C07D 513/04 — орто-конденсовані системи
Похідні арилметиламіну для використання як інгібіторів триптази, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти)
Номер патенту: 74579
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Уілль Олівьє, Нойєншвандер Кєнт, Левелл Джуліан, Паулс Хайнц, Естлс Пітер К., Іствуд Пол Р., Чєкай Марк, Ліанг Гуїан, Прібіш Джеймс, Гонг Йонг
МПК: A61K 31/4525, A61K 31/453, A61K 31/451 ...
Мітки: використання, композиція, триптази, арилметиламіну, варіанти, похідні, фармацевтична, основі, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):,де Ar являє собою феніл, тієніл або піридиніл, необов’язково заміщені -ОН, -Ме, -F або арилалкілокси, і група знаходиться в β-положенні по відношенню до групи на Ar,
Заміщені гомопіперидинілом похідні бензімідазолу як релаксанти дна шлунка, спосіб їх отримання (варіанти)
Номер патенту: 73963
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Янссенс Франс Едуард, Соммен Франсуа Марія, Гюіллемонт Джером Еміль Джордж
МПК: A61P 43/00, A61P 1/04, A61K 31/55 ...
Мітки: похідні, варіанти, дна, гомопіперидинілом, отримання, спосіб, бензимідазолу, шлунка, заміщені, релаксанти
Формула / Реферат:
1. Заміщені гомопіперидинілом похідні бензімідазолу формули (I) , (I)їх проліки, N-оксиди, адитивні солі, четвертинні аміни та стереохімічно ізомерні форми, де є
Похідні тіазоло[4,5-d]піримідину, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб виготовлення такої композиції
Номер патенту: 73521
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Вілліс Пол Ендрю, Гант Саймон Фрейзер, Боннерт Роджер Віктор, Волтерс Айен Алістер Ст'юарт
МПК: A61P 17/06, A61P 11/06, A61K 31/519 ...
Мітки: спосіб, виготовлення, композиція, фармацевтична, такої, проміжні, композиції, тіазоло[4,5-d]піримідину, похідні, одержання, сполуки, основі, варіанти
Формула / Реферат:
1. Похідні тіазоло[4,5-d]піримидину формули (І) чи його фармацевтично прийнятна сіль чи сольват:, (I)деR1 являє собою С3-С7 карбоциклічну групу, С1-С8алкіл, С2-С6алкеніл чи С2-С6алкініл, кожна з цих груп, як варіант, заміщена одним чи більше замісниками, що незалежно вибрані з атомів галогену, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10,...
7-(4-метоксифеніл)-2-оксо-3,5,6,7-тетрагідро-2н-тіопірано[2,3-d]тіазоло-6-карбальдегід, що виявляє протипухлинну активність
Номер патенту: 7150
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Зіменковський Борис Семенович, Атаманюк Дмитро Валерійович, Лесик Роман Богданович
МПК: C07D 513/04, A61P 35/00, A61K 31/429 ...
Мітки: протипухлинну, виявляє, активність, 7-(4-метоксифеніл)-2-оксо-3,5,6,7-тетрагідро-2н-тіопірано[2,3-d]тіазоло-6-карбальдегід
Формула / Реферат:
7-(4-Метоксифеніл)-2-оксо-3,5,6,7-тетрагідро-2Н-тіопірано[2,3-d]тіазоло-6-карбальдегід формули:,що виявляє протипухлинну активність.
Птеридинові сполуки для лікування псоріазу
Номер патенту: 72590
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Хант Фрейзер, Уолтерс Ян, Боннерт Роджер, Гардінер Стюарт
МПК: A61K 31/542, A61P 11/06, A61K 31/519 ...
Мітки: сполуки, птеридинові, псоріазу, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват: (І),в якій:А являє собою групу формули (а) або (b): (a),(b),R1 являє собою С3-С7 карбоциклічну, C1-C8 алкільну, C2-C6...
Діамінотіазоли, композиція на їх основі, спосіб модуляції активності рецепторів протеїн-кіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих протеїн-кіназами
Номер патенту: 71971
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Чу Шао Сонг, Йанг Йі Мічелл, Борчардт Аллен Дж., Бенедікт Сьюзанн Прітчетт, Намбу Мітчелл Девід, Каніа Роберт Стівен, Бендер Стівен Лі, Зхенгвей Пенг, Бхамралкар Діліп, Темпчик-Расселл Анна Марі, Алегріа Ларрі Ендрю, Саршар Сепер
МПК: A61K 31/428, A61K 31/427, A61K 31/429 ...
Мітки: опосередкованих, захворювань, діамінотіазоли, рецепторів, активності, лікування, спосіб, основі, протеїн-кіназами, протеїн-кіназ, композиція, модуляції
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Iде:R1 є воднем, заміщеним або незаміщеним алкілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, або групою формули R6-CO або R6-CS, де R6 є заміщеним або незаміщеним алкілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, алкенілом, арилом, гетероарилом, алкоксигрупою або N- R7R8, де R7R8 кожний незалежно є воднем або заміщеним або незаміщеним алкілом, арилом або гетероарилом;R2 є...
