C07D 401/12 — пов’язані ланцюгом, що містить гетероатоми
Похідні індоліл-3-гліоксилової кислоти з корисними терапевтичними властивостями
Номер патенту: 75872
Опубліковано: 15.06.2006
Автори: Бахер Геральд, Брюінел Ерік, Камп Гюнтер, Еміг Пітер, Енгел Юрген, Петерс Кірстен, Кленнер Томас, Бекерс Томас, Нікель Бернд
МПК: A61K 31/00, A61K 31/40, C07D 209/22 ...
Мітки: властивостями, індоліл-3-гліоксилової, терапевтичними, похідні, корисними, кислоти
Формула / Реферат:
1. Застосування N-заміщених індол-3-гліоксиламідів загальної формули I для інгібування ангіогенезу I,у якій радикали R, R1, R2, R3, R4 та Z мають наступні значення:R являє собою водень, (C1-C6)-алкіл, де алкільна група може бути моно- або полізаміщена фенільним кільцем, і це фенільне кільце, у свою чергу, може бути моно- або полізаміщене галогеном,...
Заміщені арилпіразини, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб модуляції функції рецептора crf, спосіб лікування розладу або захворювання центральної нервової системи, спосіб локалізації рецепторів crf у
Номер патенту: 75586
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Ге Пінь, Хорват Реймонд Ф., Годжеттс Кевін Дж., Джан Цуньу, Юн Теюн, де Ломбаер Стефан, Доллер Дейріоу
МПК: A61P 25/00, C07D 241/18, A61K 31/4965 ...
Мітки: локалізації, спосіб, розладу, арилпіразини, композиція, модуляції, заміщені, функції, системі, нервової, фармацевтична, захворювання, рецепторів, основі, рецептора, лікування, центральної
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:або її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 вибрано з Н, С1-4алкілу, С2-4алкенілу, С2-4алкінілу, галогену, С1-4галогеналкілу, трифлуорметилу, трифлуорметокси, -NН(С1-4алкілу), -N(С1-4алкіл)(С1-4алкіл), -О(С1-4алкіл) та S(O)n(С1-4алкіл),R2 вибрано з групи, що складається з -ХRA та Y, де -X, RA, a Y визначено нижче, іR3...
Триамід-заміщені індоли, бензофурани і бензотіофени як інгібітори протеїну, що переносить мікросомальний тригліцерид (mtp) і/або секретування аполіпротеїну в (apo b)
Номер патенту: 75660
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Бронк Браян Скотт, Лі Джин, Блайз Алан Елвуд, Ченг Хенгмяо, Бертінато Пітер, Мейсон Клайв Філіп, Хуатан Хіп
МПК: A61K 31/343, A61K 31/4439, A61K 31/404 ...
Мітки: секретування, переносить, бензотіофени, тригліцерид, триамід-заміщені, інгібітори, індоли, мікросомальний, бензофурани, протеїну, mtp, аполіпротеїну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1b:1bабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 є замісником в 5 або 6 положенні формули 1b і має структуру:;або коли R7 є фенілом, піридилом, феніл-Z1- або піридил-Z1-, необов'язково, заміщеним від одного до п'яти разів замісниками, що вибирають з...
Заміщені бензоїлпіразоли як гербіциди
Номер патенту: 75657
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Лер Штефан, Дамен Петер, Хоішен Доротее, Понтцен Рольф, Херрманн Штефан, Катер Крістіан, Шалльнер Отто, Шварц Ханс-Георг, Фойхт Дітер, Древес Марк Вільхельм, Мюллер Клаус-Хельмут
МПК: C07D 231/20, C07D 401/12, C07D 403/12, A01N 43/56 ...
Мітки: бензоїлпіразоли, гербіциди, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І), (І)в якійQ означає О (кисень) або S (сірку),R1 означає відповідно, в разі необхідності, заміщені алкіл, алкеніл, алкініл або циклоалкіл,R2 означає водень, ціано, карбамоїл, тіокарбамоїл, галоген або відповідно, в разі необхідності, заміщені алкіл, алкокси, алкілтіо, алкоксикарбоніл або...
1,2-діарилбензимідазоли для лікування захворювань, пов’язаних з активацією мікроглії
Номер патенту: 75589
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Моеннінг Урсула, Кунке Йоахім, ХАЛЬФБРОДТ Вольфганг
МПК: A61P 25/00, A61K 31/44, A61K 31/415 ...
