A61K 31/497 — містять додатково гетероциклічні кільця
Похідні триазолу як грелінаналогічні ліганди підсилюючих секрецію гормону росту рецепторів
Номер патенту: 92184
Опубліковано: 11.10.2010
Автори: Мулен Алін, Мартінез Жан, Фехрентц Жан-Ален, Деманж Люк, Боеглен Даміен, Перріссу Даніель
МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4427, A61K 31/4196 ...
Мітки: триазолу, підсилюючих, секрецію, грелінаналогічні, гормону, похідні, рецепторів, росту, ліганди
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки формули (І) у якій: R1 та R2 незалежно один від іншого вибирають з групи, що включає атом водню, алкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, арил, гетероарил, арилалкіл, гетероарилалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, арилалкілсульфоніл, які...
Сполуки, корисні для пригнічення снк1
Номер патенту: 92164
Опубліковано: 11.10.2010
Автори: Кук Адам Уейд, Діаз Френк, Кесіцкій Едвард А., Хоулком Райан, Оой Хуа Че, Фішер Кімба Л., Фароуз Франсін С., Рудолф Александер, Годіно Джон Джосеф, Стейппенбек Френк
МПК: A61K 31/541, A61K 31/497, A61K 31/5355 ...
Мітки: корисні, сполуки, пригнічення, снк1
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, яка...
Похідна сполука пропан-1,3-діону або її сіль
Номер патенту: 90894
Опубліковано: 10.06.2010
Автори: Кусаяма Тосіюкі, Хірано Масаакі, Мацумото Сунітіро, Сін Такасі, Хісаміті Хіроюкі, Осода Кадзухіко, Ямамото Хірофумі, Сімада Іцуро, Охнукі Кей, Койке Таканорі, Кавамінамі Ейдзі, Кінояма Ісао, Такахасі Тацухіса
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4192, A61K 31/4184 ...
Мітки: похідна, сполука, сіль, пропан-1,3-діону
Формула / Реферат:
1. Похідне пропан-1,3-діону, представлене загальною формулою (І), або його фармацевтично прийнятна сіль:Формула 16, (I)де символи в зазначеній формулі мають наступні значення:А - необов'язково заміщений арил або необов'язково заміщений гетероарил,цикл В - бензольний цикл або тіофеновий цикл,цикл С - бензольний цикл або 5-7-членний...
Арилоксизаміщене похідне бензімідазолу
Номер патенту: 90489
Опубліковано: 11.05.2010
Автори: Хасімото Норіакі, Нісімура Теруюкі, Єікі Дзун-іті, Накама Тісато, Сакаі Фуміко, Огіно Йосіо, Такахасі Кейдзі
МПК: A61K 31/155, A61K 31/4439, A61K 31/444 ...
Мітки: бензимідазолу, похідне, арилоксизаміщене
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:R1 і R2, кожний незалежно, означають атом водню, атом галогену, нижчий алкіл, гідроксильну групу, ціаногрупу або нижчий алкокси;R3 незалежно означають атом водню, атом галогену, нижчий алкіл, нижчий алкокси, гідроксіалкіл, трифторметил, нижчий алкеніл або ціаногрупу;R4...
Інгібітори c-fms кінази
Номер патенту: 88648
Опубліковано: 10.11.2009
Автори: Баллентайн Шеллі К., Моллой Крістофер, Уілсон Кен, Десжарле Рене, Чен Джіншенг, Уолл Марк, Флорес Крістофер, Меегалла Санат, Менті Карл, Рудольф М., Ілліг Карл
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/445 ...
Мітки: інгібітори, c-fms, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполуки Формули І: Iабо їх сольват, гідрат, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, де:А являє собоюфеніл або піридил, кожен з яких може бути заміщений одним замісником, вибраним з хлору, фтору, метилу, -N3, -NH2, -NH(алкіл), -N(алкіл)2, -S(алкіл), -О(алкіл) або 4-амінофеніл;W являє собоюпіроліл, імідазоліл, ізоксазоліл,...
2-гетероарилзаміщене похідне бензімідазолу
Номер патенту: 87483
Опубліковано: 27.07.2009
Автори: Сакаі Фуміко, Ноносіта Кацумаса, Цукахара Даісуке, Єікі Дзун-іті, Ісікава Макото, Нагає Йосіказу, Несімура Теруюкі, Огіно Йосіо, Аракава Кеісуке, НАКАСІМА Хіросі
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4245, A61K 31/4196 ...
