A61K 31/53 — містять шестичленні кільця з трьома атомами азоту як гетероатомами, наприклад хлоразаніл, меламін
6,6-біциклічні кільцеві заміщені гетеробіциклічні інгібітори протеїнкіназ
Номер патенту: 89493
Опубліковано: 10.02.2010
Автори: Дун Ханьцин, Форман Кеннет, Уайл Майкл Дж., Сунь Інчуань, Сесаріо Кара, Лі Ань-Ху, Хонда Аяко, Найгро Ентоні, Вернер Дуглас С., Малвіхілл Крістен Мішель, Чжан Тао, Малвіхілл Марк Джозеф, Вен Цінхуа, Арнольд Лі Д., Штайніг Арно Г., Панікер Біджой, Крю Ендрю Філіп, Лауфер Радослав, Коут Хітер
МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/4985 ...
Мітки: інгібітори, 6,6-біциклічні, протеїнкіназ, кільцеві, гетеробіциклічні, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою I: , Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 являє собою C-E1;X2 являє собою N або C-E1;Q1 являє собою,X11, X12 і X13 кожний являє собою С-Е11; і будь-який один або два з Х14, Х15 і Х16 являє собою N, а інші являють...
Піролотриазинові сполуки як інгібітори кінази
Номер патенту: 89038
Опубліковано: 25.12.2009
Автори: Токарскі Джон С., Гаваі Ашвінікумар В., Норріс Дерек Дж., Масталерц Гарольд, Чен Пінг, Хан Вен-Чінг, Вайт Григорі Д., Жао Юфен, Фінк Брайєн Е.
МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/53 ...
Мітки: інгібітори, сполуки, кінази, піролотриазинові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)деR1 являє собою циклоалкіл або заміщений циклоалкіл, арил або заміщений арил, гетероцикліл або заміщений гетероцикліл;R2 являє собою арил, заміщений арил, гетероарил або заміщений гетероарил, гетероцикліл або заміщений гетероцикліл;R3 являє собою водень, алкіл або заміщений алкіл;X являє собою прямий...
Похідні піролотриазину, застосовні для лікування гіперпроліферативних порушень і захворювань, пов’язаних з ангіогенезом
Номер патенту: 87851
Опубліковано: 25.08.2009
Автори: Джонес Бенжамін, Бреннан Катеріне, Фу Венланг, Біерер Доналд, Чандлер Брент, Клуендер Гарольд С.Е., Макклуре Андреа, Брандс Мікхаель, Магнусон Стівен, Діксон Джуліе А., Філліпс Бартон, Міранда Карл, Фан Джіанмеі
МПК: C07D 487/04, C07D 519/00, A61K 31/53 ...
Мітки: лікування, гіперпроліферативних, пов'язаних, застосовні, ангіогенезом, порушень, піролотриазину, захворювань, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)деR1 вибраний із групи, що складається з арилу, бензилу та гетероарилу, де арил і гетероарил у разі необхідності можуть бути заміщені 0, 1, 2, 3 або 4 замісниками, незалежно вибраними із групи, що складається з- (С1-С4)алкілу, де (С1-С4)алкіл може бути заміщений 0, 1, 2 або 3 галогенами, 0 або 1...
Лікарські засоби, що містять тригідрат гідрохлориду варденафілу та спосіб їх виготовлення
Номер патенту: 85542
Опубліковано: 10.02.2009
Автори: Ом Андреас, Беллінгхаузен Райнер, Хенкк Ян-Олаф, Груненберг Альфонс, Серно Петер, Фоллерс Аймер
МПК: A61K 9/28, A61P 15/10, A61K 31/53 ...
Мітки: лікарські, містять, спосіб, тригідрат, виготовлення, засоби, варденафілу, гідрохлориду
Формула / Реферат:
1. Спосіб виготовлення твердих лікарських форм, що містять тригідрат гідрохлориду варденафілу, який відрізняється тим, що вказану лікарську форму, що містить гідрохлорид варденафілу або його гідрат (модифікацію), обробляють зволоженим газом з відносною вологістю від 35 % до 100 % доти, поки не утворюється тригідрат гідрохлориду варденафілу.2. Спосіб за п.1, який відрізняється тим, що тверда лікарська форма являє собою таблетку з...
Композиція, яка включає інгібітор pde4 й інгібітор pde5
Номер патенту: 83041
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Хатцельманн Армін, Гофрані Хоссейн Ардешір, Дункерн Торстен, Шудт Крістіан, Гріммінгер Фрідріх
МПК: A61P 11/00, A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/53 ...
