C07D 401/12 — пов’язані ланцюгом, що містить гетероатоми
2,5-двозаміщена 3-меркаптопентанова кислота
Номер патенту: 78042
Опубліковано: 15.02.2007
Автор: Полла Маґнус
МПК: A61K 31/435, A61K 31/44, A61K 31/426 ...
Мітки: 3-меркаптопентанова, 2,5-двозаміщена, кислота
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)де:R1 - феніл {як варіант, заміщений групою: галоген, гідрокси, ціано, С1-4алкіл (що сам, як варіант, монозаміщений групою: ціано, гідрокси або феніл), С1-4алкоксил (що сам, як варіант, заміщений тетрагідрофуранілом), СF3, ОСF3, метилендіокси, C(O)R3, S(O)2R4, феніл (що сам, як варіант, заміщений галогеном), феноксил (що...
Карбоніламінопохідні як інгібітори гістондеацетилази
Номер патенту: 78033
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Вердонк Марк Густааф Селін, ван Брандт Свен Францискус Анна, Бакс Лео Якобус Йозеф, ван Емелен Крістоф
МПК: A61K 31/451, A61K 31/4709, A61K 31/4545 ...
Мітки: карбоніламінопохідні, інгібітори, гістондеацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні кислотно адитивні солі та їх стереоізомерні форми, деn є 0, 1, 2 або 3, і коли n є 0, мається на увазі безпосередній зв'язок;m є 0 або 1, і коли m є 0, мається на увазі безпосередній зв'язок;t є 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t є 0, мається на увазі безпосередній...
Сульфонілпохідні як інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78032
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Пілатт Ізабель Ноель Констанс, ван Емелен Крістоф, Бакс Лео Якобус Йозеф, Меерпоель Лівен, де Вінтер Ханс Луіс Йос, Вердонк Марк Густааф Селін, ван Брандт Свен Францискус Анна, Понселе Віржині Софі, Дяткін Олексій Борисович, Артс Жанін
МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/495 ...
Мітки: сульфонілпохідні, інгібітори, гістондезацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), , (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;t дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;кожна Q являє собою азот або
Інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78031
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Рю Бруно, Вердонк Марк Густааф Селін, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Дяткін Олексій Борисович, Меерпоель Лівен, Анжибо Патрік Рене, Тен Хольте Петер, ван Брандт Свен Францискус Анна
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/40, A61K 31/438 ...
Мітки: гістондезацетилази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),(I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 чи 3, і якщо n дорівнює 0, то означає простий зв’язок,t дорівнює 0, 1, 2, 3 чи 4, і якщо t дорівнює 0, то означає простий зв’язок,кожний з Q означає нітроген або
Похідні піперидину та їх застосування як модуляторів активності рецепторів хемокіну (зокрема ccr5), спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та проміжна сполука
Номер патенту: 77969
Опубліковано: 15.02.2007
Автор: Такер Говард
МПК: A61K 31/445, A61K 31/453, A61K 31/454 ...
Мітки: основі, одержання, модуляторів, активності, застосування, рецепторів, фармацевтична, сполука, проміжна, хемокіну, похідні, спосіб, зокрема, композиція, піперидину, ccr5
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,деL - СН або N; М - СН або N; за умови, що L і М не є обидва СН;R1 - гідроген, С1-6алкіл [як варіант, заміщений фенілом {який сам, як варіант, заміщений галогеном}], S(О)2R6, S(О)2NHR7, C(О)R7, С(О)2(С1-6алкіл) або C(О)NHR7; і коли М означає СН, R1 може також бути NHS(О)2R6, NHS(О)2NHR7, NHC(О)R7 або...
Поліарилкарбоксаміди, придатні для застосування як ліпідознижуючі агенти
Номер патенту: 77946
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: ван дер Векен Луі Жозеф Елізабет, Ровенс Петер Волтер Марія, Віллвой Марсель, Мірпол Лівен, Бакс Лео Якобус Жозеф
МПК: A61K 31/4409, A61K 31/445, A61K 31/4545 ...
