C07D 417/12 — пов’язані ланцюгом, що містить гетероатоми
Тригідрат мезилату 5-(2-(4-(1,2-бензизотіазол-3-іл)-1-піперазиніл)етил)-6-хлор-1,3-дигідро-2(1н)-індол-2-ону (зипразидону), фармацевтична композиція та спосіб лікування психічних розладів
Номер патенту: 47467
Опубліковано: 15.07.2002
Автори: Роуз Керол А., БУШ ФРЕНК Р.
МПК: A61K 31/495, C07D 417/12, A61P 25/18 ...
Мітки: фармацевтична, тригідрат, 5-(2-(4-(1,2-бензизотіазол-3-іл)-1-піперазиніл)етил)-6-хлор-1,3-дигідро-2(1н)-індол-2-ону, спосіб, лікування, зипразидону, психічних, розладів, композиція, мезилату
Формула / Реферат:
1. Тригідрат мезилату 5-(2-(4-(1,2-бензизотіазол-3-іл)-1-піперазиніл)етил)-6-хлор-1,3-дигідро-2(ІН)-індол-2-ону.2. Фармацевтична композиція для лікування психічних розладів, яка включає ефективну при лікуванні вказаних розладів кількість сполуки за п. 1, а також фармацевтично прийнятний носій.3. Спосіб лікування психічних розладів ссавця, який включає застосування вказаним ссавцем ефективної при лікуванні вказаних психічних...
Похідні діоксиду бензтіазину, фармацевтична композиція на їх основі для інгібування рецептора ендотеліну і спосіб інгібування рецептора ендотеліну
Номер патенту: 47424
Опубліковано: 15.07.2002
Автори: Беррімен Кент Елен, Доерті Аннете Меріен, Едмундс Джеремі Джон, Бункер Емі Мей
МПК: A61P 13/02, A61K 31/54, A61P 15/00 ...
Мітки: ендотеліну, похідні, бензтіазину, спосіб, основі, фармацевтична, інгібування, діоксиду, рецептора, композиція
Формула / Реферат:
1. Похідні діоксиду бензтіазину загальної формули (І):де:R2 означає водень,або алкіл з 1-7 атомами вуглецю;кожен з Ra та Rс означає від 1 до 5 замісників, а Rb означає від 1 до 4 замісників, незалежно вибраних з групи, що складається з водню, хлору, метилендіоксигрупи, етилендіоксигрупи, OR і OCH2OR, де R означає водень, алкіл з 1-6 атомами вуглецю або феніл;Rd означає групу CO2R, SО3R,...
Дигідратна сіль мезилату 5-(2-4-(1,2-бензизотіазол-3-іл)-1-піперазиніл)етил)-6-хлор-1,3-дигідро-2н-індол-2-он, фармацевтична композиція для лікування психотичного розладу та спосіб лікування психотичного розладу у ссавців
Номер патенту: 46840
Опубліковано: 17.06.2002
Автори: Роуз Керол Енн, Шайн Расселл Джеймс, Буш Френк Роберт
МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 25/06 ...
Мітки: мезилату, психотичного, 5-(2-4-(1,2-бензизотіазол-3-іл)-1-піперазиніл)етил)-6-хлор-1,3-дигідро-2н-індол-2-он, розладу, композиція, фармацевтична, лікування, спосіб, дигідратна, сіль, ссавців
Формула / Реферат:
1. Дигидратная соль мезилата 5-(2-(4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил)этил)-6-хлор-1,3-дигидро-2Н-индол-2-она.2. Соединение по п. 1 в форме пластинчатых кристаллов.3. Соединение по п. 1 в форме игольчатых кристаллов.4. Фармацевтическая композиция для лечения психотического расстройства, содержащая соединение по п. 1 в количестве, эффективном для лечения указанного психотического расстройства, и фармацевтически...
Похідні піперазинілпентаміду, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція для інгібування віл-протеази
Номер патенту: 45945
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Гуар Джеймс П., Холловей Катрін М., Вакка Джозеф П, Дорсі Брюс Д, Хангейт Ренделл В.
МПК: A61K 31/40, A61K 31/195, A61K 31/4025 ...
Мітки: віл-протеази, похідні, піперазинілпентаміду, композиція, отримання, інгібування, фармацевтична, спосіб
Формула / Реферат:
1. Производные пиперазинилпентамида формулы:в которойV - простая связь или -C(O)-Q- или –SO2-Q-,где Q - простая связь или -О-, -NR- или гетероцикл, необязательно, замещенный С1-4-алкилом,R1 представляет собой(1) С1-4-алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями выбираемыми из следующей группы:а) атом галогена,б) С1-3-алкоксигруппа,в) арил, незамещенный...
