A61P 9/10 — для лікування ішемічних або атеросклеротичних захворювань, наприклад антіангінозние кошти, коронарні вазодилататори, засоби для лікування інфаркту міокарда, ретинопатії, цереброваскулярної недостатності ниркового артеріосклерозу
Похідні пурину з властивостями агоніста людського а2а рецептора, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 66945
Опубліковано: 15.06.2004
Автор: Монеган Сандра Маріна
МПК: A61P 11/00, A61P 1/04, A61K 31/52 ...
Мітки: пурину, похідні, композиція, людського, одержання, фармацевтична, рецептора, спосіб, агоніста, лікування, а2а, властивостями
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват,де R1 є воднем або C1-C6 алкілом, необов’язково, заміщеним 1 або 2 замісниками, і кожен незалежно вибирають з фенілу і нафтилу, згаданий феніл і нафтил, необов’язково, заміщений C1-C6 алкілом, C1-C6 алкокси, галогеном або ціано;A є зв’язком або C1-C3 алкіленом;R2 є (i)...
Індазольні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб модулювання активності рецептора протеїнкіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих активністю протеїнкінази
Номер патенту: 66933
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Бендер Стівен Лі, Браганза Джон Ф., Каніа Роберт Стівен, Валлейс Мікаель Бреннан, Борчардт Аллен Дж., Коллінз Міхаел Раймонд, Кріппс Стефан Джеймс, Томас Крістіна, Рейч Зігфрід Хайнц, Тенг Мін, Л'юю Хєп Те, Темпчик-Расселл Анна Марі, Х'юа Є., Палмер Цінтіа Луіза, Варней Мікаель Девід, Джонсон Теодор Отто Джр., Джонсон Міхаель Девід
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/416 ...
Мітки: фармацевтична, опосередкованих, сполуки, рецептора, активністю, композиція, основі, протеїнкіназ, захворювань, модулювання, індазольні, активності, спосіб, протеїнкінази, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, ІдеR1 є заміщеним або незаміщеним арилом або гетероарилом, або групою формули СН=СН-R3 або СН=N-R3, де R3 є заміщеним або незаміщеним алкілом, алкенілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, таR2 є заміщеним або незаміщеним арилом , гетероарилом або Υ-X, де Υ є О, S, С=СН2, С=О, S=О, SО2, алкіліден, NH або N-(С1-C8алкіл), та Χ є заміщений або незаміщений...
Хінолінові і хіноксалінові сполуки, що інгібують активність тирозинкінази, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб інгібування (варіанти) та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 66362
Опубліковано: 17.05.2004
Автори: Майерз Майкл, Хе Вей, Спада Альфред П.
МПК: A61K 31/498, A61K 31/47, A61K 31/5377 ...
Мітки: основі, лікування, спосіб, хіноксалінові, варіанти, активність, композиція, сполуки, фармацевтична, інгібування, інгібують, тирозинкінази, хінолінові
Формула / Реферат:
1. Хінолінові або хіноксалінові сполуки формули I:,деX являє собою L1OH або L2Z2;L1 являє собою (CR3aR3b)r або (СR3аR3b)m-Z3-(CR3’аR3’b)n;L2 являє собою (CR3aR3b)р-Z4-(СR3’aR3’b)q або етеніл;Z1 являє собою СН або N;Z2 являє собою гідрокси(С3-С10)циклоалкіл, необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, що...
Хінолінові і хіноксалінові сполуки, фармацевтична композиція, спосіб інгібування (варіанти) та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 66361
Опубліковано: 17.05.2004
Автори: Спада Альфред П., Персонс Пол Е., Майерс Майкл, Магвір Мартін П.
МПК: A61K 31/47, A61K 31/498, A61K 31/5377 ...
Мітки: варіанти, сполуки, інгібування, хіноксалінові, хінолінові, композиція, спосіб, лікування, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Хінолінові і хіноксалінові сполуки формули I:, (І)деR1a являє собою необов'язково заміщений алкіл, гідрокси, ацилокси, необов'язково заміщений алкокси, необов'язково заміщений циклоалкілокси, необов'язково заміщений оксагетероциклілокси, необов'язково заміщений гетероциклілкарбонілокси або галоген;R1b являє собою водень, необов'язково заміщений алкіл, гідрокси, ацилокси, необов'язково заміщений алкокси,...
Спосіб отримання по суті чистого поліморфу а кальцієвої солі зофеноприлу
Номер патенту: 65628
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Джакетті Антоніо, Мануччі Карло, Фалецца Аніта
МПК: A61K 31/401, A61P 9/04, A61P 9/10, A61P 9/12 ...
Мітки: чистого, отримання, суті, зофеноприлу, поліморфу, солі, кальцієвої, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб отримання по суті чистого поліморфу А кальцієвої солі зофеноприлу, який включає такі етапи:а) реакцію хлорангідриду S(-)-3-бензоїлтіо-2-метилпропанової кислоти з цис-4-фенілтіо-L-проліном у воді при рН від 9,0 до 9,5 і виділення зофеноприлу у формі кислоти;b) перетворення зофеноприлу у формі кислоти у сіль сіллю калію у спиртовому розчині, і виділення отриманої калієвої солі;с) перетворення калієвої солі в...
