C07D 487/04 — орто-конденсовані системи
Циклоалкандіонові похідні з нейропротекторною активністю
Номер патенту: 83116
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Фречілья Мансо Діана, Лопес Родрігес Марія Лус, Марко Мартінес Ізабель, Бенаму Салама Беллінда, Дель Ріо Самбрана Хоакін
МПК: A61K 31/4188, C07D 277/34, A61K 31/427 ...
Мітки: похідні, нейропротекторною, активністю, циклоалкандіонові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, (I)одна з її стереохімічно ізомерних форм, гідрат, сольват або її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 та R2 є Н або є зв'язаними разом метиленовими групами, що утворюють із гетероциклічним кільцем 5- або 6-членне кільце; якщо R4 = S, тоді R1 є Н і R2 відсутній;R4 вибраний з групи, що складається з N та S;n є...
Похідні бензаміду, корисні як інгібітори деацетилази гістонів, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 82996
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Ворінг Майкл Джеймс, Стокес Елайн Софі Елізабет, Робертс Крейг Ентоні
МПК: A61K 31/427, A61K 31/341, A61K 31/426 ...
Мітки: основі, композиція, варіанти, корисні, спосіб, похідні, бензаміду, фармацевтична, одержання, гістонів, деацетилази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)у якій:Кільце А являє собою піридил, хіноліл, індоліл, піримідиніл, морфолініл, піперидиніл, піперазиніл, пірадазиніл, піразиніл, тіазоліл, тієніл, тієнопіримідиніл, тієнопіридиніл, пуриніл, триазиніл, оксазоліл, піразоліл або фураніл; де, якщо кільце А містить -NH- частину, то атом азоту необов'язково може бути заміщений...
Інгібітори кіназ, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти) та спосіб лікування захворювань (варіанти)
Номер патенту: 82846
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Ломбардо Луіс, Робл Джеффрі, Бхайд Раджіів, Каі Жен-Вей, Кіан Ліганг, Барбоса Стефанія
МПК: A61K 31/53, A61K 31/5377, A61K 31/541 ...
Мітки: спосіб, інгібітори, лікування, кіназ, захворювань, композиція, фармацевтична, основі, варіанти
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою (I), (I)деZ вибирають із сукупності, що складається із О, S, N, ОН і Cl, за умови, що коли Z означає О або S, R41 є відсутнім, коли Z означає ОН або Cl, то як R41, так і R42 є відсутніми, а коли Z означає N, тоді R41 означає Н;Х означає кисень або азот; Y є відсутнім;R1 означає водень;R2 означає...
Конденсовані похідні азолпіримідину
Номер патенту: 82205
Опубліковано: 25.03.2008
Автори: Мурата Тошікі, Урбахнс Клаус, Като Іссеї, Бейкон Кевін, Цуїшіта Хідекі, Оморі Наокі, Міура Мамі, Фучікамі Кінджі, Шімада Мітсуюкі, Гантер Флоріан
МПК: C07D 471/14, C07D 487/04, A61P 29/00, C07D 519/00 ...
Мітки: азолпіримідину, конденсовані, похідні
Формула / Реферат:
1. Конденсована похідна азолпіримідину формули (І), її таутомерна або стереоізомерна форма:,де:Х означає CR5R6 або NH;Y1 означає CR3 або N;хімічний зв'язок між означає одинарний зв'язок або подвійний зв'язок, за умови, що якщо
5,7-діамінопіразоло[4,3-d]піримідини з інгібуючою активністю по відношенню до фде-5
Номер патенту: 81994
Опубліковано: 25.02.2008
Автори: Белл Ендрю Саймон, Палмер Майкл Джон, Фокс Девід Натан Абрахам, Уінслоу Керол Енн, Марш Ян Роджер, Моррелл Ендрю Ян, Браун Девід Грехем, Декк Кевін Ніл
МПК: A61K 31/505, C07D 487/04, A61P 9/08 ...
Мітки: 5,7-діамінопіразоло[4,3-d]піримідини, інгібуючою, відношенню, активністю, фде-5
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)в якійR1 є циклічною групою, що вибирають з RA, RB, RC і RD, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним однією або декількома R7 групами;R2 є водень або С1-С2 алкіл;R3 і R4 є кожен, незалежно, С1-С8 алкіл, C2-C8 алкеніл, С2-С8 алкініл або С3-С10 циклоалкіл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним однією або...
6-галогено[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідини та їх застосування, композиція, спосіб боротьби з шкідниками та спосіб захисту рослин
Номер патенту: 81976
Опубліковано: 25.02.2008
Автори: Рак Міхаель, Бауманн Ернст, Гьотц Норберт, Олоумі-Садегхі Хассан, фон Дейн Вольфганг, Шмідт Томас, Шівек Франк, Буччі Тоні, Калбертсон Дебора Л., Кордес Маркус, Хофманн Міхаель, Коттер Генрі Ван Туіл, Гроте Томас, Пуль Міхаель
МПК: C07D 487/04, A01N 43/90, A01P 7/04 ...
