C07D 403/14 — містять три або більше гетероциклічних кільця
Спосіб приготування кристалічних форм а і в ілапразолу та спосіб перетворення кристалічних форм
Номер патенту: 102787
Опубліковано: 12.08.2013
Автори: Лі Юн Єоун, Шін Яае Соо, Кім Донг Єон, Парк Сунг Тае, Чо Кві Хіунг, Кім Юнг Ву, Нам Санг Дон, Кім Хі Юн
МПК: C07D 235/24, C07D 403/14, C07D 401/14 ...
Мітки: приготування, кристалічних, форм, спосіб, ілапразолу, перетворення
Формула / Реферат:
1. Спосіб приготування кристалічної форми А ілапразолу, за яким:1) одержують неорганічну сіль ілапразолу або її гідрат з ілапразолу у присутності неорганічної основи та реакційного розчинника; та2) нейтралізують одержану неорганічну сіль ілапразолу або її гідрат кислотою у реакційному розчиннику для приготування кристалічної форми А ілапразолу. 2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що...
Похідні (піразолілкарбоніл)імідазолідинону, призначені для лікування ретровірусних захворювань
Номер патенту: 102390
Опубліковано: 10.07.2013
Автори: Паульзен Даніела, Вільдум Штеффен, Теде Кай, Грешат Сузанне
МПК: C07D 403/06, A61K 31/4166, A61P 35/00 ...
Мітки: піразолілкарбоніл)імідазолідинону, ретровірусних, похідні, лікування, призначені, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I) у якій R1 означає феніл, де феніл містить від 1 до 3 замісників, де замісники незалежно один від іншого вибрані з групи, що включає галоген, гідроксигрупу, ціаногрупу, нітрогрупу, трифторметил, трифторметоксигрупу, трифторметилтіогрупу, (С1-С4)-алкіл і...
Тверда форма (s)-етил-2-аміно-3-(4-(2-аміно-6-((r)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1н-піразол-1-іл)феніл)-2,2,2-трифторетокси)піримідин-4-іл)феніл)пропаноату (варіанти) і способи її застосування
Номер патенту: 102079
Опубліковано: 10.06.2013
Автори: Канамарлапуді Раманаіах К., Чжан Хаймін, Беднарз Марк С., Перлберг Анетт, де Поль Сьюзан
МПК: A61P 25/00, A61P 1/00, A61K 31/506 ...
Мітки: способи, тверда, застосування, s)-етил-2-аміно-3-(4-(2-аміно-6-((r)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1н-піразол-1-іл)феніл)-2,2,2-трифторетокси)піримідин-4-іл)феніл)пропаноату, варіанти, форма
Формула / Реферат:
1. Кристалічний (S)-етил-2-аміно-3-(4-(2-аміно-6-((R)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1H-піразол-1-іл)феніл)-2,2,2-трифторетокси)піримідин-4-іл)феніл)пропаноат або його фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука, яка являє собою кристалічний (S)-етил-2-аміно-3-(4-(2-аміно-6-((R)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1Н-піразол-1-іл)феніл)-2,2,2-трифторетокси)піримідин-4-іл)феніл)пропаноат.3. Сполука за п. 2, яка має температуру плавлення, що становить...
Амідофеноксііндазоли, корисні як інгібітори c-met
Номер патенту: 101379
Опубліковано: 25.03.2013
Автори: Чжон Боюй, Лі Тешао, Ян Вей Дженніфер, У Чжіпей, Ші Чан, Поубенз Марк Ендрю
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 401/12 ...
Мітки: інгібітори, амідофеноксііндазоли, корисні, c-met
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, де: R1 - Н або метил; R2 - аміногрупа, диметиламіногрупа, фтор, циклопропіл, піридил, факультативно заміщений амінозамісником або 1-2 метильними замісниками, піразоліл, факультативно заміщений двома метильними замісниками, 2-метоксипіримідин-5-іл, 4-метилсульфонілфеніл,...
4-(тетразол-5-іл)хіназолінові похідні як протиракові засоби
Номер патенту: 101168
Опубліковано: 11.03.2013
Автори: Адібхатла Калі Сатіа Бхуджанга Рао, Венкаіах Човдарі Наннапанені, Конаканчі Дурга Прасад, Пулла Редді Муддасані, Анантанелі Лакшмі, Пула Субба Рао
МПК: C07D 239/72, A61P 35/00, A61K 31/498 ...
