C07D 487/04 — орто-конденсовані системи
Протиракові сполуки, їх отримання і їх терапевтичне застосування
Номер патенту: 111164
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Юбер Філіп, Гозі-Лазо Лоранс, Коммерсон Ален
МПК: C07D 487/04, A61P 35/00
Мітки: сполуки, протиракові, терапевтичне, застосування, отримання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)в якій являє собою одинарний зв'язок або подвійний зв'язок, за умови, що, якщо являє собою одинарний зв'язок, тоU і/або U', які можуть бути однаковими або різними, являють собою,...
Похідна фталазинонкетону, спосіб її одержання та її фармацевтичне застосування
Номер патенту: 111161
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Лі Ксін, Ванг Бін, Лі Ксянгквін, Танг Пенгчо, Жу Же, Чен Янг
МПК: A61K 31/5025, A61K 31/502, A61P 35/00 ...
Мітки: застосування, спосіб, одержання, фталазинонкетону, похідна, фармацевтичне
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І) або їх фармацевтично прийнятні солі:, (I)де:А та В, взяті разом з приєднаними атомами вуглецю, утворюють циклоалкіл, гетероцикліл, арил або гетероарил, де згадані циклоалкіл, гетероцикліл, арил або гетероарил кожний незалежно і необов'язково заміщений однією або більше групами, вибраними з групи, що включає алкіл, галоген,...
Азетидинілфенілові, піридилові або піразинілкарбоксамідні похідні як інгібітори jak
Номер патенту: 110978
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Чжо Цзіньцун, Бернс Девід М., Яо Веньцін
МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61K 31/437 ...
Мітки: інгібітори, похідні, піридилові, азетидинілфенілові, піразинілкарбоксамідні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою N або CR4;W являє собою N або CR6;Υ являє собою N або CR7;R1 являє собою С1-6алкіл, С1-6галоалкіл, С3-6циклоалкіл, С3-6циклоалкіл-С1-3алкіл, 4-6-членний гетероциклоалкіл або 4-6-членний гетероциклоалкіл-С1-3алкіл; причому кожен вказаний С1-6алкіл,...
Мезоіонні пестициди
Номер патенту: 110924
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Ксу Мінг, Жанг Венмінг, Хагхес Кеннет Андрю, Тонґ Май-Ханх Ті, Лахм Джорж П., Хольоке мол. Калеб Вільям, Пахутскі мол. Томас Френсіс
МПК: A01N 43/647, A01N 43/56, A01N 43/54 ...
Заміщені 3-r-2н-бензо[е][1,2,4]триазино[2,3-с][1,2,3]триазин-2-они
Номер патенту: 110821
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Оковитий Сергій Іванович, Воскобойник Олексій Юрійович, Сергеєва Тетяна Юріївна, Кривошей Оксана Вікторівна, Коваленко Сергій Іванович
МПК: C07D 253/10, C07D 253/06, C07D 487/04 ...
Мітки: 3-r-2н-бензо[е][1,2,4]триазино[2,3-с][1,2,3]триазин-2-они, заміщені
Формула / Реферат:
Заміщені 3-R-2H-бензо[е][1,2,4]триазино[2,3-с][1,2,3]триазин-2-они формули І:, Iв якій R, R1, R2, R3 кожний незалежно один від одного означає водень, алкіл, феніл, алкоксигрупу, галоген, гідроксигрупу, нітрогрупу, аміно- та алкіламіногрупи, алкоксикарбоніл або гідроксикарбоніл та R4 означає алкіл-, R5-феніл, R6-гетерил-, де:R5-феніл означає
Гідроксиметиларилзаміщені піролотриазини як інгібітори alk1
Номер патенту: 110724
Опубліковано: 10.02.2016
Автори: Фу Венланг, Гольц Штефан, Тельзер Йоахім, Бьоттгер Міхаель, Шланге Томас, Зюсмаєр Франк, Ланг Дітер, Шалль Андреас, Шлєммер Карл-Хайнц, Фьорінгер Верена, Лобелль Маріо, Клар Юрген, Лі Фолькхарт Мін-Джян
МПК: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 27/00 ...
