C07D 403/14 — містять три або більше гетероциклічних кільця

Сторінка 3

Хіназолінові сполуки, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 81619

Опубліковано: 25.01.2008

Автор: Хеннекуін Лоран Франсуа Андре

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, A61K 31/519 ...

Мітки: одержання, основі, сполуки, спосіб, фармацевтична, композиція, хіназолінові, варіанти

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I:, (I)у якій:кільце С являє собою 8, 9, 10, 12 або 13-членну біциклічну або трициклічну частину, яка може бути насиченою або ненасиченою, ароматичною або неароматичною, і необов'язково може містити 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з O, N й S;Z являє собою -O-, -NH- або -S-;n являє собою 0, 1, 2, 3, 4 або 5;m...

Спосіб одержання заміщених піримідинів і похідних піримідину як інгібіторів протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 81420

Опубліковано: 10.01.2008

Автори: Кай Девід, Маззеі Франческа, Шарр'є Жан-Дам'єн, Міллер Ендрю

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/439 ...

Мітки: інгібіторів, спосіб, піримідинів, одержання, піримідину, похідних, протеїнкінази, заміщених

Формула / Реферат:

1. Інгібітор протеїнкіназ, представлений сполукою формули V:або її фармацевтично прийнятними похідними чи солями, де:R5 вибирається з водню чи аліфатичної групи С1-4;R6 вибирається з аліфатичної групи С1-3; іR7 - циклопропіл.2. Сполука згідно з п. 1, в якій R5 вибирають з водню, метилу, етилу, t-бутилу або ізопропілу.3....

Антагоністи пептидного рецептора, зв’язаного з геном кальцитоніну, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб лікування мігрені

Завантаження...

Номер патенту: 80977

Опубліковано: 26.11.2007

Автори: Дегнан Ендрю П., Віг Шікха, Поіндекстер Грехем, Макор Джон Е., Чатурведула Прасад В., Дубовчік Джене М., Чен Лінг, Хан Ксяоюн, Караджордж Джордж Н., Сівіелло Ріта, Конвей Чарльз Марк, Луо Гуанглін

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/438, A61K 31/496 ...

Мітки: зв'язаного, антагоністи, спосіб, кальцитоніну, мігрені, рецептора, лікування, пептидного, композиція, фармацевтична, основі, геном

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)і її фармацевтично прийнятна сіль або сольват,деV являє собою –N(R1)(R2) або OR4;R4 являє собою Н, С1-6алкіл, С1-4галогеналкіл або (С1-4алкілен)0-1R4',R4' являє собою С3-7циклоалкіл, феніл, адамантил, хінуклідил, азабіцикло[2.2.1]гептил, азетидиніл, тетрагідрофураніл, фураніл, діоксоланіл, тієніл,...

Похідні піримідину для лікування патологічного росту клітин

Завантаження...

Номер патенту: 80767

Опубліковано: 25.10.2007

Автори: Луцціо Майкл Джозеф, Кат Джон Чарльз

МПК: C07D 209/00, C07D 211/00, A61K 31/505 ...

Мітки: патологічного, піримідину, лікування, похідні, росту, клітин

Формула / Реферат:

1. Сполука формули 1 (1)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, гідрат або проліки,де n означає ціле число від 1 до 3;кожний R1 означає замісник, незалежно вибраний з групи, яка складається з водню, гідрокси, -(C1-C6)алкілу, -(C3-C7)циклоалкілу, -(C2-C9)гетероциклілу, -O(C1-C6)алкілу, -O(C3-C7)циклоалкілу, -O(C2-C9)гетероциклілу, -NR5R6,...

4-трифторметилпіразолілзаміщені піридини та піримідини, гербіцидний засіб

Завантаження...

Номер патенту: 80149

Опубліковано: 27.08.2007

Автори: Бірінгер Херманн, Менне Хуберт, Хельмке Хендрік, Вілльмс Лотар, Хоффман Міхаель Герхард, Аулер Томас

МПК: C07D 401/14, A01P 13/00, A01N 43/56 ...

Мітки: піридини, піримідини, засіб, гербіцидний, 4-трифторметилпіразолілзаміщені

Формула / Реферат:

1. 4-трифторметилпіразолілзаміщені піридини та піримідини формули (І), їх N-оксиди та їх солі,, (I)в якій залишки та індекси мають такі значення:Z означає N або CR8,Y означає залишок з групи Y1 - Y7:,

Похідні індолу, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання (варіанти), проміжна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 79447

Опубліковано: 25.06.2007

Автори: Берґ Стефан, Хеллберґ Свен, Шюе Яфень, Нюлеф Мартін

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/455, A61K 31/4439 ...

