A61K 31/5377 — НЕ конденсовані і містять додатково гетероциклічні кільця, наприклад тимолол
Інгібітори цитозольної фосфоліпази а2
Номер патенту: 77472
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Лі Кетрін Лін, Маккью Джон Сідмон, Сум Фук-Вах, Ху Байхуа, Кларк Джеймс Доналд, Бенке Марк Лео, Тем Стів Йік-Кай, Таккер Пареш, Чен Ліхрен
МПК: A61K 31/41, A61K 31/4155, A61K 31/4045 ...
Мітки: фосфоліпази, інгібітори, цитозольної
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, (I)де:R вибраний з формул -(CH2)n-A, -(CH2)n-S-A або -(CH2)n–О-А, де А вибраний із груп: або ;деD являє собою С1-С6нижчий алкіл, С1-С6нижчий алкокси, С3-С6циклоалкіл, -CF3...
Похідні діазобіциклоалкану з антагоністичною активністю щодо нк1
Номер патенту: 77515
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: де Бур Дірк, ван Шаренбург Густав Й.М., Кьойль Гісберт Д., Коолен Гейн К.А.К., Геселінк Майке Б., ван Маарсевен Ян Г., МакКрірі Ендрю К., Івема Баккер Воутер І.
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5377, A61K 31/5386 ...
Мітки: діазобіциклоалкану, похідні, активністю, антагоністичною, нк1
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (1),,деR1 - феніл, 2-індоліл, 3-індоліл, 3-індазоліл або бенз[b]тіофен-3-іл, причому ці групиможуть бути заміщені галогеном або алкілом (1-3С),R2 та R3 незалежно одне від одного представляють галоген, Н, ОСН3, СН3 та СF3,R4, R5 та R6 незалежно одне від одного представляють Н, ОН, O-алкіл (1-4С), СН2ОН,...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 77408
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Лундквіст Мікаель, Ерікссон Андерс, Мунк Аф Росенскельд Магнус, Златоідскі Паволь, Лепісте Матті
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/427, A61K 31/4178 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, інгібітори, основі, застосування, металопротеїнази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль, ІдеX є NR1;Y1 та Y2 є О;Z вибрано з групи: SО2N(R6) або N(R7)SО2;m дорівнює 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок або (С1-6)алкіл,R1 є Н або (С1-3)алкіл;R2 та R3 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл та феніл,R4 є H;R6 вибрано з...
Похідні гідантоїну, фармацевтична композиція, що їх містить, та застосування таких сполук
Номер патенту: 77169
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4174, A61K 31/426, A61K 31/4178 ...
Мітки: фармацевтична, гідантоїну, сполук, застосування, містить, композиція, таких, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні гідантоїну формули І або їх фармацевтично прийнятна сіль , IдеХ означає NR1;Y1 та Y2 означають О;Z означає О;m дорівнює 0;А означає простий зв'язок або (С1-6)алкіл;R1 вибрано з Н або (С1-3)алкілу;R3 та R6 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл, (С1-6)гетероалкіл, феніл(С1-6)алкіл, причому алкіл...
Інгібітори віл-протеази
Номер патенту: 77180
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Болтон Ґері Л., Берк Бенджамін Дж., Мейчак Джеф Дж., Мерфі Сін Т., Лінтон Марія А., Райк Зіґфрід Г., Барвіан Марк Р., К'юсера Дейвід Дж., Джосюла Вара Прасад Венката Наґендра, Верджіл Скотт С., Тетлок Джон Г., Скаліцкі Доналд Дж., Мелнік Майкл, Веббер Стівен І., Ворленд Стівен Т., Кейнон Кох Стейсі С., Голлер Тод П., Мітчелл Леннерт Дж., мол., Джуелл Таня М., Бойер Фредерік І., мол., Варні Майкл Д., Еліґзендер Теріз Н.
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/401 ...
Мітки: інгібітори, віл-протеази
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу,яка включає усі можливі стереоізомери, і в якій:R1 означає феніл, причому згаданий феніл заміщений одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з алкілу, галогену або гідроксилу;R2 означає С2-С6 алкенільну групу або С2-С6 алкінільну групу, причому згадана алкенільна або алкінільна група є лінійною або...