Мітки: засоби, протиракові, 4-(тетразол-5-іл)хіназолінові, похідні
Формула / Реферат:
1. 4-(тетразол-5-іл)-хіназолінова похідна формули І, Формула І в якій n дорівнює 1, 2 або 3; W є -O-; кожний R1 незалежно вибирають із С1-С6алкілу; та R2 є водень або його вибирають із групи, що складається з (і) -R4-арилу, заміщеного R11, де R11 незалежно...
Похідні піримідину як інгібітори кінази
Номер патенту: 101057
Опубліковано: 25.02.2013
Автори: Янг Кунйонг, Чен Бей, Лі Крістіан Чо-Хуа, Лу Уеншуо, Марсіл'є ІІІ Томас Х., Хі Ксяогуй, Джіанг Сонгчун
МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, C07D 401/14 ...
Мітки: піримідину, кінази, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (1):, (1)або її фізіологічно прийнятна сіль; у якій кільце Е може необов'язково містити подвійний зв'язок; один з Z1, Z2 та Z3 являє собою NR6, N(R6)+-O- або S(O)1-2 та інші являють собою CR2; R1 являє собою галогрупу або необов'язково галогенований...
Сполуки заміщених діазепанів як антагоністи орексинових рецепторів
Номер патенту: 100974
Опубліковано: 25.02.2013
Автори: Коулман Пол Дж., Бергман Джеффрі М., Мерсер Сваті П., Бреслін Майкл Дж., Рокер Ентоні Дж., Кокс Крістофер Д.
МПК: A61K 31/551, A61P 3/04, A61P 25/20 ...
Мітки: рецепторів, діазепанів, антагоністи, сполуки, орексинових, заміщених
Формула / Реферат:
1. Сполука, яку вибирають з групи, що складається...
Сполуки та композиція як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 100846
Опубліковано: 11.02.2013
Автори: Мішелі П'єр-Ів, Лу Уеншуо, Уно Тетсуо, Чен Бей, Джіанг Тао, Марсіл'є Томас Х., Пей Уей, Джін Юнхо
МПК: C07D 213/74, C07D 239/48, C07D 239/95 ...
Мітки: інгібітори, протеїнкінази, сполуки, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має Формулу (2):, (2)або її фармацевтично прийнятні солі, у якій R1 являє собою атом галогену або С1-6алкіл; R2 являє собою Н; R3 являє собою (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 або ціаногрупу; R4 являєсобою...
Похідні 2-бензилпіридазинону як інгібітори met-кінази
Номер патенту: 100540
Опубліковано: 10.01.2013
Автори: Дорш Дітер, Стібер Франк, Шадт Олівер, Блаукат Андре
МПК: C07D 401/14, C07D 403/10, A61K 31/505 ...
Мітки: інгібітори, 2-бензилпіридазинону, met-кінази, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, I у якій R1 означає Н або А, R2 означає ненасичений, насичений або ароматичний 5- або 6-членний гетероцикл, що містить від 1 до 4 N, О і/або S атомів, який може бути незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним за допомогою Hal, A, [C(R3)2]nOR3, N=CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3,...
Похідні піримідиніл-піридазинону
Номер патенту: 99833
Опубліковано: 10.10.2012
Автори: Стібер Франк, Дорш Дітер, Блаукат Андрее, Шадт Олівер
МПК: C07D 403/14, C07D 413/10, C07D 413/14 ...
Мітки: піримідиніл-піридазинону, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки, вибрані з групи № Назва і/або структура "А1" 6-(1-метил-1Н-піразол-4-іл)-2-{3-[5-(2-морфолін-4-ілетокси)піримідин-2-іл]бензил}-2Н-піридазин-3-он, сульфат "А2" 6-(1-метил-1Н-піразол-4-іл)-2-{3-[5-(2-морфолін-4-ілетокси)піримідин-2-іл]бензил}-2Н-піридазин-3-он, мезилат "A3" ...
Похідні піридазинону
Номер патенту: 99621
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Блаукат Андрее, Дорш Дітер, Стібер Франк, Шадт Олівер
МПК: C07D 413/10, C07D 403/14, C07D 413/14 ...