Похідні карбонових кислот
Номер патенту: 45985
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Амберг Вільхельм, УНГЕР Ліліане, Бауманн Ернст, РІХЕРС Хартмут, Фогельбахер Уве Йозеф, КЛІНГ Андреас, Вернет Вольфганг, Райнхаймер Йоахим, Мюллєр Штефан, КЛІНГЕ Дагмар, РАШАК Манфред
МПК: A61P 11/08, A61K 31/505, A61P 13/02 ...
Мітки: карбонових, похідні, кислот
Формула / Реферат:
1. Производные карбоновых кислот формулы (I) в которойR означает формильную группу, тетразол, нитрил, карбоксильную группу или гидролизуемый до карбоксильной группы остаток, и остальные заместители имеют следующее значение:R2- водород, гидроксигруппа, аминогруппа, моно- и диалкиламиногруппа с 1-4 атомами углерода в алкильной части, галоген, алкил с 1-4 атомами углерода, галогеналкил с 1-4...
Термодинамічно стійкий гідрохлорид (r)-(-)-2-{n-[4-(1,1-діоксидо-3-оксо-2,3-дигідро-бензізотіазол-2-іл)- бутил] – амінометил}-хроману
Номер патенту: 45338
Опубліковано: 15.04.2002
Автори: Брем Олівер, Груненберг Альфонс, Зайдель Дітріх, КОНРАД Міхаель
МПК: C07D 417/12, A61P 25/00, A61K 31/425 ...
Мітки: стійкий, бутил, гідрохлорид, r)-(-)-2-{n-[4-(1,1-діоксидо-3-оксо-2,3-дигідро-бензізотіазол-2-іл, амінометил}-хроману, термодинамічно
Формула / Реферат:
1. Термодинамически стабильный кристаллический гидрохлорид (R)-(-)-2-{N-[4-(1,1-диоксидо-3-оксо-2,3-дигидробензизотиазол-2-ил)бутил]аминометил}хромана.2. Термодинамически стабильный кристаллический гидрохлорид по п. 1, который подвергается превращению примерно при 60 °С с теплотой превращения 24 джоуль/г.3. Термодинамически стабильный кристаллический гидрохлорид по п. 1 или 2, характеризующийся следующими данными рентгеновской...
Похідні тіазолідиндіону, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування гіперглікемії
Номер патенту: 45333
Опубліковано: 15.04.2002
Автори: Лі Зенан, Робель Джей Едвард, Дітріх Ерлін Джоан
МПК: A61P 3/06, A61K 31/426, A61K 31/425 ...
Мітки: спосіб, гіперглікемії, лікування, тіазолідиндіону, фармацевтична, композиція, основі, похідні
Формула / Реферат:
1. 5-[3-Арилпроп-2-инил]-5-(арилсульфонил)тиазолидин-2,4-дион и 5-[3-арилпроп-2-инил]-5-(арилсульфанил)тиазолидин-2,4-дион формулы:где Аr представляет фенил, 2-нафтил, алкилзамещенный фенил, алкоксизамещенный фенил, галогензамещенный фенил, 2-пиридинил, замещенный 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 2-хинолинил, 2-пиримидинил, 2-бензоксазолил, галогензамещенный 2-бензотиазолил, 2-бензотиазолил, 2-бензимидазолил, 2-фуранил,...
Сульфонамідні інгібітори нiv-аспартил протеази, фармацевтична композиція, спосіб лікування, спосіб ідентифікації інгібітора
Номер патенту: 44694
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: Бісетті Говінда Рао, Танг Роджер Д., Мерко Марк А.
МПК: A61K 31/165, A61K 31/18, A61K 31/17 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, інгібітори, сульфонамідні, нiv-аспартил, лікування, протеази, спосіб, ідентифікації, інгібітора
Формула / Реферат:
1. Сульфонамиды формулы Ігде А выбран из группы, включающей Н;Het; -R1-Неt; -R1- С1-С6-алкил, который может быть необязательно замешен одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси, С1-С4-алкокси, Het, -О-Het,-NR2-CO-N(R2) (R2) и -СО-N(R2) (R2); и –R1-C2-С6-алкенил, который может быть необязательно замешен одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси и С1-С4 алкокси;каждый R1, независимо,...
(r)-5-карбамоїл-8-фтор-3-n,n-дизаміщені-аміно-3,4-дигідро-2н-1-бензопірани у формі вільної основи або її фармацевтично прийнятні солі, фармацевтична композиція та спосіб лікування порушень центральної нервової системи
Номер патенту: 44717
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: Ларс Георг Йоханссон, Йохан Руне Міхаель Лундквіст, Джон Леслі Івенден, Сванте Бертіль Росс, Деніел Дунган Сон, Ханс Сверкер Ханссон, Сет Олов Торберг, Ева Марія Хаммарберг, Свен Ерік Хелльберг
МПК: A61K 31/353, A61K 31/35, A61K 31/352 ...
