C07D 403/06 — пов’язані вуглецевої ланцюгом, що містить тільки аліфатичні атоми вуглецю

Номер патенту: 73728

Опубліковано: 15.09.2005

Автори: Занн, Хольгер, Шьон, Уве, Брюкнер Райнхард, Яссеранд Даніель, Екхоут Крістіан

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/506 ...

Мітки: лікарський, похідні, n-триазолілметилпіперазину, проміжна, засіб, сполука, одержання, способи

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули І, Iв якійR1 означає водень або (нижч.)алкіл, де (нижч.) означає нижчий,R2 означає (нижч.)алкіл, ди(нижч.)алкіламіно(нижч.)алкіл, (нижч.)алкоксикарбоніл(нижч.)алкіл, необов'язково одно- або двозаміщений (нижч.)алкілом цикло(гетеро)алкіл з 5-6 атомами циклу, який містить необов'язково 1-2 подвійні зв'язки,...

Номер патенту: 73554

Опубліковано: 15.08.2005

Автори: Ашард Даніель, Міерс Мішель, Букерель Жан, Грізоні Серж, Боушард Херве, Хіттінгер Огюстін, Філош Бруно

МПК: A61K 31/425, A61K 31/397, A61K 31/427 ...

Мітки: фармацевтична, містить, одержання, композиція, похідні, азетидину

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, що містить як активне начало щонайменше одну сполуку формули:в якійR1 означає радикал -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6,R2 та R3, однакові або різні, означають або ароматичний радикал, вибраний з фенілу, нафтилу та інденілу, що можуть бути незаміщеними або заміщеними одним або декількома з наступних замісників:...

Номер патенту: 73320

Опубліковано: 15.07.2005

Автори: Томсон Девід С., Ліу Веймін, Сан Санхінг, Сперо Деніс М., Хікей Еужен Р., Ворд Янси Д., Морвік Тіна М., Фрай Лі Л., Янг Ерік Р.Р., Еммануель Мішель Дж.

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4468, A61K 31/428 ...

Мітки: сполуки, варіанти, фармацевтична, модуляції, містить, композиція, одержання, захворювання, лікування, яка, аутоімунного, спірогетероциклічні, спосіб

Формула / Реферат:

1. Спірогетероциклічні сполуки формули (I):, (I)у якійHet означає піперидиніл, піролідиніл, азетидиніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіопіраніл, тетрагідрофураніл, гексагідропіримідиніл, гексагідропіридазиніл, піперазиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іламін, дигідрооксазоліл, 1,2-тіазинаніл-1,1-діоксид, 1,2,6-тіадіазинаніл-1,1-діоксид,...

Номер патенту: 72593

Опубліковано: 15.03.2005

Автори: Міерс Мішель, Ашард Даніель, Боушард Херве, Філош Бруно, Букерель Жан, Грізоні Серж, Хіттінгер Огюстін

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4025, A61K 31/4178 ...

Мітки: варіанти, їхнього, похідні, азетидину, містить, композиція, одержання, фармацевтична, спосіб

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули (І):,(I)в якійR означає радикал CR1R2, C=C(R5)SO2R6 або C=C(R7)SO2alk; причому або R1 означає атом водню і R2 означає радикал -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12),-CO-NR13R14, -CH2-CO-NR13R14, -CH2-CO-R6, -СО-R6, -СО-циклоалкіл, -SO-R6, -SO2-R6, -С(ОН)(R12)(R6), -С(ОН)(R6)(алкіл), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-СН=СН2)R6, -СН2-СН(Rб)NR31R32, -CH2-C(=NOalk)R6, -СН(R6)N31R32, -CH(R6)NHSO2alk,...

Номер патенту: 72272

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Оджілві Роналд Джеймс, Говард-Філд Саймон Арнольд, Бентлі Артур

МПК: A61K 9/20, A61K 9/08, A61K 31/404 ...

Мітки: поліморфна, лікування, основі, форми, стану, спосіб, кристалічна, кристалічної, фармацевтична, профілактики, композиція, медичного, поліморфної, форма, одержання

Формула / Реферат:

1. Кристалічна поліморфна форма сполуки формули (І) ,(I)яка характеризується дифракцією рентгенівського випромінювання на порошку із застосуванням міді  (=0,15046 нм), що має такі основні піки: 9.28, 10.38, 11.37, 12.40, 16.84, 17.46, 17.53, 17.78, 17.98, 19.48, 20.70, 21.29, 21.45, 22.21, 22.64, 23.08, 25.20 та 25.79.2. Кристалічна поліморфна форма за п. 1, яка додатково характеризується інфрачервоним спектром на...