Мітки: придатні, поліарилкарбоксаміди, агенти, застосування, ліпідознижуючі
Формула / Реферат:
1. Поліарилкарбоксамідна сполука формули (I) , (I)її N-оксиди, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, де- Z1 обирають з (CH2)n, де n дорівнює 1-3, CH2CH2O та OCH2CH2,- Z2 позначає (CH2)m, де m дорівнює 1 чи 2,- X1 позначає O, CH2, CO, NH, CH2O, OCH2, CH2S, SCH2 чи простий зв’язок,- X2 та X3 кожен...
Аміди карбонових кислот
Номер патенту: 77684
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Хорват Чілла, Ковачне Бозо Ева, Біелік Аттіла, Надь Йожеф, Колок Шандор, Ігнацне Сендреі Дьйордь, Ваго Іштван, Кешеру Дьйордь, Фаркаш Шандор, Борза Іштван, Бартане Салаі Гішелла, Домані Дьйордь
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61K 31/445 ...
Мітки: аміди, кислот, карбонових
Формула / Реферат:
1. Амідні похідні карбонових кислот формули (І)(I),де: обидві -(CHR1)m- і -(CHR2)n- є -CH2-CH2-групами,суміжні V і U групи утворюють разом одна з одною і з одним або більше ідентичними або різними додатковими гетероатомоми і -CH= і/або -CH2-групами необов'язково заміщене 4-7-членне гомо- або гетероциклічне кільце, переважно морфолін, пірол, піролідин,...
Кристалічна форма омепразолу
Номер патенту: 77671
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Косак Аленка, Цизерле Белєіє Андрея, Подобнік Барбара, Орнік Бріна, Урлеб Урос, Хафнер Мілає Наташа, Еопар Антон
МПК: A61K 31/4439, A61P 43/00, A61P 1/04 ...
Мітки: форма, омепразолу, кристалічна
Формула / Реферат:
1. Форма С омепразолу, яка відрізняється тим, що рентгенограма її порошку має, по суті, такі значення d: Величини d () Відносна інтенсивність 9,5-9,6 дуже сильна 7,9-8,0 сильна 7,4-7,5 слабка 7,2 дуже сильна ...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі, їх застосування
Номер патенту: 77667
Опубліковано: 15.01.2007
Автор: Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/427 ...
Мітки: металопротеїнази, фармацевтична, інгібітори, основі, композиція, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер, ІдеХ є NН;Y1 та Y2 є О,Z вибрано з О, S;А - безпосередній зв'язок;R2 вибрано з Н, алкілу, гетероалкілу, циклоалкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, гетероарилалкілу, циклоалкілалкілу і...
Похідні 1,3,5-триазину як ліганди для людських рецепторів аденозину-а3
Номер патенту: 77816
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Прас-Равес Марія Л., Ден Гартог Якобус А.Й., ван Шаренбург Густаф Й.М., Густавсон Гері Р., Рейндерс Ян Г.
МПК: A61K 31/53, A61P 1/00, A61K 31/5377 ...
Мітки: людських, рецепторів, аденозину-а3, ліганди, похідні, 1,3,5-триазину
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (1) , (1)де:R1 представляє галоген, алкіл(1-3С), О-алкіл(1-3С), СF3, NH2, N-(ді)-алкіл(1-3С), N-(ді)-алкеніл(1-3С), N-(ді)-алкініл(1-3С), N-алкіл(1-3С)алкеніл(1-3С), N-алкіл(1-3С)алкініл(1-3С), N-алкеніл(1-3С)алкініл(1-3С) або С2-С8 циклоалкіламіногрупу, можливо заміщену, R2, R3 та R4 незалежно один від одного - Н, галоген,...
Спіроциклічні піперидини як антагоністи mch1 та їх застосування
Номер патенту: 77814
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Марзабаді Мохамед, Ветзель Джон, Джианг Ю, Лу Кай, Чен Чіен-Ан, Делеон Джон, Андерсен Кім
МПК: C07D 221/20, C07D 401/12, C07D 405/12, C07D 401/06 ...