Мітки: похідне, 2-гетероарилзаміщене, бензимідазолу
Формула / Реферат:
1.Сполука формули (І-0): (I-0)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою атом вуглецю або атом азоту;X1, Х2, Х3 і Х4, кожний незалежно, являють собою атом вуглецю або атом азоту;кільце А являє собою 5- або 6-членне азотовмісне ароматичне гетерокільце формули (II), що необов'язково має, в кільці, від 1 до 3 гетероатомів,...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 86962
Опубліковано: 10.06.2009
Автори: Ранкур Жан, Стаммерс Тімоті А., Тсантрізос Юла С., Пуар'є Мартен, Брошю Крістіан, Тавонекхам Боункхам, Бол'є П'єр Луі, Шабо Катерін
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/41, A61K 31/4184 ...
Мітки: інгібітори, полімерази, вірусної
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка описується формулою І, або її енантіомер, діастереоізомер або таутомер, включаючи її сіль або складний ефір:, (I)у якій:один з А або В означає N, а інший В або А означає С, де між двома атомами С означає подвійний зв'язок і
Похідні арил-1,4-піразину
Номер патенту: 86873
Опубліковано: 25.05.2009
Автори: Фергест Патрік Роберт, Гоффман Роберт Люіс
МПК: A61P 25/00, C07D 401/04, A61K 31/497 ...
Мітки: арил-1,4-піразину, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 - С1-С6алкіл, С1-С6алкеніл, С1-С6алкініл, С(О)С1-С6алкіл, С(О)С1-С6алкеніл або С(O)С1-С6алкініл;R2 - С1-С6алкіл, С1-С6алкеніл або С1-С6алкініл;R22 - С1-С6алкіл, С1-С6алкеніл або С1-С6алкініл;R3 - С1-С6алкіл, С1-С6алкеніл, С1-С6алкініл, галоген, ОС1-С6алкіл,...
Тетразольні сполуки та їх застосування як метаботропічних антагоністів рецепторів глутамату
Номер патенту: 85576
Опубліковано: 10.02.2009
Автори: О'Браен Енн, Айзек Метвін, Слессі Абделмалік, Мінідіс Александер, Йохансон Мартін, Маклеод Доналд, Стааф Карін, Сінь Тао, Венсбо Дейвід, Едвардс Луіз
МПК: A61K 31/496, A61K 31/4439, A61K 31/41 ...
Мітки: рецепторів, сполуки, тетразольні, антагоністів, метаботропічних, глутамату, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І,деХ3 та Х4 вибрано з N та С таким чином, що коли X3 - N, X4 – С, а коли X3 - С, X4 - N ;Р вибрано з арилу та гетероарилу;якщо m = 1, тоді R1 приєднано до Р через атом карбону на кільці Р у мета-позиції кільця Р відносно місця приєднання Р до X3, а якщо m = 2, тоді R1 приєднано до Р через атом карбону на кільці Р у 2-...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 85366
Опубліковано: 26.01.2009
Автори: Фазал Гулрез, Гіллард Джеймс, Жолікьор Ерік, Больо П'ер Луі, Кюколь Жорж, Пупар Марк-Андре, Гуле Сільві, Ранкур Жан, Пуар'є Мартен, Цантрізос Йола С.
МПК: A61K 31/13, A61K 31/381, A61K 31/404 ...
Мітки: полімерази, інгібітори, вірусної
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою (І):, (І)у якій:А являє собою О, S, NR1, або CR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з: Н і (С1-6)алкілу;----- означає простий або подвійний зв'язок;R2 вибирають з: галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 або...
Піперазини з or-заміщеною фенільною групою та їх застосування як інгібіторів glyt 1
Номер патенту: 85194
Опубліковано: 12.01.2009
Автори: Норкросс Роджер Дейвід, Пінар Еммануель, Наркіз'ян Робер, Неттековен Маттіас Хайнріх, Джолідон Сінесе, Сталдер Хенрі
МПК: A61P 25/28, A61K 31/495, A61K 31/497 ...
Мітки: or-заміщеною, групою, застосування, піперазини, фенільною, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули, ІдеАr - незаміщений або заміщений арил або 6-членний гетероарил, що містить один, два або три атоми азоту, та де арильні та гетероарильні групи можуть бути заміщеними одним або більше замісниками, вибраними з групи, що містить гідрокси, галоген, NO2, CN, (С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкіл, заміщений галогеном, (С1-С6)-алкіл,...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 84256
Опубліковано: 10.10.2008
Автори: Кюколь Жорж, Гіллард Джеймс, Жолікьор Ерік, Пупар Марк-Андре, Ранкур Жан, Фазал Гулрез, Больо П'ер Луі
МПК: A61K 31/381, A61K 31/13, A61K 31/404 ...
