Похідні 3-гетероарил-3,5-дигідро-4-оксо-4н-піридазино[4,5-b]індол-1-карбоксаміду, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі, проміжна сполука (варіанти)
Номер патенту: 77984
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: ФРУАССАН Жак, Марґе Франк, Пюеш Фредерік, МАРАБУ Бенуа, Бюрньє Філіпп
МПК: A61K 31/506, A61K 31/5025, A61K 31/5377 ...
Мітки: спосіб, композиція, одержання, варіанти, сполука, фармацевтична, похідні, 3-гетероарил-3,5-дигідро-4-оксо-4н-піридазино[4,5-b]індол-1-карбоксаміду, проміжна, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І), (I)котра може існувати у формі основи, кислотно-адитивної солі, сольвату або гідрату, у котрійХ - атом гідрогену чи галогену,R1 - атом гідрогену або (С1-С4)алкіл,R2 та R3, кожний незалежно, - атом гідрогену чи (С1-С4)алкіл, або R2 та R3 утворюють разом з атомом нітрогену, до котрого вони приєднані,...
N-адамантилметильні похідні та інтермедіати, фармацевтична композиція та спосіб їх отримання
Номер патенту: 77978
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Стокс Мічел, Алькарас Ліліан, Джонсон Тімоті
МПК: A61K 31/455, A61P 1/04, A61K 31/4409 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, похідні, отримання, інтермедіати, n-адамантилметильні, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)де m дорівнює 1, 2 або 3;кожний R1 незалежно представляє атом гідрогену або галогену;А представляє С(O)NН або NНС(О);Аr представляє групу, (II),...
2-(3,5-біс-трифторметилфеніл)-n-[6-(1,1-діоксо-1l6-тіоморфолін-4-іл)-4-(2-метил або 4-фтор-2-метилзаміщений)фенілпіридин-3-іл]-n-метил-ізобутирамід
Номер патенту: 77685
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Слайт Ендрю, Шнайдер Патрік, Баллард Тереза Марія, Хоффманн Торстен, Полі Соня Марія
МПК: A61K 31/541, A61P 1/08, A61P 1/00 ...
Мітки: 2-(3,5-біс-трифторметилфеніл)-n-[6-(1,1-діоксо-1l6-тіоморфолін-4-іл)-4-(2-метил, 4-фтор-2-метилзаміщений)фенілпіридин-3-іл]-n-метил-ізобутирамід
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиI,де R1 являє собою водень або фтор;та її фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі.2. Сполука формули І за п. 1, при цьому сполука являє собою2-(3,5-біс-трифторметилфеніл)-N-[6-(1,1-діоксо-1l6–тіоморфолін-4-іл)-4-о-толілпіридин-3-іл]-N-метилізобутирамід.3. Сполука формули І за п. 1, при цьому сполука являє...
Аміди карбонових кислот
Номер патенту: 77684
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Колок Шандор, Фаркаш Шандор, Ігнацне Сендреі Дьйордь, Надь Йожеф, Кешеру Дьйордь, Ваго Іштван, Бартане Салаі Гішелла, Біелік Аттіла, Борза Іштван, Хорват Чілла, Ковачне Бозо Ева, Домані Дьйордь
МПК: A61K 31/445, A61K 31/454, A61K 31/4545 ...
Мітки: кислот, аміди, карбонових
Формула / Реферат:
1. Амідні похідні карбонових кислот формули (І)(I),де: обидві -(CHR1)m- і -(CHR2)n- є -CH2-CH2-групами,суміжні V і U групи утворюють разом одна з одною і з одним або більше ідентичними або різними додатковими гетероатомоми і -CH= і/або -CH2-групами необов'язково заміщене 4-7-членне гомо- або гетероциклічне кільце, переважно морфолін, пірол, піролідин,...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі, їх застосування
Номер патенту: 77667
Опубліковано: 15.01.2007
Автор: Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/427 ...
Мітки: металопротеїнази, композиція, основі, фармацевтична, інгібітори, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер, ІдеХ є NН;Y1 та Y2 є О,Z вибрано з О, S;А - безпосередній зв'язок;R2 вибрано з Н, алкілу, гетероалкілу, циклоалкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, гетероарилалкілу, циклоалкілалкілу і...
