C07D 409/14 — містять три або більше гетероциклічних кільця
Похідні бензогідроазепінів, фармацевтична композиція та спосіб лікування серцево-судинних захворювань
Номер патенту: 89046
Опубліковано: 25.12.2009
Автори: Ментлоу Нейтан Брайан, Герр Роберт Джесон, Ванг Ксядун, Чень Сіньчао, Партасарасі Сараванан, де ла Нава Ева Марія Мартін, Дінн Шон Річард, Філдс Тодд, Матео-Герранс Ана Ізабел, Ескрібано Ана Марія, Коффі Крістофер Лоуренс, Фернандес Марія Кармен
МПК: A61P 9/10, A61K 31/55, A61P 3/06 ...
Мітки: похідні, композиція, лікування, серцево-судинних, спосіб, фармацевтична, бензогідроазепінів, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполука формули,деn - 0, 1, 2 або 3;q - 1, 2 або 3;Y - зв'язок або С=O;R1 - арил, С1-С6-алкіларил, С3-С8-циклоалкіл, С1-С6-алкілциклоалкіл або С0-С6-алкіл-СООR11, де кожний циклоалкіл та арил факультативно заміщений групою С0-С6-алкіл-COOR11;R4 - група, представлена формулою -NR4aR4b, деR4a - тетразоліл,...
Похідні піридазин-3(2н)-ону і їх застосування як інгібіторів фдe4
Номер патенту: 88472
Опубліковано: 26.10.2009
Автори: Даль П'яц Вітторіо, Пагес Сантакана Ллуіс Мікель, Гаррідо Рубіо Йоланда, Талтавулл Молл Хоан, Грасія Феррер Хорді, Буіл Альберо Марія Антонія
МПК: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 11/16 ...
Мітки: похідні, інгібіторів, фде4, застосування, піридазин-3(2н)-ону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)(І),у якійR1 означає:атом водню;алкільну, алкенільну або алкінільну групу, яка необов'язково містить один або більшу кількість замісників, вибраних із групи, яка включає атоми галогену й гідрокси-, алкокси-, арилокси-, алкілтіо-, арилтіо-, оксо-, аміно-, моно- і діалкіламіно-, ациламіногрупу, гідроксикарбонільну,...
Інгібітори днк-пк
Номер патенту: 88329
Опубліковано: 12.10.2009
Автори: Н'юелл Девід Річард, Рігоро Лоран Жан Мартен, Хардкасл Іан Роберт, Голдінг Бернард Томас, Кертін Нікола Джейн, Хаммерсон Марк Джеффрі, Сміт Грейм Камерон Маррі, Мартін Нілл Моррісон Барр, Мінер Кейт Аллан, Гріффін Роджер Джон, Сараванан Каппусамі, Калверт Хіларі Алан
МПК: A61P 35/00, C07D 409/04, A61K 31/551 ...
Мітки: днк-пк, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: (I)і її ізомери, солі, сольвати, хімічно захищені форми й проліки, яка відрізняється тим, що:R1 і R2 незалежно вибрані з водню, можливо, заміщеної С1-7алкільної групи, С3-20гетероциклічної групи або С5-20арильної групи, або вони спільно можуть утворювати, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, гетероциклічне кільце,...
Похідні піридазин-3(2н)-ону і їх застосування як інгібіторів фде4
Номер патенту: 87691
Опубліковано: 10.08.2009
Автори: Карраскал Рієра Марта, Масдеу Маргалеф Марія дель Кармен, Грасіа Феррер Хорді, Лумерас Амадор Венсеслао, Ворреллоу Грехем, Агілар Іскіердо Нуріа, Даль П'яц Вітторіо
МПК: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 11/06 ...
Мітки: застосування, фде4, похідні, піридазин-3(2н)-ону, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)у якійR1 означає:атом водню;алкільну, алкенільну або алкінільну групу, яка необов'язково містить один або більшу кількість замісників, вибраних із групи, яка включає атоми галогену й гідрокси-, алкокси-, арилокси-, алкілтіо-, арилтіо-, оксо-, аміно-, моно- і діалкіламіно-, ациламіногрупу, гідроксикарбонільну,...
Похідні імідазолу як інгібітори tafia
Номер патенту: 87306
Опубліковано: 10.07.2009
Автори: Грюнеберг Свен, Каллус Крістофер, Хайч Хольгер, Лінденшмідт Андреас, Сіллат Хауке
МПК: A61P 7/00, A61K 31/435, A61K 31/41 ...
