C07D 417/12 — пов’язані ланцюгом, що містить гетероатоми

Номер патенту: 74815

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Дешен Дені, Галлан Мішель, Макдональд Дуайт, Жирар Ів, Перьє Елєн, Дюб Деніел, Мастраччо Ентоні, Лякомб Патрік

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61K 45/00 ...

Мітки: заміщені, фармацевтична, фосфодіестерази-4, основі, інгібітори, 8-арилхінолінові, варіанти, композиція

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І):, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деS1, S2 і S3 незалежно являють собою Н, -ОН, галоген, -С1-С6алкіл, -NO2, -CN або –С1-С6алкокси, де алкільна і алкоксигрупи необов'язково заміщені 1-5 замісниками; де кожний замісник незалежно являє собою галоген або ОН;R1 являє собою Н, ОН, галоген, карбоніл,...

Номер патенту: 74842

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Крейг Ендрю Саймон, Міллан Майкл Джон

МПК: A61K 31/427, C07D 417/12, A61P 3/10 ...

Мітки: натрієва, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, композиція, варіанти, сіль, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполука, що являє собою натрієву сіль 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил) аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону або її фармацевтично прийнятний сольват, яка відрізняється тим, що натрієва сіль є негігроскопічною.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що має одну або декілька характеристик:(і) інфрачервоний спектр по суті відповідно до фігури 1; (іі) спектр комбінаційного розсіювання по суті відповідно до фігури...

Номер патенту: 74372

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Камп Ніколас Пол, Янг Стівен Клінтон, Джоунз Стьюарт Доналд, Лібешюц Джон Уолтер, Енджел Дейвід Біренбаум, Уайлі Майкл Роберт, Уотсон Брайан Морган, Шіхан Скотт Мартін, Маррі Крістофер Уільям, Мейер Майкл Джон, Уайлі Уільм Александер, Гуццо Пітер Роберт, Мастерз Джон Джозеф

МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61K 31/497 ...

Мітки: протеаз, фармацевтична, серинових, композиція, інгібітори, основі

Формула / Реферат:

1. Інгібітор серинових протеаз – сполука формули (I),деR2 є:(i) феніл, факультативно заміщений у положенні 3 та/або 4 галогеном, нітрогрупою, тіолом, галогеналкоксигрупою, гідразидогрупою, алкілгідразидогрупою, аміногрупою, ціаном, галогеналкілом, алкілтіогрупою, алкенілом, алкінілом, ациламіногрупою, три- або дифторметоксигрупою, карбоксилом, ацилоксигрупою, MeSO2- або R1, та факультативно заміщений у...

Номер патенту: 74362

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Куаттропані Анна, Шеер Александер, Бакстер Ентоні, Томас Рассел, Шварц Маттіас, Халазі Серж

МПК: A61K 31/402, A61K 31/401, A61K 31/4015 ...

Мітки: активні, похідні, фармацевтично, піролідину

Формула / Реферат:

1. Похідні піролідину формули І, Іа також їхні геометричні ізомери, їхні оптично активні форми як енантіомери, діастереомери та їхні рацематні форми, а також їхні фармацевтично прийнятні солі, деΧ вибирають із групи, до складу якої входять CR6R7, NOR6, NNR6R7;А вибирають із групи, до складу якої входять -(С=O)-, -(С=O)-O-, -C(=NH)-,...

Номер патенту: 74443

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Уелч Уіллард МакКован, Новомісле Уільям Альберт, Чіанг Юан-Чінг Фебе

МПК: A61K 45/00, A61K 31/497, A61K 31/506 ...

Мітки: використання, рецептора, 5-нт, ліганди

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (IA), (ІА)в якійX і Y означають CR і Z означає N, або X означає N, а Y і Z означають CR, де R в кожному випадку означає водень; W означає окси; принаймні один з R1a, R1b, R1d та R1e незалежно вибраний з групи, яка складається з галогену, нітро, аміно, ціано, -C(O)NH2 та (C1-C4)алкілу, або R1a та R1b, взяті разом,...

