C07D 487/04 — орто-конденсовані системи

Сторінка 4

Похідні хіназолін-4(3н)-ону для застосування як інгібіторів рі3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 108743

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Браун Крістофер Джон, Мюррей Пітер Джон, Харді Джордж, Кінг-Андервуд Джон, Брукфілд Фредерік Артур, Іто Казухіро

МПК: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 11/00 ...

Мітки: застосування, хіназолін-4(3н)-ону, рі3-кінази, похідні, інгібіторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            у якій            R1 означає Н, насичений або ненасичений, розгалужений або нерозгалужений С1-15алкільний ланцюг, в якому один або більше атомів вуглецю (наприклад, 1, 2 або 3 атоми вуглецю, бажано 1 або 2, зокрема 1) можуть бути замінені гетероатомом, вибраним з О, N, S(O)p (наприклад, група СН2 може...

Заміщені похідні триазолу і імідазолу як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 108740

Опубліковано: 10.06.2015

Автори: Суркін Мішель, Ульріх Даніель, Бертело Дідьє Жан-Клод, Бішофф Франсуа Поль, Ромбутс Фредерік Ян Ріта, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, де Клейн Мішель Анна Жозеф, ван Брандт Свен Францискус Анна, Пітерс Серж Марія Алоізіус, Велтер Адріана Інгрід, Мінне Гарретт Берлонд, Ву Тонгфей

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4439, A61K 31/4196 ...

Мітки: похідні, заміщені, гамма-секретази, триазолу, модулятори, імідазолу

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерні форми, де            R1 є воднем або С1-4алкілом;            R2 є воднем або С1-4алкілом;            X є СН або N;            А1 є CR3a або N; де R3a є воднем; галогеном; ціано; С1-4алкілом або С1-4алкілокси, необов'язково заміщеним одним або декількома галогеновими...

Похідні n-(імідазопіримідин-7-іл)гетероариламідів та їх застосування як інгібіторів pde10a

Завантаження...

Номер патенту: 108640

Опубліковано: 25.05.2015

Автори: Петерс Йенс-Уве, Кун Бернд, Альварес Санчес Рубен, Рудольф Маркус, Бляйхер Конрад, Кьорнер Маттіас, Гоббі Лука, Грьобкє Цбінден Катрін, Флор Алєксандр

МПК: A61P 25/00, A61P 25/18, A61K 31/519 ...

Мітки: n-(імідазопіримідин-7-іл)гетероариламідів, інгібіторів, pde10a, застосування, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (І)            де            R1 означає феніл або тієніл, де феніл та тієніл необов'язково заміщені замісниками у кількості від 1 до 3, незалежно вибраними з групи, що складається з гідроксилу, атома галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого галогеноалкілу, нижчого галогеноалкокси, (нижчий алкокси)-(нижчого...

Інгібітори mtor-кінази для онкологічних показань і захворювань, пов’язаних з шляхом метаболізму mtor/pi3k/akt

Завантаження...

Номер патенту: 108601

Опубліковано: 25.05.2015

Автори: Сюй Веймін, Лі Бренден, Ельснер Ян, Ріггс Дженніфер, Чжао Цзинцзин, Харріс Рой Л., Пакард Гаррік, Мортенсен Дебора, Папа Патрік, Шевлін Гразіелла, Перрен-Нінковіч Софі, Сапієнза Джон, Санкар Сабіта, Фулц Кімберлі, Нарла Рама К., Парнес Джейсон, Терані Ліда, Мадакамутіл Луї

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 35/00 ...

Мітки: онкологічних, mtor-кінази, шляхом, пов'язаних, показань, метаболізму, інгібітори, захворювань

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (II) (II)або її фармацевтично прийнятні солі, сольвати, стереоізомери і таутомери, деR1 являє собою заміщений або незаміщений C1-8алкіл, заміщений або незаміщений C6-14арил, заміщений або незаміщений C3-10циклоалкіл, заміщений або незаміщений 3-10-членний гетероцикліл, який включає від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з O, S і N, або...

Гетероароматичні похідні фенілімідазолу як інгібітори ферменту pde10a

Завантаження...

Номер патенту: 108487

Опубліковано: 12.05.2015

Автори: Пюшл Аск, Ланґґор Мортен, Кехлер Ян, Маріґо Мауро, Нільсен Якоб, Кілберн Джон Пол

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 25/00 ...

