A61K 31/5377 — НЕ конденсовані і містять додатково гетероциклічні кільця, наприклад тимолол
2,4,5-тризаміщені похідні тіазолілу з протизапальною активністю
Номер патенту: 79756
Опубліковано: 25.07.2007
Автори: Нула Катеріна, Моузес Роджер Клайв, ван Вауве Жан П'єр Франс, Вандермезен Ніл, Сіблі Ентоні Уільям, де Брабандер Марк Дж., Лав Крістофер Джон, Коойманс Людвіг Пауль, Гончаренко Михайло, Ділс Гастон Станіслас Марселла
МПК: A61K 31/427, A61K 31/506, A61K 31/53 ...
Мітки: активністю, похідні, 2,4,5-тризаміщені, тіазолілу, протизапальною
Формула / Реферат:
1. Використання сполуки для виробництва лікарського засобу для профілактики або лікування захворювань, опосередковуваних TNF- (фактор некрозу пухлин-альфа) та/або IL-12 (інтерлейкін 12), у якому сполука є сполукою формули (І),її N-оксидом, фармацевтично прийнятною адитивною сіллю,...
Похідні індолу, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання (варіанти), проміжна сполука
Номер патенту: 79447
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Хеллберґ Свен, Берґ Стефан, Шюе Яфень, Нюлеф Мартін
МПК: A61K 31/455, A61K 31/4439, A61K 31/4545 ...
Мітки: індолу, композиція, спосіб, основі, варіанти, фармацевтична, одержання, похідні, сполука, проміжна
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іa та Ib:,де:Р представляє 5- або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить один або два гетероатоми, вибрані незалежно з N, О та S, з яких принаймні один атом є нітрогеном;R1 представляє гідроген;R2 та R3 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл, С0-6алкілС3-6циклоалкіл,...
2-(піридин-2-іламіно)піридо[2,3-d]піримідин-7-они
Номер патенту: 79444
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Бут Річард Джон, Шехан Дерек Джеймс, Вандервел Скотт Норман, Тугуд Петер Лоуренс, Репаін Джозеф Томас, Барвіан Марк Роберт, Куін Джон, III, Жоу Хайронг
МПК: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61K 31/551 ...
Мітки: 2-(піридин-2-іламіно)піридо[2,3-d]піримідин-7-они
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I: (І)і її фармацевтично прийнятна сіль, естер, амід або пролікарська форма,в якій: пунктирна лінія представляє, необов’язково, зв’язок, X1, X2 і X3, незалежно, вибирають з водню, галогену, C1-C6 алкілу, C1-C6 галогеналкілу, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкоксіалкілу, CN, NO2, OR5, NR5R6, CO2R5, COR5, S(O)nR5, CONR5R6,...
4-(n-феніламіно)хіназоліни або -хіноліни як інгібітори тирозинкінази
Номер патенту: 79455
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Хіммельсбах Франк, Юнг Біргіт, Золька Флавіо
МПК: A61K 31/517, A61K 31/5377, A61K 31/553, A61K 31/505 ...
Мітки: інгібітори, хіноліни, тирозинкінази, 4-(n-феніламіно)хіназоліни
Формула / Реферат:
1. Біциклічні гетероцикли загальної формули (I),у якійRa означає атом водню або С1-4алкільну групу,Rb означає фенільну або 1-фенілетильну групу, у кожній з який фенільне ядро заміщене залишками R1-R3, деR1 і R2 можуть мати ідентичні або різні значення і означають атом водню, фтору, хлору, брому або йоду, С1-4алкільну групу,...
N-піразинілфенілсульфонаміди, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її одержання, спосіб лікування опосередкованої хемокіном хвороби, спосіб лікування запальної хвороби
Номер патенту: 79255
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Бакстер Ендрю, Кіндон Ніколас, Робертс Брайан, Стокс Майкл, Джонсон Тімоті
МПК: A61K 31/4965, A61K 31/501, A61K 31/497 ...