Номер патенту: 74391

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Окумура Йошіюкі, Каваї Акійоші, Танігучі Кана, Міяке Йоріко, Уено Наомі, Като Томокі, Накао Кацунарі, Мацуміцу Міяко, Шіньйо Кацухіро, Хашіцуме Йошінобу, Нукуї Сейї

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61K 31/00 ...

Мітки: анальгетичні, гетероарилконденсовані, імідазоли, агенти, антизапальні, арил

Формула / Реферат:

1. Сполука формули: (I)або її фармацевтично  прийнятна сіль,в якій Y1, Y2, Y3 і Y4 незалежно вибирають з N, СН або C(L);R1 є Н, С1-8алкілом, С2-8алкенілом, С2-8алкінілом, С3-7циклоалкілом, С1-8алкокси, галогензаміщеним С1-8алкокси, С1-8алкіл-S(O)m-, Q1-, піролідинілом, піперидилом, оксопіролідинілом, оксопіперидилом, аміно, моно- або ді-(С1-8алкіл)аміно, С1-4алкіл-C(=O)-N(R3)- або С1-4алкіл-S(O)m-N(R3)-, де...

Номер патенту: 74421

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Ноубл Стюарт, Жименес Ермо, Лагу Бхарат, Пакіараджан Матіванан, Ботеджу Лакмал В., Лім Кітає, Чен Хейді, Блекберн Томас П., Ветцель Джон М., Талісман Іан Джемі, Конкель Майкл

МПК: A61P 25/00, A61K 31/407, A61K 31/506 ...

Мітки: індолону, депресії, такого, похідні, рецептора, придатні, тривоги, антагоністами, композиції, лікування

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має структуру:,де кожний з Y1, Y2, Y3 і Y4 незалежно означає -H; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С5-С7циклоалкеніл; -F, -Cl, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -N(R4)2,...

Номер патенту: 74160

Опубліковано: 15.11.2005

Автори: ван Фліт Бернард Ж., Ван дер Хейден Йоганес А.М., Крузе Корнеліс Г., Тіпкер Якобус, Віссер Гербен М., Тульп Мартінус Т.М., ван Гес Рулоф

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/428, A61K 31/404 ...

Мітки: фенілпіперазину, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідні фенілпіперазину формули (І), (І)де:Х - це 1) група формули, (1)у якійS1 – водень або галоген, S2 та S3 - незалежно один від одного водень, алкіл (1-6С), феніл або бензил, S4 - два атоми водню або оксогрупа,S5 - Н або алкіл(1-4С),...

Номер патенту: 73974

Опубліковано: 17.10.2005

Автор: Крейг Ендрю Сімон

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4439, A61P 3/10 ...

Мітки: одержання, основі, гідрохлорид, спосіб, композиція, фармацевтична, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону

Формула / Реферат:

1. Гідрохлорид 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, який є по суті не гідратований і не гігроскопічний або злегка гігроскопічний.2. Сполука 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону гідрохлорид, яка відрізняється тим, що вона:(і) має інфрачервоний спектр, який містить піки при приблизно 1745, 1516, 1257, 1056 і 803 см-1;(іі) має порошкову рентгенограму...

Номер патенту: 73932

Опубліковано: 17.10.2005

Автори: Плє Патрік, Стоукс Елейн Софі Елізабет, Еннекен Лоран Франсуа Андре, Маккерречер Даррен

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/541, A61K 31/517 ...

Мітки: ангіогенезу, інгібітори, похідні, хіназоліну

Формула / Реферат:

1. Агент, придатний для досягнення антиангіогенної і/або знижуючої проникність судин дії у теплокровних тварин, таких як людина, який являє собою похідну хіназоліну формули І:, (I)де кільце С являє собою 8-, 9-, 10-, 12- або 13-членний біциклічний або трициклічний фрагмент, що може бути насиченим або ненасиченим, який може бути ароматичним або неароматичним,...

Номер патенту: 74003

Опубліковано: 17.10.2005

Автори: Міллан Джон Майкл, Крейг Ендрю Саймон

МПК: A61P 13/12, A61K 31/4439, A61P 1/14 ...