Інгібітори vla-4: omepupa-v
Номер патенту: 65623
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Лі Вен-Чернг, Джилл Алан
МПК: A61K 31/401, A61P 1/00, A61P 11/06 ...
Мітки: інгібітори, vla-4, omepupa-v
Формула / Реферат:
1. Сполука, що інгібує клітинну адгезіюВІО 1591і її фармацевтично прийнятні похідні, проліки або солі.2. Сполука за п. 1, де проліки являють собою складний ефір.3. Сполука за п. 2, де проліки - складний ефір одержують взаємодією сполуки ВІО 1591 з С1-С10алкіловим спиртом з прямим або розгалуженим ланцюгом.4. Сполука за п. 2, де...
Похідні бензопірану та спосіб їх одержання
Номер патенту: 65535
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Маулен Каселлас Давід, Гарсія Перес Ма Луіса, Карганіко Джермано, Паломер Бенет Альберт, Паскуаль Авеллана Хайме
МПК: A61K 31/35, A61K 31/352, A61K 31/00 ...
Мітки: бензопірану, одержання, спосіб, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)(I),деА - атом оксигену чи сульфуру або метиленова група;В - а) злитий з бензольним кільцем гетероцикл,деU - атом оксигену чи сульфуру або група NR5, в якій R5 - гідроген чи С1-4алкіл, як варіант, R5 може бути заміщено замісником, що містить А, коли цей замісник приєднано до злитого з бензольним кільцем гетероциклу у положенні 1;Z-Y - два з'єднані разом простим чи...
Експериментальна модель гіпергомоцистеїнемії
Номер патенту: 66134
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Чехун Василь Федорович, Салдан Йосип Романович, Артемчук Михайло Андрійович, Призимірська Тамара Володимирівна, Луцюк Микола Борисович, Пентюк Олександр Олексійович, Асачова Ольга Сергіївна, Постовітенко Катерина Павлівна
МПК: A23L 1/302, A23L 1/0522, A23L 1/29 ...
Мітки: експериментальна, гіпергомоцистеїнемії, модель
Формула / Реферат:
Експериментальна модель гіпергомоцистеїнемії, яка включає годування щурів напівсинтетичним раціоном, що містить білок, вуглеводи, жири, целюлозу, суміш життєво необхідних солей, суміш вітамінів у фізіологічних дозах, L-метіонін і препарат, що пригнічує синтез вітамінів кишковою мікрофлорою, яка відрізняється тим, що казеїн та крохмаль є очищеними від водорозчинних вітамінів, а із суміші вітамінів виключені вітаміни В6, В9 та В12, причому доза...
Спосіб одержання 4-карбоксіаміно-2-заміщеного-1,2,3,4-тетрагідрохіноліну
Номер патенту: 65615
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Даггер Роберт Вейн, Деймон Девід Бернс
МПК: C07B 61/00, A61K 31/4706, A61P 3/06, A61P 9/10 ...
Мітки: 4-карбоксіаміно-2-заміщеного-1,2,3,4-тетрагідрохіноліну, спосіб, одержання
Формула / Реферат:
1. 4-толуолсульфонат етилового естеру 4-(3,5-біс-трифторметилбензиламіно)-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти.2. Стереоізомер етилового естеру (–)-(2R,4S)-4-(3,5-біс-трифторметилбензиламіно)-2-етил-6-трифторметил-3,4-дигідро-2Н-хінолін-1-карбонової кислоти або його солі.3. Стереоізомер за п. 2, який відрізняється тим, що сіль являє собою 4-толуолсульфонат.4. Сіль (–)-ди-п-толуїл-L-винної...
N-[(заміщене п’ятичленне ди- або триазадиненасичене кільце)карбоніл]гуанідинові похідні для лікування ішемії
Номер патенту: 65605
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Гузман-Перез Енджел, Раггері Роджер Б., Муларскі Крістіан Дж., Вестер Рональд Т., Хаманака Ернест С.
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4155, A61K 31/415 ...
Мітки: дії, ішемії, п'ятичленне, похідні, триазадиненасичене, кільце)карбоніл]гуанідинові, n-[(заміщене, лікування
Формула / Реферат:
1. N-[(заміщене п'ятичленне ди- або триазадиненасичене кільце)карбоніл]гуанідинові похідні сполуки, що має формулу І:,Формула Іабо її проліки або фармацевтично прийнятна сіль зазначеної сполуки вказаних проліків, де(і) Z являє собоюде R1 являє собою...
Інгібітори агрегації тромбоцитів
Номер патенту: 64697
Опубліковано: 15.03.2004
Автори: Кокс Девід, Інголл Ентоні, Уілліс Пол
МПК: C07D 403/04, A61K 31/519, A61P 9/06, A61P 9/10 ...