Похідні заміщених бензоконденсованим гетероариламідом тієнопіридинів, корисні як терапевтичні агенти, фармацевтичні композиції, що їх містять, і способи їх застосування
Номер патенту: 77303
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Каніа Роберт Стівен, Коллінз Майкл Раймонд, Діл Джудіт Гейл, Лоу Джіхонг, Хе Мінгїнг, Палмер Сінтія Луїс, Кріппс Стефан Джеймс, Ромінс Уільям Генрі III, Жоу Ру
МПК: A61K 31/4365, A61K 31/506, A61K 31/444 ...
Мітки: терапевтичні, гетероариламідом, застосування, похідні, містять, корисні, бензоконденсованим, способи, тієнопіридинів, фармацевтичні, заміщених, агенти, композиції
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: , Iв якій:Y означає -NH-, -O-, -S- або -СН2-;Z означає -O-, -S- або -N-;R14 означає С1-С6 алкіл, С1-С6 алкіламіно, С1-С6 алкілгідрокси, C3-C10 циклоалкільну, C3-C10 циклоалкіламіно, C1-C6 алкіл C3-C10 циклоалкільну або метилуреїдогрупу;R15 та R17 незалежно означають Н, галоген або С1-С6 алкільну групу,...
Похідні тіазолу, що мають антагоністичну, агоністичну або частково агоністичну активність щодо св1
Номер патенту: 77280
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: ван Стьойвенберг Герман Г., МакКрірі Ендрю К., Дейксман Джессіка А.Р., Герреманс Арнольдус Г.Й., Крузе Корнеліс Г., Ланге Йозефус Г.М.
МПК: A61K 31/427, A61K 31/454, A61K 31/426 ...
Мітки: похідні, мають, антагоністичну, св1, частково, тіазолу, активність, агоністичну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деR - замісник Х з групи, що містить розгалужений або нерозгалуженийС1-3-алкіл або алкокси, гідроксі, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, нітро, аміно, моно- або діалкіл(С1-2)-амін, моно- або діалкіл(С1-2)-амід, розгалужений або нерозгалужений С1-3-алкоксикарбоніл, трифторметилсульфоніл, сульфамоїл, розгалужений...
Піперазинілові, піперидинілові та морфолінілові похідні як інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77264
Опубліковано: 15.11.2006
Автор: ван Емелен Крістоф
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4427, A61K 31/438 ...
Мітки: піперазинілові, гістон, інгібітори, піперидинілові, морфолінілові, дезацетилази, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерніформи, деt дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або кожна Х являє собою азот або...
Інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77263
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: ван Брандт Свен Францискус Анна, Анжибо Патрік Рене, Меерпоель Лівен, Дяткін Олексій Борисович, Вердонк Марк Густааф Селін, ван Емелен Крістоф
МПК: A61K 31/40, A61K 31/438, A61K 31/4427 ...
Мітки: інгібітори, гістон, дезацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтичнo прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0,1,2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або або кожна Х являє собою азот або
Похідні заміщених алкіламінів та їх застосування
Номер патенту: 77167
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Генс-Мейер Стефані, Елбаум Даніель, Букер Шон, Хендлі Майкл, Ксю Шімін, Пател Вінод Ф., Уйанг Ксяоху, Юян Честер Ченгьянг, Домінігез Селія, Адамс Джеффрі, Беміс Джин, Таскер Ендрю, Сміт Лєон М., Кей Гьолін, Хьянг Кі, Кроген Майкл, Чен Гьокінг, Кісєльов Алєксандер, Ксі Нінг, Жермен Жюлі, Кім Джозеф Л., Діп'єтро Лусіан, Стек Маркіан, Кім Те-Сьонг
МПК: A61K 31/4436, A61K 31/444, A61K 31/4709 ...