Номер патенту: 71945

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Ліу Женгіу, Том Норма Жаклін, Кокс Ерік Дейвід, Морріс Джоел, Бхаттачарія Саміт Кумар, Кет Джон Чарлз

МПК: A61K 31/437, A61K 31/165, A61K 31/4725 ...

Мітки: біциклічні, похідні, використовують, агенти, протиракові, заміщені

Формула / Реферат:

1. Заміщені біциклічні похідні формули 1 1 або їх фармацевтично прийнятна сіль або сольват, де:Χ - N або СН;А означає приконденсоване 5-, 6- або 7-членне кільце, що необов'язково містить від 1 до 4 гетероатомів, які можуть бути однаковими або різними, та які вибрані з -N(R1)-, О та S(О)j, де j означає ціле...

Номер патенту: 71592

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Бурдрез Ксав'єр Марк, Анжибо Патрік Рене, Венет Марк Гастон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/519 ...

Мітки: похідні, хіноліну, сполука, композиція, проміжна, одержання, містить, 1,2-анельованого, спосіб, варіанти, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Похідні 1,2-анельованого хіноліну формули (І)(І)або їх фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль чи стереохімічно ізомерна форма,у якій=Х1-Х2-Х3- означає тривалентний радикал формули =N-СR6=СR7- (х-1), =СR6-СR7=СR8- (х-6), =N-N=СR6- (х-2), =СR6-N=СR7- (х-7), ...

Номер патенту: 70951

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Кауффманн Іріс, ХАУЕЛЬ Норберт, Нар Херберт, Пріпке Хеннінг, Штассен Жан Марі, ВІНЕН Вольфганг, РІС Уве

МПК: A61K 31/422, A61K 31/437, A61K 31/4184 ...

Мітки: засіб, лікувальний, бензимідазоли, основі

Формула / Реферат:

1. Бензімідазоли загальної формули І,в якійАr означає необов'язково заміщену атомом фтору, хлору або брому, трифторметильною, С1-С3алкільною або С1-С3алкоксигрупою феніленову або нафтиленову групу,або означає необов'язково заміщену у вуглецевому скелеті С1-С3алкільною групою тієніленову, тіазоліленову, піридиніленову, піримідиніленову, піразиніленову або піридазиніленову групу,А означає С1-С3алкіленову...

Номер патенту: 68402

Опубліковано: 16.08.2004

Автори: Даллман Крістофер Ян, Оджілві Роналд Джеймс

МПК: A61K 31/404, A61P 25/24, A61P 25/06 ...

Мітки: варіанти, моногідрат, фармацевтична, безводного, гідроброміду, лікування, елетриптану, спосіб, одержання, композиція, моногідрату

Формула / Реферат:

1. Моногідрат гідроброміду елетриптану формули (I):.2. Моногідрат гідроброміду елетриптану згідно з пунктом 1 для використання як ліків.3. Моногідрат гідроброміду елетриптану згідно з пунктом 1 для виробництва медикаменту для лікування хвороби або стану, при яких показаний селективний агоніст 5-HT1 рецептора.4. Моногідрат гідроброміду елетриптану згідно з пунктом 3 для лікування хвороби або стану, при яких...

Номер патенту: 67757

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Шіота Татсукі, Тарбі Крістін М., Теіг Стівен Л., Судох Масакі, Хада Такахіко, Фуруйя Мінору, Моріта Такуйя, Мурога Юміко, Такенучі Осамі, Согава Ріо, Тсутсумі Такахару, Морі Уілна, Катаока Кен-ічіро, Ендо Норіакі, Імаі Мінору

МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/4025 ...

Мітки: похідні, хемокіну, інгібування, спосіб, зв'язування, амінів, циклічних

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І): ,(I)її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль або її фармацевтично прийнятна С1-С6 алкіладитивна сіль, де R1 - це фенільна група, С3-С8 циклоалкільна група або ароматична гетероциклічна група, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з групи, що складається з атома кисню, атома сірки, атома азоту або їх комбінації, де фенільна або ароматична гетероциклічна група може бути сконденсована з...

