C07D 487/04 — орто-конденсовані системи
Похідні триазолопіразину корисні як протиракові агенти
Номер патенту: 90807
Опубліковано: 25.05.2010
Автори: Хоффман Джакуі Елізабет, Каня Роберт Стівен, Шен Хонг, Джонсон Мері Кетрін, Джіа Леі, Ченг Хенгмяо, Куі Джінгронг Джин, Трен-Дюб Мішель Біч, Лі Фуонг Ті Куй, Намбу Мітчелл Девід, Пейріш Мейсон Алан
МПК: A61K 31/5025, A61P 35/00, C07D 487/04 ...
Мітки: корисні, протиракові, похідні, агенти, триазолопіразину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:де:R1 і R2 незалежно вибирають з групи, яка містить водень, Вr, Сl, F, -O(CH2)nCH3, -NR10C(O)OR12, -(CR12R13)nNR10R11, -O(CH2)nOR10, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -S(O)2R10, -S(O)R10, -S(O)2NR10R11, -CF3, -CF2H, -NR10C(O)NR10R11, -NR10C(O)R11, -NR10S(O)2R11, -N(CH2)n(C3-C8циклоалкіл), -CN, -NO2,...
Похідні піразолону
Номер патенту: 90742
Опубліковано: 25.05.2010
Автори: Майвег Александер В., Найдхарт Вернер, Кун Бернд, Амрайн Курт, Хунцікер Даніель
МПК: C07D 231/20, C07D 231/26, C07D 231/22 ...
Мітки: похідні, піразолону
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули,деR1 означає водень, алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, аралкіл, галогеналкіл, арил, піридинілметил або гетероцикліл, і, за умови, що, у випадку, якщо R1 означає водень, то R3 означає адамантил або адамантил, який містить від одного до трьох замісників, які незалежно вибирають із групи, яка включає алкіл, гідрокси, галоген і...
Трициклічні сполуки, спосіб їх одержання і фармацевтичні композиції, які їх містять
Номер патенту: 90726
Опубліковано: 25.05.2010
Автори: Касара Патрік, Ікман Джон, Женесте Олів'є, Ле Дігуар'є Тьєррі
МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 471/04 ...
Мітки: фармацевтичні, трициклічні, містять, композиції, одержання, сполуки, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):в якій:А являє собою 5-, 6- або 7-членне ароматичне або неароматичне кільце, яке може містити 1 або 2 гетероатоми, які вибирають з кисню, сірки і азоту, останнє може бути заміщене лінійною або розгалуженою (С1-С6)алкільною групою, розуміється, що кільце А, визначене таким чином, не може містити 2 атоми сірки або 2 атоми кисню, і...
Похідні дифенілоксіндол-2-ону і їх застосування для лікування раку
Номер патенту: 90673
Опубліковано: 25.05.2010
Автори: Батчер Стівен Пітер, Реньє Серж, Фелдінг Якоб, Уддін Мохаммед, Престегор Мортен, Коултер Томас Стівен, Крог-Єнсен Крістіан, Педерсен Ханс Хрістіан, Монталбетті Крістіан, Лінде Вігго
МПК: A61K 31/407, A61K 31/4188, A61K 31/404 ...
Мітки: застосування, раку, лікування, похідні, дифенілоксіндол-2-ону
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки загальної формули (І), (І)деR1, R2, R3 і R4 незалежно вибрані з водню, необов'язково заміщеного С1-6-алкілу, необов'язково заміщеного С2-6-алкенілу, гідрокси, необов'язково заміщеного С1-6-алкокси, необов'язково заміщеного С2-6-алкенілокси, карбокси, необов'язково заміщеного С1-6-алкоксикарбонілу, необов'язково заміщеного С1-6-алкілкарбонілу, необов'язково заміщеного С1-6-алкілкарбонілокси,...
Похідні піразолу і їх застосування як інгібіторів рецепторних тирозинкіназ
Номер патенту: 90254
Опубліковано: 26.04.2010
Автори: Джозі Джон Ентоні, Ю Дінгвей, Ванг Бін, Ванг Хайсіа, Лі Джон В., Блок Майкл Говард, Хан Йонгсін, Ванг Тао, Скотт Девід
МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14 ...
Мітки: застосування, тирозинкіназ, похідні, інгібіторів, рецепторних, піразолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)у якій:А являє собою простий зв'язок;кільце С являє собою моноциклічне карбоциклічне кільце, що містить 5 або 6 атомів, або моноциклічне гетероциклічне кільце, що містить 5 або 6 атомів;R1 й R4 незалежно вибирають із водню, галогену, нітро, ціано, гідрокси, трифторметокси, аміно, карбокси,...