Мітки: алкіламінів, заміщених, застосування, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою II’ , ІІ’яка відрізняється тим, що R вибирають зa) незаміщеного або заміщеного 5- або 6-членного азотовмісного гетероарилу іb) незаміщеного або заміщеного 9- або 10-членного злитого азотовмісного гетероарилу, причому R заміщується одним або більше замісниками, вибраними з гало, аміно, оксо, гідрокси, С1-6 алкілу, С1-6...
Стент з полімерним покриттям на основі хінолінових і хінаксолінових сполук
Номер патенту: 76935
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Спада Альфред П., Магвайєр Мартін П., Майерс Майкл Р., Хе Вей
МПК: A61K 31/498, A61F 2/84, A61K 31/47 ...
Мітки: сполук, основі, покриттям, стент, хінолінових, полімерним, хінаксолінових
Формула / Реферат:
1. Стент, з полімерним покриттям на основі сполуки формули І, у кількості, ефективній для інгібування рестенозу: (I)де: Х представляє L1H або L2Z2;L1 представляє (СR3aR3b)r або (СR3aR3b)m-Z3-(СR3’aR3’b)n;L2 представляє (СR3aR3b)p-Z4-(СR3’aR3’b)q або етеніл;Z1 представляє СН або N;Z2 представляє необов’язково заміщений циклоалкіл,...
Арил і гетероарилсечовинні інгібітори chk1 для використання як радіосенсибілізаторів і хемосенсибілізаторів
Номер патенту: 76977
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Кесікі Едвард А., Бергесс Лоуренс Едвард, Коуен Скотт Дуглас, Кук Адам Уейд, Кееган Катлін С., Гаудіно Джон Джозеф
МПК: A61K 31/498, A61K 31/4965, A61K 31/497 ...
Мітки: арил, використання, інгібітори, радіосенсибілізаторів, гетероарилсечовинні, хемосенсибілізаторів
Формула / Реферат:
1. Спосіб інгібування критичних точок кінази 1 в клітині, що включає стадію взаємодії клітини з ефективною кількістю сполуки формули,в якій X1 є нулем, -O-, -S-, -СН2- або -N(R1)-;X2 є -O-, -S- або -N(R1);Y є О або S; або =Y представляє два атоми водню, приєднані до спільного атома вуглецю;W вибирають з групи, що містить гетероарил, арил,...
Хінолонові сполуки з 5-нt-антагоністичними властивостями та їх застосування
Номер патенту: 77012
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Горчлер Кері, Сон Данієл, Пірсон Едвард, Макколі Джон, Хаеберлейн Маркус, Дейвенпорт Тімоті, Чепделейн Марк
МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/496 ...
Мітки: сполуки, хінолонові, властивостями, застосування, 5-нt-антагоністичними
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):, IдеR1 у кожній позиції незалежно представляє гідроген, заміщений, як варіант, алкіл, заміщений, як варіант, циклоалкіл, метокси, тіометокси, -NHA, -NA2, -NHC(=O)A, амінокарбоніл, -C(=O)NHA, -C(=O)NA2, галоген, гідрокси, -ОА, ціано або арил;А представляє заміщений, як варіант, алкіл, заміщений, як варіант,...
Заміщені 4-фенілтетрагідрохіноліни, їх застосування як лікарського засобу, лікарський засіб, який їх містить
Номер патенту: 77042
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Хофмайстер Армін, Гекле Міхель, Бляйх Маркус, Хайнельт Уве, Вірт Клаус, Ланг Ханс-Йохен
МПК: A61K 31/496, A61K 31/4725, A61K 31/472 ...
Мітки: містить, заміщені, 4-фенілтетрагідрохіноліни, засіб, засобу, лікарського, лікарський, застосування
Формула / Реферат:
1. 4-Фенілтетрагідроізохіноліни формули (І):де:R1, R2, R3 і R4, незалежно один від одного, означають Н, F, Сl, Br, I, CN, NO2, ОН, NH2, СаН2а+1, CqqH2qq-1, ОСbН2b+1, COOR10, OCOR10, COR10 або Ox-(CH2)у-феніл;а і b в групах СаН2а+1 і ОСbН2b+1, незалежно один від одного, означають 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 або 8, причому один або декілька Н-атомів...