Заміщені 2-тіо-3,5-диціано-4-феніл-6-амінопіридини та їх використання
Номер патенту: 77730
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Хюбш Вальтер, Дідріхс Ніколь, Вішнат Ральф, Шташ Йоханнес-Петер, Хеннінгер Керстін, Кремер Томас, Шімада Міцуюкі, Розентретер Ульріх, Кран Томас
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4545, A61K 31/454 ...
Мітки: 2-тіо-3,5-диціано-4-феніл-6-амінопіридини, заміщені, використання
Формула / Реферат:
1. Заміщені 2-тіо-3,5-диціано-4-феніл-6-амінопіридини загальної формули (І)в якійn означає число 2, 3 або 4,R1 означає водень або (С1-С4)-алкілтаR2 означає піридил або тіазоліл, який, в свою чергу, може бути заміщений (С1-С4)-алкілом, галогеном, аміно, диметиламіно, ацетиламіно, гуанідино, піридиламіно, тієнілом, фурилом,...
Заміщені тіоацетаміди
Номер патенту: 77706
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Данн Дерек, Міллєр Меттью С., Бейкон Едвард Р., Малламо Джон П., Чаттерджі Санкар, Вот Джеффрі Л., Тріпатхі Рабіндранатх
МПК: A61K 31/166, A61K 31/341, A61K 31/165 ...
Мітки: тіоацетаміди, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (V):,(V)де;Аr1 і Аr2, кожний незалежно, вибраний з С6-С10арилу або гетероарилу;де кожний з Аr1 або Аr2 може бути незалежно необов'язково заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з:a) Н, С6-С10арилу, гетероарилу, F, Сl, Br, I, -CN, -СF3, -NO2, -OH, -OR7, -O(CH2)pNR9R10, -OC(=O)R7, -OC(=O)NR9R10, -O(CH2)pOR8,...
Похідні бензотіазину і бензотіадіазину, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 77737
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Дезо Патріс, Лєстаж П'єр, Корді Алекс
МПК: A61K 31/549, A61P 25/00, A61K 31/662 ...
Мітки: фармацевтична, одержання, бензотіазину, містить, композиція, похідні, спосіб, бензотіадіазину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)де:R1 являє собою арил або гетероарильну групу,R2 являє собою атом водню, атом галогену або гідроксигрупу,А являє собою CR4R5 групу або NR4 групу,R3 являє собою атом водню, лінійну або розгалужену (С1-С6)алкільну групу або (С3-С7)циклоалкільну групу,R4 являє собою атом водню або лінійну або...
Похідні 1,3,5-триазину як ліганди для людських рецепторів аденозину-а3
Номер патенту: 77816
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Прас-Равес Марія Л., ван Шаренбург Густаф Й.М., Ден Гартог Якобус А.Й., Густавсон Гері Р., Рейндерс Ян Г.
МПК: A61K 31/53, A61P 1/00, A61K 31/5377 ...
Мітки: аденозину-а3, людських, 1,3,5-триазину, похідні, ліганди, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (1) , (1)де:R1 представляє галоген, алкіл(1-3С), О-алкіл(1-3С), СF3, NH2, N-(ді)-алкіл(1-3С), N-(ді)-алкеніл(1-3С), N-(ді)-алкініл(1-3С), N-алкіл(1-3С)алкеніл(1-3С), N-алкіл(1-3С)алкініл(1-3С), N-алкеніл(1-3С)алкініл(1-3С) або С2-С8 циклоалкіламіногрупу, можливо заміщену, R2, R3 та R4 незалежно один від одного - Н, галоген,...
Рецептор модуляторів 5ht2c, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 77788
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Сміт Джефрі, Сміт Брайан
МПК: A61K 31/55, A61P 1/00, A61P 11/00 ...
Мітки: фармацевтична, композиція, рецептор, модуляторів, 5ht2c, застосування, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І), (I)деR1 є Н або С1-8 алкілом;R2 є C1-8 алкілом, -CH2-O-C1-8 алкілом, -OН або -СН2OН;R2a є Н;або R2 і R2a разом утворюють -СН2-СН2-;R3 є галогеном, пергалогеналкілом, CN, SR5, NHR5, N(R5)2, арилом або гетероарилом, де вказаний арил може необов'язково мати до двох замісників, вибраних з...