Мітки: спосіб, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, гідрохлориду, фармацевтична, композиція, сіль, одержання

Формула / Реферат:

1. Гідрохлоридна сіль 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, що характеризується:(і) спектром поглинання інфрачервоного випромінювання, в основному, відповідно до фіг. 1; і/або(іі) спектром комбінаційного розсіювання, в основному, відповідно до фіг. 2; і/або(ііі) порошковою рентгенограмою (XRPD), в основному, відповідно до фіг. 3; і(iv) спектром 13С ЯМР твердого стану, в основному,...

Номер патенту: 73993

Опубліковано: 17.10.2005

Автори: Плє Патрік, Еннекєн Лоран Франсуа Андре

МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/517 ...

Мітки: композиція, хіназолінові, лікування, пухлин, похідні, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Хіназолінове похідне формули I:, Іде m дорівнює 0, 1, 2 або 3;кожна група R1, яка може бути однаковою або різною, являє собою галоген, трифторметил, ціано, ізоціано, нітро, гідрокси, меркапто, аміно, форміл, карбокси, карбамоїл, (1-6С)алкіл, (2-8С)алкеніл, (2-8С)алкініл, (1-6С)алкокси, (2-6С)алкенілокси, (2-6С)алкінілокси, (1-6С)алкілтіо,...

Номер патенту: 73964

Опубліковано: 17.10.2005

Автори: Кесіцкі Едвард А., Ньюхаус Бредлі Дж., Фаулер Кері У., Годіно Джон Дж., Берджес Лоренс Е., Джоунс Закарі С., Олівер Еймі, Мартінс Тімоті Дж., Одінго Джошуа, Шлахтер Стівен

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/40, A61K 31/4025 ...

Мітки: циклічного, амф, фосфодіестерази, інгібітори, похідні, піролідину, специфічно, стосовно

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:,де R1 вибрано з групи, що складається з гідрогену, нижчого алкілу, шунтованого алкілу, арилу, циклоалкілу, 4-, 5, або 6-членного насиченого гетероциклу, гетероарилу, С1-4алкіленарилу, С1-4алкіленОарилу, С1-4алкіленгетероарилу, С1-4алкіленНеt, С2-4алкіленарилOарилу, С1-4алкілен-шунтованого алкілу, С1-4алкіленциклоалкілу, заміщеного або...

Номер патенту: 73957

Опубліковано: 17.10.2005

Автори: Розентретер Ульріх, Дембовскі Клаус, Зальхер-Шрауфштеттер Ольга, Баузер Маркус, Перцборн Елізабет, Шташ Йоханнес-Петер, Хюбш Вальтер, Хеннінг Рольф, Кран Томас, Кремер Томас, Ваупель Андреа

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4433, A61K 31/443 ...

Мітки: заміщені, застосування, 2-тіо-3,5-диціано-4-арил-6-амінопіридини

Формула / Реферат:

1. Похідні 4-арил-6-амінопіридину загальної формули (І): , (I)в якійR1, R2, R3 є однаковими або різними і незалежно вибрані з групи наступних значень:водень;гідрокси;необов'язково, заміщений алкіл з 1-8 атомами вуглецю;необов'язково, заміщений арил з 6-10 атомами вуглецю;необов'язково, заміщений алкокси з 1-8 атомами вуглецю;-O-(СН2)n-СН=СН2, де n = 0, 1 або...

Номер патенту: 73990

Опубліковано: 17.10.2005

Автори: Кат Джон Чарльз, Морріс Джоел, Бхаттачаріа Саміт Кумар

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/517, A61K 31/55 ...

Мітки: лікування, аномального, біциклічні, росту, заміщені, клітин, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули 1або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або проліки, де:m дорівнює цілому числу від 0 до 3;p дорівнює цілому числу від 0 до 4;кожний з R1 і R2 незалежно вибраний з H і С1-С6-алкілу;R3 - (CR1R2)t(4-10-членний гетероцикл), де t дорівнює цілому числу від 0 до 5, вказана гетероциклічна група необов'язково...

Номер патенту: 73568

Опубліковано: 15.08.2005

Автори: Генрікссон Крістер, Ерікссон Томас

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/40, A61K 31/4025 ...