Похідні піроло[3,2-d]-піримідин-4-ону та їх застосування у терапії
Номер патенту: 89968
Опубліковано: 25.03.2010
Автори: Ло-Альфредссон Івонн, Тіден Анна-Карін, Беґевіґ Андерс, Півонка Доналд
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 9/10 ...
Мітки: похідні, застосування, піроло[3,2-d]-піримідин-4-ону, терапії
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де:принаймні один з Х та Y - S, а інший - О або S;L - безпосередній зв'язок або С1-7алкілен, вказаний алкілен, як варіант, містить гетероатом, вибраний з О, S(O)n та NR6, вказаний алкілен, як варіант, містить один або два подвійні зв'язки карбон-карбон, і вказаний алкілен, як варіант, заміщено одним або більше...
Фармацевтична композиція, що містить естер темозоломіду
Номер патенту: 89795
Опубліковано: 10.03.2010
Автор: Ван Йонфен
МПК: A61P 35/00, A61K 31/41, C07D 487/04 ...
Мітки: містить, естер, фармацевтична, темозоломіду, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука 3,4-дигідро-3-метил-4-оксоімідазо[5,1-d]-1,2,3,5-тетразин-8-карбоксилат загальної формули (І):, Іде X являє собою О або S;R являє собою заміщений або незаміщений С3~С10 алкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом, С3~С10 циклоалкіл, С3~С10 алкеніл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом або С3~С10 алкініл з нерозгалуженим або...
6,6-біциклічні кільцеві заміщені гетеробіциклічні інгібітори протеїнкіназ
Номер патенту: 89493
Опубліковано: 10.02.2010
Автори: Дун Ханьцин, Коут Хітер, Малвіхілл Марк Джозеф, Хонда Аяко, Вен Цінхуа, Найгро Ентоні, Крю Ендрю Філіп, Лауфер Радослав, Панікер Біджой, Сунь Інчуань, Лі Ань-Ху, Сесаріо Кара, Вернер Дуглас С., Форман Кеннет, Штайніг Арно Г., Малвіхілл Крістен Мішель, Уайл Майкл Дж., Чжан Тао, Арнольд Лі Д.
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5025 ...
Мітки: протеїнкіназ, 6,6-біциклічні, гетеробіциклічні, заміщені, кільцеві, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою I: , Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 являє собою C-E1;X2 являє собою N або C-E1;Q1 являє собою,X11, X12 і X13 кожний являє собою С-Е11; і будь-який один або два з Х14, Х15 і Х16 являє собою N, а інші являють...
Похідні піролопіримідину та піролопіридину, заміщені циклічною аміногрупою, як антагоністи crf
Номер патенту: 89192
Опубліковано: 11.01.2010
Автори: Нодзава Дай, Таміта Томоко, Окубо Такетосі, Накадзато Ацуро, Кенніс Людо Е.Й.
МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, A61K 31/437 ...
Мітки: піролопіримідину, антагоністи, циклічною, похідні, піролопіридину, аміногрупою, заміщені
Формула / Реферат:
1. Похідне піролопіримідину або піролопіридину, заміщене циклічною аміногрупою, представлене наступною формулою [І]:, [I]де циклічна аміногрупа представлена наступною формулою [II]:, [II]в якій циклічна аміногрупа - це 3-8-членний насичений циклічний амін або 3-8-членний...
Піролотриазинові сполуки як інгібітори кінази
Номер патенту: 89038
Опубліковано: 25.12.2009
Автори: Норріс Дерек Дж., Чен Пінг, Токарскі Джон С., Жао Юфен, Масталерц Гарольд, Гаваі Ашвінікумар В., Хан Вен-Чінг, Вайт Григорі Д., Фінк Брайєн Е.
МПК: C07D 519/00, A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 487/04 ...
Мітки: сполуки, інгібітори, кінази, піролотриазинові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)деR1 являє собою циклоалкіл або заміщений циклоалкіл, арил або заміщений арил, гетероцикліл або заміщений гетероцикліл;R2 являє собою арил, заміщений арил, гетероарил або заміщений гетероарил, гетероцикліл або заміщений гетероцикліл;R3 являє собою водень, алкіл або заміщений алкіл;X являє собою прямий...