Мітки: застосування, антагоністи, спіроциклічні, піперидини
Формула / Реферат:
1. Сполуки, що мають структуру: ,де ------- являє собою СН2, О, -СО-, -СО2-, -СН2-СН2- або -СНСН-;де t являє собою 0 або 1, та де циклічне кільце, що містить t, складається з 5 або 6 членів;де n являє собою ціле число від 1 до 6 включно;де кожний R1 та R2 являє собою незалежно -Н, -F, -Сl,...
Спосіб одержання 7-заміщеного-3-хінолін і 3-хінол-4-онкарбонітрилів
Номер патенту: 77799
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Джонсон Стівен Лоренс, Боскеллі Дайан Харріс, Ванг Йанонг Деніел, Бергер Ден Мартен
МПК: A61K 31/4704, A61K 31/554, A61K 31/4709 ...
Мітки: 3-хінол-4-онкарбонітрилів, 7-заміщеного-3-хінолін, одержання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання 7-заміщеного-3-хіноліну або хінолонкарбонітрилу формули (І):, (ІА)де являє собою кільце формули або іХ вибраний...
N3 алкіловані похідні бензимідазолу як інгібітори мек
Номер патенту: 77765
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Марлоу Еллісон Л., Герлі Брайан Т., Воллас Елі М., Ліссікатос Джозеф П.
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4184, A61K 31/422 ...
Мітки: похідні, мек, алкіловані, інгібітори, бензимідазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиі її фармацевтично прийнятні солі, проліки і сольвати, де:----- означає, як варіант, зв'язок, за умови, що один і лише один нітроген кільця приєднаний подвійним зв'язком;R1, R2, R9 і R10 незалежно вибрані з гідрогену, галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, дифлуорметоксилу, трифлуорметоксилу, азидогрупи, -OR3,...
Інгібітори фактора xa та інших серинпротеаз, втягнутих в каскад коагуляції
Номер патенту: 77456
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Бігж Крістофер Франклін, Казіміро-Гарсіа Агустін, Корт Джеффрі Томас, ван Хейс Чад Алан, Філіпскі Кевін Джеймс, Едмундс Джеремі Джон, Дадлі Данетт Андреа
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4015, A61K 31/415 ...
Мітки: каскад, коагуляції, інгібітори, втягнутих, фактора, серинпротеаз, інших
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:А є арилом або заміщеним арилом, або моноциклічним гетероарилом, або заміщеним моноциклічним гетероарилом;В єалкілом,
N-заміщені гідроксипіримідинон карбоксамідні інгібітори віл інтегрази
Номер патенту: 77454
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Пома Марко, Роулі Майкл, Скарпеллі Ріта, Паче Паола, Сумма Вінченцо, Муралья Естер, Гарделлі Крістіна, Ніці Емануела, Крешенци Бенедетта, Пескаторе Джованна, Петроккі Алєссія, Орвьєто Федеріка
МПК: A61K 31/513, A61P 31/18, A61K 31/5377 ...
Мітки: інтегрази, віл, інгібітори, гідроксипіримідинон, карбоксамідні, n-заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I),де R1 являє собою(1) -Н,(2) -С1-6алкіл, який необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, кожний з яких незалежно являє собою галоген, -ОН, -CN, -O-С1-6алкіл, -O-С1-6галогеналкіл, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-C0-6алкіл-N(RaRb), N(Ra)-C(=O)-C0-6алкіл-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb,...
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з сильнодіючою антагоністичною активністю щодо рецепторів св-1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 77441
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: ван Стюйвенберг Герман Г., Ланге Йозефус Х.М., Крузе Корнеліс Г., Тіпкер Якобус, Герреманс Арнольдус Г.Й.
МПК: A61K 31/415, A61K 31/194, A61K 31/4155 ...
Мітки: похідні, спосіб, варіанти, проміжні, сполуки, сильнодіючою, композиція, одержання, активністю, рецепторів, фармацевтична, 4,5-дигідро-1н-піразолу, антагоністичною, св-1
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (Iа) або (Іb) (Iа), , (Іb)де- R та R1 незалежно являють собою феніл, тієніл або піриділ, групи яких можуть бути заміщені 1, 2 або 3 однаковими або різними замісниками Y з групи С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...