Ліпідзнижуючі біфенілкарбоксаміди, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі та спосіб її одержання
Номер патенту: 76739
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Віллевойє Марсель, Меерпоель Лівен
МПК: A61K 31/445, A61K 31/454, A61K 31/4525 ...
Мітки: ліпідзнижуючі, одержання, фармацевтична, спосіб, основі, варіанти, композиція, біфенілкарбоксаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I), (I)її N-оксиди, фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, де p1, p2 та p3 кожне незалежно є цілими числами від 1 до 3; p4 є цілим числом 0 або 1; кожний R1 є незалежно вибраним з водню, C1- 4-алкілу, C1- 4-алкілоксигрупи, галогену, гідроксигрупи, меркаптогрупи, ціаногрупи,...
N3 алкіловані похідні бензімідазолу як інгібітори мек
Номер патенту: 76837
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Марлоу Еллісон Л., Воллас Елі М., Герлі Брайан Т., Ліссікатос Джозеф П.
МПК: A61K 31/4184, A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 31/5377 ...
Мітки: алкіловані, інгібітори, похідні, мек, бензимідазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)і її фармацевтично прийнятні солі, проліки і сольвати, де:R1, R2, R9 і R10 незалежно вибрані з гідрогену, галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, дифлуорметоксилу, трифлуорметоксилу, азидогрупи, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4,...
Метаботропічні антагоністи рецептора глутамату, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 76726
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Понцелет Алан Філіп, Купа Софі, Мабіре Домінік Жан-П'єр, Венет Марк Гастон, Лезаж Анне Сімон Жозефін
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61K 31/4704 ...
Мітки: фармацевтична, варіанти, метаботропічні, рецептора, одержання, спосіб, глутамату, антагоністи, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I-A) або (I-B),її N-оксидна форма, фармацевтично прийнятна адитивна сіль, четвертинний амін та стереохімічно ізомерна форма, деX є O; C(R6)2, де R6 є воднем, арилом або C1-6алкілом необов’язково заміщеним аміногрупою або моно- або ді(C1-6алкіл)аміногрупою;...
Фармацевтична композиція антагоніста рецептора тахікініну у формі наночастинок
Номер патенту: 76810
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Бош Уілльям Г., Томпсон Карен К., Ліверсідж Елейн, Шелукар Сухас Д.
МПК: A61K 31/5377, A61K 9/14, A61K 9/16 ...
Мітки: тахікініну, рецептора, композиція, фармацевтична, антагоніста, наночастинок, форми
Формула / Реферат:
1. Композиція у формі наночастинок, що містить сполуку 2-(R)-(1-(R)-(3,5-біс(трифторметил)феніл)етокси)-3-(S)-(4-фтор)феніл-4-(3-(5-оксо-1Н,4Н-1,2,4-триазоло)метил)морфолін або її фармацевтично прийнятну сіль, де вказана сполука має адсорбований на її поверхні щонайменше один поверхневий стабілізатор в кількості, достатній для підтримки ефективного розміру частинок, меншого ніж близько 1000 нм.2. Композиція за п. 1, де наночастинки є...
Похідні конденсованого імідазолу, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 76743
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Чен Юн-Шін, Волпоул Крістофер, Томашевскі Мірослав, Янґ Хуа
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4439, A61K 31/4184 ...
Мітки: конденсованого, імідазолу, похідні, фармацевтична, композиція, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль:, IдеR1 вибрано з групи, яку складають -(С1-С8)алкіл, -(С2-С8)алкеніл, R42N(С1-С6)алкіл-, R42NC(=O)(C1-C6)алкіл-, R4О(С1-С6)алкіл-, R4OC(=O)(C1-C6)алкіл-, R4С(=О)(С1-С6)алкіл-, R4C(=O)NR4(C1-C6)алкіл-, R42NSO2(C1-C6)aлкiл-, R4CSO2NR4(C1-C6)алкіл- R42NC(=O)NR4(C1-С6)алкіл-,...