Мітки: інгібітори, піролотриазини, гідроксиметиларилзаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деА означає N або C-R2, деR2 означає водень, фтор або хлор,R1 означає водень, фтор, хлор, метил, етил або метокси,таΖ означає (С1-С4)-алкіл або (С3-С6)-циклоалкіл, кожен з яких може бути заміщеним гідрокси,абоΖ означає гетероциклічну групу формули
Макроциклічні сполуки як інгібітори кінази trk
Номер патенту: 110701
Опубліковано: 10.02.2016
Автори: Цзян Юйтун, Хаас Юлія, Ендрюс Стівен Вейд, Ян Хон-Вун, Чжао Цзянь, Сео Дзеонбеоб, Кондроски Кевін Рональд, Колаковскі Габріель Р.
МПК: C07D 519/00, C07D 487/04, A61K 31/519 ...
Мітки: інгібітори, сполуки, макроциклічні, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І Іабо її фармацевтично прийнятні солі, декільце А вибране з кілець А-1, А-2 і А-3, що мають структури:де хвиляста лінія, позначена 1, вказує точку приєднання кільця А до кільця В, а хвиляста лінія, позначена 2, вказує точку приєднання...
Способи одержання і очищення гетероарильних сполук
Номер патенту: 110694
Опубліковано: 10.02.2016
Автори: Пакард Гаррік, Лі Бренден Джингсі, Леонг Уілльям Вей-Хва, Ельснер Ян, Чжао Цзинцзин, Котаре Мохіт Атул, Бошам Мері Джордж, Сапієнза Джон, Харріс Рой Л., Чоудхурі Анусуя, Шевлін Гразіелла, Пай Філіп, Гамбоа Хуан Антоніо, Крейлейн Меттью Майкл, Ріггс Дженніфер, Папа Патрік, Перрен-Нінковіч Софі, Мортенсен Дебора, Джокіл Патрік Ентоні
МПК: C07D 241/00, A61K 31/498, A61P 35/00 ...
Мітки: сполук, одержання, гетероарильних, способи, очищення
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполуки формули (I),який включає здійснення контактування сполуки формули (III)з R1-Y в розчиннику в присутності дихлор[1,1'-біс(ди-трет-бутилфосфіно)фероцен]паладію(II) або дихлорбіс(п-диметиламінофенілди(трет-бутил)фосфін)паладію(II), де вказане...
Протигрибкові 5,6-дигідро-4н-піроло[1,2-a][1,4]бензодіазепіни та 6н-піроло[1,2-a][1,4]бензодіазепіни, які заміщені гетероциклічними похідними
Номер патенту: 110640
Опубліковано: 25.01.2016
Автори: Мес Луї Жюль Роже Марі, Меерпоель Лівен, Аугустінс Коен Ян Людовікус, де Віт Келлі
МПК: C07D 487/04, A61K 31/5513
Мітки: гетероциклічними, 5,6-дигідро-4н-піроло[1,2-а][1,4]бензодіазепіни, похідними, 6н-піроло[1,2-а][1,4]бензодіазепіни, протигрибкові, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)або її стереоізомерна форма, де R1 являє собою водень, галоген, С1-4алкіл або С1-4алкілокси; R2 являє собою водень, галоген, С1-4алкіл або С1-4алкілокси; R3 та R4 являють собою водень; або R1 та R4, узяті разом, утворюють зв'язок; ...
Гетероарилциклогексилтетраазабензо[е]азулени
Номер патенту: 110616
Опубліковано: 25.01.2016
Автори: Долєнте Козімо, Шнідер Патрік
МПК: A61P 15/10, A61K 31/5517, A61P 1/16 ...
