C07D 417/12 — пов’язані ланцюгом, що містить гетероатоми
(гетеро)арилбіциклічні гетероарильні похідні, їх одержання та використання як інгібіторів протеаз
Номер патенту: 70976
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Вернер Ерік Дж., Хрузевіч Вітольд, Макман Річард Лоуренс, Шредер Вільям Дворак, Колєсніков Алєксандр, Раі Рупа, Янг Венді, Аллен Дерін Артур, Спенсер Джефрі Р., Хатайє Джейсон
МПК: A61K 31/4045, A61K 31/404, A61K 31/40 ...
Мітки: використання, гетероарильні, інгібіторів, одержання, гетеро)арилбіциклічні, протеаз, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули ІA-B,її форми проліків або її фармацевтично прийнятні солі,де А - насичена, ненасичена або частково ненасичена біциклічна гетероциклічна кільцева структура, заміщена на R6, R7, R8, R9, і R20;В - або;R1 - ОН, галоген, СООН, СОО-С1-4 алкіл, О-(CH2)0-1-Ph, N(R10)2, CH2OR10, С1-6 галогенований алкіл, O-(СН2) 1-4-CO-N(R10)2, SC1-4 алкіл, NHSO2C1-4 алкіл, SO2-OH, O-SO2-OH,...
Похідні 2-(імінометил)амінофенілу, спосіб їх одержання (варіанти) та фармацевтична композиція, що містить ці сполуки
Номер патенту: 70921
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: БІГГ Денніс, Шабріе де Лассон'єр П'єр-Етьєн, Арнетт Джеремі, Овен Серж
МПК: A61K 31/397, A61K 31/381, A61K 31/4025 ...
Мітки: варіанти, спосіб, композиція, сполуки, 2-(імінометил)амінофенілу, фармацевтична, одержання, містить, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні 2-(імінометил)амінофенілу загальної формули (І), (І)де А являє собою ароматичну сполуку, що відповідає структурам:,де R1 та R2 являють собою, незалежно, водень, галоген, групу ОН, лінійний або розгалужений алкіл-радикал, що містить від 1 до 6 атомів вуглецю,...
Алкіламінозаміщені похідні бензодіоксану, бензофурану або бензопірану для релаксації фундального відділу шлунка, спосіб їх отримання (варіанти) та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 70308
Опубліковано: 15.10.2004
Автори: Вігерінк Піт Том Берт Пауль, де Брюйн Марк Франс Леопольд, Шровен Марк Франсіс Жозефін, Фершуерен Вім Гастон
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/454, A61K 31/443 ...
Мітки: фундального, бензопірану, фармацевтична, шлунка, варіанти, отримання, релаксації, спосіб, алкіламінозаміщені, композиція, основі, бензофурану, відділу, бензодіоксану, похідні
Формула / Реферат:
1. Алкіламінозаміщені похідні бензодіоксану, бензофурану або бензопірану формули (І) ,їх стереохімічно ізомерна форма, їх N-оксидна форма або їх фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль, деAlk1 означає С1-4-алкілкарбоніл, С1-4-алкілкарбоніл-С1-4-алкіл, карбоніл, карбоніл-С1-4-алкіл або С1-6-алкандіїл, необов'язково заміщений гідроксильною групою, С1-4-алкоксигрупою, С1-4-алкілкарбонілоксигрупою,...
Модифіковані амінокислоти
Номер патенту: 68338
Опубліковано: 16.08.2004
Автори: Енгель Вольфхард, ЕНТЦЕРОТ Міхаель, ВІНЕН Вольфганг, Додс Хенрі, Еберляйн Вольфганг, Піпер Хельмут, Халлермайєр Герхард, Рудольф Клаус
МПК: C07D 419/00, C07D 409/12, C07D 417/12, C07D 401/12 ...
Мітки: амінокислоти, модифіковані
Формула / Реферат:
1. Модифіковані амінокислоти загальної формули (І) ,(І)у якійR означає нерозгалужений алкіл з 1-3 атомами вуглецю, що на кінці заміщений циклоалкілом з 5-7 атомами вуглецю, однією або двома фенільними групами, 1-нафтилом, 2-нафтилом або 4-біфенілілом, причому зазначені ароматичні залишки додатково можуть бути заміщені атомом фтору, хлору або брому,...
Похідні бензоїлу та гербіцидний засіб на їх основі
Номер патенту: 68395
Опубліковано: 16.08.2004
Автори: Розінгер Крістофер, Вілльмс Лотар, Бірінгер Херманн, Ван Альмзікк Андреас, Аулер Томас
МПК: A01N 43/18, A01P 13/00, C07D 333/50 ...
Мітки: гербіцидний, похідні, бензолу, основі, засіб
Формула / Реферат:
1. Похідні бензоїлу загальної формули (І) , (І)в якійQ є радикалом формули (II), (III) або (IV), (ІІ) , (ІІІ) , (IV)в яких R1, R2, R3, незалежно один від одного, є воднем, алкілом з 1-6 атомами вуглецю;R4 є воднем;R5 є фенілом, 5- або 6-членним гетероарилом, який може містити до 3 гетероатомів з групи азот і сірка, і у випадку необхідності, однократно або багатократно заміщеними...