Мітки: фармацевтична, спосіб, основі, лікування, запальної, хвороби, варіанти, композиція, одержання, хемокіном, n-піразинілфенілсульфонаміди, опосередкованої
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтичнo прийнятна сіль або сольват: ,в якій:R1, R2 та R3 незалежно представляють гідроген, галоген, ціаногрупу, CF3, ОСF3, ОС1-6алкіл або С1-6алкіл,R4 представляє галоген, CO2R12,С1-6алкоксил, де алкіл може утворювати 3-6-членне насичене кільце або може бути заміщеним 1-3 атомами флуору або...
Похідні триазолу як антагоністи рецепторів тахікінінів
Номер патенту: 79113
Опубліковано: 25.05.2007
Автори: Хембре Ерік Джеймз, Джангхейм Луіс Ніколаус, Гонг Жан Ерік, Гардінієр Кевін Мет'ю, Амегадзі Алберт Кудзові, Робертсон Майкл Алан, Савін Кеннет Аллен, Мехл Брайан Стефан, Ремік Дейвід Майкл
МПК: A61K 31/422, A61K 31/4192, A61K 31/4196 ...
Мітки: триазолу, похідні, тахікінінів, антагоністи, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:,де:D - С1-С3-алкандіїл;R1 - феніл,факультативно заміщений замісниками в кількості від одного до трьох, незалежно один від одного вибраними з групи, до якої входять галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-, ціаногрупа, дифторметил, трифторметил та трифторметоксигрупа;R4 - радикал, вибраний з групи, до якої...
Спірогідантоїнові сполуки та їх застосування як протизапальних засобів
Номер патенту: 78973
Опубліковано: 10.05.2007
Автори: Івановіч Едвін Дж., Лоне Мішель, Меле Магелі Жаннін Блонден, Ніколе Ерік Антуан, Потен Домінік, Дхар Т.Г.Мюрейлі
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/4188 ...
Мітки: сполуки, спірогідантоїнові, протизапальних, засобів, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, описувана формулою (І) ,(I)її енантіомери, діастереомери і фармацевтично прийнятні солі, гідрати, сольвати і їх проліки, яка відрізняється тим, щоL і К, взяті незалежно, являють собою О або S;Z являє собою N або CR4b;Аr являє собою арил або гетероарил;G приєднаний до кільця А в точці Т або М; і (і) коли G приєднаний...
Похідні тіоксантину, спосіб їх отримання (варіанти), їх застосування та фармацевтична композиція, що містить їх
Номер патенту: 78986
Опубліковано: 10.05.2007
Автори: Гансон Сверкер, Тіден Анна-Карін, Нордвалль Ґуннар
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/522, A61K 31/52, A61P 1/02 ...
Мітки: спосіб, варіанти, композиція, похідні, фармацевтична, тіоксантину, містить, отримання, застосування
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки формули (Ia) або (Ib) (Ia)або, (Ib)де:Х є S, a Y представляє О;R1 представляє гідроген або С1-6алкіл;R2 представляє гідроген або С1-6алкіл; вказаний алкіл, як варіант, заміщеноі) насиченим або частково ненасиченим...
Протималярійні сполуки спіро- і диспіро- 1,2,4-триоксолану, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її одержання
Номер патенту: 78709
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Падманілаям Маніян, Шоллє Жак, Джіан Чанд Ядав, Ятендра Кумар, Дун Юйсян, Матіль Юг, Тан Юаньцін, Веннерстром Джонатан Л., Чарман Уільям Н.
МПК: A61K 31/382, A61K 31/335, A61K 31/357 ...
Мітки: 1,2,4-триоксолану, протималярійні, одержання, фармацевтична, спосіб, сполуки, композиція, основі, диспіро, спіро
Формула / Реферат:
1. Спіро- або диспіро-1,2,4-триоксолан, що має наступну структуру:,де R1 і R2, взяті разом, являють собою спіроадамантил, 3,3,5,5-тетраметилспіроциклогексил, спіроциклододеканіл;R3 і R4 є однаковими або різними й вибрані з заміщеної або незаміщеної ароматичної або піридильної групи, де жодний з R3 і R4 не може являти собою водень; і, крім того, R3 і...