Мітки: шкідниками, рослин, захисту, застосування, 6-галогено[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідини, композиція, спосіб, боротьби
Формула / Реферат:
1. Спосіб боротьби зі шкідниками, який полягає в обробці шкідників, їх середовища існування, місць розмноження, їжі, рослин, насіння, ґрунту, площі, матеріалу або середовища, у якому ростуть або можуть рости шкідники, або матеріалів, рослин, насіння, ґрунтів, поверхонь або ділянок, що мають потребу в захисті від нападу або уражень шкідниками, пестицидно ефективною кількістю щонайменше одного 6-галогено[1,2,4]триазоло[1,5-а]піримідину...
N-[3-(3-заміщені-піразоло[1,5-а]піримідин-7-іл)феніл]сульфонаміди, спосіб їх одержання та композиція на їх основі
Номер патенту: 81959
Опубліковано: 25.02.2008
Автори: Гугліетта Антоніо, Прінсеп Марта, Англада Луїс, Паломер Альберт
МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/505 ...
Мітки: n-[3-(3-заміщені-піразоло[1,5-а]піримідин-7-іл)феніл]сульфонаміди, одержання, основі, спосіб, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):також як і її фармацевтично прийнятні солі;в якій:R1 вибирають з групи, що містить алкіл(С1-С6), алкеніл(С2-С6), -трифторалкіл(С1-С6), циклоалкіл(С3-С6), циклоалкіл(С3-С6) алкіл(С1-С6), -О-алкіл(С1-С6), -NН-алкіл(С1-С6), -N(діалкіл(С1-С6)),...
Заміщені піролопіразольні похідні як інгібітори кінази
Номер патенту: 81790
Опубліковано: 11.02.2008
Автори: Браска Марія Габріелла, Певарелло Паоло, Амічі Раффаелла, Орці Фабріціо, Руссель Патрік, Незі Марчелла, Орзіні Паоло, Фанчеллі Даніелє, Вулпетті Анна
МПК: A61P 35/00, A61P 25/28, A61P 17/00 ...
Мітки: похідні, заміщені, кінази, піролопіразольні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування захворювань, пов’язаних з проліферацією клітин, які викликані і/або пов’язані із зміненою кіназною активністю, що залежить від клітинного циклу, шляхом введення потребуючому лікування ссавцеві ефективної кількості сполуки, представленої формулою (Іа) і (Іb): ,
5,6-діалкіл-7-амінотриазолопіримідини, спосіб їх одержання, фунгіцидний засіб та спосіб боротьби з фітопатогенними грибами
Номер патенту: 81873
Опубліковано: 11.02.2008
Автори: Шерер Маріа, Швьоглер Аня, Гроте Томас, Шефер Петер, Райнхаймер Йоахим, Шьофль Ульріх, Мюллер Бернд, Тормо І Бласко Йорді, Штірль Райнхард, Блеттнер Карстен, Ніденбрюк Маттіас, Штратманн Зігфрид, Шівек Франк, Вагнер Олівер, Гевер Маркус, Грамменос Вассіліос
МПК: A01P 3/00, A01N 43/90, C07D 487/04 ...
Мітки: засіб, фітопатогенними, одержання, 5,6-діалкіл-7-амінотриазолопіримідини, спосіб, фунгіцидний, грибами, боротьби
Формула / Реферат:
1. Триазолопіримідини формули І , (I)у якій замісники мають наступне значення:R1 означає С5-С12-алкіл або С5-С14-алкоксіалкіл, причому аліфатичні групи можуть бути заміщені за допомогою однієї-трьох наступних груп:ціано, нітро, гідрокси, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6-алкілтіо та NRaRb;Ra, Rb означають водень або С1-С6-алкіл;R2 означає...
Гідромезилат 4-(4-транс-гідроксициклогексил)амін-2-феніл-7н-пірол[2,3-d]піримідину та його поліморфні форми
Номер патенту: 81806
Опубліковано: 11.02.2008
Автори: Фіннер Еміль, Генріх Тімо, Пал Аксель, Фервеєр Пітер К., Луіт'єнс Бернд-Мартін, Зоргдрагер Ян
МПК: C07D 487/04, A61P 9/12
Мітки: 4-(4-транс-гідроксициклогексил)амін-2-феніл-7н-пірол[2,3-d]піримідину, форми, гідромезилат, поліморфні
Формула / Реферат:
1. Мезилат 4-(4-транс-гідроксициклогексил)аміно-2-феніл-7Н-пірол[2,3-d]піримідину.2. Кристалічний гідромезилат 4-(4-транс-гідроксициклогексил)аміно-2-феніл-7Н-пірол[2,3-d]піримідину за п. 1 у поліморфній формі ().3. Кристалічний гідромезилат за п. 2, який відрізняється тим, що має рентгенодифракційну картину (=XRPD), що характеризується відбиттям...