Піролопіримідини як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 76760
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Кокс Пол Джозеф, Депре Стефані Даніель, Педгріфт Брайан Леслі, Амендола Шеллі, Бодуен Бернар, Халлі Френк, Алдос Девіс Джон, Маклей Лейн МакФарлан, Маджид Тахір Надім, Едлін Кріс, Едвардз Майкл
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61P 11/00 ...
Мітки: інгібітори, протеїнкінази, піролопіримідини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)в якійR1 являє собою водень, -C(=О)-NY1Y2, -C(=О)-R5, -SO2-NY1Y2, -SO2-R7,-C(=О)R7, абоR1 являє собою алкеніл, алкенілокси, алкіл, алкініл, арил, гетероарил, гетероциклоалкіл, циклоалкіл або циклоалкілалкіл, кожен із яких необов'язково заміщений однією або декількома групами, вибраними з арилу, циклоалкілу, ціано,...
Похідні 3-(4-амідопірол-2-ілметиліден)-2-індолінону як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 75635
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Маурагіс Майкл А., Херрінгтон Пол Метью, Танг Пенг Чо, Вей Чунг Чен, Гуан Хьюпінг, Джин Квінгву, Ліанг Конгксін, Сун Лі, Войковскі Томаш
МПК: A61K 31/437, A61K 31/404, A61K 31/4166 ...
Мітки: похідні, протеїнкінази, 3-(4-амідопірол-2-ілметиліден)-2-індолінону, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)в якій:R1 вибирають з групи, що містить водень, галоген, алкіл, галогеналкокси, циклоалкіл, гетероаліцикліл, гідрокси, алкокси, -C(O)R8, -NR9R10 і -C(O)NR12R13;R2 вибирають з групи, що містить водень, галоген, алкіл, тригалогенметил, гідрокси, алкокси, ціано, -NR9R10, -NR9С(O)R10, -C(O)R8, -S(O)2NR9R10 і -SO2R14 (де...
Заміщені анілінові піперидини як селективні антагоністи mch
Номер патенту: 75416
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Чен Чіен-Ан, Лагу Бхарат, Джианг Ю, Лу Кай, Ветзель Джон, ДеЛеон Джон І., Марзабаді Мохамед Р.
МПК: A61K 31/451, A61K 31/4525, A61K 31/4523 ...
Мітки: селективні, антагоністи, піперидини, заміщені, анілінові
Формула / Реферат:
1. Сполуки, що мають загальну структурну формулу:,де R1 являє собою водень, прямий або розгалужений С1-С7 алкіл, монофтороалкіл або поліфтороалкіл, арил або гетероарил, де арил або гетероарил необов'язково заміщений одним або декількома -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -NO2, -СН3, -СF3, -СОСН3, -CO2R2, фенілом, фенокси або прямим або розгалуженим С1-С7...
Заміщені піперидини, лікувальні засоби, які містять ці сполуки, та спосіб їх одержання
Номер патенту: 75346
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Рудольф Клаус, Драйер Александр, Вауер Екхарт, Хурнаус Рудольф, Доодс Хенрі, Еберлейн Вольфганг, Мюллер Штефан Георг
МПК: A61K 31/517, A61K 31/4745, A61K 31/496 ...
Мітки: містять, заміщені, одержання, спосіб, засоби, сполуки, піперидини, лікувальні
Формула / Реферат:
1. Заміщені піперидини загальної формули (І),у якійR означає насичений, однократно або двократно ненасичений 5-7-членний аза-, діаза-, триаза-, оксаза-, тіаза-, тіадіаза- або S,S-діоксидотіадіазагетероцикл,причому вищевказані гетероцикли приєднані через атом вуглецю або азоту імістять одну або дві карбонільні групи, суміжні з атомом азоту, біля одного з атомів азоту можуть бути заміщені алкілом, біля одного...
Похідні піперидинкарбоксаміду, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 75400
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Проетто Вінченцо, Емонсаль Ксав'є
МПК: A61K 31/5377, A61P 1/02, A61P 1/00 ...