Мітки: піролідину, піперазину, похідні, піперидину

Формула / Реферат:

1. Похідні піролідину, піперидину, піперазину або 7-членного кільця загальної формули (І) , (І)деm дорівнює 0, 1, 2 або 3;кожний R1 незалежно являє собою атом галогену, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксил, гідроксил, С3-С6циклоалкіл, С1-С6алкоксил, С1-С6алкоксикарбоніл, С1-С6галогеналкіл, С1-С6галогеналкоксил, -NR9R10, С3-С6циклоалкіламіногрупу,...

Номер патенту: 73492

Опубліковано: 15.08.2005

Автори: Жанг Лін-Хуа, Реган Джон Р., Гілмор Томас А., Сірілло П'єр Ф., Хікей Еужен Р.

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4439, A61K 31/541 ...

Мітки: гетероциклічні, сполуки, ароматичні, засоби, протизапальні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I),в якійАr1 означає гетероциклічну групу, вибрану з ряду, до якого входять пірол, піролідин, піразол, імідазол, оксазол, тіазол, фуран і тіофен; і в якій Аr1 може заміщатися одним або декількома радикалами R1, R2 або R3;Аr2 означає: феніл, нафтил, хінолін, ізохінолін, тетрагідронафтил, тетрагідрохінолін, тетрагідроізохінолін, бензімідазол, бензофуран, інданіл, інденіл або індол, причому...

Номер патенту: 73554

Опубліковано: 15.08.2005

Автори: Боушард Херве, Букерель Жан, Хіттінгер Огюстін, Ашард Даніель, Філош Бруно, Міерс Мішель, Грізоні Серж

МПК: A61K 31/425, A61K 31/397, A61K 31/427 ...

Мітки: одержання, азетидину, містить, похідні, композиція, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, що містить як активне начало щонайменше одну сполуку формули:в якійR1 означає радикал -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6,R2 та R3, однакові або різні, означають або ароматичний радикал, вибраний з фенілу, нафтилу та інденілу, що можуть бути незаміщеними або заміщеними одним або декількома з наступних замісників:...

Номер патенту: 73507

Опубліковано: 15.08.2005

Автори: Лаудон Моше, Зісапель Нава

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4045, A61K 31/422 ...

Мітки: похідні, варіанти, застосування, композиція, індолу, основі

Формула / Реферат:

1. Сполуки за формулою (IIА): (IIА)і їх кислотні адитивні солі, де дані сполуки є основними, які відрізняються тим, що:A є C 1-4 алкіленом;Z1 є -NH-X-Y або дигідроксицинамоїлокси,Х є >CH2 або >С=О;Y є тетрагідрофурилом, фурилом, ацетоксифенілом або стирилом, заміщеним одним або більше гідрокси і метокси, за винятком...

Номер патенту: 73378

Опубліковано: 15.07.2005

Автори: Хікей Еужен Річард, Ліу Веймін, Сан Санхінг, Патель Уша Р., Беккалі Юнес, Томсон Девід С., Сперо Деніс Мері, Ворд Янси Девід, Янг Ерік Річард Роуш

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4468, A61K 31/40 ...

Мітки: нітрили, фармацевтична, композиція, лікування, спосіб, дії, захворювань, інгібітори, спірогетероциклічні, зворотної, протеаз, цистеїнових

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (Ia): , (Ia)у якій її фрагменти , і ,   позначені як A, B і C...

Номер патенту: 73320

Опубліковано: 15.07.2005

Автори: Хікей Еужен Р., Сан Санхінг, Ворд Янси Д., Янг Ерік Р.Р., Еммануель Мішель Дж., Сперо Деніс М., Ліу Веймін, Томсон Девід С., Морвік Тіна М., Фрай Лі Л.

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/428, A61K 31/454 ...

Мітки: захворювання, містить, спірогетероциклічні, аутоімунного, сполуки, лікування, яка, композиція, одержання, фармацевтична, модуляції, варіанти, спосіб

Формула / Реферат:

1. Спірогетероциклічні сполуки формули (I):, (I)у якійHet означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, гексагідропіримідиніл, гексагідропіридазиніл, піперазиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іламін, дигідрооксазоліл, 1,2-тіазинаніл-1,1-діоксид, 1,2,6-тіадіазинаніл-1,1-діоксид,...