Мітки: форми, солі, центральної, фармацевтично, основі, лікування, r)-5-карбамоїл-8-фтор-3-n,n-дизаміщені-аміно-3,4-дигідро-2н-1-бензопірани, вільної, прийнятні, композиція, порушень, нервової, системі, спосіб, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Соединение с общей формулой, (I)гдеR1 является н-пропилом или циклобутилом;R2 является изопропилом, третичным бутилом, циклобутилом, циклопентилом или циклогексилом;R3 является водородом;R4 является водородом или металом;в виде (R)-энантиомера в форме свободного основания или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по пункту 1, отличающееся тем, что R4 является...
Похідні сахарину, що мають інгібуючу активність по відношенню до протеолітичних ферментів і фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 44682
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: АКЕРМАН Джеймс Говард, ДЕСАІ Ранджіт Чіманлал, ЛАСТА Денніс Джон, МУРА Альберт Джозеф
МПК: A61K 31/435, A61K 31/425, A61K 31/428 ...
Мітки: сахарину, відношенню, похідні, композиція, ферментів, основі, інгібуючу, фармацевтична, активність, мають, протеолітичних
Формула / Реферат:
1. Производные сахарина общей формулы (I), обладающие ингибирующей активностью в отношении протеолитических ферментов: в которойR1 представляет низший алкил;R2 представляет от одного до трех заместителей в одном или всех положениях 5, 6 и 7 и выбран из группы, включающей B=N-(CH2)pC(O)O(CH2)p, -O- и R-окси(низший)алкокси, где р и р' представляют целое число от 1 до 4, R представляет...
1н-індол-3-ацетаміди та фармацевтична композиція
Номер патенту: 44218
Опубліковано: 15.02.2002
Автори: Діллард Роберт Ділейн, Бах Ніколас Джеймс, Германн Роберт Белл, Драхейм Сюзан Елізабет, Шевіц Ричард Вальтер
МПК: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/404 ...
Мітки: фармацевтична, композиція, 1н-індол-3-ацетаміди
Формула / Реферат:
1. 1Н-индол-3-ацетамид, соответствующий формуле (III)и фармацевтически приемлемые соли и пролекарства, полученные на его основе,где Х - кислород,R21 – -(CH2)n-(R80) или -(NH)-(R80), где n - число от 1 до 8 и R80 - арил, арил, замещенный C1-C10-алкил, C2-C10-алкенил, C2-C10-алкинил, C1-C10-галогеналкил, C4-C12-циклоалкил, C1-C10-гидроксиалкил, карбоксил, галоген, -CN, -СНО, -ОН, -SH, C1-C10-алкилтио,...
Інгібітори металопротеіназ, спосіб їх отримання (варіанти), спосіб лікування, спосіб отримання засобу для лікування та фармацевтична композиція
Номер патенту: 43358
Опубліковано: 17.12.2001
Автори: Мартін Фіонна Мітчелл, Уіттакер Марк, Міллер Ендрю, Бекетт Раймонд Паул
МПК: A61K 31/195, A61K 31/165, A61K 31/215 ...
Мітки: засобу, інгібітори, композиція, лікування, спосіб, фармацевтична, варіанти, металопротеіназ, отримання
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I):гдеX означает -СО2Н или -CONHOH,R1 означает водород, (С1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, фенил, замещенный фенил, фенил-(С1-С6)алкил; замещенный фенил-(С1-С6)алкил; гетероцикл; замещенный гетероцикл, гетероцикл-(С1-С6)алкил, группу BSOnA, где n равно 0,1 или 2 и В означает водород или (С1-С6)алкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл, (С1-С6)ацил, фенацил, или замещенный фенацил, и А означает...
Похідні бензолу
Номер патенту: 43338
Опубліковано: 17.12.2001
Автори: Озакі Томоказу, Охі Нобухіро, Като Татсуя
МПК: C07D 233/64, C07D 249/08, C07D 277/14 ...
Формула / Реферат:
1. Производные бензола, представленные формулой (I)(I),в которойR1 представляет атом водорода, гидроксильную группу, ацилоксигруппу, имеющую 1-9 атомов углерода, или низшую алкоксигруппу, имеющую 1-6 атомов углерода;R2 и R3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют каждый атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, или низшую алкоксигруппу, имеющую...