Мітки: композиція, похідні, одержання, індолу, основі, проміжна, варіанти, сполука, спосіб, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іa та Ib:,де:Р представляє 5- або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить один або два гетероатоми, вибрані незалежно з N, О та S, з яких принаймні один атом є нітрогеном;R1 представляє гідроген;R2 та R3 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл, С0-6алкілС3-6циклоалкіл,...

Арилкарбонілпіперазини і гетероарилкарбонілпіперазини та їх застосування для лікування доброякісних та злоякісних пухлинних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 79286

Опубліковано: 11.06.2007

Автори: Бааснер Сільке, Герлах Маттіас, Гюнтер Екхард, Шмідт Петер, Полімеропоулос Еммануель, Еміг Петер, Мюллер Гілберт

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61K 31/425 ...

Мітки: гетероарилкарбонілпіперазини, застосування, захворювань, доброякісних, злоякісних, пухлинних, лікування, арилкарбонілпіперазини

Формула / Реферат:

1. Арил- або гетероарилкарбонілпіперазинова сполука загальної формули (1) ,де замісники мають наступні значення:R1: флуорен-9-он, ізоксазол, цинолін, ізотіазол, ізохінолін, 9Н-флуорен, 9Н-ксантен і 1Н-піразол,де зв'язок здійснений через будь-який необхідний і можливий кільцевий атом гетероарильного або арильного радикала, при цьому ароматичні й...

Похідні триазолу як антагоністи рецепторів тахікінінів

Завантаження...

Номер патенту: 79113

Опубліковано: 25.05.2007

Автори: Мехл Брайан Стефан, Савін Кеннет Аллен, Гардінієр Кевін Мет'ю, Амегадзі Алберт Кудзові, Джангхейм Луіс Ніколаус, Робертсон Майкл Алан, Ремік Дейвід Майкл, Гонг Жан Ерік, Хембре Ерік Джеймз

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4192, A61K 31/422 ...

Мітки: тахікінінів, рецепторів, триазолу, антагоністи, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І:,де:D - С1-С3-алкандіїл;R1 - феніл,факультативно заміщений замісниками в кількості від одного до трьох, незалежно один від одного вибраними з групи, до якої входять галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-, ціаногрупа, дифторметил, трифторметил та трифторметоксигрупа;R4 - радикал, вибраний з групи, до якої...

Похідні індолу або бензимідазолу для модуляції ikb-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 78591

Опубліковано: 10.04.2007

Автори: Рітцелер Олаф, Йєне Герхард

МПК: A61K 31/506, A61P 1/04, A61P 1/02 ...

Мітки: бензимідазолу, ikb-кінази, індолу, похідні, модуляції

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, (І)і/або стереоізомерна форма сполуки формули І, і/або фізіологічно сумісна сіль сполуки формули І, причомуХ і М є однаковими або різними і, незалежно один від одного, означають атом N або СН,R1 і R11 є однаковими або різними і, незалежно один від одного, означають1. атом водню,2. F, Сl, J або Вr,3....

Похідні 4-(імідазол-5-іл)-2-(4-сульфоаніліно)піримідину, які мають інгібуючу дію по відношенню до cdk

Завантаження...

Номер патенту: 78292

Опубліковано: 15.03.2007

Автори: Н'юкомб Ніколас Джон, Томас Ендрю Пітер

МПК: A61K 31/63, A61K 31/5377, A61K 31/506 ...

Мітки: похідні, відношенню, 4-(імідазол-5-іл)-2-(4-сульфоаніліно)піримідину, мають, дію, інгібуючу

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (ІА), (IB), (IC), (ID), (IE) і (IF) загальної структурної формули (І): , (I)де:і) сполука формули (ІА) вибрана з: , (IA)де:R1 являє собою 2-(піразоліл-1-іл)етил, 3-(ізоксазол-3-ілокси)пропіл, 2-(ізотіазол-3-ілоксі)етил,...

Похідні піримідину, їх застосування, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція, яка їх містить, спосіб її одержання, спосіб лікування раку та спосіб модуляції активності рецептора інсулінподібног

Завантаження...

Номер патенту: 78259

Опубліковано: 15.03.2007

Автори: Томас Ендрю, Папе Ендрю, Барлаам Бернард

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61P 43/00 ...

Мітки: яка, лікування, активності, інсулінподібног, містить, композиція, застосування, модуляції, одержання, піримідину, спосіб, варіанти, фармацевтична, раку, рецептора, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідні піримідину формули (I):, (I)в якійR1 являє собою 5- або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки, при цьому кільце є необов'язково заміщеним принаймні одним замісником, вибраним з C1 - C6алкілу, C1 - C6алкокси (кожний з яких може бути необов'язково заміщеним принаймні...

