A61K 31/4439 — містять п’ятичленних кільце з азотом в качетве гетероатома, наприклад омепразол
Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази
Номер патенту: 108495
Опубліковано: 12.05.2015
Автори: Коте Бернар, Ст-Ондж Мігель, Говро Данні, Нгуйєн Наталі, Берч Джейсон, Лі Чун Сінг
МПК: A61K 31/4439, A61P 31/18, C07D 401/06 ...
Мітки: інгібітори, транскриптази, зворотної, ненуклеозидні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 являє собою С1-10алкіл, СусА або АrуА; СусА являє собою С3-8циклоалкіл, де циклоалкіл є необов'язково заміщеним 1-4 замісниками, кожний з яких являє собою незалежно галоген, С1-6алкіл, ОН, О-С1-6алкіл, С1-6галогеналкіл або...
Сполуки, які зв’язують фарнезоїдний х-рецептор (fxr,nr1h4) й модулюють його активність
Номер патенту: 108209
Опубліковано: 10.04.2015
Автори: Кінзель Олаф, Крімосер Клаус, Абель Ульріх, Стінек Крістоф
МПК: A61K 31/42, A61K 31/4192, A61K 31/443 ...
Мітки: сполуки, активність, модулюють, х-рецептор, фарнезоїдний, зв'язують, fxr,nr1h4
Тетрациклічні сполуки
Номер патенту: 107796
Опубліковано: 25.02.2015
Автори: Асох Кохсуке, Іто Тосія, Морікамі Кендзі, Оно Йосіюкі, Фуруіті Норіюкі, Оікава Нобухіро, Кіносіта Кадзутомо, Кавада Хацуо, Сакамото Хіросі, Хон Усан, Пак МінЧон, Емура Такасі, Ісіі Нобуя, Като Ясухару
МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/403 ...
Мітки: тетрациклічні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка представлена Формулою (1), або її сіль чи сольват:, де усі з А1, А2, А3, А4, А7, А8, А9 та А10 являють собою С, або будь-який з А2, А3, А4, А7, А8 та А9 являє собою N (за умови, що він не має замісних груп, якщо являє собою N), а решта являє собою С; А5 вибраний з-посеред NR5, О та...
Дизаміщені похідні піридину як протиракові препарати
Номер патенту: 107692
Опубліковано: 10.02.2015
Автори: Судзукі Такасі, Секігуті Казуо, Ямада Сатосі, Сугіяма Кадзухіза, Янагіхара Ясуо, Міядзіма Кейсуке, Фудзіта Сігекадзу, Сакаі Кодзі, Хіросе Тосіюкі, Танака Хідео, Охтсука Сінья, Такасу Хідекі, Сато Йосуке, Кодзіма Ютака, Окуно Міцухіро, Суміда Такумі
МПК: A61K 31/443, A61K 31/4545, A61K 31/44, A61K 31/4439 ...
Мітки: протиракові, дизаміщені, похідні, препарати, піридину
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена наступною загальною формулою (1), або її сіль:, (1) де R1 та R2 кожний, незалежно один від одного, являє собою арил або ненасичене гетероциклічне кільце, кожен з яких вибірково заміщений одним або більше замісниками, А - це нижчий алкілен, кільце X - це...
Похідні піразолу
Номер патенту: 107457
Опубліковано: 12.01.2015
Автори: Нішіда Харуюкі, Фуджіморі Ікуо
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 1/04 ...
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І), (I) де R1 є замісником, R2 означає (і) атом водню, (іі) С1-6-алкіл, який необов'язково містить атом галогену, або (ііі) ціаногрупу, R3 означає (і) атом водню, (іі) атом галогену, (ііі) ціаногрупу, (iv) С1-6-алкіл, який необов'язково містить атом галогену, або (v) С1-6-алкокси, який необов'язково...
Похідні фторопіридинону, що мають антибактеріальну активність
Номер патенту: 107423
Опубліковано: 25.12.2014
Автори: Прайс Лорен Майкл, Монтґомері Юстін Ян, Рейллі Юса, Браун Меттью Френк, Ке І, Плюммер Марк Стівен, Мелнік Майкл Джозеф
МПК: A61K 31/4412, A61K 31/4433, A61K 31/4427 ...