Похідні 4-амінотетрагідробензізоксазолу та ізотіазолу та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 43396
Опубліковано: 17.12.2001
Автори: Фрьолунн Бенте, Фальк Ерік, Перрегор Єнс Крістіан, Крогсгор-Ларсен Пауль, Мольтсен Ленс Сібілла, Схоусбо Арне
МПК: A61K 31/42, A61K 31/423, A61K 31/425 ...
Мітки: фармацевтична, композиція, похідні, основі, ізотіазолу, 4-амінотетрагідробензізоксазолу
Формула / Реферат:
1. Производные 4-аминотетрагидробензизоксазола изотиазола формулы:где R1 и R2, каждый, независимо, выбран из группы, состоящей из:А) водорода, циклоалкила, фенила или группыгде R7, R8 и R9, каждый, независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкинила, низшего алкокси-низшего алкила, циклоалкила, циклоалкила-низшего алкила, фенила, фенила-низшего алкила,...
Антагоністи ангіотензину ii, спосіб їх отримання (варіанти), проміжна сполука (варіанти), спосіб їх отримання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 42669
Опубліковано: 15.11.2001
Автори: Нісато Діно, Бернар Клод, Клєман Жак, Брельєр Жан-Клод, Перро П'єр
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/425, A61K 31/415 ...
Мітки: отримання, ангіотензину, варіанти, сполука, фармацевтична, антагоністи, спосіб, композиція, проміжна
Формула / Реферат:
1. Антагонисты ангиотензина II формулы (I), (I)где:R1 представляет собой атом водорода, карбоксигруппу, (С1-С4)алкоксикарбонильную группу, тетразолил, метилтетразолил, трифторметил-сульфониламиногруппу, трифторметилсульфониламинометил, циано, N-цианокарбамоил, N-гидроксикарбамоил, N-(4-карбокси-1,3-тиазол-2-ил)карбамоил, уреидо, 2-цианогуанидинкарбонил, имидазол-1-илкарбонил, 2-цианогуанидино-метил,...
Сіль малеїнової кислоти 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2, 4-діону або її таутомерна форма і/або її фармацевтично прийнятний сольват, спосіб її одержання, фармацевтична композиція і
Номер патенту: 41901
Опубліковано: 15.10.2001
Автори: Пул Колін Ріплей, Тремпер Алан Уілльям, Роман Робін Шервуд, Брайвелл Малколм Девід
МПК: A61P 1/00, A61K 31/4439, A61K 31/44 ...
Мітки: сіль, одержання, 4-діону, прийнятний, таутомерна, спосіб, фармацевтично, композиція, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2, сольват, малеїнової, фармацевтична, форма, кислоти
Формула / Реферат:
1. Соль малеиновой кислоты 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона формулы (I):или её таутомерная форма и/или её фармацевтически приемлемый сольват, гдеR1 представляет атом водорода, алкильную группу, ацильную группу, аралкильную группу, где арильная часть может быть замещенной или незамещенной, или замещенную или незамещенную арильную группу;А1 представляет водород или от 1 до 4...
2-[[1-[4-(4-фторфенокси)бутил]-4-піперидиніл]метиламіно]бензотіазололи, призначені для використання в медицині як антиаритмічні засоби ііі класу, спосіб їх одержання і антиаритмічна композиція
Номер патенту: 41936
Опубліковано: 15.10.2001
Автори: Хейкантс Йозеф Ян Пітер, Вільгельм Доріс, Боргерс Марсель Ян Марія
МПК: A61K 31/445, A61K 31/454, A61P 9/06 ...
Мітки: медицині, використання, антиаритмічна, 2-[[1-[4-(4-фторфенокси)бутил]-4-піперидиніл]метиламіно]бензотіазололи, спосіб, призначені, одержання, антиаритмічні, ііі, композиція, засоби, класу
Формула / Реферат:
1. 2-[[1-[4-(4-фторфенокси)бутил]-4-пиперидинил]метиламино]бензотиазололы, предназначенные для использования в медицине в качестве антиаритмических средств III класса, формулы (I)где один из заместителей R1 и R2 представляет собой гидроксигруппу, тогда как другой обозначает водород, а также его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое представляет собой...
Похідні індолу, фармацевтична композиція і спосіб лікування
Номер патенту: 41297
Опубліковано: 17.09.2001
Автор: Мекор Джон І.
МПК: A61K 31/404, A61K 31/403, A61K 31/40 ...
Мітки: похідні, спосіб, композиція, лікування, індолу, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Производные индола формулы I, Ів которой:Z представляет собой;R1 представляет собой, ,
Тіазолідиндіони, спосіб їх отримання та лікарський засіб
Номер патенту: 41362
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: МЕРТЕНС Альфред, Фройнд Петер, Вольфф Ханс-Петер
МПК: A61K 31/426, A61K 31/42, A61K 31/425 ...