N-заміщені гідроксипіримідинон карбоксамідні інгібітори віл інтегрази

Завантаження...

Номер патенту: 77454

Опубліковано: 15.12.2006

Автори: Паче Паола, Сумма Вінченцо, Муралья Естер, Роулі Майкл, Пома Марко, Пескаторе Джованна, Орвьєто Федеріка, Петроккі Алєссія, Ніці Емануела, Гарделлі Крістіна, Скарпеллі Ріта, Крешенци Бенедетта

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/513, A61P 31/18 ...

Мітки: карбоксамідні, інгібітори, n-заміщені, гідроксипіримідинон, інтегрази, віл

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (I),де R1 являє собою(1) -Н,(2) -С1-6алкіл, який необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, кожний з яких незалежно являє собою галоген, -ОН, -CN, -O-С1-6алкіл, -O-С1-6галогеналкіл, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-C0-6алкіл-N(RaRb), N(Ra)-C(=O)-C0-6алкіл-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb,...

N-заміщені похідні піролідину як інгібітори дипептидилпептидази iv

Завантаження...

Номер патенту: 76233

Опубліковано: 17.07.2006

Автори: Вессель Ханс Пітер, Сарабу Рамакант, Хунцікер Даніель, Кюене Хольгер, Лоеффлер Бернд Міхаель, Боерінгер Маркус

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/401, A61K 31/4155 ...

Мітки: піролідину, похідні, інгібітори, дипептидилпептидази, n-заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули (І), (I)деR1 являє собою Н або CN,R2 являє собою -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7; або тетралініл, тетрагідрохінолініл або тетрагідроізохінолініл, при цьому вказаний тетралініл, тетрагідрохінолініл або тетрагідроізохінолініл може бути заміщений 1 - 3 замісниками, незалежно один від одного вибраними...

Похідні бензимідазолу та піридилімідазолу як ліганди рецепторів гамк, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання

Завантаження...

Номер патенту: 75902

Опубліковано: 15.06.2006

Автори: Лі Гаінг, Кай Голін, Лінг Хонг Ксі, Лі Кунге, Аллен Мартін Патрік, Густавсон Лінда М., Каррі Кевін С., Ян Джан, Олбо Памела, Хатчисон Елан, Гош Манука, Люк Джордж П., Лю Ньян, Мітчелл Скотт, Мейнард Джордж Д., Лірас Спірос, Петерсон Джон М., Сінг Вінод

МПК: C07D 401/14, A61K 31/415, A61P 25/00 ...

Мітки: спосіб, похідні, фармацевтична, гамк, основі, композиція, ліганди, одержання, бензимідазолу, піридилімідазолу, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули:або її фармацевтично прийнятна сіль, де:Z1 – азот або CR1;Z2 – азот або CR2;Z3 – азот або CR3;Z4 – азот або CR4;за умови, що не більше двох із груп Z1, Z2, Z3 і Z4 є атомами азоту;R1, R2, R3 і R4 незалежно один від одного вибрані із групи, до якої...

Похідні 3-(4-амідопірол-2-ілметиліден)-2-індолінону як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 75635

Опубліковано: 15.05.2006

Автори: Херрінгтон Пол Метью, Вей Чунг Чен, Войковскі Томаш, Сун Лі, Гуан Хьюпінг, Маурагіс Майкл А., Танг Пенг Чо, Ліанг Конгксін, Джин Квінгву

МПК: A61K 31/404, A61K 31/437, A61K 31/4166 ...

Мітки: інгібітори, похідні, 3-(4-амідопірол-2-ілметиліден)-2-індолінону, протеїнкінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (І)в якій:R1 вибирають з групи, що містить водень, галоген, алкіл, галогеналкокси, циклоалкіл, гетероаліцикліл, гідрокси, алкокси, -C(O)R8, -NR9R10 і -C(O)NR12R13;R2 вибирають з групи, що містить водень, галоген, алкіл, тригалогенметил, гідрокси, алкокси, ціано, -NR9R10, -NR9С(O)R10, -C(O)R8, -S(O)2NR9R10 і -SO2R14 (де...

Оксимпохідні піперазину з антагоністичною активністю до рецептора nk-1, їх застосування, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її одержання та спосіб одержання проміжних сполук

Завантаження...

Номер патенту: 75425

Опубліковано: 17.04.2006

Автори: Івема Баккер Воутер І., ван ден Гоогенбанд Адріанус, Коолен Гейн К.А.К., ван Шарренбург Густаф Й.М., Тульп Мартінус Т.М., МакКрірі Ендрю К., ван Маарсевейн Ян Г., Герреманс Арнольдус Г.Й.