Інгібітори цитозольної фосфоліпази а2
Номер патенту: 77472
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Таккер Пареш, Лі Кетрін Лін, Маккью Джон Сідмон, Сум Фук-Вах, Ху Байхуа, Кларк Джеймс Доналд, Бенке Марк Лео, Тем Стів Йік-Кай, Чен Ліхрен
МПК: A61K 31/41, A61K 31/4155, A61K 31/4045 ...
Мітки: цитозольної, інгібітори, фосфоліпази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, (I)де:R вибраний з формул -(CH2)n-A, -(CH2)n-S-A або -(CH2)n–О-А, де А вибраний із груп: або ;деD являє собою С1-С6нижчий алкіл, С1-С6нижчий алкокси, С3-С6циклоалкіл, -CF3...
Вторинні аміноанілінові піперидини як антагоністи mch1 та їх застосування
Номер патенту: 77536
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Марзабаді Мохамед, Джианг Ю, Чен Чіен-Ан, Делеон Джон, Ветзель Джон, Лу Кай
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4545, A61K 31/451 ...
Мітки: піперидини, аміноанілінові, антагоністи, застосування, вторинні
Формула / Реферат:
1. Сполуки, що мають структуру:,де кожний А являє собою незалежно -Н, -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -NO2, -ОR3 або С1-С7 алкіл з прямим або розгалуженим ланцюгом;де кожний В являє собою незалежно N або СН;де Z являє собою CO або SO2;де кожний R являє собою незалежно -Н, -F або С1-С7 алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з прямим або...
Заміщені похідні 1-піперазинацилпіперидину, спосіб їх одержання і застосування у терапії
Номер патенту: 77526
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Бош Мікаель, Боно Франсуаз, Нісато Діно, Дос Сантос Віктор, Тоннерр Бернар, Ваньон Жан, Ербер Жан-Марк
МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/506 ...
Мітки: похідні, 1-піперазинацилпіперидину, заміщені, терапії, одержання, застосування, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):у якій:- n дорівнює 1 або 2;- р дорівнює 1 або 2;- R1 - атом галогену; трифлуорметильний радикал; (С1-С4)алкіл; (С1-С4)алкокси;трифлуорметоксильний радикал;R2 - атом гідрогену або атом галогену;- R3 - атом гідрогену; група -OR5; група -CH2OR5; група -NR6R7; група -NR8COR9;група...
Антраніламіди як інгібітори тирозинкінази kdr та flt, проміжні сполуки для їх одержання, фармацевтичний препарат та застосування сполук для одержання лікувального засобу
Номер патенту: 77396
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Тіраух Карл-Хайнц, Крюгер Мартін, Менрад Андреас, Ернст Александер, Хабері Мартін, Сайдельманн Дітер, Петров Орлін, Гут Андреас
МПК: A61K 31/166, A61K 31/351, A61K 31/416 ...
Мітки: фармацевтичний, тирозинкінази, засобу, одержання, сполук, сполуки, застосування, препарат, проміжні, антраніламіди, лікувального, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Антраніламіди загальної формули I I,у якій А означає групу =NR7,W означає кисень,Z означає зв'язок, R1 означає арил або гетарил, що являє собою ізохінолініл або бензопіразоліл, необов'язково одно- або багатозаміщений галогеном і/або С1-C6алкілом, одно- або багатозаміщеним галогеном,Х означає С1-C6алкіл,R2 означає...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 77408
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Златоідскі Паволь, Лепісте Матті, Лундквіст Мікаель, Ерікссон Андерс, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/4166 ...
Мітки: фармацевтична, основі, застосування, інгібітори, композиція, металопротеїнази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль, ІдеX є NR1;Y1 та Y2 є О;Z вибрано з групи: SО2N(R6) або N(R7)SО2;m дорівнює 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок або (С1-6)алкіл,R1 є Н або (С1-3)алкіл;R2 та R3 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл та феніл,R4 є H;R6 вибрано з...
