A61K 31/4439 — містять п’ятичленних кільце з азотом в качетве гетероатома, наприклад омепразол

Сторінка 4

Тетрагідрохінолінові похідні і спосіб їх одержання

Завантаження...

Номер патенту: 90269

Опубліковано: 26.04.2010

Автори: Кубота Хітосі, Сугахара Масакацу, Фурукава Маріко, Такано Маюмі, Мотомура Дайсуке

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/444, A61K 31/4439 ...

Мітки: похідні, тетрагідрохінолінові, спосіб, одержання

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)де R1 являє собою атом водню, необов'язково заміщену алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену карбамоїльну групу, необов'язково заміщену алкільну групу, необов'язково заміщену алканоїльну групу, насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну групу, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних...

Спосіб лікування гелікобактерасоційованої гепатогенної виразки шлунка

Завантаження...

Номер патенту: 90056

Опубліковано: 25.03.2010

Автори: Москаль Оксана Миколаївна, Архій Емілія Йосипівна

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/43, A61K 31/575 ...

Мітки: спосіб, лікування, гелікобактерасоційованої, виразки, шлунка, гепатогенної

Формула / Реферат:

Спосіб лікування гелікобактерасоційованої гепатогенної виразки шлунка, що включає повне клініко-інструментальне обстеження та медикаментозне лікування хворих антигелікобактерною терапією, який відрізняється тим, що в склад антигелікобактерної терапії включають кларитроміцин, амоксицилін та пантопразол протягом 7 днів та додатково призначають пребіотик - лактулозу (дуфалак) по 10 мл 2 рази на добу на фоні прийому гепатопротектора...

Спосіб лікування подразнення сечового міхура та надмірно активного сечового міхура

Завантаження...

Номер патенту: 88773

Опубліковано: 25.11.2009

Автори: Ретбоун Мішель П., Петті Маргарет, Ремп Девід, Сміт Крейг П.

МПК: A61K 31/4439, A61P 13/10

Мітки: надмірної, активного, міхура, подразнення, лікування, спосіб, сечового

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування подразнення сечового міхура, який включає введення пацієнту, який цього потребує, терапевтично ефективної кількості сполуки, що має наступну формулу.2. Спосіб лікування надмірно активного сечового міхура, який включає введення пацієнту, який цього потребує, терапевтично ефективної кількості сполуки, що має наступну формулу

Інгібітори c-fms кінази

Завантаження...

Номер патенту: 88648

Опубліковано: 10.11.2009

Автори: Ілліг Карл, Уолл Марк, Чен Джіншенг, Уілсон Кен, Меегалла Санат, Десжарле Рене, Менті Карл, Флорес Крістофер, Рудольф М., Баллентайн Шеллі К., Моллой Крістофер

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/445, A61K 31/44 ...

Мітки: c-fms, кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполуки Формули І: Iабо їх сольват, гідрат, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, де:А являє собоюфеніл або піридил, кожен з яких може бути заміщений одним замісником, вибраним з хлору, фтору, метилу, -N3, -NH2, -NH(алкіл), -N(алкіл)2, -S(алкіл), -О(алкіл) або 4-амінофеніл;W являє собоюпіроліл, імідазоліл, ізоксазоліл,...

Біцикло[3,1,0]гетероариламіди як інгібітори транспорту гліцину типу i

Завантаження...

Номер патенту: 88518

Опубліковано: 26.10.2009

Автори: Мічарді Стентон Фюрст, Лове ІІІ, Джон Адамс

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/00, A61K 31/4439, A61K 31/427 ...

Мітки: біцикло[3,1,0]гетероариламіди, інгібітори, гліцину, типу, транспорту

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Формула Іде R1 - гетероарил, вибраний з групи: імідазоліл, тіазоліл, піридил, оксазоліл, піразоліл, триазоліл, оксадіазоліл, хінолініл, ізоксазоліл, піролоімідазоїл та тіадіазол, де вказаний гетероарил необов'язково заміщено одним або більше замісниками, вибраними з групи: -ОН, -NR7R8, галоген, (С1-С8)алкіл, (С3-С10)циклоалкіл,...

Сіль фосфорної кислоти з 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)-аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діоном та спосіб її одержання

Завантаження...

Номер патенту: 87855

Опубліковано: 25.08.2009

Автор: Галама Алес

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4402, A61P 3/10 ...

Мітки: одержання, фосфорної, сіль, спосіб, кислоти, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)-аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діоном

Формула / Реферат:

1. Сіль фосфорної кислоти з 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]-бензил]тіазолідин-2,4-діоном формули III, IIIїї таутомери та сольвати.2. Сіль за п. 1, яка відрізняється тим, що вона має чистоту 99,5 % (ВЕРХ) і вище з вмістами окремих домішок, нижчими 0,1 %.3. Сіль за п. 2, яка відрізняється тим, що вона містить менше ніж 0,1 % фосфату...

