A61K 31/4439 — містять п’ятичленних кільце з азотом в качетве гетероатома, наприклад омепразол
Похідні 3-азабіцикло(3.1.0)гексану, що володіють спорідненістю до опіоїдного рецептора
Номер патенту: 73176
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Крітчер Дуглас Джеймс, Гетін Девід Морріс, Гібсон Стефен Пол, Бенкс Бєрнард Джозеф, Фенвік Ешлі Едвард, Ланн Грехем
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/422, A61K 31/403 ...
Мітки: спорідненістю, володіють, опіоїдного, 3-азабіцикло(3.1.0)гексану, похідні, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука, що являє собою сполуку формули І , (І)де кільце «Аr» являє собою бензоконденсований феніл або 5- або 6-членне гетероарильне кільце;R1, узятий окремо, являє собою Н, галоген, NO2, NH2, NY2WY1, Het1, AD, CO2R7, C(O)R8, C(=NOH)R8 або OE,Y2 являє собою Н, С1-6алкіл, С3-6алкеніл (кожний із зазначених алкілу й алкенілу необов'язково заміщений арилом, арилоксигрупою або Het1),W являє собою SO2, CO,...
Нова кристалічна форма омепразолу
Номер патенту: 72748
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Сунден Гуннель, Левквіст Карін, Імен Інгвар, Нореланд Давід
МПК: A61K 31/454, C07D 401/12, A61K 31/4439 ...
Мітки: форма, нова, омепразолу, кристалічна
Формула / Реферат:
1. Форма А омепразолу, яка відрізняється тим, що має рентгенодифрактограму порошку, яка виявляє такі d-параметри Форма А Форма А d-параметр (Ангстр.) Відносна інтенсивність d-параметр (Ангстр.) Відносна інтенсивність 9.5 vs 3.71...
Симетрично та асиметрично заміщені дифенілсечовини, фармацевтична композиція та спосіб лікування злоякісного клітинного росту, медійованого raf-кіназою
Номер патенту: 72451
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Вуд Джілл Е., Тернер Тіффані, Остерхаут Мартін, Кхайер Юдей, Родрігез Марелі, Думас Жак, Рідл Бернд, Ганн Дейвід, Ванг Мінг, Скотт Уільям Джей, Бреннан Кетрін, Сміт Роджер А., Міллер Скотт, Лоуінгер Тімоті Бруно
МПК: A61K 31/17, A61K 31/357, A61K 31/36 ...
Мітки: лікування, асиметрично, спосіб, злоякісного, raf-кіназою, заміщені, медійованого, росту, композиція, симетрично, фармацевтична, клітинного, дифенілсечовини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I:у якійA являє собою,R3 являє собою H, галоген, C1-10-алкіл, необов’язково заміщений галогеном аж до пергалоалкілу, C1-10-алкоксигрупу, необов’язково заміщену галогеном аж до пергалоалкоксигрупи,R4, R5 і R6 кожний, незалежно один від одного,...
Заміщені азотвмісні гетероцикли як інгібітори р38 протеїнкінази
Номер патенту: 72435
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Салітуро Франческо Джеральд, Беміс Гей В., Харрінгтон Едмунд Мартін, Су Майкл, Галулло Винсент П., Даффі Джон Патрік, Вілсон Кейт П., Мурко Марк А., Кочрен Джон Е.
МПК: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4375 ...
Мітки: інгібітори, заміщені, гетероцикли, протеїнкінази, азотвмісні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: (Ia)або (Ib),або її фармацевтично прийнятна сіль, де:кожен із Q1 і Q2 незалежно вибирають із систем із 5-6-членними ароматичними карбоциклічними або гетероциклічними ядрами або систем із 8-10-членними біциклічними ядрами, що включають ароматичні...
Інгібітор металопротеїнази (варіанти) й фармацевтична композиція, що містить цей інгібітор
Номер патенту: 72431
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Бендер Стівен Л., Абрео Мелвін А., Кастелано Арліндо Л., Чонг Уеслі К. М., Білледо Рональд Дж., Діл Юдіт Г., Чен Джіан Джеффрі
МПК: A61K 31/00, A61K 31/34, A61K 31/341 ...
Мітки: варіанти, фармацевтична, інгібітор, металопротеїнази, композиція, містить
Формула / Реферат:
1. Інгібітор металопротеїнази, представлений сполукою формули І:,де Х є одинарним зв'язком або групою -С(О)СН2-;Y є одинарним зв'язком, -СН(ОН)-;R1 є Н, фенілом, можливо заміщеним С3-алкілом, ціаногрупою, фтором або піридинілом, біфенілом, можливо заміщеним ціаногрупою або карбамоїлом, або піридинілом,R2 є Н, алкільною групою, арильною...