Похідні гідантоїну, фармацевтична композиція, що їх містить, та застосування таких сполук
Номер патенту: 77169
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/426, A61K 31/4174 ...
Мітки: містить, гідантоїну, таких, застосування, фармацевтична, похідні, композиція, сполук
Формула / Реферат:
1. Похідні гідантоїну формули І або їх фармацевтично прийнятна сіль , IдеХ означає NR1;Y1 та Y2 означають О;Z означає О;m дорівнює 0;А означає простий зв'язок або (С1-6)алкіл;R1 вибрано з Н або (С1-3)алкілу;R3 та R6 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл, (С1-6)гетероалкіл, феніл(С1-6)алкіл, причому алкіл...
Похідні амінохіноліну і амінопіридину і їх використання як лігандів а3 аденозину
Номер патенту: 77183
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Урбан-Сабо Каталін, Селєцкі Габор, Т. Нагі Лайош, Баторі Шандор, Боер Кінга, Бата Імре, Мікуш Ендре, Капуі Зольтан, Тімарі Геза, Фенонс Олів'є, Арані Петер, Балог Марія, Самошвьолгі Сюзанна, БАЛАЖ Ласло
МПК: A61K 31/4709, A61P 11/00, A61K 31/4706 ...
Мітки: лігандів, використання, амінохіноліну, похідні, аденозину, амінопіридину
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (I) , (I)в якійR1 означає атом водню або нерозгалужений або розгалужений C1-4 алкіл;R2 означає атом водню або нерозгалужений або розгалужений C1-4 алкіл;R3 означає атом водню або нерозгалужений або розгалужений C1-4 алкіл, або феніл, тієніл або фурил, необов’язково, заміщений однією або більшою кількістю...
Похідні 1-фенілсульфоніл-1,3-дигідро-2н-індол-2-ону, їх отримання та терапевтичне застосування
Номер патенту: 77181
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Ру Рішар, Шент'є Бруно, Ваньйон Жан, Ді Мальта Ален, Тоннєрр Бернар, арсія Жорж, Серрадей-Лє Ґаль Клодін
МПК: A61K 31/501, A61K 31/496, A61K 31/497 ...
Мітки: похідні, терапевтичне, 1-фенілсульфоніл-1,3-дигідро-2н-індол-2-ону, застосування, отримання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:в якій:n дорівнює 1 або 2;Х представляє групу –СН2-; -O-; -NH-; -О-СН2-; -NH-СН2-; -NН-СН2-СН2-;R1 представляє атом галогену; (С1-С4)алкіл; (С1-С4)алкоксил;R2 представляє атом гідрогену; атом галогену; (С1-С4)алкіл; (С1-С4)алкоксил; трифлуорметил;R3 представляє атом галогену; (С1-С3)алкіл;...
Піперазинілові, піперидинілові та морфолінілові похідні як інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77264
Опубліковано: 15.11.2006
Автор: ван Емелен Крістоф
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/40, A61K 31/438 ...
Мітки: піперазинілові, гістон, інгібітори, похідні, піперидинілові, морфолінілові, дезацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерніформи, деt дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або кожна Х являє собою азот або...
Інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77263
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Меерпоель Лівен, ван Брандт Свен Францискус Анна, Анжибо Патрік Рене, Вердонк Марк Густааф Селін, Дяткін Олексій Борисович, ван Емелен Крістоф
МПК: A61K 31/40, A61K 31/438, A61K 31/4427 ...
Мітки: інгібітори, дезацетилази, гістон
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтичнo прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0,1,2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або або кожна Х являє собою азот або
Похідні заміщених алкіламінів та їх застосування
Номер патенту: 77167
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Пател Вінод Ф., Хендлі Майкл, Кісєльов Алєксандер, Сміт Лєон М., Кроген Майкл, Домінігез Селія, Хьянг Кі, Кей Гьолін, Діп'єтро Лусіан, Ксю Шімін, Кім Джозеф Л., Уйанг Ксяоху, Ксі Нінг, Генс-Мейер Стефані, Беміс Джин, Адамс Джеффрі, Чен Гьокінг, Букер Шон, Таскер Ендрю, Елбаум Даніель, Стек Маркіан, Кім Те-Сьонг, Жермен Жюлі, Юян Честер Ченгьянг
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4436, A61K 31/444 ...