2-гетероарилзаміщене похідне бензімідазолу

Завантаження...

Номер патенту: 87483

Опубліковано: 27.07.2009

Автори: НАКАСІМА Хіросі, Аракава Кеісуке, Єікі Дзун-іті, Несімура Теруюкі, Огіно Йосіо, Сакаі Фуміко, Ноносіта Кацумаса, Нагає Йосіказу, Цукахара Даісуке, Ісікава Макото

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4196, A61K 31/4192 ...

Мітки: бензимідазолу, похідне, 2-гетероарилзаміщене

Формула / Реферат:

1.Сполука формули (І-0): (I-0)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою атом вуглецю або атом азоту;X1, Х2, Х3 і Х4, кожний незалежно, являють собою атом вуглецю або атом азоту;кільце А являє собою 5- або 6-членне азотовмісне ароматичне гетерокільце формули (II), що необов'язково має, в кільці, від 1 до 3 гетероатомів,...

Тверда форма дозування, що містить інгібітор протонних насосів, та отримана з неї суспензія

Завантаження...

Номер патенту: 87341

Опубліковано: 10.07.2009

Автори: Перссон Ева, Трофаст Ева

МПК: A61K 47/12, A61K 47/26, A61K 31/4439 ...

Мітки: неї, тверда, отримана, містить, насосів, форма, протонних, інгібітор, дозування, суспензія

Формула / Реферат:

1. Пероральна фармацевтична форма дозування, якою є тверда швидкозагущувана гранулятна суміш, придатна для отримання суспензії, яка містить І) як активний інгредієнт чутливий до кислоти інгібітор протонного насосу, розподілений у безлічі гранул з ентеросолюбільним покриттям, та II) гранулят, яка відрізняється тим, що гранулят є суспензійним модифікованим гранулятом, що містить швидкорозчинний розріджувач, вибраний з моно- та...

Інгібітори вірусної полімерази

Завантаження...

Номер патенту: 86962

Опубліковано: 10.06.2009

Автори: Ранкур Жан, Тавонекхам Боункхам, Брошю Крістіан, Шабо Катерін, Тсантрізос Юла С., Стаммерс Тімоті А., Пуар'є Мартен, Бол'є П'єр Луі

МПК: A61K 31/41, A61K 31/4184, A61K 31/4245 ...

Мітки: вірусної, інгібітори, полімерази

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка описується формулою І, або її енантіомер, діастереоізомер або таутомер, включаючи її сіль або складний ефір:, (I)у якій:один з А або В означає N, а інший В або А означає С, де  між двома атомами С означає подвійний зв'язок і

Фармацевтична композиція, що містить гранульований пантопразол

Завантаження...

Номер патенту: 86541

Опубліковано: 27.04.2009

Автори: Врецер Франц, Рітлоп Грегор, Церноса Лідія, Крамар Андрейка, Турк Урска, Брежнік Мар'янка, Ферлан Андрей

МПК: A61K 9/16, A61K 31/4439, A61P 1/04 ...

Мітки: композиція, пантопразол, фармацевтична, містить, гранульований

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить пантопразол як активний інгредієнт, що має форму пігулки, яка включає:(а) ядро, що містить активний інгредієнт, підлужуючу речовину, наповнювач і розпушувач,(б) необов'язковий водорозчинний розділовий шар або підкладку; і(в) ентеросолюбильне покриття,яка відрізняється тим, що пантопразол представлений у формі частинок, що мають середній розмір частинок в діапазоні від 60 мкм...

Піразолзаміщені аміногетероарильні сполуки як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 86083

Опубліковано: 25.03.2009

Автори: Фанк Лі Ендрю, Цуй Цзинжун Джин, Мен Джеррі Цзялунь, Пейріш Мейсон Алан, Цзя Лей, Шень Хун, Намбу Мітчелл Девід, Трен-Дюбе Мішелль Біч, Кунг Пей-Пей

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 401/04 ...

Мітки: сполуки, піразолзаміщені, протеїнкінази, інгібітори, аміногетероарильні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули 1, 1де:Υ являє собою N або CR12;А являє собою С6-12арил, 5-12-членний гетероарил, С3-12циклоалкіл або 3-12-членну гетероаліциклічну групу, і А необов'язково заміщений однією або декількома групами R3;R1 вибраний з,

Інгібітори сетр

Завантаження...