Номер патенту: 61873

Опубліковано: 15.12.2003

Автори: Дьєртьян Іштван, Хорват Каталін, Едьєд Андраш, Шаламон Хашкане Цецилія, Мате Дьордьнє, Кьорьоші Єньо, Білкєі-Горзо Андраш, Ботка Петер, Зольомі Габор, Гацшальі Іштван, Тіханьі Карой, Бєрженьі Паль, Реітер Йожеф, Ваго Паль, Сенкуті Естер, Баконьі Анна, ШІМІГ Дьюла, Дароці Казоне Клара, Хаморі Тамаш, Байногель Юдіт, Блашко Габор, Андраші Ференц, Моравчік Імре, Хорват Едіт

МПК: A61P 25/00, A61K 31/551, A61K 31/55 ...

Мітки: 1-[2-(заміщений, похідні, спосіб, системі, композиція, захворювань, отримання, лікування, варіанти),проміжна, вініл)]-5н-2,3-бензодіазепіну, центральної, нервової, сполука, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Производные 1-[2-(замещенный винил)]-5Н-2,3-бензодиазепина общей формулы (I):, (I)гдеА и В вместе образуют группу формулы -C=N- или -CH-NH-,R1 представляет собой фенил, который содержит от 1 до 3 одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, трифторметил или циано,R2 представляет собой водород,R3 и R4 вместе образуют 7,8- или 8,9-метилендиоксильную группу,и...

Номер патенту: 61906

Опубліковано: 15.12.2003

Автор: Джакобсен Джон Є.

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4015, A61K 31/00 ...

Мітки: кислоти, фармацевтична, основі, похідні, лікування, дегенерацією, захворювань, пов'язані, тканини, композиція, з'єднувальної, гідроксамової, корисні

Формула / Реферат:

2d) S-(R*,R*)] -м^Гидрокси-М^метил-З- (2-метилпропил) -2-оксо-а1- (фенилметил) -1, 3-пирролидиндиацетамид,1. Производные гидроксамовой кислоты формулы I ,(I)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеХ представляет собойa) -(СН2)-,b) -NR5- илиc) -С(=О)-;Y представляет собойa) -(СН2)- илиb) -NR5;при условии, что если Х является -NR5, то Y является-(СН2)-; R1...

Номер патенту: 60300

Опубліковано: 15.10.2003

Автори: Антель Йохен, Брюкнер Райнхард, Екхоут Крістіан, Біленберг Герхард-Вільхельм, Жассеран Даніель, Девід Самуель

МПК: A61K 31/495, A61P 1/00, A61P 29/00 ...

Мітки: засіб, похідні, одержання, сечовини, лікарський, спосіб

Формула / Реферат:

1. Похідні сечовини загальної формули І,в якійR1 означає водень або нижчий алкіл,R2 означає водень або галоген іR3 означає водень або нижчий алкокси,а також їх фізіологічно сумісні кислотно-адитивні солі.2. Похідні сечовини загальної формули І за п.1, які являють собою (2R)-1-[3,5-біс(трифторметил)бензоїл]-2-(1Н-індол-3-ілметил)-4{2-[N-(2-метоксибензил)аміноетил]амінокарбоніл}піперазин і його...

Номер патенту: 59433

Опубліковано: 15.09.2003

Автори: БЕРНС Крістофер Й., ДЕЙВІС Родерік С., ЛІ Ейвен, МАЙЄРС Майкель Р., СПЕДА Альфред П., БЕКЕР Майкель Р., ПОЛІ Грегорі Б., ЧОЙ-СЛІДЕСКІ Йонг Мі, ХІ Вай, ХАННЕЙ Бербера А., ЛОУ Ван Ф., ЮНІГ Вілліем Р., КОНДОН Стіфен М., ДЖІАНГ Джон Ц., ПОУЛЬС Хайнц В.

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61K 31/495 ...

Мітки: фактора, отримання, проміжні, сполуки, заміщені, оксоазагетероциклічні, інгібітори

Формула / Реферат:

1.       Азагетероциклічні сполуки формули (І),або їх фармацевтично прийнятна сіль, їх фармацевтично прийнятна пролікарська форма, їх N-оксид, їх гідрат або їх сольват, деG1 і G2 означають L1-Cy1 або L2-Cy2, при цьому, коли R1 і R1а або R4 і R4a, узяті разом, означають O або S, то G1 означає L2-Cy2, а G2 означає L1-Cy1,...