Мітки: похідні, алкіламінів, застосування, заміщених
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою II’ , ІІ’яка відрізняється тим, що R вибирають зa) незаміщеного або заміщеного 5- або 6-членного азотовмісного гетероарилу іb) незаміщеного або заміщеного 9- або 10-членного злитого азотовмісного гетероарилу, причому R заміщується одним або більше замісниками, вибраними з гало, аміно, оксо, гідрокси, С1-6 алкілу, С1-6...
Похідні тетрагідрокарбазолу як ліганди для рецепторів, зв’язаних g-протеїном (gpcr), фармацевтична композиція та спосіб одержання сполук
Номер патенту: 77025
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Коппітц Маркус, Пауліні Клаус, Шоу Кен, Мухн Ганс Петер, Гессштумпп Хольгер
МПК: A61K 38/00, A61K 31/403, A61K 31/4439 ...
Мітки: композиція, тетрагідрокарбазолу, g-протеїном, gpcr, спосіб, похідні, ліганди, фармацевтична, зв'язаних, рецепторів, одержання, сполук
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (I) (I),у якій радикал R1 являє собою атом водню, С2-С6алкеніл або С1-С6алкіл, і може бути необов’язково заміщеним групами арил, гетероарил або -COOR11, де арил або гетероарил може бути заміщеним, маючи аж до трьох замісників, які незалежно вибрані із групи, що включає -NO2, -CH3, -CF3, -OCH3, -OCF3 та атоми галогену;...
Арил і гетероарилсечовинні інгібітори chk1 для використання як радіосенсибілізаторів і хемосенсибілізаторів
Номер патенту: 76977
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Бергесс Лоуренс Едвард, Кесікі Едвард А., Кук Адам Уейд, Коуен Скотт Дуглас, Кееган Катлін С., Гаудіно Джон Джозеф
МПК: A61K 31/4965, A61K 31/498, A61K 31/497 ...
Мітки: гетероарилсечовинні, хемосенсибілізаторів, арил, радіосенсибілізаторів, використання, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Спосіб інгібування критичних точок кінази 1 в клітині, що включає стадію взаємодії клітини з ефективною кількістю сполуки формули,в якій X1 є нулем, -O-, -S-, -СН2- або -N(R1)-;X2 є -O-, -S- або -N(R1);Y є О або S; або =Y представляє два атоми водню, приєднані до спільного атома вуглецю;W вибирають з групи, що містить гетероарил, арил,...
Хінолонові сполуки з 5-нt-антагоністичними властивостями та їх застосування
Номер патенту: 77012
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Дейвенпорт Тімоті, Сон Данієл, Горчлер Кері, Хаеберлейн Маркус, Чепделейн Марк, Макколі Джон, Пірсон Едвард
МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/496 ...
Мітки: хінолонові, застосування, властивостями, сполуки, 5-нt-антагоністичними
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):, IдеR1 у кожній позиції незалежно представляє гідроген, заміщений, як варіант, алкіл, заміщений, як варіант, циклоалкіл, метокси, тіометокси, -NHA, -NA2, -NHC(=O)A, амінокарбоніл, -C(=O)NHA, -C(=O)NA2, галоген, гідрокси, -ОА, ціано або арил;А представляє заміщений, як варіант, алкіл, заміщений, як варіант,...
Заміщені 4-фенілтетрагідрохіноліни, їх застосування як лікарського засобу, лікарський засіб, який їх містить
Номер патенту: 77042
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Вірт Клаус, Хофмайстер Армін, Гекле Міхель, Хайнельт Уве, Ланг Ханс-Йохен, Бляйх Маркус
МПК: A61K 31/472, A61K 31/496, A61K 31/4725 ...