Мітки: 1,2-діарилбензимідазоли, активацією, мікроглії, пов'язаних, лікування, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (I),у якій R1 означає моно- або біциклічну С6-12арильну групу або моно- або біциклічну 5-10-членну гетероарильну групу з 1-4 гетероатомами, вибраними з групи, яка включає N, S і О, при цьому вказана арильна або гетероарильна група може містити до трьох замісників, незалежно один від одного вибраних з F, Сl, Вr, І, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4', C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4', C(NR4)NR4NR4', XOH, XOR4,...
Інгібітори клітинної адгезії
Номер патенту: 75581
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Корнебайз Марк, Лі Вен-Чернг, Скотт Деніел, Петтер Расселл
МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/4025 ...
Мітки: адгезії, інгібітори, клітинної
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиR3-L–L’-R1,де R1 являє собою1) Н,2) C1-10-алкіл,3) С2-10-алкеніл,4) С2-10-алкініл,5) Су, де Су являє собою 3-14 членний циклічний фрагмент,6) Cy-C1-10-алкіл,7) Су-С2-10-алкеніл або8) Су-C2-10-алкініл,L’ являє собою вуглеводневу лінкерну групу з 1-5 атомами вуглецю в ланцюгу і(i) необов’язково переривається, або закінчується...
Інгібітори дипептидилпептидази iv, фармацевтична композиція на їх основі, композиція для лікування та спосіб лікування захворювань
Номер патенту: 75592
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Пітт Гарі Роберт Уільям, Еванс Девід Майкл
МПК: A61K 31/425, A61K 31/401, A61P 5/50 ...
Мітки: захворювань, інгібітори, основі, спосіб, дипептидилпептидази, композиція, лікування, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1 або її фармацевтично прийнятна сіль, 1де:X1 вибирають з атома сірки, атома кисню, сульфінільної групи, сульфонільної групи і метиленової групи;X2 вибирають з O, S і метилену;X3 є або NR5, або карбонільною, або тіокарбонільною групою;R1 є або атомом водню, або нітрильною групою;R2 і R3, незалежно,...
Заміщені анілінові піперидини як селективні антагоністи mch
Номер патенту: 75416
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Джианг Ю, ДеЛеон Джон І., Чен Чіен-Ан, Лу Кай, Лагу Бхарат, Марзабаді Мохамед Р., Ветзель Джон
МПК: A61K 31/451, A61K 31/4523, A61K 31/4525 ...
Мітки: анілінові, антагоністи, заміщені, піперидини, селективні
Формула / Реферат:
1. Сполуки, що мають загальну структурну формулу:,де R1 являє собою водень, прямий або розгалужений С1-С7 алкіл, монофтороалкіл або поліфтороалкіл, арил або гетероарил, де арил або гетероарил необов'язково заміщений одним або декількома -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -NO2, -СН3, -СF3, -СОСН3, -CO2R2, фенілом, фенокси або прямим або розгалуженим С1-С7...
Аміди антранілової кислоти з гетероарилсульфонільним бічним ланцюгом, їх використання як лікарського або діагностичного засобу і фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 75412
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Клеєманн Хайнц-Вернер, Брендель Йоахім, Беме Томас, Пойкерт Штефан
МПК: A61K 31/42, A61K 31/4245, A61K 31/4402 ...
Мітки: фармацевтична, ланцюгом, засобу, використання, кислоти, бічним, лікарського, композиція, діагностичного, антранілової, містить, гетероарилсульфонільним, аміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):де:R1 означає або;А означає -СnH2n-;n означає 0, 1, 2, 3, 4 або 5;D означає зв'язок або -O-;Е означає -CmH2m-;m означає 0, 1, 2, 3, 4 або...
Гетероарильні похідні піридину або піримідину, фармацевтична композиція та їх застосування
Номер патенту: 75407
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Мольтсен Айнер Кнуд, Роттлондер Маріо, Андерсен Кім, Міккельсен Іван, Рухланд Томас, Крог-Єнсен Крістіан
МПК: A61K 31/506, A61K 31/496, A61P 1/14 ...