Номер патенту: 54385

Опубліковано: 17.03.2003

Автори: Йоргенсен Тіне Крогх, Дьорвалль Флоренціо Сарагосса, Андерсен Генрік Суне, Ольсен Уффе Банг, Треппендахль Свенн, Мадсен Петер, Карел Сінделар, Зденек Полівка, Андерсен Кнуд Ерік, Александра Сільханкова, Хохльвег Рольф

МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/4427 ...

Мітки: композиція, ефіри, кислоти, лікування, спосіб, одержання, фармацевтична, n-заміщені, карбонові, азагетероциклічні

Формула / Реферат:

1. N-заміщені азагетероциклічні карбонові кислоти та їх ефіри загальної формули І, (I)де R1 та R2 незалежно являють собою водень, галоген, трифторометил, NR6R7, гідрокси, С1-6-алкіл або C1-6-алкокси, іΥ є >N-CH2-, >СН-СН2- або >С=СН-, де лише підкреслений атом приймає участь у кільцевій системі, іX є -О-, -S-, -C(R6R7)-, -CH2CH2-, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -СН2-(С=О)-, -(С=О)-СН2-, -CH2СН2СН2-,...

Номер патенту: 52642

Опубліковано: 15.01.2003

Автори: Бхіде Раджів, Дінг Чарльз З., Хант Джон Т., Кім Сунг-Хун, Мітт Тумас, Лефтеріс Катеріна

МПК: A61K 31/00, A61K 31/498, A61K 31/495 ...

Мітки: фарнезил-протеїнтрансферази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыI,II,III,иIV,их энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли, пролекарства и сольваты, которые ингибируют фарнезил-протеинтрансферазу, являющуюся ферментом, участвующим в экспрессии онкогена ras; в формулах I-IV и во всем описании приведенные выше символы определяются следующим образом:m, n, r, s и t представляют 0 или 1;р представляет 0, 1 или...

Номер патенту: 52586

Опубліковано: 15.01.2003

Автори: Верхоевен Томас Р., Ларсен Роберт Д., Чен Ченг И.

МПК: A61P 25/04, A61K 31/41, A61K 31/415 ...

Мітки: n,n-диметил-2-[5-(1,2,4-тріазол-1-ілметил)-1н-індол-3-іл]-етиламіну, спирт, одержання, спосіб, 2-[5-(1,2,4-тріазол-1-ілметил)-1н-індол-3-іл]-етиловий

Формула / Реферат:

1. Способ получения N,N-диметил-2-[5-(1,2,4-триазол-1-илметил)-1Н-индол-3-ил]-этиламина формулы Vотличающийся тем, что он включает стадию обработки 2-[5-(1,2,4-триазол-1-илметил)-1Н-индол-3-ил]-этилового спирта формулы IVмезилхлоридом при -20°С в сухом тетрагидрофуране в...

Номер патенту: 51702

Опубліковано: 16.12.2002

Автори: Охміцу Хіросі, Саі Хіросі, Охгіку Тсуйосі, Муракамі Дзун, Охтані Акіо

МПК: A61K 31/40, C07C 11/00, A61P 7/02 ...

Мітки: похідні, бутадієну, спосіб, одержання

Формула / Реферат:

1. Производное бутадиена формулы (I-а):(I-a),где кольцо А представляет замещенную или незамещенную гетероциклическую группу или бензольное кольцо, которое может быть необязательно замещено одной-тремя группами, выбранными из С1-6 алкильной группы, С1-20 алкоксигруппы, С3-10 циклоалкилоксигруппы, нитрогруппы, гидроксигруппы, замещенной или незамещенной аминогруппы и атома галоида;кольцо В представляет замещенную или...

Номер патенту: 48150

Опубліковано: 15.08.2002

Автори: Зайферт Уілфрід, Рамасамі Кандасамі, Ванг Гуанжі

МПК: A61K 31/522, A61K 31/70, A61K 31/52 ...

Мітки: амінокислот, аміноспиртів, похідні, олігонуклеотид

Формула / Реферат:

1. Производные аминокислот или аминоспиртов формулы І в любой из групп I, II,где N обозначает азот,Группа IХ обозначает CHR2ОH, где R2 обозначает Н, (низший алкил)амин или (низший алкил)имидазол;Y обозначает Base-(CH2)n-, где Base обозначает негалогенизированное вариабельное нуклеозидное основание, где n - 1 - 7;А обозначает карбонил;Z обозначает Н или ОR3, где R3 обозначает Н, низший алкил,...