Мітки: інгібітори, тромбоцитів, агрегації
Формула / Реферат:
1. Похідні 3Н-1,2,3-триазоло-[4,5-d]піримідину загальної формули (І), (І)у якійВ являє собою О або СН2;Х являє собою NR1R2, SR1 та С1-С7-алкіл;Y являє собою SR1, NR1R2 та С1-С7-алкіл;R1 та R2, кожен незалежно, являють собою Н або С1-С7-алкіл, необов'язково заміщений на або у алкільному ланцюзі одним чи кількома О, S, N або галогеном;R3 та R4 обидва являють собою водень, абоR3 та R4...
Похідні гідроксиламіну як лікарський засіб для лікування або профілактики захворювань, спричинених пошкодженням васкулярних ендотеліальних клітин та спосіб лікування
Номер патенту: 64716
Опубліковано: 15.03.2004
Автори: Шмідт Доргі, Шінка Марта, Марваніош Еде, Куруц Іштван, Ірьогді Ласло, Барабаш Міхалі, Тьорьок Магдольна, Бачі Ерньо, Ердьо Шандор, Єднаковітш Андреа, Кораньі Ласло, Вітаі Марта, Дорман Дьоргі
МПК: A61K 31/15, C07C 275/04, A61P 9/10, A61K 31/155 ...
Мітки: васкулярних, похідні, спосіб, ендотеліальних, клітин, лікування, профілактики, пошкодженням, засіб, гідроксиламіну, спричинених, захворювань, лікарський
Формула / Реферат:
1. Застосування похідних гідроксиламіну загальних формул (І) та (ІІ)де R1 та R2 незалежно один від одного означають атом водню або лінійну чи розгалужену алкільну групу, яка містить від 1 до 6 атомів вуглецю, або R1 та R2 разом з розташованим між ними атомом азоту утворюють насичену...
Сульфонамідні похідні, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 63990
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Пейман Ануширван, Кнолле Йохен, Карніато Дені, Шойнеманн Карлхайнц, Бодарі Сара Кетрін, Катбертсон Роберт Ендрю, Вілл Девід Вільям, Макдауелл Роберт, Гурвест Жан-Франсуа, Гадек Томас
МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/197 ...
Мітки: похідні, фармацевтична, композиція, спосіб, основі, одержання, сульфонамідні
Формула / Реферат:
1. Сульфонамідні похідні формули І:, (I)в якійR1 і R2, незалежно один від одного, означають водень чи (С1-С6)-алкіл, незаміщений чи заміщений радикалом R3,чи в якій радикали R1 і R2, спільно, являють собою насичений чи ненасичений двовалентний (С2-С9)-алкіленовий радикал, що є незаміщеним чи заміщеним однією чи більше групами з числа наступних:...
Похідні індолу, фармацевтична композиція та лікарський засіб для лікування захворювань або патологічного стану, опосередкованого мср-1
Номер патенту: 63968
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Баркер Ендрю Джон, Кеттл Джейсон Грант, Фолл Алан Веллінгтон
МПК: A61K 31/00, A61K 31/403, A61K 31/404 ...
Мітки: лікарський, композиція, фармацевтична, стану, засіб, індолу, патологічного, похідні, захворювань, лікування, опосередкованого, мср-1
Формула / Реферат:
1. Лікарський засіб для лікування захворювань або патологічного стану, опосередкованого МСР-1, який включає сполуку формули (І),де:R1 є незалежно вибраним з трифторметилу, С1-4алкілу, галоїду, гідрокси, С1-4алкокси, С1-4алканоїлу, С1-4алканоїлокси, карбокси, трифторметокси, аміно, ціано, С1-4алкіламіно, ді(С1-4алкіл)аміно, С1-4алканоїламіно, нітро, карбамоїлу, С1-4алкоксикарбонілу, тіолу, С1-4алкілсульфанілу,...
Заміщені імідазоли, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування
Номер патенту: 63875
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Шелдрейк Пітер Вілльям, Адамс Джеррі Лерой, Гаріжіпаті Раві Шенкер, Бендер Пол Елліот, Боем Джефрі Чарльз, Галлагхер Тімоті Франсіс
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4427 ...
Мітки: спосіб, фармацевтична, одержання, імідазоли, лікування, заміщені, композиція, основі
Формула / Реферат:
1. Замещенные имидазолы формулы (І):, (І)в которойR1 представляет собой 4-пиридил, пиримидинил, хинолил, изохинолинил, хиназолин-4-ил, 1-имидазолил или 1-бензимидазолил, в которых гетероарильное кольцо может быть замещено одним или двумя заместителями, каждый из которых выбирается независимо друг от друга из C1-4-алкила, галогена, гидроксила,...
Сполуки бензопіранів, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування і/або профілактики захворювань
Номер патенту: 62909
Опубліковано: 15.01.2004
Автори: Томпсон Мервін, Морган Хелен Кейт Анн, Еванс Джон Морріс, Чан Ваі Нгор
МПК: A61K 31/353, A61K 31/352, A61K 31/35 ...