Мітки: інгібітори, полімерази, вірусної
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереомер або таутомер сполуки, представленої формулою ІІ:, (IІ)у якій:А являє собою О, S, або NR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з Н і (С1-6)алкілу, необов'язково заміщеного OR11, де R11 являє собою Н або (С1-6)алкіл;R2 вибирають з: Н, галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2,...
Сполуки, що діють на глюкокіназу
Номер патенту: 83182
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Колкетт Пітер Віл'ям Родні, Баукер С'юзанн Сексон, Блок Майкл Говард, Гарґрівз Родні Брайян, Маккерречер Даррен, Боід Скотт, Джонстон Крейґ, Джоунз Кліффорд Дейвід, Джеймз Роджер
МПК: A61K 31/165, A61K 31/192, A61K 31/167 ...
Мітки: глюкокіназу, сполуки, діють
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Ib), або її сіль, сольват або проліки,в якійm = 0 або 1,n = 1 або 2,n+m = 2 або 3,кожний R1 незалежно вибраний з групи: ОН, -(СН2)1-4ОН, галоген, ОСН3, С2Н5O, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, -NН-С1-4алкіл, -N-ді-(С1-4алкіл), CN, форміл,кожний R2 є групою Y-X-,за умови, що Y-X- не може бути СН3О, С2Н5O або...
3-аміноциклопентанкарбоксаміди як модулятори хемокінових рецепторів
Номер патенту: 83142
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Гленн Джозеф, Чжен Чаншен, Ксіа Майкл, Цао Ганьфен, Ксує Чу-Біао, Меткаф Брайан В., Фен Хао
МПК: A61K 31/44, A61K 31/445, A61K 31/497, C07D 241/04 ...
Мітки: хемокінових, модулятори, рецепторів, 3-аміноциклопентанкарбоксаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або пролікарська форма, де:пунктирна лінія означає необов'язковий зв'язок;W являє собою: або ,V являє собою N, NO або CR5;Х...
Похідні бензаміду, корисні як інгібітори деацетилази гістонів, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 82996
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Стокес Елайн Софі Елізабет, Ворінг Майкл Джеймс, Робертс Крейг Ентоні
МПК: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/341 ...
Мітки: бензаміду, інгібітори, композиція, одержання, деацетилази, корисні, спосіб, похідні, гістонів, фармацевтична, основі, варіанти
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)у якій:Кільце А являє собою піридил, хіноліл, індоліл, піримідиніл, морфолініл, піперидиніл, піперазиніл, пірадазиніл, піразиніл, тіазоліл, тієніл, тієнопіримідиніл, тієнопіридиніл, пуриніл, триазиніл, оксазоліл, піразоліл або фураніл; де, якщо кільце А містить -NH- частину, то атом азоту необов'язково може бути заміщений...
Піразоли, спосіб їх отримання і застосування
Номер патенту: 82223
Опубліковано: 25.03.2008
Автори: Боріак-Сйодін Паула Енн, Корнебайс Марк, Лі Вен-Чернг, Понтз Тімоті У., Картер Мерібет, Сунь Ліхун, Петтер Раселл К., Сінгх Джусвіндер, Лінг Леона, Шань Фен, Чуацюй Клаудіо
МПК: A01N 43/40, A01N 43/42, A01N 43/58 ...
Мітки: піразоли, застосування, спосіб, отримання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):або її N-оксид або фармацевтично прийнятна сіль;декожен Ra незалежно являє собою алкіл, алкеніл, алкініл, алкокси, ацил, галоген, гідрокси, аміно, нітро, оксо, тіоксо, ціано, гуанідино, амідино, карбокси, сульфо, меркапто, алкілсульфаніл, алкілсульфініл, алкілсульфоніл, амінокарбоніл, алкілкарбоніламіно,...
Застосування n-(3-метокси-5-метилпіразин-2-іл)-2-(4-[1,3,4-оксадіазол-2-іл]феніл)піридин-3-сульфонаміду для лікування злоякісного новоутворення та болю, пов’язаного з ним
Номер патенту: 82071
Опубліковано: 11.03.2008
Автори: Бойл Франсіс Томас, Тонг Девід Вілльям, Хьюз Ендрю Марк, Ашфорд Меріанн Берніс, Тейлор Сіан Томіко, Баррасс Найджел Чарльз, Джонстон Донна
МПК: A61P 35/00, A61P 23/00, A61K 31/497 ...