Номер патенту: 47396

Опубліковано: 15.07.2002

Автори: Петерсен Ханс, Ольсен Уффе Банг, Андерсен Кнуд Ерік, Андерсен Хенрік Суне, Йоргенсен Тіне Крогх, Грьонвальд Фредерік Крістіан, Сонневальд Урсула

МПК: A61K 31/00, A61K 31/4427, A61K 31/4433 ...

Мітки: спосіб, основі, фармацевтична, кислоти, запалення, n-заміщені, композиція, одержання, азагетероциклічні, варіанти, ефіри, карбонові, нейрогенного, лікування

Формула / Реферат:

1. N-замещенные азагетероциклические карбоновые кислоты и их эфиры формулы (I):, (I)в которой R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, трифторметил, С1 - С6 - алкильная или С1 - С6 - алкоксильная группа, Y - это группы > N-CH2-, > СН- CH2- или > С=СН-, в которых только подчеркнутый атом участвует в циклической системе, Х - это группы -О-, -S-, -CR7R8-, -СН2-СН2-, СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-,...

Номер патенту: 45980

Опубліковано: 15.05.2002

Автори: Хардінг Валері Деніз, Огілві Рональд Джеймс, Макрає Росс Джеймс

МПК: A61P 1/14, A61K 31/40, A61P 1/08 ...

Мітки: одержання, похідного, варіанти, мігрені, індолу, фармацевтична, композиція, спосіб, солі, лікування

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая гидробромидная соль в альфа-полиморфной форме 3-(N-метил-2(R)-пирролидинилметил)-5-(2-фенилсульфонилэтил)-1Н-индола формулы (I):,характеризующаяся тем, что в нуджоле имеет инфракрасный спектр, который показывает значительные полосы поглощения при  = 3371, 3293, 2713, 2524,...

Номер патенту: 44721

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: Тешендорф Ханс-Юрген, Муншауер Райнер, Хьогер Томас, УНГЕР Ліліане, Штайнер Герд

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/44 ...

Мітки: n-заміщеного, 3-азабіцикло[3.2.0]гептану, рецептора, допаміну, антагоністами, похідні

Формула / Реферат:

1. Производные N-замещенного 3-азабицикло[3.2.0]гептана формулы (I):,(I)где R1 - фенил или тиенил, незамещенные или монозамещенные галогеном, нитрогруппой, аминогруппой, монометиламиногруппой, диметиламиногруппой,A – группы где R2 -...

Номер патенту: 44903

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: Хегер Томас, Муншауер Райнер, УНГЕР Ліліане, Тешендорф Ханс-Юрген, Штайнер Гердт

МПК: A61K 31/415, A61K 31/47, A61K 31/40 ...

Мітки: фізіологічно, солі, кислотами, активністю, композиція, n-заміщених, основі, фармацевтична, антипсихотичною, похідні, прийнятними, 3-азабіцикло[3.2.0]гептанів

Формула / Реферат:

1. Производные N-замещенных 3-азабицикло[3.2.0]гептанов формулы I, (І)гдеR1 означает нафтильную или фенантрильную группу, которые могут быть моно- или дизамещены атомами галоида,n означает числа 1, 2, 3 или 4,R2 означает алкильную группу с 1-4 атомами углерода или вместе с соседним атомом углерода означает карбонильную группу,Χ и Υ означают атомы углерода, N-алкильные группы с 1-4 атомами...

Номер патенту: 44736

Опубліковано: 15.03.2002

Автори: Тешендорф Ханс-Юрген, Хьогер Томас, Штайнер Герд, Муншауер Райнер, УНГЕР Ліліане

МПК: A61P 25/18, A61K 31/403, A61K 31/40 ...

Мітки: 3-азабіцикло[3.2.0]гептанів, n-заміщених, похідні, фармацевтична, активністю, основі, антипсихотичною, композиція

Формула / Реферат:

1. Производные N-замещенных 3-азабицикло[3.2.0.]гептанов формулы (I):, (1)где R означает нафтильную или фенантрильную группу, которые мoгyт быть моно- или дизамещены атомами галоида,А означает остаток формулы:или нафтильную группу, которая может быть замещена галоидом, или их соли с физиологически приемлемыми кислотами.2. Производные N-замещенных 3-азабицикло[3.2.0.]гептанов...

Номер патенту: 44230

Опубліковано: 15.02.2002

Автори: Джонсон Уільям Хенрі, Браун Пол Ентоні, Броудхерст Майкл Джон

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4178, A61K 31/425 ...