МПК: A61K 31/495, C07D 209/00, A61P 1/00 ...

Мітки: композиція, активністю, рецептора, антагоністичною, проміжних, застосування, фармацевтична, оксимпохідні, нк-1, основі, сполук, піперазину, спосіб, одержання

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (1), (1)де:Х означає феніл чи піридил, заміщений 1 або 2 замісниками з групи СН3, СF3, ОСН3, галоген, ціано та 5-СF3-тетразол-1-іл;Y означає 2- або 3-індоліл, феніл, 7-азоіндол-3-іл або 3-індазоліл, 2-нафтіл, 3-бензо[b]тіофеніл або 2-бензофураніл, причому ці групи можуть бути заміщеними одним або більше галогеном...

Заміщені піридини та піридазини, що здатні інгібувати ангіогенез

Завантаження...

Номер патенту: 75053

Опубліковано: 15.03.2006

Автори: Джо Тедді Кайт, Нагарафнам Дханапалан, Сіблі Роберт Н., Діксон Джулі А., Дюма Жак П., Шу Нінг, Бойєр Стефен Джеймс, Клуендер Гарольд С.Е., Лі Уенді

МПК: A61P 17/06, A61K 31/4725, A61K 31/5025 ...

Мітки: піридини, інгібувати, піридазини, заміщені, здатні, ангіогенез

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має загальну структурну формулу:,деR1 і R2разом утворюють місток, що містить два фрагменти Т2 і один фрагмент Т3,зазначений місток разом з циклом, до якого він приєднаний, утворює біциклічну структуру,

Фармацевтично активні похідні піролідину

Завантаження...

Номер патенту: 74362

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Халазі Серж, Бакстер Ентоні, Шеер Александер, Томас Рассел, Шварц Маттіас, Куаттропані Анна

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61K 31/401 ...

Мітки: похідні, піролідину, фармацевтично, активні

Формула / Реферат:

1. Похідні піролідину формули І, Іа також їхні геометричні ізомери, їхні оптично активні форми як енантіомери, діастереомери та їхні рацематні форми, а також їхні фармацевтично прийнятні солі, деΧ вибирають із групи, до складу якої входять CR6R7, NOR6, NNR6R7;А вибирають із групи, до складу якої входять -(С=O)-, -(С=O)-O-, -C(=NH)-,...

Похідні 1,3-дигідро-2н-індол-2-ону, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція, що їх містить

Завантаження...

Номер патенту: 74354

Опубліковано: 15.12.2005

Автори: Ру Рішар, Тоннерр Бернар, Серрадей-ле Ґаль Клодін, Ваньон Жан

МПК: A61K 31/496, A61K 31/404, A61K 31/5377 ...

Мітки: отримання, фармацевтична, композиція, 1,3-дигідро-2н-індол-2-ону, похідні, спосіб, містить

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (Іа) у формі лівообертального ізомеру:, (Іа)в якій:R1 - атом хлору, метилрадикал або трифлуорметоксирадикал;R2 являє собою атом гідрогену або знаходиться у позиції -6- індол-2-ону та являє собоюатом хлору, метилрадикал, метоксирадикал або трифлуорметилрадикал;R3 - атом хлору, атом флуору, метоксирадикал або...

Імідазоло-5-іл-2-анілінопіримідини як агенти для інгібування проліферації клітин

Завантаження...

Номер патенту: 74206

Опубліковано: 15.11.2005

Автори: Н'юком Ніколас Джон, Томас Ендрю Пітер, Бро Глорія Анн

МПК: A61K 31/5377, A61P 17/06, A61K 31/506 ...

Мітки: проліферації, імідазоло-5-іл-2-анілінопіримідини, агенти, інгібування, клітин

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):,де:R1 являє собою галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, С1-6алкіл, С1-6алкокси, С2-6алкеніл або С2-6алкініл;р дорівнює 0-4; де значення R1 можуть бути однаковими або різними;R2 являє собою сульфамоїл або групу Ra-Rb-;q дорівнює 0-2; де значення R2 можуть бути однаковими або...

Заміщені піролом 2-індолінони, фармацевтична композиція, спосіб модуляції каталітичної активності протеїнкінази та спосіб лікування або профілактики захворювання, пов’язаного з протеїнкіназою

Завантаження...

Номер патенту: 73976

Опубліковано: 17.10.2005

Автори: Танг Пенг Чо, Войковскі Томас, Міллер Тодд, Нематалла Асаад С., Шіразян Шахрзад, Сан Лі, Уей Чанг Чен, Ліанг Конгксін, Хоулі Майкл, Лі Ксіаоюан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/404 ...

