C07D 487/04 — орто-конденсовані системи
Конденсовані гетероциклічні похідні як модулятори s1p
Номер патенту: 113719
Опубліковано: 10.03.2017
Автори: Слідрегт Леонардус А.Й.М., Смід Пітер, Ден Хартог Якобус А.Й., Івема Баккер Воутер І., ван Донген Марія Й.П., Коолен Гейн К.А.К.
МПК: A61K 31/429, A61K 31/4355, A61K 31/4365 ...
Мітки: модулятори, гетероциклічні, похідні, конденсовані
Формула / Реферат:
1. Конденсоване гетероциклічне похідне формули (І), (I)де формула (І) вибрана з-поміж формул А, В, С, D та Е:, ,,
Імідазотриазини і імідазопіримідини як інгібітори кінази
Номер патенту: 113716
Опубліковано: 10.03.2017
Автори: Яо Веньцін, Цянь Дін-Цюань, Бернс Девід М., Меткаф Брайан, Лі Юньлун, Хе Чуньхун, Чжан Колін, Чжо Цзіньцун, Сюй Мейчжун
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61K 31/198 ...
Мітки: кінази, інгібітори, імідазотриазини, імідазопіримідини
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:A означає N або CR3; і(а) причому, коли А означає N:Су1 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 -W-X-Y-Z;Су2 означає арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, кожний з яких може бути...
4-(бензоімідазол-2-іл)-тіазольні сполуки та споріднені азапохідні
Номер патенту: 113638
Опубліковано: 27.02.2017
Автори: Мейер Еммануель, Кіммерлін Тьєррі, Карофф Єва, Келлер Марсель
МПК: C07D 417/14, A61K 31/427, C07D 471/04 ...
Мітки: 4-(бензоімідазол-2-іл)-тіазольні, азапохідні, сполуки, споріднені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), Формула (І)деX являє собою СН або (особливо) N;кільце А являє собою бензольне, піридинове або піримідинове кільце;(R1)n являє собою один або два необов'язкові замісники, кожен незалежно вибраний з групи, що включає (С1-4)алкіл; (С1-4)алкоксигрупу; (С1-3)фторалкіл, (С1-3)фторалкоксигрупу; галоген; ціаногрупу;...
Похідні піразолідин-3-ону
Номер патенту: 113625
Опубліковано: 27.02.2017
Автори: Штадлєр Хайнц, Єшкє Гєорг, Віейра Ерік, Ліндеманн Лотар, Рюхер Даніель, Жолідон Сініз, Річчі Антоніо
МПК: C07D 401/04, A61K 31/45, C07D 403/04 ...
Мітки: піразолідин-3-ону, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)деX позначає N або СН; G позначає N або СН; за умови, що максимально один з X або G може бути азотом;R1 позначає феніл або піридил, які є незаміщеними або заміщені атомом галогену, С1-С4алкілом або С1-С4алкокси;R2 позначає водень, С1-С4алкіл або може утворювати разом з R4...
Броміди 1-арил-3-гідрокси-3-(41-дифлуорметоксифеніл)-2,3,6,7,8,9-гексагідро-5н-імідазо[1,2-а]азепінію, що проявляють вазодилататорну активність
Номер патенту: 113481
Опубліковано: 25.01.2017
Автори: Демченко Анатолій Михайлович, Геращенко Інна Василівна, Ємець Юлія Володимирівна, Мохорт Микола Антонович, Демченко Сергій Анатолійович, Бобкова Людмила Станіславівна
МПК: C07D 487/04
Мітки: активність, 1-арил-3-гідрокси-3-(41-дифлуорметоксифеніл)-2,3,6,7,8,9-гексагідро-5н-імідазо[1,2-а]азепінію, проявляють, вазодилататорну, броміди
Формула / Реферат:
Броміди 1-арил-3-гідрокси-3-(41-дифлуорметоксифеніл)-2,3,6,7,8,9-гексагідро-5H-імідазо[1,2-a]азепінію:,де R = Н, 4-Ме, 4-Et, 2-ОМе, 4-ОМе, 2,5-(ОМе)2, 4-OEt, 4-Cl, 4-OCHF2, що проявляють вазодилататорну активність.