Мітки: яка, інгібітор, композиція, включає
Формула / Реферат:
1. Застосування комбінації інгібітора PDE4 й інгібітора PDE5 для приготування лікарського засобу, призначеного для запобігання або ослаблення прояву симптомів захворювання, або лікування або зменшення тяжкості захворювання, яке вибирають з групи, яка включає хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ), бронхіальну астму, алергічний бронхіт, хронічний бронхіт, хронічну серцеву недостатність, нефрит, ревматоїдний артрит або емфізему в...
Похідні бензаміду, корисні як інгібітори деацетилази гістонів, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 82996
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Ворінг Майкл Джеймс, Робертс Крейг Ентоні, Стокес Елайн Софі Елізабет
МПК: A61K 31/427, A61K 31/341, A61K 31/426 ...
Мітки: варіанти, фармацевтична, бензаміду, похідні, одержання, інгібітори, композиція, спосіб, корисні, гістонів, основі, деацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)у якій:Кільце А являє собою піридил, хіноліл, індоліл, піримідиніл, морфолініл, піперидиніл, піперазиніл, пірадазиніл, піразиніл, тіазоліл, тієніл, тієнопіримідиніл, тієнопіридиніл, пуриніл, триазиніл, оксазоліл, піразоліл або фураніл; де, якщо кільце А містить -NH- частину, то атом азоту необов'язково може бути заміщений...
Інгібітори кіназ, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти) та спосіб лікування захворювань (варіанти)
Номер патенту: 82846
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Барбоса Стефанія, Кіан Ліганг, Бхайд Раджіів, Каі Жен-Вей, Робл Джеффрі, Ломбардо Луіс
МПК: A61K 31/541, A61K 31/53, A61K 31/5377 ...
Мітки: основі, лікування, кіназ, інгібітори, композиція, спосіб, фармацевтична, захворювань, варіанти
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою (I), (I)деZ вибирають із сукупності, що складається із О, S, N, ОН і Cl, за умови, що коли Z означає О або S, R41 є відсутнім, коли Z означає ОН або Cl, то як R41, так і R42 є відсутніми, а коли Z означає N, тоді R41 означає Н;Х означає кисень або азот; Y є відсутнім;R1 означає водень;R2 означає...
Похідні піперидину, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування опосередкованої хемокіном хвороби
Номер патенту: 80268
Опубліковано: 10.09.2007
Автори: СПРІНҐТОРП Браян, ФЕРБЕР Марк, АЛЬКАРАЗ Ліліан, ПЕРДІ Марк
МПК: A61K 31/453, A61K 31/445, A61K 31/4535 ...
Мітки: похідні, отримання, композиція, основі, піперидину, фармацевтична, опосередкованої, спосіб, хемокіном, хвороби, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,де:X представляє CH2, O, S(O)2 або NR10;Y представляє зв'язок, CH2, NR35, CH2NH, CH2NHC(O), CH(OH), CH(NHC(O)R33), CH(NHS(O)2R34), CH2O або CH2S;Z представляє С(O) або, коли Y представляє зв'язок, Z може також представляти S(O)2;R1 представляє заміщений, як варіант, арил, заміщений, як варіант, гетероцикліл...
2,4,5-тризаміщені похідні тіазолілу з протизапальною активністю
Номер патенту: 79756
Опубліковано: 25.07.2007
Автори: Ділс Гастон Станіслас Марселла, Лав Крістофер Джон, Вандермезен Ніл, Коойманс Людвіг Пауль, де Брабандер Марк Дж., Нула Катеріна, Гончаренко Михайло, ван Вауве Жан П'єр Франс, Моузес Роджер Клайв, Сіблі Ентоні Уільям
МПК: A61K 31/506, A61K 31/427, A61K 31/53, A61K 31/5377 ...
Мітки: активністю, тіазолілу, 2,4,5-тризаміщені, похідні, протизапальною
Формула / Реферат:
1. Використання сполуки для виробництва лікарського засобу для профілактики або лікування захворювань, опосередковуваних TNF- (фактор некрозу пухлин-альфа) та/або IL-12 (інтерлейкін 12), у якому сполука є сполукою формули (І),її N-оксидом, фармацевтично прийнятною адитивною сіллю,...
Піролтриазинанілінові сполуки, корисні як інгібітори кінази
Номер патенту: 78562
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Хайнес Джон, Лефтеріс Катерін, Вроблескі Стівен Т., Дикман Аларік, Ліу Чуньян
МПК: A61K 31/53, A61P 1/04, A61P 11/00 ...