Похідні 4-(амінометил)піперидинбензаміду, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання (варіанти), проміжна сполука та спосіб її одержання
Номер патенту: 71591
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Меулеманс Енн Луіз Габріель, Босманс Жан-Поль Рене Марі Андре, Гійсен Хенрикус Якобус Маріа, де Клейн Мішель Анна Жозеф
МПК: A61K 31/453, A61K 31/4523, A61K 31/4525 ...
Мітки: проміжна, 4-(амінометил)піперидинбензаміду, похідні, основі, фармацевтична, сполука, композиція, спосіб, варіанти, одержання
Формула / Реферат:
1. Похідні 4-(амінометил)піперидинбензаміду формули (І)їх стереохімічно ізомерна форма, їх N-оксидна форма, їх проліки або їх фармацевтично прийнятна сіль приєднання кислоти та основи,у якій -R1-R2- означає бівалентний радикал формули-О-СН2-O- (а-1),-O-СН2-СН2- (а-2),-O-СН2-СН2-O- (а-3),-O-СН2-СН2-СН2- (а-4),-О-СН2-СН2-СН2-O- (а-5),-О-СН2-СН2-СН2-СН2- ...
Трициклічні бензодіазепіни як антагоністи вазопресинових рецепторів
Номер патенту: 70984
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Дяткін Олексій Б., Хоекстра Вілліам Дж., Мар'яноф Брюс Е., Меттьюс Джей М.
МПК: C07D 471/04, A61P 9/00, C07D 498/04 ...
Мітки: вазопресинових, трициклічні, рецепторів, бензодіазепіни, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або (ІІ):,,деm - ціле число від 0 до 1;за умови, що коли m дорівнює 0 або 1, тоді“HET” у сполуці формули (ІІ) є стабільною п’яти- або шестичленною моноциклічною ароматичною кільцевою системою, котра складається із вуглецевих атомів та одного гетероатома, де гетероатом вибирають із групи, що складається із N, O або S, що може займати будь-яку позицію у кільці, внаслідок чого кінцева...
Оксазоло-, тіазоло-, селеназоло[4,5-с]хінолін-4-аміни та їх аналоги
Номер патенту: 68384
Опубліковано: 16.08.2004
Автори: Маршалек Грегорі Дж., Мікелсон Джон В., Джерстер Джон Ф., Райс Майкл Дж., Ліндстрьом Кайл Дж., Меррілл Браян А.
МПК: A61K 31/425, A61K 31/47, A61K 31/421 ...
Мітки: аналоги, тіазоло, селеназоло[4,5-с]хінолін-4-аміни, оксазоло
Формула / Реферат:
1. Оксазоло-, тіазоло- і селеназоло[4,5-с]хінолін-4-аміни формули (І):(I),в якійR1 вибирають з групи, що містить кисень, сірку і селен;R2 вибирають з групи, що...
Похідні циклічних амінів та спосіб інгібування зв’язування хемокіну
Номер патенту: 67757
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Мурога Юміко, Моріта Такуйя, Тсутсумі Такахару, Тарбі Крістін М., Хада Такахіко, Такенучі Осамі, Согава Ріо, Шіота Татсукі, Катаока Кен-ічіро, Судох Масакі, Теіг Стівен Л., Фуруйя Мінору, Імаі Мінору, Морі Уілна, Ендо Норіакі
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/404 ...
Мітки: спосіб, зв'язування, амінів, циклічних, хемокіну, інгібування, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І): ,(I)її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль або її фармацевтично прийнятна С1-С6 алкіладитивна сіль, де R1 - це фенільна група, С3-С8 циклоалкільна група або ароматична гетероциклічна група, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з групи, що складається з атома кисню, атома сірки, атома азоту або їх комбінації, де фенільна або ароматична гетероциклічна група може бути сконденсована з...
Дизаміщені біциклічні гетероцикли та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 66785
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: ХАУЕЛЬ Норберт, Штассен Жан Марі, Різ Уве, ВІНЕН Вольфганг, Пріпке Хеннінг
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4188, A61K 31/4184 ...
Мітки: лікарський, дизаміщені, біциклічні, гетероцикли, основі, засіб
Формула / Реферат:
1. Дизаміщені біциклічні гетероцикли загальної формули (I)Ra-A-Het-B-Ar-E , (I)у якійА означає карбонільну або сульфонільну групу, зв'язану з бензо-, піридо-, піримідо-, піразино-, піридазино- або тієновою частиною залишку Het (гетерозалишку), при цьому вищезгадані частини, крім цього, можуть не містити ніякого залишку R1,В означає етиленову групу, у якій метиленова група, зв'язана або з залишком Het або Аr, може...
Похідні конденсованого 1,2,4-тіадіазину, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування або профілактики захворювань ендокринної системи
Номер патенту: 66755
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Хансен Йохн Бондо, Тагмосе Тіна Мьоллер, Нільсен Флеммінг Ельмелунн, Хансен Хольгер Клаус
МПК: A61K 31/549, A61K 31/54, A61K 31/542 ...