Мітки: похідні, імідазолу, інгібітори, tafia
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Iа):(Іа)і/або всі стереоізомерні форми сполуки формули (Iа), і/або суміші цих форм у будь-якому співвідношенні, і/або фізіологічно прийнятна сіль сполуки формули (Iа), причомуU означає атом водню; Х означає залишок формули (II):-(А1)m-А2, (II)деm означає 1;А1 означає -СН2-, А2 означає...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 86962
Опубліковано: 10.06.2009
Автори: Брошю Крістіан, Ранкур Жан, Пуар'є Мартен, Тсантрізос Юла С., Бол'є П'єр Луі, Шабо Катерін, Стаммерс Тімоті А., Тавонекхам Боункхам
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/41, A61K 31/4184 ...
Мітки: інгібітори, полімерази, вірусної
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка описується формулою І, або її енантіомер, діастереоізомер або таутомер, включаючи її сіль або складний ефір:, (I)у якій:один з А або В означає N, а інший В або А означає С, де між двома атомами С означає подвійний зв'язок і
Похідні хіноліну та їх застосування як мікобактеріальних інгібіторів
Номер патенту: 86952
Опубліковано: 10.06.2009
Автори: Жільмон Жером Еміль Жорж, Паск'є Елізабет Тереза Жанна, Ланкуа Давід Франсіс Ален
МПК: A61K 31/47, C07D 215/14, A61K 31/4709 ...
Мітки: інгібіторів, застосування, похідні, хіноліну, мікобактеріальних
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (Іа) або загальної формули (Іb), (Ia), (Ib)її фармацевтично прийнятні кислотно- або основно-адитивні солі, четвертинні аміни, стереохімічно ізомерні форми, таутомерні форми та N-оксиди, де:R1 являє собою водень, галоген, галогеналкіл, ціано,...
Тризаміщені похідні арилів і гетероарилів як модулятори метаболізму та профілактика і лікування пов’язаних з ними порушень
Номер патенту: 86943
Опубліковано: 10.06.2009
Автори: Кальдерон Імельда, Джонс Роберт М., Брюс Марк А., Рен Альберт С., Фьорованті Беатріц, Чоі Цзинь Сунь Керолайн, Леманн Юерг, Сюн Іфен, Семпл Греем, Шин Янг-Дзун
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/505, A61K 31/506 ...
Мітки: профілактика, лікування, пов'язаних, гетероарилів, метаболізму, арилів, тризаміщені, похідні, ними, порушень, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, або N-оксид;в якій:А і В незалежно являють собою C1-3алкілен, необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, С1-4алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену;D являє собою S, S(О), S(О)2 або N-R2;Е являє собою N, С або CR4;--- являє собою одинарний зв'язок, якщо Е...
Похідні тіофену як інгібітори снк 1
Номер патенту: 86396
Опубліковано: 27.04.2009
Автори: Ешвелл Сюзан, Лайн Пол, Су Мей, Ю Дінгвей, Джеро Томас, Тоадер Дорін, Іоаннідіс Стефанос, Джанетка Джеймс, Ю Янь
МПК: A61K 31/41, A61K 31/435, A61K 31/40 ...
Мітки: снк, інгібітори, похідні, тіофену
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)у якій:X вибирають із NH, S й О;Y вибирають із СН або N;R1 вибирають із ціано, ізоціано, С1-6алкілу, -NR11R12, С1-6алкокси, С2-6алкенілу, С2-6алкінілу, циклоалкілу, циклоалкенілу, арилу й гетероциклілу, за умови, що R1 не являє собою тієніл; і де R1 необов'язково може бути заміщений на одному або декількох...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 85366
Опубліковано: 26.01.2009
Автори: Пупар Марк-Андре, Гіллард Джеймс, Ранкур Жан, Жолікьор Ерік, Больо П'ер Луі, Фазал Гулрез, Гуле Сільві, Цантрізос Йола С., Кюколь Жорж, Пуар'є Мартен
МПК: A61K 31/381, A61K 31/13, A61K 31/404 ...
Мітки: інгібітори, вірусної, полімерази
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою (І):, (І)у якій:А являє собою О, S, NR1, або CR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з: Н і (С1-6)алкілу;----- означає простий або подвійний зв'язок;R2 вибирають з: галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 або...