Мітки: одержання, кислоти, спосіб, сполуки, замісниками, трьома, гідроксамової, похідні, циклічними, препарат, проміжні, лікарський

Формула / Реферат:

1. Производные гидроксамовой кислоты с тремя циклическими заместителями формулы I,в которой R представляет собой циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил;R представляет собой насыщенное 5 -8-членное моноциклическое или мостиковое азотсодержащее гетероциклическое кольцо, которое присоединено через атом азота и которое, будучи моноциклом, необязательно содержит в качестве члена кольца NR4 , О, S или SO2 и/или...

Номер патенту: 44320

Опубліковано: 15.02.2002

Автор: УІТЕС Мартін Джеймс

МПК: A61K 31/4045, A61K 31/40, A61P 25/04 ...

Мітки: лікування, фармацевтична, мігрені, композиція, спосіб, фумарат(r)-(метиламіносульфонілметил)-3-(n-метилпіролідин-2-ілметил)-1н-індолу, одержання

Формула / Реферат:

1. Фумарат (R)-5-(метиламіносульфонілметил)-3-(N-метилшролідин-2-ілметил)-1Н-індолу.2. Фармацевтична композиція для лікування мігрені, що включає активний агент та фармацевтичне придатний розчинник або носій, яка відрізняється тим, що вона містить як активний агент ефективну кількість фумарату за п. 1.3. Фумарат за п. 1, як засіб для лікування мігрені.4. Спосіб одержання фумарату...

Номер патенту: 43322

Опубліковано: 17.12.2001

Автор: Пітер Гренвілл Хьютон

МПК: B01J 23/44, C07B 61/00, C07D 249/08 ...

Мітки: індолу, спосіб, похідних, одержання

Формула / Реферат:

1. Способ получения производных индола общей формулы I:где Е означает прямую или разветвленную С1-С4-алкиленовую цепь;R означает группу формулы: -CH2-CHR1-NR2R3, где R1 означает водород;R2 и R3 одинаковые и означают C1-C6-алкил;отличающийся тем, что осуществляют нижеследующие стадии:і) реакцию 4-амино-1,2,4-триазола формулы II с соединением формулы III:,где значение Е определено...

Номер патенту: 42684

Опубліковано: 15.11.2001

Автори: Бігнотті Маура, Борсіні Франко, Турконі Марко, Бієтті Джузеппе, Джіральдо Етторе

МПК: A61K 31/00, A61K 31/495, A61K 31/496 ...

Мітки: кислотно-адитивні, похідні, солі, бензимідазолону, фізіологічно, прийнятні

Формула / Реферат:

1. Производные бензимидазолона общей формулы (I):гдеR1 и R2 одинаковы или различны и означают атом водорода, атом галогена, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода,R3 - атом водорода, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода,А -  группа -СО- или -CONH-, или же А отсутствует,В - неразветвленный насыщенный алкил с 2-6 атомами углерода,R4 - фенил, нафтил,...

Номер патенту: 41280

Опубліковано: 17.09.2001

Автори: Ганте Йоахім, Юрачік Хорст, Мєльцер Гвідо, Бернотат-Данєловскі Сабіне, Прюхєр Хєльмут, Вурцигєр Ханнс, Раддатц Петер

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/415, A61K 31/42 ...

Мітки: препарат, одержання, спосіб, солі, оксазолідинони, фармацевтичний

Формула / Реферат:

1. Оксазолидиноны общей формулы Iгде Y - незамещенный или замещенный R2 пиперидино, 1-окса-8-азаспиро[4,5]-декан-ил или 4-R4-пиперазиновый остаток, каждый из которых дополнительно может быть замещен группой ОН, NH2, карбонильной группой, r1 - фенил, замещенный CN, H2N-CH2, (A)2N-CH2, H2N-C(=NH), Н2N-C(=NH)NH,r2 - СmН2mСООR3 или O-СрН2рСОOR3,где R3 - Н, А или бензил,R4 - Н, А, СnН2nСООR3,А - алкил с 1...

Номер патенту: 41297

Опубліковано: 17.09.2001

Автор: Мекор Джон І.

МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/403 ...

