C07D 403/06 — пов’язані вуглецевої ланцюгом, що містить тільки аліфатичні атоми вуглецю
Заміщені похідні 3-алкіл- і 3-алкенілазетидинів
Номер патенту: 83230
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Мяо Шоуву, Бао Цзяньмін, Руппрехт Кетлін М., Бейкер Роберт К.
МПК: A61K 31/397, A61K 31/381, A61K 31/4178 ...
Мітки: похідні, 3-алкенілазетидинів, 3-алкіл, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука структурної формули І: (І),деАr вибраний з(1) фенілу й(2) піридилу;де феніл і піридил не заміщені або заміщені одним або двома замісниками Rc; R4 вибраний з(1) С1-6-алкілу із прямим або розгалуженим ланцюгом,(2) С2-6-алкенілу із прямим або розгалуженим ланцюгом,(3) С2-6-алкінілу із прямим або...
Похідні піримідину та їх застосування як модуляторів св2
Номер патенту: 83194
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Роулінгс Дерек Ентоні, Грін Річард Говард, Ісертон Ендрю Джон, Нейлор Ален, Джіблін Жерард Мартін Поль, Мітчел Вільям Леонард, Вайттінгтон Ендрю Річард, Слінгсбі Браен Пітер
МПК: C07D 401/12, C07D 401/06, C07D 239/42 ...
Мітки: модуляторів, св2, похідні, застосування, піримідину
Формула / Реферат:
1. (Тетрагідропіран-4-ілметил)амід 2-(2,4-дихлорфеніламіно)-4-трифторметилпіримідин-5-карбонової кислоти або його фармацевтичнo прийнятне похідне.2. (Тетрагідропіран-4-ілметил)амід 2-(2,4-дихлорфеніламіно)-4-трифторметилпіримідин-5-карбонової кислоти.3. (Тетрагідропіран-4-ілметил)амід 2-(2,4-дихлорфеніламіно)-4-трифторметилпіримідин-5-карбонової кислоти або його фармацевтичнo прийнятне похідне у формі наночастинок.4....
Похідні пірол-2,5-дитіону як модулятори х-рецептора печінки
Номер патенту: 82108
Опубліковано: 11.03.2008
Автор: Гольм Патрік
МПК: A61P 25/28, A61K 31/4025, A61K 31/4439 ...
Мітки: похідні, печінки, х-рецептора, модулятори, пірол-2,5-дитіону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Формула Іде:R1 вибирають з групи: феніл(1-4С)алкіл, де феніл, як варіант, заміщено замісником з групи: (1-4С)алкоксикарбоніл або NRaRb, де Ra та Rb незалежно представляють Н або (1-4С)алкіл; гетероарил(1-4С)алкіл, де гетероарил, як варіант, заміщено замісником з групи: (1-4С)алкіл або NRaRb, де Ra та Rb незалежно представляють Н...
Похідні піримідинону як терапевтичні агенти проти гострого і хронічного запалення, ішемічних і реконструкційних процесів
Номер патенту: 82074
Опубліковано: 11.03.2008
Автори: Фітцджеральд Мері Ф., Розентретер Ульріх, Кельденіх Йорг, Телан Лейла, Шлеммер Карл-Хайнц, Мін-Джіан Лі Фолькхарт, Аллерхайліген Свен, Альбрехт Барбара, Гілен-Хертвіг Хайке, Мойрер Дірк, Берфаккер Ларс, Неш Кевін
МПК: C07D 401/04, A61P 9/00, C07D 239/22 ...
Мітки: запалення, гострого, терапевтичні, агенти, хронічного, ішемічних, процесів, піримідинону, похідні, реконструкційних
Формула / Реферат:
1. Похідні піримідинону загальної формули (І) , (І) деА представляє арил або гетероарил,R1, R2 і R3 незалежно один від одного представляють водень, галоген, нітро, ціано, С1-С6-алкіл, гідрокси або С1-С6-алкокси, де С1-С6-алкіл і С1-С6-алкокси можуть бути в подальшому заміщені одним - трьома ідентичними або різними радикалами, що вибирають з...
Похідні бензимідазолу, спосіб їх одержання та застосування цих сполук у виробництві різних медикаментів, та фармацевтична композиція, що містить такі сполуки
Номер патенту: 81919
Опубліковано: 25.02.2008
Автори: Паже Даніель, Волпоул Крістофер, Янґ Хуа
МПК: A61P 25/16, A61P 35/00, A61P 25/04 ...