Номер патенту: 73122

Опубліковано: 15.06.2005

Автори: де Бруін Марсель Франс Леопольд, ван Емелен Крістоф

МПК: A61P 1/14, A61K 31/513, A61K 31/4178 ...

Мітки: аміноалкілом, бензофурану, бензопірану, похідні, заміщені, бензодіоксану

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) , (I)її стереохімічно ізомерна форма, форма N-оксиду, фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль або сіль четвертинної амонієвої основи, деAlk1 означає С1-4-алкілкарбоніл, С1-4-алкілкарбоніл-С1-4-алкіл, карбоніл, карбоніл-С1-4-алкіл або С1-4-алкандіїл, при необхідності заміщений гідроксигрупою, галогрупою, аміногрупою, гідроксі-С1-4-алкілом, С1-4-алкілоксигрупою, С1-4-алкілоксі-С1-4-алкілом,...

Номер патенту: 73125

Опубліковано: 15.06.2005

Автори: Роже П'єр, Фонтен Евеллін, Жеслен Мішель, Прадін Антуан, Гюллі Даніель

МПК: A61K 31/426, A61P 1/12, A61P 1/00 ...

Мітки: лігандів, похідні, спосіб, композиція, фармацевтична, рецептора, використання, амінотіазолу, одержання

Формула / Реферат:

1. Сполуки, у рацемічній формі або у формі чистого енантіомера, формули:  , (I.2)деR1 та R2, що можуть бути однаковими або різними, кожний незалежно –  атом галогену; гідроксі(C1-C5)алкіл; (C1-C5)алкіл; аралкіл, в якому арильною частиною є (C6-C8), а алкільною частиною -(C1-C4); (C1-C5)алкоксил; трифлуорметил; нітрогрупа; нітрильна група; група -SR,...

Номер патенту: 73166

Опубліковано: 15.06.2005

Автори: Еванс Девід Майкл, Пітт Гарі Роберт Уільям

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4439, A61K 31/427 ...

Мітки: фармацевтична, основі, інгібітор, композиція, дипептидилпептидази

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з похідних формули 1, їх таутомерів і стереоізомерів, і фармацевтично прийнятних солей зазначених похідних, таутомерів і ізомерів, 1в якій:R1 є або атомом водню, або нітрильною групою;X1 вибирають з атома сірки, атома кисню, сульфонільної групи і метиленової групи;X2 є карбонільною групою, метиленовою групою або...

Номер патенту: 73094

Опубліковано: 15.06.2005

Автори: Н'юком Ніколас Джон, Уотерсон Девід, Такер Хауард, Барлаам Бернар Крістоф

МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61K 31/505 ...

Мітки: композиція, одержання, фармацевтична, металопротеїназ, арилпіперазини, спосіб, інгібування

Формула / Реферат:

1. Арилпіперазини формули I:,де кільце В являє собою феніл, піридил або піримідил; кожний R3 незалежно вибраний з водню, галогену, NО2, СOOR, де R являє собою водень або С1-6 алкіл, СN, СF3, С1-6 алкіл, -S-С1-6 алкілу, -SO-С1-6 алкілу, -SО2-С1-6 алкілу, С1-6 алкокси і аж до С10 арилокси, n = 1, 2 або 3;Р являє собою прямий зв’язок;кільце А являє собою піперазиніл;X1 і Х2 являють собою N;Y являє...

Номер патенту: 73173

Опубліковано: 15.06.2005

Автори: Мюллер Клаус-Хельмут, Фойхт Дітер, Древес Марк Вільхельм, Понтцен Рольф, Дамен Петер

МПК: A01N 43/54, A01N 43/40, A01N 43/56 ...

Мітки: заміщені, іміноазини

Формула / Реферат:

1. Заміщені іміноазини загальної формули (І): (І),в якійR1 означає нітрогрупу, ціаногрупу або одну з груп -R5, -CQ1-Q2-R5, -NH-CQ1-Q2-R5 або -SO2-R6;R2 означає нітрогрупу, ціаногрупу, SF5, атом галогену або, відповідно, незаміщений(ну) або заміщений(ну) алкіл, алкоксил, алкілтіогрупу, алкілсульфініл, алкілсульфоніл або...