Інгібітори рнк-залежної рнк-полімерази вірусу гепатиту с, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 88909
Опубліковано: 10.12.2009
Автори: Татлок Джон Говард, Лі Хуі, Джуелл Таня Мішель, онсалес Хав'єр, Лінтон Анжеліка
МПК: A61P 31/14, A61K 31/351, A61K 31/366 ...
Мітки: рнк-залежної, гепатиту, застосування, інгібітори, вірусу, фармацевтична, рнк-полімерази, основі, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (4)4де:R1 - циклопентил;R2 - -(СR6R7)n(5-6-членний гетероцикл), причому вказаний 5-6-членний гетероцикл, як варіант, заміщено принаймні одним R4;R3 - -(CR6R7),(C6-C10 арил) або -(СR6R7)t(4-10-членний гетероцикл), причому кожна вказана С6-С10 арильна та 4-10-членна гетероциклічна частини вказаного R3, як варіант,...
Піролопіразоли як сильнодіючі інгібітори кінази
Номер патенту: 88794
Опубліковано: 25.11.2009
Автори: Хун Юйфин, Дун Лімін, Го Чуансін, Лі Хайтао, Мараковіц Джозеф Тімоті, Бузіда Джамал, Ян Аньле, Чжан Цзюньху
МПК: C07D 519/00, A61K 31/437, A61K 35/00, C07D 487/04 ...
Мітки: сильнодіючі, піролопіразоли, кінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули VII, VIIв якій:В являє собою зв'язок, -CHRt-, -О- або -NH-, де Rt являє собою Н або С1-С3алкіл;R1 вибраний з, , ,...
Похідні 7-гідрокси-5,6-діарил-4,5,6,7-тетрагідроазоло[1,5-а]піримідин-7-карбонових кислот та спосіб їх одержання
Номер патенту: 88504
Опубліковано: 26.10.2009
Автори: Афанасіаді Людмила Михайлівна, Сахно Яна Ігорівна, Чебанов Валентин Анатолійович, Десенко Сергій Михайлович
МПК: C07D 487/04
Мітки: похідні, 7-гідрокси-5,6-діарил-4,5,6,7-тетрагідроазоло[1,5-а]піримідин-7-карбонових, спосіб, кислот, одержання
Формула / Реферат:
1. Похідні 7-гідрокси-5,6-діарил-4,5,6,7-тетрагідроазоло[1,5-а]піримідин-7-карбонових кислот загальної формули І, I де Х= СН, N;Ar1=C6H5, 4-Cl-C6H4, 4-CH3O-C6H4;Ar2=C6H5, 4-CH3-C6H4.2. Спосіб одержання сполук загальної формули І, I де Х= СН,...
Піридинметиленазолідинони та їх застосування як інгібіторів фосфоінозитиду
Номер патенту: 88314
Опубліковано: 12.10.2009
Автори: Дорбе Жером, Бішофф Александер, Ковіні Дейвід, Куаттропані Анна, Рюкле Томас, Помель Венсан
МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61K 31/4355 ...
Мітки: застосування, фосфоінозитиду, піридинметиленазолідинони, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Похідне піридинметиленазолідинону за формулою (І)де R1 вибраний з групи, яку складають Н, галоген, С1-C6-алкіл, С2-С6-алкеніл та С2-С6-алкініл, С1-6-алкілалкоксигрупа, алкоксикарбоніл, ацил, сульфоніл, сульфаніл, сульфініл, алкокси- та аміногрупа;R2 вибраний з групи, яку складають Н, галоген, С1-C6-алкіл, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, арил,...
Похідні піролотриазину, застосовні для лікування гіперпроліферативних порушень і захворювань, пов’язаних з ангіогенезом
Номер патенту: 87851
Опубліковано: 25.08.2009
Автори: Магнусон Стівен, Бреннан Катеріне, Чандлер Брент, Філліпс Бартон, Діксон Джуліе А., Макклуре Андреа, Фу Венланг, Клуендер Гарольд С.Е., Фан Джіанмеі, Біерер Доналд, Міранда Карл, Брандс Мікхаель, Джонес Бенжамін
МПК: A61K 31/53, C07D 487/04, C07D 519/00 ...
Мітки: ангіогенезом, застосовні, похідні, порушень, гіперпроліферативних, піролотриазину, захворювань, лікування, пов'язаних
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)деR1 вибраний із групи, що складається з арилу, бензилу та гетероарилу, де арил і гетероарил у разі необхідності можуть бути заміщені 0, 1, 2, 3 або 4 замісниками, незалежно вибраними із групи, що складається з- (С1-С4)алкілу, де (С1-С4)алкіл може бути заміщений 0, 1, 2 або 3 галогенами, 0 або 1...
