A61P 9/10 — для лікування ішемічних або атеросклеротичних захворювань, наприклад антіангінозние кошти, коронарні вазодилататори, засоби для лікування інфаркту міокарда, ретинопатії, цереброваскулярної недостатності ниркового артеріосклерозу

Сторінка 9

Застосування еноксапарину для лікування ішемії мозку

Завантаження...

Номер патенту: 75587

Опубліковано: 15.05.2006

Автори: ШТУТЦМАНН Жан-Марі, Валь Флоренс, Марі Веронік, Юзан Андре

МПК: A61K 31/727, A61P 9/10

Мітки: застосування, мозку, еноксапарину, ішемії, лікування

Формула / Реферат:

1. Застосування еноксапарину для одержання лікарського засобу, придатного для лікування ішемії мозку.2. Застосування за п.1 для одержання лікарського засобу, що містить від 5 до 280 мг еноксапарину.

Фармацевтична сполука для стимулювання ангіогенезу (варіанти), фармацевтична сполука для інгібування ангіогенезу (варіанти) та спосіб модулювання ангіогенезу з їх використанням

Завантаження...

Номер патенту: 75565

Опубліковано: 15.05.2006

Автори: Елісейрі Брайен, Шварцберг Памела Л., Череш Дейвід Е.

МПК: A61K 48/00, C12N 9/12, A61P 9/10, A61K 38/45 ...

Мітки: ангіогенезу, спосіб, стимулювання, варіанти, фармацевтична, інгібування, модулювання, сполука, використанням

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична сполука для стимулювання ангіогенезу у тканині-мішені ссавців, яка містить терапевтичну кількість вірусного вектора експресії, що містить нуклеїнову кислоту та фармацевтично припустимий носій або наповнювач; причому вищевказана нуклеїнова кислота має сегмент нуклеїнової кислоти, який кодує Src-білок (тирозинкіназу), а вищевказаний Src-білок має будь-який амінокислотний залишок у кодоні 527, за винятком тирозину, серину або...

Гетероарильні похідні піридину або піримідину, фармацевтична композиція та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 75407

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Рухланд Томас, Мольтсен Айнер Кнуд, Крог-Єнсен Крістіан, Роттлондер Маріо, Міккельсен Іван, Андерсен Кім

МПК: A61K 31/496, A61K 31/506, A61P 1/14 ...

Мітки: гетероарильні, піридину, піримідину, застосування, композиція, фармацевтична, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І), (І)деX являє собою О, NR16, S або CR4R5;Y являє собою –CR6R7-, -CR6R7-CR8R9-, -CR6=CR7- або CO-CR6R7-; абоX і Y разом утворюють групу -CR4=CR5- або –CR4=CR5-CR6R7-;Z являє собою О або S;n дорівнює 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10;m дорівнює 2 або 3;А являє собою О або S;W...

Похідні тропану як модулятори ccr5

Завантаження...

Номер патенту: 75534

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Стефенсон Пітер Томас, Басфорд Патрісіа Енн, Вуд Ентоні, Тейлор Стефан Колін Джон

МПК: A61K 31/46, A61P 1/04, A61P 1/16 ...

Мітки: похідні, модулятори, тропану

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або її похідні, де:Χ і Υ вибирають з СН2 і NR4 так, що один з Χ або Υ являє собою СН2, а інший являє собою NR4;R1 і R4 незалежно являють собою R5, COR5, CO2R5, CONR6R7, SO2R5 або (С1-6-алкілен)феніл, де феніл заміщений 0-3 атомами або групами, вибраними...

Ненасичений 1-аміно-алкілциклогексан nmda, 5нт3 і антагоністи нікотинового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 75478

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Гольд Маркус, Каусс Валерьянс, Калвіньш Іварс, Йіргенсонс Айгарс, Даниш Войцех, Хенріх Маркус, Парсонс Крістофер Грахам Рафаель

МПК: A61K 31/415, A61K 31/13, A61P 1/04 ...

Мітки: ненасичений, нікотинового, рецептора, nmda, антагоністи, 5нт3, 1-аміно-алкілциклогексан

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I:,де- R* означає -(A)n-(CR1R2)m-NR3R4;- n+m=0, 1 або 2;- А вибраний з групи, що містить лінійний або розгалужений нижчий алкіл(С1-С6), лінійний або розгалужений нижчий алкеніл(С2-С6) і лінійний або розгалужений нижчий алкініл(С2-С6);- R1 і R2 незалежно вибрані з групи, що містить водень, лінійний або...

