A61K 31/5377 — НЕ конденсовані і містять додатково гетероциклічні кільця, наприклад тимолол

Сторінка 7

Похідні імідазопіримідину і триазолопіримідину, спосіб їх одержання, лікарський засіб на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 72615

Опубліковано: 15.03.2005

Автори: Юра Такеші, Катсумата Хіроко, Родрігес Марта І., Йошіда Нагахіро, Хан Гуунхі, Міллер Скотт, Ловінгер Тімоті Б., Кокубо Тошіо, Вонг Мінг, Могі Мунето, Редманн Еніко Ем., Марумо Макіко, Комура Хіроші, Попп Маргарет Ей., Лі Їнгфу, Концепсіон Арнел Б., Скотт Вільям Джей, Ямамото Норіюкі, Кавамура Норіхіро

МПК: A61K 31/541, A61K 31/519, A61K 31/5377 ...

Мітки: похідні, лікарський, основі, спосіб, триазолопіримідину, імідазопіримідину, засіб, одержання

Формула / Реферат:

1. Похідні імідазо (або триазоло) піримідину загальної формули:, (І)де R1 означає -OR11, -SR11, -SOR11, -SO2R11, -NНR11, -NR12R13 або -CR14R15R11, R11 означає Н, фенілкарбоніл, тієніл, що необов'язково містить як замісник групу COOR111 (R111 означає Н або (С1-С6)-алкіл), піримідил, (С2-С6)-алкеніл, імідазоліл, що необов'язково містить як замісник...

Похідні індолу, спосіб їх одержання (варіанти) та лікарський засіб

Завантаження...

Номер патенту: 72213

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Уекер Андреа, Бьомер Франк-Д, Кухр Сабіна, Понгратц Гервіг, Бекерс Томас, Попп Альфред, Махбубі Сявош, Теллер Стеффен, Гуфскі Гаральд

МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/403 ...

Мітки: спосіб, одержання, лікарський, індолу, засіб, похідні, варіанти

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І) (І),де Z являє собою групу загальної формули (ІІ) (ІІ),де В, В¢ являють собою атоми вуглецю, азоту, кисню або сірки (причому у випадку, коли В, В¢ являють собою атоми кисню або сірки - замісники R7 і R12 відсутні), і циклічні...

Форма(r)-n-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4,-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензаміду

Завантаження...

Номер патенту: 72333

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Стеле Еріка, едберґ Мартін, Берґстрем П'єр-Олов, Ліндстрем Мона

МПК: A61P 13/10, A61P 1/14, A61K 31/5377 ...

Мітки: форма(r)-n-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4,-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензаміду

Формула / Реферат:

1. Форма А моногідроброміду (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензаміду.2. Форма А моногідроброміду (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензаміду за п. 1, що є по суті кристалографічно чистою формою А моногідроброміду (R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензаміду.3. Форма А моногідроброміду...

Заміщені гетероциклічні сечовинні сполуки та спосіб інгібування raf-кінази за їх допомогою

Завантаження...

Номер патенту: 71904

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Лі Уенді, Паульсен Хольгер, Редмен Аніко, Скотт Уільям Джей, Рідл Бернд, Джонсон Джеффрі, Лоуінгер Тімоті Бруно, Кхайер Юдей, Ренік Джоуел, Міллер Скотт, Вуд Джілл Е., Сіблі Роберт, Сміт Роджер А., Думас Жак, Хатоум-Мокдад Холіа

МПК: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/381 ...

Мітки: raf-кінази, сполуки, заміщені, гетероциклічні, сечовинні, інгібування, спосіб, допомогою

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування росту ракових клітин, що опосередковується raf-кіназою, який включає введення сполуки формули Іде В являє собою заміщений або незаміщений, щонайбільше трициклічний, арильний або гетероарильний залишок, який має до 30 атомів вуглецю з принаймні однією 5- або 6-членною ароматичною структурою, що містить від 0 до 4 членів з групи, яка...

Інгібітор ферменту imфдг (інозин-5′-монофосфат дегідрогенази), композиція, що містить цей інгібітор, спосіб лікування чи профілактики хвороби чи стану, опосередкованих імфдг, спосіб інгібування реплікації вірус

Завантаження...

Номер патенту: 71955

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Ронкін Стівен, Бетіл Скотт, Бадія Майкл, Трюдо Мартін, Стамос Дін, Саундерс Джеффрі

МПК: A61K 31/27, A61K 31/275, A61K 31/341 ...

Мітки: профілактики, реплікації, імфдг, стану, опосередкованих, дегідрогенази, вірус, містить, інгібування, лікування, ферменту, хвороби, інгібітор, композиція, інозин-5'-монофосфат, спосіб

Формула / Реферат:

1. Інгібітор ферменту ІМФДГ (інозин-5'-монофосфат дегідрогенази), представлений сполукою формули (А):, (A)в якій: кожний з R1 і R2 незалежно вибирають із водню; -CF3; -(C1-C6)-лінійного чи розгалуженого алкілу; -(C2-C6)-лінійного чи розгалуженого алкенілу чи алкінілу; -(C1-C6)-лінійного чи розгалуженого алкілу-R7; -[(C2-C6)-лінійного чи розгалуженого...