Номер патенту: 86077

Опубліковано: 25.03.2009

Автори: Курайші Назя, Томпсон Крістофер Ф., Сміт Камерон Дж., Хант Джуліан А., Тейлор Гейл Е., Ден Сяолін, Алі Амджад, Сінклер Пітер Дж., Наполітано Джоанн М., Лу Чжицзянь

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4015, A61K 31/4166 ...

Мітки: сетр, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має формулу Іе, або її фармацевтично прийнятна сіль Іе,деX вибирають з групи, що складається з -О-, -NH-, -N(C1-C5алкіл)- і -(СН2)-;Z вибирають з групи, що складається з -С(=О)-, -S(O)2- і -C(=N-R9)-, де R9 вибирають з групи, що складається з Н, -CN і C1-C5алкілу, необов'язково заміщеного 1-11 галогенами;кожний R незалежно...

Спосіб одержання твердої лікарської форми з покриттям

Завантаження...

Номер патенту: 86015

Опубліковано: 25.03.2009

Автори: Койке Масахіко, Охкучі Казухіро, Кояма Хіройоші, Хамагучі Наору

МПК: A61K 47/30, A61K 31/4439, A61K 31/155 ...

Мітки: спосіб, форми, твердої, покриттям, одержання, лікарської

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання твердої лікарської форми, який включає нанесення покриття з водної дисперсії гідрохлориду піоглітазону, що містить матеріал для покриття, який вибирають з групи, що містить (а) гідроксипропілцелюлозу, 5 % (ваг./об.) водний розчин якої має в'язкість 24 мПа×с при 20 °С і/або 2 % (ваг./об.) водний розчин має в'язкість 3,0-5,9 мПа×с при 20 °С; (б) гідроксипропілцелюлозу, 5% (ваг./об.) водний розчин...

Похідні n,n’-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану

Завантаження...

Номер патенту: 85994

Опубліковано: 25.03.2009

Автори: Хом Рой, Фенг Ларрі, Гейлунас Андреа, Ягодзінска Барбара, Бек Джеймс П., Мейлард Мішель, Самала Лаксман, Фрескос Джон, Тенбрінк Рут, Мікельсон Джон, Джон Варгес, Сілі Дженніфер

МПК: A61K 31/18, A61K 31/164, A61K 31/27 ...

Мітки: похідні, n,n'-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану

Формула / Реферат:

1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 означає:(I) C1-C6-алкіл, необов’язково заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-C3-алкілу, C3-C8-циклоалкілу (необов’язково заміщеного C1-C3-алкілом, C1-C3-алкокси), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3-алкокси, NR1-aR1-b і -OC=O-NR1-aR1-b, де R1-a і R1-b у кожному випадку незалежно являють собою -H або...

Метансульфонат етилового ефіру 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбоніламіноімінометил)феніламіно]метил}-1-метил-1н-бензимідазол-5-карбоніл)піридин-2-іламіно]пропіонової кислоти та його застосування як лікарського засобу,

Завантаження...

Номер патенту: 85686

Опубліковано: 25.02.2009

Автори: Шмід Рольф, Зоботта Райнер, Зігер Петер

МПК: A61K 31/4439, A61P 7/02, C07D 401/12 ...

Мітки: метансульфонат, застосування, лікарського, етилового, засобу, ефіру, 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбоніламіноімінометил)феніламіно]метил}-1-метил-1н-бензімідазол-5-карбоніл)піридин-2-іламіно]пропіонової, кислоти

Формула / Реферат:

1. Метансульфонат етилового ефіру 3-[(2-{[4-(гексилоксикарбоніламіноімінометил)-феніламіно]метил}-1-метил-1H-бензимідазол-5-карбоніл)піридин-2-іламіно]пропіонової кислоти в кристалічній формі, який характеризується температурою плавлення Тпл, що дорівнює 180±3 °С (форма І) (яка визначена за допомогою диференціальної сканувальної калориметрії на основі аналізу з використанням максимуму піка при швидкості нагрівання 10 °С/хв).2....

Карбонільні сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 85676

Опубліковано: 25.02.2009

Автори: Дорш Дітер, Тсаклакідіс Крістос, Сезанне Бертрам, Медерскі Вернер, Гляйтц Йоганне

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/5377 ...

Мітки: сполуки, карбонільні

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули І, Ів якій:D являє собою феніл, піридил або тієніл, кожний з яких однозаміщений або двозаміщений Hal,R1 являє собою Н, =О, COOR3, ОН, ОА, NH2, алкіл, що має 1, 2, 3, 4, 5 або 6 атомів вуглецю, N3, етиніл, вініл, алілокси, -OCOR3, NHCOA або NHSO2A,R2 являє собою Н, =О, ОН, ОА або алкіл, що має 1, 2, 3, 4, 5 або 6 атомів...