Мітки: застосування, містить, виробництві, бензимідазолу, спосіб, похідні, фармацевтична, цих, медикаментів, композиція, сполуки, сполук, різних, такі, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятні солі:де RF1 та RF2 незалежно представляють електроноакцепторні групи;Z вибрано з O= та S=;R1 вибрано з групи: С1-10алкіл; С1-10алкіл, заміщений принаймні одним замісником, вибраним з групи: галоген, ціано, ацетоксиметил та нітро; С2-10алкеніл; С2-10алкеніл, заміщений принаймні одним...
Заміщені піримідинони
Номер патенту: 81658
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Дерлі Річард, Селнесс Шаун, Девадас Балекудру, Мадсен Гізер, Гікорі Брайан, Ралмквіст Катеріне
МПК: C07D 239/46, C07D 239/52, C07D 401/06 ...
Мітки: піримідинони, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, деL та М незалежно вибрано з групи: -О-, -СН2-, -S-, N(R)-N(R)-, C(=O)-, -SO2-; R5 - або , деХ1, Х2, Хa, Хb, Хc, Xd та Хе незалежно вибрано з...
Фосфонатні аналоги сполук, що інгібують віл протеази, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 80819
Опубліковано: 12.11.2007
Автори: Джін Хаолюн, Фардіс Марія, Бекер Марк М., Таріо Джеймс Д., Чен Джеймс М., Дестгех Азар, Мітчелл Майкл Л., Роув Таніша Д., Ліу Хонгтао, Пьюн Хьюнг-Джунг, Чен Ксяову, Кім Чоунг У., Брайант Кліффорд, Хі Гонг-Ксін, Жанг Джіанкун, Суамінатан Сандарамурті, Ксу Ліанхонг, Уільямс Метью А., Спарасіно Марк, Ю Ричард Х., Лін Куей-Їнг, Лі Крістофер П., Аріміллі Мерті Н., Уанг Джіан'їнг, Лі Уільям А., Макмен Річард Л., Нельсон Пітер Х., Янг Женг-Ю, Жанг Ліджун
МПК: A61K 31/675, A61K 31/665, A61P 31/18 ...
Мітки: фосфонатні, фармацевтична, аналоги, протеази, композиція, застосування, інгібують, віл, сполук, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу:,у якійА3 являє собоюa) -OCH2P(O)R1R2;b) -P(O)R1R2;c) -CH2P(O)R1R2;де в радикалах а), b), с) R1 та R2 незалежно вибрані з групи, яка включає гідрокси, метокси, етокси, трифторетокси, ізопропокси, фенокси, бензилокси та O-півалоїлоксиметил;d) -OCH2P(O)R1R2, де R1 та R2 незалежно вибрані з...
Заміщені похідні індоліну та індолу
Номер патенту: 80190
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Ватсон Уільям Патрік, Роттлондер Маріо, Ханжин Ніколай
МПК: A61P 25/08, C07D 405/06, C07D 403/06, C07D 209/08 ...
Мітки: заміщені, індолу, похідні, індоліну
Формула / Реферат:
1. Заміщені похідні індоліну або індолу загальної формули І , (I)депунктирна лінія є необов'язковим зв'язком;R1 і R1' незалежно вибрані з групи, що складається з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, C3-8-циклоалк(ен)ілу, C3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідроксі-С1-6-алк(ен/ін)ілу, гідрокси-C3-8-циклоалк(ен)ілу,...
Біциклічні інгібітори чутливих до гормонів ліпаз
Номер патенту: 79994
Опубліковано: 10.08.2007
Автори: Мюллер Гюнтер, Хойєр Хуберт, Теннагельс Норберт, Барінгхаус Карл-Хайнц, Петрі Штефан
МПК: C07D 249/18, A61P 3/10, C07D 401/06 ...
Мітки: біциклічні, чутливих, ліпаз, гормонів, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Бензотриазоли загальної формули І, Iде:R1-R8 означають Н,причому один із залишків R2 або R3 може означатиВr, Сl, СН3, CN, NH2, NO2, СF3, ОСН3, фенокси, бензоїл, СН(ОН)-феніл, S-циклогексил, СО-ОСН3;абодва замісники з цього ряду означаютьR1 - Сl і R3 - СF3 абоR2 - F і R3 - Сl;n означає ціле число 0, 1...