Мітки: похідні, фармацевтична, індолу, композиція, лікування, спосіб

Формула / Реферат:

1. Производные индола формулы I, Ів которой:Z представляет собой;R1 представляет собой, ,

Номер патенту: 40575

Опубліковано: 15.08.2001

Автори: Драхейм Сюзан Елізабет, Бах Ніколас Джеймс, Шевіц Ричард Вальтер, Діллард Роберт Ділейн, Германн Роберт Белл

МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...

Мітки: композиція, spla2, кислоти, варіанти, фармацевтична, 1н-індол-3-оцтової, гідразид, інгібітор

Формула / Реферат:

1. Гидразид 1Н-индол-3-уксусной кислоты, представленный формулой (I),и его фармацевтически приемлемые соли,где X является кислородом или серой, r1 выбирают из групп (I), (II) и (III), где(I)    представляет    собой    С4-С20-алкил,    С4-С20-алкенил,    С4-С20-алкинил,    С4-С20-галогеналкил, С4-С12-циклоалкил,(II) представляет собой арил или арил, замещенный галогеном, -CN, -СНО, -ОН, -SH,...

Номер патенту: 37178

Опубліковано: 15.05.2001

Автори: Хілл Алан Пітер, Глен Роберт Чарльз, Мартін Грем Річард, Робертсон Алан Дункан

МПК: A61K 31/40, A61K 31/415, A61K 31/42 ...

Мітки: лікарський, сполуки, лікування, терапевтичні, спосіб, профілактики, засіб, гетероциклічні, одержання

Формула / Реферат:

І .Терапевтические гетероциклические соединения формулы (I)в которой n является числом от 0 до 3, W является группой формул (і), (іі) или (iii):в которых R является водородом или С1-4-алкилом, Χ является -О-, -S-, -ΝΗ- или –CH2-, Y является кислородом или...

Номер патенту: 34452

Опубліковано: 15.03.2001

Автор: Джон І. Мейкор

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4427, A61K 31/395 ...

Мітки: ациламіноіндолу, агоністичну, проявляють, активність, проміжні, 5-нт1, похідні, сполуки, серотонінову, аміноіндолу

Текст:

...соединений в низших спиртах и желаемых алкоксидов ще лочных металлов с последующим упариванием полученного раствора досуха аналогично способу, описанному выше. В любом случае предпочтительно использование стехиометрических количеств реагентов для того, чтобы обеспечить полное протекание реакции с образованием максимального выхода необхо димого конечного продукта. Соединения формулы I и их фармацевтически приемлемые соли (в данном описании...

Номер патенту: 31206

Опубліковано: 15.12.2000

Автори: Вельчинська Олена Василівна, Кудрявцева Ірина Георгієвна, Кузьменко Іван Йосипович

МПК: C07D 239/553, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Мітки: активність, протипухлинну, 1,1-(2"-бром-2"-хлоретенил)-біс-(5-фторурацил)-у, має, речовина, яка

Формула / Реферат:

“Речовина 1,1’-(2"-бром-2"-хлоретенил)-біс-(5-фторурацил)-у, яка має протипухлинну активність, загальної формули:

Номер патенту: 29449

Опубліковано: 15.11.2000

Автори: Муншауер Райнер, Бел Бертхольд, УНГЕР Ліліане, Штейнер Герд, Тешендорф Ханс-Юрген

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/505, A61K 31/4045 ...

Мітки: n-заміщені, похідні, 3-азабіцикло[3.2.0]гептану

Текст:

...5,6 г (40 мМ) мелко измельченного карбоната калия и 0,5 г йодида калия и кипятили с обратным холодильником при тщательном перемешивании в те чение 11 часов. После охлаждения концентрировали на ротационном выпарном аппарате и распределяли остаток между мети ленхлоридом и водой. Водную фазу дважды экстрагировали метиленхлоридом и затем органическую фазу концентрировали после высуши вания сульфатом натрия. Сырой продукт (7,7 г) очи щали с...

Номер патенту: 27741

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Кінні Уільям Елвін, Гаррісон Дінна Колетт

МПК: A61K 31/195, A61K 31/41, A61K 31/198 ...