Спосіб одержання 5-хлор-n-({(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолініл)феніл]-1,3-оксазолідин-5-іл}метил)-2-тіофенкарбоксаміду
Номер патенту: 84591
Опубліковано: 10.11.2008
Автори: Томас Крістіан, Берве Матіас, Гротйоханн Дірк, Резе Йоахім
МПК: C07D 409/14
Мітки: спосіб, одержання, 5-хлор-n-({(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолініл)феніл]-1,3-оксазолідин-5-іл}метил)-2-тіофенкарбоксаміду
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолініл)феніл]-1,3-оксазолідин-5-іл}метил)-2-тіофенкарбоксаміду формули (І) взаємодією гідрохлориду 4-{4-[(5S)-5-(амінометил)-2-оксо-1,3-оксазолідин-3-іл]феніл}морфолін-3-ону (VII) з 5-хлортіофен-2-карбонілхлоридом (IV), який відрізняється тим, що взаємодію здійснюють в розчиннику, який вибирають з групи, що містить етер, спирт, кетон і воду, або в їх суміші, з використанням...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 84256
Опубліковано: 10.10.2008
Автори: Пупар Марк-Андре, Кюколь Жорж, Ранкур Жан, Фазал Гулрез, Жолікьор Ерік, Гіллард Джеймс, Больо П'ер Луі
МПК: A61K 31/13, A61K 31/404, A61K 31/381 ...
Мітки: інгібітори, вірусної, полімерази
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереомер або таутомер сполуки, представленої формулою ІІ:, (IІ)у якій:А являє собою О, S, або NR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з Н і (С1-6)алкілу, необов'язково заміщеного OR11, де R11 являє собою Н або (С1-6)алкіл;R2 вибирають з: Н, галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2,...
Інгібітори серин-протеази ns-3 hcv
Номер патенту: 84050
Опубліковано: 10.09.2008
Автори: Айєса Сюзана, Розенквіст Еса, Самуельссон Бертіл, Йоханссон Пер-Ола, Торстенссон Фредрік, Классон Бьорн, Кварнстром Інгемар, Ракош Ласло
МПК: A61P 31/12, C07D 207/16, A61K 31/47 ...
Мітки: інгібітори, серин-протеази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:,деА являє собою C(=O)OR1, С(=О)NHSO2R2, C(=O)NHR3, де:R1 являє собою водень, С1-С6-алкіл, С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл;R2 являє собою С1-С6-алкіл, С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл;R3 являє собою С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл, -ОС1-С6-алкіл,...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 83651
Опубліковано: 11.08.2008
Автори: Кавай Стефен, Шабо Катерін, Тсантрізос Юла С., Бол'є П'єр Луі, Брошю Крістіан, Жолікер Ерік, Пупар Марк-Андре
МПК: C07D 209/08, A61P 31/12, C07D 209/30 ...
Мітки: вірусної, інгібітори, полімерази
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою І:деабо А, або В означає N й інший В або А означає С,де ----- між двома С-атомами представляє подвійний зв'язок та ----- між С-атомом й N-атомом представляє простий зв'язок,група -C(=Y1)-Z ковалентно зв'язана або з М2, або з М3,М1 означає...
Заміщені похідні 1-піперидин-3-іл-4-піперидин-4-ілпіперазину та їх застосування як антагоністів нейрокініну
Номер патенту: 83474
Опубліковано: 25.07.2008
Автори: Соммен Франсуа Марія, де Бек Бенуа Крістіан Альберт Хіслен, Янссенс Франс Едуард, Леенартс Йозеф Елізабет
МПК: A61P 25/00, C07D 211/58, A61P 29/00 ...
Мітки: заміщені, нейрокініну, застосування, похідні, 1-піперидин-3-іл-4-піперидин-4-ілпіперазину, антагоністів
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) (I)та їх фармацевтичнo прийнятні адитивні солі з кислотами або основами, їх стереохімічнo ізомерні форми, їх N-оксидна форма та їх проліки,в якійn являє собою ціле число, що дорівнює 0, 1 або 2;m являє собою ціле число, що дорівнює 1 або 2, за умови, що якщо m дорівнює 2, тоді n дорівнює 1;р являє...
Сполуки, що діють на глюкокіназу
Номер патенту: 83182
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Блок Майкл Говард, Маккерречер Даррен, Колкетт Пітер Віл'ям Родні, Баукер С'юзанн Сексон, Джоунз Кліффорд Дейвід, Гарґрівз Родні Брайян, Боід Скотт, Джеймз Роджер, Джонстон Крейґ
МПК: A61K 31/167, A61K 31/192, A61K 31/165 ...