Мітки: гетероарильні, композиція, піридину, фармацевтична, похідні, застосування, піримідину
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І), (І)деX являє собою О, NR16, S або CR4R5;Y являє собою –CR6R7-, -CR6R7-CR8R9-, -CR6=CR7- або CO-CR6R7-; абоX і Y разом утворюють групу -CR4=CR5- або –CR4=CR5-CR6R7-;Z являє собою О або S;n дорівнює 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10;m дорівнює 2 або 3;А являє собою О або S;W...
Солі e-2-метокси-n-(3-{4-[3-метил-4-(6-метилпіридин-3-ілокси)феніламіно]хіназолін-6-іл}аліл)ацетаміду, спосіб їх одержання і використання для лікування раку
Номер патенту: 75482
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Ріхтер Деніел Тайлер, Кат Джон Чарльз
МПК: A61K 31/282, A61K 31/337, A61K 31/138 ...
Мітки: спосіб, солі, раку, лікування, e-2-метокси-n-(3-{4-[3-метил-4-(6-метилпіридин-3-ілокси)феніламіно]хіназолін-6-іл}аліл)ацетаміду, використання, одержання
Формула / Реферат:
1. Сіль Е-2-метокси-N-(3-{4-[3-метил-4-(6-метилпіридин-3-ілокси)феніламіно]хіназолін-6-іл}аліл)ацетаміду у вигляді сукцинату.2. Сполука за п. 1, де сукцинатною сіллю Е-2-метокси-N-(3-{4-[3-метил-4-(6-метилпіридин-3-ілокси)феніламіно]хіназолін-6-іл}аліл)ацетаміду є сесквісукцинат.3. Спосіб лікування аномального росту клітин у ссавця, при якому вводять зазначеному ссавцеві сіль...
N-заміщені неарильні гетероциклічні антагоністи nmda/nr2b
Номер патенту: 75392
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Томпсон Уейн, Клейборн Крістофер Ф., Лівертон Найджел Дж., Клейрмон Девід А., Мансон Пітер М., Батчер Джон У., Нгуйєн Кевін Т., Макколі Джон А., Філліпс Брайан, Ліббі Брайан І.
МПК: A61K 31/497, A61K 31/4709, A61K 31/454 ...
Мітки: n-заміщені, гетероциклічні, неарильні, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):(I)або її фармацевтично прийнятні солі, деNonAr є неароматичним 5-7-членним кільцем, що містить 1 або 2 атоми азоту в кільці, або азабіциклооктановим кільцем;HetAr є 5-6-членним гетероароматичним кільцем, що містить 1-3 атоми азоту в кільці, або ізоксазолілом, тіазолілом, тіадіазолілом, хінолінілом, хіназолінілом,...
Гетероциклічні ароматичні аміди, фунгіцидна композиція та спосіб контролю або запобігання грибковій інвазії
Номер патенту: 75338
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Рікс Майкл Джон, Адамскі Бутц Дженіфер Лінн, Моррісон Ірен Має, Роджерс Річард Брюер, Генрі Меттью Джеймс, Йао Ченглін, Фітцпатрік Джина Марі, Найаз Нурмохамед Мохамед, Надер Бассам Салім, Мейєр Кевін Джеральд, Дент Вілльям Хантер ІІІ, Месел Джон Луїс, Гаєвскі Роберт Пітер
МПК: A01N 43/54, A01N 43/40, A01N 43/58 ...
Мітки: інвазії, контролю, спосіб, фунгіцидна, гетероциклічні, композиція, запобігання, грибковій, ароматичні, аміди
Формула / Реферат:
1. Гетероциклічний ароматичний амід формули І, (I)де:а) являє собою 5- або 6-членне гетероциклічне ароматичне кільце, в якому (і) кожний із Х1-Х4 є незалежно О, S; NR', N, CR" або зв'язком;(іі) не більше ніж один із Х1-Х4 є О, S або NR';(ііі) не більше ніж...
Антидіабетичні агенти
Номер патенту: 75341
Опубліковано: 17.04.2006
Автор: Еванс Девід Майкл
МПК: A61K 38/00, A61K 31/4439, A61K 31/401 ...
Мітки: агенти, антидіабетичні
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули 1, або її фармацевтично прийнятна сіль, ,де: А є, або ;R1 вибирають з Н, С1-С6 алкілу (включаючи розгалужений алкіл...