Заміщені біциклічні похідні, які використовують як протиракові агенти

Завантаження...

Номер патенту: 71945

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Бхаттачарія Саміт Кумар, Кет Джон Чарлз, Морріс Джоел, Ліу Женгіу, Том Норма Жаклін, Кокс Ерік Дейвід

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4725, A61K 31/165 ...

Мітки: похідні, заміщені, біциклічні, агенти, використовують, протиракові

Формула / Реферат:

1. Заміщені біциклічні похідні формули 1 1 або їх фармацевтично прийнятна сіль або сольват, де:Χ - N або СН;А означає приконденсоване 5-, 6- або 7-членне кільце, що необов'язково містить від 1 до 4 гетероатомів, які можуть бути однаковими або різними, та які вибрані з -N(R1)-, О та S(О)j, де j означає ціле...

Ароматичні похідні сечовини як протизапальні агенти

Завантаження...

Номер патенту: 71952

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Праудфут Джон Роберт, Сан Санксінг, Моріак Моніка Хелен, Хікей Еужен Річард, Свінамер Алан Девід, Цірілло П'єр Франческо, Патель Уша Р., Мосс Нейл, Реган Джон Робінсон, Шарма Раджив, Такахаші Хіденорі, Брайтфельдер Штеффен, Гілмор Томас А., Бетагері Раджашехар, Кірране Томас М.

МПК: A61K 31/415, A61K 31/341, A61K 31/404 ...

Мітки: сечовини, похідні, ароматичні, агенти, протизапальні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I):,(I)в якійAr1 вибраний із групи, яка включає пірол, піролідин, піразол, імідазол, оксазол, тіазол, фуран і тіофен, при цьому Ar1 може бути заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,Ar2 означає феніл, нафтил, хінолін, ізохінолін, тетрагідронафтил, тетрагідрохінолін, тетрагідроізохінолін, бензімідазол,...

Піримідини як інгібітори сорбітдегідрогенази, фармацевтична композиція, що їх містить, проміжні сполуки та спосіб одержання проміжної сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 71951

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Міларі Банавара Лакшман, Маррі Джеррі Ентоні, Зембровскі Уільям Джеймс, Чу-Моєр Маргарет Юхуа

МПК: A61K 31/506, A61K 31/517, A61K 31/53 ...

Мітки: сполуки, сорбітдегідрогенази, спосіб, проміжної, містить, інгібітори, проміжні, одержання, композиція, піримідини, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Похідне піримідину формули I: , Iйого пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або згаданої пролікарської форми, де: R1 є (R)-1-гідроксіетилом; R2 є воднем; R3 є; іR9 є піримідилом або триазинілом; згаданий піримідил або...

Біциклічні гетероцикли та лікарський засіб на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 71976

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Хіммельсбах Франк, Юнг Біргіт, Сольца Флавіо, Лангкопф Ельке, Метц Томас, Баум Анке

МПК: A61K 31/517, A61K 31/541, A61K 31/5377 ...

Мітки: лікарський, гетероцикли, біциклічні, засіб, основі

Формула / Реферат:

1. Біцикличні гетероцикли загальної формули I, (I)в якійRa означає атом водню або С1-С4алкільну групу, Rb означає фенільну, бензильну або 1-фенілетильну групу, в яких фенільне ядро заміщене відповідно залишками R1-R3, де R1 і R2 можуть мати ідентичні або різні значення і кожний являє собою відповідно атом водню, фтору, хлору, брому або...

Діамінотіазоли, композиція на їх основі, спосіб модуляції активності рецепторів протеїн-кіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих протеїн-кіназами

Завантаження...

Номер патенту: 71971

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Намбу Мітчелл Девід, Борчардт Аллен Дж., Бхамралкар Діліп, Алегріа Ларрі Ендрю, Чу Шао Сонг, Каніа Роберт Стівен, Бендер Стівен Лі, Бенедікт Сьюзанн Прітчетт, Темпчик-Расселл Анна Марі, Саршар Сепер, Зхенгвей Пенг, Йанг Йі Мічелл

МПК: A61K 31/427, A61K 31/429, A61K 31/428 ...

Мітки: протеїн-кіназами, активності, композиція, діамінотіазоли, рецепторів, опосередкованих, основі, протеїн-кіназ, спосіб, лікування, модуляції, захворювань

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, Iде:R1 є воднем, заміщеним або незаміщеним алкілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, або групою формули R6-CO або R6-CS, де R6 є заміщеним або незаміщеним алкілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, алкенілом, арилом, гетероарилом, алкоксигрупою або N- R7R8, де R7R8 кожний незалежно є воднем або заміщеним або незаміщеним алкілом, арилом або гетероарилом;R2 є...