Модулятори cck-1 рецептора
Номер патенту: 79804
Опубліковано: 25.07.2007
Автори: Гомес Лоран, Шенклі Найджел П., Барретт Терренс Д., Макклюр Келлі Дж., Хек Майкл Д., Хуанг Лімінг, Брейтенбучер Дж. Гай, Сехорн Кларк А., Мортон Магда Ф.
МПК: C07D 401/06, C07D 401/04, C07D 231/12 ...
Мітки: cck-1, рецептора, модулятори
Формула / Реферат:
1. ССК-1 рецепторний антагоніст, що має загальну формулу: , (I)деR1 являє собою 1- або 2-позиційний замісник, що вибирається із групи, котра складається із водню,a) фенілу, що, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеним Rр або дизаміщеним по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(СH2)2-3NН-, -(СН2)1-2NH(СН2)-, -(СH2)2-3N(С1-4алкіл)- або...
4-заміщені бензимідазоли та їх застосування як інгібіторів шлункової секреції
Номер патенту: 79843
Опубліковано: 25.07.2007
Автори: Ціммерманн Петер Ян, Бур Вільм, К'єза Вітторія, Постіус Штефан, Грундлер Герхард, Кромер Вольфганг, Пальмер Андреас, Брем Крістоф, Зімон Вольфганг-Александер, Зенн-Більфінгер Йорг
МПК: A61P 1/04, C07D 235/06, C07D 235/08 ...
Мітки: 4-заміщені, шлункової, бензимідазоли, застосування, секреції, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іу якійR1 являє собою водень, С1-4-алкіл, С3-7-циклоалкіл, С3-7-циклоалкіл-С1-4-алкіл, С1-4-алкокси, С1-4-алкоксі-С1-4-алкіл, С1-4-алкоксикарбоніл, С2-4-алкеніл, С2-4-алкініл, фтор-С1-4-алкіл, гідроксі-С1-4-алкіл, моно- або ді-С1-4-алкіламіно або С1-4-алкіл карбонілоксі-С1-4-алкіл, R2 являє собою водень, С1-4-алкіл, арил,...
Спосіб одержання сполук імідазолілу
Номер патенту: 79655
Опубліковано: 10.07.2007
Автори: Вербек Ян-Мартен, Ван дер Мей Паулус Ф.К.
МПК: C07D 233/60, A61P 25/18, C07D 233/54 ...
Мітки: сполук, одержання, імідазолілу, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполуки імідазолілу загальної формули, (I)де:Ra та Rb кожний незалежно один від одного – (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксіалкіл, можливо заміщений арил або гетероарил;або Ra та Rb разом утворюють подальшу гомоциклічну або гетероциклічну систему, що містить одне або кілька кілець;Ra' та Rb' кожний представляє водень або...
Індоли для лікування хвороб, пов’язаних з андроген-рецепторами
Номер патенту: 79504
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Ломмерсе Йоханнес Петрус Марія, Терхейс Нелтє Міранда, ван дер Лаув Яп, Сток Херман Тайс, Хермкенс Педро Харолд Хан
МПК: C07D 401/06, C07D 209/30, A61P 5/24 ...
Мітки: пов'язаних, андроген-рецепторами, індоли, хвороб, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули,деX представляє S, SO або SO2;R1 представляє 5- або 6-членну моноциклічну, гетеро- або гомоциклічну, насичену або ненасичену кільцеву структуру, як варіант, заміщену одним або більше замісниками, вибраними з групи: галоген, CN, (1С-4С)флуоралкіл, нітро, (1С-4С)алкіл, (1С-4С)алкоксил або (1С-4С)флуоралкоксил;R2...
Арилкарбонілпіперазини і гетероарилкарбонілпіперазини та їх застосування для лікування доброякісних та злоякісних пухлинних захворювань
Номер патенту: 79286
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Бааснер Сільке, Полімеропоулос Еммануель, Гюнтер Екхард, Мюллер Гілберт, Еміг Петер, Герлах Маттіас, Шмідт Петер
МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61K 31/425 ...
Мітки: застосування, доброякісних, захворювань, злоякісних, лікування, пухлинних, гетероарилкарбонілпіперазини, арилкарбонілпіперазини
Формула / Реферат:
1. Арил- або гетероарилкарбонілпіперазинова сполука загальної формули (1) ,де замісники мають наступні значення:R1: флуорен-9-он, ізоксазол, цинолін, ізотіазол, ізохінолін, 9Н-флуорен, 9Н-ксантен і 1Н-піразол,де зв'язок здійснений через будь-який необхідний і можливий кільцевий атом гетероарильного або арильного радикала, при цьому ароматичні й...