Похідні арилметилкарбоніламінотіазолу та їх застосування як протипухлинних агентів
Номер патенту: 72538
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Салом Барбара, Амічі Раффаелла, Певарелло Паоло, Вілла Мануела, Варазі Маріо, Вулпетті Анна
МПК: A61K 31/427, A61K 31/454, A61K 31/4439, A61K 31/426 ...
Мітки: застосування, похідні, агентів, арилметилкарбоніламінотіазолу, протипухлинних
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування клітинних проліферативних розладів, асоційованих із активністю кінази змінених клітин, при якому проводять:призначення ссавцю, якому необхідне таке лікування, ефективної кількості сполуки, представленої формулою (І) або (II): (I), (II),деL є фенільною групою або 5- або 6-членним ароматичним гетероциклом з одним або більше гетероатомами, вибраними групи, яка складається з азоту, кисню і...
Гетероциклічні сполуки
Номер патенту: 72625
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Аокі Томієсі, Кувабара Кендзі
МПК: A61K 31/421, A61K 31/4178, A61K 31/422 ...
Мітки: сполуки, гетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Профілактичний чи лікувальний засіб при гіперліпідемії, що включає як активний інгредієнт гетероциклічну сполуку формули [1] або її фармацевтично прийнятну сіль:[1],у якій:R1 є арилом, ароматичною гетероциклічною групою чи циклоалкілом, причому вказаний арил чи ароматична гетероциклічна група є необов'язково заміщеною однаковими чи різними...
5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діонгідрохлорид моногідрат, спосіб його одержання та фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 72245
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Крег Ендрю Саймон, Сейсс Майкл Джон, Блеклер Пол Девід Джеймс, Гілес Роберт Гордон
МПК: A61P 3/10, A61K 31/4439, C07D 417/12 ...
Мітки: композиція, одержання, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діонгідрохлорид, моногідрат, основі, спосіб, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діонгідрохлорид моногідрат, який відрізняється тим, що він:(І) дає інфрачервоний спектр, який містить піки в області 3358, 2764, 1245, 833 і 760 см-1 і/або(II) дає порошкову рентгенограму (ПР), яка містить піки 15,0; 17,7; 23,0; 30,0 і 31,4 2. Гідрат за п. 1, який дає інфрачервоний...
Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону як фармацевтичний препарат
Номер патенту: 72198
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Блеклер Пол Девід Джеймс, Сейсс Майкл Джон, Лі Девід К.
МПК: C07D 417/12, A61P 3/10, A61K 31/4439 ...
Мітки: солі, кислоти, гідрат, препарат, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, фармацевтичний, малеїнової
Формула / Реферат:
1. Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)-етокси]бензил]-тіазолідин-2,4-діону, який відрізняється тим, що(i) містить воду в кількості від 0,4 до 2,5 % мас., і(ii) має інфрачервоний спектр, що включає піки при 1749, 1703, 1645, 1623, 1365 і 736 см-1, і/або(iii) має картину порошкової дифракції рентгенівських променів (РППД), що по суті збігається з наведеною в таблиці I, і/або(iv)...
Заміщені похідні піразолу з приконденсованими шестичленними гетероциклічними кільцями та лікарський засіб
Номер патенту: 72219
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Дембовскі Клаус, Шталь Ельке, Штрауб Александер, Алонсо-Аліха Крістіна, Фойрер Ахім, Перцборн Елізабет, Хюттер Йоахім, Шташ Йоханнес-Петер
МПК: A61K 45/00, A61P 15/08, A61K 31/4439 ...
Мітки: засіб, лікарський, похідні, шестичленними, піразолу, заміщені, кільцями, приконденсованими, гетероциклічними
Формула / Реферат:
1. Заміщені похідні піразолу загальної формули (I)в якійR1 являє собою ароматичний 6-членний гетероцикл, що містить до 2 гетероатомів, вибраних з азоту (N), що являє собою піримідиніл, і який може бути заміщений до 2-х разів однаковими або різними залишками із групи (i), що включає аміно, гідрокси, алкоксикарбоніл, що містить до 6 атомів вуглецю, ціано, галоген, феніл або лінійний алкіл, що містить до 6 атомів...
Заміщені гетероциклічні сечовинні сполуки та спосіб інгібування raf-кінази за їх допомогою
Номер патенту: 71904
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Рідл Бернд, Сіблі Роберт, Паульсен Хольгер, Кхайер Юдей, Лі Уенді, Думас Жак, Джонсон Джеффрі, Міллер Скотт, Хатоум-Мокдад Холіа, Ренік Джоуел, Скотт Уільям Джей, Вуд Джілл Е., Сміт Роджер А., Лоуінгер Тімоті Бруно, Редмен Аніко
МПК: A61K 31/415, A61K 31/381, A61K 31/42 ...