Мітки: 1,2,4-тіадіазину, ендокринної, системі, одержання, спосіб, лікування, фармацевтична, композиція, конденсованого, похідні, захворювань, профілактики
Формула / Реферат:
1. Похідні конденсованого 1,2,4-тіадіазину загальної формули I,деR1 і R5 незалежно один від одного являють собою водень, гідрокси, С1-6-алкокси, або С1-6-алкіл, C3-6-циклоалкіл, C2-6-алкеніл або C2-6-алкініл, при бажанні моно- або полізаміщені галогеном, а R4 являє собою водень, абоR4 разом з R5 являють собою один зі зв’язків у подвійному зв’язку між атомами 2 і 3 формули I, а R1 є таким, як описано вище,...
Конденсована похідна бензазепіну, проміжна сполука для її одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 64690
Опубліковано: 15.03.2004
Автори: Мацухіса Акіра, Яцу Такеюкі, Танігуті Нобуакі, Ямазакі Ацукі, Косіо Хіроюкі, Танака Акіхіро, Сакамото Кен-ітіро
МПК: C07D 487/04, A61K 31/55, C07D 498/04 ...
Мітки: конденсована, одержання, бензазепіну, проміжна, композиція, похідна, фармацевтична, сполука
Формула / Реферат:
1. Производное бензазепина с конденсированным азотсодержащим ароматическим 5-членным кольцом или его соль, представленное следующей общей формулой (I):где R1 и R2 представляют собой атом водорода;кольцо В представляет собой азотсодержащее ароматическое 5-членное кольцо, содержащее, по крайней мере, 1 атом азота или атом серы, и указанное кольцо...
Спосіб інгібування тирозинкінази рецептора епідермального фактора росту (варіанти), біциклічні сполуки піримідину, фармацевтична композиція, яка має активність, що інгібує тирозинкіназу рецептора епідермального
Номер патенту: 62028
Опубліковано: 15.12.2003
Автори: Крейкер Алан, Фрай Девід, Денні Уілліам Александер, Бріджес Александер Джеймс, Томпсон Ендрю Марк, Рукастл Гордон Уілліам, Майєр Роберт
МПК: A61K 31/505, A61K 31/495, A61P 1/00 ...
Мітки: спосіб, варіанти, сполуки, піримідину, біциклічні, фармацевтична, має, активність, композиція, фактора, рецептора, яка, тирозинкіназу, тирозинкінази, росту, інгібує, інгібування, епідермального
Формула / Реферат:
1. Способ ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста при лечении млекопитающего путем введения млекопитающему бициклического производного, отличающийся тем, что в качестве бициклического производного используют бициклическое производное пиримидина общей формулы (I), (I)где1 - 2 из радикалов А - Е означают азот, а остальные...
Модифіковані вуглеводами цитостатичні засоби
Номер патенту: 61054
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: БАУМГАРТЕН Ерг, АНТОНІЦЕК Хорст-Петер, ЛЕРХЕН Ханс-Георг, фон ДЕМ БРУХ Карстен, ПІЛЬ Норберт, ПЕТЕРЗЕН Уве, ШПЕРЦЕЛЬ Міхаель, ВАЙХЕЛЬ Вальтер, БРЕММ Клаус Дітер
МПК: A61K 31/02, A61K 31/352, A61K 31/35 ...
Мітки: засоби, модифіковані, вуглеводами, цитостатичні
Формула / Реферат:
1. Модифіковані вуглеводами сполуки загальної формули (І):К - Sp - L - АА1 - АА2 - С , (I) в якійК - незаміщений або регіоселективно модифікований вуглеводний залишок, Sp - арилен формули,або,де R - хлор або гідроксіалкіламіно,АА1 - залишок амінокислоти в D- або L-конфігурації, що при необхідності може мати захисні групи або другу групу K-Sp-L, в якій К, Sp, L незалежно від...
Біциклічні похідні піримідину, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування
Номер патенту: 59370
Опубліковано: 15.09.2003
Автори: Мохан Раджу, Бакмен Бред, Морріссей Майкл М.
МПК: A61K 31/5383, A61K 31/519, A61K 31/542 ...
Мітки: лікування, основі, спосіб, композиція, піримідину, фармацевтична, похідні, біциклічні
Формула / Реферат:
1. Біциклічна похідна піримідину формули: (I)або, (II)де:А являє собою -О-, -N(R5)- або -S(O)n- (де n дорівнює 0, 1 або 2);Z1 і Z2 незалежно являють собою -О-, -N(R5)- або -ОСН2-;R1 і R4 незалежно являють собою водень, галоген, алкіл, -OR8, -C(O)OR8, -C(O)N(R8)R9, -N(R8)R9, -N(R8)C(O)R9 або -N(H)S(O)2R11;R2 являє собою -C(NH)NH2, -С(NH)N(H)OR8, -C(NH)N(H)C(O)OR11, C(NH)N(H)C(O)R8,...