Мітки: профілактики, 2-індолінони, каталітичної, протеїнкінази, захворювання, композиція, лікування, спосіб, протеїнкіназою, пов'язаного, фармацевтична, активності, модуляції, піролом, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I): , (І)у якій R1 вибраний з групи, яка включає водень, галоген, алкіл, циклоалкіл, арил, гетероарил, гетероаліциклічну групу, гідроксигрупу, алкоксигрупу, -C(O)R15, -NR13R14, -(CH2)rR16 та -C(O)NR8R9;R2 вибраний з групи, яка включає водень, галоген, алкіл, тригалометил, гідроксигрупу, алкоксигрупу, -NR13R14,...

Похідні хіназоліну як інгібітори ангіогенезу

Завантаження...

Номер патенту: 73932

Опубліковано: 17.10.2005

Автори: Еннекен Лоран Франсуа Андре, Плє Патрік, Стоукс Елейн Софі Елізабет, Маккерречер Даррен

МПК: A61K 31/517, A61K 31/541, A61K 31/5377 ...

Мітки: ангіогенезу, хіназоліну, похідні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Агент, придатний для досягнення антиангіогенної і/або знижуючої проникність судин дії у теплокровних тварин, таких як людина, який являє собою похідну хіназоліну формули І:, (I)де кільце С являє собою 8-, 9-, 10-, 12- або 13-членний біциклічний або трициклічний фрагмент, що може бути насиченим або ненасиченим, який може бути ароматичним або неароматичним,...

Похідні n-триазолілметилпіперазину, способи їх одержання, лікарський засіб та проміжна сполука

Завантаження...

Номер патенту: 73728

Опубліковано: 15.09.2005

Автори: Екхоут Крістіан, Занн, Хольгер, Яссеранд Даніель, Брюкнер Райнхард, Шьон, Уве

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/506 ...

Мітки: проміжна, одержання, сполука, лікарський, способи, n-триазолілметилпіперазину, засіб, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули І, Iв якійR1 означає водень або (нижч.)алкіл, де (нижч.) означає нижчий,R2 означає (нижч.)алкіл, ди(нижч.)алкіламіно(нижч.)алкіл, (нижч.)алкоксикарбоніл(нижч.)алкіл, необов'язково одно- або двозаміщений (нижч.)алкілом цикло(гетеро)алкіл з 5-6 атомами циклу, який містить необов'язково 1-2 подвійні зв'язки,...

Похідні азетидину, спосіб їхнього одержання (варіанти) та фармацевтична композиція, що їх містить

Завантаження...

Номер патенту: 72593

Опубліковано: 15.03.2005

Автори: Філош Бруно, Міерс Мішель, Боушард Херве, Букерель Жан, Ашард Даніель, Хіттінгер Огюстін, Грізоні Серж

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4178, A61K 31/4025 ...

Мітки: їхнього, азетидину, композиція, містить, одержання, варіанти, спосіб, похідні, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули (І):,(I)в якійR означає радикал CR1R2, C=C(R5)SO2R6 або C=C(R7)SO2alk; причому або R1 означає атом водню і R2 означає радикал -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12),-CO-NR13R14, -CH2-CO-NR13R14, -CH2-CO-R6, -СО-R6, -СО-циклоалкіл, -SO-R6, -SO2-R6, -С(ОН)(R12)(R6), -С(ОН)(R6)(алкіл), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-СН=СН2)R6, -СН2-СН(Rб)NR31R32, -CH2-C(=NOalk)R6, -СН(R6)N31R32, -CH(R6)NHSO2alk,...

Похідні індолу, спосіб їх одержання (варіанти) та лікарський засіб

Завантаження...

Номер патенту: 72213

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Понгратц Гервіг, Махбубі Сявош, Попп Альфред, Кухр Сабіна, Бьомер Франк-Д, Гуфскі Гаральд, Уекер Андреа, Теллер Стеффен, Бекерс Томас

МПК: A61K 31/381, A61K 31/403, A61K 31/404 ...

Мітки: одержання, спосіб, похідні, варіанти, засіб, індолу, лікарський

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І) (І),де Z являє собою групу загальної формули (ІІ) (ІІ),де В, В¢ являють собою атоми вуглецю, азоту, кисню або сірки (причому у випадку, коли В, В¢ являють собою атоми кисню або сірки - замісники R7 і R12 відсутні), і циклічні...

Заміщені біциклічні похідні, які використовують як протиракові агенти

Завантаження...