4-(заміщені аміно)-7н-піроло[2,3-d]піримідини як інгібітори lrrk2
Номер патенту: 113436
Опубліковано: 25.01.2017
Автори: Чжан Лей, Степан Антонія Фрідеріке, Гейворд Меттью Меррілл, Курамбейл Раві Ґ., Кормос Бетані Лін, Фергест Патрік Роберт, алатсіс Пол, Гендерсон Жаклін, Вейджер Тревіс Т.
МПК: C07D 487/04, C07D 519/00
Мітки: інгібітори, lrrk2, 4-заміщені, аміно)-7н-піроло[2,3-d]піримідини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Iв якій R1 та R2 взяті разом з нітрогеном, до якого вони є приєднаними, є морфолін-4-ілом, необов'язково заміщеним метилом або 5-метил-1,2,4-оксадіазол-3-ілом;R3 - феніл або п'яти-десятичленний гетероарил, який містить від одного до чотирьох гетероатомів, вибраних з Ν, Ο та S; де феніл та п'яти-десятичленний гетероарил...
Кристалічні інгібітори pі3-кінази
Номер патенту: 113300
Опубліковано: 10.01.2017
Автори: Ністе Патрік Хуберт Дж., Брукс Руді Лорент Марія, Копманс Алекс Герман, Ванхутт Філіп Марсель С., Фільєрс Вальтер Фердінанд Марія, Лейс Каріна
МПК: C07D 487/04
Мітки: pі3-кінази, кристалічні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1Н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлоробензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксиетил)гекс-5-инамід у твердому стані, кристалічній безводній формі, при тому, що сполука формули (І) має порошкову рентгенівську дифрактограму, яка містить піки (±0,2) 17,6,...
Аміноспиртзаміщені похідні 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназоліну, придатні для лікування гіперпроліферативних порушень і захворювань, пов’язаних з ангіогенезом
Номер патенту: 113280
Опубліковано: 10.01.2017
Автори: Бьомер Ульф, Мьоннінг Урсула, Мьовес Манфред, Лю Ніншу, Скотт Вільям Джонстон, Хегебарт Андреа
МПК: C07D 487/04
Мітки: пов'язаних, придатні, лікування, ангіогенезом, похідні, захворювань, 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназоліну, гіперпроліферативних, аміноспиртзаміщені, порушень
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І):, (I)у якій:R1 означає -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5’);R2 означає гетероарил структури:,у якій:* означає точку приєднання зазначеного гетероарилу до залишку структури загальної формули (І);R3 означає...
Цитотоксичні похідні бензодіазепіну
Номер патенту: 113162
Опубліковано: 26.12.2016
Автори: Лі Вей, Чарі Раві В. Дж., Фішкін Нейтан, Міллер Майкл
МПК: C07D 519/00, A61K 47/48, C07D 487/04 ...
Мітки: похідні, бензодіазепіну, цитотоксичні
Формула / Реферат:
1. Цитотоксична сполука, яка містить зв'язуючу групу з приєднаною до неї реакційноздатною групою, здатною ковалентно приєднувати зазначену цитотоксичну сполуку до агента, який зв'язується з клітинами (СВА), причому зазначена цитотоксична сполука представлена будь-якою з наступних формул:, (I)
Циклобутилзаміщені похідні піролопіридину й піролопіримідину як інгібітори jak
Номер патенту: 113156
Опубліковано: 26.12.2016
Автори: Шепард Стейсі, Шао Лісінь, Роджерс Джеймс Д., Гленн Джозеф, Чжу Веньюй
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, C07D 471/04 ...
Мітки: піролопіримідину, інгібітори, циклобутилзаміщені, піролопіридину, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X є СН або N;Υ є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом;Ζ є CR4 або Ν;W є СН або Ν;якщо W є СН, то L є О, S, C(R6)2, C(=O), C(=O)N(R7), C(=O)O, C(=O)C(R6)2, S(=O), S(=O)2, S(=O)N(R7), S(=O)2N(R7) або C(=NR7a)N(R7);...
Гетероциклічні похідні та їх застосування у лікуванні неврологічних розладів
Номер патенту: 113051
Опубліковано: 12.12.2016
Автори: Бадігер Сангамеш, Люенд Райнер Мартін, Тінтельнот-Бломлей Маріна, Фьогтлье Маркус, Махауер Райнер, Жакьє Себастіан, Чебролу Муралі, Гурт Констанца, Венстра Сім Якоб, Рюегер Генріх
МПК: C07D 413/14, C07D 487/04, A61K 31/5377 ...