Мітки: гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, I де R1 вибраний з групи, що складається з і) Н, іі) -C1-6-алкілу, незаміщеного або заміщеного замісниками у кількості від 1 до 5, індивідуально вибраними з групи, що складається з ОН, атома галогену, ціано та С1-6-алкокси, ііі)...
Кристалічна форма поліциклічної сполуки
Номер патенту: 110604
Опубліковано: 25.01.2016
Автори: Філд Р. Скотт, Маурі Дейл Р., Крісті Майкл, Холтіванджер Р. Кертіс, Кресс Майкл, Маккін Роберт Е., Курвуаз'є Лоран, Хі Лінлі, Язданіан Мехран, Петрейтіс Джозеф, Джейкобс Мартін Дж., Бірлмейєр Стефен
МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/407 ...
Мітки: кристалічна, поліциклічної, форма, сполуки
Формула / Реферат:
1. Кристалічна форма сполуки I, яка має формулу:, Iде кристалічна форма характеризується порошковою рентгенівською дифрактограмою, що містить наступні піки: 4,32 ± 0,2 градуса 2-тета, 6,07 ± 0,2 градуса 2-тета, 8,55 ± 0,2 градуса 2-тета, 12,07 ± 0,2 градуса 2-тета і 15,37 ± 0,2 градуса 2-тета. 2. Спосіб отримання кристалічної...
Гуанідинова сполука
Номер патенту: 110515
Опубліковано: 12.01.2016
Автори: Секі Норіо, Міхара Хісасі, Йосіхара Коусеі, Ямакі Сусуму, Ямада Хіройосі, Судзукі Дайсуке
МПК: A61K 31/426, A61K 31/4402, A61K 31/4545 ...
Мітки: гуанідинова, сполука
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, яка складається...
Бензазепінова сполука
Номер патенту: 110479
Опубліковано: 12.01.2016
Автори: Нагаі Ясухіто, Сімідзу Такафумі, Такахасі Тайсуке, Асаі Норіо, Тор Карл Брюс, Кавабата Кейко, Косіо Хіроюкі
МПК: A61K 31/55, A61P 13/00, A61P 13/02 ...
Мітки: сполука, бензазепінова
Формула / Реферат:
1. Сполука або її сіль, яка вибрана з групи:11-циклопропіл-1-(2-метоксіетил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагідро-1Н-азепіно[4,5-g]хінолін,4-(3-метоксипропіл)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагідро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепін,5-циклопропіл-4-[(2R)-2-метоксипропіл]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагідро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепін...
2′-фторзаміщені карбануклеозидні аналоги для противірусного лікування
Номер патенту: 110466
Опубліковано: 12.01.2016
Автори: Сюй Цзе, Метобо Самуель Е., Кім Чоун У., Чо Аесоп, Рей Едріан С.
МПК: C07D 487/04
Мітки: аналоги, 2'-фторзаміщені, карбануклеозидні, противірусного, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули IIабо її фармацевтично прийнятна сіль, де: R1 являє собою (С1-С8)алкіл; кожний з R3 і R5 являє собою Н; R4 являє собою ORa; R6 являє собою Н, ORa, CN або (С1-С8)алкіл; кожний з Ra незалежно являє собою Н або...
Похідні 6-циклоалкіл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону і їх застосування як інгібіторів pde9a
Номер патенту: 110347
Опубліковано: 25.12.2015
Автори: Джованніні Ріккардо, Хайне Ніклас, Шенцле Герхард, Розенброк Хольгер, Феррара Марко, Айкмайєр Крістіан
МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04 ...
Мітки: pde9a, 6-циклоалкіл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону, інгібіторів, похідні, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)в якійR1 означає гетероарильну групу, вибрану із групи, яка включає [1,3,4]тіадіазол-2-іл, ізоксазол-5-іл, тіазол-5-іл-, оксазол-2-іл, піридин-2-іл і піримідин-2-іл,де зазначена гетероарильна група необов'язково може містити 1 або 2 замісники, де зазначені замісники можуть бути незалежно один від одного вибрані із...