Похідні циклічних амінів та спосіб інгібування зв’язування хемокіну
Номер патенту: 67757
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Согава Ріо, Такенучі Осамі, Судох Масакі, Фуруйя Мінору, Теіг Стівен Л., Морі Уілна, Моріта Такуйя, Хада Такахіко, Ендо Норіакі, Тсутсумі Такахару, Тарбі Крістін М., Катаока Кен-ічіро, Шіота Татсукі, Мурога Юміко, Імаі Мінору
МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/4025 ...
Мітки: хемокіну, похідні, зв'язування, циклічних, інгібування, спосіб, амінів
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І): ,(I)її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль або її фармацевтично прийнятна С1-С6 алкіладитивна сіль, де R1 - це фенільна група, С3-С8 циклоалкільна група або ароматична гетероциклічна група, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з групи, що складається з атома кисню, атома сірки, атома азоту або їх комбінації, де фенільна або ароматична гетероциклічна група може бути сконденсована з...
Агоністи простагландину, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти), спосіб нарощення та збереження кісткової маси у хребетних та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 67754
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Камерон Кімберлі О'Кіф, Лефкер Брюс Аллен, Росеті Роберт Луїс
МПК: A61K 31/18, A61K 31/195, A61K 31/138 ...
Мітки: спосіб, агоністи, лікування, композиція, простагландину, збереження, основі, маси, варіанти, фармацевтична, кісткової, хребетних, нарощення
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І І,її проліки та фармацевтично прийнятні солі згаданих сполук та згаданих проліків, деА є SO2 або CO;G - Ar, Ar1-V-Ar2, Ar-(С1-С2)алкілен, Ar-CONH-(С1-С6)алкілен, R1R2N, оксі(С1-С6)алкілен, аміно, заміщений Ar, або аміно, заміщений Ar(С1-С4)алкіленом та R11, де R11 є Н або (С1-С8)алкіл, R1 та R2 можуть бути взяті окремо і незалежно вибрані з Н та (С1-С8)алкілу, або R1 та R2, взяті разом з...
Похідні амідів гетероарил-гексанових кислот, фармацевтична композиція для лікування чи попередження розладів чи станів (варіанти) та спосіб лікування чи попередження розладів чи станів (варіанти)
Номер патенту: 67735
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Кет Джон Чарлз, Посс Крістофер Стенлі, Браун Метью Френк
МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/343 ...
Мітки: розладів, лікування, станів, гетероарил-гексанових, спосіб, амідів, попередження, варіанти, похідні, фармацевтична, композиція, кислот
Формула / Реферат:
1. Похідні амідів гетероарил-гексанових кислот формули ,де R1 – (C2-C9)гетероарил, заміщений, як варіант, одним чи більше замісниками, незалежно вибраними з групи, яка складається з гідрогену, галогену, CN, (C1-C6)алкілу, заміщеного, як варіант, одним чи більше атомами флуору, гідроксилу, гідроксі(C1-C6)алкілу, (C1-C6)алкоксилу, заміщеного, як варіант, одним чи більше атомами флуору, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкілу, НО-(C=О)-,...
Похідні нікотинаміду
Номер патенту: 67737
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Дюплонтьє Аллен Якоб, Чемберс Роберт Джеймс, Клайнман Едвард Фокс, Ченг Джон Бін, Марфет Ентоні, Уотсон Джон Уеслі
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/44, A61K 31/443 ...
Мітки: похідні, нікотинаміду
Формула / Реферат:
1. Похідні нікотинаміду загальної формули (I):або їх фармацевтично прийнятні солі, деt є 0 або 1;R1 є (C3-C7)циклоалкілом; (C6-C10)арилом; або насиченою або ненасиченою циклічною або біциклічною (С3-C7) гетероциклічною групою, що містить від одного до чотирьох гетероатомів, що незалежно вибирають з групи, яка містить кисень, сірку, азот і NR9, де R9 є воднем або (C1-C6)алкілом; де арильна, циклоалкільна і...
Поліморф 5-[4-[2- (n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти
Номер патенту: 67845
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Сейсс Майкл Джон, Мур Стефен, Гілес Роберт Гордон, Блеклер Пол Девід Джеймс
МПК: A61P 3/10, A61K 31/4439, C07D 417/12 ...
Мітки: поліморф, кислоти, n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, 5-[4-[2, малеїнової, солі
Формула / Реферат:
1. Поліморфна форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти (“поліморф”), яка відрізняється тим, що вона має:(і) інфрачервоний спектр, що містить піки в області 1752, 1546, 1154, 621 і 602 см-1; та/або(іі) спектр комбінаційного розсіювання, що містить піки в області 1751, 1243 і 602 см-1; та/або(ііі) спектр ядерного магнітного резонансу твердого тіла, що містить піки...