Номер патенту: 72888

Опубліковано: 16.05.2005

Автори: Мінн Клеменс, Гінкке Вольфганг, Розінгер Хрістофер, Вілльмс Лотар, Аулер Томас, Бірінгер Херманн

МПК: A01N 43/68, A01P 13/00, C07C 279/26 ...

Мітки: проміжні, боротьби, шкідливими, спосіб, одержання, 2-аміно-1,3,5-триазини, рослинами, сполуки, гербіциди

Формула / Реферат:

1. Похідні 2-аміно-1,3,5-триазину формули (І) або їх солі ,(I)в якій R1 є арилом, який незаміщений або заміщений, або циклоалкілом з 3-9 атомами вуглецю, який незаміщений або заміщений, або гетероциклілом, який заміщений або незаміщений, абоалкілом з 1-6 атомами вуглецю, алкенілом з 2-6 атомами вуглецю або алкінілом з 2-6 атомами...

Номер патенту: 72909

Опубліковано: 16.05.2005

Автори: Ксін Жілі, Жу Гуі-Донг, Уінн Мартін, Лінч Джон К., Лінк Джеймс, Фрімен Дженіфер С., Гунавардана Індрані В., Стіджер Майкл А., Бойд Стівен А., Джае Хван-Су, Ліу Ганг, фон Гельдерн Том, Пей Жонгуа

МПК: A61K 31/16, A61K 31/164, A61K 31/165 ...

Мітки: одержання, захворювань, такі, корисні, цинаміду, запальних, композиція, лікуванні, імунних, спосіб, містить, похідні, похідних

Формула / Реферат:

1. Похідні цинаміду формули I:або їх фармацевтично прийнятна сіль або пролікарська форма, в якій R1, R2, R3, R4 і R5 незалежно вибирають з a) водню,b) галогену,c) алкілу,d) галогеналкілу,e) алкокси,f) ціано,g) нітро,h) карбоксальдегіду, іпри умові, що принаймні один R1 або R3 є...

Номер патенту: 72749

Опубліковано: 15.04.2005

Автори: Цоу Хвей-Ру, Салваті Марк Ернест, Бергер Ден Маартен, Фрост Філіп, Флойд Міддлтон Браунер, мол., Хаманн Філіп Росс, Вісснер Аллан, Занг Нан

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4706, A61K 31/47 ...

Мітки: спосіб, композиція, лікування, фармацевтична, новоутворень, заміщені, одержання, прогресування, варіанти, основі, інгібування, росту, 3-ціанохіноліни, видалення

Формула / Реферат:

1. Заміщені 3-ціанохіноліни формули 1, що мають структуру,де:Х являє собою біциклічну арильну або біциклічну гетероарильну кільцеву систему з 8-12 атомами, де біциклічне гетероарильне кільце містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з N, О та S, при умові, що біциклічне гетероарильне кільце не містить О-О, S-S або S-О зв'язків, і де біциклічне арильне або біциклічне гетероарильне кільце можуть бути необов'язково моно-,...

Номер патенту: 72733

Опубліковано: 15.04.2005

Автори: Спалтенштейн Ендрю, Тунг Роджер Д., Казмірскій Веслав Мечислав, Бейкер Крістофер Т., Ферфайн Ерік Стівен, Калдор Іштван, Хейл Майкл Р.

МПК: A61K 31/215, A61K 31/18, A61K 31/265 ...

Мітки: сульфонамідна, фармацевтична, інгібування, спосіб, аспартилпротеазної, лікування, активності, композиція, похідна

Формула / Реферат:

1. Сульфонамідна похідна у вигляді сполуки формули І: , (I)деА вибраний з Н; Ht; -R1-Ht; -R1-(C1-C6)алкілу, який необов'язково заміщений одною або декількома групами, незалежно вибраними з гідрокси, (C1-С4)алкокси, Ht, -O-Ht, -NR2-CO-N(R2)2 або -CO-N(R2)2; -R1-C2-C6алкенілу, який необов'язково заміщений одною або декількома групами, незалежно вибраними...

