C07D 401/12 — пов’язані ланцюгом, що містить гетероатоми
Похідні азетидину, спосіб їхнього одержання (варіанти) та фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 72593
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Грізоні Серж, Боушард Херве, Букерель Жан, Філош Бруно, Міерс Мішель, Хіттінгер Огюстін, Ашард Даніель
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/397 ...
Мітки: спосіб, їхнього, композиція, похідні, містить, одержання, азетидину, варіанти, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І):,(I)в якійR означає радикал CR1R2, C=C(R5)SO2R6 або C=C(R7)SO2alk; причому або R1 означає атом водню і R2 означає радикал -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12),-CO-NR13R14, -CH2-CO-NR13R14, -CH2-CO-R6, -СО-R6, -СО-циклоалкіл, -SO-R6, -SO2-R6, -С(ОН)(R12)(R6), -С(ОН)(R6)(алкіл), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-СН=СН2)R6, -СН2-СН(Rб)NR31R32, -CH2-C(=NOalk)R6, -СН(R6)N31R32, -CH(R6)NHSO2alk,...
Інгібітор металопротеїнази (варіанти) й фармацевтична композиція, що містить цей інгібітор
Номер патенту: 72431
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Абрео Мелвін А., Кастелано Арліндо Л., Білледо Рональд Дж., Діл Юдіт Г., Чен Джіан Джеффрі, Чонг Уеслі К. М., Бендер Стівен Л.
МПК: A61K 31/341, A61K 31/00, A61K 31/34 ...
Мітки: варіанти, металопротеїнази, композиція, фармацевтична, інгібітор, містить
Формула / Реферат:
1. Інгібітор металопротеїнази, представлений сполукою формули І:,де Х є одинарним зв'язком або групою -С(О)СН2-;Y є одинарним зв'язком, -СН(ОН)-;R1 є Н, фенілом, можливо заміщеним С3-алкілом, ціаногрупою, фтором або піридинілом, біфенілом, можливо заміщеним ціаногрупою або карбамоїлом, або піридинілом,R2 є Н, алкільною групою, арильною...
Інгібітори цистеїнпротеази, спосіб їх одержання (варіанти) та фармацевтична композиція
Номер патенту: 72179
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Вебер Даніель Ф., Маркус Роберт В., Ло Кастро Стефен
МПК: A61K 31/454, A61K 31/445, A61K 31/40 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, спосіб, варіанти, цистеїнпротеази, одержання, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І: , (I)де А - С(O) чи СН(ОН);R1 -, , чи ;R2 - Н, С1-6-алкіл, С3-6-циклоалкіл-С0-6-алкіл, Аr-С0-6-алкіл, Het-C0-6-алкіл, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, адамантил-С(О)- чи;R" - Н, С1-6-алкіл, Аr-С0-6-алкіл чи Het-C0-6-алкіл;R'" - Н;R3 незалежно означає Н, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, Het, Аr чи С1-6-алкіл,...
Фармацевтичні композиції, що містять похідні 3-аміноазетидину, похідні і спосіб їхнього одержання
Номер патенту: 72319
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Міерс Мішель, Боушард Херве, Ашард Даніель, Букерель Жан, Хіттінгер Огюстін, Грізоні Серж, Філош Бруно
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/397, A61K 31/4178 ...
Мітки: композиції, похідні, фармацевтичні, їхнього, спосіб, одержання, містять, 3-аміноазетидину
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, що містить як активний інгредієнт сполуку формули: , (І)у якійR1 означає радикал –NНСОR4 або -N(R5)-Y-R6,Υ означає CO або SO2,R2 і R3, однакові або різні, означають або ароматичний радикал, вибраний з фенілу, нафтилу і інденілу, що можуть бути незаміщеними або заміщеними одним або декількома замісниками:...
Лужні солі n-(6-алкіл-2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідро-5-піримідинсульфон)-n’-ізонікотиноїлгідразиду, що можуть використовуватись як антимікробні та імунотропні агенти, спосіб їх одержання, їх використання як імун
Номер патенту: 72286
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Заварзін Анатолій Анатольєвіч, Філіпскіх Тамара Пєтровна, Костюк Любовь Єлізаровна, Мічуріна Єлена Андрєєвна, Голощапов Ніколай Міхайловіч, Голощапова Єлена Ніколаєвна
МПК: A61P 31/00, A61K 31/506, A61P 37/02 ...
Мітки: імун, використання, можуть, агенти, n-(6-алкіл-2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідро-5-піримідинсульфон)-n'-ізонікотиноїлгідразиду, використовуватись, солі, спосіб, одержання, імунотропні, лужні, антимікробні
Формула / Реферат:
1. Лужні солі N-(6-алкіл-2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідро-5-піримідинсульфон)-N'-ізонікотиноїлгідразиду загальної формули І:, Iде R є алкілом з 1-4 атомами вуглецю і М є лужним металом.2. Лужні солі N-(6-алкіл-2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідро-5-піримідинсульфон)-N'-ізонікотиноїлгідразиду загальної формули І за п. 1 для використання як антимікробних і імунотропних агентів.3. Спосіб одержання лужних солей...