Мітки: похідні, мають, антибактеріальну, активність, фторопіридинону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:або її фармацевтично прийнятна сіль,де:R1 є (С1-С3)алкілом;R2 є воднем або (С1-С3)алкілом;R3 є воднем, галогеном, гідрокси, ціано, (С1-С3)алкілом, (С1-С3)алкокси, трифторметилом або трифторметилокси;Т є етинілом, вибірково заміщеним (С6-С10)арилом або вибірково заміщеним гетероарилом;D є відсутнім...
Похідні імідазолу як антагоністи mglur5
Номер патенту: 107086
Опубліковано: 25.11.2014
Автори: Віхманн Йюрген, Вієйра Ерік, Єшке Георг, Ліндеманн Лотар
МПК: C07D 401/04, A61P 25/00, A61K 31/4439 ...
Мітки: похідні, антагоністи, mglur5, імідазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули, (І)деR1 означає галоген, С1-6-алкіл або С1-6-алкокси;R2 означає С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або С1-6-алкоксіалкіл;R3 означає водень, С1-6-алкіл, С1-6-гідроксіалкіл або алкоксіалкіл;Q означає -N= або -СН=;R4 являє собою групу формули ІІа або ІІb
Спосіб оцінки антисекреторної активності омепразолу у гастроентерологічних хворих
Номер патенту: 106946
Опубліковано: 27.10.2014
Автори: Чернобровий Вячеслав Миколайович, Байол Яна Олександрівна, Лук'янчікова Лариса Павлівна, Мелащенко Сергій Григорович
МПК: A61P 1/04, A61K 31/4439, G01N 33/53 ...
Мітки: антисекреторної, гастроентерологічних, омепразолу, хворих, оцінки, активності, спосіб
Формула / Реферат:
Спосіб оцінки антисекреторної активності омепразолу у гастроентерологічних хворих, який полягає в тому, що вимірюють концентрацію пепсиногену-І в сироватці крові до та після 7 днів прийому стандартної дози омепразолу 20 мг двічі на день і визначають адекватну антисекреторну активність за абсолютним зростанням концентрації пепсиногену-І на 7 мкг/л і більше.
Синтез і сольові форми (r)-3-((e)-2-(піролідин-3-іл)вініл)-5-(тетрагідропіран-4-ілокси)піридину
Номер патенту: 106217
Опубліковано: 11.08.2014
Автори: Хеммонд Філіп С., Йоханнес Деніел, Акіредді Срінівіса Рао, Далл Гарі Моріс, Мітченер Джозеф Пайк, мол., Брейнінг Скотт Р., Дженус Джон, Муньос Хуліо А., Оттен Пітер Альберт, Катбертсон Тімоті Дж., Гатто Грегорі Дж., Федоров Ніколай
МПК: A61K 31/4439, C07D 405/14, A61P 25/00 ...
Мітки: r)-3-((e)-2-(піролідин-3-іл)вініл)-5-(тетрагідропіран-4-ілокси)піридину, форми, синтез, сольові
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи:моно-L-малату (R)-3-((Е)-2-(піролідин-3-іл)вініл)-5-(тетрагідропіран-4-ілокси)піридину, гемігалактарату (R)-3-((Е)-2-(піролідин-3-іл)вініл)-5-(тетрагідропіран-4-ілокси)піридину, оксалату (R)-3-((Е)-2-(піролідин-3-іл)вініл)-5-(тетрагідропіран-4-ілокси)піридину, ди-п-толуоїл-D-тартрату (R)-3-((E)-2-(піролідин-3-іл)вініл)-5-(тетрагідропіран-4-ілокси)піридину або їх гідратів або...
Заміщені похідні оксіндолу та їхнє застосування для лікування захворювань, залежних від вазопресину
Номер патенту: 106200
Опубліковано: 11.08.2014
Автори: Вернет Вольфганг, Нетц Астрід, ЛУБІШ Вільфрід, Брайє Вілфрід, Оост Торстен, Хорнбергер Вільфрід, УНГЕР Ліліане
МПК: A61K 31/4439, A61P 25/00, A61K 31/496 ...
Мітки: залежних, лікування, їхнє, захворювань, оксиндолу, застосування, заміщені, похідні, вазопресину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I) де X1 означає -О-, -О-С(=О)-, -NR11-, -NR11-CH2- або -NR11-C(=O)-; X2 означає простий зв'язок, CO або СН2; X3 означає N або СН; X4 означає N або СН; А означає фенілен або 6-членний гетероарилен з 1 атомом азоту як...