Конденсовані піролокарбазоли
Номер патенту: 87830
Опубліковано: 25.08.2009
Автори: Бекнелл Надін К., Зуллі Еллісон Л., Тао Мін, Андерайнер Теодор Л., Редді Данду Р., Дайболд Джеймс Л., Джингріч Дайан Е., Хадкінз Роберт Л.
МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, C07D 487/14, A61K 31/407 ...
Мітки: конденсовані, піролокарбазоли
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Ідекільце А і кільце В, незалежно, і кожне разом з атомами вуглецю, до яких вони приєднані, вибране з(a) феніленового кільця, і(b) 5-членного ароматичного кільця, в якому два атоми вуглецю можуть бути замінені двома атомами азоту;А1 і А2 незалежно являють собою Н;В1 і В2 разом утворюють частину, що...
Конденсовані піролокарбазоли
Номер патенту: 87829
Опубліковано: 25.08.2009
Автори: Тао Мінг, Зуллі Еллісон Л., Андерайнер Теодор Л., Редді Данду Р., Хадкінз Роберт Л.
МПК: A61K 31/403, A61K 31/407, A61P 35/00 ...
Мітки: конденсовані, піролокарбазоли
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:декільце А разом із вуглецевими атомами, до яких воно приєднане, вибирають із(a) феніленового кільця, в якому від 1 до 3 вуглецевих атомів можуть бути замінені на атоми азоту; і(b) 5-членного ароматичного кільця, в якому від 1 до 2 вуглецевих атомів можуть бути замінені на атоми азоту;А1 і А2 незалежно є Н,...
7-арил-4,5,6,7-тетрагідро-1,2,4-триазоло[1,5-а]піримідин-5-тіони та спосіб їх одержання
Номер патенту: 87649
Опубліковано: 27.07.2009
Автори: Петрова Марина Генадіївна, Комихов Сергій Олександрович, Десенко Сергій Михайлович, Сизов Валерій В'ячеславович, Афанасіаді Людмила Михайлівна
МПК: C07D 487/04
Мітки: одержання, спосіб, 7-арил-4,5,6,7-тетрагідро-1,2,4-триазоло[1,5-а]піримідин-5-тіони
Формула / Реферат:
1. 7-Арил-4,5,6,7-тетрагідро-1,2,4-триазоло[1,5-а]піримідин-5-тіони загальної формули І , (I)де Ar = C6H5, 4-CH3OC6H5, 4-ClC6H5.2. Спосіб одержання сполук загальної формули І , (I)де Ar = C6H5, 4-CH3OC6H5, 4-ClC6H5,який відрізняється тим, що проводять реакцію...
Йодфенілзаміщені циклічні кетоеноли, засіб для боротьби з тваринними шкідниками та проміжні сполуки
Номер патенту: 87161
Опубліковано: 25.06.2009
Автори: Хіллз Мартін Джеффрі, Боякк Гвідо, Арнольд Крістіан, Аулер Томас, Занвальд Еріх, Ільг Керстін, Хемпель Вальтрауд, Фойхт Дітер, Фішер Райнер, Кене Хайнц, Мальзам Ольга, Реккманн Удо, Бретшнайдер Томас, Лер Штефан
МПК: C07C 233/47, C07C 255/29, C07C 233/52 ...
Мітки: тваринними, проміжні, боротьби, шкідниками, циклічні, сполуки, засіб, кетоеноли, йодфенілзаміщені
Формула / Реферат:
1. Йодфенілзаміщені циклічні кетоеноли формули (І), (I)в якійJ в положенні 2 або 4 означає йод,X в положенні 2 або 4 означає алкіл, галоген, галогеналкіл, алкокси або галогеналкокси,Y в положенні 6 означає алкіл, галоген або алкокси,за умови, що, якщо J знаходиться в положенні 2, тоді X знаходиться в положенні 4, а якщо J...