Мітки: інгібітори, кінази, піролтриазинанілінові, сполуки, корисні
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою (І) (I)її енантіомери, діастереомери, солі і сольвати, де:Х вибирають з -O-, -ОС(=O)-, -S-, -S(=O)-, -SO2-, -C(=O)-, -CO2-, -NR8-, -NR8C(=O)-, -NR8C(=O)NR9-, -NR8CO2-, -NR8SO2-, -NR8SO2NR9-, -SO2NR8-, -C(=O)NR8-, галогену, нітро і ціано або Х є відсутнім;Z являє собою -C(=O)NR10-Bb, -(CH2)-C(=O)NR10-Bc, -NR10aC(=O)-Ba,...
Антибіотики флорфеніколового типу
Номер патенту: 78026
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Хекер Скотт Дж., Шустер Дейл Е., Глінка Томаш В., Бооямра Константін Дж., Чонг Лі С.
МПК: A61K 31/165, A61K 31/381, A61K 31/36 ...
Мітки: антибіотики, типу, флорфеніколового
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу: ,в якій:R2 і R3, незалежно, вибирають з групи, що містить водень, (1С-4С)алкіл, гало, -CF3, -NH2, -CN і N3;R4 вибирають з групи, що містить: і ,де:А1 є...
Спосіб ідентифікації протипухлинних цільових ензимів
Номер патенту: 77718
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Окабе Хісафумі, Шимма Нобуо, Умеда Ісао, Ішицука Хідео, Цукуда Такуо
МПК: A61K 31/426, A61K 31/401, A61K 31/337 ...
Мітки: протипухлинних, цільових, ензимів, спосіб, ідентифікації
Формула / Реферат:
1. Спосіб ідентифікації ензиму для використання в побудові протиракових сполук, які селективно перетворюються на активні речовини у пухлинних тканинах або клітинах, при цьому згаданий спосіб включає етапи: порівняння рівнів експресії генів або білків у здоровій тканині або клітинах людини з рівнями експресії генів або білків у людській тканині або клітинах пухлинного походження та вибір ензиму, рівні експресії якого у клітинах або тканині...
Похідні 1,3,5-триазину як ліганди для людських рецепторів аденозину-а3
Номер патенту: 77816
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: ван Шаренбург Густаф Й.М., Ден Гартог Якобус А.Й., Густавсон Гері Р., Рейндерс Ян Г., Прас-Равес Марія Л.
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/53, A61P 1/00 ...
Мітки: 1,3,5-триазину, похідні, рецепторів, аденозину-а3, ліганди, людських
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (1) , (1)де:R1 представляє галоген, алкіл(1-3С), О-алкіл(1-3С), СF3, NH2, N-(ді)-алкіл(1-3С), N-(ді)-алкеніл(1-3С), N-(ді)-алкініл(1-3С), N-алкіл(1-3С)алкеніл(1-3С), N-алкіл(1-3С)алкініл(1-3С), N-алкеніл(1-3С)алкініл(1-3С) або С2-С8 циклоалкіламіногрупу, можливо заміщену, R2, R3 та R4 незалежно один від одного - Н, галоген,...
Паразитицидний засіб для дермального нанесення на тварин
Номер патенту: 77411
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Гільгес Мартін, Хансен Олаф, Дорн Хуберт, Сірінян Кіркор
МПК: A61K 31/215, A61K 31/426, A01N 53/00 ...
Мітки: засіб, дермального, тварин, паразитицидний, нанесення
Формула / Реферат:
1. Паразитицидний засіб, який відрізняється тим, що містить:а) 35-60 мас. % перметрину,б) 2,5-12,5 мас. % імідаклоприду або його аналога сполуки формули (І), (I)в якійR означає водень, в разі необхідності заміщені залишки групи ацил, алкіл, арил, аралкіл, гетероарил або гетероарилалкіл;А означає монофункціональну групу з...
Синергічна комбінація альфа-2-дельта ліганду і pdev інгібітора для застосування в лікуванні болю
Номер патенту: 77329
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Уільямс Річард Гріффіт, Філд Марк Джон
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/522, A61K 31/197 ...
Мітки: синергічна, болю, ліганду, комбінація, альфа-2-дельта, лікуванні, інгібітора, застосування
Формула / Реферат:
1. Комбінація, яка містить синергічне співвідношення альфа-2-дельта ліганду та PDEV інгібітора або фармацевтично прийнятної солі або сольвату будь-якої із сполук.2. Комбінація за п. 1, в якій альфа-2-дельта ліганд є вибраним з габапентину, прегабаліну, [(1R,5R,6S)-6-(амінометил)біцикло[3.2.0]гепт-6-ил]оцтової кислоти, 3-(1-амінометилциклогексилметил)-4Н-[1,2,4]оксадіазол-5-ону та С-[1-(1Н-тетразол-5-ілметил)циклогептил]метиламіну,...