Поліморф 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти
Номер патенту: 67844
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Морріссей Гілліан, Блеклер Пол Девід Джеймс, Коклей Тімоті Дж., Броун Крістін Марія, Гілес Роберт Гордон
МПК: A61P 3/10, A61K 31/4439, C07D 417/12 ...
Мітки: солі, кислоти, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, поліморф, малеїнової
Формула / Реферат:
1. Поліморфна форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти (“поліморф”), яка відрізняється тим, що вона має:(і) інфрачервоний спектр, що містить піки в області 1763, 912, 856 і 709 см-1; і/або(ii) спектр комбінаційного розсіювання, що містить піки в області 1762, 1284, 912 і 888 см-1; і/або(ііі) 13С спектр ядерного магнітного резонансу твердого тіла, що містить піки...
Поліморф 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти
Номер патенту: 67843
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Сейсс Майкл Джон, Гілес Роберт Гордон, Блеклер Пол Девід Джеймс
МПК: A61P 3/04, A61P 13/12, A61K 31/4439 ...
Мітки: солі, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, кислоти, малеїнової, поліморф
Формула / Реферат:
1. Поліморфна форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти ("поліморф"), яка відрізняється тим, що вона:(і) має інфрачервоний спектр, що містить піки в області 1360, 1326, 1241,714 та 669 см-1; та/або(іі) має спектр комбінаційного розсіювання, що містить піки в області 1581, 768, 670, 271 та 266 см-1; та/або(ііі) має спектр ядерного магнітного резонансу...
Похідні сечовини, фармацевтична композиція і спосіб лікування або профілактики запальних, аутоімунних або респіраторних захворювань
Номер патенту: 66864
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Чупак Луіс Стенлі, Мілічі Ентоні Джон, Дюплантьє Аллен Якоб
МПК: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/421 ...
Мітки: композиція, лікування, запальних, аутоімунних, профілактики, захворювань, фармацевтична, спосіб, сечовини, похідні, респіраторних
Формула / Реферат:
1. Похідні сечовини формули (1.0.0):(1.0.0)і їх фармацевтично прийнятні солі та інші пролікарські похідні, в якій:A означає A1-NHC(=O)NH-A2-, де A2 є фенілом і A1 є фенілом або піридилом, де кожен, необов‘язково, заміщений 1 або 2 R10,B означає елемент, незалежно вибраний з групи, яка включає наступні елементи:де символ "*" позначає місце приєднання замісника, представленого кожною з формул...
Дизаміщені біциклічні гетероцикли та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 66785
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Пріпке Хеннінг, ВІНЕН Вольфганг, Різ Уве, ХАУЕЛЬ Норберт, Штассен Жан Марі
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4184, A61K 31/404 ...
Мітки: основі, лікарський, засіб, дизаміщені, гетероцикли, біциклічні
Формула / Реферат:
1. Дизаміщені біциклічні гетероцикли загальної формули (I)Ra-A-Het-B-Ar-E , (I)у якійА означає карбонільну або сульфонільну групу, зв'язану з бензо-, піридо-, піримідо-, піразино-, піридазино- або тієновою частиною залишку Het (гетерозалишку), при цьому вищезгадані частини, крім цього, можуть не містити ніякого залишку R1,В означає етиленову групу, у якій метиленова група, зв'язана або з залишком Het або Аr, може...
Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно) етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, спосіб одержання вказаного гідрату та фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 66821
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Чоудері Бернадетт Марія, Лінк Іян Роберт, Сейсс Майкл Джон
МПК: A61P 3/10, C07D 417/12, A61K 31/4439 ...
Мітки: етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, фармацевтична, кислоти, малеїнової, спосіб, гідрат, основі, гідрату, одержання, вказаного, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно, солі, композиція
Формула / Реферат:
1. Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно) етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, який відрізняється тим, що він:(i) включає воду в інтервалі від 0,3 до 0,6 мольних еквівалентів; і(ii) має інфрачервоний спектр, що містить піки при 1757, 1331, 1290, 1211 і 767 см-1; і/або(iіі) має спектр Рамана, що містить піки при 1758, 1610, 1394, 1316 і 1289 см-1; і/або(iv) у твердому стані має спектр...
Похідні 4-амінотіазолу та композиції на їх основі як інгібітори циклінозалежних кіназ
Номер патенту: 66810
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Чонг Веслі К. М., Янг Ї., Дюваді Рохіт Р., Лі Лін, Ксіао Вей, Чу Шао Сонг
МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/4439 ...
Мітки: кіназ, 4-амінотіазолу, композиції, основі, похідні, циклінозалежних, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: , (І)де:R1 - це заміщена або незаміщена група, вибрана із: С1-6алкілу, С1-6алкенілу; С1-6алкінілу; С1-6алкоксилу; С1-6алкоголю, карбоциклічного або гетероциклічного циклоалкілу, що може бути моноциклічним або конденсованим чи неконденсованим поліциклічним, карбоциклічного або гетероциклічного, моноциклічного або...