Мітки: похідні, композиція, фармацевтична, містить, одержання, піперидинкарбоксаміду, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: ,(І)в якій:R1 - атом гідрогену або метильний радикал;В - прямий зв'язок або група -СН2-;Z - феніл, 2,3-дихлорфеніл або 2,6-дихлорфеніл;а також її солі з неорганічними або органічними кислотами, сольвати і/або гідрати.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що є оптично чистим...
Похідні піразолу для лікування віл
Номер патенту: 75124
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Джонс Лін Говард, Стапл Пол Ентоні, Моубрей Чарльз Ерік, Сілбі Метью Дункан, Прайс Девіс Ентоні
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/4178 ...
Мітки: похідні, віл, лікування, піразолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, в якій:або R1 є Н, С1-С6 алкілом, С3-С7 циклоалкілом, фенілом, бензилом, галогеном, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 або R9, згаданий С1-С6 алкіл, С3-С7 циклоалкіл, феніл і бензил є необов’язково заміщеним галогеном, -CN, -OR10, S(О)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10,...
Похідні бензоімідазолу, що використовуються як антипроліферативний засіб, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 75055
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Барт Уейн Ернест, Луцціо Майкл Джозеф, Ліссікатос Джозеф Петер
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/496, A61K 31/4709, A61P 1/18 ...
Мітки: основі, бензоімідазолу, засіб, використовуються, похідні, композиція, антипроліферативний, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Iі її фармацевтично прийнятна сіль, проліки або сольват, де:Χ означає СН або Ν;R1 вибраний з: -(CR4R5)tC(O)OR3, -(CR4R5)tC(O)NR3R4, -(CR4R5)tOR3, (CR4R5)tC(O)(С3-С10циклоалкіл), -(CR4R5)C(O)(С6-С10арил), -(CR4R5)tC(O)(4-10-членний гетероциклічний радикал), -(CR4R5)t(С3-С10циклоалкіл), -(CR4R5)t(C6-C10арил) і...
Заміщені в положенні 6 індолінони, їх одержання та їх застосування як лікарського засобу
Номер патенту: 75054
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Хільберг Франк, Ван Міль Якобус С.А., Співак Вальтер, Рот Геральд Юрген, Хеккель Армін, Рідеманн Норберт, Вальтер Райнер, Тонтш-Грюнт Ульріке
МПК: A61K 31/4045, A61K 31/4178, A61K 31/41 ...
Мітки: засобу, індолінони, положенні, лікарського, заміщені, одержання, застосування
Формула / Реферат:
1. Заміщені в положенні 6 індолінони загальної формулиу якій X означає атом кисню або сірки,R1 означає атом водню або пролікарський залишок,R2 означає карбоксигрупу, лінійну або розгалужену C1-6алкоксикарбонільну групу, C4-7циклоалкоксикарбоніл або арилоксикарбоніл,лінійну або розгалужену C1-6алкоксикарбонільну групу, алкільний фрагмент...
Похідні хінолінону
Номер патенту: 75086
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Шафер Сінтія, Джазен Елайза, МакБрайд Кріс, Мечейєвскі Тім, МакКрі Білл, Тейлор Кларк, Пеккі Сабіна, Ренхоув Пол
МПК: A61K 31/496, A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/4709 ...
Мітки: хінолінону, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має структуру І, таутомер цієї сполуки, фармацевтично прийнятна сіль сполуки або фармацевтично прийнятна сіль таутомера, ІдеY є вибраним із групи, яка складається з -OR10 груп, -C(=O)-R11 груп, -NR12R13 груп, заміщених та незаміщених алкінільних груп, заміщених та незаміщених гетероциклілалкільних груп, заміщених та незаміщених...
Піримідинові похідні
Номер патенту: 75084
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Н'юком Ніколас Джон, Томас Ендрю Пітер, Хітон Девід Уілльям
МПК: A61P 13/12, A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/5377 ...
Мітки: піримідинові, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): ,де:R1 являє собою галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, С1-6алкіл, С2-6алкеніл або С2-6алкініл;р = 0-4, де R1 можуть бути однаковими або різними;R2 являє собою сульфамоїл або групу В-Е-;q = 0-2, де R2 можуть бути однаковими або різними, і де p+q =1-5;R3 являє...