Мітки: лікарський, спосіб, засіб, отримання, тіазолідиндіони
Формула / Реферат:
1. Тиазолидиндионы формулы (I):в которойА обозначает карбоциклическое кольцо с 5 или 6 атомами углерода или гетероциклическое кольцо с 1 или 2 гетероатомами, причем гетероатомы обозначают кислород, азот или серу, а гетероциклы, при необходимости, могут нести на одном или нескольких атомах азота один атом кислорода,В - -СН=СН-, -N=CH-, -СН=N-,W - СН2, О, СН(ОН) или СО,Х - S, О или NR2, причем остаток...
Гідразид 1н-індол-3-оцтової кислоти (варіанти) як інгібітор spla2 та фармацевтична композиція
Номер патенту: 40575
Опубліковано: 15.08.2001
Автори: Драхейм Сюзан Елізабет, Діллард Роберт Ділейн, Бах Ніколас Джеймс, Германн Роберт Белл, Шевіц Ричард Вальтер
МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...
Мітки: кислоти, гідразид, композиція, 1н-індол-3-оцтової, інгібітор, варіанти, фармацевтична, spla2
Формула / Реферат:
1. Гидразид 1Н-индол-3-уксусной кислоты, представленный формулой (I),и его фармацевтически приемлемые соли,где X является кислородом или серой, r1 выбирают из групп (I), (II) и (III), где(I) представляет собой С4-С20-алкил, С4-С20-алкенил, С4-С20-алкинил, С4-С20-галогеналкил, С4-С12-циклоалкил,(II) представляет собой арил или арил, замещенный галогеном, -CN, -СНО, -ОН, -SH,...
Похідні індолу, проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 39866
Опубліковано: 16.07.2001
Автори: Мейкор Джон Е., Новаковскі Йоланта Т.
МПК: A61K 31/42, A61K 31/425, A61P 25/04 ...
Мітки: фармацевтична, сполуки, композиція, спосіб, проміжні, похідні, індолу, лікування
Формула / Реферат:
1. Производные индола общей формулы I:, (I)где А - прямая связь или С1-С4-алкил, R1 - водород или С1-С6-алкил, W, X, Y, Z каждый, независимо, представляет кислород, серу, азот или углерод при условии, что, по меньшей мере, один из W, X, Y или Z является азотом, один из R2, R3, R4 и R5 представляет С1-С6-алкил, фенил, С1-С3-алкилфенил, а другие...
Похідні піперазину як антагоністи 5-нт1а рецепторів, спосіб їх одержання та проміжна сполука
Номер патенту: 39917
Опубліковано: 16.07.2001
Автори: Ян Ентоні Кліфф, Ховард Лангхем Манселл
МПК: A61P 25/00, A61P 25/20, A61K 31/495 ...
Мітки: 5-нт1а, спосіб, рецепторів, піперазину, проміжна, сполука, похідні, антагоністи, одержання
Формула / Реферат:
1. Производные пиперазина общей формулы (I):или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА представляет собой необязательно замещенную одной или более низшей алкильной группой алкиленовую цепь, содержащую от 2 до 4 атомов углерода,Ζ является атомом кислорода или серы,R представляет водород или низший алкил,R1 представляет...
Гетероциклічні похідні або їх солі, що мають антагоністичну активність по відношенню до фат-ацетеру
Номер патенту: 35546
Опубліковано: 16.04.2001
Автори: Берна Андре, Ербер Жан-Марк, ВАЛЕТТ Жерар
МПК: A61K 31/40, A61K 31/41, A61K 31/42 ...
Мітки: похідні, фат-ацетеру, гетероциклічні, антагоністичну, солі, активність, мають, відношенню
Формула / Реферат:
1. Устройство для отведения жидкого смазочного материала из устройства подшипника для вращающегося вокруг оси вала, причем устройство подшипника содержит снабжаемый смазочным материалом опирающий вал подшипник и, по меньшей мере, одно соседнее с ним уплотнительное устройство, которое имеет окружающее вал уплотнение и лежащее между ним и подшипником окружающее вал и ограниченное снаружи стенкой сборное пространство для сбора из...
Похідні хроману, активні стосовно 5-нт рецептора, спосіб їх одержання та проміжні сполуки
Номер патенту: 34416
Опубліковано: 15.03.2001
Автори: Рені Люсі Анна, Росс Сванте Бертіл, Сонн Даніель Дунган, Норен Рольф, Свенссон Бьорн Ерік, Ларссон Ларс-Гюннар, ТОРБЕРГ Сет-Олов
МПК: A61K 31/35, A61K 31/38, A61K 31/352 ...