Гетероциклічні сполуки
Номер патенту: 79309
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Шах Чандравадан Р., Едвардс Джеймс П., Венейбл Дженніфер Д., Піо Барбара А., Грайс Черіл А., Джаблоновскі Джилл А., Дворак Курт А., Лай Кієв С., Каррутерс Ніколас Л.
МПК: C07D 235/24, C07D 277/68, C07D 263/58 ...
Мітки: гетероциклічні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)в якійВ та В1 являють собою С, або не більше ніж один з В та В1 може бути N;Y являє собою О, S або NRz, де Rz являє собою Н або С1-4алкіл;Z являє собою О або S;R8 являє собою Н та R9 являє собою , де R10 являє собою Н або С1-4алкіл,...
Інгібітори металопротеїнази, їх застосування та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 78502
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус, Ерікссон Андерс, Златоідскі Паволь, Лундквіст Мікаель
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/427, A61K 31/4178 ...
Мітки: фармацевтична, застосування, інгібітори, металопротеїнази, композиція, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль,деХ означає NR1;Y1 та Y2 означають О;Z вибрано з SO, SO2;m дорівнює 1;А означає простий зв'язок,R1 означає Н;R2 та R3 незалежно вибрані з Н, (С1-6)алкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, фенілгетероалкілу, гетероарилалкілу та...
Інгібітори бета-аміногетероциклічної дипептидилпептидази для лікування або попередження захворювань
Номер патенту: 78612
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Фен Данцін Денніс, Цянь Сяося, Уебер Енн Е., Лянг Гуй-Бай, Біфту Тесфайє
МПК: C07D 243/08, A61P 3/10, C07D 401/06 ...
Мітки: інгібітори, лікування, захворювань, дипептидилпептидази, попередження, бета-аміногетероциклічної
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: (I)або її фармацевтично прийнятна сіль,де кожний n незалежно дорівнює 0, 1 або 2;Аr являє собою феніл, заміщений від одного до п'яти R3 замісниками;R1 вибраний з групи, що складається з водню,С1-10алкілу, де алкіл є незаміщеним або заміщеним від одного до п'яти замісниками, незалежно вибраними з галогену,...
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з антагоністичною активністю щодо св1
Номер патенту: 78523
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Ланге Йозефус Х.М., Тіпкер Якобус, Крузе Корнеліс Г., ван Стюйвенберг Герман Г., Герреманс Арнольдус Г.Й.
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4725, A61K 31/454 ...
Мітки: св1, антагоністичною, активністю, 4,5-дигідро-1н-піразолу, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І)деR та R1 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, що можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, трифторметокси, нітро, аміно, моно- чи...
Похідні 1-[(індол-3-іл)карбоніл]піперазину
Номер патенту: 78317
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Тірні Джейсон, Адам-Воролл Джулія, Каулі Філіп Мартін, Йорк Марк, Колфілд Вілсон, Кернс Джеймс
МПК: A61K 31/4985, A61P 1/08, A61K 31/496 ...
Мітки: похідні, 1-[(індол-3-іл)карбоніл]піперазину
Формула / Реферат:
1. Похідне 1-[(індол-3-іл)карбоніл]піперазину, що має загальну формулу І , Формула ІдеR представляє 1-4 замісники, незалежно вибрані з Н, (С1-4)алкілу (як варіант, заміщеного галогеном), (С1-4)алкілоксилу (як варіант, заміщеного галогеном), галогену, ОН, NH2, CN та NO2;R1 представляє (С5-8)циклоалкіл або (С5-8)циклоалкеніл;R2...
Похідні сульфонаміду, їх одержання та застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 78252
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: МЕРСЕ-ВІДАЛЬ Рамон, ФРІГОЛА КОНСТАНСА Хорді, АНДАЛУЗ-МАТАРО Блас
МПК: A61K 31/429, A61K 31/4045, A61K 31/404 ...
Мітки: похідні, сульфонаміду, лікарських, одержання, засобів, застосування
Формула / Реферат:
1. Похідна сульфонаміду загальної формули (I), (I)деA є замісник, вибраний з групи, яку складають:- гетероароматичний 5- або 6-членний цикл, який містить 1 гетероатом або 2 гетероатоми, вибрані з кисню, азоту та сірки, факультативно заміщений одним або двома атомами галогену, C1-C4-алкілом або фенілом чи 5- або 6-членним гетероарилом, який...