Номер патенту: 72538

Опубліковано: 15.03.2005

Автори: Салом Барбара, Певарелло Паоло, Вулпетті Анна, Варазі Маріо, Амічі Раффаелла, Вілла Мануела

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61K 31/427 ...

Мітки: застосування, агентів, похідні, протипухлинних, арилметилкарбоніламінотіазолу

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування клітинних проліферативних розладів, асоційованих із активністю кінази змінених клітин, при якому проводять:призначення ссавцю, якому необхідне таке лікування, ефективної кількості сполуки, представленої формулою (І) або (II): (I), (II),деL є фенільною групою або 5- або 6-членним ароматичним гетероциклом з одним або більше гетероатомами, вибраними групи, яка складається з азоту, кисню і...

Номер патенту: 72245

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Сейсс Майкл Джон, Блеклер Пол Девід Джеймс, Гілес Роберт Гордон, Крег Ендрю Саймон

МПК: C07D 417/12, A61P 3/10, A61K 31/4439 ...

Мітки: фармацевтична, одержання, спосіб, моногідрат, композиція, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діонгідрохлорид, основі

Формула / Реферат:

1. 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діонгідрохлорид моногідрат, який відрізняється тим, що він:(І) дає інфрачервоний спектр, який містить піки в області 3358, 2764, 1245, 833 і 760 см-1 і/або(II) дає порошкову рентгенограму (ПР), яка містить піки 15,0; 17,7; 23,0; 30,0 і 31,4 2. Гідрат за п. 1, який дає інфрачервоний...

Номер патенту: 72198

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Лі Девід К., Блеклер Пол Девід Джеймс, Сейсс Майкл Джон

МПК: C07D 417/12, A61K 31/4439, A61P 3/10 ...

Мітки: гідрат, фармацевтичний, препарат, солі, кислоти, малеїнової, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону

Формула / Реферат:

1. Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)-етокси]бензил]-тіазолідин-2,4-діону, який відрізняється тим, що(i) містить воду в кількості від 0,4 до 2,5 % мас., і(ii) має інфрачервоний спектр, що включає піки при 1749, 1703, 1645, 1623, 1365 і 736 см-1, і/або(iii) має картину порошкової дифракції рентгенівських променів (РППД), що по суті збігається з наведеною в таблиці I, і/або(iv)...

Номер патенту: 71904

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Лі Уенді, Рідл Бернд, Паульсен Хольгер, Сіблі Роберт, Джонсон Джеффрі, Вуд Джілл Е., Лоуінгер Тімоті Бруно, Ренік Джоуел, Скотт Уільям Джей, Міллер Скотт, Думас Жак, Редмен Аніко, Кхайер Юдей, Сміт Роджер А., Хатоум-Мокдад Холіа

МПК: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/381 ...

Мітки: гетероциклічні, raf-кінази, сполуки, сечовинні, спосіб, заміщені, допомогою, інгібування

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування росту ракових клітин, що опосередковується raf-кіназою, який включає введення сполуки формули Іде В являє собою заміщений або незаміщений, щонайбільше трициклічний, арильний або гетероарильний залишок, який має до 30 атомів вуглецю з принаймні однією 5- або 6-членною ароматичною структурою, що містить від 0 до 4 членів з групи, яка...

Номер патенту: 71955

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Бетіл Скотт, Саундерс Джеффрі, Стамос Дін, Трюдо Мартін, Бадія Майкл, Ронкін Стівен

МПК: A61K 31/275, A61K 31/341, A61K 31/27 ...

Мітки: лікування, імфдг, інозин-5'-монофосфат, інгібітор, інгібування, профілактики, композиція, вірус, спосіб, хвороби, містить, ферменту, реплікації, опосередкованих, дегідрогенази, стану

Формула / Реферат:

1. Інгібітор ферменту ІМФДГ (інозин-5'-монофосфат дегідрогенази), представлений сполукою формули (А):, (A)в якій: кожний з R1 і R2 незалежно вибирають із водню; -CF3; -(C1-C6)-лінійного чи розгалуженого алкілу; -(C2-C6)-лінійного чи розгалуженого алкенілу чи алкінілу; -(C1-C6)-лінійного чи розгалуженого алкілу-R7; -[(C2-C6)-лінійного чи розгалуженого...

