C07D 491/04 — орто-конденсовані системи

Номер патенту: 75647

Опубліковано: 15.05.2006

Автори: Кель Джек Роджер, Яблонка Бернд, Геркен Манфред, Зайц Вернер, Зойрінг Бернхард, Флінн Гарі А., Лінц Вольфганг, Мехді Шуджаат, Клеєманн Хайнц-Вернер, Андерсон Барбара Енн

МПК: A61K 31/55, A61P 9/04, C07D 471/04 ...

Мітки: одержання, меркаптоацетиламіду, основі, спосіб, проміжної, сполуки, композиція, похідні, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:в якій:R1 являє собою водень, -СН2OС(O)С(СН3)3 або ацильну групу;R2 являє собою водень, -СН2OС(O)С(СН3)3, С1-С4-алкіл, арил, арил(С1-С4-алкіл) або дифенілметил;Х являє собою -(СН2)n, де n дорівнює цілому числу 0 або 1, -S-, -O-,де R3...

Номер патенту: 75365

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Вітез Імре М., Дімарко Джон Д., Меллой Тімоті М., Фавреу Деніс, Давідовіч Марта, Галелла Майкл, Гуо Женронг, Гугутас Джек З.

МПК: C07D 491/04, A61P 35/00, C07D 491/044 ...

Мітки: епотилону, варіанти, спосіб, основі, аналога, поліморфні, одержання, композиція, модифікації, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Кристалічна поліморфна модифікація аналога епотилону формули І, Ікотра являє собою Форму А, яка характеризується приблизно такими параметрами елементарної комірки: розміри комірки

Номер патенту: 75328

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Девадас Балекудру, Бертеншо Стівен Р., Нагараян Шрінівасан Р., Хартманн Сьюзен Дж., Корт Дональд Е., Роджір Доналд Дж., мол., Картер Джеффері С., Грането Меттью Дж., Хано Кетлін Е., Мец Сьюзен, Браун Дейвід Л., Людвіг Сінді Л., Таллі Джон Дж., Обуковіц Марк Г.

МПК: A61P 29/00, A61P 19/02, A61K 31/35 ...

Мітки: болю, раку, лікування, фармацевтична, запалення, аналоги, композиція, спосіб, заміщені, артриту, бензопірану

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули I¢¢, I"де X вибирають із групи, яка складається з О, S, 3-6-членного циклоалкільного кільця і NRa;де Ra вибирають із групи, яка включає водень, C1-C3-алкіл, (факультативно заміщений феніл)-C1-C3-алкіл, ацил і карбоксі-C1-C6-алкіл;де R вибирають із групи, яка включає карбоксил, амінокарбоніл, C1-C6-алкілсульфоніламінокарбоніл і C1-C6-алкоксикарбоніл;де R'' –...

Номер патенту: 75055

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Луцціо Майкл Джозеф, Ліссікатос Джозеф Петер, Барт Уейн Ернест

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4709, A61K 31/496 ...

Мітки: основі, антипроліферативний, бензоімідазолу, засіб, фармацевтична, композиція, використовуються, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Iі її фармацевтично прийнятна сіль, проліки або сольват, де:Χ означає СН або Ν;R1 вибраний з: -(CR4R5)tC(O)OR3, -(CR4R5)tC(O)NR3R4, -(CR4R5)tOR3, (CR4R5)tC(O)(С3-С10циклоалкіл), -(CR4R5)C(O)(С6-С10арил), -(CR4R5)tC(O)(4-10-членний гетероциклічний радикал), -(CR4R5)t(С3-С10циклоалкіл), -(CR4R5)t(C6-C10арил) і...

Номер патенту: 75053

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Сіблі Роберт Н., Лі Уенді, Джо Тедді Кайт, Нагарафнам Дханапалан, Діксон Джулі А., Бойєр Стефен Джеймс, Клуендер Гарольд С.Е., Дюма Жак П., Шу Нінг

МПК: A61K 31/4725, A61P 17/06, A61K 31/5025 ...

Мітки: заміщені, здатні, інгібувати, піридазини, ангіогенез, піридини

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має загальну структурну формулу:,деR1 і R2разом утворюють місток, що містить два фрагменти Т2 і один фрагмент Т3,зазначений місток разом з циклом, до якого він приєднаний, утворює біциклічну структуру,

Номер патенту: 74576

Опубліковано: 16.01.2006

Автори: Андрес-Гіл Хосе Ігнасіо, де Браїн Марсель Франс Леопольд, Альказар-Вака Мануель Хесус, Матесанз-Баллестерос Марія Енкарнасьон, Фернандес-Гадеа Франціско Хавьер, ван Емелен Крістоф, Бартоломе-Небреда Хосе Мануель

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/436, A61K 31/513 ...