Похідні піролідину як антагоністи окситоцину
Номер патенту: 78058
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Валонь Дельфін, Дорбе Жером, Куаттропані Анна, Шварц Маттіас, Жоран-Лебрен Катрін
МПК: A61K 31/4035, A61K 31/40, A61K 31/4025 ...
Мітки: похідні, піролідину, антагоністи, окситоцину
Формула / Реферат:
1. Похідна піролідину формули І: (I)її геометричні ізомери, її оптично активні форми, наприклад, енантіомери, діастереомери, їхні суміші та їхні рацемічні форми, а також їхні солі, де:R1 вибраний з групи, до якої входять або яку складають Н та C1-C6-алкіл;R2 вибраний з групи, до якої входять або яку складають водень, C1-C6-алкіл,...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі, їх застосування
Номер патенту: 77667
Опубліковано: 15.01.2007
Автор: Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/427 ...
Мітки: застосування, інгібітори, композиція, основі, фармацевтична, металопротеїнази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер, ІдеХ є NН;Y1 та Y2 є О,Z вибрано з О, S;А - безпосередній зв'язок;R2 вибрано з Н, алкілу, гетероалкілу, циклоалкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, гетероарилалкілу, циклоалкілалкілу і...
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з сильнодіючою антагоністичною активністю щодо рецепторів св-1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 77441
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Ланге Йозефус Х.М., Крузе Корнеліс Г., ван Стюйвенберг Герман Г., Герреманс Арнольдус Г.Й., Тіпкер Якобус
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/194 ...
Мітки: варіанти, сильнодіючою, антагоністичною, сполуки, одержання, композиція, фармацевтична, проміжні, рецепторів, 4,5-дигідро-1н-піразолу, активністю, св-1, спосіб, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (Iа) або (Іb) (Iа), , (Іb)де- R та R1 незалежно являють собою феніл, тієніл або піриділ, групи яких можуть бути заміщені 1, 2 або 3 однаковими або різними замісниками Y з групи С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 77408
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Мунк Аф Росенскельд Магнус, Ерікссон Андерс, Златоідскі Паволь, Лепісте Матті, Лундквіст Мікаель
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4166, A61K 31/4178 ...
Мітки: застосування, металопротеїнази, композиція, фармацевтична, інгібітори, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль, ІдеX є NR1;Y1 та Y2 є О;Z вибрано з групи: SО2N(R6) або N(R7)SО2;m дорівнює 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок або (С1-6)алкіл,R1 є Н або (С1-3)алкіл;R2 та R3 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл та феніл,R4 є H;R6 вибрано з...
Похідні гідантоїну, фармацевтична композиція, що їх містить, та застосування таких сполук
Номер патенту: 77169
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4174, A61K 31/4178, A61K 31/426 ...
Мітки: гідантоїну, містить, похідні, сполук, фармацевтична, таких, застосування, композиція
Формула / Реферат:
1. Похідні гідантоїну формули І або їх фармацевтично прийнятна сіль , IдеХ означає NR1;Y1 та Y2 означають О;Z означає О;m дорівнює 0;А означає простий зв'язок або (С1-6)алкіл;R1 вибрано з Н або (С1-3)алкілу;R3 та R6 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл, (С1-6)гетероалкіл, феніл(С1-6)алкіл, причому алкіл...
Арил і гетероарилсечовинні інгібітори chk1 для використання як радіосенсибілізаторів і хемосенсибілізаторів
Номер патенту: 76977
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Гаудіно Джон Джозеф, Кееган Катлін С., Коуен Скотт Дуглас, Бергесс Лоуренс Едвард, Кесікі Едвард А., Кук Адам Уейд
МПК: A61K 31/497, A61K 31/498, A61K 31/4965 ...
Мітки: гетероарилсечовинні, радіосенсибілізаторів, інгібітори, використання, арил, хемосенсибілізаторів
Формула / Реферат:
1. Спосіб інгібування критичних точок кінази 1 в клітині, що включає стадію взаємодії клітини з ефективною кількістю сполуки формули,в якій X1 є нулем, -O-, -S-, -СН2- або -N(R1)-;X2 є -O-, -S- або -N(R1);Y є О або S; або =Y представляє два атоми водню, приєднані до спільного атома вуглецю;W вибирають з групи, що містить гетероарил, арил,...