Злиті гетероциклічні сукцинімідні сполуки та аналоги цих сполук як модулятори функцій ядровмісних рецепторів гормонів
Номер патенту: 78686
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Балог Джеймс Аарон, Лі Венйінг, Хенсон Рональд Л., Гіз Сорен, Салваті Марк Е., Пікерінг Дасія А., Фура Аберра, Пател Рамеш Н.
МПК: A61K 31/407, A61K 31/00, A61K 31/41 ...
Мітки: ядровмісних, гормонів, гетероциклічні, сполук, злиті, сполуки, цих, сукцинімідні, функцій, модулятори, рецепторів, аналоги
Формула / Реферат:
1. Сполука наступної формули(Ia),де застосовані символи мають значення, наведені нижче, і в кожному випадку вибираються незалежно один від одного:G означає арильну або гетероциклогрупу, яка є моно- або поліциклічною і необов'язково заміщена в одному або більше положеннях;L означає зв'язок, (CR7R7')n (де n є 1 та R7 та R7', які в свою чергу є...
Похідні a-(n-сульфонамідо)ацетаміду як інгібітори b-амілоїду
Номер патенту: 78537
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Гай Йонгхуа, Марсін Лоуренс Р., Мейт Роберт А., Бронсон Джоанн Дж., Бергстром Карл П., Мейкор Джон Е., Паркер Майкл Ф., Мселхон Катаріна Е.
МПК: A61K 31/197, A61K 31/192, A61K 31/18 ...
Мітки: інгібітори, b-амілоїду, a-(n-сульфонамідо)ацетаміду, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її оптичний ізомер , Iде:R1 вибирають із групи, що складається із(a) прямолінійного або розгалуженого С1-6алкілу або С2-6алкенілу, що необов'язково має замісники, вибрані із групи, що складається із гідрокси, С3-7циклоалкілу, С1-4алкокси, С1-4алкілтіо і галогену;(b) С3-7циклоалкілу, необов'язково заміщеного...
Інгібітори металопротеїнази, їх застосування та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 78502
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Лундквіст Мікаель, Мунк Аф Росенскельд Магнус, Лепісте Матті, Ерікссон Андерс, Златоідскі Паволь
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4178, A61K 31/4166 ...
Мітки: інгібітори, композиція, основі, металопротеїнази, застосування, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль,деХ означає NR1;Y1 та Y2 означають О;Z вибрано з SO, SO2;m дорівнює 1;А означає простий зв'язок,R1 означає Н;R2 та R3 незалежно вибрані з Н, (С1-6)алкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, фенілгетероалкілу, гетероарилалкілу та...
Похідні індолілалкіламіну як ліганди 5-гідрокситриптаміну-6, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 78536
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Зоу Пінг, Сток Джозеф Реймонд, Леннокс Уільям Джозеф, Коул Дерек Сесіл
МПК: A61K 31/437, A61K 31/429, A61K 31/496 ...
Мітки: індолілалкіламіну, ліганди, 5-гідрокситриптаміну-6, спосіб, основі, похідні, варіанти, фармацевтична, одержання, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)деQ являє собою SO2, CO, CONR9 або CSNR10;n являє собою ціле число, що дорівнює 2 або 3;кожний r1 і r2 незалежно являє собою Н, галоген, CN, OCO2R12, CO2R13,CONR14R15, CNR16NR17R18, SOmR19, NR20R21, OR22, COR23 або С1-С6алкільну, С2-С6алкенільну, С2-С6алкінільну, С3-С6циклоалкільну, циклогетероалкільну,...
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з антагоністичною активністю щодо св1
Номер патенту: 78523
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Ланге Йозефус Х.М., Герреманс Арнольдус Г.Й., Тіпкер Якобус, ван Стюйвенберг Герман Г., Крузе Корнеліс Г.
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4155, A61K 31/4725 ...
Мітки: антагоністичною, активністю, похідні, св1, 4,5-дигідро-1н-піразолу
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І)деR та R1 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, що можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, трифторметокси, нітро, аміно, моно- чи...