Біциклічні гетероцикли та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 71610

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Хіммельсбах Франк, Блех Штефан, Сольца Флавіо, Лангкопф Ельке, Юнг Біргіт, Метц Томас

МПК: A61K 31/517, A61K 31/5377, A61K 31/662, A61K 31/5355 ...

Мітки: фармацевтична, біциклічні, основі, композиція, гетероцикли

Формула / Реферат:

1. Біциклічні гетероцикли загальної формули, (I)у якійRa означає атом водню або С1-С4алкільну групу,Rb означає фенільну, бензильну або 1-фенілетильну групу, де фенільне кільце в кожному випадку заміщено групами R1-R3, при цьомуR1 і R2, що можуть бути однаковими або різними, кожен означає- атом водню, фтору, хлору, брому або йоду,- С1-С4алкільну групу, гідроксигрупу, С1-С4-алкоксигрупу,...

N-(гетероцикліл)бензол- або -піридинсульфонаміди як антитромботичні та антикоагуляційні засоби

Завантаження...

Номер патенту: 71667

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Кремер Жерар, Альтанбюргер Жан-Мішель, Матругі Мостафа, Лассаль Жільбер

МПК: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/4436 ...

Мітки: піридинсульфонаміди, засоби, n-(гетероцикліл)бензол, антикоагуляційні, антитромботичні

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули (І): (І)в яких:Χ являє собою групу =CR4 або атом нітрогену,W являє собою групи -(СН2)2-, -(СН2)3-, -СН2-СºС- (потрійний зв'язок) або -СН2-СН=СН- (подвійний зв'язок у цис- або транс-конфігурації),R2 являє собою:піперидил, який, як варіант, заміщений:одною або двома групами, вибраними з...

(гетеро)арилбіциклічні гетероарильні похідні, їх одержання та використання як інгібіторів протеаз

Завантаження...

Номер патенту: 70976

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Шредер Вільям Дворак, Раі Рупа, Хрузевіч Вітольд, Аллен Дерін Артур, Спенсер Джефрі Р., Макман Річард Лоуренс, Вернер Ерік Дж., Хатайє Джейсон, Янг Венді, Колєсніков Алєксандр

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4045, A61K 31/40 ...

Мітки: гетероарильні, інгібіторів, використання, похідні, гетеро)арилбіциклічні, протеаз, одержання

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули ІA-B,її форми проліків або її фармацевтично прийнятні солі,де А - насичена, ненасичена або частково ненасичена біциклічна гетероциклічна кільцева структура, заміщена на R6, R7, R8, R9, і R20;В - або;R1 - ОН, галоген, СООН, СОО-С1-4 алкіл, О-(CH2)0-1-Ph, N(R10)2, CH2OR10, С1-6 галогенований алкіл, O-(СН2) 1-4-CO-N(R10)2, SC1-4 алкіл, NHSO2C1-4 алкіл, SO2-OH, O-SO2-OH,...

2-(3,5-біс-трифторметилфеніл)-n-метил-(6-морфолін-4-іл-4-о-толілпіридин-3-іл)ізобутирамід, спосіб його одержання, фармацевтичний препарат і спосіб лікування захворювань, пов’язаних з рецептором нк-1

Завантаження...

Номер патенту: 70326

Опубліковано: 15.10.2004

Автори: Слайт Ендрю, Хоффманн Торстен, Полі Соня Маріа, Баллард Тереза Маріа, Хіггінс Гай Ендрю

МПК: A61K 31/5377, A61P 1/06, A61P 1/08 ...

Мітки: захворювань, рецептором, лікування, одержання, препарат, пов'язаних, фармацевтичний, 2-(3,5-біс-трифторметилфеніл)-n-метил-(6-морфолін-4-іл-4-о-толілпіридин-3-іл)ізобутирамід, нк-1, спосіб

Формула / Реферат:

1. 2-(3,5-біс-трифторметилфеніл)-N-метил-(6-морфолін-4-іл-4-о-толілпіридин-3-іл)ізобутирамід формули Iі його фармацевтичнo прийнятні кислі адитивні солі, що виявляють властивості антагоністів рецептора НК-1.2. Спосіб одержання сполуки формули І, який включає:реакцію сполуки формули

Інгібітори простагландинсинтази, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування запальної хвороби та жару (лихоманки)

Завантаження...

Номер патенту: 70275

Опубліковано: 15.10.2004

Автори: Пінто Дональд Джозеф Ф., Оруот Майкл Джеймс, Піттс Уільям Джон, Петрайтіс Джозеф Джеймс, Батт Дуглас Гай

МПК: A61K 31/11, A61K 31/12, A61K 31/10 ...

Мітки: хвороби, жару, фармацевтична, лікування, лихоманки, спосіб, основі, композиція, простагландинсинтази, інгібітори, запальної

Формула / Реферат:

1. Ортозаміщені сполуки формули І: (I)або їх фармацевтично придатні солі, або пролікарські засоби,де J, К та L є незалежно СR3, СR4 або N;X є простим зв'язком (тобто X відсутній), -(СНR5)2-, -СН=СR5-, -СR5=СН-, -C≡С-, -(СНR5)рZ-, -Z(СНR5)р-, -С(=O)СН2 або -СН2С(=O)-;Z є O або S;R1 - феніл, заміщений 0-2 R7,2-нафтил,...