Тетразольні сполуки та їх застосування як метаботропічних антагоністів рецепторів глутамату

Завантаження...

Номер патенту: 85576

Опубліковано: 10.02.2009

Автори: Слессі Абделмалік, Едвардс Луіз, Венсбо Дейвід, Мінідіс Александер, Айзек Метвін, Маклеод Доналд, Сінь Тао, О'Браен Енн, Йохансон Мартін, Стааф Карін

МПК: A61K 31/41, A61K 31/496, A61K 31/4439 ...

Мітки: антагоністів, рецепторів, глутамату, сполуки, метаботропічних, тетразольні, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І,деХ3 та Х4 вибрано з N та С таким чином, що коли X3 - N, X4 – С, а коли X3 - С, X4 - N ;Р вибрано з арилу та гетероарилу;якщо m = 1, тоді R1 приєднано до Р через атом карбону на кільці Р у мета-позиції кільця Р відносно місця приєднання Р до X3, а якщо m = 2, тоді R1 приєднано до Р через атом карбону на кільці Р у 2-...

Інгібітори вірусної полімерази

Завантаження...

Номер патенту: 85366

Опубліковано: 26.01.2009

Автори: Фазал Гулрез, Гіллард Джеймс, Цантрізос Йола С., Гуле Сільві, Жолікьор Ерік, Больо П'ер Луі, Ранкур Жан, Пуар'є Мартен, Кюколь Жорж, Пупар Марк-Андре

МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/13 ...

Мітки: полімерази, вірусної, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою (І):, (І)у якій:А являє собою О, S, NR1, або CR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з: Н і (С1-6)алкілу;----- означає простий або подвійний зв'язок;R2 вибирають з: галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 або...

Піридин-4-ілетинілімідазоли і піразоли як антагоністи рецептора mglu5

Завантаження...

Номер патенту: 85094

Опубліковано: 25.12.2008

Автори: Буеттелманн Бернд, Вієіра Ерік, Сперр Пол, Яєшке Георг, Колчевські Сабіна, Портер Річард Х'ю Філіп, Чекареллі Сімона Марія

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4439, A61K 31/444 ...

Мітки: піразоли, рецептора, mglu5, піридин-4-ілетинілімідазоли, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули, (I)де один з А або Е - це N, а інші - це С;R1 - це галоген або ціано;R2 - це С1-С6 алкіл;R3 - це арил або гетероарил, що факультативно заміщений на:один, два або три замісники, вибрані із групи, що містить галоген, С1-С6 алкіл, С1-С6 алкокси, циклоалкіл, С1-С6 галоалкіл, С1-С6 галоалкокси, ціано,...

Пірольні сполуки як інгібітори протеїнкіназ erk, їх синтез і відповідні проміжні сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 84930

Опубліковано: 10.12.2008

Автори: Мальтес Франсуа, Штрауб Юдіт, Танг Квінг, Хейл Майкл Р., Мартінез-Ботелла Габріель

МПК: A61P 37/00, A61P 25/00, A61K 31/4439 ...

Мітки: пірольні, відповідні, сполуки, протеїнкіназ, проміжні, синтез, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має формулу І:,або її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 - це аліфатична група С1-6, де R1 факультативно заміщений одною чи двома групами, незалежно вибраними із -OR чи -С1-3 галоалкілу;кожний R - це незалежно водень чи аліфатична група С1-4;R2 - це R, фтор чи хлор;m - це 0, 1 чи 2; іR3 - це водень,...

Інгібітори вірусної полімерази

Завантаження...

Номер патенту: 84256

Опубліковано: 10.10.2008

Автори: Больо П'ер Луі, Кюколь Жорж, Жолікьор Ерік, Фазал Гулрез, Ранкур Жан, Гіллард Джеймс, Пупар Марк-Андре

МПК: A61K 31/13, A61K 31/381, A61K 31/404 ...

Мітки: інгібітори, вірусної, полімерази

Формула / Реферат:

1. Ізомер, енантіомер, діастереомер або таутомер сполуки, представленої формулою ІІ:, (IІ)у якій:А являє собою О, S, або NR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з Н і (С1-6)алкілу, необов'язково заміщеного OR11, де R11 являє собою Н або (С1-6)алкіл;R2 вибирають з: Н, галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2,...

Похідне пропан-1,3-діону або його сіль

Завантаження...

Номер патенту: 83928

Опубліковано: 26.08.2008

Автори: Обіцу Казуйосі, Кусаяма Тосіюкі, Охнукі Кей, Хірано Масаакі, Мацумото Сунітіро, Кавамінамі Ейдзі, Кінояма Ісао

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61P 13/08 ...