Мітки: похідні, піридазинону
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули І, I у якій R1 є Аr або Het, R є насичений, ненасичений або ароматичний 6-членний гетероцикл, що містить від 1 до 4 N, О і/або S атомів, який може бути незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним за допомогою Hal, A, [C(R3)2]nOR3, N=CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA,...
Агоністи рецептора меланокортину
Номер патенту: 99555
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Лі Хьюн Мін, Лі Коо, Ахн Ін Ае, Чанг Соо Йонг, Моон Санг Піл, Лі Санг Дае, Лі Хьюн Хо, Чой Сунг Піл, Шім Донг Сап
МПК: C07D 403/14
Мітки: агоністи, меланокортину, рецептора
Формула / Реферат:
1.Сполука наступної формули 1,де:R1 являє собою водень або С1-С10-алкіл, С3-С7-циклоалкіл, С6-С10-арил, гетероцикл або гетероарил, кожний з яких є незаміщеним або заміщеним щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що містить галоген, аміно, С1-С4алкіл, трифторметил, гідрокси, С1-С4-алкокси, ціано і оксо;R2 являє собою феніл або...
Противірусні сполуки
Номер патенту: 98494
Опубліковано: 25.05.2012
Автори: Чо Езоп, Кларк Майкл О'Ніл Ханрахан, Шенг Ксіаонінг К., Ву Ціаойін, Кім Чоунг У., Лінк Джон О., Піун Хіунг-джунг
МПК: A61K 31/407, A61K 31/4025, A61K 31/401 ...
Мітки: сполуки, противірусні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:, (I)деY1 являє собою О, S або NR3;Y2 являє собою О, S або NR3;Z являє собою О, S або NR3;Z1 вибраний з наступних структур: та ;кожен Ra являє собою...
Сполуки з агоністичною активністю стосовно нікотинового ацетилхінолінового рецептора a7 (a7-nachr), композиція, спосіб її одержання та застосування
Номер патенту: 98317
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Гайдар Саймон, Гаррісон Бойд, Маккарі Лаура, Ботманн Гендрік, Варроне Мауріціо, Прателлі Кармела, МІККО Іоланда, Заналетті Ріккардо, ірон К'яра, Ненчіні Аріанна
МПК: C07D 231/40, A61P 25/00, A61K 31/4155 ...
Мітки: агоністичною, нікотинового, застосування, a7-nachr, сполуки, рецептора, стосовно, ацетилхінолінового, спосіб, активністю, одержання, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)деΤ - (С3-С5)-алкан-α,ω-діїл або -алкен-α,ω-діїл, що необов'язково несуть оксогрупу та необов'язково заміщені одним або більше з групи: галоген; гідроксигрупа; (С1-С5)-алкіл, алкоксил, флуоралкіл, гідроксіалкіл, алкіліден, флуоралкіліден; (С3-С6)-циклоалкан-1,1-діїл, оксациклоалкан-1,1-діїл;...
Заміщені дигідропіразолони для лікування серцево-судинних і гематологічних захворювань
Номер патенту: 98125
Опубліковано: 25.04.2012
Автори: Кельденіх Йорг, Колькхоф Петер, Оме Фелікс, Акбаба Метін, Фламме Інго, Вільд Ханно, Шумахер Йоахім, Ергюден Єнс-Керім, Теде Каі, Єске Маріо, Бекк Хартмут, Штолль Фрідеріке
МПК: A61K 31/435, A61K 31/41, A61K 31/495 ...
Мітки: гематологічних, дигідропіразолони, лікування, серцево-судинних, захворювань, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) в якій R1 означає гетероарильну групу формули, в якій * означає місце приєднання до дигідропіразолонового кільця, А при кожному окремому згадуванні означає C-R4 або...
Похідні хіназоліну та конденсованого піримідину як інгібітори erbb
Номер патенту: 97235
Опубліковано: 25.01.2012
Автори: Чжао Цян, Мармсатер Фредерік П., Грещук Джулі Марі, Ліу Вейдонг, Ліссікатос Джозеф П., Хеннінгс Девід Д.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/94 ...
Мітки: похідні, піримідину, інгібітори, конденсованого, хіназоліну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:А являє собою О;G являє собою N;В являє собою феніл або тієніл;Е є , ,
Піридазинові сполуки і їх застосування
Номер патенту: 96296
Опубліковано: 25.10.2011
Автори: Орі Девід А., Дахл Терренце К., Бонді Стівен С., Зія Вехід, Оліяй Реза, Тсі Уінстон К.