Інгібуючі jak сполуки на основі піразолопіримідину
Номер патенту: 110324
Опубліковано: 25.12.2015
Автори: Зак Марк Е., Ханан Емілі, Чжу Бін-Янь, Ліссікатос Джозеф П., Гіббонс Пол, Сіу Майкл, Роусон Томас Е., Чжоу Айхе, Пастор Річард, Магнусон Стівен Р., Лю Венді, Мендонка Роан
МПК: C07D 403/12, A61P 35/00, A61K 31/437 ...
Мітки: інгібуючі, сполуки, піразолопіримідину, основі
Формула / Реферат:
1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-(2-гідрокси-2-метилпропіл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід. 2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-(2-метилпроп-1-еніл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід. 3. N-(2-бром-4-(5-хлор-2-метоксифеніл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід. 4....
1-фенетил-5,7-дигідро-1н-піроло-[2,3-d]піримідин-2,4,6-тріон, який проявляє антиоксидантну та антигіпоксичну активність
Номер патенту: 103357
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Волковой Валерій Аркадійович, Колісник Сергій Вікторович, Севрюков Олександр Вікторович, Ситнік Костянтин Михайлович
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 39/06 ...
Мітки: антиоксидантну, 1-фенетил-5,7-дигідро-1н-піроло-[2,3-d]піримідин-2,4,6-тріон, антигіпоксичну, проявляє, активність
Формула / Реферат:
1-фенетил-5,7-дигідро-1Н-піроло-[2,3-d]піримідин-2,4,6-тріон загальної формули:,який проявляє антиоксидантну та антигіпоксичну активність.
Похідні піролопіримідину і пурину
Номер патенту: 110259
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Кат Джон Чарльз, Джонсон Теодор Отто, мол., Нагата Асако, Наір Саджів Крішнан, Ланні Елізабет Енн, Планкін Саймон Пол, Саттон Скотт Ченнінг, Лью Кевін Кун-Чін, Ченг Хенгмяо
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00 ...
Мітки: похідні, пурину, піролопіримідину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І) деX є N або CR7;Y відсутній, О, S або NR8;Q, T, V і W є кожен, незалежно, С або N, за умови, що принаймні два з Q, Т, V і W є N і принаймні один з Q, Т, V і W є С, і за умови, що, коли Q і Т є N, принаймні один з R1 і R2 відсутній, і за додаткової умови, що, коли Т і V є N, принаймні...
Гетеробіарилциклогексилтетраазабензо[е]азулени
Номер патенту: 110031
Опубліковано: 10.11.2015
Автори: Шнідер Патрік, Долєнте Козімо
МПК: A61P 13/12, A61K 31/5517, A61P 1/16 ...
Мітки: гетеробіарилциклогексилтетраазабензо[е]азулени
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, I у якій R1 вибирають з групи, що включає і) Н, іі) -С1-6-алкіл, незаміщений або такий, що містить від 1 до 5 замісників, незалежно вибраних з групи, що складається з ОН-групи, галогену, ціаногрупи та С1-6-алкоксигрупи, ііі) -S(О)2-С1-6-алкіл,...
Похідні імідазолу
Номер патенту: 109939
Опубліковано: 26.10.2015
Автори: Кавагіші Хіроказу, Чой Дже-Хун
МПК: C07D 487/04, A01N 43/90, A01P 21/00, C12P 17/12 ...
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана із групи, яка складається з наступних сполук (А) і (Б):(А) 3Н-імідазо[4,5-d][1,2,3]триазин-4,6(5Н, 7Н)-діон; та(Б) 3-метил-3Н-імідазо[4,5-d][1,2,3]триазин-4,6(5Н, 7Н)-діон.2. Сполука за п. 1, де сполука являє собою (А) 3Н-імідазо[4,5-d][1,2,3]триазин-4,6(5Н, 7Н)-діон.3. Регулятор росту рослини, що містить сполуку за п. 1.4. Спосіб регулювання росту рослини, що включає дію сполуки,...