Мітки: застосування, лікуванні, похідні, неврологічних, розладів, гетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, (I)у якійХ1 являє собою CR1 або N;Х3 являє собою CR3 або N;Х4 являє собою CR4 або N;Х5 являє собою CR5;де один і не більше ніж один з X1, Х3 та Х4 являє собою N;R1 являє собою водень;R2 являє собою арильну, гетероарильну або неароматичну...
Піперазино[1,2-а]індол-1-они та [1,4]діазепіно[1,2-а]індол-1-он
Номер патенту: 113013
Опубліковано: 25.11.2016
Автори: Джагасіа Раві, Чеккареллі Сімона М., Віхманн Юрген, Якоб-Роетне Роланд
МПК: C07D 487/04
Мітки: піперазино[1,2-а]індол-1-они, 1,4]діазепіно[1,2-а]індол-1-он
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, IдеR1 являє собою водень, галоген, нижчий алкіл, нижчий алкокси, нижчий алкокси, заміщений галогеном або ціано;R2 являє собою водень, нижчий алкіл або нижчий алкіл, заміщений галогеном;R3 являє собою феніл, бензо[1,3]діоксоліл, 2,3-дигідробензофуран-5-іл або 5- та 6-членний гетероарил, де феніл і 5- і 6-членні...
Похідні 2-арилімідазо[1,2-b]піридазину, 2-фенілімідазо[1,2-a]піридину і 2-фенілімідазо[1,2-a]піразину
Номер патенту: 112854
Опубліковано: 10.11.2016
Автори: Сміт Еміль Д., Віал Джеймс М., Аткінсон Роберт Н., Хуанг Кеннет Х., Оммен Анди Дж.
МПК: C07D 471/04, C07D 487/04, A61K 31/5025 ...
Мітки: похідні, 2-фенілімідазо[1,2-a]піридину, 2-арилімідазо[1,2-b]піридазину, 2-фенілімідазо[1,2-a]піразину
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, причому:R1 є піридилом, необов'язково заміщеним в заміщуючому положенні одним або декількома R8;при тому, що R8 є галогеном, -CN, -OH, -SH, -NO2, -NH2, -NН(С1-С6алкіл), -N(C1-C6алкіл)2, -NН(С1-С6алкіл)-ОН, -NН(С1-С6алкіл)-(С1-С6алкокси), -С1-С6алкокси-ОН, -C1-С6алкокси-(С1-С6алкокси),...
Біциклічні піразинонові похідні
Номер патенту: 112795
Опубліковано: 25.10.2016
Автори: Вегенер Ансгар, МУАНЕ Жерар, Бухшталлер Ханс-Петер, Дорш Дітер
МПК: A61K 31/4985, A61P 7/00, C07D 487/04 ...
Мітки: похідні, піразинонові, біциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули І, Iв якійR1 являє собою Н, F, Сl, CN, CH3, CH2OH, CH2C1, CH2Br, CF3, CHF2 або CH2F,R2 являє собою Η або А,R3 являє собою Н, F, Сl, СН3, CF3 або CHF2,X являє собою CR3 або N,Υ являє собою Аr1, Carb, Het1 або Сус,Аr1 являє собою феніл або нафтил, який незаміщений або моно-, ди- або...
Гетероцикліламіни як інгібітори pi3k
Номер патенту: 112552
Опубліковано: 26.09.2016
Автори: Мадускуі Томас П., мол., Спаркс Річард Б., Чжу Веньюй, Комбс Ендрю П., Лі Юнь-Лун, Дауті Брент, Мей Сун, Юе Едді В., Хе Чуньхун, Глєнн Джозеф, Яо Веньцін
МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, C07D 487/04 ...
Мітки: гетероцикліламіни, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою CR9 або N;W являє собою CR7 або N;Y являє собою CR8, CR8a або N;Z являє собою зв'язок або С(=О);за умови, що -W=Y-Z- являє собою -CR7=CR8, -N=CR8-, -CR7=CR8a-C(=O)-, -N=CR8a-C(=O)- або -CR7=N-C(=O)-;R1 являє собою С1-3алкіл;R2 являє...