Мітки: містить, засобу, лікарського, 4-фенілтетрагідрохіноліни, заміщені, застосування, лікарський, засіб
Формула / Реферат:
1. 4-Фенілтетрагідроізохіноліни формули (І):де:R1, R2, R3 і R4, незалежно один від одного, означають Н, F, Сl, Br, I, CN, NO2, ОН, NH2, СаН2а+1, CqqH2qq-1, ОСbН2b+1, COOR10, OCOR10, COR10 або Ox-(CH2)у-феніл;а і b в групах СаН2а+1 і ОСbН2b+1, незалежно один від одного, означають 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 або 8, причому один або декілька Н-атомів...
Ліпідзнижуючі біфенілкарбоксаміди, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі та спосіб її одержання
Номер патенту: 76739
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Віллевойє Марсель, Меерпоель Лівен
МПК: A61K 31/445, A61K 31/454, A61K 31/4525 ...
Мітки: основі, фармацевтична, одержання, ліпідзнижуючі, варіанти, біфенілкарбоксаміди, спосіб, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I), (I)її N-оксиди, фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, де p1, p2 та p3 кожне незалежно є цілими числами від 1 до 3; p4 є цілим числом 0 або 1; кожний R1 є незалежно вибраним з водню, C1- 4-алкілу, C1- 4-алкілоксигрупи, галогену, гідроксигрупи, меркаптогрупи, ціаногрупи,...
Метаботропічні антагоністи рецептора глутамату, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 76726
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Понцелет Алан Філіп, Венет Марк Гастон, Купа Софі, Мабіре Домінік Жан-П'єр, Лезаж Анне Сімон Жозефін
МПК: A61K 31/4704, A61K 31/4709, A61K 31/47 ...
Мітки: рецептора, фармацевтична, спосіб, глутамату, варіанти, антагоністи, композиція, метаботропічні, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I-A) або (I-B),її N-оксидна форма, фармацевтично прийнятна адитивна сіль, четвертинний амін та стереохімічно ізомерна форма, деX є O; C(R6)2, де R6 є воднем, арилом або C1-6алкілом необов’язково заміщеним аміногрупою або моно- або ді(C1-6алкіл)аміногрупою;...
Похідні конденсованого імідазолу, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 76743
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Чен Юн-Шін, Волпоул Крістофер, Томашевскі Мірослав, Янґ Хуа
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61K 31/4439 ...
Мітки: імідазолу, основі, конденсованого, композиція, фармацевтична, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль:, IдеR1 вибрано з групи, яку складають -(С1-С8)алкіл, -(С2-С8)алкеніл, R42N(С1-С6)алкіл-, R42NC(=O)(C1-C6)алкіл-, R4О(С1-С6)алкіл-, R4OC(=O)(C1-C6)алкіл-, R4С(=О)(С1-С6)алкіл-, R4C(=O)NR4(C1-C6)алкіл-, R42NSO2(C1-C6)aлкiл-, R4CSO2NR4(C1-C6)алкіл- R42NC(=O)NR4(C1-С6)алкіл-,...
Тартратна сіль похідної тіазолідиндіону
Номер патенту: 76720
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Хо Тім Чін Тінг, Крейг Ендрю Саймон
МПК: A61L 2/04, A61P 3/08, A61K 31/4439 ...
Мітки: тартратна, тіазолідиндіону, сіль, похідної
Формула / Реферат:
1. Сполука DL-тартратна сіль 5-[4-[2-(N-метил-N- (2-піридил) аміно) етокси] бензил]тіазолідин-2,4-діону або її сольват.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що має:(і) інфрачервоний спектр, який по суті відповідає фіг. 1;(іі) спектр комбінаційного розсіювання, який по суті відповідає фіг. 2;(ііі) порошкову рентгенограму (ПР), яка по суті відповідає поданій у таблиці 1 або на фіг. 3; або (iv) 13С ЯМР...