2-аміно-4-арилтіазольні сполуки як антагоністи trра1
Номер патенту: 109916
Опубліковано: 26.10.2015
Автори: Кумар Сукірті, Гуді Гіріш, Хаіраткар-Джоші Нееліма, Кансагра Біпін Парсоттам, Мукхопадхия Індраніл, Еміредди Венката Рамана, Чаудхарі Сачін Сундарал, Томас Абрахам
МПК: C07D 487/04, C07D 491/04, A61K 31/427, A61P 29/00 ...
Мітки: сполуки, антагоністи, trра1, 2-аміно-4-арилтіазольні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль,де: Het вибирають з групи, що складається з: , ,
Похідні 6,7-дигідропіразоло[1,5-a]піразин-4-іламіну, корисні як інгібітори бета-секретази (bace)
Номер патенту: 109800
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: Дельгадо-Хіменес Франциска, Трабанко-Суарес Андрес Авеліно, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, ван Гоол Мішель Люк Марія, Вега Раміро Хуан Антоніо
МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04, A61P 25/28 ...
Мітки: корисні, інгібітори, похідні, бета-секретази, bace, 6,7-дигідропіразоло[1,5-a]піразин-4-іламіну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її таутомерна або стереоізомерна форма, де R1 та R2 незалежно вибрані з групи, що складається з водню, галогену, ціано, С1-3алкілу, моно- та полігалоген-С1-3алкілу або С3-6циклоалкілу; R3 вибраний з групи, що складається з водню, С1-3алкілу, С3-6циклоалкілу, моно- та...
Протигрибкові 5,6-дигідро-4н-піроло[1,2-a][1,4]бензодіазепіни і 6н-піроло[1,2-a][1,4]бензодіазепіни, заміщені біциклічними похідними бензолу
Номер патенту: 109796
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: Мес Луї Жюль Роже Марі, де Віт Келлі, Меерпоель Лівен
МПК: A61P 31/10, C07D 487/04, A61K 31/5517 ...
Мітки: біциклічними, бензолу, заміщені, 5,6-дигідро-4н-піроло[1,2-а][1,4]бензодіазепіни, протигрибкові, 6н-піроло[1,2-а][1,4]бензодіазепіни, похідними
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де R1 є воднем, галогеном, С1-4алкілом або C1-4алкілокси; R2 є воднем або галогеном; R3 і R4 є воднем; або R3 і R4, узяті разом, утворюють зв'язок; R5 є воднем або С1-4алкілокси; R6 і...
Заміщені триазольні похідні як модулятори гамма-секретази
Номер патенту: 109776
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: Гійсен Хенрікус Якобус Марія, де Клейн Мішель Анна Йозеф, Суркін Мішель, ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дідьє Жан-Клод
МПК: A61K 31/4196, C07D 401/12, A61P 25/28 ...
Мітки: модулятори, гамма-секретази, заміщені, триазольні, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де Het1 є гетероциклом, що має формули (а-1), (а-2), (а-3) або (а-4); R3 є С1-4-алкілом; R4, R5, R6 і R8, кожен незалежно, представляють водень або С1-4-алкіл,...
Піримідинові інгібітори pde10
Номер патенту: 109735
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Рахім Іззат Т., Кокс Крістофер Д., Дудкін Вадім, Керн Джеффрі, Лейтон Марк Е.
МПК: A61K 31/506, C07D 401/12, A61P 25/18 ...
Мітки: pde10, інгібітори, піримідинові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: , IдеА вибраний із групи, яка складається з:(1) піридилу,(2) хінолінілу,(3) нафтиридинілу,(4) тіазолілу,(5) піридазинілу,(6) оксазолілу і(7) піразолілу,(8) дигідропіролопіразолілу,(9) дигідроциклопентапіридинілу,(10) імідазопіридазинілу і(11)...