Мітки: діоксинопіридинів, фармацевтична, варіанти, спосіб, основі, сполуки, одержання, композиція

Формула / Реферат:

1. Сполука діоксинопіридину формули (І), (І)її стереохімічно ізомерні форми, її форми N-оксиду, її фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі або її солі четвертинної амонієвої основи, де –а1=а2-а3=а4- є двовалентним радикалом формули -N=CH-СН=СН- (a-1), -CH=N-СН=СН- (a-2), ...

Номер патенту: 74568

Опубліковано: 16.01.2006

Автори: Ру Ю, Ямашита Денніс С., Куммінгс Максвелл Д., Вебер Деніел Ф., Томсон Скотт К., Марквіс Роберт В. Дж.

МПК: A61K 31/55, A61P 19/02, A61P 1/02 ...

Мітки: 4-аміноазепан-3-ону, одержання, протеаз, інгібітори, спосіб, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, Iде:R1 вибраний із групи, що складається з:; ;  та

Номер патенту: 74391

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Мацуміцу Міяко, Окумура Йошіюкі, Шіньйо Кацухіро, Накао Кацунарі, Уено Наомі, Хашіцуме Йошінобу, Като Томокі, Танігучі Кана, Міяке Йоріко, Каваї Акійоші, Нукуї Сейї

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4184, A61K 31/00 ...

Мітки: гетероарилконденсовані, антизапальні, агенти, арил, анальгетичні, імідазоли

Формула / Реферат:

1. Сполука формули: (I)або її фармацевтично  прийнятна сіль,в якій Y1, Y2, Y3 і Y4 незалежно вибирають з N, СН або C(L);R1 є Н, С1-8алкілом, С2-8алкенілом, С2-8алкінілом, С3-7циклоалкілом, С1-8алкокси, галогензаміщеним С1-8алкокси, С1-8алкіл-S(O)m-, Q1-, піролідинілом, піперидилом, оксопіролідинілом, оксопіперидилом, аміно, моно- або ді-(С1-8алкіл)аміно, С1-4алкіл-C(=O)-N(R3)- або С1-4алкіл-S(O)m-N(R3)-, де...

Номер патенту: 73236

Опубліковано: 15.06.2005

Автор: Міларі Банавара Лакшман

МПК: A61P 3/10, A61K 31/501, A61P 43/00 ...

Мітки: піридазинони, альдозоредуктази, властивості, мають, інгібіторів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І,її пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або згаданої пролікарської форми, в якій:А є S, SO або SО2;R1 і R2 кожен, незалежно, водень або метил;R3 є Het1, -CHR4Het1 або NR6R7;R4 є воднем або (С1-С3)алкілом;R6 є (С1-С6)алкілом, арилом або Het2;R7 є Het3;Неt1 є...

Номер патенту: 73073

Опубліковано: 15.06.2005

Автори: Вісснер Аллан, Рейч Марвін Фред, Тсоу Хвей-Ру, Джонсон Бернард Дін, Кітчен Дуглас Б., Флойд Міддлтон Браунер, мол.

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61K 31/4741 ...

Мітки: фармацевтична, 3-ціанохіноліни, заміщені, композиція, спосіб, одержання

Формула / Реферат:

1. Заміщені 3-ціанохіноліни формули (1):,у якій:X являє собою циклоалкіл з 6 атомами вуглецю, що може бути необов'язково заміщений однією або декількома групами алкілу з 1-3 атомами вуглецю; або являє собою кільце піридинілу або фенілу; причому кільце піридинілу або фенілу може бути необов'язково моно-, ди- або тризаміщеним замісником, вибраним із групи, що складається з галогену, алкілу з 1-3 атомами вуглецю,...

Номер патенту: 72749

Опубліковано: 15.04.2005

Автори: Занг Нан, Вісснер Аллан, Бергер Ден Маартен, Цоу Хвей-Ру, Фрост Філіп, Хаманн Філіп Росс, Флойд Міддлтон Браунер, мол., Салваті Марк Ернест

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4706, A61K 31/4709 ...

Мітки: видалення, новоутворень, 3-ціанохіноліни, спосіб, композиція, прогресування, основі, варіанти, заміщені, фармацевтична, одержання, росту, лікування, інгібування

Формула / Реферат:

1. Заміщені 3-ціанохіноліни формули 1, що мають структуру,де:Х являє собою біциклічну арильну або біциклічну гетероарильну кільцеву систему з 8-12 атомами, де біциклічне гетероарильне кільце містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з N, О та S, при умові, що біциклічне гетероарильне кільце не містить О-О, S-S або S-О зв'язків, і де біциклічне арильне або біциклічне гетероарильне кільце можуть бути необов'язково моно-,...