Похідні 2-піридилметиламіну, фунгіцидна композиція на їх основі та спосіб боротьби з фітопатогенними грибами, проміжна сполука та спосіб її одержання
Номер патенту: 72204
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Савілл-Стонес Елізабет Анна, Мелоней Брайєн Ентоні, Харді Девід
МПК: A01P 3/00, C07D 213/26, A01N 43/40 ...
Мітки: одержання, композиція, боротьби, спосіб, сполука, грибами, фунгіцидна, основі, фітопатогенними, похідні, проміжна, 2-піридилметиламіну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)в якійА1 означає 2-піридил, що має замісники в 3- та/або 5-положенні, вибрані незалежно один від одного з галогену, ціано, алкіл, за необхідністю заміщений галогеном; або -COOR5а, або -S(O)2OR5a, де R5a означає алкіл;А2 означає феніл, за необхідністю заміщений до 5 замісниками, вибраними незалежно один від одного з...
Заміщені гетероциклічні сечовинні сполуки та спосіб інгібування raf-кінази за їх допомогою
Номер патенту: 71904
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Рідл Бернд, Паульсен Хольгер, Думас Жак, Скотт Уільям Джей, Кхайер Юдей, Лоуінгер Тімоті Бруно, Ренік Джоуел, Сіблі Роберт, Сміт Роджер А., Редмен Аніко, Вуд Джілл Е., Міллер Скотт, Лі Уенді, Джонсон Джеффрі, Хатоум-Мокдад Холіа
МПК: A61K 31/42, A61K 31/381, A61K 31/415 ...
Мітки: гетероциклічні, спосіб, raf-кінази, сполуки, інгібування, допомогою, заміщені, сечовинні
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування росту ракових клітин, що опосередковується raf-кіназою, який включає введення сполуки формули Іде В являє собою заміщений або незаміщений, щонайбільше трициклічний, арильний або гетероарильний залишок, який має до 30 атомів вуглецю з принаймні однією 5- або 6-членною ароматичною структурою, що містить від 0 до 4 членів з групи, яка...
Заміщені біциклічні похідні, які використовують як протиракові агенти
Номер патенту: 71945
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Бхаттачарія Саміт Кумар, Том Норма Жаклін, Кокс Ерік Дейвід, Кет Джон Чарлз, Ліу Женгіу, Морріс Джоел
МПК: A61K 31/4725, A61K 31/165, A61K 31/437 ...
Мітки: використовують, протиракові, заміщені, похідні, агенти, біциклічні
Формула / Реферат:
1. Заміщені біциклічні похідні формули 1 1 або їх фармацевтично прийнятна сіль або сольват, де:Χ - N або СН;А означає приконденсоване 5-, 6- або 7-членне кільце, що необов'язково містить від 1 до 4 гетероатомів, які можуть бути однаковими або різними, та які вибрані з -N(R1)-, О та S(О)j, де j означає ціле...
Ароматичні похідні сечовини як протизапальні агенти
Номер патенту: 71952
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Бетагері Раджашехар, Сан Санксінг, Кірране Томас М., Цірілло П'єр Франческо, Свінамер Алан Девід, Хікей Еужен Річард, Праудфут Джон Роберт, Патель Уша Р., Мосс Нейл, Моріак Моніка Хелен, Брайтфельдер Штеффен, Такахаші Хіденорі, Реган Джон Робінсон, Гілмор Томас А., Шарма Раджив
МПК: A61K 31/404, A61K 31/341, A61K 31/415 ...
Мітки: ароматичні, агенти, протизапальні, сечовини, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):,(I)в якійAr1 вибраний із групи, яка включає пірол, піролідин, піразол, імідазол, оксазол, тіазол, фуран і тіофен, при цьому Ar1 може бути заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,Ar2 означає феніл, нафтил, хінолін, ізохінолін, тетрагідронафтил, тетрагідрохінолін, тетрагідроізохінолін, бензімідазол,...
Піримідини як інгібітори сорбітдегідрогенази, фармацевтична композиція, що їх містить, проміжні сполуки та спосіб одержання проміжної сполуки
Номер патенту: 71951
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Міларі Банавара Лакшман, Маррі Джеррі Ентоні, Чу-Моєр Маргарет Юхуа, Зембровскі Уільям Джеймс
МПК: A61K 31/517, A61K 31/506, A61K 31/53 ...
Мітки: композиція, проміжні, піримідини, сполуки, сорбітдегідрогенази, проміжної, фармацевтична, містить, одержання, спосіб, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Похідне піримідину формули I: , Iйого пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або згаданої пролікарської форми, де: R1 є (R)-1-гідроксіетилом; R2 є воднем; R3 є; іR9 є піримідилом або триазинілом; згаданий піримідил або...