Мітки: pde10a, інгібітори, гетероароматичні, похідні, ферменту, фенілімідазолу

Формула / Реферат:

            1. Сполуки, що мають структурну формулу І, І            де НЕТ1 являє собою гетероароматичну групу формули II, що містить від 2 до 4 атомів азоту: , II            де Y може бути N або СН, Z може бути N або С, і де НЕТ1 необов'язково може бути заміщений за...

Винаходи категорії «орто-конденсовані системи» в СРСР.

Індазоли

Завантаження...

Номер патенту: 108442

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Кортум Стівен Уейд, Вайтлок Гейвін Алістер, Джонс Пітер, Сабніс Йогеш Еніл, Вакенхут Флоріан Майкл, Ко Джонатан Уодсворт, Денхардт Крістоф Мартін

МПК: A61K 31/55, A61K 31/437, A61P 11/00 ...

Мітки: індазоли

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або фармацевтично прийнятний сольват згаданої сполуки або фармацевтично прийнятної солі, де:            R1 означає галоген;            R2 означає С1-С6алкіл, необов'язково заміщений одним або декількома атомами фтору;            X означає зв'язок, -CO-, -SO2- або...

Піролопіримідини як інгібітори cdk4/6

Завантаження...

Номер патенту: 108369

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Перез Лоренс Блес, Брейн Крістофер Томас, Лагу Барат, Чо Йонг Шін, Вонг Япінг, Джіралдес Джон Уільям, Луцціо Майкл, Левелл Джуліан, Янг Фен

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07B 59/00 ...

Мітки: інгібітори, піролопіримідини

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            у якій:            R1 позначає С3-С7-алкіл; С4-С7-циклоалкіл, що необов'язково містить один замісник, вибраний з групи, що включає С1-С6-алкіл та ОН; феніл, що необов'язково містить один замісник, вибраний з групи, що включає С1-С6-алкіл, С(СН3)2СN та ОН; піперидиніл, необов'язково заміщений одним...

Похідні заміщеного біциклічного триазолу як модулятори гамма-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 108365

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Берзелот Дідьє Жан-Клод, Оехлріч Деніел, ван Брандт Свен Францискус Анна, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, де Клейн Мішель Анна Джозеф

МПК: A61K 31/4196, C07D 471/04, A61P 25/28 ...

Мітки: модулятори, триазолу, заміщеного, біциклічного, гамма-секретази, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I) (I)або її стереоізомерна форма, де            Het1 є гетероциклом, що має формулу (а-1), (а-2), (а-3) або (а-4): , ,

2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3

Завантаження...

Номер патенту: 108073

Опубліковано: 25.03.2015

Автори: Бааум Ерік Дін, Тран Марі Шанталь Сью-йінг, Лай Тай Вей

МПК: A61P 25/28, A61K 31/445, A61P 11/06 ...

Мітки: арилсульфонамідні, антагоністи, 2,5-дизаміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули II: (II)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;в якій:            R1 і R2 являють собою, кожний незалежно, (а) галогено, ціано, нітро, гідроксил або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...

Злиті піримідиндіонові похідні як модулятори trpa1

Завантаження...

Номер патенту: 108069

Опубліковано: 25.03.2015

Автори: Патіл Ніша Параг, Чаудхарі Сачін Сундарал, Кадам Ашок Бхаусахеб, Томас Абрахам, Хаіраткар-Джоші Нееліма, Кумар Сукірті, Дхоне Сачін Васантрао, Чікхале Раджендра Пракаш, Дешмукх Вішал Говіндрао, Мукхопадхия Індраніл

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, A61P 13/00 ...

Мітки: trpa1, похідні, модулятори, злиті, піримідиндіонові

Формула / Реферат:

            1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль,            де,            R1 та R2, котрі можуть бути однаковими або різними, вибирають, незалежно, із водню, гідроксилу, заміщеного або незаміщеного алкілу, галогеналкілу, алкенілу, алкінілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилалкілу, (CRxRy)nORx, CORх, COORх, CONRxRy,...

Протигрибкові похідні 5,6-дигідро-4-[(дифторетил)феніл]-4н-піроло[1,2-a][1,4]бензодіазепіну і 4-(дифторетил)феніл-6н-піроло[1,2-a][1,4]бензодіазепіну

Завантаження...