Застосування 2-алкоксифенілзаміщених імідазотриазинонів для лікування захворювань, пов’язаних з цгмф
Номер патенту: 76997
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Бішофф Ервін, Нівьонер Маріа Терезіа, Барт Вольфганг, Ханінг Хельмут, Рабар Афссане, Бандель Тімо-Йорг
МПК: A61P 1/00, A61K 31/53, A61P 13/08 ...
Мітки: цгмф, застосування, захворювань, імідазотриазинонів, 2-алкоксифенілзаміщених, лікування, пов'язаних
Формула / Реферат:
1. Застосування 2-фенілзаміщених імідазотриазинонів загальної формули (І) (І),в якійR1 означає метил або етил,R2 означає етил або пропіл,R3 та R4 є однаковими або різними та означають нерозгалужений або розгалужений алкільний ланцюг, що містить до 5 атомів вуглецю, в разі необхідності, до двох разів однаково або по-різному заміщений...
Похідні імідазотриазинонів і фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 75149
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Алонсо-Алія Крістіна, Гайсс Фолькер, Хендрікс Мартін, БІШОФФ Хільмар, Шлеммер Карл-Хайнц, Фітцджеральд Мері, Шаусс Дагмар, Нівьонер Маріа Терезіа, Буркхардт Нільс, Катберт Найджел Дж., Стертон Грехем, Гілен Хайке
МПК: A61P 11/06, A61K 31/53, A61P 11/00 ...
Мітки: похідні, імідазотриазинонів, основі, фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І),в якійR1 означає (С6-С10)-арил, який є необов'язково заміщеним однаковими або різними залишками, що вибирають з групи, яка містить галоген, (С1-С4)-алкіл, трифторметил, ціано, нітро і трифторметокси, абоозначає (С1-С8)-алкіл, який є необов'язково заміщеним 3-10-членним карбоциклілом, абоозначає...
Антивірусна композиція
Номер патенту: 74797
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Веррек Гирт, Баерт Ливен
МПК: A61K 31/505, A61K 9/14, A61K 31/53 ...
Мітки: антивірусна, композиція
Формула / Реферат:
1. Частинка, що являє собою тверду дисперсію, яка містить (а) сполуку формули, (I-A)її N-оксид, фармацевтично прийнятну адитивну сіль або стереохімічно ізомерну форму, деY є CR5 або N;А є СН, CR4 або N;n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4;Q є –NR1R2 або, коли Y є CR5, Q також може бути воднем;кожен з R1 та R2 є...
Похідні 6-азаурацилу, що пригнічують інтерлейкін-5, спосіб їх одержання, композиція на їх основі та спосіб її одержання
Номер патенту: 74791
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Лакрампе Жан Фернан Арман, Фортін Джером Мішель Клод, Коісманс Ірвін, Дерозі Фредерік Дірк, Фрейне Едді Жан Едгар
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/53, A61K 51/04 ...
Мітки: композиція, інтерлейкін-5, одержання, 6-азаурацилу, основі, спосіб, похідні, пригнічують
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, (I)її N-оксиди, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереоізомеричні форми, де:р являє собою ціле число 0, 1 або 2;Х є прямим зв’язком;Y є О, S, NR5 або S(O)2;кожний R1 незалежно представляє атом хлору або трифторометил; R2 являє собою Гет1;R3 представляє водень, С1-6алкіл або...
4-(2-бутиламіно)-2,7-диметил-8-(2-метил-6-метоксипірид-3-ил) піразоло-[1,5-a]-1,3,5-триазин, його енантіомери і фармацевтично придатні солі як ліганди рецепторів рилізинг-фактора кортикотропіну
Номер патенту: 74634
Опубліковано: 16.01.2006
Автор: Джилліган Пол Дж.
МПК: A61P 1/14, A61P 1/04, A61K 31/53 ...
Мітки: фармацевтично, рецепторів, солі, піразоло-[1,5-a]-1,3,5-триазин, кортикотропіну, рилізинг-фактора, придатні, енантіомери, ліганди, 4-(2-бутиламіно)-2,7-диметил-8-(2-метил-6-метоксипірид-3-ил
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):її ізомери, стереоізомерні форми або суміші її стереоізомерних форм, її фармацевтично прийнятні проліки або фармацевтично прийнятні сольові форми.2. Сполука за п.1, її фармацевтично прийнятні проліки або фармацевтично прийнятні сольові форми, де вказана сполука являє собою...