Біциклічні гетероцикли та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 71976
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Хіммельсбах Франк, Лангкопф Ельке, Сольца Флавіо, Баум Анке, Юнг Біргіт, Метц Томас
МПК: A61K 31/541, A61K 31/517, A61K 31/5377 ...
Мітки: основі, лікарський, біциклічні, засіб, гетероцикли
Формула / Реферат:
1. Біцикличні гетероцикли загальної формули I, (I)в якійRa означає атом водню або С1-С4алкільну групу, Rb означає фенільну, бензильну або 1-фенілетильну групу, в яких фенільне ядро заміщене відповідно залишками R1-R3, де R1 і R2 можуть мати ідентичні або різні значення і кожний являє собою відповідно атом водню, фтору, хлору, брому або...
Аміди антранілової кислоти та їхнє застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 71587
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Хут Андреас, Шірнер Міхаель, Крюгер Мартін, Болд Гвідо, Местан Юрген, Манлі Пол Вілліам, Оттов Екхард, Зайдельманн Дітер, Вуд Жанетт Маржорі, Феррарі Стефано, Брюгген Йозе, Тіраух Карл-Хайнц, Фюре Паскаль, Менрад Андреас
МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/166 ...
Мітки: кислоти, засобів, їхнє, аміди, лікарських, застосування, антранілової
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І (І),деА означає групу = NR2,W означає кисень, сірку, два атоми водню або групу = NR8,Ζ означає групу = NR10, =Ν- або -N(R10)-(CH2)q, розгалужений або нерозгалужений С1-С6алкіл або групу,або А, Ζ і R1 разом...
Калійна сіль (s)-омепразолу, спосіб її отримання, фармацевтична композиція та спосіб лікування шлунково-кишкових порушень
Номер патенту: 71594
Опубліковано: 15.12.2004
Автор: Нільссон Матс
МПК: A61K 31/4439, A61P 1/00, A61K 9/00 ...
Мітки: s)-омепразолу, калійна, порушень, сіль, композиція, шлунково-кишкових, спосіб, фармацевтична, отримання, лікування
Формула / Реферат:
1. Форма В калійної солі (S)-омепразолу, яка відрізняється тим, що є гідратом у кристалічній формі та рентгенодифрактограма порошку по суті має нижченаведені d-проміжки: d-проміжок (А) Інтенсивність 9,6 Дуже сильна 8,0 Сильна 7,9 Сильна 7,5 Слабка...
Біциклічні гетероцикли та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 71610
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Хіммельсбах Франк, Блех Штефан, Сольца Флавіо, Лангкопф Ельке, Метц Томас, Юнг Біргіт
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/5355, A61K 31/517 ...
Мітки: композиція, гетероцикли, фармацевтична, основі, біциклічні
Формула / Реферат:
1. Біциклічні гетероцикли загальної формули, (I)у якійRa означає атом водню або С1-С4алкільну групу,Rb означає фенільну, бензильну або 1-фенілетильну групу, де фенільне кільце в кожному випадку заміщено групами R1-R3, при цьомуR1 і R2, що можуть бути однаковими або різними, кожен означає- атом водню, фтору, хлору, брому або йоду,- С1-С4алкільну групу, гідроксигрупу, С1-С4-алкоксигрупу,...
N-(гетероцикліл)бензол- або -піридинсульфонаміди як антитромботичні та антикоагуляційні засоби
Номер патенту: 71667
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Кремер Жерар, Лассаль Жільбер, Альтанбюргер Жан-Мішель, Матругі Мостафа
МПК: A61K 31/4436, A61K 31/44, A61K 31/444 ...
Мітки: антикоагуляційні, антитромботичні, n-(гетероцикліл)бензол, засоби, піридинсульфонаміди
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І): (І)в яких:Χ являє собою групу =CR4 або атом нітрогену,W являє собою групи -(СН2)2-, -(СН2)3-, -СН2-СºС- (потрійний зв'язок) або -СН2-СН=СН- (подвійний зв'язок у цис- або транс-конфігурації),R2 являє собою:піперидил, який, як варіант, заміщений:одною або двома групами, вибраними з...
Антагоністи кортикотропін-рилізинг фактора, способи їх одержанння, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 71535
Опубліковано: 15.12.2004
Автор: Чен Юхпінг Л.
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/435, A61K 31/00 ...
Мітки: способи, кортикотропін-рилізинг, лікування, композиція, фармацевтична, фактора, антагоністи, одержанння, спосіб
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I:или его фармацевтически приемлемая соль, в которойA - -CR7 или N;В - -NR1R2, -CR1R2R11, -С(=CR2R12)R1, -NHCHR1R2, -OCHR1R2, -SCHR1R2, -CHR2OR12, -CHR2SR12, -C(S)R2 или -C(O)R2;Z - NH, O, S, -N(C1-C2алкил) или -С(R13R14), где R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой водород, трифторметил или метил,...