Номер патенту: 107963

Опубліковано: 10.03.2015

Автори: Мес Луї Жюль Роже Марі, де Віт Келлі, Меерпоель Лівен

МПК: A61K 31/5517, A61P 31/10, C07D 487/04 ...

Мітки: протигрибкові, 5,6-дигідро-4-[(дифторетил)феніл]-4н-піроло[1,2-a][1,4]бензодіазепіну, 4-(дифторетил)феніл-6н-піроло[1,2-a][1,4]бензодіазепіну, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її стереоізомерна форма, де            R1 є воднем, хлором або фтором;            R2 є воднем, хлором, фтором або метилом;            R3 і R4 є воднем;            або R3 і R4, узяті разом, утворюють зв'язок;            R5 є 1,1-дифторетилом, і R6 є воднем або...

Визначені триазолопіридини та триазолопіразини, їх композиції та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 107822

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Дай Гуансю, Цзя Хун, Су Вей-Го

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/4985 ...

Мітки: триазолопіразини, композиції, визначені, триазолопіридини, застосування

Формула / Реферат:

            1. Cполука формули 1 1і/або принаймні одна її фармацевтично прийнятна сіль, де            X означає N, Y є відсутнім та R1 є злитим біциклічним гетероарилом, необов'язково заміщеним однією або декількома групами, вибраними із галогену, -CF3, -CF2H, циклоалкілу, -C(O)R11, -C(O)OR11, -CN, -C(O)NR13R14, -NR13R14, -NR13C(O)R11, -NR13S(O)nR12,...

Похідні 2-арилімідазолу як інгібітори ферменту pde10a

Завантаження...

Номер патенту: 107817

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Нільсен Якоб, Пюшл Аск, Маріґо Мауро, Кехлер Ян, Кілберн Джон Пол, Ланґґор Мортен

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 25/00 ...

Мітки: pde10a, інгібітори, ферменту, похідні, 2-арилімідазолу

Формула / Реферат:

            1. Сполуки, що мають структуру І, І            де НЕТ1 являє собою гетероароматичну групу формули II, що містить від 2 до 4 атомів азоту:, II            де Y може бути N або СН, Z може бути N або С, і де НЕТ1 необов'язково може бути заміщений за допомогою аж до...

Двозаміщені октагідропіроло[3,4-с]піроли як модулятори орексинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 107812

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Стротер Кетлін К., Лєтавіч Майкл А., Сойод-Джонсон Акінола, Савалль Бред М., Піппел Деніел Дж., Свенсон Девін М., Шах Чандравадан Р., Стокінг Емілі М., Лі Кієв С., Чай Венін, Шайрман Брок Т., Рудольф Дейл А.

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/407 ...

Мітки: двозаміщені, модулятори, рецепторів, октагідропіроло[3,4-с]піроли, орексинових

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):,де:R1 є вибраним з групи, яка складається з:А) фенілу, заміщеного або не заміщеного одним або двома замісниками Ra і заміщеного Rb в орто-положенні;Ra незалежно вибираний з групи, яка складається з: -Н, галогену, -С1-4алкілу, -С1-4алкокси і -NO2, де два сусідніх замісники Ra можуть об'єднуватися з утворенням...

Птеридини і їх застосування як агрохімікатів

Завантаження...

Номер патенту: 107806

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Лоу Крістіан, Еріксон У., Кліттіч Карла, Наджент Джейм, Рідер Брент, Брюстер Уілльям, Яо Ченьлінь, Деметер Девід, Сіддалл Томас, Йєркс Карла, Чжу Юаньмін

МПК: C07D 487/04, A01N 43/90

Мітки: птеридини, застосування, агрохімікатів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I-А):, I-Aде:R являє собою феніл, заміщений галогеном, нижчим алкілом, нижчим алкокси, бензилокси, нижчим алкенілом, нижчим алкінілом, галогеналкілом, галогеналкокси, NO2, CN, нижчим алкоксикарбонілом, нижчим алкілкарбонілом, групою нижчий алкіл-SOq, альдоксимами і нижчими алкілоксимами, необов'язково заміщеними по кисню нижчим...

Похідні тіофен-2-карбонової кислоти як інгібітори вірусів flaviviridae

Завантаження...