Номер патенту: 71945

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Бхаттачарія Саміт Кумар, Морріс Джоел, Кокс Ерік Дейвід, Том Норма Жаклін, Ліу Женгіу, Кет Джон Чарлз

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4725, A61K 31/165 ...

Мітки: агенти, використовують, похідні, протиракові, біциклічні, заміщені

Формула / Реферат:

1. Заміщені біциклічні похідні формули 1 1 або їх фармацевтично прийнятна сіль або сольват, де:Χ - N або СН;А означає приконденсоване 5-, 6- або 7-членне кільце, що необов'язково містить від 1 до 4 гетероатомів, які можуть бути однаковими або різними, та які вибрані з -N(R1)-, О та S(О)j, де j означає ціле...

Ароматичні похідні сечовини як протизапальні агенти

Завантаження...

Номер патенту: 71952

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Сан Санксінг, Мосс Нейл, Хікей Еужен Річард, Моріак Моніка Хелен, Цірілло П'єр Франческо, Такахаші Хіденорі, Реган Джон Робінсон, Брайтфельдер Штеффен, Бетагері Раджашехар, Гілмор Томас А., Патель Уша Р., Свінамер Алан Девід, Кірране Томас М., Праудфут Джон Роберт, Шарма Раджив

МПК: A61K 31/341, A61K 31/404, A61K 31/415 ...

Мітки: протизапальні, ароматичні, агенти, похідні, сечовини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I):,(I)в якійAr1 вибраний із групи, яка включає пірол, піролідин, піразол, імідазол, оксазол, тіазол, фуран і тіофен, при цьому Ar1 може бути заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,Ar2 означає феніл, нафтил, хінолін, ізохінолін, тетрагідронафтил, тетрагідрохінолін, тетрагідроізохінолін, бензімідазол,...

Піримідини як інгібітори сорбітдегідрогенази, фармацевтична композиція, що їх містить, проміжні сполуки та спосіб одержання проміжної сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 71951

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Маррі Джеррі Ентоні, Чу-Моєр Маргарет Юхуа, Зембровскі Уільям Джеймс, Міларі Банавара Лакшман

МПК: A61K 31/506, A61K 31/53, A61K 31/517 ...

Мітки: піримідини, сорбітдегідрогенази, інгібітори, проміжні, проміжної, сполуки, фармацевтична, композиція, спосіб, містить, одержання

Формула / Реферат:

1. Похідне піримідину формули I: , Iйого пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або згаданої пролікарської форми, де: R1 є (R)-1-гідроксіетилом; R2 є воднем; R3 є; іR9 є піримідилом або триазинілом; згаданий піримідил або...

Біциклічні гетероцикли та фармацевтична композиція на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 71610

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Блех Штефан, Метц Томас, Сольца Флавіо, Юнг Біргіт, Хіммельсбах Франк, Лангкопф Ельке

МПК: A61K 31/517, A61K 31/5355, A61K 31/5377 ...

Мітки: композиція, біциклічні, фармацевтична, гетероцикли, основі

Формула / Реферат:

1. Біциклічні гетероцикли загальної формули, (I)у якійRa означає атом водню або С1-С4алкільну групу,Rb означає фенільну, бензильну або 1-фенілетильну групу, де фенільне кільце в кожному випадку заміщено групами R1-R3, при цьомуR1 і R2, що можуть бути однаковими або різними, кожен означає- атом водню, фтору, хлору, брому або йоду,- С1-С4алкільну групу, гідроксигрупу, С1-С4-алкоксигрупу,...

Гетероциклічнозаміщені бензімідазоли, лікарський засіб на їх основі та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 68436

Опубліковано: 16.08.2004

Автори: Кокк Міхаель, Шулт Сабіне, Грандель Роланд, Хольценкамп Ута, Мюллер Райнхольд, Лубіш Вільфред, Хьогер Томас

МПК: A61P 19/02, A61K 31/415, A61K 31/4184 ...

Мітки: гетероциклічнозаміщені, спосіб, основі, лікарський, засіб, лікування, бензимідазоли

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І чи II, (I), (II)деА означає нафталін, ароматичний гетеромоноцикл, ароматичний чи частково ароматичний гетеробіцикл і гетеротрицикл, причому циклічні системи містять максимально 15 атомів вуглецю і до 4 гетероатомів, вибраних із групи, що містить N, О, S,...

Індазольні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб модулювання активності рецептора протеїнкіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих активністю протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 66933

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Рейч Зігфрід Хайнц, Каніа Роберт Стівен, Джонсон Міхаель Девід, Томас Крістіна, Кріппс Стефан Джеймс, Коллінз Міхаел Раймонд, Темпчик-Расселл Анна Марі, Джонсон Теодор Отто Джр., Браганза Джон Ф., Палмер Цінтіа Луіза, Л'юю Хєп Те, Валлейс Мікаель Бреннан, Борчардт Аллен Дж., Тенг Мін, Бендер Стівен Лі, Х'юа Є., Варней Мікаель Девід

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/416 ...