Похідні 4-фенілпіридину, спосіб одержання деяких з них, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань, індукованих нейрокініном 1
Номер патенту: 71547
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Хункелер Вальтер, Бьос Міхаель, Стадлер Хайнц, Шнідер Патрік, Годел Террі, Галлей Гвідо, Хоффманн Торстен, Бранка Квіріко
МПК: A61P 29/00, A61P 25/00, C07D 213/30 ...
Мітки: похідні, нейрокініном, них, захворювань, індукованих, 4-фенілпіридину, лікування, одержання, спосіб, композиція, фармацевтична, деяких
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули, Iде R - водень, нижчий алкіл, нижча алкоксигрупа, галоген або трифторметил;R1 - водень або галоген, або R і R1 разом можуть означати групу -СН=СН-СН=СН-;R2 і R2' незалежно один від одного означають водень, галоген, трифторметил, нижчу алкокси- або ціаногрупу; абоR2 і R2' разом можуть означати групу...
Піримідини, що інгібують реплікацію віл
Номер патенту: 70966
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Людовічі Дональд Вілліам, Коіманс Люс'єн Марія Хенрік, Херес Жан, Де Корте Барт, де Джонге Марк Рене, Янссен Поль Адріан Жан, Каваш Роберт В., Кукла Майкл Джозеф, ван Акен Коен Жанна Альфонс, Хо Чі Янг
МПК: A61P 31/18, A61K 31/505, C07D 239/46 ...
Мітки: піримідини, віл, реплікацію, інгібують
Формула / Реферат:
1. Похідне піримідину формулийого N-оксид, фармацевтично прийнятна сіль приєднання, четвертинний амін або стереохімічно ізомерна форма, де-b1=b2-С(R2a)=b3-b4= являє собою бівалентний радикал формули -СН=СН-С(R2a)=СН-CH= (b-1); -N=CH-C(R2a)=СН-CH= (b-2); ...
(гетеро)арилбіциклічні гетероарильні похідні, їх одержання та використання як інгібіторів протеаз
Номер патенту: 70976
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Хрузевіч Вітольд, Макман Річард Лоуренс, Хатайє Джейсон, Янг Венді, Аллен Дерін Артур, Спенсер Джефрі Р., Шредер Вільям Дворак, Колєсніков Алєксандр, Раі Рупа, Вернер Ерік Дж.
МПК: A61K 31/404, A61K 31/40, A61K 31/4045 ...
Мітки: інгібіторів, протеаз, одержання, гетеро)арилбіциклічні, використання, похідні, гетероарильні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули ІA-B,її форми проліків або її фармацевтично прийнятні солі,де А - насичена, ненасичена або частково ненасичена біциклічна гетероциклічна кільцева структура, заміщена на R6, R7, R8, R9, і R20;В - або;R1 - ОН, галоген, СООН, СОО-С1-4 алкіл, О-(CH2)0-1-Ph, N(R10)2, CH2OR10, С1-6 галогенований алкіл, O-(СН2) 1-4-CO-N(R10)2, SC1-4 алкіл, NHSO2C1-4 алкіл, SO2-OH, O-SO2-OH,...
Бензімідазоли та лікувальний засіб на їх основі
Номер патенту: 70951
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Штассен Жан Марі, ХАУЕЛЬ Норберт, РІС Уве, Кауффманн Іріс, ВІНЕН Вольфганг, Пріпке Хеннінг, Нар Херберт
МПК: A61K 31/422, A61K 31/437, A61K 31/4184 ...
Мітки: лікувальний, основі, бензимідазоли, засіб
Формула / Реферат:
1. Бензімідазоли загальної формули І,в якійАr означає необов'язково заміщену атомом фтору, хлору або брому, трифторметильною, С1-С3алкільною або С1-С3алкоксигрупою феніленову або нафтиленову групу,або означає необов'язково заміщену у вуглецевому скелеті С1-С3алкільною групою тієніленову, тіазоліленову, піридиніленову, піримідиніленову, піразиніленову або піридазиніленову групу,А означає С1-С3алкіленову...
Застосування n-заміщеного індоліл-3-гліоксиламіду як протипухлинного засобу, спосіб лікування пухлинних захворювань та лікарська композиція для лікування пухлинних захворювань
Номер патенту: 70942
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Шмідт Юрген, Селеній Іштван, Гюнтер Екхард, Бруне Кай, Райхерт Дітмар, Еміг Петер, Нікель Берндт
МПК: A61K 31/404, A61K 31/403, A61K 31/4178 ...