Мітки: лікування, злоякісного, ним, пов'язаного, застосування, болю, новоутворення, n-(3-метокси-5-метилпіразин-2-іл)-2-(4-[1,3,4-оксадіазол-2-іл]феніл)піридин-3-сульфонаміду
Формула / Реферат:
1. Застосування N-(3-метокси-5-метилпіразин-2-іл)-2-(4-[1,3,4-оксадіазол-2-іл]феніл)піридин-3-сульфонаміду або його фармацевтичнo прийнятної солі для приготування лікарського засобу для застосування для лікування злоякісного новоутворення у теплокровної тварини, такої як людина.2. Застосування сполуки за п. 1 або її фармацевтичнo прийнятної солі для приготування лікарського засобу для застосування для зменшення атипової проліферації...
Заміщені піридинони як модулятори р38 мар кінази
Номер патенту: 81405
Опубліковано: 10.01.2008
Автори: Марруфо Лора Д., Ліу Шуанг, Уолкер Джон, Блевіс-Бал Радхіка М., Дурлі Річард С., Бьом Террі Л., Хічкок Джефф, Оуен Томас, Селнесс Шаун Р., Ракер Пол В., Ксінг Лі, Макгі Кевін Ф., Шіх Хей С., Скотт Іан Л., Хайкорі Браян С., Мадсен Хізер М., Самбандам Аруна, Найнг Він, Девадас Балекудру, Деврей Раєш, Джером Кевін Д., Промо Мішель А., Алвіра Едгардо
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4418, A61K 31/4412 ...
Мітки: модулятори, мар, кінази, піридинони, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 є H, галоген, NO2, C1-C6 алкіл, C1-C6 карбоксальдегід, C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, (C6-C10)арил(C1-C6)алкокси, (C6-C10)арил(C1-C6)алкіл, (C2-C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, (C6-C10)арил(C2-C6)алкініл, -CN, (C6-C10)арил, (C1-C6)алканоїл, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкіл,...
Заміщені фенілацетаміди та їх застосування як активаторів глюкокінази
Номер патенту: 80427
Опубліковано: 25.09.2007
Автори: Грімсбі Джозеф Самуель, Вонг Ка, Махані Пейдж Ерін, Корбетт Уенді Лі, Кєстер Роберт Франсіс, Сарабу Рамакант, Раха Ягдіш Кумар, Хайнес Ненсі-Еллєн
МПК: A61K 31/341, A61K 31/17, A61K 31/351 ...
Мітки: фенілацетаміди, заміщені, активаторів, застосування, глюкокінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)де R1 і R2 незалежно один від одного являють собою водень, галоген, аміно, гідроксіаміно, ціано, нітро, нижчий алкіл, -OR5,,перфтор-нижчий алкіл, нижчий алкілтіо, перфтор-нижчий алкілтіо, нижчий алкілсульфоніл, перфтор-нижчий алкілсульфоніл,...
Тіофенамідини, їх композиція (варіанти) та спосіб лікування комплемент-опосередкованих захворювань та станів
Номер патенту: 80131
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Тревінс Джеремі М., Чен Джіншенг, Рудольф М. Джонатан, Алі Фарах, Беллентайн Шеллі К., Пен Уенксі, Леонард Крісті, Гушуе Джоан, Гуанг Гуі, Субасінгхі Налін, Уілсон Кеннет Т., Мігалла Санат, Хафнаджіл Хезер Рае, Кхаліл Іхаб, Уолл Марк, Каммінгс Максвелл Д.
МПК: A61K 31/404, A61K 31/41, A61K 31/381 ...
Мітки: станів, комплемент-опосередкованих, лікування, композиція, тіофенамідини, захворювань, варіанти, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: Іабо її сольват, гідрат або фармацевтично прийнятна сіль; у якій:Z являє собою -S(O)- або -S(O2)-;R1 являє собою С1-4алкіл, галоген, аміно, С1-6алкілтіо, С2-6алкенілтіо, С1-6алкокси, трифторметил, метилсульфоніл або бензилтіо;Аr являє собою феніл, нафтил, піридил, імідазоліл, тіазоліл, фураніл, тієніл,...
N-піразинілфенілсульфонаміди, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її одержання, спосіб лікування опосередкованої хемокіном хвороби, спосіб лікування запальної хвороби
Номер патенту: 79255
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Бакстер Ендрю, Стокс Майкл, Робертс Брайан, Кіндон Ніколас, Джонсон Тімоті
МПК: A61K 31/4965, A61K 31/501, A61K 31/497 ...