Мітки: опосередкованих, спосіб, композиція, захворювань, фармацевтична, активності, основі, рецептора, індазольні, лікування, протеїнкіназ, модулювання, протеїнкінази, сполуки, активністю

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, ІдеR1 є заміщеним або незаміщеним арилом або гетероарилом, або групою формули СН=СН-R3 або СН=N-R3, де R3 є заміщеним або незаміщеним алкілом, алкенілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, таR2 є заміщеним або незаміщеним арилом , гетероарилом або Υ-X, де Υ є О, S, С=СН2, С=О, S=О, SО2, алкіліден, NH або N-(С1-C8алкіл), та Χ є заміщений або незаміщений...

Заміщені імідазоли, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 63875

Опубліковано: 16.02.2004

Автори: Адамс Джеррі Лерой, Гаріжіпаті Раві Шенкер, Боем Джефрі Чарльз, Шелдрейк Пітер Вілльям, Бендер Пол Елліот, Галлагхер Тімоті Франсіс

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4439, A61K 31/44 ...

Мітки: лікування, фармацевтична, композиція, основі, одержання, імідазоли, заміщені, спосіб

Формула / Реферат:

1. Замещенные имидазолы формулы (І):, (І)в которойR1 представляет собой 4-пиридил, пиримидинил, хинолил, изохинолинил, хиназолин-4-ил, 1-имидазолил или 1-бензимидазолил, в которых гетероарильное кольцо может быть замещено одним или двумя заместителями, каждый из которых выбирается независимо друг от друга из C1-4-алкила, галогена, гидроксила,...

Похідні ацилпіперазинілпіримідинів, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція та активний інгредієнт для виготовлення лікарського засобу

Завантаження...

Номер патенту: 59403

Опубліковано: 15.09.2003

Автори: Корбера Архона Хорді, ФРІГОЛА КОНСТАНСА Хорді, Ваньо Доменек Давід

МПК: A61K 31/505, A61K 31/00, A61K 31/33 ...

Мітки: засобу, інгредієнт, активний, спосіб, композиція, ацилпіперазинілпіримідинів, лікарського, одержання, виготовлення, фармацевтична, варіанти, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідна ацилпіперазинілпіримідину загальної формули (І) , (I)деХ - атом кисню або сірки;R1 – С1-С4 алкоксильний або трифторметильний радикал;R2 – С1-С6 алкіл; С3-C6 насичений циклоалкіл; гетероциклоалкіл, до складу якого входить цикл, що складається з 3-6 атомів, де гетероатом вибраний з-посеред кисню, сірки або азоту, факультативно...

Інгібітори фактора ха, фармацетична композиція та спосіб лікування або запобігання тромбоемболічним порушенням

Завантаження...

Номер патенту: 57780

Опубліковано: 15.07.2003

Автори: Хан Квай, Кларк Чарльз Г., Пінто Дональд Жозе-Філіп, Пруітт Джеймс Рассел, Лем Патрік Я., Февіг Джон Метью, Домінгес Келіа, Кван Мімі Ліфен

МПК: A61K 31/423, A61K 31/416, A61K 31/422 ...

Мітки: тромбоемболічним, ха, спосіб, фактора, порушенням, запобігання, композиція, інгібітори, лікування, фармацетична

Формула / Реферат:

1. Інгібітори фактора Ха формули (І) :(I)або її стереоізомер або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій:кільце D вибирають з -CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, 5-членної ароматичної системи, яка вміщує від 0 до 2 гетероатомів, які вибирають з групи: атом нітрогену, атом оксигену та атом сульфуру;кільце D є заміщеним 0-2 R, при умові що коли кільце D є незаміщеним, то воно містить принаймні один...

Інгібітори віл-протеази, фармацевтична композиція та спосіб інгібування протеази віл

Завантаження...

Номер патенту: 56984

Опубліковано: 16.06.2003

Автори: Горнбек Вільям Дж., Тетлок Джон Г., Райк Сігфрід Гайнз, Родрігес Майкл Дж., Геммонд Марлис, Манроу Джон Е., Келдор Стивен В., Кейліш Вінсент Дж., Дрессмен Брюс А., Шеперд Тімоті Е., Юнггайм Луїс Н., Фриц Джеймс Е.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/40, A61K 31/165 ...