Номер патенту: 72261

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Гіглер Габор, Леваі Дьєрдь, Мартонне Марко Бернадетт, Грефф Зольтан, Шімо Аннамарія, Тіханьі Карой, БАРКОЦІ Йожеф, Блажко Габор, Сабо Геза, ШІМІГ Дьюла, Раткаі Зольтан, Едьєд Андраш

МПК: A61P 13/00, A61K 31/551, A61P 1/08 ...

Мітки: похідні, 2,3-бензодіазепіну

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули, ІдеR1 означає метил, форміл, карбокси, ціано, -CH=NOH, -CH=NNHCONH2 або -NR5R6, деR5 і R6 незалежно один від одного являють собою водень або нижчий алкіл, або утворюють разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, 5- або 6-членне, насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, котре необов'язково містить один або більше додаткових атомів азоту, сірки і/або кисню;R2 -нітро або...

Номер патенту: 71938

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Мертенс Жозефус Каролус, Пітерс Серж Марія Алоісіус, Кенніс Людо Едмон Жозефін

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4365, A61K 31/4355 ...

Мітки: a2-антагоністи, фенони, бензизоксазоли

Формула / Реферат:

1. Сполука формулиїї N-оксидна форма, фармацевтично прийнятна адитивна сіль та її стереохімічно ізомерна форма, де:Alk - 1,5-пентандіїл;n дорівнює 1 або 2;р дорівнює 1 та q дорівнює 2; або р дорівнює 2 та q дорівнює 1;X є -О-, -S- або NH;кожний R1 незалежно є воднем, галогеном, С1-6алкілом, нітро, гідрокси або...

Номер патенту: 71951

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Маррі Джеррі Ентоні, Зембровскі Уільям Джеймс, Чу-Моєр Маргарет Юхуа, Міларі Банавара Лакшман

МПК: A61K 31/53, A61K 31/506, A61K 31/517 ...

Мітки: сорбітдегідрогенази, одержання, спосіб, проміжні, інгібітори, проміжної, фармацевтична, піримідини, сполуки, містить, композиція

Формула / Реферат:

1. Похідне піримідину формули I: , Iйого пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або згаданої пролікарської форми, де: R1 є (R)-1-гідроксіетилом; R2 є воднем; R3 є; іR9 є піримідилом або триазинілом; згаданий піримідил або...

Номер патенту: 70961

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Кенніс Людо Едмон Жозефін, Мертенс Жозефус Каролус, Брекен Міреї

МПК: A61P 15/10, A61K 31/4355, A61K 31/4365 ...

Мітки: спосіб, основі, d3-піперидини, варіанти, композиція, трициклічні, одержання

Формула / Реферат:

1. Трициклічні 3-піперидини формули(І)і їх N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, де:Alk являє собою С1-6алкандіїл;n являє собою 1 або 2;Х являє собою -О-, -S-, -S(=O)- або -S(=O)2-;кожний R1 незалежно являє собою водень, галоген, C1-6алкіл, нітро, гідрокси або C1-4алкілокси;D являє собою радикал формули ,де кожний m...

Номер патенту: 69420

Опубліковано: 15.09.2004

Автори: Мертенс Жозефус Каролус, ван ден Кейбас Франс Марія Альфонс, Кенніс Людо Едмон Жозефін

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4365, A61K 31/517 ...

Мітки: d3-піперидини, a2-антагоністи, трициклічні

Формула / Реферат:

1. Трициклічні D3-піперидини формули,їх N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, де:Alk являє собою С1-6алкандіїл;n дорівнює 1 або 2;X являє собою -O-, -S-, -S(=O)- або -S(=O)2-;кожний R1 незалежно являє собою водень, галоген, C1-6алкіл, нітро, гідрокси або C1-4-алкілокси;D...

Номер патенту: 67749

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: ШІМІГ Дьюла, Сабадош Тамаш, ДОМАН Імре, Гачаї Іштван, Леваі Дьйордь, БАЛАЖ Ласло, ШЕРЕШ Петер, Ковач Аттіла, Шнейдер Геза, БАРКОЦІ Йожеф, Тіханьі Карой, Дьйортьян Іштван, Вег Міклош, Шімо Аннамарія, Гіглер Габор, Едьєд Андраш, Котаі-Надь Петер, Грефф Зольтан, Раткаі Зольтан, ЧЕЛЕНЬЯК Юдіт, Сабо Геза

МПК: A61P 1/08, A61P 21/02, A61K 31/551 ...