Мітки: запальної, хемокіном, n-піразинілфенілсульфонаміди, варіанти, одержання, лікування, спосіб, композиція, основі, фармацевтична, опосередкованої, хвороби
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтичнo прийнятна сіль або сольват: ,в якій:R1, R2 та R3 незалежно представляють гідроген, галоген, ціаногрупу, CF3, ОСF3, ОС1-6алкіл або С1-6алкіл,R4 представляє галоген, CO2R12,С1-6алкоксил, де алкіл може утворювати 3-6-членне насичене кільце або може бути заміщеним 1-3 атомами флуору або...
Похідні триазолу як антагоністи рецепторів тахікінінів
Номер патенту: 79113
Опубліковано: 25.05.2007
Автори: Хембре Ерік Джеймз, Джангхейм Луіс Ніколаус, Савін Кеннет Аллен, Гардінієр Кевін Мет'ю, Ремік Дейвід Майкл, Амегадзі Алберт Кудзові, Мехл Брайан Стефан, Робертсон Майкл Алан, Гонг Жан Ерік
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/422, A61K 31/4196 ...
Мітки: рецепторів, антагоністи, похідні, тахікінінів, триазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:,де:D - С1-С3-алкандіїл;R1 - феніл,факультативно заміщений замісниками в кількості від одного до трьох, незалежно один від одного вибраними з групи, до якої входять галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-, ціаногрупа, дифторметил, трифторметил та трифторметоксигрупа;R4 - радикал, вибраний з групи, до якої...
Спірогідантоїнові сполуки та їх застосування як протизапальних засобів
Номер патенту: 78973
Опубліковано: 10.05.2007
Автори: Потен Домінік, Ніколе Ерік Антуан, Лоне Мішель, Дхар Т.Г.Мюрейлі, Меле Магелі Жаннін Блонден, Івановіч Едвін Дж.
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4192, A61K 31/4184 ...
Мітки: застосування, протизапальних, спірогідантоїнові, сполуки, засобів
Формула / Реферат:
1. Сполука, описувана формулою (І) ,(I)її енантіомери, діастереомери і фармацевтично прийнятні солі, гідрати, сольвати і їх проліки, яка відрізняється тим, щоL і К, взяті незалежно, являють собою О або S;Z являє собою N або CR4b;Аr являє собою арил або гетероарил;G приєднаний до кільця А в точці Т або М; і (і) коли G приєднаний...
Протималярійні сполуки спіро- і диспіро- 1,2,4-триоксолану, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її одержання
Номер патенту: 78709
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Матіль Юг, Ятендра Кумар, Шоллє Жак, Веннерстром Джонатан Л., Падманілаям Маніян, Дун Юйсян, Тан Юаньцін, Чарман Уільям Н., Джіан Чанд Ядав
МПК: A61K 31/382, A61K 31/357, A61K 31/335 ...
Мітки: сполуки, композиція, 1,2,4-триоксолану, протималярійні, одержання, основі, спіро, фармацевтична, спосіб, диспіро
Формула / Реферат:
1. Спіро- або диспіро-1,2,4-триоксолан, що має наступну структуру:,де R1 і R2, взяті разом, являють собою спіроадамантил, 3,3,5,5-тетраметилспіроциклогексил, спіроциклододеканіл;R3 і R4 є однаковими або різними й вибрані з заміщеної або незаміщеної ароматичної або піридильної групи, де жодний з R3 і R4 не може являти собою водень; і, крім того, R3 і...
Похідні a-(n-сульфонамідо)ацетаміду як інгібітори b-амілоїду
Номер патенту: 78537
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Гай Йонгхуа, Марсін Лоуренс Р., Мейт Роберт А., Бронсон Джоанн Дж., Мейкор Джон Е., Паркер Майкл Ф., Бергстром Карл П., Мселхон Катаріна Е.
МПК: A61K 31/18, A61K 31/197, A61K 31/192 ...
Мітки: b-амілоїду, похідні, a-(n-сульфонамідо)ацетаміду, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її оптичний ізомер , Iде:R1 вибирають із групи, що складається із(a) прямолінійного або розгалуженого С1-6алкілу або С2-6алкенілу, що необов'язково має замісники, вибрані із групи, що складається із гідрокси, С3-7циклоалкілу, С1-4алкокси, С1-4алкілтіо і галогену;(b) С3-7циклоалкілу, необов'язково заміщеного...