Номер патенту: 107801

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Мерцман Майкл, Кларк Майкл О'Ніл Ханрахан, Йі Хонг, Доерффлер Едвард, Морганеллі Філіп А., Ліу Ці, Каналес Еда, Лазервіт Скотт Е., Лью Уілард, Чонг Лі С., Уоткінс Уільям Дж.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/381, C07D 333/68 ...

Мітки: похідні, вірусів, інгібітори, flaviviridae, тіофен-2-карбонової, кислоти

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І, Формула Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, у якій            R1 вибраний з групи, що включає необов'язково заміщений С1-12алкіл та необов'язково заміщений С3-12циклоалкіл,де кожний заміщений R1 заміщений одним або кількома Q1;            кожний Q1 незалежно вибраний з групи, що включає галоген,...

Сполуки карбазолу і терапевтичне застосування вказаних сполук

Завантаження...

Номер патенту: 107652

Опубліковано: 10.02.2015

Автори: Пурмал Андрей, Бурхарт Катрін, Свірідов Сєргєй Івановіч, Бродскі Леонід, Гудков Андрей, Такер Джон, Гурова Катеріна

МПК: A61K 31/403, A61P 31/00, A61P 29/00 ...

Мітки: сполук, вказаних, застосування, карбазолу, сполуки, терапевтичне

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має структурну формулу:, (I)            де Ra є С1-6алкілом, або Ra і R1, разом з атомами вуглецю, до яких вони приєднані, формують п’ятиелементне аліфатичне вуглецеве кільце;            Rb є С1-6алкілом, або Rb і R6 разом з атомами вуглецю, до яких вони приєднані, формують п’ятиелементне аліфатичне вуглецеве...

Похідні 4,7-дигідро-5-аміно-3-карбоксамідо-6-ціано[1,2,3]триазоло[1,5-а]піримідину і спосіб їх одержання

Завантаження...

Номер патенту: 107549

Опубліковано: 12.01.2015

Автори: Афанасіаді Людмила Михайлівна, Черненко Віталій Миколайович, Десенко Сергій Михайлович, Сірко Світлана Миколаївна, Гладков Євгеній Станіславович

МПК: C07D 487/04

Мітки: похідні, одержання, спосіб, 4,7-дигідро-5-аміно-3-карбоксамідо-6-ціано[1,2,3]триазоло[1,5-а]піримідину

Формула / Реферат:

1. Похідні 4,7-дигідро-5-аміно-3-карбоксамідо-6-ціано[1,2,3]триазоло[1,5-a]піримідину,де R1=H, CH3; R2 = СН3, C6H5, С6Н4-СН3, С6Н4-ОСН3, С6Н4-Cl;R1-R2 = циклогексил, циклопентил, циклогептил.2. Спосіб одержання сполук загальної формули,де R1=H, CH3;...

Піридилоксиіндоли – інгібітори vegf-r2 та їх застосування для лікування захворювання

Завантаження...

Номер патенту: 107451

Опубліковано: 12.01.2015

Автори: Елліотт Джейсон Метью, Джі Нан, Пауерс Джеймс Дж., Майнолфі Нелло, Міранда Карл, Артман ІІІ Джеральд Дейвід, Мередіт Ерік, Ма Фупенг, Ліу Донглей, Рао Чанг

МПК: C07D 403/14, A61P 35/00, A61K 31/404 ...

Мітки: лікування, vegf-r2, піридилоксиіндоли, застосування, інгібітори, захворювання

Формула / Реферат:

            1. Сполука відповідно до Формули III IIIабо її фармацевтично прийнятна сіль, у якій            R1 являє собою водень або С1-С6алкіл;            R3 являє собою водень або С1-С6алкіл;            R5 являє собою водень або галоген;            R7 являє собою водень або С1-С6алкіл;            X являє собою О або...

Похідні оксазину та їх застосування як інгібіторів bace для лікування неврологічних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 107356

Опубліковано: 25.12.2014

Автори: Шефер Міхель, Ньюманн Ульф, Бадігер Сангамеш, Гурт Констанца, Рюегер Генріх, Чебролу Муралі, Хольцер Філіпп, МЬОБІТЦ ГЕНРІК, Рамос Ріта, Вегтлье Маркус, Тінтельнот-Бломлей Маріна, Фредеріксен Матіас, Махауер Райнер, Венстра Сім Якоб, Люенд Райнер Мартін

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/553, A61P 25/00 ...