N3 алкіловані похідні бензімідазолу як інгібітори мек
Номер патенту: 76837
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Герлі Брайан Т., Ліссікатос Джозеф П., Воллас Елі М., Марлоу Еллісон Л.
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/5377, A61K 31/4439 ...
Мітки: алкіловані, похідні, бензимідазолу, інгібітори, мек
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)і її фармацевтично прийнятні солі, проліки і сольвати, де:R1, R2, R9 і R10 незалежно вибрані з гідрогену, галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, дифлуорметоксилу, трифлуорметоксилу, азидогрупи, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4,...
Заміщені 1,4-бензодіазепіни та їх використання для лікування раку, фармацевтична композиція (варіанти) на їх основі та спосіб лікування захворювань (варіанти)
Номер патенту: 76798
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Каммінгс Максвелл Девід, Кім Александер Дж., Мількевіч Карен Л., Карвер Теодор Е., мол., Грасбергер Брюс Л., Кальво Рауль Р., Лу Тьянбао, Паркс Деніел Дж., Ляфранс Луї В., III
МПК: A61P 13/12, A61K 31/5513, A61P 1/04 ...
Мітки: варіанти, 1,4-бензодіазепіни, раку, використання, фармацевтична, заміщені, захворювань, основі, композиція, лікування, спосіб
Формула / Реферат:
УТОЧНЕНА ФОРМУЛА ВИНАХОДУ1. Сполука Формули I:або її сольват, гідрат або фармацевтично прийнятна сіль, в яких: X та Y незалежно означають -C(O)-, -CH2- або -C(S)-; R1, R2, R3 та R4 незалежно означають водень, галоген, алкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, необов‘язково...
Похідні конденсованого імідазолу, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 76743
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Томашевскі Мірослав, Янґ Хуа, Волпоул Крістофер, Чен Юн-Шін
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/437 ...
Мітки: конденсованого, похідні, фармацевтична, композиція, імідазолу, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль:, IдеR1 вибрано з групи, яку складають -(С1-С8)алкіл, -(С2-С8)алкеніл, R42N(С1-С6)алкіл-, R42NC(=O)(C1-C6)алкіл-, R4О(С1-С6)алкіл-, R4OC(=O)(C1-C6)алкіл-, R4С(=О)(С1-С6)алкіл-, R4C(=O)NR4(C1-C6)алкіл-, R42NSO2(C1-C6)aлкiл-, R4CSO2NR4(C1-C6)алкіл- R42NC(=O)NR4(C1-С6)алкіл-,...
Кристалічна форма солі яблучної кислоти n-[2-(діетиламіно)етил]-5-[(5-фтор-2-оксо-зн-індол-3-іліден) метил]-2,4-диметил-1н-пірол-3-карбоксаміду (варіанти), спосіб їх одержання і їх композиції
Номер патенту: 76483
Опубліковано: 15.08.2006
Автори: Хоулі Майкл, Мелоні Марк Т., Прескотт Стівен П., Флек Томас Дж.
МПК: C07D 403/06
Мітки: композиції, варіанти, кислоти, спосіб, n-[2-(діетиламіно)етил]-5-[(5-фтор-2-оксо-зн-індол-3-іліден, метил]-2,4-диметил-1н-пірол-3-карбоксаміду, форма, яблучної, кристалічна, солі, одержання
Формула / Реферат:
1. Безводна кристалічна форма солі яблучної кислоти сполуки, яка має структуру:.2. Кристалічна форма згідно з пунктом 1, де яблучною кислотою є L-яблучна кислота.3. Безводна кристалічна форма солі яблучної кислоти N-[2-(діетиламіно)етил]-5-[(5-фтор-1,2-дигіро-2-оксо-3Н-індол-3-іліден)метил]-2,4-диметил-1Н-пірол-3-карбоксаміду.4. Кристалічна форма солі яблучної кислоти...
Похідні бензимідазолу та піридилімідазолу як ліганди рецепторів гамк, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання
Номер патенту: 75902
Опубліковано: 15.06.2006
Автори: Мейнард Джордж Д., Сінг Вінод, Лі Гаінг, Лю Ньян, Люк Джордж П., Кай Голін, Аллен Мартін Патрік, Петерсон Джон М., Мітчелл Скотт, Лірас Спірос, Хатчисон Елан, Каррі Кевін С., Лінг Хонг Ксі, Гош Манука, Густавсон Лінда М., Олбо Памела, Ян Джан, Лі Кунге
МПК: A61K 31/415, C07D 401/14, A61P 25/00 ...