Спосіб лікування станів, зумовлених p38-кіназами, і піролотриазинові сполуки, придатні для застосування як інгібітори кіназ
Номер патенту: 74024
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Вроблєскі Стефен Т., Лефтеріс Катеріна, Барріш Джоел, Хайнс Джон
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/551, A61K 31/53 ...
Мітки: лікування, інгібітори, зумовлених, придатні, застосування, сполуки, станів, піролотриазинові, спосіб, кіназ, p38-кіназами
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування одного або декількох станів, зумовлених р38-кіназною активністю, який полягає у введенні в організм хворого, що потребує такого лікування, принаймні однієї сполуки формули (І) (I), деR3 означає водень, метил, перфторметил, метокси, галоген, ціано або NH2;Χ вибирають з таких радикалів, як -О-, -ОС(=O)-, -S-, -S(=O)-,...
Спосіб ушкодження термонетолерантних патологічних біоструктур організму теплокровних
Номер патенту: 73597
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Єфрємов Анатолій Васільєвіч, Сувєрнєв Алєксєй Вітальєвіч, Вєрєщагін Іван Павловіч, Пісарєв Алєксандр Алєксєєвіч, Субботін Олєг Валєнтіновіч
МПК: A61F 7/00, A61K 31/53, A61K 31/4415 ...
Мітки: біоструктур, організму, термонетолерантних, ушкодження, теплокровних, патологічних, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб ушкодження термонетолерантних патологічних біоструктур організму теплокровних шляхом загальної керованої гіпертермії, що полягає в тому, що розігрівають організм шляхом занурення його, крім голови, у рідкий теплоносій в умовах його примусової конвекції з використанням засобів анестезії, протишокової терапії і штучної вентиляції легень і з придушенням загальної протеолітичної активності в крові, який відрізняється тим, що розігрів...
Похідні 6-азаурацилу, що пригнічують il-5
Номер патенту: 73107
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Дерозі Фредерік Дірк, Фортін Джером Мішель Клод, Лакрампе Жан Фернан Арман, Ембрехтс Вернер Констан Йоган, Фреіне Едді Жан Едгар
МПК: A61K 31/53, A61K 51/00, A61P 11/06 ...
Мітки: пригнічують, 6-азаурацилу, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні 6-азаурацилу формули, (I)їх N-оксидна форма, фармацевтично прийнятна адитивна сіль, четвертинний амін та стереохімічно ізомерна форма, де:р є цілим числом - 0, 1, 2, 3 або 4;q є цілим числом - 0, 1, 2, 3, 4 або 5;X є О, S, NR3 або прямим зв'язком; або-X-R2 взяті разом, можуть бути ціано;R1 є воднем, гідрокси,...
Піримідини як інгібітори сорбітдегідрогенази, фармацевтична композиція, що їх містить, проміжні сполуки та спосіб одержання проміжної сполуки
Номер патенту: 71951
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Зембровскі Уільям Джеймс, Міларі Банавара Лакшман, Маррі Джеррі Ентоні, Чу-Моєр Маргарет Юхуа
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/53, A61K 31/506, A61K 31/517 ...
Мітки: сорбітдегідрогенази, композиція, одержання, сполуки, інгібітори, містить, проміжної, фармацевтична, спосіб, проміжні, піримідини
Формула / Реферат:
1. Похідне піримідину формули I: , Iйого пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або згаданої пролікарської форми, де: R1 є (R)-1-гідроксіетилом; R2 є воднем; R3 є; іR9 є піримідилом або триазинілом; згаданий піримідил або...
Агоністи простагландину, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти), спосіб нарощення та збереження кісткової маси у хребетних та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 67754
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Камерон Кімберлі О'Кіф, Росеті Роберт Луїс, Лефкер Брюс Аллен
МПК: A61K 31/195, A61K 31/18, A61K 31/138 ...
Мітки: спосіб, агоністи, композиція, варіанти, нарощення, основі, маси, фармацевтична, лікування, збереження, хребетних, простагландину, кісткової
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І І,її проліки та фармацевтично прийнятні солі згаданих сполук та згаданих проліків, деА є SO2 або CO;G - Ar, Ar1-V-Ar2, Ar-(С1-С2)алкілен, Ar-CONH-(С1-С6)алкілен, R1R2N, оксі(С1-С6)алкілен, аміно, заміщений Ar, або аміно, заміщений Ar(С1-С4)алкіленом та R11, де R11 є Н або (С1-С8)алкіл, R1 та R2 можуть бути взяті окремо і незалежно вибрані з Н та (С1-С8)алкілу, або R1 та R2, взяті разом з...
a-гідрокси, аміно- та галопохідні b-сульфонілгідроксамових кислот, похідні пропіонової кислоти, спосіб інгібування матричних металопротеїназ, спосіб лікування людини, що страждає від або чутливої до хвороби, по
Номер патенту: 66818
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Уорпехоскі Марта А., Мітчел Марк А., Харпер Дональд Е., Меджіора Лінда Луїза
МПК: A61K 31/165, A61K 31/41, A61K 31/16 ...