Гетероциклічні противірусні сполуки
Номер патенту: 106081
Опубліковано: 25.07.2014
Автори: Лі Джім, Шьонфельд Райан Крейг, Де Вісенте Фідальго Хав'єр, Таламас Франсіско Ксав'єр, Тайгерлі Джошуа Пол Гергелі
МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61P 31/12 ...
Мітки: гетероциклічні, противірусні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, в якій:, (I) де X1 означає N і X2, X3 і X4 означають CR5; або X1 і X2 означають N і X3 і X4 означають CR5; або X1, X2 і X4 означають CR5 і X3 означає N; або X1 і X4 означають N і X2 і X3 означають CR5; або X1, X2, X3 і X4...
Застосування етексилату дабігатрану, необов’язково у формі фармацевтично прийнятної солі, для запобігання інсульту у пацієнта, що страждає від миготливої аритмії
Номер патенту: 105645
Опубліковано: 10.06.2014
Автор: Райллі Пол А.
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4402, A61K 31/416 ...
Мітки: аритмії, етексилату, форми, необов'язково, пацієнта, солі, фармацевтично, прийнятної, запобігання, страждає, миготливої, застосування, інсульту, дабігатрану
Формула / Реферат:
1. Застосування етексилату дабігатрану, необов'язково у формі фармацевтично прийнятної солі, для запобігання інсульту у пацієнта, що страждає від миготливої аритмії, причому введення етексилату дабігатрану в дозі 110 мг двічі на добу, необов'язково у формі фармацевтично прийнятної солі, здійснюється пацієнту, у якого присутній фактор ризику масивної кровотечі і кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв.2. Застосування етексилату...
Фармацевтична композиція
Номер патенту: 105216
Опубліковано: 25.04.2014
Автори: Такахасі Тейсюке, Утіда Саєко
МПК: A61K 31/64, A61K 31/4439, A61K 31/155, A61K 31/382 ...
Мітки: фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить комбінацію(A) (1S)-1,5-ангідро-1-[5-(4-етоксибензил)-2-метокси-4-метилфеніл]-1-тіо-D-глюцитолу або фармацевтично прийнятної солі вказаної сполуки або гідрату сполуки або солі, і(B) метформіну або засобу, що посилює секрецію інсуліну. 2. Фармацевтична композиція за п. 1, в якій (В) являє собою засіб, що посилює секрецію інсуліну, вибраний з групи, яка...
Сполуки ряду вініліндазолу
Номер патенту: 104756
Опубліковано: 11.03.2014
Автори: Лі Хонг-Ю, Чень Даохун, Чжао Геньши
МПК: C07D 401/14, A61K 31/4439
Мітки: сполуки, вініліндазолу, ряду
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою (Е)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлоропіридин-4-іл)етоксі)-1Н-індазол-3-іл)вініл)-1Н-піразол-1-іл)етанол, або її фармацевтично прийнятна сіль. 2. Сполука за п. 1, яка являє собою (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлоропіридин-4-іл)етоксі)-1Н-індазол-3-іл)вініл)-1Н-піразол-1-іл)етанол, або її фармацевтично прийнятна сіль. 3. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку або сіль...
Заміщені похідні бензоксазолу, бензімідазолу, оксазолопіридину та імідазопіридину як модулятори гамма-секретази
Номер патенту: 104746
Опубліковано: 11.03.2014
Автори: Ульріх Даніель, Бертело Дідьє Жан-Клод, Бішофф Франсуа Поль, МакДональд Грегор Джеймс, де Клейн Мішель Анна Жозеф, ван Брандт Свен Францискус Анна, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Зайя Мірко, Жуанг Вей, Суркін Мішель
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/423, A61K 31/454, A61K 31/4439 ...
Мітки: бензимідазолу, імідазопіридину, гамма-секретази, модулятори, похідні, заміщені, бензоксазолу, оксазолопіридину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де R1 являє собою водень, ціано, CF3, галоген або С1-4-алкіл, необов'язково заміщений одним або більше замісниками, кожен, незалежно, вибраний з групи, що складається з гідроксилу і С1-4-алкілокси; R2 являє собою водень, С1-4-алкіл або...