Спосіб одержання залеплону
Номер патенту: 81641
Опубліковано: 25.01.2008
Автор: Радл Станіслав
МПК: C07D 487/04
Мітки: одержання, спосіб, залеплону
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання N-[3-(3-ціанопіразоло[1,5-а]піримідин-7-іл)феніл]-N-етилацетаміду, відомого під міжнародною непатентованою назвою залеплон, формули І, (I)який відрізняється тим, що N-[3-(3-диметиламіноакрилоїл)феніл]-N-етилацетамід формули II(II)приводять у взаємодію з...
Спосіб одержання 3-аміно-5,7-диметил-4,5,6,7-тетрагідро-2н-піразоло[3,4-d]піримідин-4,6-діону
Номер патенту: 81738
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Черненко Віталій Миколайович, Десенко Сергій Михайлович, Афанасіаді Людмила Михайлівна
МПК: C07D 231/04, C07D 231/10, A61K 31/519 ...
Мітки: спосіб, одержання, 3-аміно-5,7-диметил-4,5,6,7-тетрагідро-2н-піразоло[3,4-d]піримідин-4,6-діону
Формула / Реферат:
Спосіб одержання 3-аміно-5,7-диметил-4,5,6,7-тетрагідро-2Н-піразоло-[3,4-d]піримідин-4,6-діону формули,що включає взаємодію 1,3-N,N-диметилбарбітурової кислоти з хлороксидом фосфору і конденсацію одержаного продукту з гідразингідратом у розчиннику при кипінні, який відрізняється тим, що 1,3-N,N-диметилбарбітурову кислоту піддають взаємодії з формілуючою...
Похідні піроло[3.4-c]піразолу як інгібітори кінази
Номер патенту: 81682
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Форте Барбара, Молль Юрген, Віанелло Паола, Варазі Маріо, Фанчеллі Даніелє
МПК: A61K 31/4162, C07D 487/04, A61P 35/00 ...
Мітки: похідні, кінази, інгібітори, піроло[3.4-c]піразолу
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування клітинних проліферативних порушень, викликаних і/або пов'язаних із зміненою активністю протеїнкінази, при якому вводять ссавцеві, який потребує цього, ефективну кількість сполуки формули (І)в якійR являє собою водень або метил;R1 являє собою гідрокси або лінійний або розгалужений С1-С3-алкіл або алкоксигрупу;R2 являє...
Інгібітори 11-бета-гідроксистероїдної дегідрогенази 1, придатні для лікування цукрового діабету, ожиріння і дисліпідемії
Номер патенту: 81417
Опубліковано: 10.01.2008
Автори: Олсон Стівен, Зху Юпінг, Балковец Джеймс М.
МПК: A61K 31/433, A61K 31/4196, A61P 1/18 ...
Мітки: ожиріння, дисліпідемії, дегідрогенази, 11-бета-гідроксистероїдної, цукрового, лікування, інгібітори, діабету, придатні
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою ІІ,або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, де:А і В разом являють собою (а) С1-4-алкілен, необов'язково заміщений 1-3 галогеновими групами і 1-2 Rа групами, де Rа являє собою С1-3-алкіл, ОС1-3-алкіл, С6-10-ар-С1-6-алкілен або феніл, необов'язково заміщений 1-3 галогеновими групами, або (b) С2-5-алкандіїл, так...
Спосіб одержання хіназолінових алкалоїдів
Номер патенту: 81287
Опубліковано: 25.12.2007
Автори: Матуш Рудольф, Хоффманн Ханс-Райнер, Моорманн Йоахім
МПК: C07D 487/04
Мітки: хіназолінових, одержання, спосіб, алкалоїдів
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполуки наступної формули (І) (I), (II)шляхом взаємодії сполуки формули (II) з 2-піролідоном, який відрізняється тим, щовикористовують надлишок 2-піролідону, по відношенню до сполуки (II).2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що в наступній...
Антагоністи пептидного рецептора, зв’язаного з геном кальцитоніну, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб лікування мігрені
Номер патенту: 80977
Опубліковано: 26.11.2007
Автори: Караджордж Джордж Н., Чатурведула Прасад В., Поіндекстер Грехем, Хан Ксяоюн, Луо Гуанглін, Конвей Чарльз Марк, Дубовчік Джене М., Дегнан Ендрю П., Сівіелло Ріта, Макор Джон Е., Чен Лінг, Віг Шікха
МПК: A61K 31/496, A61K 31/438, A61K 31/4545 ...