Похідні 3,4-дигідропіроло[1,2-a]піразин-1-іламіну, придатні як інгібітори бета-секретази (bace)
Номер патенту: 109687
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Дельгадо-Хіменес Франциска, Трабанко-Суарес Андрес Авеліно
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4985, A61P 25/28 ...
Мітки: 3,4-дигідропіроло[1,2-a]піразин-1-іламіну, інгібітори, похідні, bace, бета-секретази, придатні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її таутомерна або стереоізомерна форма, де R1, R2, R3 незалежно вибрані з групи, що складається з водню, галогену, ціано, С1-3алкілу, моно- та полігалоген-С1-3алкілу та С3-6циклоалкілу; R4 вибраний із групи, що складається з водню, С1-3алкілу, метоксиметилу, С3-6циклоалкілу, моно- та...
Протигрибкові 5,6-дигідро-4н-піроло[1,2-а][1,4]бензодіазепіни і 6н-піроло[1,2-а][1,4]бензодіазепіни, заміщені фенільними похідними
Номер патенту: 109676
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: де Віт Келлі, Мес Луї Жюль Роже Марі, Меерпоель Лівен
МПК: A61P 31/10, C07D 487/04, A61K 31/5517 ...
Мітки: заміщені, 5,6-дигідро-4н-піроло[1,2-а][1,4]бензодіазепіни, протигрибкові, похідними, фенільними, 6н-піроло[1,2-а][1,4]бензодіазепіни
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її стереоізомерна форма, де R1 означає атом водню, атом галогену, С1-4алкіл або С1-4алкілокси; R2 означає атом водню або атом галогену, R3 і R4 означають атом водню; або R3 і R4, узяті разом, утворюють простий зв'язок; R5 означає...
Похідні хіназолін-4(3н)-ону, що використовуються як інгібітори pi3-кінази
Номер патенту: 109667
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Брукфілд Фредерік Артур, Кінг-Андервуд Джон, Браун Крістофер Джон, Іто Казухіро, Мюррей Пітер Джон, Харді Джордж
МПК: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/519 ...
Мітки: похідні, pі3-кінази, використовуються, хіназолін-4(3н)-ону, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1H-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлорбензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксіетил)гекс-5-инамід або його фармацевтично прийнятну сіль, у тому числі всі відповідні стереоізомери, таутомери і ізотопні похідні. 2. Фармацевтична...
Похідні 4,7-дигідропіразоло[1,5-a]піразин-6-іламіну, що використовуються як інгібітори бета-секретази (васе)
Номер патенту: 109663
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Трабанко-Суарез Андрес Авеліно, Делгадо-Джіменез Франціска, Тресадерн Ґері Джон
МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/4985 ...
Мітки: 4,7-дигідропіразоло[1,5-a]піразин-6-іламіну, похідні, бета-секретази, васе, використовуються, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її таутомерна або стереоізомерна форма, де R1 і R2 є воднем; R3 є метилом або циклопропілом; X1, X2, X3, X4 є CН та, необов’язково, Х1 та Х3 можуть бути СF; L є зв'язком або -N(R5)CO-, де R5 є воднем або С1-3алкілом; R6 є...
Заміщені імідазопіридазини
Номер патенту: 109553
Опубліковано: 10.09.2015
Автори: Зімайстер Герхард, Клар Ульріх, Коземунд Дірк, Коппітц Маркус, Венгнер Антьє Маргрет, Больманн Рольф, Лінау Філіп, Яутелат Рольф
МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 35/00 ...
Мітки: імідазопіридазини, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І:, Iде:А означає або , або, або
Гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени як антагоністи рецептора вазопресину v1a
Номер патенту: 109543
Опубліковано: 10.09.2015
Автори: Долєнте Козімо, Шнідер Патрік
МПК: C07D 487/04, A61K 31/5517, A61P 5/24 ...