МПК: A61P 31/12, C07D 403/14, A61K 31/4353 ...
Мітки: піридазинові, застосування, сполуки
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполуки формули (1), (1) у якому (а) проводять реакцію 5-[6-хлорпіридазин-3-ілметил]-2-(2-фторфеніл)-5Н-імідазо[4,5-с]піридину з 2,4-біс(трифторметил)фенілбороновою кислотою в присутності розчинника, що має структуру R1OR2O(R4O)aR3, де кожний з R1, R2, R3 і R4 незалежно один від одного вибраний з...
Бензоімідазол-2-ілпіримідини і піразини як модулятори рецептора гістаміну h4
Номер патенту: 95949
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Піппел Деніел Дж., Едвардс Джеймс П., Мейпс Крістофер М., Кіндрачук Девід Е., Венейбл Дженніфер Д.
МПК: C07D 403/14, A61K 31/497, A61K 31/506 ...
Мітки: рецептора, гістаміну, бензоімідазол-2-ілпіримідини, модулятори, піразини
Формула / Реферат:
1. Хімічна сполука формули (І):, (I) де кожний з R1-4 незалежно означає Н, С1-4алкіл, С2-4алкеніл, С2-4алкініл, феніл, -СF3, -ОСF3, -CN, галоген, -NО2, -ОС1-4алкіл, -SC1-4алкіл, -S(O)С1-4алкіл, -SO2С1-4алкіл, -С(O)С1-4алкіл, -С(O)феніл, -СО2С1-4алкіл, -СО2Н, -C(O)NRaRb або -NRaRb; де Ra і Rb, кожний...
Фенілзаміщені гетероарильні похідні і їх застосування як протипухлинних засобів
Номер патенту: 95298
Опубліковано: 25.07.2011
Автори: Сапоунтзіс Іоанніс, Мантоулідіс Андреас, Штегмайєр Мартін, Еттмайєр Петер, Штойрер Штеффен
МПК: A61K 31/41, A61K 31/4439, A61K 31/40 ...
Мітки: протипухлинних, застосування, похідні, гетероарильні, фенілзаміщені, засобів
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (1), (1) у якій Q означає субструктуру, вибрану із субструктур (I)-(V), (I) , (II)
Похідна 4-(3-амінопіразол)піримідину та її застосування для лікування злоякісного новоутворення
Номер патенту: 95260
Опубліковано: 25.07.2011
Автори: Ван Бінь, Фен Сяомей, Пен Бо, Су Мей, Гуань Хуейпін, Іоаннідіс Стефанос, Ван Тао, Чжан Хай-Цзюнь, Кань Ін
МПК: A61P 35/00, C07D 403/14, A61K 31/506 ...
Мітки: 4-(3-амінопіразол)піримідину, застосування, похідна, новоутворення, злоякісного, лікування
Формула / Реферат:
1. 5-Хлор-N2-[(1S)-1-(5-фторпіримідин-2-іл)етил]-N4-(5-метил-1H-піразол-3-іл)піримідин-2,4-діамін або його фармацевтично прийнятна сіль. 2. Сполука за п. 1, що являє собою 5-хлор-N2-[(1S)-1-(5-фторпіримідин-2-іл)етил]-N4-(5-метил-1H-піразол-3-іл)піримідин-2,4-діамін. 3. Фармацевтично прийнятна сіль 5-хлор-N2-[(1S)-1-(5-фторпіримідин-2-іл)етил]-N4-(5-метил-1H-піразол-3-іл)піримідин-2,4-діаміну...
Спосіб отримання 3-(5-r-1,2,4-триазоло[4,3-a]хінолін)пропенових кислот
Номер патенту: 59971
Опубліковано: 10.06.2011
Автори: Бражко Олександр Анатолійович, Завгородній Михайло Петрович, Коваленко Данило Сергійович, Омельянчик Людмила Олександрівна
МПК: C07D 413/00, C07D 403/14
Мітки: 3-(5-r-1,2,4-триазоло[4,3-a]хінолін)пропенових, спосіб, кислот, отримання
Формула / Реферат:
Спосіб отримання 3-(5-R-1,2,4-триазоло[4,3-а]хінолін)пропенових кислот, що включає розчинення відповідних гідразинопохідних гетероциклів в органічному розчиннику, циклізацію сполуки кип'ятінням реакційної суміші, фільтрування осаду, переосадження отриманої сполуки, який відрізняється тим, що розчинення еквівалентних кількостей відповідного 2-гідразинохіноліну та ангідриду малеїнової кислоти проводять в оцтовій кислоті, кип'ятіння здійснюють...