Мітки: віл, фармацевтична, спосіб, інгібування, інгібітори, протеази, композиція, віл-протеази

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (l)где:Q1 и Q2 независимо выбраны из атома водорода и замещенных и незамещенных алкила и арила, и Q1 и Q2 могут образовывать кольцо с G;Q3 выбран из меркаптогруппы и замещенных и незамещенных алкоксила, арилоксила, тиоэфирной группы, аминогруппы, алкила, циклоалкила, насыщенного и частично насыщенного гетероцикла и...

Похідні індолілпіроліденметилпіролу та фармацевтична композиція

Завантаження...

Номер патенту: 56169

Опубліковано: 15.05.2003

Автори: Колотта Франческо, Ізетта Анна Марія, Тіболла Марчелліно, Д'алессіо Роберто, Феррарі Маріо, Барджотті Альберто

МПК: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/00 ...

Мітки: індолілпіроліденметилпіролу, похідні, фармацевтична, композиція

Формула / Реферат:

1. Похідні (1Н-індол-2-іл)-5-[(2Н-пірол-2-іліден)метил]-1Н-піролу формули (I):, (I)декожен з Rl, R2, R3 i R4, які є однаковими чи різними, являє собою, незалежно, водень, (C1-C6)-алкіл, галоген, ціано, нітро, гідрокси, (C1-C6)-алкокси, незаміщений або заміщений фенілом, (C1-C6)-алкілкарбонілокси, -NRaRb, в якому кожен з Ra i Rb, незалежно, являє собою водень або (C1-C6)-алкіл, (C1-C6)-алкілкарбоніламіно, карбокси,...

Сполуки бензимідазолу, фармацевтичні композиції, що містять ці сполуки, та спосіб лікування чутливих до позитивної модуляції гамк-рецепторних комплексів розладів цнс

Завантаження...

Номер патенту: 54393

Опубліковано: 17.03.2003

Автори: ТЕУБЕР Лене, САСАКІ Тосіро, ФУКУДА Йосімаса, УСІРОДА Осаму, Ветьєн Франк

МПК: A61K 31/44, A61K 31/415, A61K 31/4184 ...

Мітки: лікування, містять, гамк-рецепторних, модуляції, композиції, чутливих, фармацевтичні, цнс, розладів, сполуки, спосіб, позитивної, комплексів, бензимідазолу

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:або її фармацевтично придатна сіль чи оксид, де R3 - ,де кожний А, В та D - СН, або один чи два з А, В та D - N, а інші - СН;R11 - феніл, бензимідазол або моноциклічний гетероарил, кожний з яких може бути заміщеним одним або більше замісниками,...

Спосіб одержання похідних 3-{2,5-діоксо-1-r-тетрагідро-1н-3-піроліліден[2-(гетарил)феніл]метил}-1-r-2,5-піролідиндіонів та трициклічні похідні 7-азабензонорборненової системи як проміжні сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 38328

Опубліковано: 17.03.2003

Автори: Самойленко Володимир Павлович, Войтенко Зоя Всеволодівна, Похоленко Олександр Анатолійович

МПК: C07D 487/22, C07D 403/14

Мітки: системі, проміжні, спосіб, сполуки, 7-азабензонорборненової, похідні, похідних, одержання, 3-{2,5-діоксо-1-r-тетрагідро-1н-3-піроліліден[2-(гетарил)феніл]метил}-1-r-2,5-піролідиндіонів, трициклічні

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання похідних 3-{2,5-діоксо-1-R-тетрагідро-1H-3-піроліліден[2-(гетарил)феніл]метил}-1-R-2,5-піролідиндіонів загальної формули (І):де R= Н, С1-С6алкіл, який може бути заміщений фенільною або нафтильною групами, арильна група, яка може бути заміщена однією або двома нижчими алкільними групами, групою СF3, гідроксигрупою, нижчою алкілоксигрупою,...

Інгібітори фарнезил-протеїнтрансферази

Завантаження...

Номер патенту: 52642

Опубліковано: 15.01.2003

Автори: Мітт Тумас, Дінг Чарльз З., Кім Сунг-Хун, Лефтеріс Катеріна, Бхіде Раджів, Хант Джон Т.

МПК: A61K 31/00, A61K 31/495, A61K 31/498 ...

Мітки: фарнезил-протеїнтрансферази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Соединения формулыI,II,III,иIV,их энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли, пролекарства и сольваты, которые ингибируют фарнезил-протеинтрансферазу, являющуюся ферментом, участвующим в экспрессии онкогена ras; в формулах I-IV и во всем описании приведенные выше символы определяются следующим образом:m, n, r, s и t представляют 0 или 1;р представляет 0, 1 или...