Мітки: рецептора, гетероарилциклогексилтетраазабензо[e]азулени, вазопресину, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , I у якій R1 вибирають з групи, що включає і) Н, іі) -С1-6-алкіл, незаміщений або такий, що містить від 1 до 5 замісників, незалежно вибраних з групи, що складається з ОН-групи, галогену, ціаногрупи та С1-6-алкоксигрупи, ііі)...
Похідні 5,6-дигідроімідазо[1,2-a]піразин-8-іламіну, придатні як інгібітори бета-секретази (bace)
Номер патенту: 109459
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Тресарден Гарі Джон, Трабанко-Суарес Андрес Авеліно, Вега Раміро Хуан Антоніо, Ульріх Даніель, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Дельгадо-Хіменес Франциска
МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/5025 ...
Мітки: bace, інгібітори, придатні, похідні, 5,6-дигідроімідазо[1,2-a]піразин-8-іламіну, бета-секретази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її таутомер або стереоізомерна форма, де R1 і R2 незалежно вибрані з групи, що складається з водню, галогену, ціаногрупи, С1-3алкілу, моно- і полігалогенС1-3алкілу і С3-6циклоалкілу; R3 вибраний з групи, що складається з водню, С1-3алкілу, С3-6циклоалкілу, моно- і...
Спосіб отримання 5-заміщених-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]піримідин-2-амінів
Номер патенту: 109440
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Ботт Крейг, Хемілтон Крістофер, Рот Гарі
МПК: C07D 487/04
Мітки: отримання, спосіб, 5-заміщених-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-c]піримідин-2-амінів
Формула / Реферат:
1. Спосіб отримання 5-заміщених-8-алкокси-[1,2,4]триазоло[1,5-с]піримідин-2-амінів формули (І):, (І) де X являє собою галоген або OR; і R являє собою С1-С4алкіл;в якому проводять:і) взаємодію 2-заміщеного-4-аміно-5-алкоксипіримідину формули:
5,7-заміщені імідазо[1,2-c]піримідини як інгібітори jak-кіназ
Номер патенту: 109131
Опубліковано: 27.07.2015
Автори: Бойз Марк Лоуренс, Бурґес Лоуренс Е., Харві Дарен М., Тарлтон Юджин, Крейзер Крістофер Ф., Чжао Цзянь, ронберґ Роберт Д., Хуан Лілі, Лейрд Елен, Керхер Тімоті
МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, A61P 37/00 ...
Мітки: jak-кіназ, імідазо[1,2-c]піримідини, інгібітори, 5,7-заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І, Iі її стереоізомери і фармацевтично прийнятні солі, і сольвати, де:X1 є N або CR3a, а X2 є N або CR3b;R3a і R3b, незалежно, є Н, (1-6Салкілом), CF3, F, Сl, CN або (3-6С)циклоалкілом;R1 є hetAr1, hetAr2, hetAr3, Аr1, Аr2, C(=O)NRaRb, (3-6С)циклоалкілом або N-(1-3Cалкіл)піридинонілом;hetAr1 є...
Сполуки та спосіб модулювання кіназ та показання щодо їх застосування
Номер патенту: 109128
Опубліковано: 27.07.2015
Автори: Ібрахім Прабха Н., Цай Джеймс, Жанг Чао, Юінг Тодд, Жанг Цзячжун, Жанг Інь, Співак Вейн
МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61K 31/506 ...
Мітки: показання, спосіб, кіназ, модулювання, сполуки, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має хімічну структуру Формули І, Формула Iабо її сіль, сольват, таутомер або стереоізомер, де: Х1 являє собою -N=; Y1 являє собою -N= та R3 являє собою Н; або Y1 являє собою -С(Н)= та R3 являє собою F або Сl; L1 являє собою -СН2- або -С(О)-; ...
Похідні піримідину, що мають інгібіторні властивості до нейтрофіл-еластази людини, та їх застосування в терапії
Номер патенту: 109126
Опубліковано: 27.07.2015
Автори: Кулаґовскі Януш, Едвардс Крістін, Фінч Гарі
МПК: A61P 1/00, A61K 31/519, A61P 11/00 ...