Індазольні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб модулювання активності рецептора протеїнкіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих активністю протеїнкінази
Номер патенту: 66933
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Темпчик-Расселл Анна Марі, Коллінз Міхаел Раймонд, Варней Мікаель Девід, Рейч Зігфрід Хайнц, Джонсон Міхаель Девід, Каніа Роберт Стівен, Палмер Цінтіа Луіза, Тенг Мін, Джонсон Теодор Отто Джр., Борчардт Аллен Дж., Л'юю Хєп Те, Томас Крістіна, Валлейс Мікаель Бреннан, Х'юа Є., Бендер Стівен Лі, Браганза Джон Ф., Кріппс Стефан Джеймс
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4178 ...
Мітки: рецептора, композиція, опосередкованих, сполуки, спосіб, фармацевтична, протеїнкінази, активністю, лікування, основі, протеїнкіназ, активності, захворювань, модулювання, індазольні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, ІдеR1 є заміщеним або незаміщеним арилом або гетероарилом, або групою формули СН=СН-R3 або СН=N-R3, де R3 є заміщеним або незаміщеним алкілом, алкенілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, таR2 є заміщеним або незаміщеним арилом , гетероарилом або Υ-X, де Υ є О, S, С=СН2, С=О, S=О, SО2, алкіліден, NH або N-(С1-C8алкіл), та Χ є заміщений або незаміщений...
Ліпофільні похідні жирних кислот, фармацевтична композиція та композиція для сільського господарства або садівництва, спосіб модифікування активності та спосіб одержання ліпофільної похідної
Номер патенту: 65557
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Саннволл Маріт Ліланн, Мюрен Фінн, ДАЛЕН Аре, Берретсен Бернт
МПК: A01N 37/36, A01N 37/34, A01N 47/24 ...
Мітки: фармацевтична, ліпофільні, модифікування, кислот, сільського, похідної, спосіб, композиція, садівництва, одержання, активності, жирних, ліпофільної, похідні, господарства
Формула / Реферат:
1. Ліпофільна похідна біологічно активної сполуки, що містить в молекулярній структурі одну або декілька функціональних груп, вибраних з груп спирту, простого ефіру, фенілу, аміно, амідо, тіолу, карбонової кислоти та складного ефіру карбонової кислоти, інша, ніж нуклеозид або нуклеозидна похідна, яка відрізняється тим, що в структурі її молекули принаймні одна указана функціональна група цієї біологічно активної сполуки замінена на...
Похідні хіназоліну, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція та спосіб одержання антиангіогенного ефекту та/або ефекту зниження судинної проникності
Номер патенту: 64704
Опубліковано: 15.03.2004
Автори: Томас Ендрю Пітер, Ломанн Жан-Жак Марсель, Еннекен Лоран Франсуа Андре
МПК: C07D 239/88, A61P 9/00, A61K 31/517 ...
Мітки: варіанти, проникності, фармацевтична, одержання, ефекту, судинної, зниження, хіназоліну, похідні, композиція, антиангіогенного, спосіб
Формула / Реферат:
1. Производные хиназолина формулы I:, (I)гдеY1 представляет -О-, -S-, -NR5 СО-, где R5 представляет водород;R1 представляет водород или С1-3алкокси;R2 представляет водород;m представляет целое число от 1 до 5;R3 представляет гидрокси, галоген, С1-3алкил, С1-3алкокси, С1-3алканоилокси, трифторметил или циано;R4 выбран...
Похідні азолідиндіону, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтичні композиції на їх основі, спосіб попередження або лікування, спосіб зниження рівня глюкози і проміжна сполука
Номер патенту: 64713
Опубліковано: 15.03.2004
Автори: Чакрабарті Ранджан, Пакала Сарма К.С., Гуррам Ранга Мадхаван, Рамануджам Раджагопалан, Лорей Відіа Бхушан, Лорей Брадж Бхушан, Параселлі Рао Бхеема
МПК: A61K 31/44, C07D 417/12
Мітки: композиції, сполука, одержання, лікування, проміжна, спосіб, основі, азолідиндіону, глюкози, фармацевтичні, зниження, варіанти, похідні, попередження, рівня
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I),(І)его таутомерные формы, стереоизомеры, полиморфные модификации, его фармацевтически приемлемые соли или фармацевтически приемлемые сольваты, где один из X, Y или Z обозначает С=O или С=S, и оставшиеся X, Y и Z обозначают группу С= или C=С;R1, R2 и R3 являются заместителями или по X, Y или Z, или по атому азота, и могут быть одинаковыми или различными и обозначать водород, галоген,...
Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, спосіб його одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 63980
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Сейсс Майкл Джон, Блеклер Пол Девід Джеймс, Лі Девід К.
МПК: A61P 3/10, A61K 31/4439, C07D 417/12 ...