Похідні піразолу для лікування віл
Номер патенту: 75124
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Сілбі Метью Дункан, Стапл Пол Ентоні, Джонс Лін Говард, Моубрей Чарльз Ерік, Прайс Девіс Ентоні
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4178 ...
Мітки: похідні, лікування, піразолу, віл
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, в якій:або R1 є Н, С1-С6 алкілом, С3-С7 циклоалкілом, фенілом, бензилом, галогеном, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 або R9, згаданий С1-С6 алкіл, С3-С7 циклоалкіл, феніл і бензил є необов’язково заміщеним галогеном, -CN, -OR10, S(О)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10,...
Заміщені в положенні 6 індолінони, їх одержання та їх застосування як лікарського засобу
Номер патенту: 75054
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Рот Геральд Юрген, Ван Міль Якобус С.А., Вальтер Райнер, Хільберг Франк, Хеккель Армін, Співак Вальтер, Тонтш-Грюнт Ульріке, Рідеманн Норберт
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4045, A61K 31/41 ...
Мітки: індолінони, положенні, засобу, застосування, заміщені, одержання, лікарського
Формула / Реферат:
1. Заміщені в положенні 6 індолінони загальної формулиу якій X означає атом кисню або сірки,R1 означає атом водню або пролікарський залишок,R2 означає карбоксигрупу, лінійну або розгалужену C1-6алкоксикарбонільну групу, C4-7циклоалкоксикарбоніл або арилоксикарбоніл,лінійну або розгалужену C1-6алкоксикарбонільну групу, алкільний фрагмент...
Заміщені піридини та піридазини, що здатні інгібувати ангіогенез
Номер патенту: 75053
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Клуендер Гарольд С.Е., Джо Тедді Кайт, Нагарафнам Дханапалан, Сіблі Роберт Н., Шу Нінг, Дюма Жак П., Діксон Джулі А., Бойєр Стефен Джеймс, Лі Уенді
МПК: A61K 31/4725, A61P 17/06, A61K 31/5025 ...
Мітки: піридазини, піридини, інгібувати, ангіогенез, заміщені, здатні
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має загальну структурну формулу:,деR1 і R2разом утворюють місток, що містить два фрагменти Т2 і один фрагмент Т3,зазначений місток разом з циклом, до якого він приєднаний, утворює біциклічну структуру,
Похідні заміщеної n-бензиліндол-3-ілгліоксилової кислоти, які мають протипухлинну дію, їх застосування та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 75060
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Гюнтер Екхард, Еміг Петер, Райхерт Дітмар, Нікель Бернд, Ле Бо Гійом, Бахер Геральд
МПК: A61K 9/06, A61K 31/4439, A61K 9/02 ...
Мітки: кислоти, застосування, мають, композиція, дію, протипухлинну, основі, заміщеної, фармацевтична, n-бензиліндол-3-ілгліоксилової, похідні
Формула / Реферат:
1. Заміщена похідна N-бензиліндол-3-ілгліоксилової кислоти з протипухлинною активністю Формули 1, Формула 1у якійR являє собою нітро, амінo, моно- або ді(C1-C6)-алкіламінo, моно- або ди(C1-C6)-циклоалкіламінo, (C1-C6)-ациламіно, феніл(C1-C6)-алкіламінo, ароїламінo, (C1-C6)-алкілсульфонамідo, арилсульфонамідo, малеїнімідо, сукцинімідо,...
Піримідинові похідні
Номер патенту: 75084
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Хітон Девід Уілльям, Томас Ендрю Пітер, Н'юком Ніколас Джон
МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/5377 ...
Мітки: похідні, піримідинові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): ,де:R1 являє собою галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, С1-6алкіл, С2-6алкеніл або С2-6алкініл;р = 0-4, де R1 можуть бути однаковими або різними;R2 являє собою сульфамоїл або групу В-Е-;q = 0-2, де R2 можуть бути однаковими або різними, і де p+q =1-5;R3 являє...
Бензилпіперидини та бензилпіролідини, їх фармацевтично прийнятні солі або сольвати, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі, спосіб одержання такої композиції, спосіб лікування зап
Номер патенту: 75078
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Муссіе Тесфаледет, Ерікссон Томас, Клінґстедт Томас
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4468, A61K 31/454 ...