Азабіциклічні, азатрициклічні і азаспіроциклічні похідні аміноциклогексану як антагоністи рецепторів nmda, 5ht і нейронних нікотинових рецепторів
Номер патенту: 77778
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Даниш Войцех, Парсонс Крістофер Грахам Рафаель, Ванейєвс Максімс, Каусс Валерьянс, Гольд Маркус, Хенріх Маркус, Калвіньш Іварс, Йіргенсонс Айгарс
МПК: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/438 ...
Мітки: нікотинових, рецепторів, nmda, азабіциклічні, нейронних, похідні, азатрициклічні, аміноциклогексану, азаспіроциклічні, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (1),де R і R1-R5, кожний незалежно, вибраний з С1-6-алкільних груп, С2-6-алкенільних груп, С2-6-алкінільних груп, С6-12-арил-С1-4-алкільних груп, необов'язково заміщених С6-12-арильних груп і у випадку R і R2-R5 - з атомів водню, за умови, що щонайменше один з R2 і R3 і щонайменше один з R4 і R5 не є воднем, або R і R1 разом являють собою...
Нікотинові похідні бензотіазолу, спосіб їх отримання, лікарський засіб та застосування
Номер патенту: 77462
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Рімер Клаус, Норкросс Роджер Дейвід, Флор Олександер, Якоб-Роетне Роланд
МПК: A61K 31/5377, A61P 11/06, A61P 11/00 ...
Мітки: лікарський, нікотинові, бензотіазолу, похідні, спосіб, засіб, отримання, застосування
Формула / Реферат:
1. Нікотинові похідні бензотіазолу загальної формули (IA)або, (IB)де R1 являє собою феніл, піперидин-1-іл або морфолініл;А являє собою -О- іR являє собою -(СН2)n-N(R")-С(O)-нижчий алкіл, -(СН2)n-O-нижчий алкіл, -(СН2)n-O-(СН2)n-O-нижчий алкіл,...
Азабіциклічнозаміщені конденсовані гетероарили, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 77447
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Райц Стівен Чарльз, Гроппі Вінсент Е., мол., Якобсен Ерік Йон, Уолкер Даніель Патрік, Аккер Бред А., Пьотровскі Девід У., Вішка Донн Дж.
МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4365, A61K 31/437 ...
Мітки: композиція, гетероарили, азабіциклічнозаміщені, конденсовані, фармацевтична, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I: Формула 1,де Азабіцикло є І, , ІІ , ІІІ , IV
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з сильнодіючою антагоністичною активністю щодо рецепторів св-1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 77441
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Герреманс Арнольдус Г.Й., Ланге Йозефус Х.М., Тіпкер Якобус, Крузе Корнеліс Г., ван Стюйвенберг Герман Г.
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/194, A61K 31/415 ...
Мітки: сполуки, св-1, спосіб, активністю, фармацевтична, проміжні, одержання, антагоністичною, композиція, похідні, рецепторів, 4,5-дигідро-1н-піразолу, сильнодіючою, варіанти
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (Iа) або (Іb) (Iа), , (Іb)де- R та R1 незалежно являють собою феніл, тієніл або піриділ, групи яких можуть бути заміщені 1, 2 або 3 однаковими або різними замісниками Y з групи С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...
Похідні 1н-імідазолу, що мають агоністичну активність щодо св1, частково агоністичну активність щодо св1 або антагоністичну активність щодо св1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична к
Номер патенту: 77440
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Крузе Корнеліс Г., Герреманс Арнольдус Г.Й., ван Стюйвенберг Герман Г., Ланге Йозефус Х.М.
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4164, A61K 31/4439 ...
Мітки: 1н-імідазолу, активність, проміжні, св1, одержання, варіанти, сполуки, агоністичну, похідні, частково, фармацевтична, антагоністичну, мають, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) ,(I)де- R - феніл, тієніл, 2-піридиніл, 3-піридиніл, 4-піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл або триазиніл, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...
Застосування похідних n-(індолкарбоніл)піперазину
Номер патенту: 77468
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Ван Амстердам Крістоф, Хеллманн Юрген, Бартошік Герд, Седман Евен, фон Ландерберг Фрідріх
МПК: A61P 25/00, A61P 25/18, A61K 31/495 ...