Мітки: композиція, кислоти, спосіб, одержання, малеїнової, солі, гідрат, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, який відрізняється тим, щоі) містить воду в кількості від 0,2 до 1,1% мас., ііі) має інфрачервоний спектр, який включає піки при 764 і 579 см-1;і/абоiiі) має картину порошкової дифракції рентгенівських променів (РЛПД), яка по суті відповідна приведеній на фіг. II.2. Гідрат по п.1, в якому вміст води...
Прості бісефіри 1-окса-, аза- і тіанафталін-2-онів, що мають властивості інгібіторів фосфоламбану, фармацевтичний препарат на їх основі та способи лікування серцевої недостатності і лікування та профілактики ур
Номер патенту: 63975
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Тіайнен Ейя, Карьялайнен Арто, Пюстюнен Ярмо, Пархі Сеппо, Левійокі Йоуко, Хайкала Хеймо, Норе Пентті, Леннберг Карі
МПК: A61K 31/37, A61K 31/41, A61K 31/4704 ...
Мітки: фармацевтичний, способи, властивості, тіанафталін-2-онів, аза, профілактики, прості, препарат, бісефіри, 1-окса, інгібіторів, фосфоламбану, недостатності, мають, серцевої, основі, лікування
Формула / Реферат:
1. Прості бісефіри 1-окса-, аза- та тіанафталін-2-онів формули (І) або (II):, (І), (ІІ)де R1 означає гідроген, алкіл, алкеніл, арил, арилалкіл, гідроксіалкіл, галогеналкіл, алкокси, COR10, CONR10R11, OR10, S(O)mR10, NR10COR11 чи NR10R11, де R10 означає гідроген, алкіл, алкеніл, арил, арилалкіл, гідроксіалкіл, галогеналкіл, алкокси чи гідрокси і R11 означає гідроген, алкіл, арил, арилалкіл, алкокси, арилокси, гідрокси чи...
Тіольні похідні, що мають інгібуючу активність щодо металопептидаз, фармацевтична композиція та спосіб лікування серцево-судинних захворювань
Номер патенту: 62923
Опубліковано: 15.01.2004
Автори: Фантучі Маріо, Пеллачіні Франко, Романьяно Стефано, Сантанжело Франческо, Семераро Клаудіо, Норчіні Габріеле
МПК: A61K 31/00, A61K 31/34, A61K 31/341 ...
Мітки: активність, фармацевтична, серцево-судинних, інгібуючу, мають, металопептидаз, тіольні, лікування, похідні, захворювань, композиція, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули , (І) деR означає меркаптогрупу або групу R4COS, яка перетворюється в організмі в меркаптогрупу;R означає С2-С4алкільну групу з прямим або розгалуженим ланцюгом або арильну чи арилалкільну групу, що має від 1 до 6 атомів вуглецю в алкільному фрагменті, де арил означає феніл або 5- чи 6-членний ароматичний гетероцикл з одним...
Заміщені індолінони та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 63009
Опубліковано: 15.01.2004
Автори: Вальтер Райнер, Рідеманн Норберт, Грелль Вольфганг, Хеккель Армін, Ван Меєль Якобс С. А.
МПК: A61K 31/4045, A61K 31/404, A61K 31/403 ...
Мітки: заміщені, засіб, індолінони, лікарський, основі
Формула / Реферат:
1. Заміщені індолінони загальної формулив якійX означає атом кисню або сірки,R1 означає атом водню, С1-С4-алкоксикарбонільну або С2-С4-алканоїльну групу,R2 означає карбокси-, С1-С4-алкоксикарбонільну або амінокарбонільну групу, де аміновий фрагмент може заміщатися однією або двома С1-С3-алкільними групами й замісники можуть бути ідентичними або відрізнятися один від одного,R3 означає фенільну або...
Антагоністи рецептора вітронектину, спосіб одержання цих сполук та фармацевтична композиція
Номер патенту: 60311
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Квон Чет, Міллер Вільям Хенрі, Кінан Річард МакКуллок, Коусинс Руссель Донован, Каллахан Джеймс Францис, Узінкас Ірене Ніджоле
МПК: A61K 31/55, A61K 33/24, A61K 31/551 ...
Мітки: фармацевтична, цих, одержання, сполук, рецептора, спосіб, вітронектину, композиція, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), що має бензазепінове ядро:,в якійR1-R7 або А-С0-4алкіл, А-С2-4алкеніл, А-С2-4алкініл, А-С3-4оксоалкеніл, А-С3-4оксоалкініл, А-С1-4аміноалкіл, А-С3-4аміноалкеніл, А-С3-4аміноалкініл, що заміщені, як варіант, будь-якою доступною комбінацією одного чи більше з R10 чи R7,А - Н, С3-6циклоалкіл, Het або Аr,R7 - -COR8, -COCR'2R9, -C(S)R8, -S(O)mOR', -S(O)mNR'R", -PO(OR'), -PO(OR')2,...
Похідні ізотіазолу, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування гіперпроліферативного захворювання у ссавця
Номер патенту: 60365
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Ное Марк Карл, Гант Томас Георг, Ларсон Ерік Роберт
МПК: A61K 31/425, A61K 31/427, A61K 31/454 ...