Мітки: одержання, бензилпіперидини, композиції, спосіб, сольвати, лікування, прийнятні, бензилпіролідини, солі, основі, зап, композиція, фармацевтична, фармацевтично, варіанти, такої
Формула / Реферат:
1. Бензилпіперидин та бензилпіролідин загальної формули (I)де m дорівнює 0, 1, 2 або 3;кожний R1 незалежно представляє атом галогену, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксил, гідроксил, С3-С6циклоалкіл, С1-С6алкоксил, С1-С6алкоксикарбоніл, С1-С6галогеналкіл, С1-С6галогеналкоксил, -NR9R10, С3-С6циклоалкіламіногрупу, С1-С6алкілтіогрупу,...
Тетрагідропіридини як пестициди, композиція, спосіб її приготування та спосіб боротьби із шкідниками
Номер патенту: 75051
Опубліковано: 15.03.2006
Автор: Трах Штефан
МПК: A01N 33/04, A01N 43/40, A01N 33/16 ...
Мітки: шкідниками, спосіб, боротьби, тетрагідропіридини, приготування, пестициди, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули,(I)в якійR1 і R2 кожен незалежно один від одного означає атом галогену, С1-С6алкіл, С3-С6циклоалкіл, гало-С1-С6алкіл, гало-С3-С6циклоалкіл, С2-С4алкеніл, С2-С4алкініл, гало-С2-С4алкеніл, гало-С2-С4алкініл, С1-С6алкокси, гало-С1-С6алкокси, С2-С6алкенілокси, С2-С6алкінілокси, гало-С2-С6алкенілокси, гало-С2-С6алкінілокси, -SF5,...
Спосіб одержання циклічних сполук та ізонітрил, зв’язаний на смолі
Номер патенту: 75024
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Лабадін'єр Рішар Ф., Ма Ліанг, Мейсон Хелен Дж., Шеррьє Марі-П'єр, Мортон Джордж К., Сальвіно Джозеф М., Хульме Крістофер, Морріссетт Меттью М.
МПК: C07C 231/00, C07C 269/00, C07B 61/00 ...
Мітки: сполук, циклічних, ізонітрил, смолі, одержання, спосіб, зв'язаний
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циклічної сполуки, що включає стадії:а) одержання сполуки, що являє собою N-[(аліфатична, аліциклічна або ароматична група)карбоніл]-2-аміноацетамід формули, (A)деRaa являє собою необов'язково заміщену аліфатичну групу, необов'язково заміщену аліциклічну групу або необов'язково заміщену ароматичну групу;Rb являє собою...
Похідні азабіциклооктану, корисні при лікуванні серцевих аритмій, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі та проміжна сполука
Номер патенту: 75057
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Понтен Фрітьйоф, Страндлунд Герт, Свенссон Педер, Бйорсне Магнус
МПК: A61K 31/496, A61K 31/444, A61K 31/439 ...
Мітки: корисні, спосіб, основі, сполука, лікуванні, аритмій, проміжна, фармацевтична, азабіциклооктану, варіанти, композиція, похідні, одержання, серцевих
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Iде хвилястий зв'язок означає, як варіант, ендо- або екзостереохімічну будову; один з R1 та R2 є R1а, а інший є фрагментом формули Іа,, IaR1a є С1-12 алкілом (як варіант, заміщеним та/або закінченим одною або більше групами, вибраними з фенілу, Het1,...
Інгібітори реплікації респіраторно-синцитіального вірусу
Номер патенту: 74787
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Андріес Конрад Жозеф Людовик Марсель, Соммен Франсуа Марія, Меерсман Катлін Петрус Марі-Хосе, Янссенс Франс Едуард
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61K 31/437 ...
Мітки: реплікації, респіраторно-синцитіального, інгібітори, вірусу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)її промедикамент, N-оксид, сіль приєднання, четвертинний амін, металічний комплекс абостереохімічна ізомерна форма, де-а1=а2=а3=а4- являє собою бівалентний радикал формули-СН=СН-СН=СН- (а-1);-N=CH-CH=CH- (а-2);-CH-N-CH=CH- (а-3);-CH-CH-N=H- (а-4) або-CH=CH-CH=N- (а-5);де кожен...