Мітки: неврологічних, розладів, оксазину, лікування, інгібіторів, застосування, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (Іс) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (Ic)            у якій            R2 являє собою 5- або 6-членну гетероарильну групу, у якій 1, 2, 3 або 4 кільцеві члени являють собою гетероатомні кільцеві члени, незалежно вибрані з групи, що включає: кільцевий член, що є азотом, кільцевий член, що є киснем, та кільцевий...

Етинільні похідні

Завантаження...

Номер патенту: 107002

Опубліковано: 10.11.2014

Автори: Ліндеманн Лотар, Штадлєр Хайнц, Єшкє Гєорг, Грін Люк, Жолідон Сініз, Губа Вольфганг, Віейра Ерік

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/4162 ...

Мітки: етинільні, похідні

Формула / Реферат:

            1. Етинільна похідна формули І, І            де            X позначає N або C-R1;            Υ позначає N або C-R2;            Ζ позначає СН або Ν;            R4 позначає 6-членний ароматичний замісник, який містить 0, 1 або 2 атоми азоту, необов'язково заміщений 1-3 групами, вибраними з галогену,...

Похідні (тіо)морфоліну як модулятори s1p

Завантаження...

Номер патенту: 106994

Опубліковано: 10.11.2014

Автори: Стойт Аксель, Ронкен Ерік, Кам ван дер Елізабет, Коолен Гейн К.А.К., Франкена Юр'єн, Івема Баккер Воутер І., Монс Гармен

МПК: A61P 25/06, A61P 25/04, A61K 31/5377 ...

Мітки: модулятори, похідні, тіоморфоліну

Формула / Реферат:

            1. Похідне (тіо)морфоліну формули (І)            де            R1 вибраний з-поміж:ціано,(2-4С)алкініл,(1-4С)алкіл,(3-6С)циклоалкіл,(4-6С)циклоалкеніл,(6-8С)біциклоалкіл, (8-10С)біциклічна група, кожна вибірково заміщена (1-4С)алкілом,феніл, біфеніл, нафтил, кожний вибірково заміщений...

Сполуки заміщених діазепанів як антагоністи орексинових рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 106873

Опубліковано: 27.10.2014

Автори: Рокер Ентоні Дж., Коулман Пол Дж., Мерсер Сваті П., Бергман Джеффрі М., Бреслін Майкл Дж., Кокс Крістофер Д.

МПК: A61P 3/04, A61P 25/20, A61K 31/551 ...

Мітки: антагоністи, орексинових, заміщених, рецепторів, сполуки, діазепанів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, I            де:            R1 є фенілом, заміщеним R1a, R1b i R1c;            R2 є гетероарилом, заміщеним R2a, R2b і R2c;            R1a, R1b, R1c, R2a, R2b і R2c незалежно вибирають з групи, що складається з(1) водню,(2) галогену,(3) гідроксилу,(4) -(С=О)m-Оn-С1-6алкілу, де m дорівнює...

Імідазо[5,1-f][1,2,4]триазини для лікування неврологічних розладів

Завантаження...

Номер патенту: 106692

Опубліковано: 25.09.2014

Автори: Чаппі Томас Аллен, Умфрей Джон Майкл, Гелал Крістофер Джон, Вергоест Патрік Роберт, Янґ Едді

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 25/18 ...

Мітки: лікування, неврологічних, розладів, імідазо[5,1-f][1,2,4]триазини

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:            "-A-R5" є: , , або

Броміди 1-(41-етоксифеніл)-3-арил-3-гідрокси-2,3,6,7,8,9-гексагідро-5н-імідазо[1,2-a]азепінію, що проявляють токолітичну активність

Завантаження...

Номер патенту: 106682

Опубліковано: 25.09.2014

Автори: Геращенко Інна Василівна, Мохорт Микола Антонович, Демченко Анатолій Михайлович

МПК: C07D 487/04

Мітки: броміди, 1-(41-етоксифеніл)-3-арил-3-гідрокси-2,3,6,7,8,9-гексагідро-5н-імідазо[1,2-a]азепінію, проявляють, активність, токолітичну

Формула / Реферат:

Броміди 1-(41-етоксифеніл)-3-арил-3-гідрокси-2,3,6,7,8,9-гексагідро-5H-імідазо[1,2-а]азепінію,де R = Н, F, Сl, ОСН3, ОС2Н5, С6Н5, що проявляють токолітичну активність.