Мітки: антагоніста, похідна, композиція, фармацевтична, похідних, варіанти, спосіб, лікування, одержання, властивостями

Формула / Реферат:

1. Похідна 8-заміщеного-9Н-1,3-діоксол[4,5-h][2,3]бензодіазепіну формули I,деХ є карбонільною або метиленовою групою, іR1 є атомом водню, гідроксигрупою, C1-4 алкоксигрупою, C1-4 алканоїлоксигрупою, (C1-4 алкіл)сульфонілоксигрупою або групою формули -NR4R5, деR4 і R5 означають, незалежно один від одного, атом водню, C1-4 алкоксигрупу, C1-4 алканоїльну або C1-6 алкільну групу, причому остання може...

Номер патенту: 66778

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Перрегор Єнс Крістіан, Дансер Роберт, Педерсен Хенрік, Банг-Андерсен Бенні, Міккельсен Іван

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/496, A61K 31/4439 ...

Мітки: індану, похідні, дигідроіндолу

Формула / Реферат:

1. Заміщені похідні індану або дигідроіндолу загальної формули I(І),де А являє собою групу формули, або;Y являє собою вуглеводневу групу, що завершує інданове кільце, групу NR1, що завершує дигідроіндольне кільце, або групу N, що завершує дигідроіндольне кільце, яке приєднане по 1-му положенню;W являє собою зв'язок, a n+m дорівнює 1, 2, 3, 4, 5 або 6;W являє собою CO, SO або SO2, n дорівнює 2, 3, 4...

Номер патенту: 64746

Опубліковано: 15.03.2004

Автори: Девадас Балекудру, Хано Кетлін Е., Нагараян Шрінівасан Р., Роджір Доналд Дж., мол., Бертеншо Стівен Р., Картер Джеффері С., Браун Дейвід Л., Мец Сьюзен, Грането Меттью Дж., Людвіг Сінді Л., Таллі Джон Дж., Хартманн Сьюзен Дж., Обуковіц Марк Г.

МПК: A61K 31/382, A61K 31/352, A61K 31/4353 ...

Мітки: заміщені, бензопірану, інгредієнт, засобу, фармацевтична, варіанти, спосіб, одержання, композиція, похідні, лікарського, активний

Формула / Реферат:

1. Заміщені похідні бензопірану формули I',де X вибраний із групи, що складається з O, S, CRcRb і NRa;Ra вибраний із групи, що включає водень, C1-C3-алкіл, феніл-C1-C3-алкіл, (заміщений феніл)-C1-C3-алкіл, де фенільна група несе від 1 до 3 замісників, вибраних із групи, що включає C1-C6-алкіл, гідроксил, галоїд, галоїдний алкіл, нітрогрупу, ціан, алкоксигрупу і C1-C6-алкіламіногрупу, ацил і...

Номер патенту: 63891

Опубліковано: 16.02.2004

Автори: БІГГ Денніс, Пла Родас Франциск, ЛАВЕРНЬ Олів'є, УЛІБАРРІ Жерар, Пом'єр Жак

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4745, A61K 31/47 ...

Мітки: зазначені, композиція, фармацевтична, сполуки, містить, способи, аналоги, одержання, камптотецину, проміжні

Формула / Реферат:

1. Аналоги камптотецину формул (І) і (II) (I),(ІІ)у рацемічній формі, енантіомерній або будь-якій комбінації зазначених форм, деR1 являє собою нижчий алкіл, нижчий алкеніл, нижчий алкініл, нижчий галоалкіл і нижчий алкіл нижчого алкокси або нижчий алкіл нижчого...

Номер патенту: 63962

Опубліковано: 16.02.2004

Автори: Борзіллері Роберт М., Вайт Грегорі Д., Джонсон Джеймс А., Кім Сунг-Хун

МПК: A61P 43/00, A61P 35/00, A61K 31/427 ...

Мітки: похідні, епотилону

Формула / Реферат:

Похідні епотилону формули:,де Q вибрано з групи, що складається з,G вибрано з групи, що складається з алкілу, заміщеного алкілу, заміщеного або незаміщеного арилу, гетероциклу або,W являє собою О або NR15, X являє собою О або Н, Н, Y вибрано з групи, що складається з О, Н, OR16, OR17, OR17, NOR18, H, NOR19, H, NR20R21, Н, Н, або CHR22, до того ж, OR17 OR17 може являти собою циклічний кеталь, Z1 та Z2...