Похідні піридазино[4,5-b]індол-1-оцетаміду для виготовлення препаратів для лікування хвороб, що стосуються дисфункції периферійних бензодіазепінових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 70349

Опубліковано: 15.10.2004

Автори: Ферзаз Бадіа, ФРУАССАН Жак, Жаньяк Філіп, Севрен Мірей, Бенавідес Хесус, МАРАБУ Бенуа, Еванно Яннік, Марґе Франк

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/5025, A61P 13/00 ...

Мітки: хвороб, бензодіазепінових, стосуються, похідні, дисфункції, виготовлення, препаратів, лікування, рецепторів, периферійних, піридазино[4,5-b]індол-1-оцетаміду

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки загальної формули (I)(I)в якійΧ - атом галогену,Υ - один або більше атомів або груп, які вибрано з гідрогену, галогенів і гідроксилу, метилу, метоксигрупи і нітрогрупи,R1 - (С1-С4)алкіл,R2 та R3 кожний, незалежно один від одного, - атом гідрогену чи (С1-C4)алкіл, або R2 і R3 утворюють, разом з атомом нітрогену, що їх несе, піролідиніл, піперидиніл або...

Солі морфолінобензаміду

Завантаження...

Номер патенту: 69438

Опубліковано: 15.09.2004

Автори: Сон Деніел, БЕРГ Стефан

МПК: A61K 31/5377, A61P 1/14, A61P 13/02 ...

Мітки: морфолінобензаміду, солі

Формула / Реферат:

1. Фармацевтично прийнятна сіль сполуки формули І, або сольват вказаної солі, в якій сполука формули І знаходиться у вигляді (R)-енантіомера, (S)-енантіомера або рацемата , (I)за умови, що(R)-N-[5-метил-8-(4-метилпіперазин-1-іл)-1,2,3,4-тетрагідро-2-нафтил]-4-морфолінобензамідгідро-(2S,...

Фенілфенантридини з інгібувальною щодо фде-4 активністю

Завантаження...

Номер патенту: 69436

Опубліковано: 15.09.2004

Автори: Флокерзі Дітер, Босс Хільдегард, Клей Ханс-Петер, Амшлер Германн (помер), Грюндлер Герхард, Хацельманн Армін, Бундшух Даніела, Бойме Рольф

МПК: A61K 31/473, A61P 1/00, A61K 31/496, A61K 31/5377 ...

Мітки: активністю, фде-4, фенілфенантридини, інгібувальною

Формула / Реферат:

1. Фенілфенантридини формули І, (І)у якійR1 означає гідроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкілметокси або повністю чи переважно фторзаміщений С1-С4алкокси,R2 означає гідроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкілметокси або повністю чи переважно фторзаміщений С1-С4алкокси або в якійR1 і R2 спільно означають...

Заміщені похідні 1,2,3,4-тетрагідронафталіну, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та проміжні продукти для їх одержання

Завантаження...

Номер патенту: 69389

Опубліковано: 15.09.2004

Автори: ТОРБЕРГ Сет-Олов, Ліндерберг Матс, Ульфф Бенгт, БЕРГ Стефан, РОСС Сванте

МПК: A61K 31/445, A61K 31/495, A61K 31/451 ...

Мітки: композиція, одержання, проміжні, заміщені, 1,2,3,4-тетрагідронафталіну, похідні, продукти, спосіб, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має формулу I,,(І)де Х означає N або СН;Y означає NR2CH2, CH2-NR2, NR2-CO, CO-NR2 або NR2SО2,де R2 означає Н або C1-C6 алкіл;R1 означає Н, C1-C6 алкіл, С3-С6 циклоалкіл;R3 означає C1-C6 алкіл, С3-С6 циклоалкіл або (СН2)n-арил,де арил означає феніл або гетероароматичне кільце, що містить один або два...

Проліки інгібіторів протонної помпи (варіанти) та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 67788

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Гарст Майкл Е., Сакс Джордж, Шін Джай Му

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 31/4188 ...

Мітки: інгібіторів, проліки, протонної, помпи, композиція, основі, фармацевтична, варіанти

Формула / Реферат:

1. Сполука формулиHet1-X-S(O)-Het2,деHet1 вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,X вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,,,,та Het2 вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,,де N в бензимідазольній частині означає, що один з атомів вуглецю кільця може бути...

Агоністи простагландину, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти), спосіб нарощення та збереження кісткової маси у хребетних та спосіб лікування (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 67754

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Камерон Кімберлі О'Кіф, Лефкер Брюс Аллен, Росеті Роберт Луїс

МПК: A61K 31/138, A61K 31/18, A61K 31/195 ...