Мітки: антагоністи, зв'язаного, мігрені, композиція, лікування, пептидного, фармацевтична, спосіб, геном, рецептора, основі, кальцитоніну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)і її фармацевтично прийнятна сіль або сольват,деV являє собою –N(R1)(R2) або OR4;R4 являє собою Н, С1-6алкіл, С1-4галогеналкіл або (С1-4алкілен)0-1R4',R4' являє собою С3-7циклоалкіл, феніл, адамантил, хінуклідил, азабіцикло[2.2.1]гептил, азетидиніл, тетрагідрофураніл, фураніл, діоксоланіл, тієніл,...
Спосіб одержання похідних 5-метил-3,6-ді-(арилкарбоксамідо)-4,7-дигідропіразоло[1.5-а]піримідинів
Номер патенту: 81081
Опубліковано: 26.11.2007
Автори: Десенко Сергій Михайлович, Борівський Валерій Олександрович, Петрова Марина Генадіївна, Комихов Сергій Олександрович, Афанасіаді Людмила Михайлівна
МПК: C07D 487/00, C07D 487/04
Мітки: похідних, спосіб, одержання, 5-метил-3,6-ді-(арилкарбоксамідо)-4,7-дигідропіразоло[1.5-а]піримідинів
Формула / Реферат:
Спосіб одержання похідних 5-метил-3,6-ді-(арилкарбоксамідо)-4,7-дигідропіразоло[1,5-а]піримідинів загальної формули І: ,де R - С6Н5, iзo-C4H8, iзo-C5H10, 4-Вr-С6Н4, 4-Сl-С6Н4, 4-C5H4N, 3-СН3-С6Н4, 4-СН3-С6Н4, 4-ОС2Н5-С6Н4, 4-F-С6Н4, 2-Сl-С6Н4, 2-F-С6Н4, 4-ОСН3-С6Н4, 4-NO2-С6Н4, 3-NO2-С6Н4, 2,3-діОСН3-С6Н3, 3,4-діОСН3-С6Н3, 2-F-5-Вr-С6Н3, 3-Сl-С6Н4,...
Імуномодулюючі гетероциклічні сполуки
Номер патенту: 81024
Опубліковано: 26.11.2007
Автор: Метьюз Іан Річард
МПК: A61P 3/10, A61P 19/02, A61P 17/06 ...
Мітки: гетероциклічні, сполуки, імуномодулюючі
Формула / Реферат:
1. Сполука, що описується формулою (І)деR1 і R3 незалежно один від одного є Н, F, Сl, Br, -NO2, -CN, С1-С6 алкіл, у разі потреби заміщений на F або Сl, або С1-С6 алкокси, у разі потреби заміщений на F;R4 є карбокислотна група (-СООН) або її естер, або -C(=O)NR6R7, -NR7C(=O)R6, -NR7C(-O)OR6, -NHC(-O)NR7R6 чи -NHC(=S)NR7R6, деR6 є Н або...
5,7-діамінопіразоло[4,3-d]піримідини корисні при лікуванні гіпертензії
Номер патенту: 80871
Опубліковано: 12.11.2007
Автори: Белл Ендрю Саймон, Палмер Майкл Джон, Фокс Девід Натан Абрахам, Марш Ян Роджер, Браун Девід Грехем, Моррелл Ендрю Ян, Уінслоу Керол Енн
МПК: C07D 487/04
Мітки: 5,7-діамінопіразоло[4,3-d]піримідини, гіпертензії, лікуванні, корисні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) , (І)в якій R1 є циклічною групою, що вибирають з RA, RB, RC і RD, кожен з яких є, необов’язково, заміщеним однією або декількома R7 групами; R2 є водень або C1-C2 алкіл; R3 і R4 є кожен, незалежно, C1-C8 алкіл, C2-C8 алкеніл, C2-C8 алкініл або C3-C10 циклоалкіл, кожен з яких є, необов’язково, заміщеним однією або...
5,6-діалкіл-7-амінотриазолопіримідини, способи їх одержання, фунгіцидний засіб та спосіб для боротьби з патогенними грибами
Номер патенту: 80786
Опубліковано: 25.10.2007
Автори: Ніденбрюк Маттіас, Райнхаймер Йоахим, Блеттнер Карстен, Шьофль Ульріх, Гевер Маркус, Швьоглер Аня, Шерер Маріа, Вагнер Олівер, Тормо І Бласко Йорді, Грамменос Вассіліос, Штірль Райнхард, Штратманн Зігфрид, Гроте Томас, Шефер Петер, Шівек Франк, Мюллер Бернд
МПК: A01P 3/00, A01N 43/90, C07D 487/04 ...