Інгібітори фактора ха, фармацетична композиція та спосіб лікування або запобігання тромбоемболічним порушенням
Номер патенту: 57780
Опубліковано: 15.07.2003
Автори: Хан Квай, Пруітт Джеймс Рассел, Кван Мімі Ліфен, Пінто Дональд Жозе-Філіп, Кларк Чарльз Г., Февіг Джон Метью, Лем Патрік Я., Домінгес Келіа
МПК: A61K 31/423, A61K 31/416, A61K 31/422 ...
Мітки: порушенням, лікування, спосіб, фармацетична, композиція, ха, фактора, тромбоемболічним, інгібітори, запобігання
Формула / Реферат:
1. Інгібітори фактора Ха формули (І) :(I)або її стереоізомер або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій:кільце D вибирають з -CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, 5-членної ароматичної системи, яка вміщує від 0 до 2 гетероатомів, які вибирають з групи: атом нітрогену, атом оксигену та атом сульфуру;кільце D є заміщеним 0-2 R, при умові що коли кільце D є незаміщеним, то воно містить принаймні один...
Похідне (метилсульфоніл)феніл-2-(5н)-фуранону, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 57002
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Блек Камерон, Лау Чеук-Кун, Тер'єн Мішель, Грімм Ерік, Лі Чунг-Сінг, Прасіт Петпібун, Леблан Ів, Беллей Мішель, Рой Патрік, Готьє Жак І.
МПК: A61K 31/12, A61K 31/122, A61K 31/34 ...
Мітки: метилсульфоніл)феніл-2-(5н)-фуранону, похідне, композиція, лікування, фармацевтична, спосіб
Формула / Реферат:
1. Похідне (метилсульфоніл)феніл-2-(5Н)-фуранону формули (І):, (I)або його фармацевтично прийнятна сіль, де:Х вибраний із групи, яка складається з(a) СН2,(b) СНОН,(c) СО,(d) O,(e) S i(f) N(R15), за умови, що, коли R3 і R4 інші, ніж(1) водень (обидва), (2) С1-10-алкіл (обидва) або (3) з’єднані разом із вуглецем, до якого вони приєднані, утворюють насичене...
Діарилові ефіри, гербіциднa композиція та спосіб боротьби з бур’янами
Номер патенту: 57070
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Йінг Бай-Пінг, Цукамото Масаміцу, Гупта Сандіп, Ву Шао-Йонг, Пулман Девід А., Сімохарада Хіросі
МПК: A01N 37/48, A01N 33/22, A01N 31/14 ...
Мітки: боротьби, діарилові, ефіри, спосіб, бур'янами, гербіцидна, композиція
Формула / Реферат:
`1.Сполука, представлена формулою (І), або її солі,,(I)деX, Y являють собою, незалежно, водень, галоген, ціано, нітро або С1-6-галогеналкіл;Z являє собою кисень або сірку;Q вибирають з ,
N-[4-(гетероарилметил)феніл]гетероариламіни, композиція на їх основі та спосіб її одержання, спосіб одержання сполук (варіанти)
Номер патенту: 53649
Опубліковано: 17.02.2003
Автори: Лякрампе Жан Фернан Арман, Санц Жерар Шарль, Мабіре Домінік Жан-П'єр, Вене Марк Гастон
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4164, A61K 31/00 ...
Мітки: одержання, спосіб, n-[4-(гетероарилметил)феніл]гетероариламіни, сполук, варіанти, композиція, основі
Формула / Реферат:
1. N-[4-(гетероарилметил)феніл]-гетероариламіни формули (І),їх N-оксиди, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічні ізомерні форми, де:R1 - водень, гідрокси, С1-6 алкіл або арил;R2 - водень; С1-12 алкіл; С3-7 циклоалкіл; С2-8 алкеніл; арил; піролідиніл, заміщений за необхідності С1-4 алкілом або С1-4 алкілоксикарбонілом; або С1-12...
Похідні 1,2,3,4-тетрагідро-бензофуро[3,2,-c]піридину, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 52681
Опубліковано: 15.01.2003
Автори: Кенніс Людо Едмонд Жозефін, Бішоф Франсуа Поль, Лав Крістофер Джон
МПК: A61K 31/00, A61K 31/435, A61K 31/4353 ...
Мітки: одержання, похідні, фармацевтична, спосіб, 1,2,3,4-тетрагідро-бензофуро[3,2,-c]піридину, композиція, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)її N-оксидна форма, фармацевтично прийнятна сіль приєднання або стереохімічно ізомерна форма, в яких:кожний R1 незалежно являє собою водень, галоген, С1-6 алкіл, нітро, гідрокси або С1-4 алкокси;Alk являє собою С1-6 алкандіїл;n дорівнює 1 або 2;D являє собою 1- або 2-бензимідазоліл, 2(3Н)бензоксазолон-3-іл або радикал формул, (a), (b), (c),...