Мітки: похідні, одержання, ізотіазолу, композиція, спосіб, захворювання, гіперпроліферативного, ссавця, лікування, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Похідні ізотіазолу формулиабо їх фармацевтично прийнятна сіль, пролікарська форма або їх сольват, де:X1 є О або S;R1 є Н, С1-С10 алкілом, С2-С10 алкенілом, С2-С10 алкінілом, -С(O)(С1-С10 алкілом), -(СН2)t(С6-С10 арилом), -(СН2)t(4-10-членним гетероциклом), -С(O)(СН2)t(С6-С10 арилом) або -С(O)(СН2)t(5-10-членним гетероциклом), де t є цілим числом, що знаходиться в інтервалі від 0 до 5; згадана алкільна група,...
Похідні хіназоліну, спосіб їх отримання (варіанти), фармацевтична композиція, що їх містить, та спосіб досягнення антиангіогенного ефекту і/або ефекту зниження проникності кровоносних судин
Номер патенту: 57752
Опубліковано: 15.07.2003
Автори: Еннекен Лоран Франсуа Андре, Томас Ендрю Пітер, Ломан Жан-Жак Марсель, Стоукс Елейн Софі Елізабет, Джонстоун Крейг, Клейтон Едвард
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/517 ...
Мітки: варіанти, хіназоліну, фармацевтична, антиангіогенного, проникності, похідні, досягнення, кровоносних, містить, судин, зниження, композиція, отримання, спосіб, ефекту
Формула / Реферат:
1. Похідна хіназоліну формули I:, (І)деm є цілим числом 1 або 2;R1 являє собою водень, гідрокси, галоген, нітро, трифторметил, ціано, С1-3 алкіл, С1-3 алкокси, С1-3 алкілтіо або -NR5R6 (де R5 і R6, які можуть бути однаковими чи різними, кожен, являє водень або С1-3 алкіл);R2 являє собою водень, гідрокси, галоген, метокси, аміно або нітро;R3 являє собою гідрокси, галоген, С1-3 алкіл, С1-3 алкокси,...
5-етил-2-(1,3,4-тіадіазоліл)амід b-(бензимідазоліл-2) пропіонової кислоти, який проявляє діуретичну активність
Номер патенту: 57896
Опубліковано: 15.07.2003
Автори: Дроговоз Світлана Мефодіївна, Кабачний Володимир Іванович, Черних Валентин Петрович, Богуцька Олена Євгеніївна
МПК: A61K 31/433, A61P 7/10, C07D 285/135 ...
Мітки: кислоти, b-(бензимідазоліл-2, 5-етил-2-(1,3,4-тіадіазоліл)амід, проявляє, активність, діуретичну, пропіонової
Формула / Реферат:
5-Этил-2-(1,3,4-тиадиазолил)-амид-(бензимидаэолил-2) пропионовой кислоты формулы (1)проявляющий диуретическую активность.
Похідне (метилсульфоніл)феніл-2-(5н)-фуранону, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 57002
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Прасіт Петпібун, Тер'єн Мішель, Готьє Жак І., Лау Чеук-Кун, Лі Чунг-Сінг, Грімм Ерік, Рой Патрік, Блек Камерон, Беллей Мішель, Леблан Ів
МПК: A61K 31/12, A61K 31/122, A61K 31/34 ...
Мітки: метилсульфоніл)феніл-2-(5н)-фуранону, лікування, спосіб, фармацевтична, похідне, композиція
Формула / Реферат:
1. Похідне (метилсульфоніл)феніл-2-(5Н)-фуранону формули (І):, (I)або його фармацевтично прийнятна сіль, де:Х вибраний із групи, яка складається з(a) СН2,(b) СНОН,(c) СО,(d) O,(e) S i(f) N(R15), за умови, що, коли R3 і R4 інші, ніж(1) водень (обидва), (2) С1-10-алкіл (обидва) або (3) з’єднані разом із вуглецем, до якого вони приєднані, утворюють насичене...
Діарилові ефіри, гербіциднa композиція та спосіб боротьби з бур’янами
Номер патенту: 57070
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Ву Шао-Йонг, Йінг Бай-Пінг, Цукамото Масаміцу, Пулман Девід А., Сімохарада Хіросі, Гупта Сандіп
МПК: A01N 31/14, A01N 33/22, A01N 37/48 ...
Мітки: ефіри, гербіцидна, спосіб, боротьби, діарилові, бур'янами, композиція
Формула / Реферат:
`1.Сполука, представлена формулою (І), або її солі,,(I)деX, Y являють собою, незалежно, водень, галоген, ціано, нітро або С1-6-галогеналкіл;Z являє собою кисень або сірку;Q вибирають з ,
Інгібітори віл-протеази, фармацевтична композиція та спосіб інгібування протеази віл
Номер патенту: 56984
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Келдор Стивен В., Шеперд Тімоті Е., Родрігес Майкл Дж., Юнггайм Луїс Н., Тетлок Джон Г., Дрессмен Брюс А., Горнбек Вільям Дж., Фриц Джеймс Е., Геммонд Марлис, Кейліш Вінсент Дж., Манроу Джон Е., Райк Сігфрід Гайнз
МПК: A61K 31/00, A61K 31/165, A61K 31/40 ...