Сірковмісна гетероциклічна похідна, що має інгібуючу активність бета-секретази
Номер патенту: 104725
Опубліковано: 11.03.2014
Автори: Уено Тацухіко, Мацумото Сае, Като Терукадзу, Хорі Акіхіро, Кооріяма Юудзі, Фудзікосі Тіакі, Йонедзава Сюдзі
МПК: A61K 31/541, A61K 31/4439, A61P 25/28 ...
Мітки: гетероциклічна, бета-секретази, має, похідна, сірковмісна, інгібуючу, активність
Формула / Реферат:
1.Сполука, представлена формулою (І): [Хімічна формула 1], (І) де кільце А являє собою, де кільце А' являє собою феніл або піридил; G являє собою
Алкіламінозаміщені диціанопіридини та їх проліки у формі естерів амінокислот
Номер патенту: 104613
Опубліковано: 25.02.2014
Автори: Майбом Даніель, Циммерманн Катя, Кренц Урсула, Нелль Петер, ЛЕРХЕН Ханс-Георг, Вакалопоулос Александрос, Кельденіх Йорг, Зюссмаєр Франк, Альбрехт-Кюппер Барбара
МПК: A61P 3/10, A61K 31/4439, A61P 3/06 ...
Мітки: проліки, форми, амінокислот, естерів, диціанопіридини, алкіламінозаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) в якій R1 означає водень або (С1-С4)-алкіл, R2 означає (С1-С6)-алкіл, (С2-С4)-алкеніл, (С2-С4)-алкініл або (С3-С7)-циклоалкіл, причому (С1-С6)-алкіл може бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, що включає фтор, хлор, трифторметил,...
Сполуки, що мають активність антагоніста crth2
Номер патенту: 104584
Опубліковано: 25.02.2014
Автори: Віле Джуліа, Винне Грагам Мічаел, Армер Річард Едвард, Шроер Франк, Петтіпгер Ерік Рой, Віттакер Марк
МПК: C07D 401/06, A61K 31/4439, A61P 29/00 ...
Мітки: антагоніста, мають, активність, сполуки, crth2
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І), (I) де W являє собою хлор або фтор; R1 являє собою феніл, необов'язково заміщений одним або більше галоїдними замісниками, або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 2. Сполука загальної формули (II)
Запобігання інсульту у пацієнта, що страждає від миготливої аритмії, з використанням етексилату дабігатрану
Номер патенту: 104158
Опубліковано: 10.01.2014
Автор: Райллі Пол А.
МПК: A61K 31/4439, A61P 9/10
Мітки: використанням, дабігатрану, запобігання, миготливої, інсульту, страждає, етексилату, пацієнта, аритмії
Формула / Реферат:
1. Застосування етексилату дабігатрану, необов'язково у формі фармацевтично прийнятної солі, для одержання лікарського засобу, призначеного для запобігання інсульту у пацієнта, що страждає від миготливої аритмії, причому у пацієнта відсутні фактори ризику масивної кровотечі, і застосування включає введення етексилату дабігатрану у дозі 150 мг двічі на добу, необов'язково у формі фармацевтично прийнятної солі.2. Застосування за п. 1,...
Похідна піролідиндикарбонової кислоти та її застосування у лікуванні проліферативних захворювань
Номер патенту: 104147
Опубліковано: 10.01.2014
Автори: Фейрхерст Робін Алек, Караватті Джорджо, Гуаньяно Віто, Фуре Паскаль, Імбах Патриція
МПК: A61P 35/00, C07D 417/14, A61K 31/4439 ...
Мітки: кислоти, застосування, проліферативних, лікуванні, піролідиндикарбонової, похідна, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою 2-амід 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилетил)піридин-4-іл]тіазол-2-іл}амід) (S)-піролідин-1,2-дикарбонової кислоти, структури:,у вільній формі або у формі фармацевтично прийнятної солі.2. Сполука за п. 1 у вільній формі або у формі фармацевтично прийнятної солі для застосування як лікарського засобу.3....
Спосіб одержання заміщених 3-піридилметиламонію бромідів
Номер патенту: 103502
Опубліковано: 25.10.2013
Автори: Гебхардт Йоахім, Кортес Девід, Ляйхт Роберт, Шрьодер Йохен, Рак Міхаель, Цех Гельмут, Кліма Родні Ф., Кайл Міхаель, Менгес Фредерік, Єгерленер Тоні, Орстен Штефан
МПК: C07D 213/80, A61K 31/4439, A61K 31/44 ...