Мітки: агоністи, хребетних, простагландину, варіанти, збереження, лікування, маси, композиція, фармацевтична, нарощення, спосіб, кісткової, основі

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І  І,її проліки та фармацевтично прийнятні солі згаданих сполук та згаданих проліків, деА є SO2 або CO;G - Ar, Ar1-V-Ar2, Ar-(С1-С2)алкілен, Ar-CONH-(С1-С6)алкілен, R1R2N, оксі(С1-С6)алкілен, аміно, заміщений Ar, або аміно, заміщений Ar(С1-С4)алкіленом та R11, де R11 є Н або (С1-С8)алкіл, R1 та R2 можуть бути взяті окремо і незалежно вибрані з Н та (С1-С8)алкілу, або R1 та R2, взяті разом з...

Похідні нікотинаміду

Завантаження...

Номер патенту: 67737

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Дюплонтьє Аллен Якоб, Клайнман Едвард Фокс, Чемберс Роберт Джеймс, Марфет Ентоні, Уотсон Джон Уеслі, Ченг Джон Бін

МПК: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4427 ...

Мітки: нікотинаміду, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідні нікотинаміду загальної формули (I):або їх фармацевтично прийнятні солі, деt є 0 або 1;R1 є (C3-C7)циклоалкілом; (C6-C10)арилом; або насиченою або ненасиченою циклічною або біциклічною (С3-C7) гетероциклічною групою, що містить від одного до чотирьох гетероатомів, що незалежно вибирають з групи, яка містить кисень, сірку, азот і NR9, де R9 є воднем або (C1-C6)алкілом; де арильна, циклоалкільна і...

Синтез морфолінових похідних

Завантаження...

Номер патенту: 66866

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Доллінг Ульф Х., Коттрелл Ян Френк, Хендс Девід, Вілсон Роберт Деррін

МПК: A61K 31/5377, C07D 249/02, A61P 25/00 ...

Мітки: похідних, синтез, морфолінових

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання сполуки формули (І)де R2 і R3 незалежно вибирають з групи, що складається з:водню, С1-6-алкілу, С2-6-алкенілу і фенілу;R6, R7 і R8 незалежно вибирають з групи, що складається з:водню, С1-6-алкілу, фтору, хлору, брому, йоду і -СF3;R11, R12 і R13 незалежно вибирають з групи, що складається з:водню, С1-6-алкілу, фтору, хлору, брому, йоду і -СF3; іZ -...

Заміщені 1-фенілпіразол-3-карбоксаміди, спосіб їх одержання та проміжні сполуки, фармацевтична композиція, що має спорідненість до рецепторів нейротензину

Завантаження...

Номер патенту: 66750

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Буажгрен Робер, Лабеу Бернар, Жанжан Френсі, Молімар Жан-Шарль, Жиллі Даніель

МПК: A61K 31/415, A61K 31/42, A61K 31/435 ...

Мітки: заміщені, сполуки, нейротензину, проміжні, спорідненість, має, одержання, рецепторів, композиція, 1-фенілпіразол-3-карбоксаміди, спосіб, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Заміщений 1-фенілпіразол-3-карбоксамід загальної формули , (Ia)деR1x знаходиться у положенні 4 або5 і означає групу -T-CONRaRb, в якій Т - прямий зв’язок або С1-7алкілен;NRaRb означає групу, вибрану з: –NR9(CH2)sCR7R8(CH2)tNR5R6,   ,      

Індазольні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб модулювання активності рецептора протеїнкіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих активністю протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 66933

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Темпчик-Расселл Анна Марі, Джонсон Міхаель Девід, Рейч Зігфрід Хайнц, Кріппс Стефан Джеймс, Браганза Джон Ф., Борчардт Аллен Дж., Каніа Роберт Стівен, Коллінз Міхаел Раймонд, Х'юа Є., Тенг Мін, Л'юю Хєп Те, Бендер Стівен Лі, Палмер Цінтіа Луіза, Варней Мікаель Девід, Томас Крістіна, Валлейс Мікаель Бреннан, Джонсон Теодор Отто Джр.

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4178, A61K 31/4184 ...

Мітки: рецептора, активністю, модулювання, протеїнкінази, основі, композиція, опосередкованих, захворювань, протеїнкіназ, лікування, сполуки, фармацевтична, індазольні, спосіб, активності

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, ІдеR1 є заміщеним або незаміщеним арилом або гетероарилом, або групою формули СН=СН-R3 або СН=N-R3, де R3 є заміщеним або незаміщеним алкілом, алкенілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, таR2 є заміщеним або незаміщеним арилом , гетероарилом або Υ-X, де Υ є О, S, С=СН2, С=О, S=О, SО2, алкіліден, NH або N-(С1-C8алкіл), та Χ є заміщений або незаміщений...

Хінолінові і хіноксалінові сполуки, що інгібують активність тирозинкінази, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб інгібування (варіанти) та спосіб лікування (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 66362

Опубліковано: 17.05.2004

Автори: Майерз Майкл, Спада Альфред П., Хе Вей

МПК: A61P 17/06, A61K 31/47, A61K 31/5377, A61K 31/498 ...