Мітки: піридилімідазолу, одержання, композиція, бензимідазолу, похідні, спосіб, ліганди, рецепторів, фармацевтична, основі, гамк
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули:або її фармацевтично прийнятна сіль, де:Z1 – азот або CR1;Z2 – азот або CR2;Z3 – азот або CR3;Z4 – азот або CR4;за умови, що не більше двох із груп Z1, Z2, Z3 і Z4 є атомами азоту;R1, R2, R3 і R4 незалежно один від одного вибрані із групи, до якої...
Похідні 3-(4-амідопірол-2-ілметиліден)-2-індолінону як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 75635
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Войковскі Томаш, Вей Чунг Чен, Танг Пенг Чо, Гуан Хьюпінг, Ліанг Конгксін, Маурагіс Майкл А., Сун Лі, Джин Квінгву, Херрінгтон Пол Метью
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/437, A61K 31/404 ...
Мітки: інгібітори, похідні, протеїнкінази, 3-(4-амідопірол-2-ілметиліден)-2-індолінону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)в якій:R1 вибирають з групи, що містить водень, галоген, алкіл, галогеналкокси, циклоалкіл, гетероаліцикліл, гідрокси, алкокси, -C(O)R8, -NR9R10 і -C(O)NR12R13;R2 вибирають з групи, що містить водень, галоген, алкіл, тригалогенметил, гідрокси, алкокси, ціано, -NR9R10, -NR9С(O)R10, -C(O)R8, -S(O)2NR9R10 і -SO2R14 (де...
Оксимпохідні піперазину з антагоністичною активністю до рецептора nk-1, їх застосування, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її одержання та спосіб одержання проміжних сполук
Номер патенту: 75425
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Івема Баккер Воутер І., МакКрірі Ендрю К., ван Шарренбург Густаф Й.М., Тульп Мартінус Т.М., Коолен Гейн К.А.К., Герреманс Арнольдус Г.Й., ван Маарсевейн Ян Г., ван ден Гоогенбанд Адріанус
МПК: C07D 209/00, A61K 31/495, A61P 1/00 ...
Мітки: проміжних, активністю, основі, антагоністичною, піперазину, композиція, спосіб, фармацевтична, оксимпохідні, одержання, нк-1, рецептора, застосування, сполук
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (1), (1)де:Х означає феніл чи піридил, заміщений 1 або 2 замісниками з групи СН3, СF3, ОСН3, галоген, ціано та 5-СF3-тетразол-1-іл;Y означає 2- або 3-індоліл, феніл, 7-азоіндол-3-іл або 3-індазоліл, 2-нафтіл, 3-бензо[b]тіофеніл або 2-бензофураніл, причому ці групи можуть бути заміщеними одним або більше галогеном...
Похідні піразолу для лікування віл
Номер патенту: 75124
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Джонс Лін Говард, Стапл Пол Ентоні, Сілбі Метью Дункан, Прайс Девіс Ентоні, Моубрей Чарльз Ерік
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/4178 ...
Мітки: лікування, віл, піразолу, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, в якій:або R1 є Н, С1-С6 алкілом, С3-С7 циклоалкілом, фенілом, бензилом, галогеном, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 або R9, згаданий С1-С6 алкіл, С3-С7 циклоалкіл, феніл і бензил є необов’язково заміщеним галогеном, -CN, -OR10, S(О)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10,...
Спосіб одержання циклічних сполук та ізонітрил, зв’язаний на смолі
Номер патенту: 75024
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Сальвіно Джозеф М., Шеррьє Марі-П'єр, Лабадін'єр Рішар Ф., Мейсон Хелен Дж., Хульме Крістофер, Ма Ліанг, Мортон Джордж К., Морріссетт Меттью М.
МПК: C07B 61/00, C07C 231/00, C07C 269/00 ...
Мітки: зв'язаний, одержання, сполук, циклічних, ізонітрил, спосіб, смолі
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циклічної сполуки, що включає стадії:а) одержання сполуки, що являє собою N-[(аліфатична, аліциклічна або ароматична група)карбоніл]-2-аміноацетамід формули, (A)деRaa являє собою необов'язково заміщену аліфатичну групу, необов'язково заміщену аліциклічну групу або необов'язково заміщену ароматичну групу;Rb являє собою...