Спосіб отримання піразоло[3,4-d]піримідинових ефірів
Номер патенту: 87026
Опубліковано: 10.06.2009
Автори: Родрігес Наталі, Като Наомі С., Лаллі Едвард А., Карлос Марлон, Сенгупта Діпанджан, Гхарбауі Тавфік
МПК: C07D 487/04
Мітки: ефірів, отримання, спосіб, піразоло[3,4-d]піримідинових
Формула / Реферат:
1. Спосіб отримання сполуки формули І:, Iде:R1 являє собою С1-3 алкіл, С1-4алкокси, карбокси, ціано, С1-3галогеналкіл або галоген;R2 являє собою -R24, -CR25R26C(O)-R24, -C(O)CR25R26-R24, -C(O)-R24, -CR25R26C(O)NR27-R24, -NR27C(O)CR25R26-R24, -C(O)NR25-R24, -NR25C(O)-R24, -C(O)O-R24, -OC(O)-R24, -C(S)-R24, -C(S)NR25-R24, -NR25C(S)-R24,...
Похідні азепіноіндолу як фармацевтичні засоби
Номер патенту: 86957
Опубліковано: 10.06.2009
Автори: Ву Джейсон Х., Мартін Річард, Флетт Брентон Т., Ванг Тіє-Лін, Мохан Райу, Гу Ксіао-Хуі, Буш Бретт
МПК: A61K 31/55, A61P 31/04, A61K 31/435 ...
Мітки: азепіноіндолу, похідні, засоби, фармацевтичні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I)або фармацевтично прийнятне похідне, де: R1 означає -C(J)OR14, -C(J)SR14 та -С(J)N(R15)R16; J означає NR17; R2 означає водень, гало або за необхідністю заміщений алкіл; R3 означає -С(O)R9; R4, R5, R6 та R7 разом вибрані з a), b), c), d), e) чи f) нижче: a) R4 та R5, кожен незалежно, вибрані...
2-галоген-6-алкілфенілзаміщені похідні тетрамової кислоти, засіб для боротьби зі шкідниками або небажаним ростом рослин, проміжна сполука
Номер патенту: 86391
Опубліковано: 27.04.2009
Автори: Хілльс Мартін Джефрі, Фішер Райнер, Боякк Гвідо, Розінгер Крістофер Хью, Фойхт Дітер, Лер Штефан, Аулер Томас, Кене Хайнц, Мальзам Ольга, Льозель Петер
МПК: A01P 13/00, A01N 43/36, A01N 43/90 ...
Мітки: засіб, шкідниками, кислоти, небажаним, рослин, 2-галоген-6-алкілфенілзаміщені, сполука, ростом, проміжна, похідні, боротьби, тетрамової
Формула / Реферат:
1. 2-Галоген-6-алкілфенілзаміщені похідні тетрамової кислоти формули (І)в якійX означає хлор або бром,Y означає метил або етил,Z означає етил або н-пропіл,або, якщоG означає водень (а), тоА означає водень, (С2-С6)-алкіл, (С1-С2)-галогеналкіл, (С1-С4)-алкоксі-(С1-С3)-алкіл або, в разі необхідності, 1-2 рази заміщений...
Сіль фосфорної кислоти інгібітора дипептидилпептидази-iv
Номер патенту: 86026
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Хансен Карл, Уенслоу Роберт М., мол., Відра Вікі К., Чень Алекс Міньхуа, Ферліта Рассел Р., Лі Айван, Сайпс Стефен Ховард
МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 3/10 ...
Мітки: фосфорної, сіль, кислоти, дипептидилпептидази-iv, інгібітора
Формула / Реферат:
1. Дигідрофосфат 4-оксо-4-[3-(трифторметил)-5,6-дигідро[1,2,4]триазоло[4,3-а]піразин-7(8Н)-іл]-1-(2,4,5-трифторфеніл)бутан-2-аміну структурної формули І: (І)або його фармацевтично прийнятний гідрат.2. Сіль за п. 1 структурної формули II, що має (R)-конфігурацію хірального центру, позначеного *
Азаіндоли
Номер патенту: 85660
Опубліковано: 25.02.2009
Автори: Клерк Франсуа Фредерік, Педгріфт Брайан Леслі, Морлі Ендрю, Халлі Френк, Маджид Тахір Надім, Комінос Доротеа, Нємєчек Консепсьон, Амендола Шеллі, Безар Даніель, Бушар Ерве, Едвардз Майкл, Едлін Кріс, Уйє Олівер, Депре Стефані Даніель, Дамур Домінік, Лай Джастін Йєун Квай, Гарднер Чарльз Дж., Гіллєспі Тімоті Алан, Карре Шанталь, Кокс Пол Джозеф
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/437, A61K 31/4725 ...