Мітки: заміщені, сполуки, raf-кінази, допомогою, інгібування, сечовинні, гетероциклічні, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування росту ракових клітин, що опосередковується raf-кіназою, який включає введення сполуки формули Іде В являє собою заміщений або незаміщений, щонайбільше трициклічний, арильний або гетероарильний залишок, який має до 30 атомів вуглецю з принаймні однією 5- або 6-членною ароматичною структурою, що містить від 0 до 4 членів з групи, яка...
Похідні сульфонаміду, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 71892
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Тіззано Джозеф Патрік, Кантрелл Баді Юджін, Мацумото Кен, Заррінмег Хамідех, Бейкер Стівен Річард, Сміт Едвард К.Р., Саймон Річард Лі, Блейш Томас Джон, Блікман Давід, Маккенон Трайсі Елейн, Арнольд Маклін Брайян, Орнстейн Пол Леслі, Циммерман Денніс Майкл, Ескрібано Ана Марія
МПК: A61K 31/18, A61K 31/381, A61K 31/341 ...
Мітки: спосіб, фармацевтична, основі, сульфонаміду, похідні, композиція, одержання
Формула / Реферат:
1. Похідні сульфонаміду формули, Іаде R1 являє собою нафтил або феніл, фурил, тієніл чи піридил, незаміщений або заміщений одним або двома замісниками, вибраними незалежно один від одного з групи, яка включає галоїд; нітрогрупу; ціан; гідроксііміногрупу; С1-С10-алкіл; С2-С10-алкеніл; С2-С10-алкініл; С3-C8-циклоалкіл; гідрокси-С3-С8-циклоалкіл;...
Діамінотіазоли, композиція на їх основі, спосіб модуляції активності рецепторів протеїн-кіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих протеїн-кіназами
Номер патенту: 71971
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Намбу Мітчелл Девід, Темпчик-Расселл Анна Марі, Саршар Сепер, Йанг Йі Мічелл, Бхамралкар Діліп, Бенедікт Сьюзанн Прітчетт, Алегріа Ларрі Ендрю, Каніа Роберт Стівен, Бендер Стівен Лі, Борчардт Аллен Дж., Чу Шао Сонг, Зхенгвей Пенг
МПК: A61K 31/428, A61K 31/427, A61K 31/429 ...
Мітки: модуляції, лікування, протеїн-кіназ, рецепторів, композиція, захворювань, активності, основі, спосіб, діамінотіазоли, протеїн-кіназами, опосередкованих
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Iде:R1 є воднем, заміщеним або незаміщеним алкілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, або групою формули R6-CO або R6-CS, де R6 є заміщеним або незаміщеним алкілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, алкенілом, арилом, гетероарилом, алкоксигрупою або N- R7R8, де R7R8 кожний незалежно є воднем або заміщеним або незаміщеним алкілом, арилом або гетероарилом;R2 є...
Аміди антранілової кислоти та їхнє застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 71587
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Болд Гвідо, Оттов Екхард, Зайдельманн Дітер, Вуд Жанетт Маржорі, Феррарі Стефано, Хут Андреас, Местан Юрген, Шірнер Міхаель, Фюре Паскаль, Тіраух Карл-Хайнц, Крюгер Мартін, Манлі Пол Вілліам, Брюгген Йозе, Менрад Андреас
МПК: A61K 31/403, A61K 31/166, A61K 31/404 ...
Мітки: їхнє, лікарських, засобів, застосування, антранілової, кислоти, аміди
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І (І),деА означає групу = NR2,W означає кисень, сірку, два атоми водню або групу = NR8,Ζ означає групу = NR10, =Ν- або -N(R10)-(CH2)q, розгалужений або нерозгалужений С1-С6алкіл або групу,або А, Ζ і R1 разом...
Калійна сіль (s)-омепразолу, спосіб її отримання, фармацевтична композиція та спосіб лікування шлунково-кишкових порушень
Номер патенту: 71594
Опубліковано: 15.12.2004
Автор: Нільссон Матс
МПК: A61P 1/00, A61K 31/4439, A61K 9/00 ...
Мітки: лікування, фармацевтична, калійна, композиція, спосіб, сіль, шлунково-кишкових, s)-омепразолу, порушень, отримання
Формула / Реферат:
1. Форма В калійної солі (S)-омепразолу, яка відрізняється тим, що є гідратом у кристалічній формі та рентгенодифрактограма порошку по суті має нижченаведені d-проміжки: d-проміжок (А) Інтенсивність 9,6 Дуже сильна 8,0 Сильна 7,9 Сильна 7,5 Слабка...