Мітки: застосування, захворювань, лікування, спосіб, пухлинних, композиція, засобу, лікарська, n-заміщеного, протипухлинного, індоліл-3-гліоксиламіду
Формула / Реферат:
1. Застосування принаймні однієї зі сполук N-заміщеного індол-3-гліоксиламіду загальної формули І , Іу якій радикали R, R1, R2, R3, R4 та Z мають такі значення:R являє собою водень, (С1-С6)-алкіл, де алкільна група може бути моно- або полізаміщена фенільним кільцем, і це фенільне кільце, у свою чергу, може бути моно- або полізаміщене галогеном,...
Похідні пептидів, їх застосування, спосіб одержання, спосіб лікування або профілактики, фармацевтична композиція та косметичний засіб
Номер патенту: 70301
Опубліковано: 15.10.2004
Автори: Євстигнєєва Рима Порфіріївна, Желтухіна Галина Олександрівна, Небольсин Володимир Євгенійович
МПК: C07D 213/40, C07D 207/09, C07D 209/16 ...
Мітки: фармацевтична, засіб, профілактики, лікування, похідні, застосування, одержання, пептидів, композиція, спосіб, косметичний
Формула / Реферат:
1. Похідні пептидів загальної формули (І) (I)або їх фармацевтично прийнятні солі, де R1 означає атом водню або С1-С3-вуглеводневий радикал, заміщений функціональною групою, вибраною з аміно-, С1-С5-амідо-, С1-С7-уретано- або карбоксильної груп, причому карбоксильна група може бути етерифікована, а аміногрупа може бути заміщена ацильним замісником або ефіром вугільної кислоти; або С1-С3-вуглеводневий радикал, одночасно заміщений...
Карбоксамідні похідні піперидину, композиція на їх основі та спосіб лікування тромбоцитарних розладів
Номер патенту: 70285
Опубліковано: 15.10.2004
Автори: Костанзо Майкл Дж., Марянофф Брюсс Е., Хоекстре Вільям Дж.
МПК: A61K 31/4406, A61K 31/44, A61K 31/00 ...
Мітки: основі, піперидину, композиція, похідні, спосіб, розладів, тромбоцитарних, лікування, карбоксамідні
Формула / Реферат:
1. Карбоксамідні похідні піперидину загальної формули (I):,де R10 - це Н або C(O)N(R1)YZ,де R1 – це Н; Y - це (СН2)р, (CH2)qCH(R3) або CH(R3)(CH2)q ;де R3 - це арил, аралкіл або гетероарил; q = 1, 2 або 3; р = 2 або 3; Z - це СО2Н, СО2алкіл або 5-тетразол;Х - це С(О);М - це (СН2)m або піперидин-1-іл; де m = 2; n = 2;R5 - це Н;А вибирають з піперидин-2-ілу, піперидин-3-ілу,...
Фенілфенантридини з інгібувальною щодо фде-4 активністю
Номер патенту: 69436
Опубліковано: 15.09.2004
Автори: Хацельманн Армін, Амшлер Германн (помер), Босс Хільдегард, Грюндлер Герхард, Флокерзі Дітер, Бундшух Даніела, Клей Ханс-Петер, Бойме Рольф
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/473, A61K 31/496 ...
Мітки: активністю, інгібувальною, фенілфенантридини, фде-4
Формула / Реферат:
1. Фенілфенантридини формули І, (І)у якійR1 означає гідроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкілметокси або повністю чи переважно фторзаміщений С1-С4алкокси,R2 означає гідроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкілметокси або повністю чи переважно фторзаміщений С1-С4алкокси або в якійR1 і R2 спільно означають...
Спосіб отримання рацемічного омепразолу
Номер патенту: 68342
Опубліковано: 16.08.2004
Автори: Коттон Ханна, Маттсон Андерс, Ларссон Маґнус
МПК: A61P 1/04, A61K 31/4439, A61K 31/4184 ...
Мітки: омепразолу, спосіб, отримання, рацемічного
Формула / Реферат:
1. Спосіб отримання рацемічного омепразолу, який включає операцію окиснення 5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл)метил]тіо]-1Н-бензимідазолу у органічному розчиннику з окисником і факультативно у присутності основи, який відрізняється тим, що окиснення проводять у присутності титанового комплексу, і зазначений титановий комплекс виготовляють з титанової (IV) сполуки та рацемічної суміші хіральних лігандів або титанової (IV)...
Модифіковані амінокислоти
Номер патенту: 68338
Опубліковано: 16.08.2004
Автори: Піпер Хельмут, Рудольф Клаус, Додс Хенрі, Еберляйн Вольфганг, Енгель Вольфхард, ВІНЕН Вольфганг, ЕНТЦЕРОТ Міхаель, Халлермайєр Герхард
МПК: C07D 409/12, C07D 401/12, C07D 417/12 ...