Спосіб отримання 3-(5-r-1,2,4-триазоло[4,3-а]хінолін)пропанових кислот
Номер патенту: 59970
Опубліковано: 10.06.2011
Автори: Бражко Олександр Анатолійович, Завгородній Михайло Петрович, Омельянчик Людмила Олександрівна, Коваленко Данило Сергійович
МПК: C07D 413/00, C07D 403/14
Мітки: отримання, кислот, 3-(5-r-1,2,4-триазоло[4,3-а]хінолін)пропанових, спосіб
Формула / Реферат:
Спосіб отримання 3-(5-R-1,2,4-триазоло[4,3-а]хінолін)пропанових кислот, що включає розчинення відповідних гідразинопохідних гетероциклів у органічному розчиннику, циклізацію сполуки кип'ятінням реакційної суміші, фільтрування осаду, переосадження отриманої сполуки, який відрізняється тим, що розчинення еквівалентних кількостей відповідного 2-гідразинохіноліну та ангідриду бурштинової кислоти проводять в оцтовій кислоті, кип'ятіння здійснюють...
Похідні триазолоанілінопіримідину для застосування як противірусні засоби
Номер патенту: 94601
Опубліковано: 25.05.2011
Автори: Фрейзер Іан Джон, Пілкінгтон Крістофер Джон, Мет'юз Нейл, Спенсер Кіт Чарлз, Томас Александер Джеймс Флойд, Чана Суріндер, Дженненз Лін, Тібергін Наталі
МПК: A61K 31/505, C07D 401/14, A61P 31/14 ...
Мітки: засоби, противірусні, застосування, похідні, триазолоанілінопіримідину
Формула / Реферат:
1. Похідна хіназоліну формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I) де: R1 означає галоген, С1-6-алкіл, С1-4-галоалкіл, С1-6-алкокси, С1-4-галоалкокси або залишок -А, -А-А', -A-Het-A', -A-L-A', -A-Het-L-A', -A-L-Het-A', -A-Het-L-Het'-A' або -A-Het-L-Het'-L'; R2 означає водень, галоген,...
Похідні бензоїламіногетероциклічних сполук для лікування або профілактики хвороби або стану, опосередкованих глюкокіназою (glk або gk)
Номер патенту: 94229
Опубліковано: 26.04.2011
Автори: Маккеррчер Даррен, Ворінґ Майкл Джеймс, Пайк Курт Ґордон
МПК: A61P 3/06, A61P 3/04, A61K 31/44 ...
Мітки: сполук, бензоїламіногетероциклічних, профілактики, стану, хвороби, похідні, опосередкованих, глюкокіназою, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I) де: R1 вибрано із групи: ізопропіл, бут-2-ил, циклопентил, 1,1,1-трифлуоропроп-2-іл, 1,3-дифлуоропроп-2-іл, бут-1-ин-3-іл, 1-гідроксипроп-2-іл, 2-гідроксибут-3-ил, 1-гідроксибут-2-ил, тетрагідрофурил, тетрагідропіраніл, 1-метоксипроп-2-іл, 1-метоксибут-2-ил, 2-гідроксипроп-1-іл,...
Піридил- і піримідинілзаміщені похідні піролу, тіофену і фурану як інгібітори кіназ
Номер патенту: 94097
Опубліковано: 11.04.2011
Автори: Ермолі Антонелла, Ванотті Ермес, Сколаро Алессандра, Чірла Алессандра, Піллан Антоніо, Менічінчері Марія, Калдареллі Маріна, Форте Барбара
МПК: A61K 31/435, A61P 35/00, A61K 31/495 ...