Метилпіролопіримідинкарбоксаміди

Завантаження...

Номер патенту: 106628

Опубліковано: 25.09.2014

Автори: Фіртельхаус Мартін, Хуссонг Рагна, Дункерн Торстен, Штадльвізер Йозеф, Бернсманн Хайко, Німц Олаф, Паль Андреас, Мюллер Маттіас, Бенедіктус Евальд, Шмідт Беате

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 11/00 ...

Мітки: метилпіролопіримідинкарбоксаміди

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)у якійR1 означає -СН2-С3-С6-циклоалкіл або С1-С4-алкіл, який необов'язково заміщений за допомогою R11,R11 означає С1-С4-алкоксигрупу або гідроксигрупу, R2 означає водень або С1-С4-алкіл, R21 означає водень або фтор,R22 означає водень, галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, гідроксигрупу,...

Заміщені сполуки піразоло[1,5-a]піримідину як інгібітори кінази тrк

Завантаження...

Номер патенту: 106623

Опубліковано: 25.09.2014

Автори: Хуан Лілі, Керхер Тімоті, Кондроски Кевін Рональд, Сео Дзеонбеоб, Цзян Юйтун, Ендрюс Стівен С., Хаас Юлія, Ален Шеллі

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, C07D 519/00 ...

Мітки: заміщені, сполуки, тrк, кінази, піразоло[1,5-a]піримідину, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має загальну формулу І, Iабо її сіль, де:R1 є Н або (1-6Салкіл);R2 є Н, (1-6С)алкілом, -(1-6С)фторалкілом, -(1-6С)дифторалкілом, -(1-6С)трифторалкілом, -(1-6С)хлоралкілом, -(2-6С)хлорфторалкілом, -(2-6С)дифторхлоралкілом, -(2-6С)хлоргідроксіалкілом, -(1-6С)гідроксіалкілом, -(2-6С)дигідроксіалкілом, -(1-6Салкіл)CN,...

N-(гетеро)арилпіролідинові похідні піразол-4-ілпіроло[2,3-d]піримідинів і пірол-3-ілпіроло[2,3-d]піримідинів як інгібітори янус-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 106617

Опубліковано: 25.09.2014

Автори: Шепард Стейсі, Сторейс Льюіс, Гленн Джозеф П., Ван Хайшен, Арванітіс Аргіріос Г., Роджерс Джеймс Д., Фолмер Беверлі, Чжу Веньюй, Шао Лісінь

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00 ...

Мітки: n-(гетеро)арилпіролідинові, похідні, янус-кінази, пірол-3-ілпіроло[2,3-d]піримідинів, піразол-4-ілпіроло[2,3-d]піримідинів, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятні солі або N-оксиди, де:            X є ціано або галогеном;            Y є СН або N;            Z є Н, С1-4алкілом, С1-4фторованим алкілом або фтором;            Аr є С6-14арилом, С1-4гетероарилом, С7-14конденсованим циклоалкіларилом, С6-14конденсованим...

Похідні фенілімідазолу як інгібітори ферменту pde10a

Завантаження...

Номер патенту: 106378

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Рітсен Андреас, Кехлер Ян, Нільсен Якоб, Кілберн Джон Пол, Ланґґор Мортен, Фарах Мохамед М.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61K 31/4184 ...

Мітки: ферменту, фенілімідазолу, інгібітори, похідні, pde10a

Формула / Реферат:

            1. Сполука - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-феніл-1Н-імідазол-2-іл)етил][1,2,4]триазоло[1,5-а]піразин,і її фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі.            2. Сполука за п. 1 для використання як лікарського засобу.            3. Сполука за п. 1 для використання при лікуванні нейродегенеративного або психіатричного розладу...

Похідні 1-гетероцикліл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону і їх застосування як модуляторів pde9a

Завантаження...