Мітки: лікування, фармацевтична, профілактики, основі, спосіб, композиція, бензопіранів, захворювань, сполуки
Формула / Реферат:
l. Соединения бензопиранов, формулы:,где один из R1 и R2 является H и другой представляет собой ацетил, R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из H и СН3; и R7 выбран из 2,3-дихлорфенила, 2,3-дихлор-4-фторфенила, 3,5-дихлорфенила, 3,5-дифторфенила, 2-тиофенила, 3-тиофенила, 2,5-дихлор-3-тиофенила, 2,3,5-трихлорфенила, 2,3,4-трифторфенила, фенила, 3-йодфенила, 5-фтор-2-метилфенила, 5-хлор-2-метоксифенила, 2,3-диметилфенила,...
Похідне аденозину як антигіперліпідемічний та антигіперхолестеринемічний засіб, композиція для зменшення рівня ліпідів, тригліцеридів або холестерину у ссавців та спосіб лікування гіперліпідемії або гіперхолест
Номер патенту: 61876
Опубліковано: 15.12.2003
Автори: Спада Альфред П., Майєрс Майкл Р., Фінк Сінтіа А.
МПК: A61K 31/52, A61K 31/435, A61K 31/70 ...
Мітки: похідне, рівня, ссавців, спосіб, гіперхолест, лікування, антигіперхолестеринемічний, композиція, засіб, ліпідів, холестерину, антигіперліпідемічний, тригліцеридів, аденозину, гіперліпідемії, зменшення
Формула / Реферат:
1. Применение производного аденозина общей формулы (I):,гдеК представляет собой N, N®О или СН;Q представляет собой СН2 или О;Т представляет собой или R3О-СН2;X представляет собой алкилен с прямой или разветвленной цепью, циклоалкилен или циклоалкенилен, каждый из которых необязательно замещен, по меньшей мере, одним СН3, СН3СН2, Cl, F, CF3 или СН3О;Y представляет собой NR4 или...
Конденсовані з арилом азаполіциклічні сполуки, проміжна сполука (варіанти), фармацевтична композиція (варіанти), спосіб зниження нікотинової залежності і допомоги у припиненні або зниженні вживання тютюну ссавц
Номер патенту: 61991
Опубліковано: 15.12.2003
Автор: Коу Джотем Ведсворт
МПК: A61P 1/04, A61K 31/439, A61P 1/00 ...
Мітки: вживання, сполуки, нікотинової, композиція, ссавц, азаполіциклічні, залежності, фармацевтична, припиненні, спосіб, зниження, тютюну, проміжна, допомоги, арилом, варіанти, сполука, конденсовані, зниженні
Формула / Реферат:
1. Конденсовані з арилом азаполіциклічні сполуки формули ,деZ - CН2, С(=О) або CF2;R1 - гідроген, (С1-С6)алкіл, неспряжений (С3-С6)алкеніл, бензил, XC(=O)R13 або -CН2CН2-О-(С1- С4)алкіл;R2 і R3 незалежно обрані з сукупності, яку утворюють гідроген, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, гідроксильна, нітро-, аміно-, галогено- і ціаногрупи, -SOq(С1-С6)алкіл, де q - 0, 1 або 2, (С1-С6)алкіламіногрупа,...
Спосіб лікування інфаркту міокарда за допомогою glp-1 або його аналогів (варіанти)
Номер патенту: 61923
Опубліковано: 15.12.2003
Автор: Ефендік Сьюад
МПК: A61K 38/26, A61P 9/10
Мітки: варіанти, інфаркту, міокарда, допомогою, glp-1, лікування, аналогів, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб зниження смертності і захворюваності після інфаркту міокарда, що включає введення пацієнту, що потребує цього, сполуки, вибраної з групи, що включає GLP-1, GLP-1 аналоги, GLP-1 похідні і їх фармацевтично прийнятні солі, в дозі, яка є ефективною для нормалізації вмісту глюкози в крові.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що зазначену сполуку вводять внутрішньовенно.3. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що...
Похідні бензазоцинолу та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 61973
Опубліковано: 15.12.2003
Автори: Бехтель Вольф-Дітріх, Паллук Райнер, Грауерт Маттіас, Пшорн Уве, Вайзер Томас, Картер Адріан
МПК: A61K 31/439, A61P 25/00, A61P 25/08 ...
Мітки: фармацевтична, основі, похідні, бензазоцинолу, композиція
Формула / Реферат:
1. Похідні бензазоцинолу загальної формули (I):, (І)деХ означає простий зв'язок, -О-, алкілен із 1-4 атомами вуглецю, розгалужений або нерозгалужений алкіленовий місток із 1-8 атомами вуглецю, який у будь-якому місці може містити один або два атоми кисню;R1 - водень, метил, етил, феніл;R2 - водень, метил;R3 - водень, фтор, хлор,...