N-аміноацетилпіролідин-2-карбонітрили, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція, їх застосування та проміжні сполуки для їх одержання
Номер патенту: 78291
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Капуі Зольтан, Надь Лайош Т., Бові Філіп, Шушан Едіт, Баторі Шандор, Бата Імре, Боронкаі Ева, Арані Петер, САБО Тібор, БАЛАЖ Ласло, Варга Мартон, Канаі Карой, Урбан-Сабо Каталін
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/454, A61K 31/4545 ...
Мітки: одержання, проміжні, сполуки, застосування, n-аміноацетилпіролідин-2-карбонітрили, композиція, фармацевтична, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) , (I)деR1 означає азотовмісний ароматичний замісник, що містить одне або два ароматичних кільця, переважно піридильне, піридазинільне, піримідинільне, піразинільне, імідазолільне, піразолільне, тіазолільне, ізотіазолільне, оксазолільне, ізоксазолільне, оксадіазолільне, хінолінільне, ізохінолінільне, цинолінільне,...
Сульфонілпохідні як інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78032
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: де Вінтер Ханс Луіс Йос, Вердонк Марк Густааф Селін, Артс Жанін, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Понселе Віржині Софі, ван Емелен Крістоф, Меерпоель Лівен, Бакс Лео Якобус Йозеф, ван Брандт Свен Францискус Анна, Дяткін Олексій Борисович
МПК: A61K 31/497, A61K 31/501, A61K 31/496, A61K 31/495 ...
Мітки: гістондезацетилази, сульфонілпохідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), , (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;t дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;кожна Q являє собою азот або
Похідні піперидину та їх застосування як модуляторів активності рецепторів хемокіну (зокрема ccr5), спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та проміжна сполука
Номер патенту: 77969
Опубліковано: 15.02.2007
Автор: Такер Говард
МПК: A61K 31/445, A61K 31/453, A61K 31/454 ...
Мітки: рецепторів, сполука, піперидину, ccr5, зокрема, активності, похідні, хемокіну, основі, фармацевтична, композиція, спосіб, одержання, проміжна, застосування, модуляторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,деL - СН або N; М - СН або N; за умови, що L і М не є обидва СН;R1 - гідроген, С1-6алкіл [як варіант, заміщений фенілом {який сам, як варіант, заміщений галогеном}], S(О)2R6, S(О)2NHR7, C(О)R7, С(О)2(С1-6алкіл) або C(О)NHR7; і коли М означає СН, R1 може також бути NHS(О)2R6, NHS(О)2NHR7, NHC(О)R7 або...
Заміщені похідні 1-піперазинацилпіперидину, спосіб їх одержання і застосування у терапії
Номер патенту: 77526
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Дос Сантос Віктор, Нісато Діно, Бош Мікаель, Ваньон Жан, Тоннерр Бернар, Боно Франсуаз, Ербер Жан-Марк
МПК: A61K 31/496, A61K 31/506, A61K 31/497 ...
Мітки: терапії, одержання, похідні, 1-піперазинацилпіперидину, застосування, заміщені, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):у якій:- n дорівнює 1 або 2;- р дорівнює 1 або 2;- R1 - атом галогену; трифлуорметильний радикал; (С1-С4)алкіл; (С1-С4)алкокси;трифлуорметоксильний радикал;R2 - атом гідрогену або атом галогену;- R3 - атом гідрогену; група -OR5; група -CH2OR5; група -NR6R7; група -NR8COR9;група...
Похідні гідантоїну, фармацевтична композиція, що їх містить, та застосування таких сполук
Номер патенту: 77169
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/426, A61K 31/4174 ...
Мітки: сполук, фармацевтична, таких, застосування, похідні, композиція, гідантоїну, містить
Формула / Реферат:
1. Похідні гідантоїну формули І або їх фармацевтично прийнятна сіль , IдеХ означає NR1;Y1 та Y2 означають О;Z означає О;m дорівнює 0;А означає простий зв'язок або (С1-6)алкіл;R1 вибрано з Н або (С1-3)алкілу;R3 та R6 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл, (С1-6)гетероалкіл, феніл(С1-6)алкіл, причому алкіл...
Похідні 1-фенілсульфоніл-1,3-дигідро-2н-індол-2-ону, їх отримання та терапевтичне застосування
Номер патенту: 77181
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Тоннєрр Бернар, Ру Рішар, Ваньйон Жан, Серрадей-Лє Ґаль Клодін, Ді Мальта Ален, арсія Жорж, Шент'є Бруно
МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/501 ...