Похідні піперазину та піперидину
Номер патенту: 71590
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Крузе Корнеліс Г., Віссер Гербен М., Ван дер Хейден Йоганес А.М., Тоороп Анна Г. (спадкоємиця померлого винахідника), Мос Йоганнес, ван Шарренбург Густав Й.М., Фенстра Рулоф В., Тоороп Герріт П., (помер), Лонг Стівен К.
МПК: A61P 25/00, A61K 31/496, A61K 31/4439 ...
Мітки: піперазину, похідні, піперидину
Формула / Реферат:
1. Похідні піперазину та піперидину формули (І), (І)де S1 - водень, галоген, алкіл(С1-3), CN, СF3, ОСF3, SCF3, алкокси(С1-3), аміно-, моно- або діалкіл(С1-3)заміщена аміно- або гідроксигрупа,- ......Z - =С або -N,R1 та R2 – незалежно Н або алкіл(С1-3), або R1 та R2 разом можуть утворювати місток з 2 чи 3 атомів С,R4 - водень або алкіл(С1-3),Q - метил, етил, етил заміщений одним чи кількома атомами...
(гетеро)арилбіциклічні гетероарильні похідні, їх одержання та використання як інгібіторів протеаз
Номер патенту: 70976
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Вернер Ерік Дж., Спенсер Джефрі Р., Аллен Дерін Артур, Макман Річард Лоуренс, Янг Венді, Колєсніков Алєксандр, Раі Рупа, Хатайє Джейсон, Шредер Вільям Дворак, Хрузевіч Вітольд
МПК: A61K 31/4045, A61K 31/40, A61K 31/404 ...
Мітки: одержання, гетероарильні, гетеро)арилбіциклічні, похідні, інгібіторів, протеаз, використання
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули ІA-B,її форми проліків або її фармацевтично прийнятні солі,де А - насичена, ненасичена або частково ненасичена біциклічна гетероциклічна кільцева структура, заміщена на R6, R7, R8, R9, і R20;В - або;R1 - ОН, галоген, СООН, СОО-С1-4 алкіл, О-(CH2)0-1-Ph, N(R10)2, CH2OR10, С1-6 галогенований алкіл, O-(СН2) 1-4-CO-N(R10)2, SC1-4 алкіл, NHSO2C1-4 алкіл, SO2-OH, O-SO2-OH,...
Бензімідазоли та лікувальний засіб на їх основі
Номер патенту: 70951
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Нар Херберт, ВІНЕН Вольфганг, Пріпке Хеннінг, Кауффманн Іріс, РІС Уве, ХАУЕЛЬ Норберт, Штассен Жан Марі
МПК: A61K 31/422, A61K 31/437, A61K 31/4184 ...
Мітки: основі, бензимідазоли, лікувальний, засіб
Формула / Реферат:
1. Бензімідазоли загальної формули І,в якійАr означає необов'язково заміщену атомом фтору, хлору або брому, трифторметильною, С1-С3алкільною або С1-С3алкоксигрупою феніленову або нафтиленову групу,або означає необов'язково заміщену у вуглецевому скелеті С1-С3алкільною групою тієніленову, тіазоліленову, піридиніленову, піримідиніленову, піразиніленову або піридазиніленову групу,А означає С1-С3алкіленову...
Застосування n-заміщеного індоліл-3-гліоксиламіду як протипухлинного засобу, спосіб лікування пухлинних захворювань та лікарська композиція для лікування пухлинних захворювань
Номер патенту: 70942
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Шмідт Юрген, Райхерт Дітмар, Гюнтер Екхард, Селеній Іштван, Нікель Берндт, Еміг Петер, Бруне Кай
МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/4178 ...
Мітки: застосування, композиція, протипухлинного, n-заміщеного, індоліл-3-гліоксиламіду, лікування, пухлинних, захворювань, лікарська, засобу, спосіб
Формула / Реферат:
1. Застосування принаймні однієї зі сполук N-заміщеного індол-3-гліоксиламіду загальної формули І , Іу якій радикали R, R1, R2, R3, R4 та Z мають такі значення:R являє собою водень, (С1-С6)-алкіл, де алкільна група може бути моно- або полізаміщена фенільним кільцем, і це фенільне кільце, у свою чергу, може бути моно- або полізаміщене галогеном,...
Спосіб отримання рацемічного омепразолу
Номер патенту: 68342
Опубліковано: 16.08.2004
Автори: Коттон Ханна, Ларссон Маґнус, Маттсон Андерс
МПК: A61K 31/4439, A61P 1/04, A61K 31/4184 ...
Мітки: омепразолу, спосіб, отримання, рацемічного
Формула / Реферат:
1. Спосіб отримання рацемічного омепразолу, який включає операцію окиснення 5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл)метил]тіо]-1Н-бензимідазолу у органічному розчиннику з окисником і факультативно у присутності основи, який відрізняється тим, що окиснення проводять у присутності титанового комплексу, і зазначений титановий комплекс виготовляють з титанової (IV) сполуки та рацемічної суміші хіральних лігандів або титанової (IV)...