Номер патенту: 61873

Опубліковано: 15.12.2003

Автори: Баконьі Анна, Хорват Едіт, Кьорьоші Єньо, Моравчік Імре, Блашко Габор, Зольомі Габор, Хаморі Тамаш, Бєрженьі Паль, Байногель Юдіт, Мате Дьордьнє, Тіханьі Карой, Дьєртьян Іштван, Реітер Йожеф, Едьєд Андраш, Білкєі-Горзо Андраш, ШІМІГ Дьюла, Хорват Каталін, Ваго Паль, Ботка Петер, Сенкуті Естер, Андраші Ференц, Дароці Казоне Клара, Гацшальі Іштван, Шаламон Хашкане Цецилія

МПК: A61K 31/551, A61K 31/55, A61P 25/00 ...

Мітки: отримання, вініл)]-5н-2,3-бензодіазепіну, фармацевтична, похідні, нервової, спосіб, лікування, системі, центральної, композиція, сполука, захворювань, варіанти),проміжна, 1-[2-(заміщений

Формула / Реферат:

1. Производные 1-[2-(замещенный винил)]-5Н-2,3-бензодиазепина общей формулы (I):, (I)гдеА и В вместе образуют группу формулы -C=N- или -CH-NH-,R1 представляет собой фенил, который содержит от 1 до 3 одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, трифторметил или циано,R2 представляет собой водород,R3 и R4 вместе образуют 7,8- или 8,9-метилендиоксильную группу,и...

Номер патенту: 61138

Опубліковано: 17.11.2003

Автори: Уолкер Рольф Пітер, Слейтер Ентоні Майкл, Джеймс Роджер, Колкетт Пітер Уілльям Родні, Пірсон Стюарт Ерік

МПК: A61K 31/50, A61K 31/496, A61K 31/395 ...

Мітки: основі, похідні, гетероциклічні, фармацевтична, фактор, композиція, інгібують

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)де:А являє собою 5- або 6-членне моноциклічне ароматичне кільце, що містить в кільці 1, 2 або 3 гетероатоми, вибраних з атомів азоту, кисню або сірки, не заміщене або заміщене одним, двома або трьома атомами або групами, вибраними з галогену, оксо, карбокси, трифторметилу, ціано, аміно, гідрокси, нітро, С1-4-алкілу,...

Номер патенту: 56992

Опубліковано: 16.06.2003

Автори: Мерфі Майкл Дж., Грейбер Девід Р., Морріс Джоел, Шляхтер Стівен Томас, Томас Річард С., Клік Гарі Дж., Ньюджент Річард А., Вішка Донн Г.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/535, A61K 31/505 ...

Мітки: a-піримідинтіоалкілзаміщені, a-піримідиноксоалкілзаміщені, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І),(І)де m дорівнює 0 або 1,R1 вибраний з,де s дорівнює 0 або 1, і R20, R21, R22, R23, R24 і R25 є...

Номер патенту: 57002

Опубліковано: 16.06.2003

Автори: Тер'єн Мішель, Готьє Жак І., Лі Чунг-Сінг, Грімм Ерік, Леблан Ів, Беллей Мішель, Лау Чеук-Кун, Блек Камерон, Рой Патрік, Прасіт Петпібун

МПК: A61K 31/122, A61K 31/34, A61K 31/12 ...

Мітки: похідне, лікування, композиція, спосіб, фармацевтична, метилсульфоніл)феніл-2-(5н)-фуранону

Формула / Реферат:

1. Похідне (метилсульфоніл)феніл-2-(5Н)-фуранону формули (І):, (I)або його фармацевтично прийнятна сіль, де:Х вибраний із групи, яка складається з(a) СН2,(b) СНОН,(c) СО,(d) O,(e) S i(f) N(R15), за умови, що, коли R3 і R4 інші, ніж(1) водень (обидва), (2) С1-10-алкіл (обидва) або (3) з’єднані разом із вуглецем, до якого вони приєднані, утворюють насичене...

Номер патенту: 56157

Опубліковано: 15.05.2003

Автори: Гал Мелінда, Лінг Іштван, Селлоші Марта, Хорват Каталін, Тарнава Іштван, Андраші Ференц, Хаморі Тамаш, Паллагі Іштван, Шойом Шандор, Шімаі Антал, Сенткуті Естер, Абрахам Гізелла, Чузді Ернеше, Берженьі Пал

МПК: A61K 31/00, A61K 31/551, A61K 31/55 ...