Мітки: похідні, кіназ, піридил, тіофену, фурану, інгібітори, піримідинілзаміщені, піролу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I) де G являє собою СН або атом азоту; W являє собою атом кисню, NR1 або S(O)n; n дорівнює 0, 1 або 2; R1 і R3 незалежно являють собою атом водню або необов'язково заміщену групу, вибрану з алкільної, циклоалкільної, алкенільної, алкінільної,...
Похідні n-(гетероарил)-1-гетероарилалкіл-1н-індол-2-карбоксамідів, їх одержання і їх застосування у терапії
Номер патенту: 93687
Опубліковано: 10.03.2011
Автори: Дюбуа Лоран, Еванно Яннік, Маланда Андре
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4178, A61K 31/4184 ...
Мітки: застосування, одержання, похідні, терапії, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкіл-1н-індол-2-карбоксамідів
Формула / Реферат:
1. Сполука, що відповідає формулі (І):, (I) в якій Х1, Х2, Х3, Х4 означають, незалежно один від одного, атом водню або галогену або (С1-С6)-алкіл, (С3-С7)-циклоалкіл, (С3-С7)-циклоалкіл-(С1-С3)-алкілен, (С1-С6)-фторалкіл, (С1-С6)-алкоксил, (С1-С6)-фторалкоксил, ціаногрупу, C(O)NR1R2, нітрогрупу, NR1R2,...
Похідні фталазіну як інгібітори parp
Номер патенту: 93351
Опубліковано: 10.02.2011
Автори: Мертенс Йозефус Каролюс, Вутерс Вальтер Будевійн Леопольд, Мевеллек Лоренс Анн, Кенніс Людо Едмон Жозефін, ван Дун Якобус Альфонсус Йозефус, Сомерс Марія Вікторіна Франціска
МПК: A61P 31/00, A61K 31/502, C07D 401/04 ...
Мітки: фталазину, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її форми N-оксидів, фармацевтично прийнятні адитивні солі, стереохімічно ізомерні форми, де пунктирна лінія позначає необов'язковий зв'язок; n дорівнює 0, 1, 2 або 3, та, якщо n дорівнює 0, тоді мається на увазі прямий зв'язок; Q являє собою -С(=О)- або -CR3-, де...
Похідні бензімідазолу
Номер патенту: 93313
Опубліковано: 25.01.2011
Автори: Рейтер Лоуренс Алан, Джонс Крістофер Скотт, Лі К'юіфанґ, Ла Ґрека Сюзан, Мунчгоф Майкл Джон
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/517, A61K 31/4433 ...
Мітки: бензимідазолу, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули ІІ(а), II(а) в якій: кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN або -NR16R17; R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл; R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл; R4 - гідроген або...
1,2,3-тризаміщені арильні і гетероарильні похідні як модулятори метаболізму, профілактика та лікування розладів, пов’язаних з ним, таких як діабет і гіперглікемія
Номер патенту: 92450
Опубліковано: 10.11.2010
Автори: Фьораванті Беатріц, Перейра Гільєрмі, Ю Джейн, Кальдерон Імельда, Азіміора Міхай Д., Чоі Цзинь Сунь Керолайн, Сюн Іфен, Дейв Вібха, Дуввурі Камешварі, Семпл Греєм, Джоунз Роберт М.
МПК: C07D 213/79, C07D 213/68, A61P 3/10 ...
Мітки: гетероарильні, профілактика, модулятори, лікування, похідні, діабет, ним, метаболізму, 1,2,3-тризаміщені, таких, гіперглікемія, пов'язаних, розладів, арильні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Іа): (Ia)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, де: А і В незалежно являють собою С1-3алкілен, необов'язково заміщений 1-4 метильними групами; D являє собою CR2R3 або N-R2; V відсутній; W являє собою NR4 або O; X являє...
Похідні піразолу і їх застосування як інгібіторів рецепторних тирозинкіназ
Номер патенту: 90254
Опубліковано: 26.04.2010
Автори: Ванг Бін, Джозі Джон Ентоні, Ю Дінгвей, Скотт Девід, Ванг Тао, Хан Йонгсін, Ванг Хайсіа, Блок Майкл Говард, Лі Джон В.
МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00 ...
Мітки: рецепторних, застосування, похідні, інгібіторів, тирозинкіназ, піразолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)у якій:А являє собою простий зв'язок;кільце С являє собою моноциклічне карбоциклічне кільце, що містить 5 або 6 атомів, або моноциклічне гетероциклічне кільце, що містить 5 або 6 атомів;R1 й R4 незалежно вибирають із водню, галогену, нітро, ціано, гідрокси, трифторметокси, аміно, карбокси,...