Арил- та гетероарилзаміщені гетероциклічні похідні сечовини, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювання, спричиненого кіназою raf
Номер патенту: 67763
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Редмен Аніко, Сміт Роджер А., Кхайер Юдей, Скотт Уільям Джей, Хатоум-Мокдад Холіа, Сіблі Роберт, Паульсен Хольгер, Думас Жак, Вуд Джілл Е., Джонсон Джеффрі, Рідл Бернд, Лоуінгер Тімоті Бруно
МПК: A61K 31/381, A61K 31/415, A61K 31/341 ...
Мітки: фармацевтична, кіназою, композиція, спосіб, сечовини, спричиненого, гетероарилзаміщені, похідні, арил, лікування, гетероциклічні, захворювання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І та її фармацевтично прийнятні соліде А являє собою гетероарил, що його вибирають з групи, до якої належать, , ,де...
Проліки інгібіторів протонної помпи (варіанти) та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 67788
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Гарст Майкл Е., Сакс Джордж, Шін Джай Му
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61K 31/4184 ...
Мітки: фармацевтична, інгібіторів, варіанти, проліки, основі, помпи, протонної, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиHet1-X-S(O)-Het2,деHet1 вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,X вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,,,,та Het2 вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,,де N в бензимідазольній частині означає, що один з атомів вуглецю кільця може бути...
Похідні циклічних амінів та спосіб інгібування зв’язування хемокіну
Номер патенту: 67757
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Імаі Мінору, Морі Уілна, Теіг Стівен Л., Такенучі Осамі, Тсутсумі Такахару, Хада Такахіко, Согава Ріо, Шіота Татсукі, Фуруйя Мінору, Тарбі Крістін М., Мурога Юміко, Судох Масакі, Катаока Кен-ічіро, Моріта Такуйя, Ендо Норіакі
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/404 ...
Мітки: хемокіну, амінів, спосіб, циклічних, похідні, зв'язування, інгібування
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І): ,(I)її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль або її фармацевтично прийнятна С1-С6 алкіладитивна сіль, де R1 - це фенільна група, С3-С8 циклоалкільна група або ароматична гетероциклічна група, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з групи, що складається з атома кисню, атома сірки, атома азоту або їх комбінації, де фенільна або ароматична гетероциклічна група може бути сконденсована з...
Агоністи простагландину, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти), спосіб нарощення та збереження кісткової маси у хребетних та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 67754
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Росеті Роберт Луїс, Камерон Кімберлі О'Кіф, Лефкер Брюс Аллен
МПК: A61K 31/195, A61K 31/138, A61K 31/18 ...
Мітки: кісткової, основі, фармацевтична, композиція, лікування, спосіб, збереження, агоністи, простагландину, нарощення, маси, варіанти, хребетних
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І І,її проліки та фармацевтично прийнятні солі згаданих сполук та згаданих проліків, деА є SO2 або CO;G - Ar, Ar1-V-Ar2, Ar-(С1-С2)алкілен, Ar-CONH-(С1-С6)алкілен, R1R2N, оксі(С1-С6)алкілен, аміно, заміщений Ar, або аміно, заміщений Ar(С1-С4)алкіленом та R11, де R11 є Н або (С1-С8)алкіл, R1 та R2 можуть бути взяті окремо і незалежно вибрані з Н та (С1-С8)алкілу, або R1 та R2, взяті разом з...
Похідні нікотинаміду
Номер патенту: 67737
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Марфет Ентоні, Уотсон Джон Уеслі, Клайнман Едвард Фокс, Чемберс Роберт Джеймс, Ченг Джон Бін, Дюплонтьє Аллен Якоб
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61K 31/443 ...
Мітки: нікотинаміду, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні нікотинаміду загальної формули (I):або їх фармацевтично прийнятні солі, деt є 0 або 1;R1 є (C3-C7)циклоалкілом; (C6-C10)арилом; або насиченою або ненасиченою циклічною або біциклічною (С3-C7) гетероциклічною групою, що містить від одного до чотирьох гетероатомів, що незалежно вибирають з групи, яка містить кисень, сірку, азот і NR9, де R9 є воднем або (C1-C6)алкілом; де арильна, циклоалкільна і...
Поліморф 5-[4-[2- (n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти
Номер патенту: 67845
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Блеклер Пол Девід Джеймс, Гілес Роберт Гордон, Сейсс Майкл Джон, Мур Стефен
МПК: A61P 3/10, A61K 31/4439, C07D 417/12 ...