Похідні сульфонамідів, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 48116
Опубліковано: 15.08.2002
Автори: Кріштадлер Марія, Освальд Матіас, Вільм Клаудіа, Медерскі Вернер, Дорш Дітер, Шмітгес Клаус
МПК: A61K 31/433, A61K 31/4245, A61K 31/41 ...
Мітки: спосіб, сульфонамідів, композиція, одержання, фармацевтична, похідні
Формула / Реферат:
Способ получения соматического хитинсодержащего материала высших базидиальных грибов, включающий в себя глубинное культивирование, отделение культуральной жидкости, обработку мицелиальной массы щелочью, нейтрализацию и трехступенчатую очистку хитинсодержащего материала органическими растворителя, отличающийся тем, что культуральную жидкость подвергают мембранной фильтрации с отводом ферментного концентрата, а фильтрат мембранного разделения...
Заміщені ароматичні аміди тіокарбонової кислоти та гербіцидний засіб, що їх містить
Номер патенту: 48135
Опубліковано: 15.08.2002
Автори: Шалльнер Отто, Древес Марк Вільхельм, Зантель Ханс-Йоахім, Лінкер Карл-Хайнц, Хаас Вільхельм, Фіндайзен Курт, Андрєє Роланд, Доллінгер Маркус, Лендер Андреас
МПК: A01N 43/38, A01N 43/12, A01N 43/36 ...
Мітки: ароматичні, заміщені, аміди, містить, гербіцидний, тіокарбонової, засіб, кислоти
Формула / Реферат:
1. Замещенные ароматические амиды тиокарбоновой кислоты общей формулы (I):где R1 - водород или галоген,R2 - группа -А1-А2,А1 означает простую связь, кислород, или группу гдеА3 означает водород, алкил с 1-4 атомами углерода, а А2 - водород, галоген, алкил с 1-4 атомами...
Похідні бензотіофену, бензофурану, індолтіазепінону, оксазепінону і діазепінону, фармацевтична композиція, що має інгібуючу клітинну адгезію або віл активність, спосіб гальмування адгезії лейкоцитів до ендотелі
Номер патенту: 45967
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Коннор Дейвід Томес, Креймер Джеймз Бернард, Аненгст Пол Чарльз, Боскеллі Дайен Херріс
МПК: A61K 31/38, A61K 31/40, A61K 31/34 ...
Мітки: лейкоцитів, клітинну, віл, бензофурану, діазепінону, адгезії, фармацевтична, гальмування, композиція, має, бензотіофену, адгезію, спосіб, ендотелі, оксазепінону, активність, інгібуючу, похідні, індолтіазепінону
Формула / Реферат:
1. Производные бензотиофена, бензофурана, индолтиазепинона, оксазепинона и диазепинона формулы (I)гдеR1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга означают водород, гидроксил, галоген, низший алкил, низший алкоксил,R5 и R6 независимо друг от друга означают водород или низший алкил, X - группа S(O)n или NH,Y - кислород, группа S(O)n или NH,n - 0, 1 или 2, при условии, что1) если X означает NH, Y -...
Гетероцикло-циклічні похідні амінів або їх фармацевтично прийнятні солі, проміжні сполуки, фармацевтична композиція, спосіб інгібування холінестерази, спосіб одержання гетероцикло-циклічних похідних амінів
Номер патенту: 45944
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Віллалобос Анабелла, Чен Юпанг Ліанг, Нейджел Артур Адам
МПК: A61K 31/41, A61K 31/425, A61K 31/415 ...
Мітки: амінів, гетероцикло-циклічні, сполуки, прийнятні, фармацевтично, похідні, проміжні, холінестерази, гетероцикло-циклічних, одержання, інгібування, солі, фармацевтична, похідних, спосіб, композиція
Формула / Реферат:
1. Гетероцикло-циклические производные аминов общей формулы (I): (I)где R1 и R2 независимо выбирают из водорода, (С1-С6)алкокси, бензилокси, фенокси, гидрокси, фенила, бензила, галогена, нитро, циано, COR5, COOR5, CONHR5, NR5R6, -NR5OR6, OCON5R6, -NHCOOR5, (С1-С6)алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами фтора, SOpCH2-фенила или SOр(С1-С6)алкила, где р = 0, 1 или 2, пиридилметилокси, тиенилметилокси, 2-оксазолила,...
Похідні n-заміщених 3-азабіцикло[3.2.0]гептанів та їх солі з фізіологічно прийнятними кислотами і фармацевтична композиція з антипсихотичною активністю на їх основі
Номер патенту: 44903
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: УНГЕР Ліліане, Штайнер Гердт, Хегер Томас, Тешендорф Ханс-Юрген, Муншауер Райнер
МПК: A61K 31/415, A61K 31/47, A61K 31/40 ...