Мітки: 5,6-діалкіл-7-амінотриазолопіримідини, одержання, фунгіцидний, патогенними, засіб, боротьби, способи, грибами, спосіб
Формула / Реферат:
1. 5,6-Діалкіл-7-амінотриазолопіримідини формули І , (I)у якій замісники мають наступне значення:R1 означає C5-C9-aлкіл або С3-С10-алкоксіетилен, R2 означає н-пропіл або н-бутил.2. Сполуки формули І за п. 1, де R1 означає незаміщений нерозгалужений або одно-, дво- або трикратно заміщений алкільний ланцюг із числом атомів вуглецю до...
Похідні піразолохіназоліну, спосіб одержання і застосування як інгібіторів кіназ
Номер патенту: 80763
Опубліковано: 25.10.2007
Автори: Получчі Паоло, Фанчеллі Даніелє, Д'алессіо Роберто, Тракванді Габріелла, Ролєтто Фульвія, Кварт'єрі Франческа, Вулпетті Анна, Панцері Акіллє, Фергюсон Рон, Віанелло Паола, Браска Марія Габріелла, Певарелло Паоло
МПК: A61P 35/00, C07D 487/14, C07D 487/04 ...
Мітки: кіназ, інгібіторів, спосіб, застосування, похідні, піразолохіназоліну, одержання
Формула / Реферат:
1. Похідне піразолохіназоліну, представлене формулою (Іа) або (Іb)де R означає водень або необов'язково заміщену групу, вибрану з аміно, лінійного або розгалуженого C1-С6-алкілу, С3-С10-циклоалкілу, арилу, арилалкілу, гетероциклілу або гетероциклілалкілу;X означає простий зв'язок або двовалентний радикал, вибраний з NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -О-, -S-...
Тетрагідро-4н-піридо[1,2-а]піримідини та фармацевтична композиція, що застосовуються як інгібітори віл-інтегрази
Номер патенту: 80737
Опубліковано: 25.10.2007
Автори: Муралья Естер, Сумма Вінченцо, Крешенци Бенедетта, Кінцель Олаф, Роулі Майкл, Орвьєто Федеріка, Пескаторе Джованна
МПК: A61P 31/18, C07D 471/04, C07D 487/04 ...
Мітки: інгібітори, тетрагідро-4н-піридо[1,2-а]піримідини, віл-інтегрази, композиція, фармацевтична, застосовуються
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:де R1 означає Н або NR2R5;R2 означає СН3; R5 означає:1) C(O)CH2SO2CH3,2) C(O)C(O)N(CH3)2,...
Хінолінілпіролопіразоли
Номер патенту: 80571
Опубліковано: 10.10.2007
Автори: Сойєр Джейсон Скотт, Їнглінг Джонатан Майкл, Бейт Дуглас Уейд
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, C07D 487/04 ...
Мітки: хінолінілпіролопіразоли
Формула / Реферат:
1. Сполука формули II Формула IIта її фармацевтично прийнятні солі.2. Сполука, яка являє собою 2-(6-метилпіридин-2-іл)-3-(6-амідохінолін-4-іл)-5,6-дигідро-4Н-піроло[1,2-b]піразол, та її фармацевтично прийнятні солі.3. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 або її фармацевтично прийнятну сіль, складний ефір або...
С-6 модифіковані індазолілпіролотриазини, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування
Номер патенту: 80591
Опубліковано: 10.10.2007
Автори: Фінк Брайєн Е., Гаваі Ашвінікумар В., Кадов Джон Ф., Ваіт Грегорі Д., Масталерз Гарольд
МПК: A61P 29/00, A61P 13/08, A61P 37/00 ...
Мітки: модифіковані, спосіб, основі, фармацевтична, лікування, індазолілпіролотриазини, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)деR вибрано з групи, яка складається з арилу, заміщеного арилу, гетероцикло і заміщеного гетероцикло;R1 вибрано з групи, яка складається з алкілу, заміщеного алкілу;R2 вибрано з групи, яка складається з водню, алкілу, заміщеного алкілу, циклоалкілу, заміщеного циклоалкілу, арилу, заміщеного арилу, аралкілу,...
Імідазолопіридини та їх застосування у терапії
Номер патенту: 80296
Опубліковано: 10.09.2007
Автори: Лі Вен-Чернг, Сунь Ліхун, Чуацюй Клаудіо, Картер Мері Бет, Боріак-Сйодін Паула, Чоі Майкл Дж., Сінгх Джусвіндер
МПК: C07D 471/04, C07D 487/04
Мітки: застосування, терапії, імідазолопіридини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:,декожний з Χ1, Х2, Х3 і Х4 незалежно вибирають з CRX або Ν; за умови, що тільки два з Χ1, Х2, Х3 і Х4 можуть являти собою N одночасно;кожний з Y1 і Y2 незалежно вибирають з CRY або Ν; за умови, що щонайменше один з Y1 і Y2 повинен являти собою Ν;кожний R1 незалежно вибирають з алкілу,...