Піразол[1,5-a]піримідини, фармацевтична композиція на їх основі, їх застосування для виготовлення лікарського засобу та спосіб лікування вірусної інфекції
Номер патенту: 112292
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Макмен Річард Л., Сондерс Олівер Л., Перріш Джей П., Сперандіо Дейвід, Хуі Хон Чунг, Айзенберг Юджін Дж., Бабаоглу Керім, Янг Хаі, Санджі Майкл, Бооджамра Константін Г., Сігел Дастін
МПК: A61K 31/55, A61K 31/519, A61K 31/551 ...
Мітки: лікування, застосування, основі, композиція, піразол[1,5-a]піримідини, вірусної, виготовлення, фармацевтична, лікарського, засобу, спосіб, інфекції
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули I або Формули II: , , Формула I Формула II або її фармацевтично прийнятна сіль, де: A являє собою -(C(R4)2)n-, причому будь-який з C(R4)2 у зазначеному -(C(R4)2)n- може бути необов’язково...
Сполуки індолізину, спосіб їх отримання та фармацевтичні композиції, які їх містять
Номер патенту: 112215
Опубліковано: 10.08.2016
Автори: Ікман Джон, Депіл Стефан, Чен Ай-Джен, Маррей Джеймс Брук, Лє Дігуарер Тьєррі, Грехем Крістофер Джон, Анлан Жан-Мішель, Де Нантей Гійом, Ньєргеш Міклош, Старк Жером-Бенуа, Касара Патрік, Лє Тіран Арнод, Генесте Олівьє, Девідсон Джеймс Едвард Пол
МПК: A61K 31/436, A61K 31/4353, A61K 31/407 ...
Мітки: індолізину, сполуки, містять, композиції, отримання, спосіб, фармацевтичні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)де:- X і Y являють собою атом вуглецю або атом азоту, при цьому мається на увазі, що вони не можуть одночасно являти собою два атоми вуглецю або два атоми азоту,- Het-частина групи являє собою необов'язково заміщене, ароматичне або неароматичне...
Сульфонамідні похідні бензиламіну для лікування захворювань центральної нервової системи (цнс)
Номер патенту: 112109
Опубліковано: 25.07.2016
Автори: Лизаковскі Томаш, Марцінковска Моніка, Павловскі Мацєй, Колачковскі Марцін, Буцкі Адам
МПК: A61P 25/00, A61K 31/18, C07C 311/21 ...
Мітки: цнс, похідні, лікування, захворювань, системі, центральної, бензиламіну, нервової, сульфонамідні
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І): (I),деА являє собою:феніл, не заміщений або заміщений одним замісником, вибраним з групи, до складу якої входить атом галогену, С1-С3-алкіл, С1-С3-алкокси, ОН і феніл; або9-або 10-членну біциклічну групу, зв'язану з -(О)х-(СН2)у-через одного з її ароматичних атомів вуглецю, що складається з бензольного...
Похідні імідазопіридазину як модулятори гамка-рецептора
Номер патенту: 112028
Опубліковано: 11.07.2016
Автори: Прайд Дейвід Камерон, Омото Кійоюкі, Вотсон Крістін Ен Луїз, Овен Роберт МакКензі, Такеуті Міфуне
МПК: C07D 487/04
Мітки: гамка-рецептора, імідазопіридазину, похідні, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука відповідно до формули (І), (I)деR1 вибирають з (С1-С4)алкілу, (С3-С4)циклоалкілу, NH2 та NН(С1-С4)алкілу та R2 є Н; абоR1 та R2 разом є -СН2-СН2- або -N(CH3)-CH2-;R3 вибирають з Н, F, CHF2, OCH3 та CN;R4 вибирають з Н, F, Сl, ОН, ОСН3 та CN; таR5 вибирають з (С2-С4)алкілу, (С3-С5)циклоалкілу та метилзаміщеного...
Похідні бензотіазол-6-ілоцтової кислоти та їх застосування для лікування віл-інфекції
Номер патенту: 111982
Опубліковано: 11.07.2016
Автори: Янг Хонг, Брізгіс Гедімінас, Хен Сяочунь, Ці Йінгмей, Бабаоглу Керім, Ротл Пол А., Ча Джейк, Ксу Ліанхонг, Хелкомб Рендл Л., МакФадден Райан, Гуо Хонгйян, Мітчелл Майкл Л., Хуанг Річард, Ліу Хонгтао, Чен Ксіяову
МПК: C07D 277/66, A61P 31/18, A61K 31/428 ...