Мітки: антипсихотичною, прийнятними, фармацевтична, n-заміщених, композиція, фізіологічно, похідні, солі, основі, 3-азабіцикло[3.2.0]гептанів, активністю, кислотами
Формула / Реферат:
1. Производные N-замещенных 3-азабицикло[3.2.0]гептанов формулы I, (І)гдеR1 означает нафтильную или фенантрильную группу, которые могут быть моно- или дизамещены атомами галоида,n означает числа 1, 2, 3 или 4,R2 означает алкильную группу с 1-4 атомами углерода или вместе с соседним атомом углерода означает карбонильную группу,Χ и Υ означают атомы углерода, N-алкильные группы с 1-4 атомами...
Похідні сахарину, що мають інгібуючу активність по відношенню до протеолітичних ферментів і фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 44682
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: ЛАСТА Денніс Джон, ДЕСАІ Ранджіт Чіманлал, АКЕРМАН Джеймс Говард, МУРА Альберт Джозеф
МПК: A61K 31/428, A61K 31/435, A61K 31/425 ...
Мітки: мають, протеолітичних, інгібуючу, похідні, відношенню, сахарину, основі, активність, фармацевтична, ферментів, композиція
Формула / Реферат:
1. Производные сахарина общей формулы (I), обладающие ингибирующей активностью в отношении протеолитических ферментов: в которойR1 представляет низший алкил;R2 представляет от одного до трех заместителей в одном или всех положениях 5, 6 и 7 и выбран из группы, включающей B=N-(CH2)pC(O)O(CH2)p, -O- и R-окси(низший)алкокси, где р и р' представляют целое число от 1 до 4, R представляет...
Піразолопіридинова сполука або її фармацевтично прийнятна сіль, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 43821
Опубліковано: 15.01.2002
Автори: Катаяма Хірохіто, Акахане Атсусі, Сіокава Еуіті, Мітсунага Такафумі
МПК: A61K 31/44, A61K 31/50, A61K 31/435 ...
Мітки: спосіб, піразолопіридинова, лікування, сполука, композиція, фармацевтична, сіль, прийнятна, фармацевтично
Формула / Реферат:
1. Пиразолопиридиновое соединение формулы (1)где R1 означает арил и R2 означает ненасыщенную гетероциклическую группу, которая может иметь один или более подходящих заместителей или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п. 1, где R2 - ненасыщенная 3-8-членная гетеромоноциклическая группа, содержащая 1-4 атома азота или ненасыщенная конденсированная гетероциклическая группа, содержащая 1-2 атома серы и 1-3...
Похідні хінолон- і нафтиридонкарбонової кислоти та похідні ізоіндолу для їх одержання
Номер патенту: 42797
Опубліковано: 15.11.2001
Автори: БРЕММ Клаус Дітер, Ендерманн Райнер, ПЕТЕРСЕН Уве, ШЕНКЕ Томас
МПК: A61K 31/435, A61K 31/47, A61K 31/535 ...
Мітки: кислоти, хінолон, нафтиридонкарбонової, похідні, одержання, ізоіндолу
Формула / Реферат:
1. Производные хинолон- и нафтиридонкарбоновой кислоты общей формулы (I):T-Q ,(!) где Q - остаток формул: или у которыхR1 - алкил с 1-4 атомами углерода, незамещенный, однозамещенный или двузамещенный галогеном или гидроксилом, алкенил с 2-4 атомами углерода, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, незамещенный или замещенный 1 или 2 атомами фтора, бицикло[1.1.1]пент-1-ил,...
Конденсовані індольні похідні як антагоністи 5нт4 рецептора, фармацевтична композиція
Номер патенту: 41311
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Уімен Пол Адріан, Гастер Леремі Мері
МПК: A61K 31/40, A61K 31/245, A61K 31/437 ...
Мітки: індольні, конденсовані, антагоністи, похідні, рецептора, 5нт4, композиція, фармацевтична
Формула / Реферат:
I. Конденсированное индольное производное формулы (I) или, фармацевтически приемлемая его соль:где:Х представляет 0,А представляет - (СН2)3,R1 и R2 - водород,R3 - водород,R4 - водород. Y - N Н,Z представляет группу формулы:где R5 представляет водород, С1-12 алкил, фенил (С1-С6) алкил илиR5 представляет (CH2)Z - R10, где Z=2 или 3, и R10 выбран из фенокси и...
Похідні метилпіперазиназепіну, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 40569
Опубліковано: 15.08.2001
Автори: Льєжуа Жан-Франсуа Фернан, Деларж Жак Елі
МПК: A61P 25/02, A61K 31/4353, A61K 31/496 ...
Мітки: похідні, метилпіперазиназепіну, спосіб, фармацевтична, варіанти, одержання, композиція, основі
Формула / Реферат:
1. Производные метилпиперазиназепина формулы (I):в которой X означает атом кислорода, серы или селена, или группу ΝΗ или NR3, где R3 является группой -СОН, -СОСF3 или алкилом с 1-4 атомами углерода, разветвленным или неразветвленным, R1 - атом водорода, атом галогена или алкил с 1-4 атомами углерода, разветвленный или неразветвленный, R2- атом водорода, атом галогена или алкил с 1-4 атомами углерода, разветвленный или...