Мітки: спосіб, одержання, 2,3-бензодіазепіну, похідні, сполуки, варіанти, проміжні, лікарський, засіб

Формула / Реферат:

1. Производные 2,3-бензодиазепина формулы I, IгдеR1 и R2, одинаковые или различные, обозначают водород, C1-6-алкил, нитро, галоген, циано, группу -NR8R9, -O-С1-4-алкил, -СF3, OH или C1-6-алканоилокси,R3 и R4, одинаковые или различные, обозначают водород, галоген, C1-6-алкокси, гидрокси, тиоцианато, C1-6-алкилтио, циано, COOR12, РО3R13R14, C1-6-алканоил, C1-6-алканоилокси, C2-6-алкинил, в случае необходимости...

Номер патенту: 55461

Опубліковано: 15.04.2003

Автор: Леу Джон Адамс ІІІ

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4402, A61K 31/44 ...

Мітки: синтази, фармацевтичні, попередження, інгібітори, оксиду, замісники, способи, спосіб, інгібування, станів, мають, композиції, циклоконденсовані, лікування, хворобливих, азоту, 2-амінопіридини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):,(I)в якій кільце А є приконденсованим 5-7 членним насиченим або ненасиченим кільцем, в якому відсутні або присутні 1 або 2 гетероатоми вибрані з азоту, кисню і сірки, за умови, що два сусідні члени кільця не можуть бути гетероатомами,Х є киснем або зв'язком,n знаходиться в інтервалі від двох до шести, іR1...

Номер патенту: 52681

Опубліковано: 15.01.2003

Автори: Лав Крістофер Джон, Бішоф Франсуа Поль, Кенніс Людо Едмонд Жозефін

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/435, A61K 31/00 ...

Мітки: фармацевтична, композиція, одержання, спосіб, похідні, 1,2,3,4-тетрагідро-бензофуро[3,2,-c]піридину, основі

Формула / Реферат:

1. Сполука формули,  (I)її N-оксидна форма, фармацевтично прийнятна сіль приєднання або стереохімічно ізомерна форма, в яких:кожний R1 незалежно являє собою водень, галоген, С1-6 алкіл, нітро, гідрокси або С1-4 алкокси;Alk являє собою С1-6 алкандіїл;n дорівнює 1 або 2;D являє собою 1- або 2-бензимідазоліл, 2(3Н)бензоксазолон-3-іл або радикал формул, (a), (b), (c),...

Номер патенту: 49884

Опубліковано: 15.10.2002

Автори: КЛІНГ Андреас, Амберг Вільхельм, УНГЕР Ліліане, ХЕРГЕНРЬОДЕР Штефан, Шулт Сабіне, КЛІНГЕ Дагмар, Бауманн Ернст, РАШАК Манфред, РІХЕРС Хартмут

МПК: A61K 31/517, A61K 31/505, A61K 31/00 ...

Мітки: основі, похідні, лікарський, кислоти, a-гідроксикарбонової, засіб

Формула / Реферат:

1. Похідні -гідроксикарбонової кислоти формули (І), (I)в якій R означає групу,в якій R1 має такі значення:a) водень;b) сукциніліміноксильна група;c) зв'язаний через атом азоту 5-членний гетероароматичний цикл, такий як піроліл, піразоліл, імідазоліл і триазоліл, який може містити 1-2 атоми галогену або 1-2 С1-С4-алкільні групи або 1-2 С1-С4-алкоксигрупи;d) крім того, R1 означає...

Номер патенту: 48944

Опубліковано: 16.09.2002

Автори: Вебб Джеффрі Клів, Кук Майкл Алан

МПК: C07D 503/00, A61K 31/42, A61P 43/00, C07D 491/04 ...

Мітки: солі, кислоти, спосіб, одержання, клавуланової

Формула / Реферат:

1. Способ получения соли клавулановой кислоты, отличающийся тем, что клавулановая кислота или ее лабильное производное в растворе полностью или частично не смешивающегося с водой органического растворителя контактирует в зоне контакта, которая является зоной высокой турбулентности и/или напряжения сдвига, с соединением соли - предшественника, соли, образующей катион с противоположным анионом в растворе или суспензии, причем противоположный...

Номер патенту: 48989

Опубліковано: 16.09.2002

Автор: Комбз Дональд У.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/50, A61K 31/502 ...

Мітки: лікування, одержання, композиція, фармацевтична, спосіб, арил(тіо)карбонілпіридазину, похідні, 1-арилсульфоніл

Формула / Реферат:

1. Похідні 1-арилсульфоніл, арил(тіо)карбонілпіридазину формулиде L вибирають з групи, що містить CO, CS або SO2;де R1 і R2 незалежно вибирають з групи, що містить Н, галоген, алкіл (С1-С6), галогеналкіл (С1-С6), нітро, ціано, карбоксильну і карбоалкоксильну (С1-С6) групу, за умови, що коли L означає SO2, R1 і R2 одночасно не водні;де R3 незалежно вибирають з 1-3 членів, групи, що містить Н, галоген, алкіл (С1-С6),...