Заміщені 6-(2-галогенфеніл)триазолопіримідини
Номер патенту: 80304
Опубліковано: 10.09.2007
Автори: Грамменос Вассіліос, Штірль Райнхард, Мюллер Бернд, Шефер Петер, Штратманн Зігфрид, Шівек Франк, Гупсер Андреас, Аммерманн Еберхард, Райнхаймер Йоахим, Гевер Маркус, Швьоглер Аня, Блеттнер Карстен, Тормо І Бласко Йорді, Гроте Томас, Шьофль Ульріх
МПК: A01N 43/90, C07D 487/04
Мітки: 6-(2-галогенфеніл)триазолопіримідини, заміщені
Формула / Реферат:
1. Заміщені 6-(2-галогенфеніл)триазолопіримідини формули І , Іу якійHal означає галоген,L1, L3 незалежно означають водень, галоген або С1-С4-алкіл,L2 означає водень, галоген, С1-С4-галоалкіл або NH2, NHRb або N(Rb)2,Rb означає С1-С8-алкіл, С3-С10-алкеніл, С3-С10-алкініл, С1-С6-галоалкіл, С3-С6-галоалкеніл, С3-С6-галоалкініл,...
Похідні піперидину, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування опосередкованої хемокіном хвороби
Номер патенту: 80268
Опубліковано: 10.09.2007
Автори: ФЕРБЕР Марк, АЛЬКАРАЗ Ліліан, ПЕРДІ Марк, СПРІНҐТОРП Браян
МПК: A61K 31/4535, A61K 31/453, A61K 31/445 ...
Мітки: фармацевтична, спосіб, композиція, хвороби, похідні, отримання, опосередкованої, хемокіном, основі, лікування, піперидину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,де:X представляє CH2, O, S(O)2 або NR10;Y представляє зв'язок, CH2, NR35, CH2NH, CH2NHC(O), CH(OH), CH(NHC(O)R33), CH(NHS(O)2R34), CH2O або CH2S;Z представляє С(O) або, коли Y представляє зв'язок, Z може також представляти S(O)2;R1 представляє заміщений, як варіант, арил, заміщений, як варіант, гетероцикліл...
Похідні піролопіримідину
Номер патенту: 80171
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Вессел Меттью Девід, Аркарі Джоел Томас, Чен Джіншан, Лагрека Сюзан, Маркс Меттью Арнольд
МПК: C07D 487/04, A61P 35/00
Мітки: піролопіримідину, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1 1або її фармацевтично прийнятна сіль, пролікарська форма, сольват або гідрат, де:Q вибирають з групи, що містить CO, CR11R12, NR11 і S(O)n, де n є цілим числом від 0 до 2;А є зв'язок, С6-С10 арил, 5-13-членне гетероароматичне кільце, С3-С8 алкіл і 3-8-членне гетероалкільне кільце і кожна із згаданих вище А груп,...
Похідні [6,7-дигідро-5н-імідазо[1,2-a]імідазол-3-сульфоніламіно]-пропіонаміду
Номер патенту: 80160
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Кім Джін Мі, Лем'є Рене Марк, Келлі Теренс Альфред
МПК: A61P 37/00, C07D 487/04
Мітки: похідні, 6,7-дигідро-5н-імідазо[1,2-a]імідазол-3-сульфоніламіно]-пропіонаміду
Формула / Реферат:
1.Сполука формули І , (I)де:R1 є лінійний або розгалужений алкіл з 1-3 атомами вуглецю, що є необов'язково моно- або дизаміщений групами, що незалежно вибрані із:(і) оксо та(іі) морфоліно;R2 та R3 кожен незалежно вибраний із групи, яка містить:(А) атом водню та(Б) лінійний або розгалужений алкіл з 1-4 атомами...
Спосіб оптичного розділення (1-бензил-4-метилпіперидин-3-іл)метиламіну і його використання для одержання похідних піроло[2,3-d]піримідину як інгібіторів протеїнкінази
Номер патенту: 80093
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Кьохер Крістіан, Фланаган Марк Едвард, Вріс Тон, Мунхгоф Майкл Джон, Уілкокс Гленн Ернест
МПК: A61P 1/04, A61K 31/519, A61K 45/00 ...