Похідні хіноліну й ізохіноліну, їх застосування як інгібіторів запалення, фармацевтичний препарат на їх основі
Номер патенту: 78304
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Скубалла Вернер, Бергер Маркус, Кролікієвіч Конрад, Шоттеліус Арндт, Шеке Хайке, Шмеес Норберт, Леманн Манфред, Ярох Штефан, Ревінкель Хартмут
МПК: A61K 31/4706, A61K 31/47, A61K 31/472 ...
Мітки: основі, хіноліну, застосування, інгібіторів, похідні, препарат, фармацевтичний, ізохіноліну, запалення
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули I, (I)у якійА означає арильну, бензильну або фенетильну групу, кожна з яких необов'язково може бути заміщена одним або декількома залишками із групи, яка включає C1-C5алкіл, C1-C5алкоксигрупу, C1-C5алкілтіогрупу, C1-C5перфторалкіл, галоген, гідроксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH-,...
1- або 3-тіабензонафтоазулени як інгібітори продукування фактора некрозу пухлини і проміжні продукти для їх одержання
Номер патенту: 78297
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Озімеч Івана, Тройко Рудолф, Песіч Діяна, Мерцеп Младен, Мезіч Мілан
МПК: A61K 31/4535, A61K 31/381, A61K 31/4025 ...
Мітки: 3-тіабензонафтоазулени, продукування, інгібітори, некрозу, продукти, фактора, пухлини, проміжні, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , IдеХ може бути СН2 або гетероатомом, таким як О, S, S(=О), S(=О)2 або NRа, де Rа є воднем або захисною групою;Y та Z незалежно один від одного означають один чи кілька однакових чи різних замісників, зв'язаних з будь-яким з наявних атомів вуглецю, і можуть являти собою водень, галоген, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл,...
Похідні 4-(імідазол-5-іл)-2-(4-сульфоаніліно)піримідину, які мають інгібуючу дію по відношенню до cdk
Номер патенту: 78292
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Томас Ендрю Пітер, Н'юкомб Ніколас Джон
МПК: A61K 31/506, A61K 31/63, A61K 31/5377 ...
Мітки: інгібуючу, дію, мають, похідні, відношенню, 4-(імідазол-5-іл)-2-(4-сульфоаніліно)піримідину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (ІА), (IB), (IC), (ID), (IE) і (IF) загальної структурної формули (І): , (I)де:і) сполука формули (ІА) вибрана з: , (IA)де:R1 являє собою 2-(піразоліл-1-іл)етил, 3-(ізоксазол-3-ілокси)пропіл, 2-(ізотіазол-3-ілоксі)етил,...
Сконденсовані гетероциклічні сукцинімідні сполуки та їх аналоги, як модулятори функцій рецепторів ядровмісних гормонів
Номер патенту: 78265
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Пател Рамеш Н., Роберж Жак, Фьюра Аберра, Хансон Роналд Л., Рампулла Річард А., Пікерінг Дарсія А., Салваті Марк Е., Корт Джеймс Р., Гієз Сорен, Місра Редж, Балог Джеймс Ерон, Спергел Стівен Х., Мітт Тоомас, Лі Веньінг, Ксяо Хай-Юн
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/416, A61K 31/407 ...
Мітки: ядровмісних, сконденсовані, гормонів, аналоги, гетероциклічні, модулятори, рецепторів, функцій, сукцинімідні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою: ,(Ia)де символи мають значення, подані нижче, і в кожному випадку вибираються незалежно:G являє собою арильну або гетероциклічну групу, де зазначена група є моно- або поліциклічною, і яка є необов'язково заміщеною в одному чи більше положеннях;Ζ1 та Z2 незалежно являють собою О, S, NH або NR6;Α1 та А2...
Похідні 4-анілінохіназоліну як антипроліферативні засоби
Номер патенту: 78302
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Бредбурі Роберт Хью, Кеттлі Джейсон Грант, Хеннекуін Лоран Франсуа Андре
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/517, A61P 13/08 ...