Номер патенту: 46730

Опубліковано: 17.06.2002

Автори: Рейдер Пол, Аскін Девід, Варсолона Річард Дж., Воланте Ральф, Россен Кай

МПК: C07D 241/04, A61K 31/495, A61P 31/12 ...

Мітки: субстрату, рацемізації, 2-трет-бутилкарбоксамід-4-(3-піколіл)-піперазин, чистого, спосіб, рацемічний, оптично, піперазин-2-трет-бутилкарбоксамідного, варіанти, збагаченого

Формула / Реферат:

1. Способ рацемизации оптически чистого или обогащенного пиперазин-2-трет-бутилкарбоксамидного субстрата формулы IX или Х или их солей , ,включающий взаимодействие упомянутого субстрата или его соли с рацемизирующим агентом, выбранным из сильного основания, безводной соли металла или карбоновой кислоты в растворителе, при температуре в интервале между комнатной температурой и 250°С;гдеR1 и R2 каждый независимо...

Номер патенту: 45954

Опубліковано: 15.05.2002

Автори: Хаморі Тамаш, Мате Дьордьне, Баконьі Анна, Хорват Каталін, Дьєртьян Іштван, Моравчік Імре, Бєржєньі Паль, Хорват Едіт, Ваго Паль, Кьорьоші Єньо, Шомодь Дьордь, Біркаш Фаігльнє Ержєбет, Сєнткуті Естер, Андраші Ференц, Гіглєр Габор, Ботка Петер, Реітер Йожеф, Зольомі Габор

МПК: A61P 25/00, C07D 243/02, A61K 31/55 ...

Мітки: композиції, одержання, вініл)]-3,4-дигідро-5н-2,3-бензодіазепіну, фармацевтична, захворювань, фармацевтично, 1-[2-(заміщений, варіанти, спосіб, центральної, лікування, композиція, похідні

Формула / Реферат:

1. Производные 1-[2-(замещенный винил)]-3,4-дигидро-5Н-2,3-бензодиазепина общей формулы (I), (І)где R представляет собой водород или С1-4 алканоил,R1 представляет собой фенил, который может содержать от 1 до 3 одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, нитро-, амино-, С1-4 алкиламино-, ди(С1-4 алкил)амино-, С1-4 алканоиламиногруппу, С1-4 алкил, С1-4 алкоксигруппу, метилендиокси и...

Номер патенту: 45985

Опубліковано: 15.05.2002

Автори: УНГЕР Ліліане, Мюллєр Штефан, КЛІНГ Андреас, Амберг Вільхельм, Фогельбахер Уве Йозеф, РАШАК Манфред, КЛІНГЕ Дагмар, Райнхаймер Йоахим, Вернет Вольфганг, РІХЕРС Хартмут, Бауманн Ернст

МПК: A61P 13/02, A61K 31/505, A61P 11/08 ...

Мітки: кислот, карбонових, похідні

Формула / Реферат:

1. Производные карбоновых кислот формулы (I) в которойR означает формильную группу, тетразол, нитрил, карбоксильную группу или гидролизуемый до карбоксильной группы остаток, и остальные заместители имеют следующее значение:R2- водород, гидроксигруппа, аминогруппа, моно- и диалкиламиногруппа с 1-4 атомами углерода в алкильной части, галоген, алкил с 1-4 атомами углерода, галогеналкил с 1-4...

Номер патенту: 45309

Опубліковано: 15.04.2002

Автори: Віченці Джеффрі Томас, Хансен Марвін Мартін, Змієвскі Мілтон Джозеф, мол., Андерсон Бенджамін Алан, Харкнесс Аллен Роберт, Вері Девід Лі

МПК: A61K 31/55, A61P 1/08, A61P 25/00 ...

Мітки: форма, фізична, отримання, фармацевтична, 5-h]-[2, композиція, 3]-бензодіазепіну, 3-діоксоло[4, 9-дигідро-8-метил-7н-1, спосіб, r)-7-ацетил-5-(4-амінофеніл)-8

Формула / Реферат:

1. Физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина, имеющая порошковую рентгенограмму с d-параметрами 10,61, 8,83, 6,78, 5,83, 4,13 и 3,74 .2 Физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина, имеющая порошковую рентгенограмму с dl-параметрами 10,61, 8,83, 6,78, 5,83, 4,13 и 3,74 , которая может быть использована для...