Поліморфні форми 5-[4-[2-[n-метил-n-(2-піридил)аміно]етокси] бензил] тіазолідин-2,4-діон малеату

Завантаження...

Номер патенту: 75370

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Чебійям Прабхакар, Сілла Вішнувардхан Редді, Гаддам Ом Редді, Маміллапаллі Рамабхадра Сарма, Крішнамурті Віас

МПК: A61P 19/10, A61K 31/4439, A61P 3/04 ...

Мітки: малеату, 5-[4-[2-[n-метил-n-(2-піридил)аміно]етокси, тіазолідин-2,4-діон, форми, бензил, поліморфні

Формула / Реферат:

1. Поліморфна форма І 5-[4-[2-[N-метил-N-(2-піридил)аміно]етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діон малеату, що має формулу  ,та її стереоізомери, які характеризуються ендотермою плавлення при 100,53°С (починаючи з 88,65°С) за даними диференційної скануючої калориметрії (ДСК).2. Поліморфна форма за п.1, яка характеризується рентгенівською дифрактограмою на...

Феноксифенілалкансульфонати, спосіб їх одержання та лікарський засіб на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 75369

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Ленферс Ян-Бернд, Люстіг Клеменс, де Врі Жан-Марі-Віктор, Майєр Хайнрих, МАУЛЕР Франк, Денцер Дірк, Хайль Маркус, НААБ Пауль, Фьорсте Арнд

МПК: A61K 31/18, A61K 31/255, A61K 31/277 ...

Мітки: лікарський, одержання, спосіб, основі, феноксифенілалкансульфонати, засіб

Формула / Реферат:

1. Похідні феноксифенілалкансульфонату загальної формули (І) (І),деR1 означає атом водню, алкільну групу з числом атомів вуглецю від одного до чотирьох, атом галогену, трифторметильну групу, трифторметоксигрупу, ціаногрупу або нітрогрупу,R2 означає атом галогену, трифторметильну групу, трифторметоксигрупу, ціаногрупу або нітрогрупу,R3...

Похідні піперидинкарбоксаміду, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція, що їх містить

Завантаження...

Номер патенту: 75400

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Проетто Вінченцо, Емонсаль Ксав'є

МПК: A61P 1/00, A61P 1/02, A61K 31/5377 ...

Мітки: похідні, фармацевтична, піперидинкарбоксаміду, спосіб, композиція, одержання, містить

Формула / Реферат:

1. Сполука формули: ,(І)в якій:R1 - атом гідрогену або метильний радикал;В - прямий зв'язок або група -СН2-;Z - феніл, 2,3-дихлорфеніл або 2,6-дихлорфеніл;а також її солі з неорганічними або органічними кислотами, сольвати і/або гідрати.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що є оптично чистим...

Спосіб фармакокорекції ішемічного інсульту головного мозку

Завантаження...

Номер патенту: 13746

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Ткаченко Валентина Миколаївна, Сейфулліна Інна Йосипівна, Чадова Лариса Валеріївна, Лук'янчук Віктор Дмитрович

МПК: A61P 9/10

Мітки: мозку, інсульту, фармакокорекції, спосіб, ішемічного, головного

Формула / Реферат:

Спосіб фармакокорекції ішемічного інсульту головного мозку, який характеризується внутрішньоочеревинним введенням координаційної сполуки германію з нікотиновою кислотою (МІГУ-1) у вигляді 1% водного розчину дозою 130,3 мг/кг за 59,8 хвилин до перев'язування загальних сонних артерій.

Гомологи з фактором росту фібробласта

Завантаження...

Номер патенту: 75316

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Конклін Деррел К., Буковскі Томас Р., Реймонд Фенелла К., Голдерман Сьюзен Д., Шеппард Пол О., Гансен Бріджіт, Дейшер Тереза А.

МПК: A61P 19/08, A61K 38/00, A61P 21/00 ...

Мітки: гомологи, фібробласта, фактором, росту

Формула / Реферат:

1. Ізольована полінуклеотидна молекула, що кодує поліпептид, який є гомологом ростових факторів фібробластів, вибрана з групи:і. полінуклеотидні молекули, що містять послідовність нуклеотидів, показану в послідовності SEQ ID NO: 1 як фрагмент від нуклеотиду 82 до нуклеотиду 621;іі. природні варіанти, які принаймні на 80 % ідентичні молекулам (i);ііі. полінуклеотидні молекули, що кодують поліпептид, який принаймні на 80 %...