Спосіб одержання похідного піридину
Номер патенту: 74687
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Тохіама Йосітомо, Коморі Такасі, Санеміцу Юзуру
МПК: C07D 401/12
Мітки: спосіб, похідного, одержання, піридину
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання похідного піридину формули [d] ,[d]де R1, R3 і R4 є такими, як вони визначені нижче, взаємодією похідного піридону формули [а] ,[a]де R3 є атомом галогену, ціаногрупою або нітрогрупою і R4 є атомом водню або атомом галогену з похідним α-діазоефіру...
Похідні індолу, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 74651
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Крог-Єнсен Крістіан, Міккельсен Іван, Роттлондер Маріо, Рухланд Томас, Мольтсен Айнер Кнуд, Андерсен Кім
МПК: A61K 31/506, A61K 31/496, A61P 1/14 ...
Мітки: індолу, застосування, композиція, фармацевтична, основі, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки, які представлені загальною формулою І, (I)деА являє собою О або S;n дорівнює 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10;m дорівнює 2 або 3;W являє собою N, С або СН;Q являє собою N, С або СН;і пунктирна лінія позначає необов'язковий зв'язок;R1 являє собою водень, С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл,...
Інгібітори металопротеїнази
Номер патенту: 74624
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/426, A61K 31/4174, A61K 31/4178 ...
Мітки: інгібітори, металопротеїнази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер (І), деХ вибрано з групи: NR1, О, S;Y1 та Y2 незалежно вибрані з групи: О, S;Z вибрано з групи: NR2, О, S;m дорівнює 0 чи 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок, (С1-6)алкіл, (С1-6)алкеніл, (С1-6 )галогеналкіл, або...
Похідні 4-аміноазепан-3-ону як інгібітори протеаз та спосіб їх одержання
Номер патенту: 74568
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Томсон Скотт К., Марквіс Роберт В. Дж., Куммінгс Максвелл Д., Ру Ю, Вебер Деніел Ф., Ямашита Денніс С.
МПК: A61P 1/02, A61P 19/02, A61K 31/55 ...
Мітки: похідні, спосіб, протеаз, інгібітори, одержання, 4-аміноазепан-3-ону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Iде:R1 вибраний із групи, що складається з:; ; та
Похідні арилметиламіну для використання як інгібіторів триптази, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти)
Номер патенту: 74579
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Прібіш Джеймс, Ліанг Гуїан, Іствуд Пол Р., Нойєншвандер Кєнт, Паулс Хайнц, Естлс Пітер К., Уілль Олівьє, Гонг Йонг, Чєкай Марк, Левелл Джуліан
МПК: A61K 31/451, A61K 31/453, A61K 31/4525 ...
Мітки: похідні, використання, основі, інгібіторів, арилметиламіну, фармацевтична, композиція, варіанти, триптази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):,де Ar являє собою феніл, тієніл або піридиніл, необов’язково заміщені -ОН, -Ме, -F або арилалкілокси, і група знаходиться в β-положенні по відношенню до групи на Ar,
Інгібітори серинових протеаз, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 74372
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Гуццо Пітер Роберт, Лібешюц Джон Уолтер, Маррі Крістофер Уільям, Джоунз Стьюарт Доналд, Камп Ніколас Пол, Уотсон Брайан Морган, Уайлі Майкл Роберт, Мастерз Джон Джозеф, Шіхан Скотт Мартін, Янг Стівен Клінтон, Енджел Дейвід Біренбаум, Уайлі Уільм Александер, Мейер Майкл Джон
МПК: A61K 31/495, A61K 31/497, A61K 31/496 ...
Мітки: композиція, інгібітори, протеаз, основі, серинових, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Інгібітор серинових протеаз – сполука формули (I),деR2 є:(i) феніл, факультативно заміщений у положенні 3 та/або 4 галогеном, нітрогрупою, тіолом, галогеналкоксигрупою, гідразидогрупою, алкілгідразидогрупою, аміногрупою, ціаном, галогеналкілом, алкілтіогрупою, алкенілом, алкінілом, ациламіногрупою, три- або дифторметоксигрупою, карбоксилом, ацилоксигрупою, MeSO2- або R1, та факультативно заміщений у...