Номер патенту: 44698

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: Змієвскі Мілтон Джозеф, мол., Вері Девід Лі, Андерсон Бенджамін Алан, Гролоу Едвард Грант, Хансен Марвін Мартін, Віченці Джеффрі Томас

МПК: A61K 31/55, A61P 1/08, A61P 25/00 ...

Мітки: одержання, містить, композиція, форма, фармацевтична, r)-7-ацетил-5-(4-амінофеніл)-8,9-дигідро-8-метил-7н-1,3-діоксоло[4,5-h][2,3]бензодіазепіну, спосіб, фізична

Формула / Реферат:

1. Физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло[4,5-h][2,3]бензодиазепина, имеющая порошковую рентгенограмму с d параметрами 12,78, 9,48, 8,99, 8,64, 8,23, 6,39, 6,27, 5,73, 4,01 и 3,96 .2. Физическая форма (R)-7-ацетил-5-(4-аминофенил)-8,9-дигидро-8-метил-7Н-1,3-диоксоло [4,5-h][2,3] бензодиазепина по п. 1 для использования при изготовлении медикаментов, применяемых в качестве антагониста...

Номер патенту: 41333

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Мерц Йоахім, Грайнер Хартмут, Зейфрід Крістоф, Бартошік Герд, Бьоттхер Хеннінг

МПК: A61P 25/04, A61K 31/445, A61K 31/4427 ...

Мітки: композиція, фармацевтична, 3-індолілпіперидини, спосіб, одержання

Формула / Реферат:

1.З - индолилпиперидины формулы (I)где R1, R2, R3 и R4 каждый независимо друг от друга обозначает Н, А, ОН, ОА, F, Cl, Br, I, CN, СFз, СООН, CONH2, CONHA, CONA2 или СООА, или R1 и R2, a также R3 и R4 соответственно вместе также обозначают метилендиоксигруппу,R5 обозначает Н или ОН,R6 обозначает Н, илиR5 и R6 вместе также обозначают связь,А обозначает алкил с 1 - 6 С - атомами,n обозначает 2, 3,...

Номер патенту: 41354

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Хансен Марвін Мартін, Змієвскі Мелтон Джозеф (мол.), Вері Девід Лі, Андерсон Бенджамін Алан, Віченці Джеффрі Томас

МПК: A61P 25/00, A61K 31/55, C07D 317/58 ...

Мітки: сполуки, похідних, одержання, проміжні, спосіб, варіанти, стереоселективних, дигідро-2,3-бензодіазепіну

Формула / Реферат:

1. Способ получения стереоселективных производных дигидро-2,3-бензодиазепина, имеющих общую формулу (I):в которой R представляет водород или (С1-С10)алкил, иХ представляет водород, (С1-С10)алкил, ацил, арил, карбоксил или его замещенное производное или защитную группу,или их фармацевтически приемлемых солей, отличающийся тем, что циклизуют соединение, имеющее общую формулу (VIII):в которой Z...

Номер патенту: 34426

Опубліковано: 15.03.2001

Автор: Баркер Ендрю Джон

МПК: C07D 403/04, C07D 491/056, C07D 491/04, C07D 239/94 ...

Мітки: фармацевтична, композиція, основі, хіназоліну, спосіб, одержання, похідне

Текст:

...суль финильную груп пу,также можно использовать более слабый окислитель, например, метапериодат натрия или калия, обычно в полярном растворителе, таком как уксусная кислота или этанол. При необходимости получения соединения формулы I, содержащего /1-4С/алкилсульфонильную группу, его можно получить путем окисления соответствующего /1-4С/алкилсульфи нильного соединения, а также соответствующего /14С/алкилтиосоединения. (d) Для получе ния...

Номер патенту: 27821

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: ВАТЬЄН Франк, Дахль Б'ярне Хуго, Йєнсен Лейф Хелт, Дрейєр Йорген

МПК: A61K 31/407, A61K 31/40, A61K 31/437 ...

Мітки: аспарагінової, пов'язану, рецепторів, глутамінової, одержання, мають, активність, фармацевтична, похідні, ізатиноксиму, ізатину, кислот, композиція, лікування, спосіб, блокадою

Текст:

...путем выпаривания, остаток нагревали (60-80°С) в 25 мл 5%-ного NaOH на воздухе в течение 2 часов. Смесь затем охлаждали и добавляли концентрированную соляную кислоту, пока рН не достигала величины « 0. Образовавшийся осадок выделяли фильтрованием. Выход: 0,55 г, т. пл. > 300°С. e) Ш.бН-г.ЗУДЭ, 10-гексагидро-2,3,7-триоксоазепино-[2,3-д]индол-3-оксим 0,23 г продукта, полученного в примере Id), 0,1 г (1,3 ммоль) хлоргидрата...