Мітки: поліморф, солі, малеїнової, 5-[4-[2, кислоти, n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону
Формула / Реферат:
1. Поліморфна форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти (“поліморф”), яка відрізняється тим, що вона має:(і) інфрачервоний спектр, що містить піки в області 1752, 1546, 1154, 621 і 602 см-1; та/або(іі) спектр комбінаційного розсіювання, що містить піки в області 1751, 1243 і 602 см-1; та/або(ііі) спектр ядерного магнітного резонансу твердого тіла, що містить піки...
Поліморф 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти
Номер патенту: 67844
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Гілес Роберт Гордон, Морріссей Гілліан, Коклей Тімоті Дж., Блеклер Пол Девід Джеймс, Броун Крістін Марія
МПК: A61K 31/4439, A61P 3/10, C07D 417/12 ...
Мітки: поліморф, малеїнової, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, кислоти, солі
Формула / Реферат:
1. Поліморфна форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти (“поліморф”), яка відрізняється тим, що вона має:(і) інфрачервоний спектр, що містить піки в області 1763, 912, 856 і 709 см-1; і/або(ii) спектр комбінаційного розсіювання, що містить піки в області 1762, 1284, 912 і 888 см-1; і/або(ііі) 13С спектр ядерного магнітного резонансу твердого тіла, що містить піки...
Поліморф 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти
Номер патенту: 67843
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Гілес Роберт Гордон, Блеклер Пол Девід Джеймс, Сейсс Майкл Джон
МПК: A61P 3/04, A61K 31/4439, A61P 13/12 ...
Мітки: кислоти, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, солі, малеїнової, поліморф
Формула / Реферат:
1. Поліморфна форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно)етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону солі малеїнової кислоти ("поліморф"), яка відрізняється тим, що вона:(і) має інфрачервоний спектр, що містить піки в області 1360, 1326, 1241,714 та 669 см-1; та/або(іі) має спектр комбінаційного розсіювання, що містить піки в області 1581, 768, 670, 271 та 266 см-1; та/або(ііі) має спектр ядерного магнітного резонансу...
Похідні сечовини, фармацевтична композиція і спосіб лікування або профілактики запальних, аутоімунних або респіраторних захворювань
Номер патенту: 66864
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Дюплантьє Аллен Якоб, Чупак Луіс Стенлі, Мілічі Ентоні Джон
МПК: A61K 31/41, A61K 31/42, A61K 31/421 ...
Мітки: спосіб, профілактики, аутоімунних, композиція, сечовини, похідні, респіраторних, захворювань, запальних, фармацевтична, лікування
Формула / Реферат:
1. Похідні сечовини формули (1.0.0):(1.0.0)і їх фармацевтично прийнятні солі та інші пролікарські похідні, в якій:A означає A1-NHC(=O)NH-A2-, де A2 є фенілом і A1 є фенілом або піридилом, де кожен, необов‘язково, заміщений 1 або 2 R10,B означає елемент, незалежно вибраний з групи, яка включає наступні елементи:де символ "*" позначає місце приєднання замісника, представленого кожною з формул...
Дизаміщені біциклічні гетероцикли та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 66785
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Різ Уве, ХАУЕЛЬ Норберт, Пріпке Хеннінг, Штассен Жан Марі, ВІНЕН Вольфганг
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4184, A61K 31/404 ...
Мітки: засіб, основі, дизаміщені, гетероцикли, біциклічні, лікарський
Формула / Реферат:
1. Дизаміщені біциклічні гетероцикли загальної формули (I)Ra-A-Het-B-Ar-E , (I)у якійА означає карбонільну або сульфонільну групу, зв'язану з бензо-, піридо-, піримідо-, піразино-, піридазино- або тієновою частиною залишку Het (гетерозалишку), при цьому вищезгадані частини, крім цього, можуть не містити ніякого залишку R1,В означає етиленову групу, у якій метиленова група, зв'язана або з залишком Het або Аr, може...
Заміщені 1-фенілпіразол-3-карбоксаміди, спосіб їх одержання та проміжні сполуки, фармацевтична композиція, що має спорідненість до рецепторів нейротензину
Номер патенту: 66750
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Молімар Жан-Шарль, Буажгрен Робер, Жанжан Френсі, Лабеу Бернар, Жиллі Даніель
МПК: A61K 31/435, A61K 31/415, A61K 31/42 ...
Мітки: одержання, проміжні, спорідненість, фармацевтична, має, рецепторів, 1-фенілпіразол-3-карбоксаміди, композиція, спосіб, заміщені, сполуки, нейротензину
Формула / Реферат:
1. Заміщений 1-фенілпіразол-3-карбоксамід загальної формули , (Ia)деR1x знаходиться у положенні 4 або5 і означає групу -T-CONRaRb, в якій Т - прямий зв’язок або С1-7алкілен;NRaRb означає групу, вибрану з: –NR9(CH2)sCR7R8(CH2)tNR5R6, ,
Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно) етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, спосіб одержання вказаного гідрату та фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 66821
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Лінк Іян Роберт, Сейсс Майкл Джон, Чоудері Бернадетт Марія
МПК: C07D 417/12, A61K 31/4439, A61P 3/10 ...