Мітки: протеази, інгібітори, спосіб, віл, віл-протеази, інгібування, фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (l)где:Q1 и Q2 независимо выбраны из атома водорода и замещенных и незамещенных алкила и арила, и Q1 и Q2 могут образовывать кольцо с G;Q3 выбран из меркаптогруппы и замещенных и незамещенных алкоксила, арилоксила, тиоэфирной группы, аминогруппы, алкила, циклоалкила, насыщенного и частично насыщенного гетероцикла и...
Спосіб одержання похідних тіазолідиндіону
Номер патенту: 56269
Опубліковано: 15.05.2003
Автори: Левіс Норман Джон, Куік Джон Кібрі, Гілес Роберт Гордон
МПК: C07D 417/06, C07D 417/12, C07B 61/00 ...
Мітки: одержання, спосіб, похідних, тіазолідиндіону
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполуки формули (І) (I)або її таутомерної форми, або її фармацевтично прийнятної солі, або її фармацевтично прийнятного сольвату, де:А1 являє заміщену або незаміщену ароматичну гетероциклічну групу;R1 являє атом водню, алкільну групу, ацильну групу, арилалкільну групу, в якій арильний фрагмент може бути заміщеним чи незаміщеним, або заміщену чи незаміщену арильну групу;А2 являє бензольне...
Похідні пептиду (варіанти), що здатні вивільнювати гормон росту, фармацевтична композиція (варіанти), спосіб стимулювання вивільнення гормону росту з гіпофіза, способи підвищення швидкості і темпу росту та виро
Номер патенту: 55381
Опубліковано: 15.04.2003
Автори: Пешке Бернд, Лау Йеспер, ЙОХАНСЕН Нільс Лангеланд, ХАНСЕН Томас Крузе, Анкерсен Мікаель
МПК: A61K 31/165, A61K 31/41, A61K 31/27 ...
Мітки: підвищення, здатні, виро, способи, стимулювання, варіанти, похідні, спосіб, пептиду, фармацевтична, вивільнення, темпу, гормону, гіпофіза, швидкості, росту, композиція, вивільнювати, гормон
Формула / Реферат:
1. Похідне пептиду загальної формули I, (I)де n являє собою 0 або 1,m являє собою 1 або 2,p являє собою 0, 1 або 2,А являє собою , , , , або , де R1 - водень або С1-4-алкіл,W є =O або =S,за умови, що коли n = 1 і А - вторинний або третинний амід, або вторинний...
Похідні фенілсульфонілсечовини та деякі проміжні сполуки для їх одержання
Номер патенту: 55442
Опубліковано: 15.04.2003
Автори: Бірінгер Херманн, БАУЕР Клаус, ЛОРЕНЦ Клаус, Розінгер Крістофер, Вілльмс Лотар
МПК: C07C 311/54, C07D 239/42, A01N 47/36 ...
Мітки: деякі, проміжні, одержання, сполуки, похідні, фенілсульфонілсечовини
Формула / Реферат:
1. Похідні фенілсульфонілсечовини загальної формули (І):деR1 означає ацильний залишок формули S(O)n-R10 або CO-Q-R11,R2, R3, R4, R5 є однаковими або різними залишками з групи, що включає водень, алкіл із 1 - 6 атомами вуглецю, алкоксильний залишок із 1 - 4 атомами вуглецю, галогеналкіл із 1 - 4 атомами вуглецю, галогеналкоксигрупу з 1 - 4...
Дипептидні міметики та фармацевтична композиція
Номер патенту: 54599
Опубліковано: 17.03.2003
Автори: ГЛУНД Конрад, КРУБЕР Сюзанна, ДЕМУТ Ханс-Ульріх, ШЛЕНЦІГ Дагмар
МПК: A61K 31/425, A61K 31/40, A61K 31/426 ...
Мітки: дипептидні, міметики, фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Дипептидні міметики, утворені з амінокислоти і тіазолідинової або піролідинової групи, а саме L-ало-ізолейцил-тіазолідин, L-ало-ізолейцил-піролідин і їх солі.2. Дипептидні міметики згідно з п. 1, які відрізняються тим, що солі являють собою органічні солі, такі як ацетат, сукцинат, тартрат або фумарат, або неорганічні кислотні залишки, такі як фосфат або сульфат.3. Солі дипептидних міметиків згідно з одним з попередніх...
N-[4-(гетероарилметил)феніл]гетероариламіни, композиція на їх основі та спосіб її одержання, спосіб одержання сполук (варіанти)
Номер патенту: 53649
Опубліковано: 17.02.2003
Автори: Мабіре Домінік Жан-П'єр, Санц Жерар Шарль, Лякрампе Жан Фернан Арман, Вене Марк Гастон
МПК: A61K 31/415, A61K 31/00, A61K 31/4164 ...