Ацильовані інданіламіни, їх застосування, фармацевтичний препарат на їх основі та спосіб їх синтезу

Завантаження...

Номер патенту: 75121

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Вальзер Армін, Шенафінгер Карл, Дхараніпрагада Рамалінга М., Вольфарт Паулус, Сафарова Альона, Сузукі Тері, Штробель Хартмут

МПК: A61K 31/166, A61K 31/18, A61K 31/194 ...

Мітки: препарат, синтезу, інданіламіни, ацильовані, фармацевтичний, спосіб, застосування, основі

Формула / Реферат:

1. Ацильований інданіламін загальної формули (І) у будь-якій з його стереоізомерних форм або їх сумішей у будь-якому співвідношенні або його фармацевтично прийнятна сіль ,деR1 і R4 незалежно вибрані з групи, що складається з Н; незаміщених і щонайменше монозаміщених С1-С10-алкілу, С2-С10-алкенілу і С2-С10-алкінілу, замісники яких вибрані з групи, що...

Амінопіридиніл-, аміногуанідиніл-, та алкоксигуанідинілзаміщені фенілацетаміди як інгібітори протеази

Завантаження...

Номер патенту: 75093

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Томчук Брюс Е., Маркотен Томас П., Лу Тьянбао, Пен Уенксі

МПК: A61K 31/18, A61K 31/165, A61K 31/155 ...

Мітки: алкоксигуанідинілзаміщені, амінопіридиніл, протеази, аміногуанідиніл, фенілацетаміди, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, Iу якій W є воднем, R1, R1OC(O), R1C(O), R1(CH2)sNHC(O), R1S(O)2 або (R1)2CH(CH2)sNHC(O), де s приймає значення 0-4;R1 є,R2,R2(CH2)tC(R12)2, де t є 0-3, і кожен з R12 може бути таким самим або іншим,(R2)(OR12)CH(CH2)p, де р приймає значення 1-4,(R2)2(OR12)C(CH2)p, де р приймає значення...

Похідні триптаміну, аналогічні сполуки та фармацевтичні препарати, що їх містять

Завантаження...

Номер патенту: 75091

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Зісапель Нава, Лаудон Моше

МПК: A61P 13/08, A61K 31/404, A61K 31/4045 ...

Мітки: містять, триптаміну, сполуки, препарати, фармацевтичні, аналогічні, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука за формулою (I):,яка є основною, де:кожний з R1, R2 і R3, незалежно, являє собою водень, галоген, С1-4-алкіл, С1-4-алкокси, NR'R", N(R')C(:O)R°, нітрогрупу, арил, арил-С1-4-алкіл або арил-С1-4-алкокси, R° являє собою С1-4-алкіл або арил, і кожний з R' і R" є, незалежно, Н або С1-4-алкілом, або R'=R"=СlСН2СН2, або NR'R"...

Похідні бензоімідазолу, що використовуються як антипроліферативний засіб, фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 75055

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Барт Уейн Ернест, Луцціо Майкл Джозеф, Ліссікатос Джозеф Петер

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4709, A61K 31/496 ...

Мітки: бензоімідазолу, використовуються, основі, засіб, композиція, похідні, фармацевтична, антипроліферативний

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Iі її фармацевтично прийнятна сіль, проліки або сольват, де:Χ означає СН або Ν;R1 вибраний з: -(CR4R5)tC(O)OR3, -(CR4R5)tC(O)NR3R4, -(CR4R5)tOR3, (CR4R5)tC(O)(С3-С10циклоалкіл), -(CR4R5)C(O)(С6-С10арил), -(CR4R5)tC(O)(4-10-членний гетероциклічний радикал), -(CR4R5)t(С3-С10циклоалкіл), -(CR4R5)t(C6-C10арил) і...

Заміщені в положенні 6 індолінони, їх одержання та їх застосування як лікарського засобу

Завантаження...

Номер патенту: 75054

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Тонтш-Грюнт Ульріке, Хільберг Франк, Хеккель Армін, Співак Вальтер, Рідеманн Норберт, Вальтер Райнер, Рот Геральд Юрген, Ван Міль Якобус С.А.

МПК: A61K 31/41, A61K 31/4178, A61K 31/4045 ...