Похідні 1,3-пропандіолу як біологічно активні сполуки
Номер патенту: 61884
Опубліковано: 15.12.2003
Автори: Горобін Девід Фредерік, Макморді Остін, Ноулз Філіп, Пит Ендре, Бредлі Пол, Уекфілд Пол, Реден Пітер, Менку Мехар
МПК: A61K 31/23, A61K 31/40, A61K 31/397 ...
Мітки: біологічно, сполуки, похідні, активні, 1,3-пропандіолу
Формула / Реферат:
1. Сполуки, що мають зв'язану за допомогою 1,3-пропандіолу хімічну структуру:,де R1 включає ацильну групу або групу жирного спирту, що є похідною жирної кислоти з 12-30 атомами вуглецю, переважно з 16-30 атомами вуглецю, з двома чи більше цис- або транс-подвійними зв'язками, a R2 є воднем або включає ацильну групу або групу жирного спирту, таку саму як у R1...
Піперазинові похідні, які мають антидіабетичну активність, спосіб їх одержання (варіанти) та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 61146
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: Кергуат Мішелін, Марес Домінік, Мезанго Дід'є, Муанет Жерар, Дуар Ліліан
МПК: A61K 31/506, A61K 31/496, A61K 31/495 ...
Мітки: варіанти, фармацевтична, одержання, піперазинові, мають, спосіб, активність, основі, похідні, антидіабетичну, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Iде:n означає 2, 3, 4, 5 або 6;X означає О або S;Аr означає феніл, піридил, піримідиніл, бензоксазоліл, бензотіазоліл або бензимідазоліл, необов'язково заміщені одним або декількома радикалами, вибраними з ряду, що включає С1-С6алкоксигрупу; галоген; С6-С10арилоксигрупу; С6-С10арил-С1-С6-алкоксигрупу, в якій арильний фрагмент необов'язково заміщений галогеном, С1-С6алкілом або...
Похідні бензимідазолу та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 61158
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: Кокк Міхаель, Мюллер Райнхольд, Шульт Забіне, ЛУБІШ Вільфрід, Грандель Роланд, Хьогер Томас
МПК: A61P 13/12, A61K 31/496, A61K 31/454 ...
Мітки: лікарський, засіб, похідні, основі, бензимідазолу
Формула / Реферат:
1. Похідні бензимідазолу загальної формули (1а) чи (1б):, (1a), (1б)деR1 означає атом водню, розгалужений чи нерозгалужений алкіл з 1-6 атомами вуглецю, причому один атом вуглецю алкільного залишку може нести ще OR5 (причому R5 означає атом водню чи алкіл з 1-4 атомами вуглецю) чи один атом вуглецю в ланцюзі також може нести ще оксогрупу чи групу NR8R9, причому R8 і R9, незалежно один від одного, означають атом...
Гетероциклічні похідні, які інгібують фактор ха та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 61138
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: Уолкер Рольф Пітер, Слейтер Ентоні Майкл, Колкетт Пітер Уілльям Родні, Пірсон Стюарт Ерік, Джеймс Роджер
МПК: A61K 31/50, A61K 31/395, A61K 31/496 ...
Мітки: похідні, композиція, фармацевтична, основі, інгібують, фактор, гетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де:А являє собою 5- або 6-членне моноциклічне ароматичне кільце, що містить в кільці 1, 2 або 3 гетероатоми, вибраних з атомів азоту, кисню або сірки, не заміщене або заміщене одним, двома або трьома атомами або групами, вибраними з галогену, оксо, карбокси, трифторметилу, ціано, аміно, гідрокси, нітро, С1-4-алкілу,...
Похідні 6-арилпіридо[2,3-d]піримідини та -нафтирідини, фармацевтична композиція, яка має інгібуючу дію клітинної проліферації, що викликана протеїновою тиразинкіназою, та спосіб інгібування клітинної проліферації
Номер патенту: 61047
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: Хамбей Джеймс Маріно, Доерті Аннете Меріен, Шовольтер Ховард Деніель Холліс, Бланклей Кліфтон Джон, Шредер Мел Конрад, Коннелі Кліо, Панек Роберт Лі
МПК: A61K 31/435, A61K 31/505, A61P 35/00 ...
Мітки: фармацевтична, клітинної, інгібування, має, яка, композиція, дію, похідні, інгібуючу, тиразинкіназою, протеїновою, спосіб, нафтирідини, 6-арилпіридо[2,3-d]піримідини, викликана, проліферації
Формула / Реферат:
1. Производные 6-арилпиридо[2,3-d]пиримидина и -нафтиридина общей формулы (І):,где Х означает метиновую группу или азот;В означает группу NR3R4;R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга означают водород, алкил с 1-8 атомами углерода или остаток Аr', причем алкильные группы могут быть замещены группой NR5R6, где R5 и R6 независимо друг от друга означают водород, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами...