Мітки: чутливої, металопротеїназ, хвороби, людини, галопохідні, інгібування, b-сульфонілгідроксамових, пропіонової, кислот, лікування, a-гідрокси, матричних, аміно, спосіб, страждає, похідні, кислоти
Формула / Реферат:
1. -гідрокси, аміно- й галопохідні -сульфонілгідроксамових кислот формули Iабо їх фармацевтично прийнятні солі, де R1 - це С4-12 алкіл, C4-12 алкеніл, C4-12 алкініл, -(CH2)h-C3-8 циклоалкіл, -(CH2)h-арил або -(CH2)h-het, R2 - це C1-12 алкіл, C2-12 алкеніл, C2-12 алкініл, -(CH2)h-C3-8 циклоалкіл, -(CН2)h-C3-8 циклоалкеніл, -(CH2)h-арил, -(CH2)h-het, -(CH2)h-Q, -(CH2)i-Q або -(CH2)і-X-R4, за бажанням ланцюг -(CH2)і може бути...
Ліпофільні похідні жирних кислот, фармацевтична композиція та композиція для сільського господарства або садівництва, спосіб модифікування активності та спосіб одержання ліпофільної похідної
Номер патенту: 65557
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Саннволл Маріт Ліланн, Мюрен Фінн, ДАЛЕН Аре, Берретсен Бернт
МПК: A01N 47/24, A01N 37/36, A01N 37/34 ...
Мітки: спосіб, модифікування, сільського, жирних, похідної, фармацевтична, одержання, садівництва, композиція, господарства, кислот, ліпофільні, похідні, ліпофільної, активності
Формула / Реферат:
1. Ліпофільна похідна біологічно активної сполуки, що містить в молекулярній структурі одну або декілька функціональних груп, вибраних з груп спирту, простого ефіру, фенілу, аміно, амідо, тіолу, карбонової кислоти та складного ефіру карбонової кислоти, інша, ніж нуклеозид або нуклеозидна похідна, яка відрізняється тим, що в структурі її молекули принаймні одна указана функціональна група цієї біологічно активної сполуки замінена на...
Спосіб підвищення цитотоксичності хіміотерапевтичного агента та спосіб підвищення цитотоксичності днк-алкілувального хіміотерапевтичного агента
Номер патенту: 49787
Опубліковано: 15.10.2002
Автор: Браун Дж. Мартін
МПК: A61K 31/53
Мітки: підвищення, днк-алкілувального, цитотоксичності, спосіб, хіміотерапевтичного, агента
Формула / Реферат:
1. Способ увеличения цитотоксичности химиотерапевтического агента в отношении солидных опухолей, восприимчивых к лечению указанным химиотерапевтическим агентом, включающий введение млекопитающему с такой опухолью усиливающего цитотоксичность количества соединения, имеющего формулу,в которой:Х представляет водород; (1-4С) углеводородный радикал; (1-4С) углеводородный радикал, замещенный ОН, NH2, NHR, NRR, (1-4С) алкокси...
2-фенілзаміщені імідазотриазинони як інгібітори фосфодіестерази, спосіб їх одержання та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 46166
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Ес-Саєд Мазен, Новаковскі Марк, ШЕНКЕ Томас, Нівьонер Ульріх, Дембовскі Клаус, Зерно Петер, Бішофф Ервін, Кельденіх Йорг, Шлеммер Карл-Хайнц, Ханінг Хельмут, Перцборн Елізабет
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/5375, A61K 31/53 ...
Мітки: імідазотриазинони, лікарський, одержання, засіб, фосфодіестерази, інгібітори, основі, спосіб, 2-фенілзаміщені
Формула / Реферат:
1. 2-Фенілзаміщені імідазотриазинони загальної формули (І):, (I)в якійR1 являє собою водень або лінійний або розгалужений алкіл, який містить до 4 атомів вуглецю,R2 являє собою лінійний алкіл, який містить до 4 атомів вуглецю,R3 і R4 однакові або різні і являють собою водень або лінійний або розгалужений алкеніл або алкокси, які містять, відповідно, до 8 атомів вуглецю, або являють собою лінійний або...
1,3-оксатіолан, його похідні, спосіб (варіанти) його одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 45942
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Нгуєн-Ба Нгє, Бєлло Бєрнар, Бєлло П'єрєтт
МПК: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/445 ...