Мітки: властивості, нейтрофіл-еластази, застосування, похідні, піримідину, мають, людини, терапії, інгібіторні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, де A є C-R1; R1 та R2 є гідрогеном; R4 є гідрогеном; R3 є Cl-C6-алкілом, який заміщений галогеном; R5 є гідрогеном; R6 є -COORA, де RA є...
Похідні піримідину та їх застосування для лікування распіраторних захворювань, наприклад хозл
Номер патенту: 109000
Опубліковано: 10.07.2015
Автори: Фінч Гарі, Кулаґовскі Януш, Едвардс Крістін
МПК: A61K 31/519, A61P 1/00, A61P 11/00 ...
Мітки: піримідину, захворювань, похідні, наприклад, застосування, лікування, распіраторних, хозл
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де А є C-R1; R1 та R2 є гідрогеном; R4 є гідрогеном; R3 є трифлуорметилом; R5 є гiдpoгeном; R6 є -CO2R11; -Х1-Х2- є -NR19-CO-; R11 є...
Кристалічна форма гідрохлориду ((1s,2s,4r)-4-{4-[(1s)-2,3-дигідро-1н-інден-1-іламіно]-7н-піроло[2,3-d]піримідин-7іл}-2-гідроксициклопентил)метилсульфамату (варіанти)
Номер патенту: 108986
Опубліковано: 10.07.2015
Автори: Чопра Реєну, Армітейдж Іан Г., Купер Мартін Іан, Ленгстон Стефен П., Ленгстон Меріанн, Віскочіл Степан
МПК: A61K 31/52, A61P 35/00, C07D 487/04 ...
Мітки: форма, 1s,2s,4r)-4-{4-[(1s)-2,3-дигідро-1н-інден-1-іламіно]-7н-піроло[2,3-d]піримідин-7іл}-2-гідроксициклопентил)метилсульфамату, варіанти, гідрохлориду, кристалічна
Формула / Реферат:
1. Кристалічна форма 1 сполуки формули (I):, (І)яка характеризується діаграмою ПРД, що має піки при кутах 2q 9,6°, 13,6° і 19,1° ± 0,2°.2. Кристалічна форма 1 сполуки формули (I) за п. 1, яка відрізняється тим, що додатково характеризується діаграмою ПРД, що має піки при кутах 2q 9,6°, 13,6°, 14,5°, 19,1° і 23,7° ± 0,2°.3. Кристалічна форма 1...
Піроло[2,3-d]піримідинові інгібітори тропоміозинзалежної кінази
Номер патенту: 108926
Опубліковано: 25.06.2015
Автори: Скерратт Сара Елізабет, Стаппл Пол Ентоні, ібсон Карл Річард, Ендрюс Марк Дейвід, Омото Кійоюкі, Рюкманз Томас, Баґал Шаранджіт Каур
МПК: A61P 25/00, A61P 35/00, A61K 31/519 ...
Мітки: інгібітори, піроло(2,3-d)піримідинові, кінази, тропоміозинзалежної
Трициклічна індазольна сполука, спосіб одержання та фармацевтична композиція, яка її містить
Номер патенту: 108747
Опубліковано: 10.06.2015
Автори: Алісі Марія Алессандра, Магаро' Габріель, Каццолла Нікола, Фурлотті Гвідо, Мангано Джорджина, Гарроне Беатріче
МПК: A61P 1/00, A61K 31/5517, A61K 31/4985 ...
Мітки: композиція, сполука, трициклічна, спосіб, яка, містить, фармацевтична, одержання, індазольна
Формула / Реферат:
1. Трициклічна індазольна сполука загальної формули (І): (I) у якій Υ являє собою СН або Ν; W являє собою СН або Ν; за умови, що принаймні один з Υ та W являє собою атом азоту; Х1 та Х3 можуть незалежно являти собою σ-зв'язок, двовалентний...