Тієно[2,3-d]піримідинова сполука, спосіб її одержання, фармацевтична композиція, що її містить, і спосіб її одержання, спосіб здійснення імуносупресії і спосіб лікування
Номер патенту: 61111
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: Кук Ендрю, Перрі Меттью, Дональд Девід, Тоурн Філіп, ФЕРБЕР Марк, Купер Мартін, Чешір Девід
МПК: A61P 1/00, A61K 31/519, A61P 1/04 ...
Мітки: імуносупресії, сполука, композиція, лікування, одержання, фармацевтична, тієно[2,3-d]піримідинова, здійснення, спосіб, містить
Формула / Реферат:
1. Тієно[2,3-d]піримідинова сполука формули (І):, (I)деR являє собою -C(O)Ar1, -C(R4)(R5)Ar1 або Аr2;Аr1 являє собою нафтил, хіноліл, ізохіноліл, індоліл, бензофураніл або бензотієніл, кожен з яких може бути необов'язково заміщеним одним чи кількома замісниками, вибраними з С1-4-алкілу, С1-4-алкокси, галогену або трифторметилу, або Аr1 являє собою феніл, необов'язково заміщений одним чи кількома замісниками,...
Рацемічні та оптично активні похідні естерів транс-аповінкамінової кислоти
Номер патенту: 61062
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: Кішш Бела, Фаркаш Шандор, Пелліонісне Парочаі Маргіт, Аут Ференц, Молдваі Іштван, Фаркаш Єньоне, Цібула Ласло, Лапіш Ержебет, Секереш Андраш, Заєрне Балаж Марія, Інце Марія, Сантай Чаба, Гере Аніко, Ведреш Андраш, Креідл Янош, Шаркаді Адам, Дойчне Юхас Іда, Карпаті Егон
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/435, A61K 31/00 ...
Мітки: кислоти, рацемічні, естерів, похідні, оптично, транс-аповінкамінової, активні
Формула / Реферат:
1. Рацемiчнi та оптично активнi похiднi естерiв транс-аповiнкамiнової кислоти формули,в якiй R - гiдроген або група Z__С(=О)__, в якiй Z є насиченим або ненасиченим С1-4алкiлом з лінійним або розгалуженим ланцюгом, як варiант, замiщеним арилом, аралкiлом, 14-ебурнаменiнiлом або п’яти-, шести-...
Похідні бензамідину та фармацевтичний препарат на їх основі
Номер патенту: 60315
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Шромм Курт, Мід Крістофер Джон Монтег, Рент Ернст-Отто, Єнневайн Ханс, Бірке Франц, Андерскевітц Ральф
МПК: A61K 31/155, A61K 31/166, A61K 31/27 ...
Мітки: бензамідину, препарат, фармацевтичний, основі, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні бензамідину загальної формули 1:, (1)де А означає -ОС2-С4-алкілен-О- або -С1-С3-алкілен-О-;R1 означає розгалужений або нерозгалужений С1-С6-алкіл, розгалужений або нерозгалужений С3-С6-алкеніл, переважно аліл, або F, Cl, Br, I;R2 означає водень, розгалужений або нерозгалужений С1-С6-алкіл, розгалужений або нерозгалужений...
Антагоністи рецептора вітронектину, спосіб одержання цих сполук та фармацевтична композиція
Номер патенту: 60311
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Узінкас Ірене Ніджоле, Кінан Річард МакКуллок, Коусинс Руссель Донован, Квон Чет, Каллахан Джеймс Францис, Міллер Вільям Хенрі
МПК: A61K 33/24, A61K 31/551, A61K 31/55 ...
Мітки: рецептора, спосіб, антагоністи, вітронектину, сполук, цих, композиція, фармацевтична, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), що має бензазепінове ядро:,в якійR1-R7 або А-С0-4алкіл, А-С2-4алкеніл, А-С2-4алкініл, А-С3-4оксоалкеніл, А-С3-4оксоалкініл, А-С1-4аміноалкіл, А-С3-4аміноалкеніл, А-С3-4аміноалкініл, що заміщені, як варіант, будь-якою доступною комбінацією одного чи більше з R10 чи R7,А - Н, С3-6циклоалкіл, Het або Аr,R7 - -COR8, -COCR'2R9, -C(S)R8, -S(O)mOR', -S(O)mNR'R", -PO(OR'), -PO(OR')2,...
Циклопептидні похідні та спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 60296
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Суттер Арне, Гудман Сімон Лауренс, Джонсзік Алфред, Діфенбах Біте, КЕССЛЕР Хорст
МПК: A61K 31/00, A61P 19/00, A61K 38/00 ...
Мітки: циклопептидні, одержання, похідні, фармацевтична, спосіб, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули IR1-Q1-X-Q2-R2,в якій Q1, Q2 в кожному випадку незалежно один від одного або відсутні, або являють собою -NH-(CH2)n-СО-, n = 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10;R1, R2 в кожному випадку незалежно один від одного або відсутні, або являють собою цикло-(Arg-Gly-Asp-Z), де Z зв'язаний у бічному ланцюзі з Q1 або Q2, або, якщо Q1 і/або Q2 відсутні(ій), з Х, і де принаймні один з радикалів R1 або R2 має бути...