Мітки: індолінони, заміщені, лікарського, засобу, положенні, застосування, одержання

Формула / Реферат:

1. Заміщені в положенні 6 індолінони загальної формулиу якій X означає атом кисню або сірки,R1 означає атом водню або пролікарський залишок,R2 означає карбоксигрупу, лінійну або розгалужену C1-6алкоксикарбонільну групу, C4-7циклоалкоксикарбоніл або арилоксикарбоніл,лінійну або розгалужену C1-6алкоксикарбонільну групу, алкільний фрагмент...

Заміщені піридини та піридазини, що здатні інгібувати ангіогенез

Завантаження...

Номер патенту: 75053

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Нагарафнам Дханапалан, Джо Тедді Кайт, Діксон Джулі А., Шу Нінг, Сіблі Роберт Н., Лі Уенді, Клуендер Гарольд С.Е., Дюма Жак П., Бойєр Стефен Джеймс

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/4725, A61P 17/06 ...

Мітки: інгібувати, заміщені, піридазини, ангіогенез, здатні, піридини

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має загальну структурну формулу:,деR1 і R2разом утворюють місток, що містить два фрагменти Т2 і один фрагмент Т3,зазначений місток разом з циклом, до якого він приєднаний, утворює біциклічну структуру,

Способи великомасштабного виробництва з рекомбінантної днк молекул tpa або k2s

Завантаження...

Номер патенту: 75102

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Гьотц Фрідріх, Маносрой Аран'я, Маносрой Джирадей, Вернер Рольф-Гюнтер, Тайапіватана Чатчай

МПК: A61K 38/46, A61K 38/48, A61P 11/00 ...

Мітки: рекомбінантної, молекул, днк, виробництва, великомасштабного, способи

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання з рекомбінантної ДНК тканинного активатора плазміногена (tPA), варіанта tPA, молекули, яка несе домен kringle 2 і серинпротеазу (K2S), або варіанта K2S у прокаріотичних клітинах, де tPA, варіант tPA, молекула K2S або варіант K2S секретується позаклітинно у вигляді активного протеїну з правильною складчастістю, який відрізняється тим, що прокаріотична клітина містить і експресує вектор, який включає ДНК, яка кодує tPA,...

Піримідинові похідні

Завантаження...

Номер патенту: 75084

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Томас Ендрю Пітер, Н'юком Ніколас Джон, Хітон Девід Уілльям

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/505 ...

Мітки: похідні, піримідинові

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):   ,де:R1 являє собою галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, С1-6алкіл, С2-6алкеніл або С2-6алкініл;р = 0-4, де R1 можуть бути однаковими або різними;R2 являє собою сульфамоїл або групу В-Е-;q = 0-2, де R2 можуть бути однаковими або різними, і де p+q =1-5;R3 являє...

Інгібітори транспорту гліцину, їх застосування та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 75081

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Бьогесьо Клаус Петер, Крог-Єнсен Крістіан, Мольтсен Айнер Кнуд, Сміт Пол Ґаррік

МПК: A61K 31/343, A61K 31/198, A61K 31/381 ...

Мітки: транспорту, основі, фармацевтична, гліцину, застосування, композиція, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули І ,  (І)деR1 являє собою водень, С1-6-алкіл, циклоалкіл або циклоалкілалкіл;R2 і R3 незалежно являють собою водень, галоген, С1-6-алкіл, С3-8-циклоалкіл або С3-8-циклоалкіл-С1-6-алкіл або R2 і R3 разом утворюють С3-8-циклоалкіл;R4, R5, R6 і R7 незалежно являють собою водень, галоген, СF3, NO2, CN, С1-6-алкіл,...

Фармацевтична композиція, що містить поліпептид, який являє собою білковий фактор дозрівання в-клітин (всма), що зв’язується з фактором активації в-клітин (baff), спосіб інгібування росту в-клітин, спосіб лікув

Завантаження...

Номер патенту: 75049

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Браунінг Джеффрі, Томпсон Джеффрі, Амброуз Крістін, Чопп Юрг, Маккей Фаб'єнн, Шнайдер Паскаль

МПК: A61P 13/12, A61K 38/00, A61K 39/395 ...