Мітки: сіль, пропан-1,3-діону, похідне

Формула / Реферат:

1. Похідне пропан-1,3-діону, представлене загальною формулою (І), або його фармацевтично прийнятна сіль,, (I)де символи у формулі означають наступне:кільце А: бензол, що може бути заміщений, піридин, що може бути заміщений, або тіофенове кільце;кільце В: бензольне або тіофенове кільце;R1: Н або -СО-нижчий алкіл;R2: Н, -О-R5,...

Похідні тіазолу як модулятори рецепторів канабіноїдів

Завантаження...

Номер патенту: 83862

Опубліковано: 26.08.2008

Автори: ван Стьойвенберг Герман Г., Слідрегт Леонардус А.Й.М., Крузе Корнеліс Г., Ланге Йозефус Г.М.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4439, A61K 31/426 ...

Мітки: модулятори, похідні, канабіноїдів, тіазолу, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки формули (I), (I)де- R та R1 однакові або різні та представляють феніл або піридиніл, який може бути заміщений 1-3 замісниками Y, де Y представляє замісник з групи метил, етил, пропіл, метокси, етокси, гідрокси, гідроксиметил, гідроксіетил, хлор, йод, бром, фтор, трифторметил, трифторметокси, метилсульфоніл, метилсульфаніл,...

Алостеричні модулятори метаботропних рецепторів глутамату

Завантаження...

Номер патенту: 83257

Опубліковано: 25.06.2008

Автори: Еппінг-Джордан Марк, Роше Жан-Філіпп, Бонне Беатріс, Бессі Анн-Софі, Лє Пуль Еммануель

МПК: A61P 25/18, A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/443 ...

Мітки: модулятори, метаботропних, рецепторів, алостеричні, глутамату

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка відповідає загальній формулі І:, (I)деW представляє циклоалкільне або гетероциклоалкільне кільце з 5-7 атомами,R1 і R2 представляють, незалежно, водень, С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл, С1-С6-алкініл, арилалкіл, гетероарилалкіл, гідрокси, аміно, аміноалкіл, гідроксіалкіл, С1-С6-алкокси, або R1 і R2 разом можуть утворювати...

Склад пантопразолу, що складається з множини частинок

Завантаження...

Номер патенту: 83255

Опубліковано: 25.06.2008

Автори: Шах Саєд М., Венката Рамана Рао Сріпрія, Сінгх Шаілеш, Саундерс Річард Уілльям, Хасан Сумон А., Нагі Арвіндер, Фавзі Махді, Татапуді Ханумантарао

МПК: A61K 31/4439, A61K 47/38, A61K 47/30 ...

Мітки: частинок, складається, склад, пантопразолу, множині

Формула / Реферат:

1. Множинні частинки пантопразолу, що мають знижене вивільнення в умовах шлунка і швидке вивільнення при нейтральному рН, де кожна з вказаних множинних частинок містить:сферичне ядро, яке містить пантопразол або його енантіомер, або його сіль або гідрат, і поверхнево-активну речовину або комбінацію поверхнево-активних речовин у співвідношенні від приблизно 10:1 до приблизно 5:3 пантопразол:поверхнево-активна(і) речовина(и) (мас./мас.)...

Сполуки, що діють на глюкокіназу

Завантаження...

Номер патенту: 83182

Опубліковано: 25.06.2008

Автори: Блок Майкл Говард, Джеймз Роджер, Гарґрівз Родні Брайян, Джонстон Крейґ, Маккерречер Даррен, Джоунз Кліффорд Дейвід, Колкетт Пітер Віл'ям Родні, Баукер С'юзанн Сексон, Боід Скотт

МПК: A61K 31/192, A61K 31/165, A61K 31/167 ...

Мітки: глюкокіназу, сполуки, діють

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (Ib), або її сіль, сольват або проліки,в якійm = 0 або 1,n = 1 або 2,n+m = 2 або 3,кожний R1 незалежно вибраний з групи: ОН, -(СН2)1-4ОН, галоген, ОСН3, С2Н5O, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, -NН-С1-4алкіл, -N-ді-(С1-4алкіл), CN, форміл,кожний R2 є групою Y-X-,за умови, що Y-X- не може бути СН3О, С2Н5O або...

Заміщені 2-карбоніламіно-6-піперидинамінопіридини та заміщені 1-карбоніламіно-3-піперидинамінобензоли як агоністи 5-ht1f

Завантаження...

Номер патенту: 82711

Опубліковано: 12.05.2008

Автори: Бланко-Пілладо Марія-Джізус, Філла Сандра Енн, Гудзяк Кевін Джон, Коуен Майкл Філіп, Їнь Бей-Пінь, Матез Брайан Майкл, Бенеш Дейна Рей, Чжан Деї, Віктор Франтц, Захерл ДіАнна П'ятт, Колмен Деніел Тімоти, Ксу Яо-Ченг

МПК: A61K 31/4409, A61K 31/4436, A61K 31/4439, A61K 31/444 ...