Мітки: отримання, терапевтичне, 1-фенілсульфоніл-1,3-дигідро-2н-індол-2-ону, застосування, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:в якій:n дорівнює 1 або 2;Х представляє групу –СН2-; -O-; -NH-; -О-СН2-; -NH-СН2-; -NН-СН2-СН2-;R1 представляє атом галогену; (С1-С4)алкіл; (С1-С4)алкоксил;R2 представляє атом гідрогену; атом галогену; (С1-С4)алкіл; (С1-С4)алкоксил; трифлуорметил;R3 представляє атом галогену; (С1-С3)алкіл;...
Арил і гетероарилсечовинні інгібітори chk1 для використання як радіосенсибілізаторів і хемосенсибілізаторів
Номер патенту: 76977
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Кук Адам Уейд, Кееган Катлін С., Коуен Скотт Дуглас, Кесікі Едвард А., Бергесс Лоуренс Едвард, Гаудіно Джон Джозеф
МПК: A61K 31/497, A61K 31/498, A61K 31/4965 ...
Мітки: інгібітори, хемосенсибілізаторів, гетероарилсечовинні, радіосенсибілізаторів, використання, арил
Формула / Реферат:
1. Спосіб інгібування критичних точок кінази 1 в клітині, що включає стадію взаємодії клітини з ефективною кількістю сполуки формули,в якій X1 є нулем, -O-, -S-, -СН2- або -N(R1)-;X2 є -O-, -S- або -N(R1);Y є О або S; або =Y представляє два атоми водню, приєднані до спільного атома вуглецю;W вибирають з групи, що містить гетероарил, арил,...
Похідні 1,2,4-оксадіазолу та їх застосування як антагоністів рецептору метаботропічного глютамату
Номер патенту: 75871
Опубліковано: 15.06.2006
Автори: Слассі Абделмалік, Шіхан Сьюзен М., Айзек Метвін Бенджамін, Моу Скотт Т., Маклеод Дональд А., Ван Вагенен Бредфорд К., Сторманн Томас М., Сміт Деріл Л.
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4725, A61K 31/497, A61P 25/00 ...
Мітки: антагоністів, застосування, похідні, 1,2,4-оксадіазолу, метаботропічного, рецептору, глютамату
Формула / Реферат:
1. Похідні 1,2,4-оксадіазолу формули II:, (ІІ)у якій Х і Y являють собою N;Z являє собою О;Аr1 являє собою 2-піридил;Аг2 являє собою феніл;причому принаймні одна з груп Аr1 і Аr2 є заміщеною одним або кількома залишками, вибраними з групи, яка включає -F, -Сl, -Вr, -І, -SR, -SOR,-SO2R, -SO2NRR', -OCOR, -OCONRR', -NRCOR',...
Аміди антранілової кислоти з гетероарилсульфонільним бічним ланцюгом, їх використання як лікарського або діагностичного засобу і фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 75412
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Брендель Йоахім, Клеєманн Хайнц-Вернер, Пойкерт Штефан, Беме Томас
МПК: A61K 31/4402, A61K 31/42, A61K 31/4245 ...
Мітки: кислоти, аміди, антранілової, ланцюгом, фармацевтична, бічним, гетероарилсульфонільним, містить, діагностичного, композиція, лікарського, засобу, використання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):де:R1 означає або;А означає -СnH2n-;n означає 0, 1, 2, 3, 4 або 5;D означає зв'язок або -O-;Е означає -CmH2m-;m означає 0, 1, 2, 3, 4 або...
N-заміщені неарильні гетероциклічні антагоністи nmda/nr2b
Номер патенту: 75392
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Мансон Пітер М., Батчер Джон У., Філліпс Брайан, Ліббі Брайан І., Клейборн Крістофер Ф., Нгуйєн Кевін Т., Макколі Джон А., Клейрмон Девід А., Лівертон Найджел Дж., Томпсон Уейн
МПК: A61K 31/501, A61K 31/4709, A61K 31/497, A61K 31/454 ...
Мітки: неарильні, n-заміщені, антагоністи, гетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):(I)або її фармацевтично прийнятні солі, деNonAr є неароматичним 5-7-членним кільцем, що містить 1 або 2 атоми азоту в кільці, або азабіциклооктановим кільцем;HetAr є 5-6-членним гетероароматичним кільцем, що містить 1-3 атоми азоту в кільці, або ізоксазолілом, тіазолілом, тіадіазолілом, хінолінілом, хіназолінілом,...