N-(2,4-діоксо-6-метил-5-піримідил)сульфоніл-n`-(4-піридин-карбоніл) гідразин і його фармацевтично прийнятні солі
Номер патенту: 16929
Опубліковано: 15.09.2006
Автор: Дмітрієв Алєксандр Івановіч
МПК: C01B 21/16, C07D 401/12
Мітки: фармацевтично, n-(2,4-діоксо-6-метил-5-піримідил)сульфоніл-n`-(4-піридин-карбоніл, солі, гідразин, прийнятні
Формула / Реферат:
1. N-(2,4-діоксо-6-метил-5-піримідил)сульфоніл-N'-(4-піридин-карбоніл)гідразин формули (І) (I)або його фармацевтично прийнятні солі.2. Гідразин формули (І) за п. 1, що виявляє антибактеріальну, антимікобактеріальну та імунотропну активності.
N-(2-арилетил)бензиламіни як антагоністи рецептора 5-ht6, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 76451
Опубліковано: 15.08.2006
Автори: Коуен Майкл Філіп, Шаус Джон Менерт, Маккоуан Джефферсон Рей, Міллер Шон Крістофер, Гілліг Джеймз Роналд, Фішер Метью Джозеф, Гітлен Бруно, Чен Жаочжен
МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4406, A61K 31/4045 ...
Мітки: 5-ht6, n-(2-арилетил)бензиламіни, композиція, антагоністи, основі, рецептора, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I, формула IдеX вибраний із групи, що включає -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- та -C(O)-;R1 вибраний із групи, що включає феніл, незаміщений або заміщений 1-3 групами, незалежно одна від одної вибраними із групи, що включає водень, гідроксигрупу, C1-C4 алкіл, C1-C4 алкоксигрупу, галоген,...
Заміщені піридини та гербіцидний засіб на їх основі
Номер патенту: 76476
Опубліковано: 15.08.2006
Автори: Аулер Томас, Бірінгер Херманн, Менне Хуберт, Хааф Клаус, Вілльмс Лотар
МПК: A01N 43/40, A01P 13/00, A01N 43/56 ...
Мітки: піридини, заміщені, основі, гербіцидний, засіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) та/або її солі, (І)у якійR1 є однаковим або різним та означає Н, галоген, CN, нітро, SF5, (C1-C8)-алкіл (C2-C8)-алкеніл, (C2-C8)-алкініл, (C1-C8)-алкокси, [(C1-C8)-алкіл]карбоніл або (C1-C8)-алкілсульфоніл, причому кожен із 6 останніх залишків є незаміщеним або заміщеним,S(O)p-R7, причомуp означає 0, 1 або 2,...
N-заміщені похідні піролідину як інгібітори дипептидилпептидази iv
Номер патенту: 76233
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Лоеффлер Бернд Міхаель, Кюене Хольгер, Боерінгер Маркус, Хунцікер Даніель, Сарабу Рамакант, Вессель Ханс Пітер
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/401, A61K 31/4155 ...
Мітки: дипептидилпептидази, інгібітори, n-заміщені, похідні, піролідину
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І), (I)деR1 являє собою Н або CN,R2 являє собою -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7; або тетралініл, тетрагідрохінолініл або тетрагідроізохінолініл, при цьому вказаний тетралініл, тетрагідрохінолініл або тетрагідроізохінолініл може бути заміщений 1 - 3 замісниками, незалежно один від одного вибраними...
4-анілінохінолін-3-карбоксаміди та їх фармацевтично прийнятні солі, та фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 76142
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Ларссон Йоакім, Ше Петер
МПК: A61K 31/4709, A61P 11/06, A61P 37/00 ...
Мітки: містить, фармацевтична, 4-анілінохінолін-3-карбоксаміди, композиція, прийнятні, солі, фармацевтично
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) та її фармацевтично прийнятні солі для використання у виробництві медикаменту для лікування хвороби, опосередкованої JAK3:, (І)де:n дорівнює 0 або 1;Х є NR3 або О;Аr вибирають з групи: феніл, тетрагідронафтеніл, індоліл, піразоліл, дигідроінденіл, 1-оксо-2,3-дигідроінденіл або індазоліл, кожний з яких може бути, як...