Мітки: спосіб, оптичного, 1-бензил-4-метилпіперидин-3-іл)метиламіну, розділення, піроло[2.3-d]піримідину, використання, інгібіторів, протеїнкінази, одержання, похідних
Формула / Реферат:
1. Спосіб розділення енатіомерів сполуки, що містить структуру формули:,або її фармацевтично прийнятних кислотно-адитивних солей, її фармацевтично прийнятних основно-адитивних солей і її вільної основи;в якій у є 0, 1 або 2;R4 вибирають з групи, що містить, водень, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкілсульфоніл, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, де алкільні,...
Заміщені сполуки [1,4]бензодіоксино[2,3-e]ізоіндолу, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція, яка їх містить
Номер патенту: 79997
Опубліковано: 10.08.2007
Автори: Ренар Пьєр, Леонс Стефан, Рутьє Сільвен, Кудер Жерар, Ікман Джон, Кеньяр Даніель-Енрі, Пьєр Ален, Ейерб Наталі, Лепіфр Франк
МПК: C07D 487/04, C07D 491/14, C07D 471/14, A61P 35/00 ...
Мітки: заміщені, містить, 1,4]бензодіоксино[2,3-e]ізоіндолу, спосіб, одержання, композиція, яка, фармацевтична, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I),де:А, разом з атомами вуглецю, з якими він зв’язаний, являє собою групу формули (a) або (b): (a) (b),де:W1, разом з атомами вуглецю, з якими він зв'язаний, являє...
Спосіб одержання імідазо[1,2-c][2,3]бензодіазепінів та проміжні продукти при їх одержанні
Номер патенту: 79737
Опубліковано: 25.07.2007
Автори: Вінтер Ерік, Тільстам Ульф, Шнайдер Маттіас
МПК: C07C 69/614, A61K 31/5517, C07D 235/02 ...
Мітки: імідазо[1,2-c][2,3]бензодіазепінів, одержанні, одержання, продукти, проміжні, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання імідазо[1,2-с][2,3]бензодіазепінів загальної формули 1, (1)у якійR1 означає водень, С1-С6алкіл, нітрогрупу, галоген, ціаногрупу, С1-С4алкоксигрупу, -СF3, гідроксигрупу або С1-С6алканоїлоксигрупу,R2 і R3 мають ідентичні або різні значення і означають водень, галоген, С1-С6алкоксигрупу, гідроксигрупу, ціаногрупу,...
Похідні циклоалкандіону, спосіб їх одержання та фармацевтичне застосування
Номер патенту: 79801
Опубліковано: 25.07.2007
Автори: Фуентес Куберо Хосе, Лопес Родрігес Лус М., Фречілла Мансо Діана, Дельчадо Валласе Мерседес, Дель Ріо Самбрана Хоакін, Бенаму Салама Беллінда
МПК: A61K 31/427, A61K 31/34, A61K 31/4188 ...
Мітки: застосування, спосіб, фармацевтичне, одержання, похідні, циклоалкандіону
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І):,I де:R1 вибраний з групи, утвореної Н, -(СН2)3-, -(СН2)4-, -CH2-S-CH2-, -S-CH2-CH2-;R2 вибраний з групи, утвореної N, S;n має значення 0 або 1;Z вибраний з групи, утвореної С2-С10-алкілом, С2-С10-алкенілом, С2-С10-алкінілом;R3 вибраний з групи, утвореної Н, С1-С10-алкілом, арилом,...
Трициклічні сполуки (варіанти), спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція, що містить зазначені сполуки, спосіб одержання фармацевтичної композиції, спосіб інгібування віл-інтегрази із застосуван
Номер патенту: 79830
Опубліковано: 25.07.2007
Автори: Фардіс Марія, Чен Ксяову, Счачерер Лаура Н., Кім Чоунг У., Чен Джеймс М., Джін Хаолун
МПК: C07D 207/404, C07D 471/04, C07D 487/04 ...
Мітки: одержання, містить, трициклічні, композиція, варіанти, фармацевтична, сполуки, застосуван, композиції, інгібування, зазначені, віл-інтегрази, спосіб, фармацевтично
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має структуру:,у якій:A1 та A2 незалежно вибрані з групи, що включає: O, S, NR, C(R2)2, CR2OR, CR2OC(=O)R, C(=O), C(=S), CR2SR, C(=NR), C(R2)2-C(R3)2, C(R2)=C(R3), C(R2)2-O, NR-C(R3)2, N=C(R3), N=N, SO2-NR, C(=O)C(R3)2, C(=O)NR, C(R2)2-C(R3)2-C(R3)2, C(R2)=C(R3)-C(R3)2, C(R2)C(=O)NR, C(R2)C(=S)NR,...
Сполуки триазолу, придатні для використання в терапії
Номер патенту: 79674
Опубліковано: 10.07.2007
Автори: Вейман Крістофер Пітер, Расселл Рейчел Джейн, Стоубі Алан, Джонсон Патрік Стівен, Браянс Джастін Стівен, Рікманс Томас
МПК: A61K 31/55, A61K 31/501, A61K 31/4427 ...