Сполуки,які містять біциклічне конденсоване ядро, спосіб їх одержання, проміжні сполуки, спосіб їх одержання (варіанти) та фармацевтична композиція для інгібування перетворення ферменту ангіотензину та нейтраль
Номер патенту: 39924
Опубліковано: 16.07.2001
Автори: Годфрей Джоллі Д., Робл Джефрі А., Кронентал Девід Р.
МПК: A61K 31/535, A61K 31/542, A61K 31/54 ...
Мітки: інгібування, конденсоване, спосіб, композиція, ангіотензину, варіанти, фармацевтична, одержання, біциклічне, ферменту, нейтраль, ядро, перетворення, проміжні, сполуки, містять, сполуки,які
Формула / Реферат:
1. Соединения, содержащие конденсированное бициклическое ядро формулы,или их фармацевтически приемлемая соль, где А представляетили,Χ представляет О или S,r1 и R12 независимо...
2-[(4-гетероциклічні-феноксиметил)фенокси]-алканоати, гербіцидна композиція, спосіб боротьби з небажаною рослинністю
Номер патенту: 37219
Опубліковано: 15.05.2001
Автор: Теодорідіс Джордж
МПК: A01N 43/50, A01N 39/00, A01N 37/32 ...
Мітки: 2-[(4-гетероциклічні-феноксиметил)фенокси]-алканоати, небажаною, рослинністю, гербіцидна, боротьби, спосіб, композиція
Формула / Реферат:
1. 2-[(4-гетероцикл-феноксиметил)фенокси]-алканоаты общей формулы 1:Q - представляет собой 4-дифторметил-4,5-дигидро-3-метил-1,2,4-триазол-5/ІН/-он-I-ил или 1-метил-6-трифторметил-2,4-/IН,3Н/-пиримидиндион-3-ил;А - группа формулы:где R1 - водород или метил;R -...
Похідні бензімідазолу і фармацевтична композиція, що має антагоністичну активність по відношенню до ангіотензину
Номер патенту: 35555
Опубліковано: 16.04.2001
Автори: НАРР Бертхольд, ХАУЕЛЬ Норберт, РІС Уве, ван Меель Жак, ВІНЕН Вольфганг, ЕНТЦЕРОТ Міхаель
МПК: C07D 235/08, C07D 401/04, C07D 401/14 ...
Мітки: має, композиція, відношенню, похідні, ангіотензину, бензимідазолу, антагоністичну, активність, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Производные бензимидазола общей формулы (1) (1)где:r1 = C1-Сз-алкил или С1,R2 = в положении 6: бензимидазол-2-ил, тетрагидробензимидазол-1-ил, 1-метилбензимидазол-2-ил, фталимидобензимидазол-1-ил, 1-оксоимидазол-2-ил, 1-оксоизоиндол-2-ил, ...
Похідні 7-ізоіндолінілхінолону і 7-ізоіндолінілнафтирідону
Номер патенту: 35562
Опубліковано: 16.04.2001
Автори: ПЕТЕРСЕН Уве, БРЕММ Клаус Дітер, КРЕБС Андреас, МЕТЦГЕР Карл-Георг, Бартел Стефан, Філіппс Томас, Мелке Буркхард, ШЕНКЕ Томас, Ендерманн Райнер
МПК: A61K 31/435, A61K 31/4375, A61K 31/47 ...
Мітки: 7-ізоіндолінілнафтирідону, похідні, 7-ізоіндолінілхінолону
Текст:
...Т.пл.: 111-113°С. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ): (диастереомер А) 8= 7,79 (м, 2Н, арил-Н), 7,36 (д, 2Н, арил-Н), 5,74 и 5,78 (2д, 1Н, Н у С-5), 5,64 (м, 1Н, Н у С-4), 3,87-3,97 (м, 2Н, тозил-ОСНг); 3,59 и 3,67 (2дд, 1Н, На у С-7); 3,48 (дд, 1Н, На у С-9); 2,78-2,96 (м, 2Н, Нб у С-7 и Нб у С-9), 2,47 (с, ЗН, арил-СН3), 2,22-2,36 (м, 2Н, Н3 у С-3 и Н у С-6), 2,06 (м, 1Н, Н уС-2), 1,80-1,98 (м, 1Н, НбуС-3), 1,59 (м, 1Н, Ну С-1), 1,45 и 1,47...
N-заміщені похідні 3-азабіцикло[3.2.0]гептану
Номер патенту: 29449
Опубліковано: 15.11.2000
Автори: Штейнер Герд, Муншауер Райнер, УНГЕР Ліліане, Бел Бертхольд, Тешендорф Ханс-Юрген
МПК: A61K 31/4045, A61K 31/4184, A61K 31/505 ...