Мітки: заміщених, 3-піридилметиламонію, бромідів, спосіб, одержання
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання 5,6-дизаміщених-3-піридилметиламонію бромідів (І), (І)деQ являє собою третинний аліфатичний або циклічний, насичений, частково ненасичений або ароматичний амін;Z являє собою водень або галоген;Z1 являє собою водень, галоген, ціано або нітро;Y і Y1, кожний незалежно, являють собою OR1, NR1R2, або...
Фармацевтична композиція, що містить непептидний активний агент з первинною або вторинною аміногрупою
Номер патенту: 103332
Опубліковано: 10.10.2013
Автори: Хіраіші Ясухіро, Нономура Мунео
МПК: A61K 31/4439, A61K 47/36, A61K 47/12 ...
Мітки: вторинною, містить, активний, фармацевтична, композиція, агент, аміногрупою, непептидний, первинною
Формула / Реферат:
1. Стабілізована фармацевтична композиція, яка містить непептидний фармацевтично активний інгредієнт, що містить первинну або вторинну аміногрупу, де непептидним фармацевтично активним інгредієнтом є 1-{5-(2-фторфеніл)-1-[(6-метилпіридин-3-іл)сульфоніл]-1H-пірол-3-іл}-N-метилметанамін або його сіль, 1-[4-фтор-5-феніл-1-(піридин-3-ілсульфоніл)-1Н-пірол-3-іл]-N-метилметанамін або його сіль,...
Кристалічна форма бензімідазольної сполуки
Номер патенту: 103189
Опубліковано: 25.09.2013
Автори: Хашімото Хідео, Ураї Тадаші
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61P 1/04 ...
Мітки: бензімідазольної, форма, кристалічна, сполуки
Формула / Реферат:
1. Кристалічна форма (R)-2-[[[3-метил-4-(2,2,2-трифторетокси)-2-піридиніл]метил]сульфініл]-1Н-бензімідазолу, де крива порошкового рентгеноструктурного аналізу має характеристичні піки з міжплощинними відстанями (d) 10,06±0,2, 8,70±0,2, 6,57±0,2, 5,59±0,2 і 4,00±0,2 Ангстрем. 2. Фармацевтична композиція, що містить ефективну кількість кристалічної форми за пунктом 1 і фармацевтично прийнятний...
Тризаміщені 1,2,4-триазоли як модулятори нікотинових ацетилхолінових рецепторів
Номер патенту: 102681
Опубліковано: 12.08.2013
Автори: Станіславскі Пауліна Керол, Зхуанг Вей, Тюрінг Йоханес Уілхелмус Джон Ф., ван ден Кейбус Франс Альфонс Марія, МакДональд Грегор Джеймс, ван Росброеск Йвес Еміль Марія
МПК: A61K 31/4196, A61P 25/00, A61K 31/4439 ...
Мітки: рецепторів, тризаміщені, нікотинових, ацетилхолінових, модулятори, 1,2,4-триазоли
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її стереоізомерна форма, деR1 є незаміщеним фенілом; незаміщеним бензодіоксан-6-ілом; незаміщеним піридинілом або фенілом, або піридинілом, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, вибраними з групи, що складається з галогену, трифторметилу, трифторметокси, С1-3алкілу, С1-3алкілокси, С1-3алкілоксіС1-3алкілу, С1-3алкіламіно,...
Феніл- та бензодіоксинілзаміщені похідні імідазолів
Номер патенту: 102543
Опубліковано: 25.07.2013
Автори: Госсаін Нафізаль, Регвінкель Гартмут, Берґер Маркус, Нільссон Стінабрітт, Лепісто Матті, Геммерлінґ Мартін, Ерікссон Андерс, Клінгстедт Томас, Ганссон Томас, Дагмен Ян, Едман Карл
МПК: A61K 31/4439, A61P 11/00, A61K 31/416 ...
Мітки: феніл, імідазолів, бензодіоксинілзаміщені, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Ib:, (Ib) де: A - С1-4алкіл, С1-4алкоксил або С1-4галогеноалкіл; R3 - С5-10гетероарил; W - феніл, заміщений -C(O)NR7R8; R7 - гідроген або С1-4алкіл; R8 вибрано з гідрогену,С1-6алкіл (необов'язково заміщений одною або...