Мітки: рецептора, хроману, стосовно, одержання, похідні, сполуки, активні, спосіб, проміжні, 5-нт
Текст:
...(29 мг). Получающаяся смесь снова подвергалась действию атмосферы СО и нагревалась до 80°С при перемешивании в течение 4 часов. Раствор охлаждался, выпаривался в вакууме (вакуумный насос), затем разбавлялся эфиром. Смесь промывалась 2 М раствором аммиака (х2), обрабатывалась насыщенным солевым раствором, сушилась (сульфатом натрия) и выпаривалась в вакууме, давая сырое вещество. Хроматография на двуокиси кремния (элюент: 30%...
Похідні 7-(2-аміноетил)бензотіазолону, що проявляють агоністичну активність по відношенню до бета2-адренорецепторів, фармацевтична композиція, спосіб їх отримання та проміжні сполуки
Номер патенту: 27901
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Боннет Роджер Віктор, Інсе Френсіс, Чешир Дейвід Рейнулф, Браун Роджер Чарльз
МПК: A61K 31/428, A61K 31/425, A61K 31/44 ...
Мітки: проміжні, відношенню, похідні, активність, фармацевтична, проявляють, сполуки, композиція, бета2-адренорецепторів, отримання, 7-(2-аміноетил)бензотіазолону, спосіб, агоністичну
Текст:
...общей формулы I показаны к применению при лечении ряда состояний, известных как обратимое обструктивное заболевание дыхательных путей. Специалистам выражение "обратимое обструктивное заболевание дыхательных путей" должно быть хорошо понятно. Под ним подразумевается астма, в том числе бронхиальная астма, аллергическая астма, наследственная, приобретенная, пылевая астма, особенно хроническая или застарелая астма (например, поздняя астма и...
Аміногуанідин, що має стимулюючу дію на гастроінтестинальну рухомість, антисеротонінергічну дію на 5-нт1 рецептори, антагоністичну дію на 5-нт1д рецептори, в вільній формі або в формі солі
Номер патенту: 27325
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Гігер Рудольф Карл Андреас, Матт Анрі
МПК: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/404 ...
Мітки: вільний, антагоністичну, антисеротонінергічну, аміногуанідин, солі, форми, 5-нт1, гастроінтестинальну, має, рухомість, стимулюючу, 5-нт1д, дію, рецептори
Текст:
...15 мин по каплям в течение 10 мин добавляют 7,30 г соединения с) (30 ммоль) в 14 мл ДМФ, Смесь перемешивают 1 ч при комнатной температур, затем разбавляют холодной водой, а затем добавляют по каплям 7,2 г NaOH в 50 мл воды. Остаток фильтруют и промывают водой. Полученное твердое вещество хроматографируют на SiOg (элюент: СН2СІ2) и кристаллизуют из эфира с получением целевого d) соединения Т. пл.: 190°. Масс, спектр: m/z (относительная...
Похідні аміну або їх солі, що мають інсектицидну активність, та інсектицидна композиція на їх основі
Номер патенту: 27285
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Сузукі Дзундзі, Хатано Ренпей, Такакуса Нобуо, Охісі Харухіто, Ямада Томіо, Ісімітсу Кеїті, Мітсуї Дзун
МПК: A01N 43/40, A01N 37/34, A01N 33/18 ...
Мітки: інсектицидну, інсектицидна, солі, похідні, композиція, аміну, активність, мають, основі
Формула / Реферат:
Арилалкіламіни, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 27224
Опубліковано: 15.08.2000
Автори: ЕМОН-АЛЬТ Ксав'є, Гуляуік П'єр, Проєтто Вінченцо, Ван Брук Дідьє
МПК: A61K 31/341, A61K 31/38, A61K 31/34 ...
Мітки: спосіб, одержання, арилалкіламіни, композиція, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Арилалкиламины общей формулы (І)в которой Y представляет собой либо группу Cy-N, где Су является фенилом, незамещенным или замешенным гидроксилом, (С1-С4) алкоксигруппой, (С3-С6) циклоалкилом, пиримидилом, либо группу в которой Аг является фенилом, незамещенным или однократно либо многократно замещенным одним из заместителей, выбираемых среди, атома галогена, гидроксила, (С1-С4) алкокси, трифтормети, (С1-С4)...
Гетероциклічні похідні заміщених 2-ациламіно-5-тіазолів, способи їх одержання, похідне заміщеного 2-амінотіазолу, похідне 2-аміно-4-фенілтіазолу
Номер патенту: 26899
Опубліковано: 29.12.1999
Автори: БУАЖЕГРЕН Робер, БРОДЕН Роже, ОЛЛІЄРО Домінік, ГЮЛЛІ Данієль, Молімар Жан-Шарль
МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/425 ...