Мітки: діють, сполуки, глюкокіназу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Ib), або її сіль, сольват або проліки,в якійm = 0 або 1,n = 1 або 2,n+m = 2 або 3,кожний R1 незалежно вибраний з групи: ОН, -(СН2)1-4ОН, галоген, ОСН3, С2Н5O, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, -NН-С1-4алкіл, -N-ді-(С1-4алкіл), CN, форміл,кожний R2 є групою Y-X-,за умови, що Y-X- не може бути СН3О, С2Н5O або...
2,6-бісгетероарил-4-амінопіримідини як антагоністи аденозинових рецепторів
Номер патенту: 83101
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Креспо Креспо Марія Ізабель, Гуал Роіг Сільвія, Кастро Паломіно Ларія Джуліо Кесар, Прат Куінонес Марія, Слі Дебора Х.
МПК: A61K 31/506, A61P 11/06, A61P 37/00 ...
Мітки: антагоністи, аденозинових, рецепторів, 2,6-бісгетероарил-4-амінопіримідини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (1)деR1 і R2 незалежно являють собою моноциклічну або поліциклічну гетероарильну групу, необов'язково заміщену одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка містить атоми галогену, прямий або розгалужений необов'язково заміщений нижчий алкіл, циклоалкіл, гідрокси, прямий або розгалужений необов'язково заміщений нижчий...
Похідні 3-(сульфонамідоетил)індолу, призначені для використання як міметики глюкокортикоїдів при лікуванні запальних, алергічних і проліферативних захворювань
Номер патенту: 82675
Опубліковано: 12.05.2008
Автор: Маршалл Деніел Ричард
МПК: C07D 209/16, A61P 29/00, C07D 209/20 ...
Мітки: проліферативних, захворювань, запальних, лікуванні, призначені, 3-(сульфонамідоетил)індолу, міметики, похідні, використання, алергічних, глюкокортикоїдів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)у якій:R1 являє собою водень або С1-С5алкіл, кожний з яких необов’язково незалежно заміщений групами-замісниками в кількості від однієї до трьох, вибраними з С1-С5алкілу, C1-С5алкенілу, С2-С5алкінілу, гідрокси, галогену або оксо;R2 являє собою С1-С5алкіл, карбоцикл, арил або гетероарил, кожний з яких необов’язково...
Похідні хіноліну
Номер патенту: 82577
Опубліковано: 25.04.2008
Автори: Хонг Юфенг, Каніа Роберт Стівен
МПК: A61K 31/435, C07D 401/12, C07D 401/14 ...
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має структуру формули (І):,в якій---- лінія у формулі (І) означає необов'язковий зв'язок;фрагмент вибраний з групи, що включає,
Похідні піримідин-2-аміну і їх застосування як антагоністів аденозинового рецептора a2b
Номер патенту: 82563
Опубліковано: 25.04.2008
Автори: Естеве Тріас Крістіна, Відаль Хуан Бернат
МПК: C07D 401/14, A61P 11/06, A61K 31/506 ...
Мітки: рецептора, похідні, застосування, аденозинового, піримідин-2-аміну, антагоністів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)у якійR1 означає моноциклічну або поліциклічну арильну або гетероарильну групу, яка необов'язково містить 1, 2 або 3 замісники, вибрані із групи, яка включає атоми галогенів, лінійний або розгалужений, необов'язково заміщений нижчий алкіл, гідроксигрупу, лінійну або розгалужену, необов'язково заміщену нижчу алкоксигрупу, -SH,...
Антраніламідопіридини, які мають інгібуючу дію на vegfr-2 і vegfr-3, проміжна сполука (варіанти)
Номер патенту: 82327
Опубліковано: 10.04.2008
Автори: Хут Андреас, Менрад Андреас, Хаберай Мартін, Цорн Лудвіг, Крюгер Мартін, Тіраух Карл-Хайнц, Інсе Штуарт, Хесс-Штумп Хольгер
МПК: A61K 31/4436, A61K 31/44, A61K 31/4406 ...
Мітки: інгібуючу, мають, проміжна, vegfr-3, дію, антраніламідопіридини, сполука, варіанти, vegfr-2
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І, (I)у якійX означає СН або N,W означає водень або фтор,А, В, D, Е і Q незалежно один від одного означають атом азоту або вуглецю, при цьому в кільці одночасно можуть бути присутні максимум лише два атоми азоту,R1 означає арил або гетероарил, який необов'язково може бути одно- або багатозаміщений...