Мітки: азаіндоли
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить інгібуючу селективну кіназу кількість сполуки загальної формули (І):, (І)де:R1 являє собою арил або гетероарил, кожний з яких необов'язково заміщений однією або більше групами, вибраними з алкілендіокси, алкенілу, алкенілокси, алкінілу, арилу, ціано, галогену, гідрокси, гетероарилу, гетероциклоалкілу, нітро, R4,...
Тетразольні сполуки та їх застосування як метаботропічних антагоністів рецепторів глутамату
Номер патенту: 85576
Опубліковано: 10.02.2009
Автори: Йохансон Мартін, Венсбо Дейвід, Стааф Карін, Слессі Абделмалік, Маклеод Доналд, О'Браен Енн, Мінідіс Александер, Едвардс Луіз, Айзек Метвін, Сінь Тао
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/496, A61K 31/41 ...
Мітки: глутамату, антагоністів, застосування, рецепторів, метаботропічних, сполуки, тетразольні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І,деХ3 та Х4 вибрано з N та С таким чином, що коли X3 - N, X4 – С, а коли X3 - С, X4 - N ;Р вибрано з арилу та гетероарилу;якщо m = 1, тоді R1 приєднано до Р через атом карбону на кільці Р у мета-позиції кільця Р відносно місця приєднання Р до X3, а якщо m = 2, тоді R1 приєднано до Р через атом карбону на кільці Р у 2-...
Діазаіндолдикарбонілпіперазинілові противірусні агенти
Номер патенту: 85502
Опубліковано: 26.01.2009
Автори: Мінвелл Ніколас А., Янг Жонг, Кадов Джон Ф., Бендер Джон А.
МПК: A61K 31/5025, A61P 31/12, A61K 31/519 ...
Мітки: діазаіндолдикарбонілпіперазинілові, противірусні, агенти
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, в тому числі її фармацевтично прийнятні солі:, (I)деQ вибраний з групи, що складається з;T являє собою -С(О)- або -CH(CN)-;R1 являє собою водень або метил;R3 і R5 незалежно вибрані з групи, яка складається з водню, галогену, ціано,...
Циклічні біоізостери похідних пуринової системи і фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 85390
Опубліковано: 26.01.2009
Автори: Марков Алєксандр Ніколаєвіч, Полосін Владімір Міхайловіч, Жілов Валєрій Хажмуратовіч, Журавльов Сєргєй Владіміровіч
МПК: A61K 31/502, A61K 31/519, A61K 31/7072 ...
Мітки: основі, фармацевтична, композиція, пуринової, похідних, системі, біоізостери, циклічні
Формула / Реферат:
1. Циклічний біоізостер похідних пуринової системи, який має загальну структурну формулу:,де R = , Li, Na, K,R1 = -Н, -NH2, -Вr, -Сl, -ОН, -СООН,В = -N=, -CH=, Z = -СН=-N=,А = -N= при В = -N=, Z = -СН-,А = -СН= при В = -N, =Z=-СН-,A = -СН= при В = -N=, Z...
1,7-дизаміщені 5,6-дигідропіразоло[3,4-е][1,4]діазепін-4(5н)-они та спосіб їх одержання
Номер патенту: 85013
Опубліковано: 10.12.2008
Автори: Ліщинський Антон Анатолійович, Больбут Андрій Вікторович, Вовк Михайло Володимирович
МПК: C07D 231/54, C07D 487/04, C07D 243/10 ...
Мітки: спосіб, одержання, 1,7-дизаміщені, 5,6-дигідропіразоло[3,4-е][1,4]діазепін-4(5н)-они
Формула / Реферат:
1. 1,7-Дизаміщені 5,6-дигідропіразоло[3,4-е][1,4]діазепін-4(5Н)-они загальної формули:,дe R1 = Me, Рh, 4-FC6H4;R2 = Ph, 4-FC6H4, 4-СlС6Н4, 3-СlС6Н4, 4-МеОС6Н4.2. Спосіб одержання 1,7-дизаміщених 5,6-дигідропіразоло-[3,4-е][1,4]-діазепін-4(5Н)-онів за п. 1, який відрізняється тим, що 5-ароїлметил-піразоло[3,4-d]піримідини піддають взаємодії з...