Мітки: похідні, засоби, 4-анілінохіназоліну, антипроліферативні
Формула / Реферат:
1. Похідне хіназоліну формули І: , (І)у якійG1 і G2 кожен незалежно являє собою галоген;X1 представляє простий зв'язок або О;R1 вибраний з водню і С1-С6-алкілу, де С1-С6-алкільна група необов'язково заміщена одним або більше замісниками, які можуть бути однаковими або різними, вибраними з гідрокси і галогену, і/або замісником, вибраним...
Похідні сульфонаміду, їх одержання та застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 78252
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: МЕРСЕ-ВІДАЛЬ Рамон, ФРІГОЛА КОНСТАНСА Хорді, АНДАЛУЗ-МАТАРО Блас
МПК: A61K 31/4045, A61K 31/404, A61K 31/429 ...
Мітки: засобів, похідні, лікарських, одержання, застосування, сульфонаміду
Формула / Реферат:
1. Похідна сульфонаміду загальної формули (I), (I)деA є замісник, вибраний з групи, яку складають:- гетероароматичний 5- або 6-членний цикл, який містить 1 гетероатом або 2 гетероатоми, вибрані з кисню, азоту та сірки, факультативно заміщений одним або двома атомами галогену, C1-C4-алкілом або фенілом чи 5- або 6-членним гетероарилом, який...
Низькомолекулярні органічні регулятори клітинної проліферації
Номер патенту: 78225
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Франк-Каменецкі Марія, Стіббард Джон Херрі Александер, Рубін Лі Л., Портер Джеффрі, Бойд Едвард Ендрю, Бекстер Ентоні Дейвід, Прайс Стівен
МПК: A61K 31/381, A61K 31/18, A61K 31/427 ...
Мітки: низькомолекулярні, регулятори, клітинної, проліферації, органічні
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (IX),де, наскільки дозволяють валентність і стабільність,Аr являє собою заміщене або незаміщене арильне чи гетероарильне кільце;Х вибраний з -С(=O)-, -C(=S)-, -S(O2)-, -S(O)- та метиленової групи, можливо заміщеної 1-2 нижчими алкілами;Y у кожному випадку відсутній;Z відсутній або являє собою заміщене...
Піримідини, які інгібують cdk-кінази, спосіб їх одержання і їх застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 78208
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Прін Олаф, Люкінг Ульріх, Хуве Крістоф, Брумбі Томас, Яутелат Рольф, Шефер Мартіна, Зімайстер Герхард
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/513 ...
Мітки: cdk-кінази, засобів, інгібують, лікарських, одержання, піримідини, спосіб, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І),у якій R1 означає водень, галоген, С1-С6алкіл, нітрогрупу або групу -COR5, -ОСF3,-(СН2)nR5, -S-CF3 або –SO2CF3,R2 означає С1-С10алкіл, С2-С10алкеніл, С2-С10алкініл або С3-С10циклоалкіл або означає одно- або багатозаміщений ідентичними або різними замісниками з числа гідроксигрупи, галогену, С1-С6алкоксигрупи,...
Сульфонілпохідні як інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78032
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Понселе Віржині Софі, Меерпоель Лівен, Артс Жанін, де Вінтер Ханс Луіс Йос, ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густааф Селін, Бакс Лео Якобус Йозеф, ван Емелен Крістоф, Дяткін Олексій Борисович, Пілатт Ізабель Ноель Констанс
МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61K 31/497 ...
Мітки: сульфонілпохідні, інгібітори, гістондезацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), , (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;t дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;кожна Q являє собою азот або
Інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78031
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Рю Бруно, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Меерпоель Лівен, ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густааф Селін, Дяткін Олексій Борисович, Анжибо Патрік Рене, Тен Хольте Петер
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4427, A61K 31/438 ...
Мітки: гістондезацетилази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),(I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 чи 3, і якщо n дорівнює 0, то означає простий зв’язок,t дорівнює 0, 1, 2, 3 чи 4, і якщо t дорівнює 0, то означає простий зв’язок,кожний з Q означає нітроген або
Похідні тіазолідинкарбоксаміду як модулятори рецепторів простагландину f
Номер патенту: 78021
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Шварц Маттіас, Жоран-Лебрен Катрін, Паж Патрік, Томас Расселл Дж., Помель Венсан, Гамелен Естель, Куаттропані Анна
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/426 ...