N-заміщені бензімідазолільні інгібітори c-kit
Номер патенту: 82395
Опубліковано: 10.04.2008
Автори: Крю Ендрю Філіп, Лауфер Радослав, Лі Ань-Ху, Дун Хань-Цин, Малвіхілл Крістен, Кастелано Арліндо Л., Хонда Аяко, Сембрук Сміт Колін Пітер, Чжан Тао, Болджер Джошуа, Сунь Інчуань, Уінн Грехем Майкл, Цю Лі
МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61K 31/4184 ...
Мітки: бензімідазолільні, c-kit, інгібітори, n-заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):або її фармацевтично прийнятні сіль або N-оксид, де:один з R11, R12, R13 і R14 означає -NR3COR31, -NR3CONR3R31, -NR3SO2R31, -CO2R3, -СО2Н, -C0-8алкілNR3R31 або -CONR3R31; кожний інший незалежно означає F, Сl, С0-3алкіл, С0-8алкокси або -N(С0-8алкіл)(С0-8алкіл);X означає циклільну або гетероциклільну групу,...
Похідні піролу з антибактеріальною дією
Номер патенту: 82261
Опубліковано: 25.03.2008
Автори: Хейлз Нейл Джеймс, Бріз Александр Луіс, Маллен Джордж Байрон, Халл Кеннет Грегорі, Ні Хайхонг, Хок Шейла Ірен, Грін Олуінка Мореніке, Тіммз Девід
МПК: A61K 31/454, C07D 401/12, A61P 31/04 ...
Мітки: дією, антибактеріальною, похідні, піролу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (1) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (1)у якій:W являє собою О або NR5;Y являє собою водень;R1 вибирають із R1a, R1b, R1c, R1d, R1e й R1f;R1a являє собою 4-7-членне насичене, частково ненасичене або ненасичене гетероциклічне кільце, яке містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з О, S й N (за...
Похідні бензимідазолу як інгібітори фактора ха
Номер патенту: 82100
Опубліковано: 11.03.2008
Автори: Маттер Ханс, Вагнер Міхель, Ріттер Курт, Назаре Марк, Венер Фолькмар, Урманн Маттіас
МПК: C07D 235/24, C07D 401/12, A61P 7/02 ...
Мітки: інгібітори, похідні, фактора, бензимідазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І,в якій R0 являє собою1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8,2) гетероцикліл з групи бензимідазолілу, 1,3-бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу,...
Заміщені похідні 1,4-дипіперидин-4-ілпіперазину та їх застосування як нейрокінінових антагоністів
Номер патенту: 81918
Опубліковано: 25.02.2008
Автори: Леенартс Йозеф Елізабет, Ділс Гастон Станіслас Марселла, Соммен Франсуа Марія, ван Роосбрек Ів Еміль Марія, Янссенс Франс Едуард, де Бек Бенуа Крістіан Альберт Хіслен
МПК: C07D 401/14, C07D 211/58, C07D 405/14 ...
Мітки: антагоністів, заміщені, застосування, нейрокінінових, похідні, 1,4-дипіперидин-4-ілпіперазину
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І) , (I)її фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні або основно-адитивні солі, її стереохімічно ізомерні форми, її N-оксидна форма і її проліки, де:n являє собою ціле число, яке дорівнює 0, 1 або 2;m являє собою ціле число, яке дорівнює 1 або 2, за умови, що якщо m дорівнює 2, то n дорівнює 1;р являє собою...
Сполуки 2,4-піримідиндіаміну та їхнє використання
Номер патенту: 81758
Опубліковано: 11.02.2008
Автори: Кейм Холгер, Молінокс Сьюзан, Сінг Реджіндер, Паян Дональд Дж., Лі Хуі, Сілвейн Кетрин, Клоуф Джефрі, Аргаде Анкуш, Россі Александер Б., Холланд Саша Дж., Бамідіпаті Сомасекхар
МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, A61K 31/506 ...
Мітки: 2,4-піримідиндіаміну, їхнє, використання, сполуки
Формула / Реферат:
1. 2,4-Піримідиндіамінова сполука структурної формули (І):і її солі, гідрати, сольвати, N-оксиди і проліки, де:R2 вибраний із групи, що складається з фенілу, монозаміщеного в 3- або 5-положенні групою R8, фенілу, ди- або тризаміщеного однією або більше однаковими або різними групами R8, і 5-15-членного гетероарилу, можливо заміщеного однією або більше...