Похідні 6-нітро-5,7-діарил-4,5,6,7-тетрагідро-1,2,4-триазоло[1,5-а]піримідинів та спосіб їх одержання
Номер патенту: 84502
Опубліковано: 27.10.2008
Автори: Десенко Сергій Михайлович, Острась Костянтин Сергійович, Афанасіаді Людмила Михайлівна, Горобець Микола Юрійович
МПК: C07D 487/04
Мітки: 6-нітро-5,7-діарил-4,5,6,7-тетрагідро-1,2,4-триазоло[1,5-а]піримідинів, одержання, похідні, спосіб
Формула / Реферат:
1. Похідні 6-нітро-5,7-діарил-4,5,6,7-тетрагідро-1,2,4-триазоло[1,5-a]піримідинів формули 1:, 1 де R1 = H, 4-OCH3;R2 = 4-(CH3)2NC6H4, 4-BrC6H4, 2-CH3OC6H4, 4-CH3C6H4, 4-ClC6H4, 3-NO2C6H4, фурил-2, тієніл-2, 2-HOC6H4, 4-CH3OC6H4.2. Спосіб одержання сполук формули 1, який відрізняється тим, що включає взаємодію еквімолярних кількостей...
Анеловані карбамоїлазагетероцикли, фокусована бібліотека, фармацевтична композиція та спосіб їхнього одержання (варіанти)
Номер патенту: 84447
Опубліковано: 27.10.2008
Автори: Кобак Владімір Васільєвіч, Ільїн Алєксєй Пєтровіч, Ткачєнко Сєргєй Євгєньєвіч, Лосєва Маріна Васільєвна, Кузовкова Юлія Алєксандровна, Мішуніна Юлія Сєрафімовна, Рижова Єлєна Алєксандровна, Дмітрієва Іріна Гєннадієвна, Кравчєнко Дмітрій Владіміровіч, Цірульніков Сєргєй Алєксандровіч, Золотарьов Дєніс Анатольєвіч, Кисіль Володимир Михайлович, Хват Алєксандр Вікторовіч, Тріфілєнков Андрєй Сєргєєвіч, Окунь Ілья Матусовіч, Кісєльов Алєксандр Сєргєєвіч, Парчінскій Владіслав Зєноновіч, Іващєнко Алєксандр Васільєвіч, Ввєдєнскій Владімір Юр'євіч, Кутєпов Сєргєй Алєксандровіч
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5517, A61K 31/5513 ...
Мітки: спосіб, карбамоїлазагетероцикли, варіанти, одержання, їхнього, фармацевтична, анельовані, фокусована, бібліотека, композиція
Формула / Реферат:
1. Анеловані карбамоїлазагетероцикли загальної формули 1, (1)де: W являє собою 6-оксопіперазиновий, [1,4]діазепановий, [1,4]тіазепановий або [1,4]оксазепановий цикл, анелований принаймні з одним необов'язково заміщеним і необов'язково конденсованим гетероциклом Q;R1, R2 і R3 представляють незалежно один від одного атом водню, інертний замісник,...
Гетерополіциклічні сполуки та їх застосування як метаботропічних антагоністів рецепторів глутамату, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 84318
Опубліковано: 10.10.2008
Автори: Стефанак Томіслав, Йохансон Мартін, Едвардс Луіз, Айзек Метвін, Малмберґ Йохан, Сінь Тао, Стааф Карін, Мінідіс Александер, Венсбо Дейвід, Маклеод Доналд, Керс Анніка, Слессі Абделмалік, Сторменн Томас, Арора Джалай
МПК: A61K 31/519, C07D 413/06, A61P 25/28 ...
Мітки: гетерополіциклічні, рецепторів, антагоністів, сполуки, глутамату, композиція, фармацевтична, застосування, метаботропічних, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль, вибрана з групи: 943 944 945 946 ...
Тетраазабензо[е]азуленові похідні та їх аналоги
Номер патенту: 84208
Опубліковано: 25.09.2008
Автори: Хаммонд Марліс, Елліотт Річард Луіс, Камерон Кімберлі О'Кіф
МПК: C07D 487/04, A61P 43/00, A61K 31/551, C07D 487/14 ...
Мітки: похідні, тетраазабензо[е]азуленові, аналоги
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)в якій А, В, X, D, Е і G є незалежно -C(R5)- або -N-,за умови, що не більше ніж два А, В, X і D є одночасно N та принаймні один з Е і G є N;R1 вибирають з групи, що містить (С2-С6)алкіл, галозаміщений(С1-С6)алкіл-, (С1-С6)алкіламіно-, ді(С1-С6алкіл)аміно-, (С1-С6)алкіламіно(С1-С6)алкіл-,...