Мітки: кислоти, похідні, застосування, бензотіазол-6-ілоцтової, лікування, віл-інфекції
Формула / Реферат:
1 Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль формули I’:, I’у якій:R4 являє собою:, , ,
Похідні (1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну як інгібітори фосфодіестераз
Номер патенту: 111963
Опубліковано: 11.07.2016
Автори: Штанге Ханс, Ланген Барбара, Егерланд Уте, Хьофген Норберт, Ланкау Ханс-Йоахім, Грунвальд Крістіан, Дост Ріта
МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 487/04 ...
Мітки: фосфодіестераз, похідні, інгібітори, 1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) Iабо її фармацевтично прийнятна сіль; в якій:R1 означає- феніл, 2-піридил, 3-піридил або 4-піридил,який в кожному випадку містить в орто-положенні по відношенню до положення приєднання до структури основного ланцюга замісник, який відрізняється від Н, іякий необов'язково містить додаткові замісники, які...
Хінолінове похідне як інгібітор ферменту pde10a
Номер патенту: 111871
Опубліковано: 24.06.2016
Автори: Кехлер Ян, Пюшл Аск, Ланґґор Мортен, Кілберн Джон Пол, Нільсен Якоб
МПК: A61P 25/28, C07D 471/04, A61K 31/47 ...
Мітки: хінолінове, інгібітор, ферменту, pde10a, похідне
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, що складається з 7-(2-(5,8-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піразин-2-іл)етил)-2,3-дигідро-[1,4]діоксино[2,3-g]хіноліну, 6-(2-(5,8-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піразин-2-іл)етил)-[1,3]діоксоло[4,5-g]хіноліну, 2-(2-(5,8-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піразин-2-іл)етил)-6-фторхіноліну і 2-(2-(5,8-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піразин-2-іл)етил)-7-фторхіноліну та їх фармацевтично прийнятних солей.2. Сполука або...
Ароматична гетероциклічна сполука дигідрокси
Номер патенту: 111861
Опубліковано: 24.06.2016
Автори: Наматаме Ісідзі, Хондо Такесі, Наканісі Кеіта, Ніімі Тацуа, Варізая Масаіці, Харада Кацуя
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4418, A61K 31/4412 ...
Мітки: гетероциклічна, сполука, дигідрокси, ароматична
Формула / Реферат:
1. Сполука, що являє собою4-гідрокси-6-{2-[4-(трифторметил)феніл]етил}піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(4-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,6-[2-(біфеніл-4-іл)етил]-4-гідроксипіридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(3-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(2-метилфеніл)етил]піридазин-3(2Н)-он,4-гідрокси-6-[2-(1-нафтил)етил]піридазин-3(2Н)-он або її сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє...
Застосування n-циклоалкіл- або n-циклоалкарил-2-[(8-r1-9-r2-10-r3-3-r-2-оксо-2н-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-6-іл)тіо]ацетамідів як активної основи лікарських препаратів противірусної дії щодо штамів influenza virus типів a та b
Номер патенту: 111855
Опубліковано: 24.06.2016
Автори: Коваленко Сергій Іванович, Сафронюк Сергій Леонідович, Кацев Андрій Мойсейович, Воскобойник Олексій Юрійович, Носуленко Інна Степанівна, Берест Галина Григорівна
МПК: A61P 31/16, A61K 31/53, C07D 487/04 ...
Мітки: дії, вірус, лікарських, препаратів, штамів, n-циклоалкіл, противірусної, типів, застосування, n-циклоалкарил-2-[(8-r1-9-r2-10-r3-3-r-2-оксо-2н-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-6-іл)тіо]ацетамідів, активної, основі, influenza
Формула / Реферат:
Застосування N-циклоалкіл- або N-циклоалкарил-2-[(8-R1-9-R2-10-R3-3-R-2-оксо-2H-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-6-іл)тіо]ацетамідів як активної основи лікарських препаратів противірусної дії щодо штамів Influenza Virus типів А та В формули І:, Iв яких А позначає адамантил-1, 4-(1-адамантил)феніл, 3-етилбіцикло[2.2.1]гепт-2-ил; R позначає метил-, бензил-,...
Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
Номер патенту: 111854
Опубліковано: 24.06.2016
Автори: Чжоу Цзячен, Цао Ганьфен, У Юнчжун, Лю Пінлі
МПК: C07D 491/10, C07D 487/04
Мітки: інгібіторів, способи, проміжні, отримання, сполуки
Формула / Реферат:
1. Спосіб, який включає взаємодію сполуки формули III IIIабо її солі зі сполукою формули IV IVу присутності відновного агента з утворенням сполуки формули II IIабо її солі, за умови, що...
Протимікробні сполуки і спосіб їх застосування (варіанти)
Номер патенту: 111843
Опубліковано: 24.06.2016
Автори: Даффі Ерін М., Тан Юаньцін, Каніо Зольтан Ф., Бхаттачарджи Ашоке, Чень Шилі, Шейдемен Меттью
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 31/00 ...
Мітки: варіанти, застосування, протимікробні, сполуки, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (ІА)або її таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір або проліки вказаної сполуки або таутомеру, деX1 являє собою CR1 або N; Х2 являє собою CR2 або N; Х3 являє собою CR3 або N; Х4 являє собою CR4 або N; Х5 являє собою CR5 або N; за умови, що не всі Х1, Х2, Х3, Х4, і Х5 являють собою N;Y6 являє собою CR6 або N;...
Похідні піроло[2,3-d]піримідину як інгібітори янус-залежних кіназ (jak)
Номер патенту: 111804
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Стробеч Джозеф Волтер, Трзупек Джон Дейвід, Джонсон Тімоті Еллан, Фенвік Ешлі Едвард, Браун Метью Френк, Кайла Нілу, Тенбрінк Рут Е., Унвалла Рейоманд Джал, Фленаган Марк Едвард, Вазкез Майкл Л., онзалез Андреа, Паріх Міхір Д., Міттон-Фрай Марк Дж.
МПК: A61K 31/519, A61P 37/00, C07D 519/00, C07D 487/04 ...
Мітки: похідні, піроло[2.3-d]піримідину, jak, інгібітори, кіназ, янус-залежних
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, що має структуру:, Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якійR1 - гідроген або С1-С4алкіл, де зазначений алкіл є додатково необов'язково заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, метокси, аміно, CF3 та С3-С6циклоалкілу;R2 та R3 кожен незалежно є гідрогеном,...
Сполуки гетероарилпіридону та азапіридону як інгібітори тирозинкінази брутона
Номер патенту: 111756
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Вей БінКінг, Ортвайн Даніель Фред, Янг Венді Б., Кроуфорд Джеймс Джон
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61K 31/381 ...
Мітки: тирозинкінази, гетероарилпіридону, інгібітори, азапіридону, брутона, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана зі сполук формули І:, Іабо її стереоізомер, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 позначає CR1 або N;X2 позначає CR2 або N;X3 позначає CR3 або N;де один чи два з X1, X2 та X3 позначають N;R1, R2 та R3 незалежно вибрані з Н, F, Сl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН та...
Імідазопіридазини як інгібітори аkt-кінази
Номер патенту: 111739
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Хегебарт Андреа, Берфаккер Ларс, Бьомер Ульф, Інс Ст'юарт, Нойхаус Роланд, Ревінкель Хартмут, Брім Ханс, Скотт Вільям Джонстон, Поліц Олівер
МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04 ...
Мітки: аkt-кінази, імідазопіридазини, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)в якійR1 означає водень, гідрокси, NR5R6, галоген, ціано, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O)(1-6С-алкіл), NНС(О)(1-6С-алкіл), NHS(O)2R11, NHC(O)NHR11, -S(О)n-1-6С-алкіл, -S(O)2NR5R6 або групу, вибрану з 1-6С-алкілу, 1-6С-алкокси, 3-7С-циклоалкілу, арилу, гетероарилу, -(1-6С-алкіл)арилу, -(1-6С-алкіл)гетероарилу,...
Похідні імідазотриазину як інгібітори рde10
Номер патенту: 111696
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Вергест Патрік Роберт, Чаппі Томас Аллен, Кормос Бетані Лін, Гелал Крістофер Джон, Туттл Джемісон Брюс
МПК: C07D 487/04, A61K 31/53, A61P 25/18 ...
Мітки: інгібітори, імідазотриазину, похідні, рde10
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:А, разом з X та атомом карбону, до якого він є приєднаним, утворює (С6-С10)арил або 5-10-членний гетероарильний фрагмент, де зазначений арил або гетероарильний фрагмент необов'язково заміщено максимум чотирма замісниками, де кожен незалежно вибирають з групи, що складається...
Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2
Номер патенту: 111643
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Біссанц Катерина, Гретер Уве, Кімбара Ацусі, Рьофер Штефан, Неттекофен Маттіас, Роджерс-Еванс Марк
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519
Мітки: рецептора, похідні, канабіноїдного, агоністи, 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деА позначає алкілен, гідроксіалкілен, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл, алкілсульфонілфеніл,...
Похідні [1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину як агоністи канабіноїдного рецептора 2
Номер патенту: 111640
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Рьофер Штефан, Біссанц Катерина, Неттекофен Маттіас, Гретер Уве, Роджерс-Еванс Марк, Кімбара Ацусі, Адам Жан-Мішель
МПК: A61P 3/10, A61P 27/06, A61K 31/519 ...
Мітки: 1,2,3]триазоло[4,5-d]піримідину, рецептора, канабіноїдного, похідні, агоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)у якійА позначає алкіл, гідроксіалкіл, -СН2С(О)-, -С(О)-, -SO2- або відсутній;R1 позначає водень, алкіл, галогеналкіл, гідроксил, алкоксигрупу, галогеналкоксигрупу, феніл, галогенфеніл, алкоксифеніл, галогеналкілфеніл, галогеналкоксифеніл, (галоген)(галогеналкіл)феніл, ціанофеніл, гідроксіалкоксифеніл,...
Заміщені 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінові солі
Номер патенту: 111604
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Мюллер Хартвіг, Мілітцер Ханс-Крістіан, Петерс Ян Георг
МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519 ...
Мітки: заміщені, 2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолінові, солі
Формула / Реферат:
1. Дигідрохлоридна сіль 2-аміно-N-[7-метокси-8-(3-морфолін-4-ілпропокси)-2,3-дигідроімідазо[1,2-c]хіназолін-5-іл]піримідин-5-карбоксаміду формули (II) (II)або її сольват, гідрат або таутомер.2. Дигідрохлоридна сіль формули (II) за п. 1, яка знаходиться у кристалічній формі.3. Спосіб одержання дигідрохлоридної солі за п. 1 або 2, де в...
Гетероциклічні похідні 2-амінобензо[d]оксазолу, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування для лікування захворювання, пов’язаного з рі3-кіназою
Номер патенту: 111579
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Лі Ляншен, Ліу Ю, Рен Пінґда, Кемпбелл Саймон Фразер, Вілсон Трой Едвард, Чан Катріна
МПК: A61K 31/54, A61P 35/00, C07D 413/04 ...
Мітки: пов'язаного, лікування, 2-амінобензо[d]оксазолу, застосування, рі3-кіназою, основі, захворювання, похідні, гетероциклічні, композиція, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука Формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій W1 є CR3; W2 є CR4;W3 є N;W4 є N;W5 є N або CR7;W6 є N або CR8;R1 є гідрогеном, C1-10алкілом або галогеном; R2 є аміногрупою;R3 є гідрогеном, C3-18гетероциклоалкілом, C6-C10арилом, C5-18гетероарилом або амідогрупою формули С(O)N(R)2...
3-піримідин-4-іл-оксазолідин-2-они як інгібітори мутантної idh
Номер патенту: 111503
Опубліковано: 10.05.2016
Автори: Палермо Марк Г., Саттон Джеймс, Шафер Сінтія, Сміт Трой, Ленуар Франсуа, Шульц Майкл Девід, Леі Хуангшу, Каферро Томас, Пфістер Кеіт Брюс, Ліу Ганг, Косталес Абран К., Туре Бакарі-Баррі, Сендзік Мартін, Жао Цянь, Чо Йонг Шін, Левелл Джуліан Рой, Янг Фен
МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 413/04 ...
Мітки: мутантної, 3-піримідин-4-іл-оксазолідин-2-они, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де:R1 та R2 кожен незалежно являють собою водень, дейтерій, галоген, гідроксил, NH2, арил, гетероарил або необов'язково заміщений С1-4алкіл,де зазначений С1-4алкіл необов'язково заміщений одним-трьома замісниками, кожен незалежно вибраний з групи, що включає: галоген, гідроксил та NH2;R3a являє собою водень,...