Синтетичні полісахариди та фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 60352
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: ван Буккель Констант, Дреф-Тромп Корнеліа, Дюшосуа Філіпп, Ербер Жан-Марк, Дрігез Пьєр-Александр, Бастен Йоханнес, Петіту Моріс
МПК: A61K 31/726, A61P 7/02, A61K 31/737 ...
Мітки: полісахариди, фармацевтична, композиція, синтетичні, містить
Формула / Реферат:
1. Синтетичний полісахарид у кислотній формі та його фармацевтично прийнятні солі, аніонні форми якого відповідають одній з формул (І)-(V):.2. Полісахарид за п. 1, який відрізняється тим, що знаходиться у формі солі з натрієм чи калієм.3. Полісахарид за пп. 1 чи 2, який відрізняється тим, що має формулу натрієвої солі...
Спосіб діагностики атеросклерозу
Номер патенту: 60897
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Лизогуб Віктор Григорович, Бондарчук Олександр Миколайович, Брюзгіна Тетяна Семенівна
МПК: A61P 9/10, C07C 57/00, G01N 30/12 ...
Мітки: атеросклерозу, спосіб, діагностики
Формула / Реферат:
Спосіб діагностики атеросклерозу, який включає визначення вмісту арахідонової кислоти в крові методом газорідинної хроматографії, який відрізняється тим, що вміст арахідонової кислоти визначають в еритроцитах крові, додатково визначають вміст лінолевої кислоти в еритроцитах, розраховують співвідношення арахідонової і лінолевої кислот і при значенні цього співвідношення більше 0,1 діагностують атеросклероз, а при значенні від 0,4 до 0,8 -...
Похідні хіноліну, спосіб їх одержання (варіанти) та спосіб лікування ссавців
Номер патенту: 60354
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Хедлунд Гунар, Фекс Томас, Бьйорк Андерс, Йонсон Стіг
МПК: A61K 31/4704, A61P 1/00, A61P 11/00 ...
Мітки: варіанти, лікування, спосіб, хіноліну, похідні, одержання, ссавців
Формула / Реферат:
1. Похідні хіноліну загальної формули (І),деR вибирають з групи: етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, втор(sec)-бутил та аліл;R4 вибирають з групи: водень або фармацевтично прийнятні неорганічні або органічні катіони;R5 вибирають з групи: метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, метокси, етокси, хлор, бром, CF3 та OCHxFy,де x =...
Заміщені оксоазагетероциклічні інгібітори фактора хa та проміжні сполуки для їх отримання
Номер патенту: 59433
Опубліковано: 15.09.2003
Автори: СПЕДА Альфред П., ПОУЛЬС Хайнц В., ХАННЕЙ Бербера А., ЛІ Ейвен, ЧОЙ-СЛІДЕСКІ Йонг Мі, ПОЛІ Грегорі Б., ХІ Вай, КОНДОН Стіфен М., ДЕЙВІС Родерік С., БЕКЕР Майкель Р., МАЙЄРС Майкель Р., БЕРНС Крістофер Й., ЮНІГ Вілліем Р., ДЖІАНГ Джон Ц., ЛОУ Ван Ф.
МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61K 31/517 ...
Мітки: оксоазагетероциклічні, заміщені, отримання, інгібітори, фактора, сполуки, проміжні
Формула / Реферат:
1. Азагетероциклічні сполуки формули (І),або їх фармацевтично прийнятна сіль, їх фармацевтично прийнятна пролікарська форма, їх N-оксид, їх гідрат або їх сольват, деG1 і G2 означають L1-Cy1 або L2-Cy2, при цьому, коли R1 і R1а або R4 і R4a, узяті разом, означають O або S, то G1 означає L2-Cy2, а G2 означає L1-Cy1,...
Похідні індолін-2-ону, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 59345
Опубліковано: 15.09.2003
Автори: ВАЛЕТТ Жерар, ФУЛОН Луіс, ГАРСІА Джордж, СЕРРАДЕЙЛ-ЛЕ ГАЛЬ Клодін
МПК: A61K 31/404, A61K 31/40, A61K 31/403 ...
Мітки: фармацевтична, композиція, індолін-2-ону, похідні, одержання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I):,в которой:R1 и R2, каждый, независимо друг от друга, означают водород, гидроксил, галоген, алкил с 1-7 атомами углерода, полифторалкил с 1-7 атомами углерода, алкоксил с 1-7 атомами углерода, алкилтиогруппу с 1-7 атомами углерода, полифторалкоксил с 1-7 атомами углерода, циклоалкилоксигруппу с 3-7 атомами углерода, циклоалкилтиогруппу с 3-7 атомами углерода, циклоалкилметоксигруппу или...
Хінолінові і хіноксалінові сполуки як інгібітори тфр-р і/або lck тирозинкінази
Номер патенту: 59480
Опубліковано: 15.09.2003
Автори: Хе Вей, Майерс Майкл Р., Спада Альфред П.