Мітки: фактор, в-клітин, являє, фактором, білковий, росту, активації, інгібування, зв'язується, композиція, лікув, собою, дозрівання, спосіб, baff, містить, поліпептид, фармацевтична, всма

Формула / Реферат:

1. Спосіб інгібування росту В-клітин ссавця, що включає в себе стадію введення терапевтичнo ефективної кількості композиції, яка містить(a) поліпептид, який являє собою білковий фактор дозрівання В-клітин (ВСМА), який містить амінокислотну послідовність, що зв'язується з фактором активації В-клітин (BAFF) і яка щонайменше на 80 % ідентична амінокислотам 1-51 послідовності SEQ ID NO:1, або його фрагмент, що зв’язується з BAFF;...

Спосіб лікування ішемічної хвороби серця

Завантаження...

Номер патенту: 13376

Опубліковано: 15.03.2006

Автор: Коновалов Сергій Вікторович

МПК: A61P 9/10

Мітки: ішемічної, хвороби, серця, лікування, спосіб

Формула / Реферат:

Спосіб лікування ішемічної хвороби серця, що передбачає призначення лікувальних засобів, який відрізняється тим, що хворим диференційовано призначають метаболічні кардіоцитопротектори в загальноприйнятих дозах: хворим із вираженим стенокардитичним синдромом, збільшенням дисперсії корегованного інтервалу Q-T, зниженням фракції викиду, активацією перекисного окислення ліпідів - триметазидин; хворим, які перенесли раніше інфаркт міокарда, зі...

Процес комбінованої медикаментозної корекції гіперліпідемії у хворих на ішемічну хворобу серця з цукровим діабетом іі типу

Завантаження...

Номер патенту: 12476

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Ченчик Тетяна Олександрівна, Бондарь Тетяна Миколаївна, Яковлєва Лариса Миколаївна, Волков Володимир Іванович

МПК: A61P 5/50, A61K 31/00, G01N 33/48, A61P 9/10 ...

Мітки: хворобу, медикаментозної, серця, комбінованої, процес, ішемічну, типу, діабетом, хворих, корекції, цукровим, гіперліпідемії

Формула / Реферат:

Процес комбінованої медикаментозної корекції гіперліпідемії у хворих на ішемічну хворобу серця з цукровим діабетом II типу, що полягає у призначенні гіполіпідемічного лікарського препарату на тлі стандартної терапії для цієї категорії хворих під контролем біохімічних показників до та після лікування, який відрізняється тим, що після 3 місяців лікування повторно визначають у сироватці крові контрольні біохімічні показники ліпідного обміну, за...

Способи одержання 8-арилхіноліну та його солі бензолсульфонової кислоти

Завантаження...

Номер патенту: 74862

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Драю Антуанетт, Хо Гуо-Дзіє, Вайлая Анант, Конлон Девід А., Лєблонд Карл, Десмонд Річард, Пайпік Бренда

МПК: A61K 31/4709, A61P 1/00, A61P 1/04 ...

Мітки: 8-арилхіноліну, солі, одержання, кислоти, бензолсульфонової, способи

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання 6-[1-метил-1-(метилсульфоніл)етил]-8-[3-[(E)-2-[3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл]-2-[4-(метилсульфоніл)феніл]етеніл]феніл]хіноліну формули:, (I)який включає взаємодію сполукиіз сполукою

Лікарський препарат, що містить вінпоцетин

Завантаження...

Номер патенту: 74861

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Олексійчук Ольга Миколаївна, Жебровська Філя Іванівна, Борщевська Марина Іллінічна

МПК: A61K 9/08, A61P 9/10, A61K 31/4375 ...

Мітки: містить, вінпоцетин, препарат, лікарський

Формула / Реферат:

Лікарський препарат, що містить діючу речовину вінпоцетин і допоміжні речовини у вигляді стабілізаторів і солюбілізаторів, який відрізняється тим, що як стабілізатори містить гліцин та бетаїну гідрохлорид, а як солюбілізатори - пропіленгліколь і трилон Б, при такому співвідношенні компонентів, г/л: вінпоцетин 4,75-5,25 пропіленгліколь 45,0-55,0 гліцин ...

Амідні похідні як антагоністи nmda рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 74850

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Домані Дьйордь, Надь Йожеф, Норват Чілла, Фаркаш Шандор, Борза Іштван, Колок Шандор, Бартане Салаі Гізелла

МПК: A61K 31/404, A61K 31/405, A61K 31/4439 ...

Мітки: антагоністи, амідні, рецептора, похідні

Формула / Реферат:

1. Амідні похідні карбонової кислоти, що є антагоністами NMDA рецептора, формули (І):  , (I)деодин з R1, R2, R3 і R4 являє собою -ОН, -NО2 або -NH2групу, а інші є атомами водню або дві із сусідніх R1, R2, R3 і R4 груп разом з одним або двома ідентичними або різними додатковими гетероатомами з групи азоту й кисню та -СН= і/або -СН2- групами...