6-моно- та 6,6-дизаміщені 3-r-8-r3-9-r4-10-r5-11-r6-6,7-дигідро-2н-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-2-они
Номер патенту: 111245
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Пальчиков Віталій Олександрович, Воскобойник Олексій Юрійович, Берест Галина Григорівна, Холодняк Сергій Валерійович, Коломоєць Олександра Сергіївна, Коваленко Сергій Іванович, Сергеєва Тетяна Юріївна, Оковитий Сергій Іванович
МПК: C07D 239/72, C07D 253/06, C07D 253/10 ...
Мітки: 6,6-дизаміщені, 3-r-8-r3-9-r4-10-r5-11-r6-6,7-дигідро-2н-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-2-они, 6-моно
Формула / Реферат:
6-Моно- та 6,6-дизаміщені 3-R-8-R3-9-R4-10-R5-11-R6-6,7-дигідро-2H-[1,2,4]триазино[2,3-с]хіназолін-2-они формули:,в якій R означає водень, алкіл-, алкеніл-, R7-фенілалкіл-, R7-фенілалкеніл-, R7-феніл, R8-гетерил;R1, R2 кожний незалежно один від одного означає водень, алкіл-, алкеніл-, трихлорометил-, карбоксил-, карбоксіалкіл-,...
Антибактеріальні 3,4-дигідро-1н-[1,8]нафтиридинони, заміщені циклопента[c]піролом
Номер патенту: 111210
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Коул Аніл, Балеманс Уенді Міа Альберт, Арну Ерік П'єр Александр, Мотт Магалі Мадлен Сімон, Лансуа Давід Франсіс Ален, Жільмон Жером Еміль Жорж
МПК: C07D 471/04, A61P 31/04, A61K 31/4375 ...
Мітки: циклопента[c]піролом, заміщені, 3,4-дигідро-1н-[1,8]нафтиридинони, антибактеріальні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деА являє собою -СºС- або,зв'язок являє собою одинарний зв'язок або подвійний зв'язок,X являє собою вуглець або азот, і, якщо X являє собою азот, то зв'язок...
Похідні піролотриазинону як інгібітори рі3к
Номер патенту: 111197
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Тальтавуль Моль Хоан, Ерра Сола Монтсеррат, Террікабрас Беларт Емма, Карраскаль Р'єра Марта, Катурла Хавалоес Хуан Франсіско, Матасса Віктор Хуліо, Берналь Анчуела Франсіско Хав'єр, Грасія Феррер Хорді
МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/4985 ...
Мітки: піролотриазинону, інгібітори, рі3к, похідні
Формула / Реферат:
1.Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, або N-оксид, або стереоізомер, або дейтерована похідна:, формула (І)в якійX означає атом азоту або групу -CR6;n дорівнює 0, 1, 2 або 3;Ra і Rb всі незалежно означають атом водню, С1-С4-галогеналкільну групу, С1-С4-гідроксіалкільну групу або лінійну або розгалужену...
Способи та композиції для одержання норибогаїну з воакангіну
Номер патенту: 111186
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Меш Дебора К., Моріарті Роберт М., Глесс Річард Д.
МПК: A61K 31/55, C07D 487/18, C07D 487/04 ...
Мітки: одержання, норибогаїну, композиції, воакангіну, способи
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання та очищення норибогаїну, в якому:a) перетворюють воакангін на 12-гідроксіібогамін-18-карбонову кислоту або на метиловий естер 12-гідроксіібогамін-18-карбонової кислоти, де азот індолу є необов'язково захищеним амінозахисною групою;b) перетворюють 12-гідроксіібогамін-18-карбонову кислоту або метиловий естер 12-гідроксіібогамін-18-карбонової кислоти на норибогаїн; таc) виділяють норибогаїн.2....
Композиція та спосіб модулювання fxr
Номер патенту: 111178
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Матнік Деніел, Альпер Філліп Б., Чіанеллі Донателла, Ракер Пол Вінсент, Таллі Девід К.
МПК: A61K 31/46, C07D 451/06, A61P 3/00 ...
Мітки: спосіб, композиція, модулювання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль;де Z являє собою фенілен, піридилен, піримідинілен, піразинілен, піридазинілен, тіазолілен, бензотіазоліл, бензо[d]ізотіазоліл, імідазо[1,2-а]піридиніл, хінолініл, 1Н-індоліл, піроло[1,2-b]піридазиніл, бензофураніл, бензо[b]тіофеніл, 1Н-індазоліл, бензо[b]ізоксазоліл, хіназолініл,...