Похідні 3,4-дигідро-1н-ізохінолін-2-ілу
Номер патенту: 81755
Опубліковано: 11.02.2008
Автори: Банґ Ньорґор Мортен, Бьорнхольм Берит, Кролл Фрідріх, Паульсен Аннерс, Кехлер Ян
МПК: A61K 31/496, A61K 31/4725, A61P 1/04 ...
Мітки: 3,4-дигідро-1н-ізохінолін-2-ілу, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні 3,4-дигідро-1Н-ізохінолін-2-ілу загальної формули Іде R1 означає групу R11CO-, R11CS-, R11SO2-, R11OCO-, R11SCO- або R11CO-CR12R13-, де R11 являє собою С1-12-алкіл, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, С3-8-циклоалкіл, С3-8-циклоалкіл-С1-6-алкіл, арил, арил-С1-6-алкіл, гетероарил, гетероарил-С1-6-алкіл, тетрагідропіраніл,...
Заміщені піридинони як модулятори р38 мар кінази
Номер патенту: 81405
Опубліковано: 10.01.2008
Автори: Ракер Пол В., Алвіра Едгардо, Девадас Балекудру, Шіх Хей С., Джером Кевін Д., Дурлі Річард С., Макгі Кевін Ф., Марруфо Лора Д., Бьом Террі Л., Уолкер Джон, Блевіс-Бал Радхіка М., Мадсен Хізер М., Селнесс Шаун Р., Хайкорі Браян С., Оуен Томас, Деврей Раєш, Самбандам Аруна, Промо Мішель А., Скотт Іан Л., Найнг Він, Хічкок Джефф, Ксінг Лі, Ліу Шуанг
МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4439, A61K 31/4418 ...
Мітки: піридинони, модулятори, мар, кінази, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 є H, галоген, NO2, C1-C6 алкіл, C1-C6 карбоксальдегід, C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, (C6-C10)арил(C1-C6)алкокси, (C6-C10)арил(C1-C6)алкіл, (C2-C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, (C6-C10)арил(C2-C6)алкініл, -CN, (C6-C10)арил, (C1-C6)алканоїл, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкіл,...
Похідні тетрагідрохіноліну
Номер патенту: 81442
Опубліковано: 10.01.2008
Автори: Карстенс Віллем Фредерік Йога, Тіммерс Корнеліс Маріус
МПК: C07D 401/12, C07D 215/38, A61P 5/08 ...
Мітки: похідні, тетрагідрохіноліну
Формула / Реферат:
1. Похідна тетрагідрохіноліну формули І (I)або її фармацевтичнo прийнятна сіль,в якійR1 і R2 - Н або Me;R3 - Н, гідроксигрупа, (1-4С)алкокси, (ді)(1-4С)алкіламіно(2-4С)алкокси або (2-6)-гетероциклоалкіл(2-4С)алкокси;R4 - Н, ОН, (1-4С)алкокси або R7 i R5 є Н, ОН, (1-4С)алкокси або R7;за умови, що, якщо R4 - Н, то R5 не є Н,...
Антагоністи пептидного рецептора, зв’язаного з геном кальцитоніну, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб лікування мігрені
Номер патенту: 80977
Опубліковано: 26.11.2007
Автори: Віг Шікха, Дегнан Ендрю П., Конвей Чарльз Марк, Сівіелло Ріта, Луо Гуанглін, Чен Лінг, Дубовчік Джене М., Караджордж Джордж Н., Поіндекстер Грехем, Хан Ксяоюн, Чатурведула Прасад В., Макор Джон Е.
МПК: A61K 31/438, A61K 31/496, A61K 31/4545 ...
Мітки: спосіб, кальцитоніну, лікування, основі, геном, пептидного, мігрені, композиція, фармацевтична, зв'язаного, антагоністи, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)і її фармацевтично прийнятна сіль або сольват,деV являє собою –N(R1)(R2) або OR4;R4 являє собою Н, С1-6алкіл, С1-4галогеналкіл або (С1-4алкілен)0-1R4',R4' являє собою С3-7циклоалкіл, феніл, адамантил, хінуклідил, азабіцикло[2.2.1]гептил, азетидиніл, тетрагідрофураніл, фураніл, діоксоланіл, тієніл,...
Похідні піперидину, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 81014
Опубліковано: 26.11.2007
Автори: Лангерст Крістофер, Спрінґторп Брайан, Моучел Тобіас, Перрі Мет'ю, Кеффрі Мойа
МПК: C07D 409/14, C07D 401/14, C07D 211/26 ...