Фармацевтично активні сульфонамідні похідні

Завантаження...

Номер патенту: 74796

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Черч Денніс, Рюкле Томас, Готтлан Жан-П'єр, Халазі Серж, Кампс Монтсеррат, Аркінстелл Стефен, Біамонте Марко

МПК: A61K 31/4525, A61K 31/454, A61K 31/4535 ...

Мітки: активні, похідні, сульфонамідні, фармацевтично

Формула / Реферат:

1. Сульфонамідні похідні формули І I,їх геометричні ізомери, в оптично активній формі, такій як енантіомери, діастереоізомери, а також у формі рацематів, а також їхні фармацевтичнo прийнятні солі, деАr1 - феніл, піридил, піразол, тієніл, фурил, факультативно заміщені С1-С6-алкілом, С1-С6-алкоксигрупою, С2-С6-алкенілом, С2-С6-алкінілом, аміно-,...

Бета-амінотетрагідроімідазо-(1,2-а)-піразини і тетрагідротриазоло-(4,3-а)-піразини як інгібітори дипептидилпептидази для лікування або запобігання діабету

Завантаження...

Номер патенту: 74912

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Кім Доосеоп, Едмондсон Скотт Д., Вебер Енн Е., Ксу Дзінйоу, Маккосс Малкольм, Фішер Майкл Г., Пармі Емма Р.

МПК: A61K 45/06, A61K 31/4985, A61K 45/00 ...

Мітки: бета-амінотетрагідроімідазо-(1,2-а)-піразини, діабету, лікування, тетрагідротриазоло-(4,3-а)-піразини, запобігання, інгібітори, дипептидилпептидази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:,де:Аr являє собою феніл, незаміщений або заміщений 1-5 R3, де R3 незалежно вибраний з групи, що складається з:(1) галогену,(2) С1-6-алкілу з лінійним або розгалуженим ланцюгом, незаміщеного або заміщеного 1-5 атомами галогенів,(3) ОС1-6-алкілу з лінійним або розгалуженим ланцюгом, незаміщеного або заміщеного...

Похідні b-карболіну, корисні як інгібітори фосфодіестерази

Завантаження...

Номер патенту: 74826

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Мейсілаг Марк Дж., Суі Жіхуа

МПК: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/4365 ...

Мітки: похідні, корисні, інгібітори, b-карболіну, фосфодіестерази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):,(I),деR1 є незалежно вибраним з групи, що складається з галогену, нітрогрупи, гідроксигрупи, С1-С8алкілу, С1-С8алкоксигрупи, -NH2, -NHRА-, -N(RА)2, -O-RА, -С(О)NH2, -C(О)NHRA, -C(О)N(RA)2, -NС(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, фенілу (заміщеного, при потребі, RB у кількості від одного до трьох) та гетероарилу (заміщеного, при...

Стійкий поліморф гідрохлориду n-(3-етинілфеніл)-6,7-біс(2-метоксіетокси)-4-хіназолінаміну, спосіб його одержання (варіанти) та фармацевтичне застосування

Завантаження...

Номер патенту: 74803

Опубліковано: 15.02.2006

Автори: Мойєр Джеймс Д., Сілберман Сандра Л., Моурін Майкл Дж., Реггон Джеффрі У., Каджиджи Шама М., Ферранте Карен Дж., Коннелл Річард Д., Норріс Тімоті, Фостер Барбара А.

МПК: A61K 38/45, A61K 31/517, A61K 38/46 ...

Мітки: n-(3-етинілфеніл)-6,7-біс(2-метоксіетокси)-4-хіназолінаміну, одержання, варіанти, поліморф, гідрохлориду, спосіб, фармацевтичне, стійкий, застосування

Формула / Реферат:

1. Однорідний кристалічний поліморф гідрохлориду N-(3-етинілфеніл)-6,7-біс(2-метоксіетокси)-4-хіназолінаміну, названий поліморфом В, що показує порошкову рентгенограму з характеристичними піками, вираженими в градусах 2-тета, при приблизно 6,26, 12,48, 13,39, 16,96, 20,20, 21,10, 22,98, 24,46, 25,14 і 26,91.2. Поліморф за п. 1, що характеризується порошковою рентгенограмою, показаною на фігурі 3.3. Кристалічний поліморф...