Мітки: похідні, композиція, одержання, спосіб, варіанти, 1,3-оксатіолан, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. 1,3-Оксатиолан формулы (I), его геометрические и оптические изомеры и смеси этих изомеров:в которой:Z выбирается из S, SO или SO2;R1 является водородом;R2 является радикалом, выбираемым из:в которых:R3 является водородом;R4 является водородом, С1-6алкилом или фтором;R5 является водородом или...
Лікарський засіб, що має властивості інгібітора ендотеліну
Номер патенту: 44734
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: Болльшвайлєр Клаус, Вернет Вольфганг, Біалоян Зігфрід, Фогельбахер Уве Йозеф, УНГЕР Ліліане, Бауманн Ернст, Крьогер Буркард, РАШАК Манфред, Рінхаймер Йоахім, РІХЕРС Хартмут, КЛІНГЕ Дагмар
МПК: A61K 31/53, A61K 31/506, A61K 31/505 ...
Мітки: властивості, інгібітора, лікарський, має, ендотеліну, засіб
Формула / Реферат:
1. Лекарственное средство, обладающее свойствами ингибитора рецепторов эндотелина, включающее активное вещество, отличающееся тем, что в качестве активного вещества включает производное карбоновой кислоты общей формулы (I):в которойR означает формильную группу, карбоксильную группу или легко гидролизующийся до карбоксильной группы остаток,R2 и...
Засіб для несистемної боротьби з паразитуючими комахами
Номер патенту: 34466
Опубліковано: 15.03.2001
Автори: Хопкінс Теренс, Дорн Хуберт
МПК: A61K 31/425, A01N 61/00, A01N 51/00 ...
Мітки: паразитуючими, несистемної, боротьби, комахами, засіб
Текст:
...природными жирными кислотами, смесь частичных глицеридов насыщенных или ненасыщенных, возможно также содержащих гидроксильные группы жирных кислот, моно- и диглицериды С8-С10-жирных кислот; сложные эфиры жирных кислот, такие как этилстеарат, ди-н-бутирил-адипат, сложный гексиловый эфир лауриновой кислоты, дипропиленгликольпеларгонат, сложные эфиры разветвленной жирной кислоты со средней длиной цепи с насыщенными жирными спиртами с...
Фармацевтична композиція з антипухлинною активністю
Номер патенту: 29466
Опубліковано: 15.11.2000
Автори: НЬЮЛЕНДС Едворд Стюарт, МЕРГІСОН Джофрі Пол, ВОТСОН Аменда Джін, РЕФФЕРТІ Джозеф Ентоні, ФРІМЕН Азадех Елісон, БЕР Джон Колін
МПК: A61K 31/52, A61K 31/41, A61K 31/53 ...
Мітки: фармацевтична, антипухлинною, композиція, активністю
Текст:
...жидких препаратов можно назвать, например, растворы, суспензии и эмульсии как, например, растворы в воде или смеси воды и пропиленгликоля, пригодные для парентеральной инъекции. Также пригодны твёрдые препараты, предназначенные для перевода в жидкий препарат непосредственно перед дачей, в частности, оральной или парентеральной дачей. Твёрдые препараты можно переводить в растворы, суспензии или эмульсии. Предлагаемые соединения можно также...
Заміщені циклопропіламіно-1,3,5-триазини, їх оптичні ізомери, рацемічні суміші чи їх солі приєднання нетоксичних фармацевтично прийнятних кислот, що мають фармакологічну активність, спосіб їх одержання (варіант
Номер патенту: 27749
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Келен Беренд Ян ван, Вульферт Ернст, Голдстеен Соло, Гобер Жан, Коссеман Ерік
МПК: A61K 31/53, A61K 31/541, A61K 31/5377 ...
Мітки: активність, мають, ізомери, нетоксичних, фармакологічну, прийнятних, спосіб, рацемічні, приєднання, одержання, заміщені, суміші, варіант, кислот, солі, циклопропіламіно-1,3,5-триазини, фармацевтично, оптичні
Текст:
...приемлемые соли в эффективном количестве С другой стороны, в британском патенте N1053113 описывают 1,2-дигидро-1-гидрокси1,3,5-триазины, имеющие в положении 2 иминорадикал, замещенный, в случае необходимости, алкильным, алкенильным циклоалхильным, фенил ьным или нафтильным замещенным, в случае необходимости, алкильным радикалом/радикалом, в положении 4-диалкиламино-, диалкениламино-, N -алкилалкениламино-, азиридинильный,...