Мітки: сполук, варіанти, n-[4-(гетероарилметил)феніл]гетероариламіни, основі, спосіб, композиція, одержання
Формула / Реферат:
1. N-[4-(гетероарилметил)феніл]-гетероариламіни формули (І),їх N-оксиди, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічні ізомерні форми, де:R1 - водень, гідрокси, С1-6 алкіл або арил;R2 - водень; С1-12 алкіл; С3-7 циклоалкіл; С2-8 алкеніл; арил; піролідиніл, заміщений за необхідності С1-4 алкілом або С1-4 алкілоксикарбонілом; або С1-12...
Арилалкілдіазинони, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтичний склад, спосіб його одержання та спосіб лікування
Номер патенту: 48946
Опубліковано: 16.09.2002
Автори: Йонас Рохус, Вольф Міхель, Байєр Норберт
МПК: A61K 31/54, A61K 31/535, A61K 31/50 ...
Мітки: склад, одержання, арилалкілдіазинони, спосіб, фармацевтичний, лікування, варіанти
Формула / Реферат:
1. Арилалкилдиазиноны формулы (I), (I)гдеВ - обозначает незамещенный пиразинил, никотиноил, изоникотиноил, изоксазолил или тиенил,Q - отсутствует или является алкиленом с 1-4 С-атомами,Х - обозначает СН2 или S,R1 и R2 - каждый независимо друг от друга, обозначают Н или А,R3 и R4 - каждый независимо друг от друга, обозначают OR5,R5 - обозначает А или циклоалкил с 3-7 С атомами,А -...
Похідні 6-фенілпіридил-2-аміну, фармацевтична композиція, спосіб інгібування синтази оксиду нітрогену у ссавців та спосіб лікування
Номер патенту: 49006
Опубліковано: 16.09.2002
Автори: Віттл Пітер Джон, Лоу Джон Адамс ІІІ
МПК: A61P 1/00, A61K 31/00, A61K 31/44 ...
Мітки: оксиду, 6-фенілпіридил-2-аміну, ссавців, лікування, інгібування, спосіб, похідні, синтази, нітрогену, фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, та її фармацевтично прийнятні солі, в якихR1 та R2 незалежно вибирають з (С1-С6) алкілу, тетрагідронафталіну та аралкілу, арильна група якого є фенілом чи нафтилом, а алкільна, лінійна чи розгалужена, містить 1-6 атомів карбону, і де вказані (С1-С6) алкіл, тетрагідронафталініл або арильна група вказаного аралкілу, як варіант, можуть...
Заміщені азадіоксациклоалкени, спосіб їх одержання, фунгіцидні засоби на основі заміщених азадіоксациклоалкенів та спосіб їх одержання
Номер патенту: 48114
Опубліковано: 15.08.2002
Автори: Крюгер Бернд-Віланд, Штеттер Йорг, Кунт Дітмар, Гайєр Херберт, Зайтц Томас, Тіманн Ральф, Філіпп Ульріх, Дене Хайнц-Вільхельм, Дутцманн Штефан, Ассманн Лутц, Гердес Петер, Хенсслер Герд, Хайнеманн Ульріх
МПК: A01N 43/72, A01N 43/836, A01N 43/78 ...
Мітки: заміщених, фунгіцидні, азадіоксациклоалкени, заміщені, азадіоксациклоалкенів, основі, одержання, спосіб, засоби
Формула / Реферат:
1. Замещенные азадиоксациклоалкены общей формулы (I)гдеА - незамещенный или замещенный алкандиил (алкилен),Аr - незамещенный или замещенный арилен или гетероарилен,Е - 1 -алкен- 1,1-диил, имеющий в положении 2 радикал R1, 2-аза-1 -алкен-1,1-диил, имеющий в положении 2 радикал R2, 3-окса- или 3-тиа-1-пропен-2,3-диил, имеющий в положении 1...
Заміщені ароматичні аміди тіокарбонової кислоти та гербіцидний засіб, що їх містить
Номер патенту: 48135
Опубліковано: 15.08.2002
Автори: Фіндайзен Курт, Шалльнер Отто, Хаас Вільхельм, Зантель Ханс-Йоахім, Лендер Андреас, Лінкер Карл-Хайнц, Доллінгер Маркус, Древес Марк Вільхельм, Андрєє Роланд
МПК: A01N 43/38, A01N 43/12, A01N 43/36 ...
Мітки: містить, кислоти, гербіцидний, заміщені, засіб, ароматичні, тіокарбонової, аміди
Формула / Реферат:
1. Замещенные ароматические амиды тиокарбоновой кислоты общей формулы (I):где R1 - водород или галоген,R2 - группа -А1-А2,А1 означает простую связь, кислород, или группу гдеА3 означает водород, алкил с 1-4 атомами углерода, а А2 - водород, галоген, алкил с 1-4 атомами...