Мітки: агоністи, 5-ht1f, 2-карбоніламіно-6-піперидинамінопіридини, 1-карбоніламіно-3-піперидинамінобензоли, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І: Iабо фармацевтично прийнятна сіль такої сполуки з кислотою, де:X є -C(R3c)= або -N=;R1 є С2-С6-алкіл, заміщений С2-С6-алкіл, С3-С7-циклоалкіл, заміщений С3-С7-циклоалкіл, феніл, заміщений феніл, гетероцикл або заміщений гетероцикл;R2 є водень, н-С1-С3-алкіл, С3-С6-циклоалкіл-С1-С3-алкіл або група формули...

Пероральна лікарська форма, яка містить розиглітазон та метформін

Завантаження...

Номер патенту: 82537

Опубліковано: 25.04.2008

Автори: Мадд Пол Норман, мол., Маккензі Дональд Колін, Коулз Пітер Джон

МПК: A61K 9/28, A61K 31/4439, A61K 31/155 ...

Мітки: яка, містить, розиглітазон, метформін, лікарська, форма, пероральна

Формула / Реферат:

1. Пероральна лікарська форма, яка має ядро, що піддається ерозії, яке містить 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діон або його фармацевтично прийнятну сіль чи сольват та метформін або його фармацевтично прийнятну сіль чи сольват, причому ядро має непроникне покриття з одним або декількома отворами, що ведуть до ядра, яка відрізняється тим, що покриття є таким, що піддається ерозії при рН від 4,5 до 8.2....

N-заміщені бензімідазолільні інгібітори c-kit

Завантаження...

Номер патенту: 82395

Опубліковано: 10.04.2008

Автори: Сунь Інчуань, Кастелано Арліндо Л., Сембрук Сміт Колін Пітер, Болджер Джошуа, Чжан Тао, Дун Хань-Цин, Крю Ендрю Філіп, Лауфер Радослав, Цю Лі, Уінн Грехем Майкл, Малвіхілл Крістен, Хонда Аяко, Лі Ань-Ху

МПК: A61K 31/4184, A61P 35/00, A61K 31/4439 ...

Мітки: бензімідазолільні, n-заміщені, c-kit, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І):або її фармацевтично прийнятні сіль або N-оксид, де:один з R11, R12, R13 і R14 означає -NR3COR31, -NR3CONR3R31, -NR3SO2R31, -CO2R3, -СО2Н, -C0-8алкілNR3R31 або -CONR3R31; кожний інший незалежно означає F, Сl, С0-3алкіл, С0-8алкокси або -N(С0-8алкіл)(С0-8алкіл);X означає циклільну або гетероциклільну групу,...

Віл-проліки, здатні розщеплюватися під дією cd26

Завантаження...

Номер патенту: 82221

Опубліковано: 25.03.2008

Автори: Вігерінк Піт Том Берт Поль, Де Кок Герман Аугустінус, Бальзаріні Ян

МПК: A61K 31/502, A61K 31/277, A61K 31/4439 ...

Мітки: здатні, дією, віл-проліки, розщеплюватися

Формула / Реферат:

ФОРМУЛА ВИНАХОДУ1. Проліки формули,їх стереоізомерна форма або їх сіль, деn дорівнює 1, 2, 3, 4 або 5;Y позначає пролін, аланін, гідроксипролін, дигідроксипролін, тіазолідинкарбонову кислоту (тіопролін), дегідропролін, піпеколінову кислоту (L-гомопролін), азетидинкарбонову кислоту, азиридинкарбонову кислоту, гліцин, серин, валін, лейцин, ізолейцин та треонін;Х вибрано з будь-якої амінокислоти з D- або...

2-аміно-4,5-тризаміщені похідні тіазолілу

Завантаження...

Номер патенту: 82176

Опубліковано: 25.03.2008

Автори: Бонгартц Жан-П'єр Андре Марк, Коойманс Людвіг Пауль, Хендрікс Роберт Жозеф Марія, Лав Крістофер Джон, ван дер АА Марсель Жозеф Марія, Вандермезен Ніл, ван Ломмен Гуй Розалія Еугеен, Буйнстерс Петер Якобус Йоханнес Антоніус, Дойон Жюльєн Жорж П'єр-Олів'е, Бокс Густааф Марія, Коземанс Ервін

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4439, A61K 31/429, A61K 31/4545 ...