Похідні бензогідроазепінів, фармацевтична композиція та спосіб лікування серцево-судинних захворювань
Номер патенту: 89046
Опубліковано: 25.12.2009
Автори: Ванг Ксядун, Дінн Шон Річард, Ментлоу Нейтан Брайан, Фернандес Марія Кармен, Матео-Герранс Ана Ізабел, Чень Сіньчао, де ла Нава Ева Марія Мартін, Партасарасі Сараванан, Ескрібано Ана Марія, Філдс Тодд, Герр Роберт Джесон, Коффі Крістофер Лоуренс
МПК: A61P 9/10, A61P 3/06, A61K 31/55 ...
Мітки: захворювань, бензогідроазепінів, композиція, фармацевтична, похідні, серцево-судинних, лікування, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули,деn - 0, 1, 2 або 3;q - 1, 2 або 3;Y - зв'язок або С=O;R1 - арил, С1-С6-алкіларил, С3-С8-циклоалкіл, С1-С6-алкілциклоалкіл або С0-С6-алкіл-СООR11, де кожний циклоалкіл та арил факультативно заміщений групою С0-С6-алкіл-COOR11;R4 - група, представлена формулою -NR4aR4b, деR4a - тетразоліл,...
Енантіомерно чисті аміногетероарильні сполуки як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 87153
Опубліковано: 25.06.2009
Автори: Фанк Лі Ендрю, Трен-Дюбе Мішелль Біч, Мен Джеррі Дзялунь, Намбу Мітчелл Девід, Пейріш Мейсон Алан, Цзя Лей, Кунг Пей-Пей, Шень Хун, Цуй Цзинжун Джин
МПК: C07D 401/12, C07D 241/20, C07D 401/14 ...
Мітки: інгібітори, аміногетероарильні, енантіомерно, протеїнкінази, чисті, сполуки
Формула / Реферат:
1. Енантіомерно чиста сполука формули 1 1,де:Y являє собою N або CR12;R1 вибирають із водню, галогену, С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу, 3-12-членної гетероаліциклічної групи, -O(CR6R7)nR4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -CN, -NO2, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -C(=NR6)NR4R5, С1-8алкілу, С2-8алкенілу й С2-8алкінілу; і...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 86962
Опубліковано: 10.06.2009
Автори: Пуар'є Мартен, Ранкур Жан, Стаммерс Тімоті А., Бол'є П'єр Луі, Тсантрізос Юла С., Шабо Катерін, Тавонекхам Боункхам, Брошю Крістіан
МПК: A61K 31/41, A61K 31/4184, A61K 31/4245 ...
Мітки: вірусної, інгібітори, полімерази
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка описується формулою І, або її енантіомер, діастереоізомер або таутомер, включаючи її сіль або складний ефір:, (I)у якій:один з А або В означає N, а інший В або А означає С, де між двома атомами С означає подвійний зв'язок і
Інгібітор проникнення вірусу віл
Номер патенту: 84020
Опубліковано: 10.09.2008
Автори: ван Акер Конраад Лодевійк Август, Міхелс Ліве Емма Ян, Вігерінк Піт Том Берт Поль, Тахрі Абделла
МПК: C07D 207/06, C07C 233/75, C07C 233/29 ...
Мітки: інгібітор, проникнення, віл, вірусу
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу (І)її N-оксидна форма, стереохімічний ізомер, рацемічна суміш, сіль або ефір, деА являє собою ізохінолініл, феніл, заміщений групою R1, або 1,2,3,4-тетрагідрохінолініл, заміщений групою -Y-X-R2;X являє собою простий зв'язок, -(СН2)t-, -(CH2)t-NH-, -(CH2)t-NH-(CH2)p-, -(СН2)t-О- або -(CH2)t-O-(CH2)p- і,якщо X...
Похідні фосфонооксихіназоліну і їх фармацевтичне застосування
Номер патенту: 83814
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Паске Жорж Рене, Херон Нікола Мердок, Юнг Фредерік Генрі, Мортлок Ендрю Остен
МПК: C07D 403/14, C07D 403/12, C07F 9/6558 ...