П’ятичленні гетероцикли, їх конденсовані похідні та їх застосування в лікуванні діабету
Номер патенту: 102540
Опубліковано: 25.07.2013
Автори: Токунох Ріосуке, Банно Йошіхіро, Хара Ріома
МПК: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/381 ...
Мітки: похідні, діабету, застосування, конденсовані, гетероцикли, п'ятичленні, лікуванні
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена наступною формулою:, (IA) де кільцем АА є необов'язково заміщене бензольне кільце або необов'язково заміщений 5- або 6-членний ароматичний гетероцикл; кільцем АВ є необов'язково заміщений 5-членний ароматичний гетероцикл; кільцем АС є необов'язково заміщене бензольне кільце...
Похідні 4-амінопіримідину
Номер патенту: 101963
Опубліковано: 27.05.2013
Автори: Медіна Фуентес Ева Марія, Соліва Соліва Роберт, Марті Віа Джозеп, Вірґілі Бернадо Маріна, Карселлер Ґонзалез Елена
МПК: A61K 31/4439, C07D 471/04
Мітки: похідні, 4-амінопіримідину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , (I)в якій:R1 являє собою:(1) C1-8алкіл;(2) С3-8циклоалкіл-С0-6алкіл;(3) арил-С1-6алкіл;де у групах (1)-(3) будь-яка алкільна група може бути, як варіант, заміщена одною або більше галогенними групами, а С3-8циклоалкільна група може бути, як варіант, заміщена одним або більше замісниками, незалежно...
Інгібітор аналгетичної толерантності та констипації
Номер патенту: 101665
Опубліковано: 25.04.2013
Автори: Шінода Кацумі, Оучі Джун, Сасакі Кацутоші, Шіракура Шіро, Коджіма Йозо, Кунорі Шунджі
МПК: A61K 31/343, A61K 31/427, A61K 31/506, A61K 31/4439 ...
Мітки: інгібітор, констипації, анальгетичної, толерантності
Формула / Реферат:
1. Агент для пригнічення небажаного впливу опіоїду, що вибирають з аналгетичної толерантності і констипації, який містить як активний інгредієнт сполуку з антагоністичною активністю до А2А рецептора аденозину або її фармацевтично прийнятну сіль.2. Агент за п. 1, де небажаним впливом є констипація.3. Агент за п. 1, де небажаним впливом є аналгетична толерантність.4. Агент за будь-яким з пп. 1-3, де сполука з...
Конденсоване похідне амінодигідротіазину
Номер патенту: 101352
Опубліковано: 25.03.2013
Автори: Ямамото Нобору, Такеда Кунітоші, Дімопоулос Пасчаліс, Мотокі Такафумі, Кіта Йоічі, Кхан Афзал, Канеко Тошіхіко, Судзукі Юічі, Ішіда Тасуку, Такаіші Мамору
МПК: A61K 31/5415, A61K 31/4439, A61K 31/542 ...
Мітки: похідне, амінодигідротіазину, конденсоване
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):[Формула 1], (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або її сольват, декільце А - це С6-14арильна група, що може мати від 1 до 3 замісників, вибраних з групи замісників α, 5-6-членна гетероарильна група, що може мати від 1 до 3 замісників, вибраних з групи замісників α, або 9-10-членна...
Заміщені оксазолом індазоли як інгібітори pi3-кінази
Номер патенту: 101098
Опубліковано: 25.02.2013
Автори: Амблі Джулі Ніколь, Парр Найджел Джеймс, Кілінґ Сюзанн Елейн, Мітчелл Шарлотт Джейн, Лі Джоелль, Джонс Пол Спенсер
МПК: A61P 11/00, A61K 31/422, A61K 31/4439 ...
Мітки: оксазолом, заміщені, інгібітори, індазоли, pі3-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)деR1 - 9- або 10-членний біциклічний гетероарил, який містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з оксигену і нітрогену, і, як варіант, заміщений С1-6алкілом, С3-6циклоалкілом, галогеном, -CN або -NHSO2R5, або піридиніл, як варіант, заміщений одним або двома замісниками, незалежно вибраними з С1-6алкілу, -OR6, галогену і...
Карбоксамідні сполуки і їх застосування як інгібіторів кальпаїнів
Номер патенту: 100501
Опубліковано: 10.01.2013
Автори: Меллер Ахім, Мак Хельмут, КЛІНГ Андреас, Зеєманн Дітмар, Хорнбергер Вільфрід, Німмріх Фолькер, ЛУБІШ Вільфрід
МПК: A61K 31/4439, A61P 25/00, C07D 401/04 ...