Мітки: спосіб, сполуки, інгібування, фармацевтична, інгібують, лікування, хіноксалінові, тирозинкінази, варіанти, основі, композиція, хінолінові, активність

Формула / Реферат:

1. Хінолінові або хіноксалінові сполуки формули I:,деX являє собою L1OH або L2Z2;L1 являє собою (CR3aR3b)r або (СR3аR3b)m-Z3-(CR3’аR3’b)n;L2 являє собою (CR3aR3b)р-Z4-(СR3’aR3’b)q або етеніл;Z1 являє собою СН або N;Z2 являє собою гідрокси(С3-С10)циклоалкіл, необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, що...

Хінолінові і хіноксалінові сполуки, фармацевтична композиція, спосіб інгібування (варіанти) та спосіб лікування (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 66361

Опубліковано: 17.05.2004

Автори: Персонс Пол Е., Спада Альфред П., Майерс Майкл, Магвір Мартін П.

МПК: A61K 31/5377, A61P 17/06, A61K 31/498, A61K 31/47 ...

Мітки: лікування, фармацевтична, хіноксалінові, інгібування, хінолінові, композиція, спосіб, варіанти, сполуки

Формула / Реферат:

1. Хінолінові і хіноксалінові сполуки формули I:, (І)деR1a являє собою необов'язково заміщений алкіл, гідрокси, ацилокси, необов'язково заміщений алкокси, необов'язково заміщений циклоалкілокси, необов'язково заміщений оксагетероциклілокси, необов'язково заміщений гетероциклілкарбонілокси або галоген;R1b являє собою водень, необов'язково заміщений алкіл, гідрокси, ацилокси, необов'язково заміщений алкокси,...

Ненасичені похідні гідроксимової кислоти, що мають властивості інгібіторів nad+-adp-рибозилтрансферази

Завантаження...

Номер патенту: 65635

Опубліковано: 15.04.2004

Автори: Такач Кальман, Шумегі Балаж, Літераті Надь Петер

МПК: A61K 31/4406, A61K 31/4427, A61K 31/40 ...

Мітки: nad+-adp-рибозилтрансферази, інгібіторів, гідроксимової, властивості, кислоти, мають, похідні, ненасичені

Формула / Реферат:

1. Ненасичені похідні гідроксимової кислоти формули (І),(I)деR1 означає С1-20-алкілгрупу, фенільну групу, необов'язково заміщену 1-3 замісниками, вибраними з групи, що включає С1-2-алкілгрупу, С1-2-алкоксигрупу, атом галогену, аміногрупу, (С1-4-алкіл)аміногрупу, ді(С1-4-алкіл)аміногрупу чи ді(С1-4-алканоїл)аміногрупу, крім того, R1 означає 5- чи 6-членну насичену або ненасичену гетероциклічну групу, яка містить як...

Аналоги камптотецину, способи їх одержання, проміжні сполуки та фармацевтична композиція, що містить зазначені аналоги камптотецину

Завантаження...

Номер патенту: 63891

Опубліковано: 16.02.2004

Автори: БІГГ Денніс, ЛАВЕРНЬ Олів'є, Пла Родас Франциск, Пом'єр Жак, УЛІБАРРІ Жерар

МПК: A61K 31/47, A61K 31/4745, A61K 31/496 ...

Мітки: аналоги, композиція, проміжні, камптотецину, фармацевтична, зазначені, одержання, сполуки, містить, способи

Формула / Реферат:

1. Аналоги камптотецину формул (І) і (II) (I),(ІІ)у рацемічній формі, енантіомерній або будь-якій комбінації зазначених форм, деR1 являє собою нижчий алкіл, нижчий алкеніл, нижчий алкініл, нижчий галоалкіл і нижчий алкіл нижчого алкокси або нижчий алкіл нижчого...

Заміщені імідазоли, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 63875

Опубліковано: 16.02.2004

Автори: Гаріжіпаті Раві Шенкер, Адамс Джеррі Лерой, Шелдрейк Пітер Вілльям, Галлагхер Тімоті Франсіс, Боем Джефрі Чарльз, Бендер Пол Елліот

МПК: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/4427 ...

Мітки: фармацевтична, лікування, основі, одержання, заміщені, імідазоли, композиція, спосіб

Формула / Реферат:

1. Замещенные имидазолы формулы (І):, (І)в которойR1 представляет собой 4-пиридил, пиримидинил, хинолил, изохинолинил, хиназолин-4-ил, 1-имидазолил или 1-бензимидазолил, в которых гетероарильное кольцо может быть замещено одним или двумя заместителями, каждый из которых выбирается независимо друг от друга из C1-4-алкила, галогена, гидроксила,...

Заміщені індолінони та лікарський засіб на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 63009

Опубліковано: 15.01.2004

Автори: Грелль Вольфганг, Вальтер Райнер, Рідеманн Норберт, Хеккель Армін, Ван Меєль Якобс С. А.