Мітки: отримання, піперидину, основі, фармацевтична, похідні, композиція, спосіб
Формула / Реферат:
1. Похідні піперидину загальної формули (І): , (I)де: Rа та Rb незалежно представляють гідроген або С1-4алкіл або Rа утворює частину кільця, як визначено нижче; Rс - гідроген або гідроксил; Х - СН2, С(О), О, S, S(О), S(О)2 або NR3; Z - СНRd(СН2)n; n дорівнює 0 або 1; Rd - гідроген, С1-4алкіл, гідроксил або...
Похідні піримідину для лікування патологічного росту клітин
Номер патенту: 80767
Опубліковано: 25.10.2007
Автори: Луцціо Майкл Джозеф, Кат Джон Чарльз
МПК: C07D 209/00, A61K 31/505, C07D 211/00 ...
Мітки: клітин, піримідину, росту, лікування, похідні, патологічного
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1 (1)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, гідрат або проліки,де n означає ціле число від 1 до 3;кожний R1 означає замісник, незалежно вибраний з групи, яка складається з водню, гідрокси, -(C1-C6)алкілу, -(C3-C7)циклоалкілу, -(C2-C9)гетероциклілу, -O(C1-C6)алкілу, -O(C3-C7)циклоалкілу, -O(C2-C9)гетероциклілу, -NR5R6,...
2-тіозаміщені похідні імідазолу та їх застосування у фармацевтиці
Номер патенту: 80718
Опубліковано: 25.10.2007
Автори: Штрігель Ханс-Гюнтер, Альбрехт Вольфганг, Лауфер Стефан, Толльманн Карола
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4709 ...
Мітки: застосування, фармацевтиці, похідні, 2-тіозаміщені, імідазолу
Формула / Реферат:
1. 2-Тіозаміщене похідне імідазолу формули I ,деR1 являє собою C1-C6-алкіл, С3-С7-циклоалкіл або арил, який є незаміщеним або заміщеним атомом галогену, C1-C6-алкілом або галоген-C1-C6-алкілом;R2 вибраний з групи, що включаєа) арил-C1-C4-алкіл, де арильний радикал може мати один, два або три замісники, незалежно один від одного вибрані з...
Заміщені похідні 1-піперидин-4-іл-4-піролідин-3-ілпіперазину та їх застосування як антагоністів нейрокінінів
Номер патенту: 80584
Опубліковано: 10.10.2007
Автори: Янссенс Франс Едуард, Леенартс Йозеф Елізабет, де Бек Бенуа Крістіан Альберт Хіслен, Соммен Франсуа Марія
МПК: C07D 401/14, A61P 25/00, C07D 401/12 ...
Мітки: застосування, похідні, заміщені, нейрокінінів, 1-піперидин-4-іл-4-піролідин-3-ілпіперазину, антагоністів
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І),в якійn являє собою ціле число, що дорівнює 0, 1 або 2;m являє собою ціле число, що дорівнює 1 або 2, за умови, що якщо m дорівнює 2, тоді n дорівнює 1;р являє собою ціле число, що дорівнює 1 або 2;q являє собою ціле число, що дорівнює 0 або 1;Q являє собою О або NR3;Х являє собою...
Діарилові ефіри як антагоністи опіоїдних рецепторів
Номер патенту: 80437
Опубліковано: 25.09.2007
Автори: Бланко-Пілладо Марія-Джізус, Зігель Майлс Гудмен, Чаппелл Марк Дональд, Вулф Чад Ноулан, Матт Джеймс Едвард, мол., Стакі Расселл Дін, Діаз Буезо Нурія, Холлоуей Уільям Глен, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, де ля Торр Марта Гарсія, Фрітц Джеймс Ервін, Сміт Дейна Рей, Томас Елізабет Марі, Куімбі Стівен Джеймс, Мітч Чарлз Говард, Такеучі Куміко
МПК: C07C 235/46, A61P 3/04, C07D 213/38 ...
Мітки: ефіри, діарилові, опіоїдних, рецепторів, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, яку складають:6-{4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}-нікотинамід,5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}-піразин-2-карбоксамід,5-(2-метокси-4-пентиламінометилфенокси)-піразин-2-карбоксамід
Похідні піперидину, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування опосередкованої хемокіном хвороби
Номер патенту: 80268
Опубліковано: 10.09.2007
Автори: АЛЬКАРАЗ Ліліан, СПРІНҐТОРП Браян, ФЕРБЕР Марк, ПЕРДІ Марк
МПК: A61K 31/445, A61K 31/4535, A61K 31/453 ...