Мітки: n-заміщені, 3-азабіцикло[3.2.0]гептану, похідні
Текст:
...5,6 г (40 мМ) мелко измельченного карбоната калия и 0,5 г йодида калия и кипятили с обратным холодильником при тщательном перемешивании в те чение 11 часов. После охлаждения концентрировали на ротационном выпарном аппарате и распределяли остаток между мети ленхлоридом и водой. Водную фазу дважды экстрагировали метиленхлоридом и затем органическую фазу концентрировали после высуши вания сульфатом натрия. Сырой продукт (7,7 г) очи щали с...
Гетероциклічні похідні заміщених 2-ациламіно-5-тіазолів, способи їх одержання, похідне заміщеного 2-амінотіазолу, похідне 2-аміно-4-фенілтіазолу
Номер патенту: 26899
Опубліковано: 29.12.1999
Автори: ГЮЛЛІ Данієль, БРОДЕН Роже, Молімар Жан-Шарль, ОЛЛІЄРО Домінік, БУАЖЕГРЕН Робер
МПК: A61K 31/427, A61K 31/425, A61K 31/426 ...
Мітки: гетероциклічні, одержання, 2-амінотіазолу, похідне, заміщених, 2-ациламіно-5-тіазолів, 2-аміно-4-фенілтіазолу, похідні, заміщеного, способи
Текст:
...Arch.Immunol. Ther.Exp., 1978, 26 (1-6), 921-9. 5 Производные 4-хинолинкарбоксамидов формулы: 10 E N H C O 15 описаны в Chem.Abst., 112 (13), 115 589х как обладающие бактерицидными и дезинфицирующими свойствами. 20 Другие производные тиазола, обладающие свойствами анти-ХЦК, описаны в патенте ЕП-А-0432040. Соединениями согласно изобретению являются гетероциклические производные (А) 25 2-ациламино-5-тиазолов формулы (I): R NHCON в...
Похідні n-(4-піперидиніл) (дигідробензофуран або дигідро-2н-бензопіран) карбоксиамід або їх солі, або їх стереоізомери, які стимулюють гастрокишкову систему, спосіб їх одержання, проміжні сполуки для них, фарма
Номер патенту: 25969
Опубліковано: 26.02.1999
Автори: Жан-Поль Рере, Мішель Анна Йозеф Де Клеін, Жорж Енрі Поль Ван Даль
МПК: A61K 31/443, A61K 31/4433, A61K 31/445 ...
Мітки: фарма, n-(4-піперидиніл, солі, дигідро-2н-бензопіран, стимулюють, стереоізомери, дигідробензофуран, одержання, них, спосіб, проміжні, сполуки, карбоксиамід, похідні, систему, гастрокишкову
Формула / Реферат:
1. Производные N-(4-пиперидинил)/дигидробензофуран или дигидро-2Н-бензопиран/-карбоксиамида формулы I:в которых один или два атома водорода могут быть замещены C1-6 алкилом;R1 - атом водорода или галогена;R2 - атом водорода, амино- или моно (C1-6 алкил) аминогруппы;R3 - атом водорода или C1-6 алкил;L - C3-6 циклоалкил, C3-6 алкенил, в случае необходимости замещенный арилом, или L - радикал...
Спосіб одержання похідних 5-галоідтієноізотіазол-3(2н)-oн-1,1-діоксидів
Номер патенту: 13481
Опубліковано: 25.04.1997
Автори: Франц Ровенскі, Дітер Біндер
МПК: C07D 239/00, A61K 31/425, C07D 233/00 ...
Мітки: спосіб, 5-галоідтієноізотіазол-3(2н)-oн-1,1-діоксидів, одержання, похідних
Формула / Реферат:
Способ получения производных 5-гало-идтиеноизотиазол-3 (2Н)-ОН-1,1-диоксидов общей формулыгде R1 - галоид,или их фармацевтически переносимых кислых аддитивных солей, отличающийся тем, что соединение общей формулыгде R1 – имеет указанное значениеX - галоид,подвергают взаимодействию с 1-{2-пирими-динил)пиперазином в среде абсолютного диметилформамида при 60°С в течение 45мин. с последующим...
Спосіб одержання бром(хлор)гідрату 6-фенілімідазо [2.1-b] тіазолідина
Номер патенту: 12587
Опубліковано: 28.02.1997
Автори: Попов Анатолій Федорович, Шеховцов Віталій Степанович, Луценко Лідія Іванівна, Дереза Леонід Іванович, Спіцин Микола Вікторович, Приходько Юрій Олександрович
МПК: C07D 513/04
Мітки: 6-фенілімідазо, одержання, тіазолідина, бром(хлор)гідрату, спосіб, 2.1-b
Формула / Реферат:
Способ получения бром (хлор) гидрата 6-фенилимидазо [2,1-b]тиазолидина, включающий взаимодействие 2-иминотиазолинсодержащего соединения с фенацилбромидом (хлоридом), отличающийся тем, что в качестве 2-иминотиазолинсодержащего соединения используют бром (хлор) гидрат 2-иминотиазолина, взаимодействие ведут в присутствии щелочи в водно-спиртовой среде в течение 0,5-1,0 часа и выделяют целевой продукт фильтрованием с последующей сушкой.