МПК: A61K 31/404, A61K 31/403, A61K 31/4045 ...

Мітки: лікарський, засіб, заміщені, основі, індолінони

Формула / Реферат:

1. Заміщені індолінони загальної формулив якійX  означає атом кисню або сірки,R1  означає атом водню, С1-С4-алкоксикарбонільну або С2-С4-алканоїльну групу,R2  означає карбокси-, С1-С4-алкоксикарбонільну або амінокарбонільну групу, де аміновий фрагмент може заміщатися однією або двома С1-С3-алкільними групами й замісники можуть бути ідентичними або відрізнятися один від одного,R3  означає фенільну або...

Імідазопіримідини та імідазопіридини, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 62972

Опубліковано: 15.01.2004

Автори: Уайлд Річард Г., Бек Джеймс П., Бактаватчалам Раджагопал, Арванітіс Аргіріос Г.

МПК: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/4545 ...

Мітки: лікування, імідазопіридини, основі, імідазопіримідини, фармацевтична, спосіб, композиція

Формула / Реферат:

1. Імідазопіримідини та імідазопіридини формули (І)або їх стереоізомер чи фармацевтично прийнятна сольова форма, в якій:А є N або С-R7;В є N або C-R8;за умови, що принаймні одна з груп А та В являє собою N;D є арильною або гетероарильною групою, приєднаною через ненасичений вуглецевий атом;Х вибирається з CH-R9, N-R10, O, S(O)n та зв’язку;n дорівнює 0, 1 або 2;R1 вибирається з...

Похідні піроло[2,3-d]піримідину, фармацевтична композиція (варіанти), спосіб інгібування протеїнтірозинкінази або кінази януса 3 у ссавців (варіанти) та спосіб лікування (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 63013

Опубліковано: 15.01.2004

Автори: Блуменкопф Тодд Ендрю, Фленеган Марк Едвард, Ченджеліен Пол Стівен, Браун Меттью Френк

МПК: A61K 31/519, A61K 31/55, A61K 31/5377 ...

Мітки: ссавців, протеїнтірозинкінази, фармацевтична, януса, композиція, похідні, варіанти, інгібування, лікування, піроло[2.3-d]піримідину, кінази, спосіб

Формула / Реферат:

1. Похідні піроло[2,3-d]піримідину формули:, Iабо їх фармацевтично прийнятна сіль;в якій R1 є групою формули:, IVв якій пунктирна лінія, необов'язково, являє собою подвійні зв'язки;в якій m є 0, 1, 2 або 3;в якій n є 0, 1, 2 або 3;X, В і D кожна, незалежно, кисень, S(O)d, де d є 0, 1 або 2, NR6 або CR7R8;А і Е кожна CR7R8; іR6 вибирають з групи, що містить водень,...

Спіроазабіциклічні гетероциклічні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб лікування чи профілактики (варіанти), спосіб одержання сполуки (варіанти) та проміжні спіроазабіциклічні гетероциклічні с

Завантаження...

Номер патенту: 61964

Опубліковано: 15.12.2003

Автори: Семас Саймон, Філліпс Ейфіон, Мек Роберт, Мейкор Джон

МПК: A61K 31/439, A61K 31/4738, A61K 31/444 ...

Мітки: сполуки, лікування, спіроазабіциклічні, спосіб, гетероциклічні, одержання, основі, профілактики, фармацевтична, проміжні, композиція, варіанти

Формула / Реферат:

1. Спіроазабіциклічні гетероциклічні сполуки формули І,де n дорівнює 0 чи 1,m дорівнює 0 чи 1,p дорівнює 0 чи 1,Х являє собою оксиген чи сульфур,Y являє собою CH, N чи NO,W являє собою оксиген, H2 чи F2,A являє собою N чи C(R2),G являє собою N чи C(R3),D являє собою N чи C(R4)за умови, що не більш ніж один з A, G та D являє собою нітроген, але принаймні один з Y, A,...

Сполуки піролідиніл- і піролінілетиламіну як агоністи капа-рецептора, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція, спосіб лікування та проміжні сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 60310

Опубліковано: 15.10.2003

Автори: Іто Фумітака, Кондо Хіросі

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4015, A61K 31/4025 ...

Мітки: проміжні, агоністи, одержання, піролінілетиламіну, сполуки, лікування, композиція, спосіб, фармацевтична, піролідиніл, капа-рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполуки піролідиніл- і піролінілетиламіну формули (І)та їх солі, де А означає водень, галоген, гідрокси, С1-С6алкіл, галоген-С1-С6алкіл, С1-С6-алкокси, галоген-С1-С6алкокси, оксо, OY, де Y означає гідроксизахисну групу або відсутній;пунктирна лінія означає необов'язковий подвійний зв'язок за умови, що, якщо пунктирна лінія є подвійним зв'язком, А відсутній;Аr1 означає феніл, необов'язково заміщений одним...

Інгібітори fkbp

Завантаження...