Фармацевтично активні сульфонамідні похідні
Номер патенту: 74796
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Біамонте Марко, Черч Денніс, Халазі Серж, Аркінстелл Стефен, Рюкле Томас, Готтлан Жан-П'єр, Кампс Монтсеррат
МПК: A61K 31/4525, A61K 31/454, A61K 31/4535 ...
Мітки: активні, похідні, сульфонамідні, фармацевтично
Формула / Реферат:
1. Сульфонамідні похідні формули І I,їх геометричні ізомери, в оптично активній формі, такій як енантіомери, діастереоізомери, а також у формі рацематів, а також їхні фармацевтичнo прийнятні солі, деАr1 - феніл, піридил, піразол, тієніл, фурил, факультативно заміщені С1-С6-алкілом, С1-С6-алкоксигрупою, С2-С6-алкенілом, С2-С6-алкінілом, аміно-,...
Інгібітори металопротеїнази
Номер патенту: 74624
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4174, A61K 31/4178, A61K 31/426 ...
Мітки: металопротеїнази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер (І), деХ вибрано з групи: NR1, О, S;Y1 та Y2 незалежно вибрані з групи: О, S;Z вибрано з групи: NR2, О, S;m дорівнює 0 чи 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок, (С1-6)алкіл, (С1-6)алкеніл, (С1-6 )галогеналкіл, або...
Інгібітори реплікації респіраторного синцитіального вірусу, їх застосування, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її одержання
Номер патенту: 74551
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Янссенс Франс Едуард, Лакрампе Жан Фернан Арман, Гюіллемонт Джером Еміль Джордж, Соммен Франсуа Марія, Меерсман Катлін Петрус Марі-Хосе, Андріес Конрад Жозеф Людовик Марсель
МПК: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/4184 ...
Мітки: застосування, респіраторного, спосіб, фармацевтична, реплікації, інгібітори, вірусу, основі, композиція, синцитіального, одержання
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки для виробництва медичного препарату для лікування вірусних інфекцій, де дана сполука є сполукою формули,її промедикаментом, N-оксидом, сіллю приєднання, четвертинним аміном, металічним комплексом або стереохімічною ізомерною формою, де -а1=а2-а3=а4- являє собою бівалентний радикал формули-СН=СН-СН=СН- (а-1);-N=CH-CH=CH- (a-2);-CH=N-CH=CH- (a-3);-CH=CH-N=CH- (a-4)...
Інгібітори серинових протеаз, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 74372
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Гуццо Пітер Роберт, Уайлі Уільм Александер, Камп Ніколас Пол, Янг Стівен Клінтон, Джоунз Стьюарт Доналд, Маррі Крістофер Уільям, Уайлі Майкл Роберт, Лібешюц Джон Уолтер, Уотсон Брайан Морган, Мейер Майкл Джон, Шіхан Скотт Мартін, Мастерз Джон Джозеф, Енджел Дейвід Біренбаум
МПК: A61K 31/495, A61K 31/501, A61K 31/496, A61K 31/497 ...
Мітки: серинових, інгібітори, основі, фармацевтична, композиція, протеаз
Формула / Реферат:
1. Інгібітор серинових протеаз – сполука формули (I),деR2 є:(i) феніл, факультативно заміщений у положенні 3 та/або 4 галогеном, нітрогрупою, тіолом, галогеналкоксигрупою, гідразидогрупою, алкілгідразидогрупою, аміногрупою, ціаном, галогеналкілом, алкілтіогрупою, алкенілом, алкінілом, ациламіногрупою, три- або дифторметоксигрупою, карбоксилом, ацилоксигрупою, MeSO2- або R1, та факультативно заміщений у...
Ліганди 5-нт рецептора та їх використання
Номер патенту: 74443
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Уелч Уіллард МакКован, Чіанг Юан-Чінг Фебе, Новомісле Уільям Альберт
МПК: A61K 45/00, A61K 31/497, A61K 31/506 ...
Мітки: 5-нт, використання, рецептора, ліганди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (IA), (ІА)в якійX і Y означають CR і Z означає N, або X означає N, а Y і Z означають CR, де R в кожному випадку означає водень; W означає окси; принаймні один з R1a, R1b, R1d та R1e незалежно вибраний з групи, яка складається з галогену, нітро, аміно, ціано, -C(O)NH2 та (C1-C4)алкілу, або R1a та R1b, взяті разом,...