Мітки: похідні, конвульсій, розладів, кислот, 2-(аміно-3,4-діоксо-1-циклобутен-1-іл)-аміно]-алкілових, запобігання, спосіб, нейродегенеративних

Текст:

...кислоты в виде хлопьеобразного твердого вещества (4,43 г, 68%. температура точки плавления 145-147°С). ИК(КВг, см"1): 3280, 3100, 1800, 1640; МС (+FAB): 303 (МН + , 100), 135 (62). 1 Н-ЯМР (ДМСО, 400 МГц): б 7,5 (широкий синглет, 3 NH), 5,74-5,68 (мультиплет, 1Н), 5,575,48 (мультиплет, 1Н), 4,09 (широкий синглет, 2Н), 4,02-3,91 (мультиплет, 4Н), 2,64 (дублет дублетов, J=21,5 и 7 Гц, 2Н), 1,19 (триплет, J=7 Гц, 6Н). Вычислено, %: С...

Номер патенту: 27908

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Матасса Віктор Гіліо, Стріт Леслі Джозеф, Гіблін Александр Річард, Сторі Девід Едвард, Бейкер Раймонд, Олів Кароль, Пітт Кендал Джордж

МПК: A61K 31/00, A61K 31/415, A61K 31/41 ...

Мітки: лікування, n,n-диметил-2-[5-(1,2,4-триазол-1ілметил)-1н-індол-3-іл]етиламіну, композиція, композиції, спосіб, одержання, сіль, основі, фармацевтична, сульфатна, сольвати, фармацевтично

Текст:

...Композиции для интраназального введения в общем случае могут быть представлены в форме жидкости или сухого порошка. Хорошие композиции для интраназального введения должны быть достаточно стабильными - химически и физически, быть равномерно распределены в точно измеренных дозах даже после длительного хранения с возможными колебаниями температур в пределах от 0 до 40°С. Соответственно активный ингредиент должен быть совместим с...

Номер патенту: 27738

Опубліковано: 16.10.2000

Автор: Кліфф Ян Ентоні

МПК: A61K 31/495, C07D 403/06

Мітки: прийнятна, пов'язувати, кислотно-адитивна, варіан, фармацевтично, 5нт1а, 2,3,4,5,6,7-гексагідро-1-[4-[1-[4-(2метоксифеніл)піперазиніл]]-2-фенілбутирил]-1н-азепін, властивість, рецептор, мають, спосіб, сіль

Текст:

...могут использоваться для лечения CNS расстройств, таких как страх - у млекопитающих, в частности, у людей. Они также могут быть полезны в качестве антидепрессантов, гипотензивных средств и агентов для регулирования цикла сон/бодрствование, поведение при питании и/или сексуальную функцию. Соединения изобретения испытывались на активность в связывании 5-НТідрецептора в мембранном гомогенате гиппокампа крыс по методу B.S. Alexander и M.D. Wood,...

Номер патенту: 27291

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Ехрготх Фредерік Джакоб, Шульте Гері Річард, Годдарт Карл Джозеф

МПК: A61K 31/381, A61K 31/38, A61K 31/40 ...

Мітки: спосіб, 3-заміщених, одержання, 2-оксоіндолів

Текст:

...к суспензии 782 мг (4,59 ммоль) 4ацетил-2-тиофенкарбоновой кислоты и 1,70 г (16,08 ммоль) карбоната натрия в 25 мл N,Мдиметилформамида. После перемешивания в течение ночи при комнатной температуре смесь выливают в 125 мл воды, насыщают твердым хлористым натрием и экстрагируют 3 х 50 мл этилацетата. Объединенные экстракты промывают рассолом, сушат над сульфатом магния и концентрируют в вакууме, получают 761 мг (90%) беловатого твердого...

Номер патенту: 27343

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Бейкер Реймонд, Стріт Леслі Дж., Матасса Віктор Г.

МПК: A61K 31/41, A61K 31/42, A61K 31/415 ...

Мітки: фармацевтична, композиція, похідні, агоністами, 5-нt1-подібних, фармацевтично, проліки, отримання, рецепторів, азолів, солі, спосіб, прийнятні

Текст:

...2-15-(1-бензилтетразол-5-илметил)-1Н-индол-3ил]этиламин М,М-диметил-2-{5-(2-метилтетразол-5-илметил)1 Н-индол-3-ил]этиламин М,М-диметил-2-[5-(1-метилтетразол-5-илметил)1 Н-индол-3-ил]этиламин М,М-диметил-2-[5-(тетрээол-2-ил метил )• 1 Н-индол3-ил]этиламин N,N-димeтил-2-[5-(тeтpaзoл-1-илмeтил)-1 Н-индол3-ил]этиламин N,N-flHMeTHn-2-tS-{1 -метил-1,2,4-триазол-5-и л метил) 1Н-индол-3-ил]этиламин...