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу, що виявляють антагоністичну активність щодо св1, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб її виготовлення, спосіб лікування захворювань (варіанти)
Номер патенту: 74367
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Тульп Мартінус Т.М., Тіпкер Якобус, Крузе Корнеліс Г., ван Фліт Бернард Ж., Ланге Йозефус Г.М.
МПК: A61P 1/04, A61K 31/4439, A61K 31/415 ...
Мітки: антагоністичну, фармацевтична, лікування, композиція, одержання, спосіб, 4,5-дигідро-1н-піразолу, виявляють, похідні, активність, виготовлення, варіанти, св1, захворювань
Формула / Реферат:
1. Похідні 4,5-дигідро-1Н-піразолу формули (І), (І)деR та R1 є однакові або різні групи, представлені фенілом, тієнілом або піридилом, які можуть бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками Y, які можуть бути однаковими або різними, вибраними з: (С1-3)-алкіл- або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, трифторметокси, нітро, аміно, моно-...
Фармацевтично активні похідні піролідину
Номер патенту: 74362
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Халазі Серж, Томас Рассел, Бакстер Ентоні, Шеер Александер, Шварц Маттіас, Куаттропані Анна
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61K 31/401 ...
Мітки: піролідину, фармацевтично, активні, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні піролідину формули І, Іа також їхні геометричні ізомери, їхні оптично активні форми як енантіомери, діастереомери та їхні рацематні форми, а також їхні фармацевтично прийнятні солі, деΧ вибирають із групи, до складу якої входять CR6R7, NOR6, NNR6R7;А вибирають із групи, до складу якої входять -(С=O)-, -(С=O)-O-, -C(=NH)-,...
Похідні фенілаланіну
Номер патенту: 74385
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Ідзава Хіроюкі, Сатаке Юко, Йошімура Тосіхіко, Мурата Масахіро, Окудзумі Тацуя, Макіно Сінго, Цуджі Такасі, Судзукі Нобуясу, Наканісі Ейджі, Чіба Акіра, Сагі Кадзуюкі
МПК: A61P 11/06, A61P 17/00, A61P 1/04 ...
Мітки: похідні, фенілаланіну
Формула / Реферат:
1. Похідні фенілаланіну поданої нижче загальної формули (1) та їхні фармацевтично прийнятні солі:, 1де А є одна з поданих нижче загальних формул (2), (3), (3-1) або (3-2): , (2) , (3)
Ліганди 5-нт рецептора та їх використання
Номер патенту: 74443
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Новомісле Уільям Альберт, Чіанг Юан-Чінг Фебе, Уелч Уіллард МакКован
МПК: A61K 31/506, A61K 45/00, A61K 31/497 ...
Мітки: 5-нт, використання, рецептора, ліганди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (IA), (ІА)в якійX і Y означають CR і Z означає N, або X означає N, а Y і Z означають CR, де R в кожному випадку означає водень; W означає окси; принаймні один з R1a, R1b, R1d та R1e незалежно вибраний з групи, яка складається з галогену, нітро, аміно, ціано, -C(O)NH2 та (C1-C4)алкілу, або R1a та R1b, взяті разом,...
Гетероциклічні інгібітори р38, фармацевтична композиція, що їх містить, та спосіб лікування за їх допомогою
Номер патенту: 74325
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Салітуро Франческо, Кочран Джон, Галулло Вінсент, Беллон Стівен, Беміз Гай
МПК: A61K 31/17, A61K 31/4418, A61K 31/44 ...
Мітки: фармацевтична, інгібітори, спосіб, лікування, гетероциклічні, допомогою, містить, р38, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, (Ia)де кожний з Q1 та Q2 незалежно вибраний з фенілу або 5-6-членної ароматичної гетероциклічної кільцевої системи, або 8-10-членної біциклічної кільцевої системи, яка включає ароматичні карбоциклічні кільця, ароматичні гетероциклічні кільця або сполучення ароматичного карбоциклічного кільця та ароматичного гетероциклічного...
Арил- або гетероарилконденсовані імідазоли як антизапальні і анальгетичні агенти
Номер патенту: 74391
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Уено Наомі, Като Томокі, Мацуміцу Міяко, Танігучі Кана, Окумура Йошіюкі, Міяке Йоріко, Накао Кацунарі, Хашіцуме Йошінобу, Шіньйо Кацухіро, Нукуї Сейї, Каваї Акійоші
МПК: A61K 31/00, A61K 31/4184, A61K 31/4188 ...