Мітки: амінокислоти, модифіковані
Формула / Реферат:
1. Модифіковані амінокислоти загальної формули (І) ,(І)у якійR означає нерозгалужений алкіл з 1-3 атомами вуглецю, що на кінці заміщений циклоалкілом з 5-7 атомами вуглецю, однією або двома фенільними групами, 1-нафтилом, 2-нафтилом або 4-біфенілілом, причому зазначені ароматичні залишки додатково можуть бути заміщені атомом фтору, хлору або брому,...
Похідні 3-азабіцикло[3.1.0]гексану в якості лігандів опіатних рецепторів, фармацевтична і ветеринарна композиція, спосіб лікування та спосіб одержання похідних
Номер патенту: 68408
Опубліковано: 16.08.2004
Автори: Бенкс Бернард Джозеф, Крук Роберт Джеймс, Гібсон Стівен Пол, Петтмен Алан Джон, Лунн Грехем
МПК: C07D 401/04, A61K 31/40, C07D 209/52 ...
Мітки: якості, опіатних, рецепторів, лігандів, композиція, фармацевтична, одержання, похідні, похідних, ветеринарна, 3-азабіцикло(3.1.0)гексану, лікування, спосіб
Формула / Реферат:
1. Похідні 3-азабіцикло[3.1.0]гексану формули (I):,в якій "Ar" - кільце являє собою, необов’язково, бензоконденсований феніл або 5- або 6-членне гетероарильне кільце,R1, коли узятий окремо, є H, галогеном, NО2, NH2, NY2WY1, Het1, AD, CO2R7, C(О)R8, C(=NOH)R8 або OE,Y2 є H, C1-6 алкілом, C3-6 алкенілом (кожна алкільна і алкенільна група є, необов’язково, заміщеною арилом, арилокси або Het1),W є SO2,...
Арил- та гетероарилзаміщені гетероциклічні похідні сечовини, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювання, спричиненого кіназою raf
Номер патенту: 67763
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Джонсон Джеффрі, Вуд Джілл Е., Кхайер Юдей, Скотт Уільям Джей, Сміт Роджер А., Сіблі Роберт, Лоуінгер Тімоті Бруно, Хатоум-Мокдад Холіа, Редмен Аніко, Думас Жак, Рідл Бернд, Паульсен Хольгер
МПК: A61K 31/415, A61K 31/381, A61K 31/341 ...
Мітки: спричиненого, кіназою, сечовини, похідні, арил, гетероарилзаміщені, спосіб, гетероциклічні, захворювання, композиція, лікування, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І та її фармацевтично прийнятні соліде А являє собою гетероарил, що його вибирають з групи, до якої належать, , ,де...
Проліки інгібіторів протонної помпи (варіанти) та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 67788
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Сакс Джордж, Шін Джай Му, Гарст Майкл Е.
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4184, A61K 31/437 ...
Мітки: композиція, варіанти, інгібіторів, помпи, протонної, проліки, основі, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиHet1-X-S(O)-Het2,деHet1 вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,X вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,,,,та Het2 вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,,де N в бензимідазольній частині означає, що один з атомів вуглецю кільця може бути...
Похідні циклічних амінів та спосіб інгібування зв’язування хемокіну
Номер патенту: 67757
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Мурога Юміко, Судох Масакі, Моріта Такуйя, Фуруйя Мінору, Теіг Стівен Л., Тарбі Крістін М., Согава Ріо, Хада Такахіко, Імаі Мінору, Морі Уілна, Катаока Кен-ічіро, Шіота Татсукі, Ендо Норіакі, Такенучі Осамі, Тсутсумі Такахару
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4025, A61K 31/40 ...
Мітки: зв'язування, інгібування, похідні, хемокіну, амінів, спосіб, циклічних
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І): ,(I)її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль або її фармацевтично прийнятна С1-С6 алкіладитивна сіль, де R1 - це фенільна група, С3-С8 циклоалкільна група або ароматична гетероциклічна група, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з групи, що складається з атома кисню, атома сірки, атома азоту або їх комбінації, де фенільна або ароматична гетероциклічна група може бути сконденсована з...
Агоністи простагландину, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти), спосіб нарощення та збереження кісткової маси у хребетних та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 67754
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Камерон Кімберлі О'Кіф, Лефкер Брюс Аллен, Росеті Роберт Луїс
МПК: A61K 31/18, A61K 31/138, A61K 31/195 ...
Мітки: фармацевтична, простагландину, нарощення, варіанти, спосіб, збереження, лікування, композиція, хребетних, агоністи, кісткової, маси, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І І,її проліки та фармацевтично прийнятні солі згаданих сполук та згаданих проліків, деА є SO2 або CO;G - Ar, Ar1-V-Ar2, Ar-(С1-С2)алкілен, Ar-CONH-(С1-С6)алкілен, R1R2N, оксі(С1-С6)алкілен, аміно, заміщений Ar, або аміно, заміщений Ar(С1-С4)алкіленом та R11, де R11 є Н або (С1-С8)алкіл, R1 та R2 можуть бути взяті окремо і незалежно вибрані з Н та (С1-С8)алкілу, або R1 та R2, взяті разом з...