Мітки: застосування, n-(індолкарбоніл)піперазину, похідних
Формула / Реферат:
1. Застосування сполук формули І, (І)в якій R1 являє собою фенільний або нафтильний радикал, кожний із яких не заміщений або заміщений R2 і/або R3, або являє собою Het1, R2 та R3 кожний, незалежно один від одного, являє собою Hal, A, OA, ОН або CN, R4 та R5 кожний, незалежно один від одного, являє собою Н, CN, ацил, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA...
Заміщені похідні 1-піперазинацилпіперидину, спосіб їх одержання і застосування у терапії
Номер патенту: 77526
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Ваньон Жан, Тоннерр Бернар, Бош Мікаель, Нісато Діно, Дос Сантос Віктор, Ербер Жан-Марк, Боно Франсуаз
МПК: A61K 31/506, A61K 31/496, A61K 31/497 ...
Мітки: одержання, заміщені, застосування, терапії, похідні, спосіб, 1-піперазинацилпіперидину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):у якій:- n дорівнює 1 або 2;- р дорівнює 1 або 2;- R1 - атом галогену; трифлуорметильний радикал; (С1-С4)алкіл; (С1-С4)алкокси;трифлуорметоксильний радикал;R2 - атом гідрогену або атом галогену;- R3 - атом гідрогену; група -OR5; група -CH2OR5; група -NR6R7; група -NR8COR9;група...
Похідні діазобіциклоалкану з антагоністичною активністю щодо нк1
Номер патенту: 77515
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Коолен Гейн К.А.К., Геселінк Майке Б., ван Маарсевен Ян Г., де Бур Дірк, Кьойль Гісберт Д., ван Шаренбург Густав Й.М., МакКрірі Ендрю К., Івема Баккер Воутер І.
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5377, A61K 31/5386 ...
Мітки: діазобіциклоалкану, антагоністичною, активністю, похідні, нк1
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (1),,деR1 - феніл, 2-індоліл, 3-індоліл, 3-індазоліл або бенз[b]тіофен-3-іл, причому ці групиможуть бути заміщені галогеном або алкілом (1-3С),R2 та R3 незалежно одне від одного представляють галоген, Н, ОСН3, СН3 та СF3,R4, R5 та R6 незалежно одне від одного представляють Н, ОН, O-алкіл (1-4С), СН2ОН,...
Піридиноїлпіперидини як агоністи 5-ht1f
Номер патенту: 77504
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Колмен Деніел Тімоти, Лянь Сідні Цзі, Захерл ДіАнна П'ятт, Ксу Яо-Ченг, Манкузо Вінсент, Їнь Бей-Пінь, Коуен Майкл Філіп, Чжан Деї, Віктор Франтц
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4545, A61P 15/00 ...
Мітки: піридиноїлпіперидини, 5-ht1f, агоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: Iабо її фармацевтично прийнятна сіль з кислотою, деR1 – С1-С6-алкіл, заміщений С1-С6-алкіл, С3-С7-циклоалкіл, заміщений С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С3-алкіл, заміщений С3-С7-циклоалкіл-С1-С3-алкіл, феніл, заміщений феніл, гетероцикл або заміщений гетероцикл;R2 – водень, С1-С3-алкіл, С3-С6-циклоалкіл-С1-С3-алкіл...
Невірусний вектор для введення нуклеїнової кислоти та спосіб його одержання, конденсований комплекс поліпептид/нуклеїнова кислота та спосіб вбудовування нуклеїнової кислоти, що представляє інтерес, в еукаріотич
Номер патенту: 77393
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Менвелл Мішель, Руссель Віллі, Меттьюз Девід, Пєрузель Ерік, Тагава Тошіакі, Міллєр Ендрю Девід, Мюррей Карл, Алтон Ерік
МПК: A61K 48/00, A61K 38/00, A61K 47/48 ...
Мітки: вектор, конденсований, спосіб, введення, комплекс, кислота, кислоти, еукаріотич, представляє, одержання, нуклеїнової, вбудовування, невірусний, інтерес
Формула / Реферат:
1. Невірусний вектор для введення нуклеїнової кислоти, який містить конденсований комплекс поліпептид/нуклеїнова кислота і катіонний ліпід, де комплекс включає(а) нуклеотидну послідовність (NOI), що представляє інтерес; і(б) один або декілька аденовірусних поліпептидів або їх похідних, які упаковують нуклеїнову кислоту, де поліпептиди або їх похідні (І) мають здатність зв'язуватися з NOI; і (II) мають здатність конденсувати NOI;...