Похідні 1,2,4-триазолу або їх фармацевтично прийнятні солі, фармацевтична композиція та проміжні сполуки
Номер патенту: 27300
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Дікінсон Роджер Пітер, Річардсон Кеннет
МПК: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4427 ...
Мітки: прийнятні, похідні, композиція, солі, фармацевтично, 1,2,4-триазолу, фармацевтична, проміжні, сполуки
Формула / Реферат:
Спосіб одержання гетероциклічних сполук та проміжні сполуки для їх одержання
Номер патенту: 26678
Опубліковано: 12.11.1999
Автори: Норе Пентті Тапіо, Хонканен Ерккі Юхані, Луіро Анне Марія, Пюстюнен Ярмо Йохан, ПІППУРІ Айно Кюллікі, ЛЕННБЕРГ Карі Калєві, Хайкала Хеймо Олаві
МПК: A61K 31/502, A61K 31/535, A61K 31/53, A61K 31/50 ...
Мітки: гетероциклічних, проміжні, одержання, сполук, сполуки, спосіб
Формула / Реферат:
1. Способ получения гетероциклических соединений формулы (I)в которой Het представляет одну из следующих групп:где R11, R13 и R14 представляют независимо водород или низшую алкильную группу;Z представляет собой S, О или NH;A представляет валентную связь, -CH-CH- или CH2-CH2-группу;R1 и R2 независимо представляют нитро, циано, галогеновую, амино, карбоксамидо, фенильную, бензоильную,...
Спосіб одержання похідних пірідазінона або їх водорозчинних солей з фармацевтично прийнятною кислотою
Номер патенту: 6841
Опубліковано: 31.03.1995
Автори: Макіо Кобаясі, Хіромі Окусіма, Рікізо Фуруя, Акіхіро Наріматсу, Єсімі Кітада, Ісао Сімоода
МПК: A61K 31/50, A61K 31/53, A61P 9/04, A61K 31/505 ...
Мітки: солей, спосіб, похідних, пірідазінона, прийнятною, кислотою, фармацевтично, водорозчинних, одержання
Формула / Реферат:
Формула изобретенияСпособ получения производных пиридазинона общей формулыгде А - 4-пиридил или 2-пиримидил; R1 и R2 - независимо друг от друга водород или С1-С5-алкил; пунктирная линия - одинарная или двойная связь, или их водорастворимых солей с фармацевтически приемлемой кислотой, отличающийся единение обшей формулыгде R1 и R2 имеют указанные значения, подвергают взаимодействию с соединением...
Спосіб отримання похідних 3,5-діаміно-1,2,4-триазіну або їх кислотно-адітивних солей
Номер патенту: 5576
Опубліковано: 28.12.1994
Автори: Альберт Реджинальд-Елфік, Алістер Айнслі Міллер, Девід Елан Сойер, Мартін Джордж Бакстер
МПК: A61P 25/08, A61P 25/18, A61K 31/53 ...
Мітки: кислотно-адітивних, отримання, спосіб, похідних, солей, 3,5-діаміно-1,2,4-триазіну
Формула / Реферат:
1. Способ получения производных 3,5-диамино-1,2,4-триазина общей формулыгде R1 - хлор, бром, иод, метил или трифторметил; R2 - водород или хлор, или R1 и R2 вместе образуют группу -СН=СН-СН=СН-; R3 -водород или бром; R4 - водород, хлор или бром; R5 - водород, метил или фтор; R6 - амино-, ацетиламино- или диметиламинометиленаминогруппа, при условии, что не более чем два заместителя из числа R2 -...
Спосіб одержання alрнa-аріл-4-[4, 5-дігідро-3, 5діоксо-1, 2, 4-тріазін-2-(3н)-іл]-бензолацетонітрілов
Номер патенту: 2702
Опубліковано: 26.12.1994
Автори: Гюстаф Марія Воеккс, Віктор Сіпідо, Альфонс Херман Маргарета Реймекерс
МПК: A61P 33/02, A61K 31/53, C07C 239/00 ...
Мітки: 5-дігідро-3, 4-тріазін-2-(3н)-іл]-бензолацетонітрілов, 5діоксо-1, alрнa-аріл-4-[4, одержання, спосіб
Формула / Реферат:
Способ получения а-арил-4-[4-5-дигидро-3,5-диоксо-1,2,4-триазин-2-(ЗН)-ил]-бензолацетонит рилов общей формулигде R1 — водород, галоид, метил, метокси; R — водород, метил или галоид-фенил; R2 — водород, галоид, трифторметил, или метил; R3 — водород, галоид или метил, отличающийся тем, что соединение общей формулыгде R1 , R, R2, R3 имеют указанные значения, подвергают циклизации в среде уксусной кислоты в...