Похідні азабіциклооктану, корисні при лікуванні серцевих аритмій, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі та проміжна сполука
Номер патенту: 75057
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Понтен Фрітьйоф, Страндлунд Герт, Свенссон Педер, Бйорсне Магнус
МПК: A61K 31/439, A61K 31/444, A61K 31/496 ...
Мітки: похідні, азабіциклооктану, проміжна, композиція, одержання, серцевих, спосіб, варіанти, аритмій, основі, корисні, сполука, лікуванні, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Iде хвилястий зв'язок означає, як варіант, ендо- або екзостереохімічну будову; один з R1 та R2 є R1а, а інший є фрагментом формули Іа,, IaR1a є С1-12 алкілом (як варіант, заміщеним та/або закінченим одною або більше групами, вибраними з фенілу, Het1,...
Сечовинозаміщені імідазохінолінові етери
Номер патенту: 74852
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Крукс Стефен Л., Грайсграбер Джордж У., Хеппнер Філіп Д., Меррілл Брайон А.
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4745, A61K 31/437 ...
Мітки: етери, сечовинозаміщені, імідазохінолінові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)де X являє собою -CHR5-, -СНR5-алкіл- або -СНR5-алкеніл-;R1 вибраний з групи, яка складається...
Фармацевтично активні сульфонамідні похідні
Номер патенту: 74796
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Кампс Монтсеррат, Готтлан Жан-П'єр, Халазі Серж, Біамонте Марко, Рюкле Томас, Аркінстелл Стефен, Черч Денніс
МПК: A61K 31/4525, A61K 31/454, A61K 31/4535 ...
Мітки: сульфонамідні, активні, фармацевтично, похідні
Формула / Реферат:
1. Сульфонамідні похідні формули І I,їх геометричні ізомери, в оптично активній формі, такій як енантіомери, діастереоізомери, а також у формі рацематів, а також їхні фармацевтичнo прийнятні солі, деАr1 - феніл, піридил, піразол, тієніл, фурил, факультативно заміщені С1-С6-алкілом, С1-С6-алкоксигрупою, С2-С6-алкенілом, С2-С6-алкінілом, аміно-,...
Похідні 6-азаурацилу, що пригнічують інтерлейкін-5, спосіб їх одержання, композиція на їх основі та спосіб її одержання
Номер патенту: 74791
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Фортін Джером Мішель Клод, Фрейне Едді Жан Едгар, Лакрампе Жан Фернан Арман, Дерозі Фредерік Дірк, Коісманс Ірвін
МПК: A61K 51/04, A61K 31/5377, A61K 31/53 ...
Мітки: похідні, пригнічують, інтерлейкін-5, спосіб, основі, композиція, одержання, 6-азаурацилу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, (I)її N-оксиди, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереоізомеричні форми, де:р являє собою ціле число 0, 1 або 2;Х є прямим зв’язком;Y є О, S, NR5 або S(O)2;кожний R1 незалежно представляє атом хлору або трифторометил; R2 являє собою Гет1;R3 представляє водень, С1-6алкіл або...
Похідні b-карболіну, корисні як інгібітори фосфодіестерази
Номер патенту: 74826
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Мейсілаг Марк Дж., Суі Жіхуа
МПК: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/4365 ...
Мітки: похідні, b-карболіну, інгібітори, фосфодіестерази, корисні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,(I),деR1 є незалежно вибраним з групи, що складається з галогену, нітрогрупи, гідроксигрупи, С1-С8алкілу, С1-С8алкоксигрупи, -NH2, -NHRА-, -N(RА)2, -O-RА, -С(О)NH2, -C(О)NHRA, -C(О)N(RA)2, -NС(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, фенілу (заміщеного, при потребі, RB у кількості від одного до трьох) та гетероарилу (заміщеного, при...
Похідні хіназоліну та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 74614
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Золька Флавіо, Блех Штефан, Юнг Біргіт, Лангкопф Ельке, Баум Ельке, Хіммельсбах Франк
МПК: A61P 1/00, A61K 31/517, A61K 31/5377 ...