Мітки: кальпаїнів, сполуки, застосування, інгібіторів, карбоксамідні
Формула / Реферат:
1. Карбоксамідна сполука формули І-А, (I-A) де R1 означає водень, С1-С10-алкіл,С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл,арил, гетарил, арил-С1-С6-алкіл, гетарил-С1-С4-алкіл, де арил і гетарил в 4 останніх згаданих радикалах можуть бути незаміщеними або мати 1, 2, 3 або 4 ідентичні або різні...
Спосіб лікування хронічного кашлю, зумовленого патологічним біліарним рефлюксом, при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі
Номер патенту: 75447
Опубліковано: 26.11.2012
Автори: Скрипник Ігор Миколайович, Осьодло Галина Василівна
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/454, A61K 31/403 ...
Мітки: гастроезофагеальній, кашлю, патологічним, рефлюксом, хронічного, лікування, спосіб, рефлюксній, хвороби, біліарним, зумовленого
Формула / Реферат:
Спосіб лікування хронічного кашлю, зумовленого патологічним біліарним рефлюксом, при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, що включає використання інгібітора протонної помпи омепразолу та прокінетика домперидону, який відрізняється тим, що як лікарський засіб, який містить омепразол та домперидон, призначають комплексний засіб "лімзер", додатково призначають препарат урсодезоксихолевої кислоти "урсосан" за схемою:...
Похідні ізоксазолопіридину
Номер патенту: 100132
Опубліковано: 26.11.2012
Автори: Бюттельманн Бернд, Томас Ендрю, Кнуст Хеннер, Лукас Меттью С., Якоб-Рьотне Роланд
МПК: A61K 31/4439, A61P 25/28, C07D 413/12 ...
Мітки: ізоксазолопіридину, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Iу якійX означає О або NH;R1 означає феніл, піридиніл або піримідиніл, кожний необов'язково заміщений 1, 2 або 3 гало,R2 означає Н або СН3 або CF3;R3, R4, R5, та R6 кожний незалежно означаєН,С1-7алкіл, необов'язково заміщений одним або декількома гало, ціано або гідрокси,С1-7алкокси,...
Лікування діабету типу 2 комбінацією інгібітору dpiv та метформіну або тіазолідиндіону
Номер патенту: 100111
Опубліковано: 26.11.2012
Автор: Ракман Джонатан
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/426, A61P 3/10, A61K 31/155 ...
Мітки: тіазолідиндіону, комбінацією, інгібітору, діабету, метформіну, типу, лікування
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування діабету типу 2 у людини, який полягає у призначенні людині, яка цього потребує, комбінації інгібітору DPIV та метформіну або тіазолідиндіону як терапії першої лінії.2. Спосіб за п. 1, що полягає у призначенні комбінації інгібітору DPIV та метформіну або тіазолідиндіону людині, яка не може досягти адекватного глікемічного контролю, застосовуючи дієту, зменшення маси та/або фізичні вправи поодинці.3. Спосіб...
Сполука 5-(2-(2-(2-гідроксибензоїл)гідразоно)етилтіо)-3-феніл-1н-1,2,4-триазол-1-іум хлорид, що проявляє нейропротекторну активність
Номер патенту: 100043
Опубліковано: 12.11.2012
Автори: Белєнічев Ігор Федорович, Книш Євгеній Григорович, Каплаушенко Андрій Григорович, Панасенко Олександр Іванович, Щербина Роман Олександрович, Павлов Сергій Васильович, Парченко Володимир Володимирович
МПК: A61P 25/00, A61K 31/4196, A61K 31/4439 ...
Мітки: хлорид, 5-(2-(2-(2-гідроксибензоїл)гідразоно)етилтіо)-3-феніл-1н-1,2,4-триазол-1-іум, сполука, нейропротекторну, активність, проявляє
Формула / Реферат:
5-(2-(2-(2-гідроксибензоїл)гідразоно)етилтіо)-3-феніл-1Н-1,2,4-триазол-1-іум хлорид формули:,що проявляє нейротропну активність.