Кристалічні поліморфні форми селекоксибу (варіанти), спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 74539

Опубліковано: 16.01.2006

Автори: Мійаке Патріція Дж., Ферро Леонард Дж.

МПК: A61K 31/415, A61K 31/352, A61K 31/341 ...

Мітки: поліморфні, кристалічні, селекоксибу, композиція, спосіб, форми, одержання, фармацевтична, варіанти

Формула / Реферат:

1. Форма І кристалічна форма селекоксибу, якій відповідає:а) порошкова рентгенограма з піками приблизно при 5,5, 5,7, 7,2 або 16,60 2,б) плавлення у межах приблизно від 160 0С до 164 0С, ів) ІЧ-спектр з піком у межах приблизно від 3250 до 3260 см-1.2. Кристалічна форма за п. 1, яка відрізняється тим, що їй відповідає порошкова рентгенограма, по...

Інгібітори тирозинкінази та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 74560

Опубліковано: 16.01.2006

Автори: Хангейт Рендалл В., Білодо Марк Т., Хоффман Вілльям Ф., Кім Юнтае, Фрелі Марк Е., Аррінгтон Кеннет Л., Хартман Джордж Д.

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4709, A61K 31/495 ...

Мітки: композиція, тирозинкінази, основі, інгібітори, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполука формули IІабо її фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер, деZ представляє формулу,а дорівнює 0 або 1;b дорівнює 0 або 1;m дорівнює 0, 1 або 2;s дорівнює 1 або 2;t дорівнює 1, 2 або 3;R1 і R5 незалежно вибрані...

Гідрохлорид 4-[4-(2-піролілкарбоніл)-1-піперазиніл]-3-трифторметилбензоїлгуанідину та фармацевтична композиція

Завантаження...

Номер патенту: 74625

Опубліковано: 16.01.2006

Автори: Хертер Рольф, Кьорнер Фолькмар, Зігер Петер, Ралль Вернер, Айккмайер Крістіан

МПК: A61P 13/12, A61K 31/496, A61P 13/08 ...

Мітки: гідрохлорид, композиція, фармацевтична, 4-[4-(2-піролілкарбоніл)-1-піперазиніл]-3-трифторметилбензоїлгуанідину

Формула / Реферат:

1. Гідрохлорид 4-[4-(2-піролілкарбоніл)-1-піперазиніл]-3-трифторметилбензоїлгуанідину формули І.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що вона представлена у формі одного з гідратів.3. Сполука за пп. 1 або 2, яка відрізняється тим, що вона представлена у формі моногідрату.4. Сполука за пп. 1 або 2, яка відрізняється тим, що вона...

Інгібітори металопротеїнази

Завантаження...

Номер патенту: 74624

Опубліковано: 16.01.2006

Автори: Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус

МПК: A61K 31/426, A61K 31/4174, A61K 31/4178 ...

Мітки: інгібітори, металопротеїнази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер (І), деХ вибрано з групи: NR1, О, S;Y1 та Y2 незалежно вибрані з групи: О, S;Z вибрано з групи: NR2, О, S;m дорівнює 0 чи 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок, (С1-6)алкіл, (С1-6)алкеніл, (С1-6 )галогеналкіл, або...

Заміщені тіоацетаміди, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 74577

Опубліковано: 16.01.2006

Автори: Вот Джеффрі Л., Бейкон Едвард Р., Чаттерджі Санкар, Данн Дерек, Малламо Джон П., Міллер Метью С.

МПК: A61K 31/341, A61K 31/165, A61K 31/352 ...

Мітки: композиція, заміщені, тіоацетаміди, захворювань, фармацевтична, спосіб, лікування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І-А):, (І-А)де:Ar1 та Ar2, кожен незалежно, вибрані з групи, що включає С6-С10 арил або гетероарил;де кожний з Ar1 або Ar2 може бути незалежно необов’язково заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, що включає:а) Н, С6-С10 арил, гетероарил, F, Cl, Вr, I, -СN, -СF3, -NO2, -OH, -ОR7, -O(СН2)рNR9R10,...

Кристалічні солі 7-[4-(4-фторфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл]-(3r,5s)-3,5-дигідроксигепт-6-енової кислоти

Завантаження...

Номер патенту: 74567

Опубліковано: 16.01.2006

Автори: Окада Тецуо, Тейлор Найджел Філіп

МПК: A61P 3/06, A61K 31/505, A61P 43/00 ...