Мітки: одержання, гідрату, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-піридил)аміно, фармацевтична, основі, вказаного, малеїнової, кислоти, етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, гідрат, композиція, спосіб, солі
Формула / Реферат:
1. Гідрат солі малеїнової кислоти 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно) етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону, який відрізняється тим, що він:(i) включає воду в інтервалі від 0,3 до 0,6 мольних еквівалентів; і(ii) має інфрачервоний спектр, що містить піки при 1757, 1331, 1290, 1211 і 767 см-1; і/або(iіі) має спектр Рамана, що містить піки при 1758, 1610, 1394, 1316 і 1289 см-1; і/або(iv) у твердому стані має спектр...
a-гідрокси, аміно- та галопохідні b-сульфонілгідроксамових кислот, похідні пропіонової кислоти, спосіб інгібування матричних металопротеїназ, спосіб лікування людини, що страждає від або чутливої до хвороби, по
Номер патенту: 66818
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Меджіора Лінда Луїза, Уорпехоскі Марта А., Мітчел Марк А., Харпер Дональд Е.
МПК: A61K 31/165, A61K 31/16, A61K 31/41 ...
Мітки: хвороби, людини, пропіонової, кислот, галопохідні, b-сульфонілгідроксамових, матричних, страждає, похідні, спосіб, кислоти, інгібування, аміно, металопротеїназ, лікування, чутливої, a-гідрокси
Формула / Реферат:
1. -гідрокси, аміно- й галопохідні -сульфонілгідроксамових кислот формули Iабо їх фармацевтично прийнятні солі, де R1 - це С4-12 алкіл, C4-12 алкеніл, C4-12 алкініл, -(CH2)h-C3-8 циклоалкіл, -(CH2)h-арил або -(CH2)h-het, R2 - це C1-12 алкіл, C2-12 алкеніл, C2-12 алкініл, -(CH2)h-C3-8 циклоалкіл, -(CН2)h-C3-8 циклоалкеніл, -(CH2)h-арил, -(CH2)h-het, -(CH2)h-Q, -(CH2)i-Q або -(CH2)і-X-R4, за бажанням ланцюг -(CH2)і може бути...
Похідні 4-амінотіазолу та композиції на їх основі як інгібітори циклінозалежних кіназ
Номер патенту: 66810
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Чонг Веслі К. М., Лі Лін, Дюваді Рохіт Р., Янг Ї., Чу Шао Сонг, Ксіао Вей
МПК: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/4439, A61K 31/454 ...
Мітки: композиції, циклінозалежних, похідні, кіназ, 4-амінотіазолу, основі, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: , (І)де:R1 - це заміщена або незаміщена група, вибрана із: С1-6алкілу, С1-6алкенілу; С1-6алкінілу; С1-6алкоксилу; С1-6алкоголю, карбоциклічного або гетероциклічного циклоалкілу, що може бути моноциклічним або конденсованим чи неконденсованим поліциклічним, карбоциклічного або гетероциклічного, моноциклічного або...
Індазольні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб модулювання активності рецептора протеїнкіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих активністю протеїнкінази
Номер патенту: 66933
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Х'юа Є., Рейч Зігфрід Хайнц, Валлейс Мікаель Бреннан, Темпчик-Расселл Анна Марі, Л'юю Хєп Те, Борчардт Аллен Дж., Джонсон Теодор Отто Джр., Каніа Роберт Стівен, Томас Крістіна, Кріппс Стефан Джеймс, Палмер Цінтіа Луіза, Браганза Джон Ф., Джонсон Міхаель Девід, Коллінз Міхаел Раймонд, Варней Мікаель Девід, Тенг Мін, Бендер Стівен Лі
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/416 ...
Мітки: модулювання, основі, протеїнкіназ, активністю, активності, індазольні, спосіб, фармацевтична, композиція, лікування, сполуки, опосередкованих, захворювань, рецептора, протеїнкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, ІдеR1 є заміщеним або незаміщеним арилом або гетероарилом, або групою формули СН=СН-R3 або СН=N-R3, де R3 є заміщеним або незаміщеним алкілом, алкенілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, таR2 є заміщеним або незаміщеним арилом , гетероарилом або Υ-X, де Υ є О, S, С=СН2, С=О, S=О, SО2, алкіліден, NH або N-(С1-C8алкіл), та Χ є заміщений або незаміщений...