Похідні амідів гетероарил-гексанових кислот, фармацевтична композиція для лікування чи попередження розладів чи станів (варіанти) та спосіб лікування чи попередження розладів чи станів (варіанти)
Номер патенту: 67735
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Браун Метью Френк, Кет Джон Чарлз, Посс Крістофер Стенлі
МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/404 ...
Мітки: лікування, попередження, фармацевтична, гетероарил-гексанових, похідні, станів, спосіб, розладів, кислот, варіанти, композиція, амідів
Формула / Реферат:
1. Похідні амідів гетероарил-гексанових кислот формули ,де R1 – (C2-C9)гетероарил, заміщений, як варіант, одним чи більше замісниками, незалежно вибраними з групи, яка складається з гідрогену, галогену, CN, (C1-C6)алкілу, заміщеного, як варіант, одним чи більше атомами флуору, гідроксилу, гідроксі(C1-C6)алкілу, (C1-C6)алкоксилу, заміщеного, як варіант, одним чи більше атомами флуору, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкілу, НО-(C=О)-,...
Похідні нікотинаміду
Номер патенту: 67737
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Ченг Джон Бін, Уотсон Джон Уеслі, Чемберс Роберт Джеймс, Клайнман Едвард Фокс, Дюплонтьє Аллен Якоб, Марфет Ентоні
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61K 31/443 ...
Мітки: похідні, нікотинаміду
Формула / Реферат:
1. Похідні нікотинаміду загальної формули (I):або їх фармацевтично прийнятні солі, деt є 0 або 1;R1 є (C3-C7)циклоалкілом; (C6-C10)арилом; або насиченою або ненасиченою циклічною або біциклічною (С3-C7) гетероциклічною групою, що містить від одного до чотирьох гетероатомів, що незалежно вибирають з групи, яка містить кисень, сірку, азот і NR9, де R9 є воднем або (C1-C6)алкілом; де арильна, циклоалкільна і...
Похідні антранілової кислоти як модулятори резистентності до лікувальних засобів та спосіб їх отримання
Номер патенту: 67730
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Рідер Хеміш, Сандерсон Джесон Террі, Хунджан Сукджит, Брумвелл Джулі Елізабет, Вілльямс Сюзанна, Рое Мішель Джон, Фолкес Андріан Джон, Максимен Леві Мішель, Ашворс Філіп Антоні
МПК: A61K 31/47, A61K 31/472, A61K 31/4406 ...
Мітки: резистентності, антранілової, лікувальних, кислоти, спосіб, отримання, модулятори, засобів, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука, що являє собою похідну антранілової кислоти формули (І),в якій кожний з R, R1 та R2, однакових або різних, означає Н, С1-С6алкіл, ОН, С1-С6алкоксил, галоген, нітрогрупу або N(R10R11), де кожний з R10 та R11, однакових або різних, означає Н або С1-С6алкіл, або R1 та R2, що приєднано до сусідніх позицій кільця b, разом утворюють...
Похідні сечовини, фармацевтична композиція і спосіб лікування або профілактики запальних, аутоімунних або респіраторних захворювань
Номер патенту: 66864
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Мілічі Ентоні Джон, Дюплантьє Аллен Якоб, Чупак Луіс Стенлі
МПК: A61K 31/41, A61K 31/42, A61K 31/421 ...
Мітки: композиція, лікування, аутоімунних, сечовини, спосіб, похідні, респіраторних, фармацевтична, профілактики, запальних, захворювань
Формула / Реферат:
1. Похідні сечовини формули (1.0.0):(1.0.0)і їх фармацевтично прийнятні солі та інші пролікарські похідні, в якій:A означає A1-NHC(=O)NH-A2-, де A2 є фенілом і A1 є фенілом або піридилом, де кожен, необов‘язково, заміщений 1 або 2 R10,B означає елемент, незалежно вибраний з групи, яка включає наступні елементи:де символ "*" позначає місце приєднання замісника, представленого кожною з формул...
Дизаміщені біциклічні гетероцикли та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 66785
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Штассен Жан Марі, ХАУЕЛЬ Норберт, Різ Уве, Пріпке Хеннінг, ВІНЕН Вольфганг
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/404, A61K 31/4184 ...
Мітки: засіб, гетероцикли, біциклічні, основі, дизаміщені, лікарський
Формула / Реферат:
1. Дизаміщені біциклічні гетероцикли загальної формули (I)Ra-A-Het-B-Ar-E , (I)у якійА означає карбонільну або сульфонільну групу, зв'язану з бензо-, піридо-, піримідо-, піразино-, піридазино- або тієновою частиною залишку Het (гетерозалишку), при цьому вищезгадані частини, крім цього, можуть не містити ніякого залишку R1,В означає етиленову групу, у якій метиленова група, зв'язана або з залишком Het або Аr, може...