Мітки: похідні, рецепторів, модулятори, простагландину, тіазолідинкарбоксаміду
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки за формулою II II,а також її геометричних ізомерів, оптично активних форм, наприклад, енантіомерів, діастереомерів, та рацемічних форм, а також її фармацевтично прийнятних солей та фармацевтично активних похідних, деG вибраний з групи, до якої входять С1-С6-алкіларил, C1-C6-алкілгетероарил, С1-С6-алкілциклоалкіл,...
Похідні 3-гетероарил-3,5-дигідро-4-оксо-4н-піридазино[4,5-b]індол-1-карбоксаміду, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі, проміжна сполука (варіанти)
Номер патенту: 77984
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Марґе Франк, МАРАБУ Бенуа, Пюеш Фредерік, Бюрньє Філіпп, ФРУАССАН Жак
МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/5025, A61P 11/00 ...
Мітки: фармацевтична, композиція, сполука, похідні, варіанти, спосіб, основі, проміжна, 3-гетероарил-3,5-дигідро-4-оксо-4н-піридазино[4,5-b]індол-1-карбоксаміду, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І), (I)котра може існувати у формі основи, кислотно-адитивної солі, сольвату або гідрату, у котрійХ - атом гідрогену чи галогену,R1 - атом гідрогену або (С1-С4)алкіл,R2 та R3, кожний незалежно, - атом гідрогену чи (С1-С4)алкіл, або R2 та R3 утворюють разом з атомом нітрогену, до котрого вони приєднані,...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі, їх застосування
Номер патенту: 77667
Опубліковано: 15.01.2007
Автор: Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/427, A61K 31/4178 ...
Мітки: основі, композиція, застосування, фармацевтична, металопротеїнази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер, ІдеХ є NН;Y1 та Y2 є О,Z вибрано з О, S;А - безпосередній зв'язок;R2 вибрано з Н, алкілу, гетероалкілу, циклоалкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, гетероарилалкілу, циклоалкілалкілу і...
Заміщені 2-тіо-3,5-диціано-4-феніл-6-амінопіридини та їх використання
Номер патенту: 77730
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Вішнат Ральф, Кремер Томас, Шташ Йоханнес-Петер, Хеннінгер Керстін, Хюбш Вальтер, Шімада Міцуюкі, Кран Томас, Розентретер Ульріх, Дідріхс Ніколь
МПК: A61K 45/00, A61K 31/5377, A61K 31/454, A61K 31/4545 ...
Мітки: заміщені, використання, 2-тіо-3,5-диціано-4-феніл-6-амінопіридини
Формула / Реферат:
1. Заміщені 2-тіо-3,5-диціано-4-феніл-6-амінопіридини загальної формули (І)в якійn означає число 2, 3 або 4,R1 означає водень або (С1-С4)-алкілтаR2 означає піридил або тіазоліл, який, в свою чергу, може бути заміщений (С1-С4)-алкілом, галогеном, аміно, диметиламіно, ацетиламіно, гуанідино, піридиламіно, тієнілом, фурилом,...
Спосіб ідентифікації протипухлинних цільових ензимів
Номер патенту: 77718
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Умеда Ісао, Цукуда Такуо, Ішицука Хідео, Окабе Хісафумі, Шимма Нобуо
МПК: A61K 31/337, A61K 31/401, A61K 31/426 ...
Мітки: цільових, спосіб, ензимів, ідентифікації, протипухлинних
Формула / Реферат:
1. Спосіб ідентифікації ензиму для використання в побудові протиракових сполук, які селективно перетворюються на активні речовини у пухлинних тканинах або клітинах, при цьому згаданий спосіб включає етапи: порівняння рівнів експресії генів або білків у здоровій тканині або клітинах людини з рівнями експресії генів або білків у людській тканині або клітинах пухлинного походження та вибір ензиму, рівні експресії якого у клітинах або тканині...