Похідні піридину як інгібітори pde iv
Номер патенту: 66842
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Фреіне Едді Жан Едгар, Діас-Мартінес Адольфо, Дієлс Гастон Станіслас Марселла, Матесанс-Баллестерос Марія Енкарнасіон
МПК: A61K 31/4439, A61P 11/06, A61K 31/443, A61K 31/4427 ...
Мітки: похідні, інгібітори, піридину
Формула / Реферат:
1. Похідне піридину формули:, (I)деL являє собою водень; С1-6алкіл; С1-6алкіл, заміщений одним або двома замісниками, вибираними з групи, що містить гідрокси, С1-4алкілокси, С1-4алкілоксикарбоніл, моно- та ді(С1-4алкіл)аміно, арил та Het2; С3-6алкеніл; С3-6алкеніл, заміщений арилом; С1-6алкілкарбоніл; С1-6алкілоксикарбоніл; піперидил; піперидил,...
Похідні індану або дигідроіндолу
Номер патенту: 66778
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Міккельсен Іван, Дансер Роберт, Банг-Андерсен Бенні, Педерсен Хенрік, Перрегор Єнс Крістіан
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/496, A61K 31/4427 ...
Мітки: похідні, індану, дигідроіндолу
Формула / Реферат:
1. Заміщені похідні індану або дигідроіндолу загальної формули I(І),де А являє собою групу формули, або;Y являє собою вуглеводневу групу, що завершує інданове кільце, групу NR1, що завершує дигідроіндольне кільце, або групу N, що завершує дигідроіндольне кільце, яке приєднане по 1-му положенню;W являє собою зв'язок, a n+m дорівнює 1, 2, 3, 4, 5 або 6;W являє собою CO, SO або SO2, n дорівнює 2, 3, 4...
Заміщені n-[(аміноімінометил або амінометил)феніл]пропіламіди, фармацевтична композиція, способи лікування, інгібування фактора ха та інгібування утворення тромбіну
Номер патенту: 66346
Опубліковано: 17.05.2004
Автори: Гонг Енг, Макгаррі Деніел Г., Клейн Скотт І., Спада Альфред П., Паулс Хейнц В., Гертін Кевін Р.
МПК: A61K 31/357, A61K 31/381, A61K 31/36 ...
Мітки: фактора, тромбіну, фармацевтична, інгібування, n-[(аміноімінометил, способи, заміщені, композиція, лікування, амінометил)феніл]пропіламіди, утворення
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: (І),де являє собою одинарний чи подвійний зв'язок;Rа являє собою водень, гідрокси або аміно;R1 та R2 являють собою водень або, взяті разом, являють собою =NR9;R3 являє собою водень, -СО2R6, -C(O)R6, -CONR6R6, -CH2OR7 або -CH2SR7;R4 являє...
Антагоністи гормону вивільнення лутеїнізуючого гормону з поліпшеною ефективністю та спосіб їх отримання
Номер патенту: 65531
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Кучер Бернхард, Еміг Петер-Пауль, Бернд Міхель, Беккерс Томас, Шарпентьє Патрісіа-Марі, Кленнер Томас
МПК: A61K 31/165, A61K 31/00, A61K 31/166 ...
Мітки: ефективністю, отримання, лутеїнізуючого, спосіб, вивільнення, гормону, антагоністи, поліпшеною
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули VАс-D-Nal(2)1-D-(pCL)Phe2-D-Pal(3)3-Ser4-Tyr5-D-Xxx6-Leu7-Arg8-Pro9-D-Ala10-NH2, (V)причому D-Ххх являє собою амінокислотну групу загальної формули (VI),де n = 4, R4 являє собою групу формули (II), (II)де р ціле число від 1 до 4, R5...
Заміщені імідазоли, проміжні сполуки для їх отримання, спосіб отримання заміщених імідазолів, композиції на їх основі та спосіб лікування запальних захворювань
Номер патенту: 65572
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Меллой Елізабет, Бірс Скотт А., Ву Вей, Вочтер Майкл П.
МПК: A61P 1/00, A61K 31/4439, A61K 31/695 ...
Мітки: отримання, основі, імідазолів, захворювань, спосіб, композиції, сполуки, проміжні, заміщених, запальних, імідазоли, заміщені, лікування
Формула / Реферат:
1. Заміщені імідазоли формули І, (І)деR1 означає феніл, заміщений феніл (де замісники вибрані з групи, що включає С1-5-алкіл, галоген, нітрогрупу, трифторметильну групу і нітрильну групу) чи гетероарил, де гетероарил містить від 5 до 6 атомів в кільці;R2 означає феніл, заміщений феніл (де замісники вибрані з групи, що включає С1-5-алкіл, галоген, нітрогрупу, трифторметильну групу і нітрильну групу) чи гетероарил,...