Мітки: композиція, хвороби, спосіб, основі, хемокіном, фармацевтична, піперидину, отримання, похідні, опосередкованої, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,де:X представляє CH2, O, S(O)2 або NR10;Y представляє зв'язок, CH2, NR35, CH2NH, CH2NHC(O), CH(OH), CH(NHC(O)R33), CH(NHS(O)2R34), CH2O або CH2S;Z представляє С(O) або, коли Y представляє зв'язок, Z може також представляти S(O)2;R1 представляє заміщений, як варіант, арил, заміщений, як варіант, гетероцикліл...
Тіофенамідини, їх композиція (варіанти) та спосіб лікування комплемент-опосередкованих захворювань та станів
Номер патенту: 80131
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Пен Уенксі, Уолл Марк, Беллентайн Шеллі К., Мігалла Санат, Чен Джіншенг, Каммінгс Максвелл Д., Хафнаджіл Хезер Рае, Тревінс Джеремі М., Гушуе Джоан, Алі Фарах, Леонард Крісті, Субасінгхі Налін, Кхаліл Іхаб, Уілсон Кеннет Т., Гуанг Гуі, Рудольф М. Джонатан
МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/41 ...
Мітки: варіанти, лікування, станів, композиція, тіофенамідини, комплемент-опосередкованих, спосіб, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: Іабо її сольват, гідрат або фармацевтично прийнятна сіль; у якій:Z являє собою -S(O)- або -S(O2)-;R1 являє собою С1-4алкіл, галоген, аміно, С1-6алкілтіо, С2-6алкенілтіо, С1-6алкокси, трифторметил, метилсульфоніл або бензилтіо;Аr являє собою феніл, нафтил, піридил, імідазоліл, тіазоліл, фураніл, тієніл,...
Бензофуранові і бензотіофенові похідні для лікування гіперпроліферативних захворювань
Номер патенту: 79772
Опубліковано: 25.07.2007
Автори: Ладусер Гаетан, Бурке Майкл, Фан Донгпінг, Фан Джанмей, Філліпс Бартон, Джоунс Бенджамін Д., Хатум-Мокдад Холіа, Лі Уенді, Жанг Ченгжі, Дюма Жак, Чен Жі
МПК: A61P 35/00, A61K 31/381, A61K 31/343 ...
Мітки: захворювань, похідні, гіперпроліферативних, лікування, бензотіофенові, бензофуранові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іде Х вибраний із групи, що включає О і S;R1 вибраний із групи, що включає Н, (С1-С6)алкіл, С(O)(С1-С6)алкіл і бензоїл;R2 вибраний із групи, що включає феніл і нафтил, кожен з яких необов'язково містить 1, 2 або 3 замісники, кожен з яких незалежно вибраний із групи, що включає ОН, CN, NO2, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксил,...
Похідні індолу, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання (варіанти), проміжна сполука
Номер патенту: 79447
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Шюе Яфень, Хеллберґ Свен, Берґ Стефан, Нюлеф Мартін
МПК: A61K 31/455, A61K 31/4545, A61K 31/4439 ...
Мітки: одержання, композиція, індолу, проміжна, варіанти, фармацевтична, сполука, спосіб, похідні, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іa та Ib:,де:Р представляє 5- або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить один або два гетероатоми, вибрані незалежно з N, О та S, з яких принаймні один атом є нітрогеном;R1 представляє гідроген;R2 та R3 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл, С0-6алкілС3-6циклоалкіл,...
Похідні піролідинію, спосіб їх одержання (варіанти), проміжна сполука (варіанти), фармацевтична композиція, комбінований продукт
Номер патенту: 79283
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Фернандес Форнер Марія Долорс, Прат Кіньонес Марія
МПК: A61P 11/00, A61P 1/00, A61P 13/10 ...
Мітки: композиція, продукт, одержання, похідні, варіанти, спосіб, комбінований, піролідинію, проміжна, сполука, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)деВ означає феніл, нафталініл, 5,6,7,8-тетрагідронафталініл, бензо[1,3]діоксоліл або біфеніл, або 5-10-членну гетероароматичну групу, яка містить один або декілька гетероатомів, вибраних з азоту, кисню або сірки;R1, R2 й R3 означають кожен незалежно водень або атом галоїду, або гідроксил, феніл, -OR5, -SR5, -NR5R6,...