Номер патенту: 106368

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Фокс Томас, Шенцле Герхард, Розенброк Хольгер, Хайне Ніклас, Фукс Клаус, Айкмайєр Крістіан, Джованніні Ріккардо, Дорнер-Кіоссек Корнелія, Фіген Денніс

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Мітки: pde9a, застосування, похідні, 1-гетероцикліл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону, модуляторів

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І), (І)в якійHc означає тетрагідропіраніл-, краще 4-тетрагідропіраніл, в якому один або більша кількість кільцевих атомів вуглецю необов'язково можуть містити один або два замісники, незалежно вибрані з групи, що включає фтор, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, С1-С6-алкіл-, С1-С6-алкіл-О-, і не більше одного...

Карбамоїльні похідні біциклічних карбоніламінопіразолів як проліки

Завантаження...

Номер патенту: 106353

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Получчі Паоло, Пулічі Мауріцио

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, A61K 31/4162 ...

Мітки: похідні, біциклічних, проліки, карбамоїльні, карбоніламінопіразолів

Формула / Реферат:

            1. Застосування сполуки формули (І):, (I)            де R являє собою лінійну або розгалужену С1-С12алкільну групу,            R1 являє собою атом водню або замісник, приєднаний до будь-якого доступного атома кільця А і являє собою групу, вибрану з: галогену, нітро, оксогрупи (=О), карбокси, ціано, алкілу, поліфторованого алкілу, алкенілу,...

Солі похідних тетрагідроімідазо[1,5-а]піразину, спосіб одержання (варіанти) і їх медичне застосування

Завантаження...

Номер патенту: 106225

Опубліковано: 11.08.2014

Автори: Ванг Янг, Сун Піаоянг, Фан Джянг, Янг Фанглонг, Ліанг Джіндонг, Шен Гуангюан, Танг Пенг Чо

МПК: A61K 31/4985, A61P 3/10, A61P 3/04 ...

Мітки: варіанти, застосування, спосіб, солі, одержання, похідних, тетрагідроімідазо[1,5-а]піразину, медичне

Формула / Реферат:

1.                  Фармацевтично прийнятна сіль (R)-7-[3-аміно-4-(2,4,5-трифторфеніл)бутаноїл]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагідроімідазо[1,5-а]піразин-1-карбонової кислоти, де сіллю є кислотно-адитивна сіль, утворена органічною або неорганічною кислотою і...

Модулятори толл-подібних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 106219

Опубліковано: 11.08.2014

Автори: Хелкомб Рендл Л., Ротл Пол А., Хрватін Пол, Янг Хонг, Хуі Хон Чунг, Дізай Маной К., Мак Феддін Райан

МПК: A61P 31/12, A61P 35/00, A61K 31/519 ...

Мітки: модулятори, толл-подібних, рецепторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука, представлена Формулою Іа:, Іаабо її фармацевтично прийнятна сіль,            у якій:            L1 являє собою -NH- або -О-;            R1 являє собою С1-С6алкіл, С1-С6гетероалкіл, С3-С20гетероциклілалкіл або С4-С20карбоциклілалкіл, де гетероциклільна група включає від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з Ν,...

3-[4-(7н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1н-піразол-1-іл]октан- або гептаннітрил як jak-інгібітори

Завантаження...

Номер патенту: 106078

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: Лі Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61K 31/519, A61P 17/00, A61P 27/02 ...

Мітки: гептаннітрил, 3-[4-(7н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1н-піразол-1-іл]октан, jak-інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з групи:3-[4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1H-піразол-1-іл]октаннітрил і3-[4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл]гептаннітрил;або її фармацевтично прийнятна сіль.            2. Сполука за п. 1, що є 3-[4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1H-піразол-1-іл]октаннітрилом або його фармацевтично прийнятною сіллю.            3. Сполука за п. 1, що є...

Бензодіазепіновий інгібітор бромодомену

Завантаження...

Номер патенту: 105675

Опубліковано: 10.06.2014

Автори: Мірґует Олівер, осміні Ромейн Люк Марі

МПК: A61P 35/00, A61P 43/00, A61K 31/55 ...

Мітки: бромодомену, інгібітор, бензодіазепіновий

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), яка являє собою 2-[(4S)-6-(4-хлорофеніл)-1-метил-8-(метилокси)-4Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодіазепін-4-іл]-N-етилацетамід, (І)або її сіль.            2. Сполука формули (І) за пунктом 1, яка являє собою...