Мітки: похідні, заміщеного, способи, 2-аміно-4-фенілтіазолу, одержання, гетероциклічні, заміщених, 2-ациламіно-5-тіазолів, 2-амінотіазолу, похідне
Текст:
...Arch.Immunol. Ther.Exp., 1978, 26 (1-6), 921-9. 5 Производные 4-хинолинкарбоксамидов формулы: 10 E N H C O 15 описаны в Chem.Abst., 112 (13), 115 589х как обладающие бактерицидными и дезинфицирующими свойствами. 20 Другие производные тиазола, обладающие свойствами анти-ХЦК, описаны в патенте ЕП-А-0432040. Соединениями согласно изобретению являются гетероциклические производные (А) 25 2-ациламино-5-тиазолов формулы (I): R NHCON в...
Спосіб одержання гетероциклічних сполук та проміжні сполуки для їх одержання
Номер патенту: 26678
Опубліковано: 12.11.1999
Автори: Пюстюнен Ярмо Йохан, Хонканен Ерккі Юхані, ЛЕННБЕРГ Карі Калєві, Норе Пентті Тапіо, Хайкала Хеймо Олаві, Луіро Анне Марія, ПІППУРІ Айно Кюллікі
МПК: A61K 31/50, A61K 31/53, A61K 31/502 ...
Мітки: спосіб, проміжні, одержання, сполук, сполуки, гетероциклічних
Формула / Реферат:
1. Способ получения гетероциклических соединений формулы (I)в которой Het представляет одну из следующих групп:где R11, R13 и R14 представляют независимо водород или низшую алкильную группу;Z представляет собой S, О или NH;A представляет валентную связь, -CH-CH- или CH2-CH2-группу;R1 и R2 независимо представляют нитро, циано, галогеновую, амино, карбоксамидо, фенильную, бензоильную,...
Спосіб одержання пентагідрату (6r,7r)-7-[(z)-2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-(2-карбоксіпроп-2-оксііміно)-ацетамідо]-3-(1-пирідинійметил)-цеф-3-ем-4-карбоксилату
Номер патенту: 7208
Опубліковано: 30.06.1995
Автори: Льюіс Обрей Ветерілл, Аластайр Купер Броуді
МПК: A61K 31/54, A61K 31/545, A61K 31/546 ...
Мітки: 6r,7r)-7-[(z)-2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-(2-карбоксіпроп-2-оксііміно)-ацетамідо]-3-(1-пирідинійметил)-цеф-3-ем-4-карбоксилату, спосіб, пентагідрату, одержання
Формула / Реферат:
1. Способ получения пентагидрата (6R, 7R)-7-1 (Z) -2- (2-аминотиазол-4-ил) -2- (2-карбоксипроп-2-оксиимино)-ацетамидо]-3-(1-пиридинийметил)-цеф-3-ем-4-карбоксилата, отличающийся тем, что рН раствора кислой или основной соли (6R, 7R) -7- [(Z) -2- (2-аминотиазол-4-ил) -2- (2-карбо-ксипроп-2-оксиимино) -ацетамидо] 3- (1 -пиридинийметил)-цеф-3-ем-4-карбоксилата в водной среде доводят до 2,7-4,8 и кристаллизуют целевой продукт.2. Способ по...
Спосіб отримання похідних дистаміцину а або їх гідрохлоридів
Номер патенту: 5928
Опубліковано: 29.12.1994
Автори: Серджо Пенсо, Нікола Монгеллі, Етторе Лаццарі, Марія Антонієтта Веріні, Федеріко Аркамоне
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61P 35/00 ...
Мітки: похідних, отримання, дистаміцину, гідрохлоридів, спосіб
Формула / Реферат:
Способ получения производных дистамицина А общей формулыв которой R3-С1-С4-алкил, незамещенный или замещенный атомом галоида или группа -СО(СН2)m-R4, где m=0, а R4-азиридинил или оксиранил, или А - радикалгде R1 и R2 - одинаковые и означают С1-С4-алкил, замещенный галоидом,или их гидрохлоридов, отличающийся тем, что соединение общей формулыгде n - имеет указанные значения, подвергают...
Спосіб отримання похідних тіазолу та їх солей з лужними металами
Номер патенту: 5585
Опубліковано: 28.12.1994
Автори: Єсіо Хаясі, Кацуо Такахасі, Мікіо Цуцуі, Хітосі Мііда, Масакі Сінода, Томеі Огурі
МПК: A61K 31/425, A61K 31/426, A61K 31/428 ...