Мітки: імідазоли, арил, антизапальні, анальгетичні, гетероарилконденсовані, агенти
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: (I)або її фармацевтично прийнятна сіль,в якій Y1, Y2, Y3 і Y4 незалежно вибирають з N, СН або C(L);R1 є Н, С1-8алкілом, С2-8алкенілом, С2-8алкінілом, С3-7циклоалкілом, С1-8алкокси, галогензаміщеним С1-8алкокси, С1-8алкіл-S(O)m-, Q1-, піролідинілом, піперидилом, оксопіролідинілом, оксопіперидилом, аміно, моно- або ді-(С1-8алкіл)аміно, С1-4алкіл-C(=O)-N(R3)- або С1-4алкіл-S(O)m-N(R3)-, де...
Похідні індолону, які є антагоністами gal3 рецептора для лікування депресії і/або тривоги та композиції, придатні для такого лікування
Номер патенту: 74421
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Ноубл Стюарт, Ветцель Джон М., Пакіараджан Матіванан, Блекберн Томас П., Ботеджу Лакмал В., Талісман Іан Джемі, Чен Хейді, Конкель Майкл, Лагу Бхарат, Лім Кітає, Жименес Ермо
МПК: A61P 25/00, A61K 31/506, A61K 31/407 ...
Мітки: придатні, похідні, депресії, лікування, тривоги, індолону, антагоністами, композиції, такого, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має структуру:,де кожний з Y1, Y2, Y3 і Y4 незалежно означає -H; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С5-С7циклоалкеніл; -F, -Cl, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -N(R4)2,...
Похідні фенілпіперазину
Номер патенту: 74160
Опубліковано: 15.11.2005
Автори: Тульп Мартінус Т.М., Ван дер Хейден Йоганес А.М., Тіпкер Якобус, ван Гес Рулоф, Крузе Корнеліс Г., Віссер Гербен М., ван Фліт Бернард Ж.
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/428 ...
Мітки: похідні, фенілпіперазину
Формула / Реферат:
1. Похідні фенілпіперазину формули (І), (І)де:Х - це 1) група формули, (1)у якійS1 – водень або галоген, S2 та S3 - незалежно один від одного водень, алкіл (1-6С), феніл або бензил, S4 - два атоми водню або оксогрупа,S5 - Н або алкіл(1-4С),...
Похідні сульфонових кислот, фармацевтична композиція та спосіб лікування запалень та інших розладів імунної системи
Номер патенту: 74266
Опубліковано: 15.11.2005
Автор: Хейвард Метью Меррілл
МПК: A61K 31/496, A61P 11/00, A61K 31/495 ...
Мітки: системі, похідні, інших, сульфонових, лікування, композиція, спосіб, розладів, фармацевтична, запалень, кислот, імунної
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятні солі та проліки; в якійa означає 0-5,b означає 0-2,c означає 0-2,d означає 0-4,Х означає -O-, -S-, -CH2-, -NR6-,Y означає (C6-C10)арил або (C2-C9)гетероарил,кожний R1 незалежно вибраний з групи, що складається з: H-, HO-, галогену, (C1-С8)алкілу, необов‘язково...
Інгібітор каспаз, фармацевтична композиція на його основі та спосіб лікування чи профілактики захворювання
Номер патенту: 74133
Опубліковано: 15.11.2005
Автори: Девіс Роберт Дж., Ваннамейкер Маріон В., Чаріфсон Пол С., Маллікен Майкл Д., Лауффер Девід Дж., Беміс Гай В., Грілло Анна-Лаура, Янетка Джеймс В., Мурко Марк А., Ші Жан, Форстер Корнелія Дж., Вілсон Кейт П.
МПК: A61P 19/08, A61P 19/10, A61K 38/00 ...
Мітки: каспаз, профілактики, спосіб, лікування, основі, фармацевтична, композиція, захворювання, інгібітор
Формула / Реферат:
1. Інгібітор каспаз, що є сполукою формули І:;де Y є: чи ;Х є –C(R3)2m дорівнює 0 чи 1;R1 являє собою H, -C(O)R8, -C(O)C(O)R8, -S(O)2R8, -S(O)R8, -C(O)OR8,...