Мітки: кислоти, кристалічні, 7-[4-(4-фторфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл]-(3r,5s)-3,5-дигідроксигепт-6-енової, солі

Формула / Реферат:

1. Кристалічна сіль сполуки (Е)-7-[4-(4-фторфеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно]піримідин-5-іл]-(3R,5S)-3,5-дигідроксигепт-6-енової кислоти, де сіль являє собою сіль амонію, метиламонію, етиламонію, діетаноламонію, трис(гідроксиметил)метиламонію, бензиламонію, 4-метоксибензиламонію, літію або магнію.2. Кристалічна сіль за п. 1, яка являє собою кристалічну амонієву сіль...

Похідні арилметиламіну для використання як інгібіторів триптази, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 74579

Опубліковано: 16.01.2006

Автори: Іствуд Пол Р., Естлс Пітер К., Левелл Джуліан, Гонг Йонг, Нойєншвандер Кєнт, Паулс Хайнц, Прібіш Джеймс, Уілль Олівьє, Чєкай Марк, Ліанг Гуїан

МПК: A61K 31/453, A61K 31/4525, A61K 31/451 ...

Мітки: похідні, основі, арилметиламіну, фармацевтична, інгібіторів, варіанти, використання, триптази, композиція

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I):,де Ar являє собою феніл, тієніл або піридиніл, необов’язково заміщені -ОН, -Ме, -F або арилалкілокси, і група  знаходиться в β-положенні по відношенню до групи  на Ar,

Інгібітори серинових протеаз, фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 74372

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Янг Стівен Клінтон, Енджел Дейвід Біренбаум, Лібешюц Джон Уолтер, Уотсон Брайан Морган, Камп Ніколас Пол, Уайлі Майкл Роберт, Шіхан Скотт Мартін, Уайлі Уільм Александер, Маррі Крістофер Уільям, Мастерз Джон Джозеф, Джоунз Стьюарт Доналд, Гуццо Пітер Роберт, Мейер Майкл Джон

МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61K 31/497 ...

Мітки: композиція, інгібітори, основі, фармацевтична, серинових, протеаз

Формула / Реферат:

1. Інгібітор серинових протеаз – сполука формули (I),деR2 є:(i) феніл, факультативно заміщений у положенні 3 та/або 4 галогеном, нітрогрупою, тіолом, галогеналкоксигрупою, гідразидогрупою, алкілгідразидогрупою, аміногрупою, ціаном, галогеналкілом, алкілтіогрупою, алкенілом, алкінілом, ациламіногрупою, три- або дифторметоксигрупою, карбоксилом, ацилоксигрупою, MeSO2- або R1, та факультативно заміщений у...

Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу, що виявляють антагоністичну активність щодо св1, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб її виготовлення, спосіб лікування захворювань (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 74367

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Тульп Мартінус Т.М., Тіпкер Якобус, Крузе Корнеліс Г., Ланге Йозефус Г.М., ван Фліт Бернард Ж.

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4439, A61P 1/04 ...

Мітки: антагоністичну, виявляють, одержання, композиція, активність, похідні, варіанти, лікування, св1, 4,5-дигідро-1н-піразолу, захворювань, спосіб, фармацевтична, виготовлення

Формула / Реферат:

1. Похідні 4,5-дигідро-1Н-піразолу формули (І), (І)деR та R1 є однакові або різні групи, представлені фенілом, тієнілом або піридилом, які можуть бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками Y, які можуть бути однаковими або різними, вибраними з: (С1-3)-алкіл- або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, трифторметокси, нітро, аміно, моно-...

Фармацевтично активні похідні піролідину

Завантаження...

Номер патенту: 74362

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Шеер Александер, Томас Рассел, Бакстер Ентоні, Халазі Серж, Шварц Маттіас, Куаттропані Анна

МПК: A61K 31/401, A61K 31/4015, A61K 31/402 ...

Мітки: піролідину, фармацевтично, активні, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідні піролідину формули І, Іа також їхні геометричні ізомери, їхні оптично активні форми як енантіомери, діастереомери та їхні рацематні форми, а також їхні фармацевтично прийнятні солі, деΧ вибирають із групи, до складу якої входять CR6R7, NOR6, NNR6R7;А вибирають із групи, до складу якої входять -(С=O)-, -(С=O)-O-, -C(=NH)-,...