Мітки: триазолу, використання, терапії, сполуки, придатні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна похідна, деV представляє (СН2)d(О)е-, -СО- або -СН(С1-6 алкіл)-;W означає -О-,-S(О)а- або -N(R1)-;R1 представляє Н, С1-6 алкіл, (СН2)bСОR, СО(СН2)bNR2R3, SО2R2, (СН2)cОR2, (СН2)cNR2R3 або (СН2)bhet1;hеt1 представляє насичений або ненасичений гетероцикл з 3-8 атомами, що...
Похідні триазолу як антагоністи рецепторів тахікінінів
Номер патенту: 79113
Опубліковано: 25.05.2007
Автори: Мехл Брайан Стефан, Савін Кеннет Аллен, Хембре Ерік Джеймз, Амегадзі Алберт Кудзові, Гонг Жан Ерік, Ремік Дейвід Майкл, Робертсон Майкл Алан, Джангхейм Луіс Ніколаус, Гардінієр Кевін Мет'ю
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4196, A61K 31/422 ...
Мітки: похідні, тахікінінів, триазолу, антагоністи, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:,де:D - С1-С3-алкандіїл;R1 - феніл,факультативно заміщений замісниками в кількості від одного до трьох, незалежно один від одного вибраними з групи, до якої входять галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-, ціаногрупа, дифторметил, трифторметил та трифторметоксигрупа;R4 - радикал, вибраний з групи, до якої...
Похідні імідазохіноліну
Номер патенту: 78745
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Тімарі Геза, Урбан-Сабо Каталін, Гербер Каталін, Арані Петер, Баторі Шандор, БАЛАЖ Ласло, Мікуш Ендре, Варгане Ссереді Юдіт, Т. Надь Лайош, Балог Марія, Капуі Зольтан, Боер Кінга
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4706, A61K 31/437 ...
Мітки: похідні, імідазохіноліну
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) (I)в якійR1 означає атом водню або С1-4 алкільну групу з лінійним або розгалуженим ланцюгом;R2 означає атом водню або С1-4 алкільну групу з лінійним або розгалуженим ланцюгом;R3 означає атом водню або С1-4 алкільну групу з лінійним або розгалуженим ланцюгом, або С3-6 циклоалкільну групу, або фенільну...
Інгібітори пептидної деформілази
Номер патенту: 78563
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Сільва Домінгос Дж., Беовітц Ендрі Б., Крістенсен Зігфрід Б., IV, Лі Джінхва, Аубарт Келлі М., Карпінскі Джозеф М.
МПК: C07C 255/66, C07C 311/39, C07C 243/00 ...
Мітки: пептидної, деформілази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)де:R вибраний із групи, що містить:С2-6-алкіл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); С2-6-алкеніл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); С2-6-алкініл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); (СН2)n-С3-6-карбоцикл...
Піролтриазинанілінові сполуки, корисні як інгібітори кінази
Номер патенту: 78562
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Дикман Аларік, Ліу Чуньян, Вроблескі Стівен Т., Хайнес Джон, Лефтеріс Катерін
МПК: A61P 1/04, A61P 11/00, A61K 31/53 ...
Мітки: корисні, сполуки, кінази, інгібітори, піролтриазинанілінові
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою (І) (I)її енантіомери, діастереомери, солі і сольвати, де:Х вибирають з -O-, -ОС(=O)-, -S-, -S(=O)-, -SO2-, -C(=O)-, -CO2-, -NR8-, -NR8C(=O)-, -NR8C(=O)NR9-, -NR8CO2-, -NR8SO2-, -NR8SO2NR9-, -SO2NR8-, -C(=O)NR8-, галогену, нітро і ціано або Х є відсутнім;Z являє собою -C(=O)NR10-Bb, -(CH2)-C(=O)NR10-Bc, -NR10aC(=O)-Ba,...
Спосіб отримання карбапенемових сполук
Номер патенту: 78524
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Уенслоу Роберт, Сідлер Деніел, Уілльямс Джон М., Свєтовіч Реймонд, Доллінг Ульф, Кукура Джозеф, II, Танг Хсієн-Хсін, Крокер Луїс, Джонсон Брайан К.
МПК: C07D 477/00, C07D 487/04
Мітки: карбапенемових, спосіб, сполук, отримання
Формула / Реферат:
1. Спосіб зниження рівнів органічних розчинників в твердій речовині карбапенему формули I:, Iабо її солях, де R1 і R2 є однаковими або різними і вибираються з Н, алкілу, арилу і гетероарилу, де вказані алкіл, арил і гетероарил необов'язково заміщені, що включає стадії:a) промивання твердої речовини карбапенему, яка містить органічний розчинник,...