Мітки: засіб, похідні, хіназоліну, лікарський, основі
Формула / Реферат:
1. Похідні хіназоліну загальної формули,у якійRa означає бензильну, 1-фенілетильну або З-хлор-4-фторфенільну групу,Rb означає диметиламіно-, N-метил-N-етиламіно-, діетиламіно-, N-метил-N-ізопропіламіно-, N-метил-N-циклопропіламіно-, N-метил-N-(2-метоксіетил)аміно-, N-етил-N-(2-метоксіетил)аміно-, біс(2-метоксіетил)аміно-, морфоліно-,...
Інгібітори тирозинкінази та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 74560
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Хоффман Вілльям Ф., Фрелі Марк Е., Хангейт Рендалл В., Аррінгтон Кеннет Л., Хартман Джордж Д., Білодо Марк Т., Кім Юнтае
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61K 31/495 ...
Мітки: інгібітори, тирозинкінази, композиція, основі, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули IІабо її фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер, деZ представляє формулу,а дорівнює 0 або 1;b дорівнює 0 або 1;m дорівнює 0, 1 або 2;s дорівнює 1 або 2;t дорівнює 1, 2 або 3;R1 і R5 незалежно вибрані...
Інгібітори металопротеїнази
Номер патенту: 74624
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Мунк Аф Росенскельд Магнус, Лепісте Матті
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/426, A61K 31/4174 ...
Мітки: металопротеїнази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер (І), деХ вибрано з групи: NR1, О, S;Y1 та Y2 незалежно вибрані з групи: О, S;Z вибрано з групи: NR2, О, S;m дорівнює 0 чи 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок, (С1-6)алкіл, (С1-6)алкеніл, (С1-6 )галогеналкіл, або...
Заміщені тіоацетаміди, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань
Номер патенту: 74577
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Данн Дерек, Міллер Метью С., Чаттерджі Санкар, Бейкон Едвард Р., Вот Джеффрі Л., Малламо Джон П.
МПК: A61K 31/352, A61K 31/341, A61K 31/165 ...
Мітки: фармацевтична, захворювань, лікування, заміщені, композиція, тіоацетаміди, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І-А):, (І-А)де:Ar1 та Ar2, кожен незалежно, вибрані з групи, що включає С6-С10 арил або гетероарил;де кожний з Ar1 або Ar2 може бути незалежно необов’язково заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, що включає:а) Н, С6-С10 арил, гетероарил, F, Cl, Вr, I, -СN, -СF3, -NO2, -OH, -ОR7, -O(СН2)рNR9R10,...
Похідні арилметиламіну для використання як інгібіторів триптази, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти)
Номер патенту: 74579
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Чєкай Марк, Уілль Олівьє, Гонг Йонг, Паулс Хайнц, Нойєншвандер Кєнт, Естлс Пітер К., Ліанг Гуїан, Левелл Джуліан, Прібіш Джеймс, Іствуд Пол Р.
МПК: A61K 31/451, A61K 31/453, A61K 31/4525 ...
Мітки: триптази, варіанти, похідні, основі, використання, інгібіторів, фармацевтична, арилметиламіну, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):,де Ar являє собою феніл, тієніл або піридиніл, необов’язково заміщені -ОН, -Ме, -F або арилалкілокси, і група знаходиться в β-положенні по відношенню до групи на Ar,
Піроло(2,3-d)піримідинові сполуки як імуносупресори
Номер патенту: 74370
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Блюменкопф Тодд Ендрю, Манчгор Майкл Джон, Фленеґен Марк Едвард
МПК: A61K 31/519, A61K 45/00, A61K 31/5377 ...
Мітки: імуносупресори, піроло(2,3-d)піримідинові, сполуки
Формула / Реферат:
1. Похідні піроло[2,3-d]піримідину формулиабо їх фармацевтично прийнятні солі;де R1 представляє групу формули,де у дорівнює 0;R4 є (С1-С6)алкіл;R5 є піперидинілом, який повинен бути заміщений від одної до п'яти групами, що складаються з (С1-С6)алкілу,...