Сульфонамідозаміщені імідазопіридини
Номер патенту: 77711
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Ліндстрьом Кайл Дж., Хеппнер Філіп Д., Делларіа, мол., Джозеф Ф., Меррілл Брайон А., Харальдсон Чад А.
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/437, A61K 31/5377, A61P 1/16 ...
Мітки: імідазопіридини, сульфонамідозаміщені
Формула / Реферат:
1. Похідне імідазопіридину, вибране з групи, що складається...
Амідозаміщені імідазопіридини
Номер патенту: 77710
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Делларіа Джозеф Ф., Харальдсон Чад А., Меррілл Брайон А., Хеппнер Філіп Д., Ліндстроьом Кайл Дж.
МПК: A61K 31/437, A61P 1/16, A61K 31/5377, A61K 31/4545 ...
Мітки: імідазопіридини, амідозаміщені
Формула / Реферат:
1. Похідні імідазопіридину, обрані з...
Сечовинозаміщені імідазопіридини
Номер патенту: 77709
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Делларіа Джозеф Ф., Хеппнер Філіп Д., Харальдсон Чад А., Меррілл Брайон А., Ліндстрьом Кайл Дж.
МПК: A61K 31/437, A61P 1/16, A61K 31/4545, A61K 31/5377 ...
Мітки: сечовинозаміщені, імідазопіридини
Формула / Реферат:
1. Похідне імідазопіридину, яке вибирають з групи наступних...
Заміщені тіоацетаміди
Номер патенту: 77706
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Чаттерджі Санкар, Вот Джеффрі Л., Данн Дерек, Малламо Джон П., Бейкон Едвард Р., Тріпатхі Рабіндранатх, Міллєр Меттью С.
МПК: A61K 31/165, A61K 31/166, A61K 31/341 ...
Мітки: заміщені, тіоацетаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (V):,(V)де;Аr1 і Аr2, кожний незалежно, вибраний з С6-С10арилу або гетероарилу;де кожний з Аr1 або Аr2 може бути незалежно необов'язково заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з:a) Н, С6-С10арилу, гетероарилу, F, Сl, Br, I, -CN, -СF3, -NO2, -OH, -OR7, -O(CH2)pNR9R10, -OC(=O)R7, -OC(=O)NR9R10, -O(CH2)pOR8,...
Похідні 1,3,5-триазину як ліганди для людських рецепторів аденозину-а3
Номер патенту: 77816
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Ден Гартог Якобус А.Й., Рейндерс Ян Г., Прас-Равес Марія Л., Густавсон Гері Р., ван Шаренбург Густаф Й.М.
МПК: A61K 31/53, A61K 31/5377, A61P 1/00 ...
Мітки: ліганди, 1,3,5-триазину, рецепторів, аденозину-а3, людських, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (1) , (1)де:R1 представляє галоген, алкіл(1-3С), О-алкіл(1-3С), СF3, NH2, N-(ді)-алкіл(1-3С), N-(ді)-алкеніл(1-3С), N-(ді)-алкініл(1-3С), N-алкіл(1-3С)алкеніл(1-3С), N-алкіл(1-3С)алкініл(1-3С), N-алкеніл(1-3С)алкініл(1-3С) або С2-С8 циклоалкіламіногрупу, можливо заміщену, R2, R3 та R4 незалежно один від одного - Н, галоген,...
N3 алкіловані похідні бензимідазолу як інгібітори мек
Номер патенту: 77765
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Ліссікатос Джозеф П., Воллас Елі М., Марлоу Еллісон Л., Герлі Брайан Т.
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/422, A61K 31/4184 ...
Мітки: мек, похідні, бензимідазолу, алкіловані, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиі її фармацевтично прийнятні солі, проліки і сольвати, де:----- означає, як варіант, зв'язок, за умови, що один і лише один нітроген кільця приєднаний подвійним зв'язком;R1, R2, R9 і R10 незалежно вибрані з гідрогену, галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, дифлуорметоксилу, трифлуорметоксилу, азидогрупи, -OR3,...