МПК: A61K 31/498, A61F 2/06, A61K 31/47 ...
Мітки: сполуки, хіноксалінові, тфр-р, хінолінові, тирозинкінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)де Х представляє L1OH або L2Z2;L1 представляє (СR3aR3b)r або (СR3aR3b)m-Z3- (СR3’aR3’b)n;L2 представляє (СR3aR3b)р-Z4- (СR3’aR3’b)q або етеніл;Z1 представляє СН або N;Z2 представляє необов'язково заміщений гідроксициклоалкіл, необов'язково заміщений гідроксициклоалкеніл, необов'язково заміщений...
Похідні n-гетероарилпіридинсульфонаміду, фармацевтична композиція, спосіб одержання та спосіб протидії впливам ендотеліну
Номер патенту: 58494
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: Батлін Роджер Джон, Джеймс Роджер, Бредбері Роберт Хью
МПК: A61K 31/497, A61K 31/495, A61K 31/505 ...
Мітки: ендотеліну, одержання, фармацевтична, похідні, спосіб, впливам, композиція, n-гетероарилпіридинсульфонаміду, протидії
Формула / Реферат:
1. Похідні N-гетероарилпіридинсульфонаміду формули I:, Iде один з А1, А2, А3 і А4 означає азот, а інші з А1, А2, А3 і А4 означають СН, Ar означає фенільну групу, що або не заміщена, або містить 1, 2 або 3 замісники, що незалежно вибрані з групи, що включає: (1-6С)алкіл, аміно(1-6С)алкіл, гідрокси(1-6С)алкіл, N-[(1-4C)алкіл]аміно(1-6С)алкіл, N,N-[ди(1-4С)алкіл]аміно-(1-6С)алкіл, карбокси(1-6С)алкіл,...
Похідні біфенілу
Номер патенту: 58593
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: Мельзер Гуідо, Бернотат-Даніловські Сабіне, Бушталлер Ханс-Пітер, Медерскі Вернер, Юрачік Хорст, Вурзігер Ханс, Дорш Дітер
МПК: A61K 31/216, A61P 43/00, A61K 31/155 ...
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули І, (I)у якійR1, R4 кожен незалежно один від одного означає -С(=NН)-NН2, який може бути також заміщений групою -СОА, -CO-[C(R6)2]n-Ar, -COOA, -ОН або звичайною амінозахисною групою, NH-C(=NH)-NH2, -CO-N=C(NH2)2,,R2, R3, R5 кожен незалежно один від одного означає Н, A, OR6, N(R6)2, NO2, CN, Hal,NHCOA, NHCOAr, NHSO2A, NHSO2Ar, COOR6, CON(R6)2, CONHAr, COR6, COAr,S(O)nA, S(O)nAr,...
Заміщені похідні 4-гідрокси-фенілалканоїнової кислоти конкурентної дії до аппр-g,
Номер патенту: 58502
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: Хенке Бред Річард, Калдор Іштван, О'Келлеген Джон Марк, Коллінз Джон Лорен, Кобб Джефрі Едмонд, Бозвелл Ґрейді Еван, Віллсон Тімоті Марк, Мук Роберт Ентоні, молодший, Шарп Метью Джуд, Дітон Дейвід Норман, Бракін Маркус, Еріксон Ґреґ Алан
МПК: A61K 31/192, A61K 31/195, A61K 31/00 ...
Мітки: похідні, кислоти, дії, 4-гідрокси-фенілалканоїнової, аппр-g, заміщені, конкурентної
Формула / Реферат:
1. Заміщені похідні 4-гідрокси-фенілалканоїнової кислоти конкурентної дії до формули (І):,(I)в якій А вибрано з групи, що містить:(і) феніл, що як варіант, заміщений одною чи більше групами, що включають:атоми галогену, С1-6 алкіл, С1-3 алкоксил, С1-3 флуоралкіл, нітрил, або –NR7R8, де R7 та R8 незалежно один від одного - гідроген чи С1-3 алкіл;(іі) 5-6-членний гетероцикл, що містить щонайменше один...
Похідні 2,3-(1н, 4н)-хіноксаліндіону, фармацевтична комозиція, спосіб лікування, проміжна сполука (варіанти), спосіб одержання сполуки (варіанти)
Номер патенту: 58534
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: Крук Роберт Джеймс, Вейт Дейвід Чарльз, Стоубі Алан, Готьє Елізабет Колетт Луїз
МПК: A61P 25/00, A61K 31/498, A61P 25/02 ...
Мітки: варіанти, 4н)-хіноксаліндіону, лікування, проміжна, одержання, похідні, фармацевтична, 2,3-(1н, комозиція, сполуки, спосіб, сполука
Формула / Реферат:
1. Похідні 2, 3 – (1Н, 4Н) – хіноксаліндіону загальної формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що її чистота становить щонайменше 90 % (за масою).3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що її чистота становить щонайменше 95 % (за масою).4. Сполука за п. 3, яка відрізняється тим, що її чистота становить щонайменше 98 % (за масою).5....