Поліциклоалкілпурини як антагоністи аденозинових рецепторів
Номер патенту: 77391
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Чан Хе Сі, Лін Ко Чунг, Даулінг Джеймс Е., Петтер Расселл К., Кумаравел Гнанасамбандам, Енсінгер Керол Л., Кесман Уілльям Ф.
МПК: A61K 31/662, A61K 31/661, A61K 31/522 ...
Мітки: аденозинових, рецепторів, поліциклоалкілпурини, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу: , (І)де R1 і R2 незалежно вибрані з групи, що складається з:a) водню;b) алкілу, алкенілу з не менш ніж 3 вуглецевими атомами або алкінілу з не менш ніж 3 вуглецевими атомами, причому вказаний алкіл, алкеніл або алкініл є незаміщеним або заміщеним одним або декількома замісниками, вибраними з гідрокси, алкокси,...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 77408
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Златоідскі Паволь, Ерікссон Андерс, Лундквіст Мікаель, Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/427, A61K 31/4178 ...
Мітки: основі, металопротеїнази, застосування, композиція, інгібітори, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль, ІдеX є NR1;Y1 та Y2 є О;Z вибрано з групи: SО2N(R6) або N(R7)SО2;m дорівнює 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок або (С1-6)алкіл,R1 є Н або (С1-3)алкіл;R2 та R3 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл та феніл,R4 є H;R6 вибрано з...
Похідні гідантоїну, фармацевтична композиція, що їх містить, та застосування таких сполук
Номер патенту: 77169
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/426, A61K 31/4178, A61K 31/4174 ...
Мітки: фармацевтична, застосування, похідні, містить, гідантоїну, композиція, таких, сполук
Формула / Реферат:
1. Похідні гідантоїну формули І або їх фармацевтично прийнятна сіль , IдеХ означає NR1;Y1 та Y2 означають О;Z означає О;m дорівнює 0;А означає простий зв'язок або (С1-6)алкіл;R1 вибрано з Н або (С1-3)алкілу;R3 та R6 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл, (С1-6)гетероалкіл, феніл(С1-6)алкіл, причому алкіл...
Похідні 1-фенілсульфоніл-1,3-дигідро-2н-індол-2-ону, їх отримання та терапевтичне застосування
Номер патенту: 77181
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Ваньйон Жан, арсія Жорж, Шент'є Бруно, Серрадей-Лє Ґаль Клодін, Ді Мальта Ален, Ру Рішар, Тоннєрр Бернар
МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/501 ...
Мітки: застосування, 1-фенілсульфоніл-1,3-дигідро-2н-індол-2-ону, похідні, терапевтичне, отримання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:в якій:n дорівнює 1 або 2;Х представляє групу –СН2-; -O-; -NH-; -О-СН2-; -NH-СН2-; -NН-СН2-СН2-;R1 представляє атом галогену; (С1-С4)алкіл; (С1-С4)алкоксил;R2 представляє атом гідрогену; атом галогену; (С1-С4)алкіл; (С1-С4)алкоксил; трифлуорметил;R3 представляє атом галогену; (С1-С3)алкіл;...
Похідні 5-(піридин-3-іл)-1-азабіцикло[3,2,1]октану, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 77229
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: аллі Фредерік, Неделек Ален, Локгед Алістер, Леклерк Оділь
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4709, A61K 31/444 ...
Мітки: фармацевтична, 5-(піридин-3-іл)-1-азабіцикло[3,2,1]октану, композиція, похідні, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука у формі чистого енантіомера або у формі суміші енантіомерів загальної формули, (І)в якій R представляє атом галогену або (С3-С6) циклоалкіл або феніл, заміщений одною або більше групами, вибраними з атома галогену або (С1-С6)алкілу, (С1-С6)алкоксилу, нітрогрупи, аміногрупи, (С1-С3)діалкіламіногрупи, трифлуорметилу, трифлуорметоксилу, ціаногрупи,...