Мітки: тіазолілу, 2-аміно-4,5-тризаміщені, похідні

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки для виробництва лікарського засобу для профілактики чи лікування запальних та/або автоімунних захворювань, медійованих TNF-α (фактор некрозу пухлин-альфа) та/або IL-12 (інтерлейкін 12), у якому сполука є сполукою формули, (I’)її N-оксидом, фармацевтично прийнятною адитивною сіллю, четвертинним аміном та стереохімічно ізомерною...

Агоністи альфа-рецепторів, активованих проліфератором пероксисом

Завантаження...

Номер патенту: 82048

Опубліковано: 11.03.2008

Автори: Ю Янпінь, Уан Сядон, Ментлоу Нейтан Брайан, Віченці Джеффрі Томас, Шмід Крістофер Рандал, Гарсіа-Паредес Крістіна, Коффі Дейвід Скотт, Доміньяні Семюель Джеймз, Мартінеллі Майкл Джон, Летурно Майкл Едвард, Томпсон Річард Крейг, Колладо Кано Айвен, Етджен Гаррет Джей, мол., Мейхью Даніель Рей, Джонстон Річард Дуейн, Саід Ашраф

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4245, A61K 31/4196 ...

Мітки: пероксисом, альфа-рецепторів, агоністи, проліфератором, активованих

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена наведеною нижче структурною формулою І:,та її фармацевтично прийнятні солі, сольвати та гідрати, де:(a) R1 вибраний із групи, яка включає водень, заміщену або незаміщену групу, вибрану із групи, яка включає C1-C8-алкіл, арил-С0-С4-алкіл, гетероарил-С0-С4-алкіл, С3-С6-циклоалкіларил-С0-С2-алкіл та -CH2-C(О)-R17-R18, де R17 - О...

Похідні пірол-2,5-дитіону як модулятори х-рецептора печінки

Завантаження...

Номер патенту: 82109

Опубліковано: 11.03.2008

Автори: Вестерлунд Крістер, Гольм Патрік, Бострем Йонас, Врікманн Кай, Сандберґ Пернілла, Свансон Маріанне

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4439, A61P 25/28 ...

Мітки: х-рецептора, похідні, печінки, модулятори, пірол-2,5-дитіону

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Формула Іде:R1 вибирають з групи: феніл(1-4С)алкіл, де феніл, як варіант, заміщено замісником з групи: (1-4С)алкоксикарбоніл або NRaRb, де Ra та Rb незалежно представляють Н або (1-4С)алкіл; гетероарил(1-4С)алкіл, де гетероарил, як варіант, заміщено замісником з групи: (1-4С)алкіл або NRaRb, де Ra та Rb незалежно представляють Н...

Похідні пірол-2,5-дитіону як модулятори х-рецептора печінки

Завантаження...

Номер патенту: 82108

Опубліковано: 11.03.2008

Автор: Гольм Патрік

МПК: A61K 31/4025, A61P 25/28, A61K 31/4439 ...

Мітки: модулятори, похідні, печінки, пірол-2,5-дитіону, х-рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Формула Іде:R1 вибирають з групи: феніл(1-4С)алкіл, де феніл, як варіант, заміщено замісником з групи: (1-4С)алкоксикарбоніл або NRaRb, де Ra та Rb незалежно представляють Н або (1-4С)алкіл; гетероарил(1-4С)алкіл, де гетероарил, як варіант, заміщено замісником з групи: (1-4С)алкіл або NRaRb, де Ra та Rb незалежно представляють Н...

Тризаміщені гетероарили і спосіб їх одержання та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 81624

Опубліковано: 25.01.2008

Автори: Чуацюй Клаудіо, Шань Фен, Чжен Чжунлі, Петтер Расселл К., Сунь Ліхун, Лі Вен-Чернг

МПК: A61P 1/16, A61K 31/4545, A61K 31/4439 ...

Мітки: застосування, спосіб, тризаміщені, одержання, гетероарили

Формула / Реферат:

1. Сполука наступної формули:, (I)або її N-оксид або фармацевтично прийнятна сіль,деR1 являє собою арил, гетероарил, аралкіл або гетероаралкіл,кожний Ra незалежно являє собою алкіл, алкеніл, алкініл, алкокси, ацил, галоген, гідрокси, аміно, нітро, оксо, тіоксо, ціано, гуанідино, амідино, карбокси, сульфо, меркапто, алкілсульфаніл,...

Заміщені піридинони як модулятори р38 мар кінази

Завантаження...