Інгібітори фактора xa та інших серинпротеаз, втягнутих в каскад коагуляції
Номер патенту: 77456
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Казіміро-Гарсіа Агустін, Бігж Крістофер Франклін, Едмундс Джеремі Джон, Дадлі Данетт Андреа, Філіпскі Кевін Джеймс, Корт Джеффрі Томас, ван Хейс Чад Алан
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4015, A61K 31/40 ...
Мітки: фактора, каскад, інгібітори, втягнутих, інших, серинпротеаз, коагуляції
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:А є арилом або заміщеним арилом, або моноциклічним гетероарилом, або заміщеним моноциклічним гетероарилом;В єалкілом,
N-заміщені гідроксипіримідинон карбоксамідні інгібітори віл інтегрази
Номер патенту: 77454
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Скарпеллі Ріта, Пескаторе Джованна, Роулі Майкл, Муралья Естер, Сумма Вінченцо, Петроккі Алєссія, Орвьєто Федеріка, Крешенци Бенедетта, Гарделлі Крістіна, Паче Паола, Пома Марко, Ніці Емануела
МПК: A61P 31/18, A61K 31/513, A61K 31/5377 ...
Мітки: гідроксипіримідинон, інтегрази, інгібітори, n-заміщені, віл, карбоксамідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I),де R1 являє собою(1) -Н,(2) -С1-6алкіл, який необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, кожний з яких незалежно являє собою галоген, -ОН, -CN, -O-С1-6алкіл, -O-С1-6галогеналкіл, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-C0-6алкіл-N(RaRb), N(Ra)-C(=O)-C0-6алкіл-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb,...
Нікотинові похідні бензотіазолу, спосіб їх отримання, лікарський засіб та застосування
Номер патенту: 77462
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Якоб-Роетне Роланд, Флор Олександер, Норкросс Роджер Дейвід, Рімер Клаус
МПК: A61P 11/06, A61K 31/5377, A61P 11/00 ...
Мітки: засіб, спосіб, нікотинові, отримання, застосування, похідні, лікарський, бензотіазолу
Формула / Реферат:
1. Нікотинові похідні бензотіазолу загальної формули (IA)або, (IB)де R1 являє собою феніл, піперидин-1-іл або морфолініл;А являє собою -О- іR являє собою -(СН2)n-N(R")-С(O)-нижчий алкіл, -(СН2)n-O-нижчий алкіл, -(СН2)n-O-(СН2)n-O-нижчий алкіл,...
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з сильнодіючою антагоністичною активністю щодо рецепторів св-1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 77441
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: ван Стюйвенберг Герман Г., Герреманс Арнольдус Г.Й., Крузе Корнеліс Г., Тіпкер Якобус, Ланге Йозефус Х.М.
МПК: A61K 31/194, A61K 31/415, A61K 31/4155 ...
Мітки: варіанти, проміжні, композиція, сполуки, антагоністичною, 4,5-дигідро-1н-піразолу, фармацевтична, св-1, рецепторів, сильнодіючою, активністю, спосіб, похідні, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (Iа) або (Іb) (Iа), , (Іb)де- R та R1 незалежно являють собою феніл, тієніл або піриділ, групи яких можуть бути заміщені 1, 2 або 3 однаковими або різними замісниками Y з групи С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...
Похідні 1н-імідазолу, що мають агоністичну активність щодо св1, частково агоністичну активність щодо св1 або антагоністичну активність щодо св1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична к
Номер патенту: 77440
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Крузе Корнеліс Г., ван Стюйвенберг Герман Г., Герреманс Арнольдус Г.Й., Ланге Йозефус Х.М.
МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4439, A61K 31/4178 ...
Мітки: частково, мають, фармацевтична, активність, варіанти, проміжні, одержання, св1, сполуки, агоністичну, 1н-імідазолу, антагоністичну, похідні, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) ,(I)де- R - феніл, тієніл, 2-піридиніл, 3-піридиніл, 4-піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл або триазиніл, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...