Сполуки піперазину та піперидину, спосіб одержання сполук та спосіб лікування розладів центральної нервової системи
Номер патенту: 66756
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Тульп Мартінус Т.М., Крузе Конеліс Г., Фенстра Рулоф В., ден Хартог Якобус А. Й., Лонг Стівен К.
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61K 31/00 ...
Мітки: центральної, системі, одержання, розладів, сполук, спосіб, нервової, лікування, піперазину, сполуки, піперидину
Формула / Реферат:
1. Сполуки піперазину та піперидину, що мають формулу, (a)де:А - гетероциклічна група з 5-7 кільцевих атомів, у якій присутні 1-3 гетероатоми з групи О, N та S,R1 – водень чи фтор,R2- С1-4–алкіл, С1-4–алкокси чи оксогрупа, а р дорівнює 0, 1, чи 2,Z являє собою вуглець чи азот, а пунктиром показано простий зв’язок, якщо Z – азот, або простий чи подвійний зв’язок, якщо Z – вуглець, R3 та R4...
Заміщені 1-фенілпіразол-3-карбоксаміди, спосіб їх одержання та проміжні сполуки, фармацевтична композиція, що має спорідненість до рецепторів нейротензину
Номер патенту: 66750
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Лабеу Бернар, Жанжан Френсі, Молімар Жан-Шарль, Жиллі Даніель, Буажгрен Робер
МПК: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/435 ...
Мітки: фармацевтична, має, нейротензину, спосіб, одержання, спорідненість, заміщені, проміжні, рецепторів, 1-фенілпіразол-3-карбоксаміди, композиція, сполуки
Формула / Реферат:
1. Заміщений 1-фенілпіразол-3-карбоксамід загальної формули , (Ia)деR1x знаходиться у положенні 4 або5 і означає групу -T-CONRaRb, в якій Т - прямий зв’язок або С1-7алкілен;NRaRb означає групу, вибрану з: –NR9(CH2)sCR7R8(CH2)tNR5R6, ,
a-гідрокси, аміно- та галопохідні b-сульфонілгідроксамових кислот, похідні пропіонової кислоти, спосіб інгібування матричних металопротеїназ, спосіб лікування людини, що страждає від або чутливої до хвороби, по
Номер патенту: 66818
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Мітчел Марк А., Меджіора Лінда Луїза, Уорпехоскі Марта А., Харпер Дональд Е.
МПК: A61K 31/165, A61K 31/41, A61K 31/16 ...
Мітки: лікування, інгібування, кислот, галопохідні, a-гідрокси, людини, чутливої, металопротеїназ, хвороби, кислоти, аміно, матричних, похідні, спосіб, пропіонової, страждає, b-сульфонілгідроксамових
Формула / Реферат:
1. -гідрокси, аміно- й галопохідні -сульфонілгідроксамових кислот формули Iабо їх фармацевтично прийнятні солі, де R1 - це С4-12 алкіл, C4-12 алкеніл, C4-12 алкініл, -(CH2)h-C3-8 циклоалкіл, -(CH2)h-арил або -(CH2)h-het, R2 - це C1-12 алкіл, C2-12 алкеніл, C2-12 алкініл, -(CH2)h-C3-8 циклоалкіл, -(CН2)h-C3-8 циклоалкеніл, -(CH2)h-арил, -(CH2)h-het, -(CH2)h-Q, -(CH2)i-Q або -(CH2)і-X-R4, за бажанням ланцюг -(CH2)і може бути...
Індазольні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб модулювання активності рецептора протеїнкіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих активністю протеїнкінази
Номер патенту: 66933
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Бендер Стівен Лі, Борчардт Аллен Дж., Коллінз Міхаел Раймонд, Темпчик-Расселл Анна Марі, Х'юа Є., Рейч Зігфрід Хайнц, Л'юю Хєп Те, Джонсон Теодор Отто Джр., Джонсон Міхаель Девід, Каніа Роберт Стівен, Кріппс Стефан Джеймс, Палмер Цінтіа Луіза, Валлейс Мікаель Бреннан, Томас Крістіна, Варней Мікаель Девід, Браганза Джон Ф., Тенг Мін
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/416 ...
Мітки: основі, рецептора, індазольні, опосередкованих, протеїнкіназ, протеїнкінази, активністю, активності, композиція, сполуки, фармацевтична, захворювань, лікування, модулювання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, ІдеR1 є заміщеним або незаміщеним арилом або гетероарилом, або групою формули СН=СН-R3 або СН=N-R3, де R3 є заміщеним або незаміщеним алкілом, алкенілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, таR2 є заміщеним або незаміщеним арилом , гетероарилом або Υ-X, де Υ є О, S, С=СН2, С=О, S=О, SО2, алкіліден, NH або N-(С1-C8алкіл), та Χ є заміщений або незаміщений...