Номер патенту: 60368

Опубліковано: 15.10.2003

Автори: Уайтс Мартін Джеймс, Маккенні Малкольм Крістіан, Палмер Майкл Джон, Блейк Джеймс Френсіс, мол., Мегаєр Роберт Джон, Кемп Марк Ян

МПК: A61K 31/5377, A61P 21/00, A61K 31/423, A61K 31/4184 ...

Мітки: інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):(I)або її фармацевтично прийнятна сіль або їх сольвати, в якійХ є О, S, NH або N(С1-6алкіл);R1, R2, R3 і R4 кожний незалежно Н, ОН, ОСО(С1-6алкіл), СO2(С1-6алкіл), CONH2, CONH(С1-6алкіл), СОN(С1-6алкіл)2, галоген, С3-7циклоалкіл, С3-7циклоалкілокси, С2-6алкеніл, арил1, С1-6алкіл, необов'язково, заміщений одним або більшою кількістю замісників, що вибирають з галогену і С3-7циклоалкілу, і...

Похідні індолін-2-ону, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція

Завантаження...

Номер патенту: 59345

Опубліковано: 15.09.2003

Автори: ВАЛЕТТ Жерар, СЕРРАДЕЙЛ-ЛЕ ГАЛЬ Клодін, ФУЛОН Луіс, ГАРСІА Джордж

МПК: A61K 31/404, A61K 31/40, A61K 31/403 ...

Мітки: спосіб, композиція, фармацевтична, одержання, похідні, індолін-2-ону

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I):,в которой:R1 и R2, каждый, независимо друг от друга, означают водород, гидроксил, галоген, алкил с 1-7 атомами углерода, полифторалкил с 1-7 атомами углерода, алкоксил с 1-7 атомами углерода, алкилтиогруппу с 1-7 атомами углерода, полифторалкоксил с 1-7 атомами углерода, циклоалкилоксигруппу с 3-7 атомами углерода, циклоалкилтиогруппу с 3-7 атомами углерода, циклоалкилметоксигруппу или...

Похідні n-гетероарилпіридинсульфонаміду, фармацевтична композиція, спосіб одержання та спосіб протидії впливам ендотеліну

Завантаження...

Номер патенту: 58494

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: Джеймс Роджер, Батлін Роджер Джон, Бредбері Роберт Хью

МПК: A61K 31/505, A61K 31/495, A61K 31/497 ...

Мітки: композиція, спосіб, впливам, фармацевтична, похідні, одержання, протидії, ендотеліну, n-гетероарилпіридинсульфонаміду

Формула / Реферат:

1. Похідні N-гетероарилпіридинсульфонаміду формули I:, Iде один з А1, А2, А3 і А4 означає азот, а інші з А1, А2, А3 і А4 означають СН, Ar означає фенільну групу, що або не заміщена, або містить 1, 2 або 3 замісники, що незалежно вибрані з групи, що включає: (1-6С)алкіл, аміно(1-6С)алкіл, гідрокси(1-6С)алкіл, N-[(1-4C)алкіл]аміно(1-6С)алкіл, N,N-[ди(1-4С)алкіл]аміно-(1-6С)алкіл, карбокси(1-6С)алкіл,...

Похідні циклопентену, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 58563

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: Ксіанг Мін, Чен Роберт Х., Мур Джон Б. мол., Біверс Мари Пет

МПК: A61K 31/16, A61K 31/216, A61K 31/167 ...

Мітки: лікування, похідні, спосіб, композиція, основі, фармацевтична, циклопентену

Формула / Реферат:

1. Похідні циклопентену формули І:, ІдеR1 вибирається із водню, С1-5 алкілу, заміщеного С1-5 алкілу (де алкільними замісниками є один або більше галогенів), аміно С1-5 алкілу, С1-5 алкіламіно С1-5 алкілу; ді- С1-5 алкіламіно С1-5 алкілу, RaRbN- С1-5 алкілу (де Ra та Rb вибираються незалежно із водню та С1-5 алкілу або беруться разом з утворенням морфоліну, піперазину, піперидину, або N-заміщеного піперидину, де...

Карбоксизаміщені циклічні похідні карбоксаміду, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування кашлю, астми та бронхіту

Завантаження...

Номер патенту: 58529

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: Мейнард Джордж Д., Буркхольдер Тімоті П., Кудлач Елізабет М.

МПК: A61K 31/454, A61K 31/496, A61K 31/4545 ...

Мітки: бронхіту, кашлю, похідні, основі, циклічні, лікування, карбоксаміду, карбоксизаміщені, одержання, астми, композиція, фармацевтична, спосіб

Формула / Реферат:

1. Карбоксизаміщена циклічна похідна карбоксаміду формули (1):, (1)де G1 представляє СН2 або С(O);G2 представляє CH2 або С(О);m дорівнює 2 або 3;n дорівнює 0 або 1;R1 представляє від 1 до 3 замісників, кожний із яких незалежно вибирають із групи, що складається з водню, галогену, СF3, С1-С6 алкілу і С1-С6 алкокси;R2...