Мітки: фармацевтичне, похідні, застосування, фосфонооксихіназоліну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, формула (І)у якій А являє собою 5-членний гетероарил, який містить атом азоту й необов'язково містить один або два додаткових атоми азоту;X являє собою О, S, S(O), S(O)2 або NR14;m являє собою 0, 1, 2 або 3;Z являє собою групу, вибрану з -NR1R2, фосфоноокси, С3-С6-циклоалкілу, де С3-С6-циклоалкіл заміщений...
3-аміноциклопентанкарбоксаміди як модулятори хемокінових рецепторів
Номер патенту: 83142
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Ксує Чу-Біао, Ксіа Майкл, Цао Ганьфен, Чжен Чаншен, Фен Хао, Меткаф Брайан В., Гленн Джозеф
МПК: A61K 31/497, A61K 31/44, A61K 31/445 ...
Мітки: рецепторів, хемокінових, модулятори, 3-аміноциклопентанкарбоксаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або пролікарська форма, де:пунктирна лінія означає необов'язковий зв'язок;W являє собою: або ,V являє собою N, NO або CR5;Х...
Похідні проліну і їх застосування як інгібіторів дипептидилпетидази-iv, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 83133
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Улєн Бернар, Пьотровскі Девід Уолтер
МПК: A61K 31/496, A61P 3/10, C07D 235/00 ...
Мітки: композиція, похідні, застосування, основі, проліну, дипептидилпетидази-iv, фармацевтична, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її проліки, або фармацевтично прийнятна сіль такої сполуки або проліків, або сольват такої сполуки, проліків або солі, де:R1 є -(С1-С6)алкілом, -(С1-С6)алкокси, -(С1-С6)арилалкілом, -NRaRb, гідрокси, ціано, арилом або гетероарилом, де вказаний -(С1-С6)алкіл, вказаний арил або вказаний гетероарил необов'язково заміщений...
Сполуки азетидину, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 82518
Опубліковано: 25.04.2008
Автори: Перссон Йоахім, Йоханссон Андерс
МПК: A61K 31/54, A61P 11/00, A61K 31/541 ...
Мітки: спосіб, основі, композиція, азетидину, одержання, фармацевтична, варіанти, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполуки азетидину загальної формули (І), (I)деHet - піперидин, заміщений гідрокси, гідроксіалкілом, оксо, метилтіо, метилсульфінілом, метилсульфонілом, ціано, 1,3-діоксолан-2-ілом, С1-С4алкокси, аміно, як варіант, моно- або дизаміщеним С1-С4алкілом, С3-С4циклоалкілом, С2-С4алкенілом, С2-С4алкінілом, ациламіно, як варіант, N-заміщеним С1-С4алкілом,...
Заміщені похідні хіназоліну як інгібітори ауроракінази, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 82058
Опубліковано: 11.03.2008
Автори: Паке Жорж Рене, Юнг Фредерік Анрі
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, A61K 31/5377 ...
Мітки: одержання, ауроракінази, інгібітори, хіназоліну, композиція, похідні, фармацевтична, спосіб, основі, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I): (I)або її сіль, естер або амід; де: X являє собою O або S, S(O) або S(O)2, або NR6, де R6 являє собою водень або C1-6алкіл; R5 являє собою групу формули (а) або (б):, (а)
Сполуки 2,4-піримідиндіаміну та їхнє використання
Номер патенту: 81758
Опубліковано: 11.02.2008
Автори: Холланд Саша Дж., Сілвейн Кетрин, Молінокс Сьюзан, Россі Александер Б., Паян Дональд Дж., Сінг Реджіндер, Аргаде Анкуш, Клоуф Джефрі, Кейм Холгер, Лі Хуі, Бамідіпаті Сомасекхар
МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, A61K 31/506 ...
Мітки: використання, 2,4-піримідиндіаміну, їхнє, сполуки
Формула / Реферат:
1. 2,4-Піримідиндіамінова сполука структурної формули (І):і її солі, гідрати, сольвати, N-оксиди і проліки, де:R2 вибраний із групи, що складається з фенілу, монозаміщеного в 3- або 5-положенні групою R8, фенілу, ди- або тризаміщеного однією або більше однаковими або різними групами R8, і 5-15-членного гетероарилу, можливо заміщеного однією або більше...