Номер патенту: 81405

Опубліковано: 10.01.2008

Автори: Блевіс-Бал Радхіка М., Марруфо Лора Д., Бьом Террі Л., Джером Кевін Д., Деврей Раєш, Скотт Іан Л., Самбандам Аруна, Хічкок Джефф, Шіх Хей С., Дурлі Річард С., Найнг Він, Ракер Пол В., Оуен Томас, Ліу Шуанг, Селнесс Шаун Р., Промо Мішель А., Хайкорі Браян С., Алвіра Едгардо, Ксінг Лі, Мадсен Хізер М., Уолкер Джон, Девадас Балекудру, Макгі Кевін Ф.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4418, A61K 31/4412 ...

Мітки: заміщені, кінази, піридинони, мар, модулятори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули: або її фармацевтично прийнятна сіль, деR1 є H, галоген, NO2, C1-C6 алкіл, C1-C6 карбоксальдегід, C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, (C6-C10)арил(C1-C6)алкокси, (C6-C10)арил(C1-C6)алкіл, (C2-C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, (C6-C10)арил(C2-C6)алкініл, -CN, (C6-C10)арил, (C1-C6)алканоїл, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкіл,...

1-феніл-2-гетероарилзаміщені похідні бензимідазолу, їх застосування для одержання лікарських засобів, фармацевтичний засіб, який містить ці похідні

Завантаження...

Номер патенту: 81243

Опубліковано: 25.12.2007

Автори: Шнайдер Херберт, ХАЛЬФБРОДТ Вольфганг, Блюме Торстен, Кунке Йоахім, Мьоннінг Урсула, Ельгер Бернд

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/5377 ...

Мітки: застосування, лікарських, фармацевтичний, засобів, 1-феніл-2-гетероарилзаміщені, бензимідазолу, містить, засіб, одержання, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідні бензимідазолу загальної формули І, (I)R1 означає фенільну групу, яка необов'язково містить до трьох замісників, незалежно один від одного вибраних із групи, яка включає F, Сl, Br, J, ОН, OR4, OCOR4, SR4, SOR4, SO2R4, R4, NH2, NHR4 і NR4R4', або два суміжні замісники при R1 спільно утворюють групу -О-СН2-О-, -О-СН2-СН2-О- або...

Спосіб одержання висушеного виморожуванням препарату пантопразолу, ліофілізований препарат пантопразолу, розчин для ін’єкцій на основі пантопразолу та набір для ін’єкцій

Завантаження...

Номер патенту: 80961

Опубліковано: 26.11.2007

Автори: Ліндер Рудольф, Дітріх Ранго

МПК: A61K 47/02, A61K 31/4439, A61K 47/18 ...

Мітки: основі, розчин, одержання, набір, спосіб, виморожуванням, препарат, ліофілізований, препарату, ін'єкцій, висушеного, пантопразолу

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання висушеного виморожуванням препарату, який включає 5-дифторметокси-2-[(3,4-диметокси-2-піридиніл)метилсульфініл]-1H-бензімідазол (пантопразол), його сіль, сольват пантопразолу або його сіль, шляхом сушіння виморожуванням водного розчину, що складається з пантопразолу, його солі, сольвату пантопразолу або його солі, етилендіамінтетраоцтової кислоти і/або її прийнятної солі і гідроксиду натрію і/або карбонату натрію.2....

Похідні імідазолу як антагоністи глутаматних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 80888

Опубліковано: 12.11.2007

Автори: Сессареллі Сімона Маріа, Портер Річард Х'ю Філліп, Колчевскі Сабіне, Віера Ерік, Буеттелманн Бернд, Ешке Георг

МПК: A61K 31/444, A61P 25/28, A61K 31/4439 ...

Мітки: похідні, імідазолу, рецепторів, глутаматних, антагоністи

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули, (I)де R1 означає галоген або ціано;R2 означає С1-С6-алкіл;R3 означає феніл або 5- або 6-членний гетероарил, який необов'язково заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, що містить галоген, С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6-алкілгалоген, ціано, С1-С6-алкокси, NR'R",...

2-тіозаміщені похідні імідазолу та їх застосування у фармацевтиці

Завантаження...

Номер патенту: 80718

Опубліковано: 25.10.2007

Автори: Толльманн Карола, Штрігель Ханс-Гюнтер, Альбрехт Вольфганг, Лауфер Стефан

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4439, A61K 31/444 ...

Мітки: фармацевтиці, 2-тіозаміщені, імідазолу, застосування, похідні

Формула / Реферат:

1. 2-Тіозаміщене похідне імідазолу формули I ,деR1 являє собою C1-C6-алкіл, С3-С7-циклоалкіл або арил, який є незаміщеним або заміщеним атомом галогену, C1-C6-алкілом або галоген-C1-C6-алкілом;R2 вибраний з групи, що включаєа) арил-C1-C4-алкіл, де арильний радикал може мати один, два або три замісники, незалежно один від одного вибрані з...