Амідні похідні як антагоністи nmda рецептора
Номер патенту: 74850
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Надь Йожеф, Норват Чілла, Домані Дьйордь, Колок Шандор, Борза Іштван, Бартане Салаі Гізелла, Фаркаш Шандор
МПК: A61K 31/405, A61K 31/4439, A61K 31/404 ...
Мітки: похідні, антагоністи, амідні, рецептора
Формула / Реферат:
1. Амідні похідні карбонової кислоти, що є антагоністами NMDA рецептора, формули (І): , (I)деодин з R1, R2, R3 і R4 являє собою -ОН, -NО2 або -NH2групу, а інші є атомами водню або дві із сусідніх R1, R2, R3 і R4 груп разом з одним або двома ідентичними або різними додатковими гетероатомами з групи азоту й кисню та -СН= і/або -СН2- групами...
Інгібітори металопротеїнази
Номер патенту: 74624
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4174, A61K 31/426 ...
Мітки: металопротеїнази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер (І), деХ вибрано з групи: NR1, О, S;Y1 та Y2 незалежно вибрані з групи: О, S;Z вибрано з групи: NR2, О, S;m дорівнює 0 чи 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок, (С1-6)алкіл, (С1-6)алкеніл, (С1-6 )галогеналкіл, або...
Фармацевтично активні похідні піролідину
Номер патенту: 74362
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Шварц Маттіас, Халазі Серж, Куаттропані Анна, Шеер Александер, Бакстер Ентоні, Томас Рассел
МПК: A61K 31/401, A61K 31/402, A61K 31/4015 ...
Мітки: піролідину, фармацевтично, активні, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні піролідину формули І, Іа також їхні геометричні ізомери, їхні оптично активні форми як енантіомери, діастереомери та їхні рацематні форми, а також їхні фармацевтично прийнятні солі, деΧ вибирають із групи, до складу якої входять CR6R7, NOR6, NNR6R7;А вибирають із групи, до складу якої входять -(С=O)-, -(С=O)-O-, -C(=NH)-,...
Арил- або гетероарилконденсовані імідазоли як антизапальні і анальгетичні агенти
Номер патенту: 74391
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Шіньйо Кацухіро, Танігучі Кана, Уено Наомі, Мацуміцу Міяко, Міяке Йоріко, Хашіцуме Йошінобу, Каваї Акійоші, Накао Кацунарі, Като Томокі, Нукуї Сейї, Окумура Йошіюкі
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/00, A61K 31/4184 ...
Мітки: арил, гетероарилконденсовані, анальгетичні, імідазоли, антизапальні, агенти
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: (I)або її фармацевтично прийнятна сіль,в якій Y1, Y2, Y3 і Y4 незалежно вибирають з N, СН або C(L);R1 є Н, С1-8алкілом, С2-8алкенілом, С2-8алкінілом, С3-7циклоалкілом, С1-8алкокси, галогензаміщеним С1-8алкокси, С1-8алкіл-S(O)m-, Q1-, піролідинілом, піперидилом, оксопіролідинілом, оксопіперидилом, аміно, моно- або ді-(С1-8алкіл)аміно, С1-4алкіл-C(=O)-N(R3)- або С1-4алкіл-S(O)m-N(R3)-, де...
Заміщені піролом 2-індолінони, фармацевтична композиція, спосіб модуляції каталітичної активності протеїнкінази та спосіб лікування або профілактики захворювання, пов’язаного з протеїнкіназою
Номер патенту: 73976
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Міллер Тодд, Войковскі Томас, Шіразян Шахрзад, Хоулі Майкл, Нематалла Асаад С., Сан Лі, Ліанг Конгксін, Танг Пенг Чо, Уей Чанг Чен, Лі Ксіаоюан
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61K 31/4178 ...
Мітки: заміщені, фармацевтична, 2-індолінони, захворювання, пов'язаного, спосіб, протеїнкінази, модуляції, лікування, піролом, активності, композиція, каталітичної, протеїнкіназою, профілактики
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I): , (І)у якій R1 вибраний з групи, яка включає водень, галоген, алкіл, циклоалкіл, арил, гетероарил, гетероаліциклічну групу, гідроксигрупу, алкоксигрупу, -C(O)R15, -NR13R14, -(CH2)rR16 та -C(O)NR8R9;R2 вибраний з групи, яка включає водень, галоген, алкіл, тригалометил, гідроксигрупу, алкоксигрупу, -NR13R14,...