Мітки: тіазолу, лужними, металами, отримання, солей, спосіб, похідних
Формула / Реферат:
Способ получения производных тиазола общей формулыгде R1 - С1-С8-алкил, С1-С4-алкоксикарбонил, фенил или фенил, замещенный атомом галогена, С1-С4-алкилом, С1-С4-алкоксирадикалом или С1-С4-алкоксикарбонилом;R2 - водород или С1-С8-алкил или R1 и R2 вместе образуют тетраметиленовую группу, соответствующую конденсированному циклогексановому кольцу, или бутадиениленовую группу, незамещенную или замещенную атомом галогена,...
Спосіб отримання похідних 4-оксіхінолінкарбонової кислоти
Номер патенту: 4898
Опубліковано: 28.12.1994
Автори: Франсуаз Дельвалле, Франсуа Клеменс, Оділь Ле Мартре
МПК: A61K 31/47, A61P 15/00, A61P 13/02 ...
Мітки: спосіб, 4-оксіхінолінкарбонової, кислоти, похідних, отримання
Формула / Реферат:
Способ получения производных 4-оксихинолинкарбоновой кислоты общей формулыгде Х- трифторметил в положении 8 или галоген в положении 7, R1 - триазолил;R2 и R3 - одинаковые или различные и означают водород, С1-С4-алкилили O=C R5, где R5-С1-С4-алкил или арил, или R2 и R3 образуют остаток ацетонида;R4 - водород или С1-С4-алкил, отличающийся тем, что соединение общей формулыгде Х и R4 имеют...
Спосіб отримання 3-вінілцефалоспоринів чи їх фармацевтично припустимих солей
Номер патенту: 3599
Опубліковано: 27.12.1994
Автори: Такасі Масугі, Хісасі Такасугі, Хідеакі Яманака, Кодзі Кавабата, Такао Такая
МПК: A61K 31/545, A61P 31/04, A61K 31/546 ...
Мітки: фармацевтично, солей, отримання, спосіб, припустимих, 3-вінілцефалоспоринів
Формула / Реферат:
Способ получения З-винилцефалоспоринов общей формулы Ігде R1 - аминотиазодил, возможно замещенный хлором, аминотиадиазолил, аминооксадаазолил, аминопиридил, аминопиримидинил, аминотетразолил, ациламинотиазсишл, возможно замещенный хлором, ди(С1-С6-алкил)-аминометиленаминотиадиазолил, ди(С1-С6-алкил) аминомегиленаминооксадиазолил, ациламинопиридил, тритиламинотиадиазолил, тритиламинотетразолил или группа...
Спосіб отримання похідних 7-[2-(амінотіазоліл-4)-2-оксііміноацетамідо]-3-цефем-4-карбонової кислоти у вигляді син-ізомерів
Номер патенту: 3634
Опубліковано: 27.12.1994
Автори: Рене Ейме, Андре Лютц
МПК: A61P 31/04, A61K 31/546, A61K 31/545 ...
Мітки: 7-[2-(амінотіазоліл-4)-2-оксііміноацетамідо]-3-цефем-4-карбонової, кислоти, спосіб, похідних, отримання, син-ізомерів, вигляді
Формула / Реферат:
Способ получения производных 7-[2-(2-аминотиазолил-4)-2-оксииминоацетамидо]-3-ацетоксиметил-З-цефем-4-карбоновой кислоты общей формулыв виде син-изомеров, в которой R - атом водорода, С1-С4 алкилили С2-С4 алкенил; А- атом водорода или щелочного металла или эквивалент органического амина, отличающийся тем, что 7-аминоцефалоспорановую кислоту формулыподвергают взаимодействию с кислотой общей формулыв...
Спосіб одержання похідних бензоксазоламіна або бензотиазоламіна, або їх фармацевтично прийнятих солей, або їх стереоізомерів
Номер патенту: 2698
Опубліковано: 26.12.1994
Автори: Реймонд Антуан Стокброекс, Франс Едуард Жанссенс, Марсель Геребернус Марія Льюікс
МПК: A61K 31/435, A61K 31/4468, A61K 31/445 ...
Мітки: фармацевтично, прийнятих, спосіб, бензоксазоламіна, бензотиазоламіна, одержання, похідних, стереоізомерів, солей
Формула / Реферат:
Способ получения производных бензоксазоламина или бензотиазоламина общей формулыгде — А1 = А2—А3=А4 — двухвалентный радикал, имеющий формулы:где один или два атома водорода в радикале каждый независимо друг от друга может быть замещен галогеном, С1— С6- алкилом, гидроксилом или С1— С6-алкоксигруппой, Z — 0 или S; n—0 или 1; R — заместитель, выбираемый из группы, состоящей из водорода, С1— С6-алкила, гидроксила и...