1,4-заміщені 3-ціанопіридонпохідні та їх застосування як позитивних модуляторів mglur2-рецептора
Номер патенту: 99125
Опубліковано: 25.07.2012
Автори: Сід-Нюнез Хосе Марія, Трабанко-Суарез Андрес Авеліно, МакДональд Грегор Джеймс, Лют'єнс Роберт Йоганнес, Дюве Ґійом Альбер Як'юес
МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4412, A61K 31/443 ...
Мітки: 1,4-заміщені, застосування, 3-ціанопіридонпохідні, mglur2-рецептора, позитивних, модуляторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)у тому числі будь-яка її стереохімічно ізомерна форма, де R1 - С4-6алкіл або С1-3алкіл, заміщений С3-7циклоалкілом; R2 - гідроген або галоген; А - піридиніл, заміщений одним або двома замісниками, кожний замісник незалежно вибрано з групи: галоген або...
Інгібітор мітотичних кінезинів та його використання
Номер патенту: 98926
Опубліковано: 10.07.2012
Автори: Аллен Шеллі, Ейкер Том, Жао Кіан, Ханс Джеремі, Лейрд Еллен, Уоллес Елі М., Лайссікатос Джозеф П., Робінсон Джон
МПК: A61K 31/433, A61K 31/496, A61K 31/4245, A61K 31/4439 ...
Мітки: кінезинів, інгібітор, використання, мітотичних
Формула / Реферат:
1. Сполука формулита її сольвати, розчинені енантіомери, діастереомери, рацемічні суміші та фармацевтично прийнятні солі, де: Х є S, R є Z-NR2R3, Z-OH або Z-OP(=O)(ORa)(ORa); R1 є алкіл, алкеніл, алкініл, арил, гетероарил, насичений або частково ненасичений циклоалкіл, насичений або частково...
Заміщені (оксазолідинон-5-ілметил)-2-тіофенкарбоксаміди і їх застосування в галузі коагуляції крові
Номер патенту: 98793
Опубліковано: 25.06.2012
Автори: Хайтмаєр Штефан, Баузер Маркус, фон Дегенфельд Георгес, Паульсен Хольгер, Рестер Ульріх, Крюгер Йоахім, Терстееген Адріан, Хаймбах Дірк, Гнот Марк Жан, Аллерхайліген Свен, Діттріх-Венгенрот Ельке, Гердес Кристоф, Саатманн Уве, Рьоріг Сусанне
МПК: A61K 31/4439, C07D 413/14, A61P 7/00 ...
Мітки: заміщені, галузі, застосування, коагуляції, оксазолідинон-5-ілметил)-2-тіофенкарбоксаміди, крові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I) в якій R1 означає хлор, трифторметокси, метил, етил, н-пропіл, метокси, метоксиметил або етоксиметил, R2 означає водень або метил, R3 означає групу формули або
Похідні циклопропіламіну як модулятори н3-гістамінового рецептора
Номер патенту: 98772
Опубліковано: 25.06.2012
Автори: Лю Хуацин, Блек Лоренс А., Беннані Юссеф Д., Кауерт Марлон Д.
МПК: A61K 31/397, A61K 31/4025, A61K 31/4196 ...
Мітки: модулятори, н3-гістамінового, похідні, циклопропіламіну, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір, амід або проліки, де: один з R1 і R2 означає групу формули -L2-R6а-L3-R6b; інший з R1 і R2 вибраний з групи, яка складається з атома водню, алкілу, алкокси, галогену, ціано і тіоалкокси; R3, R3a і R3b кожний незалежно...
Модулятори калікреїну-7
Номер патенту: 98647
Опубліковано: 11.06.2012
Автори: Марцінцік Андреас, Ерхард Клаус, Флор Стефані, Бодендорф Урзула, Берст Фредерік, Рандл Стефан Андреас, Меінгасснер Йозеф Готфрід, Хассіпен Ульріх, Герхарц Бернд, Остерманн Нільс
МПК: A61K 31/401, A61K 31/403, A61K 31/4025 ...
Мітки: калікреїну-7, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (І) у якій R1 являє собою ціаногрупу, С1-С8алкіл, С2-С8алкеніл, С2-С8алкініл, галоген, С1-С8алкіламіногрупу, С1-С8алкіламіно-С1-С8алкіл, С1-С8алкоксигрупу, галоС1-С8алкіл, X являє собою СН=СН, NH, N=CH, О або S, Y являє собою групу формули