Номер патенту: 71951

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Зембровскі Уільям Джеймс, Міларі Банавара Лакшман, Маррі Джеррі Ентоні, Чу-Моєр Маргарет Юхуа

МПК: A61K 31/506, A61K 31/517, A61K 31/53 ...

Мітки: сполуки, піримідини, інгібітори, сорбітдегідрогенази, одержання, проміжної, містить, проміжні, фармацевтична, композиція, спосіб

Формула / Реферат:

1. Похідне піримідину формули I: , Iйого пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або згаданої пролікарської форми, де: R1 є (R)-1-гідроксіетилом; R2 є воднем; R3 є; іR9 є піримідилом або триазинілом; згаданий піримідил або...

Номер патенту: 71587

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Зайдельманн Дітер, Хут Андреас, Вуд Жанетт Маржорі, Крюгер Мартін, Менрад Андреас, Тіраух Карл-Хайнц, Манлі Пол Вілліам, Фюре Паскаль, Местан Юрген, Шірнер Міхаель, Феррарі Стефано, Оттов Екхард, Болд Гвідо, Брюгген Йозе

МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/166 ...

Мітки: аміди, засобів, кислоти, антранілової, застосування, їхнє, лікарських

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули І (І),деА означає групу = NR2,W означає кисень, сірку, два атоми водню або групу = NR8,Ζ означає групу = NR10, =Ν- або -N(R10)-(CH2)q, розгалужений або нерозгалужений С1-С6алкіл або групу,або А, Ζ і R1 разом...

Номер патенту: 71615

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Блеклер Пол Девід Джеймс, Сейсс Майкл Джон, Гілес Роберт Гордон

МПК: A61K 31/4402, A61P 3/10, C07D 417/12 ...

Мітки: 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діонгідрохлорид, фармацевтична, спосіб, гідрат, основі, одержання, композиція

Формула / Реферат:

1. 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діонгідрохлорид дигідрат, що дає:(І) інфрачервоний спектр, який містить піки в області 3392, 2739, 1751, 1325 і 713 см-1; і/або(II) порошкову рентгенограму (ПР), яка містить піки 9,1; 12,0; 15,7; 16,3 і 19,8°2.2. Гідрат за п. 1, який дає інфрачервоний спектр по суті відповідно до фігури...

Номер патенту: 70962

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Чебійям Прабхакар, Маміллапаллі Рамабхадра Сарма, Гаде Чінна Баккі, Потлапаллі Раджендер Кумар, Гаддам Ом Редді, Сатіш Баларам Маханті

МПК: C07D 277/24, C07D 277/20, C07B 61/00 ...

Мітки: спосіб, проміжної, сполуки, 5-[4-[[3-метил-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-іл]метокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, одержання

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання 5-[4-[[З-метил-4-оксо-З,4-дигідрохіназолін-2-іл]метокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону формули (1) , (1)що включаєа) відновлення сполуки формули (2') , (2')де R означає (С1-С4)алкільну групу, та, за бажанням, повторну етерифікацію з використанням...

Номер патенту: 70960

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Магнус-Ерайтей Джордж Теттех, Уестер Роналд Туре, Денінно Майкл Пол, Раггері Роджер Бенджамін

МПК: A61K 31/473, A61K 45/00, A61K 31/4706 ...

Мітки: холестериловий, 4-амінозаміщені-2-заміщені-1,2,3,4-тетрагідрохіноліни, інгібітори, переносить, протеїну, етер

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І:,Формула Іїї пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки і згаданої пролікарської форми; де R1 є Y, W-X або W-Y;де W є карбонілом, тіокарбонілом, сульфінілом або сульфонілом; X є -О-Y, -S-Y, -N(H)-Y або -N-(Y)2;де Y для кожного випадку є, незалежно, Z або повністю насиченим, частково ненасиченим або повністю ненасиченим 1-10-членним нерозгалуженим або...