Інгібітори ns-3 серинової протеази hcv
Номер патенту: 84189
Опубліковано: 25.09.2008
Автори: Торстенссон Фредрік, Йоханссон Пер-Ола, Воллберг Ханс, Кварнстром Інгемар, Розенквіст Еса, Самуельссон Бертіл
МПК: A61K 31/47, C07D 245/00, A61P 31/12 ...
Мітки: серинової, інгібітори, протеази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули VI:, VIдеА позначає C(=O)OR1, C(=O)NHSO2R2 або C(=O)NHR3, де:R1 є гідрогеном, С1-С6-алкілом, С0-С3-алкілкарбоциклілом, С0-С3-алкілгетероциклілом;R2 є С1-С6-алкілом, С0-С3-алкілкарбоциклілом, С0-С3-алкілгетероциклілом;R3 є С1-С6-алкілом, С0-С3-алкілкарбоциклілом, С0-С3-алкілгетероциклілом, -ОС0-С3-алкілом,...
Інгібітори серин-протеази ns-3 hcv
Номер патенту: 84050
Опубліковано: 10.09.2008
Автори: Кварнстром Інгемар, Классон Бьорн, Ракош Ласло, Самуельссон Бертіл, Айєса Сюзана, Розенквіст Еса, Йоханссон Пер-Ола, Торстенссон Фредрік
МПК: A61P 31/12, A61K 31/47, C07D 207/16 ...
Мітки: інгібітори, серин-протеази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:,деА являє собою C(=O)OR1, С(=О)NHSO2R2, C(=O)NHR3, де:R1 являє собою водень, С1-С6-алкіл, С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл;R2 являє собою С1-С6-алкіл, С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл;R3 являє собою С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл, -ОС1-С6-алкіл,...
Піридо- та піримідопіримідинові похідні як антипроліферативні агенти
Номер патенту: 83881
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Перера Тімоті Петро Сурен, Ембрехтс Вернер Констант Йохан, Віллемс Марк, Понселет Вірджіні Софі, Сторк Пьер Хенрі, Буйджінтерс Пітер Якобус Йоханнес Антоніус, Фрейн Едді Джін Едгард, ван Емелен Крістоф
МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/519 ...
Мітки: агенти, похідні, піридо, піримідопіримідинові, антипроліферативні
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу,форми її N-оксидів, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічні ізомерні форми, деа1-а2=а3-а4 являє собою двовалентний радикал, вибраний з N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH або CH-CH=N-CH,Z являє собою О, NH або S,Y являє собою -С3-9алкіл-, -С3-9алкеніл-, -С1-5алкілоксі-С1-5алкіл-, -С1-5алкіл-NR13-С1-5алкіл-,...
2,4,6-фенілзаміщені циклічні кетоеноли та засіб для боротьби з шкідниками та/або небажаною рослинністю
Номер патенту: 83825
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Бояк Гідо, Шнайдер Удо, Доллінгер Маркус, Бретшнайдер Томас, Рутер Міхаель, Хілльс Мартін Джефрі, Древес Марк Вільгельм, Конце Йорг, Вахендорфф-Нойманн Ульріке, Кунц Клаус, Лєр Штефан, Фішер Райнер, Кене Хайнц, Фойхт Дітер, Аулер Томас, Мальзам Ольга, Ангерманн Альфред, Розінгер Крістофер Хью
МПК: A01P 7/04, A01P 13/00, C07C 43/225 ...
Мітки: кетоеноли, шкідниками, рослинністю, циклічні, боротьби, 2,4,6-фенілзаміщені, небажаною, засіб
Формула / Реферат:
1. 2,4,6-фенілзаміщені циклічні кетоеноли формули (І),, (I)в якій W означає алкокси, галогеналкокси, алкоксіалкілокси, алкокси-біс-алкілокси або,в разі необхідності, заміщений циклоалкілалкандіїлокси, який, в разінеобхідності, може бути перерваний гетероатомами, Х означає алкіл, Y означає хлор, бром або йод, СКЕ означає одну...
Сполуки 4-оксо-4,6,7,8-тетрагідропіроло[1,2-a]піразин-6-карбоксаміду, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція, яка їх містить
Номер патенту: 83638
Опубліковано: 11.08.2008
Автори: Верберен Тоні, Пармантьє Жан-Жиль, Бенуат Ален, Де Нантей Гійом, Валлє Марі-Оділь, ГЛОАНЕК Філіп, Рюпен Ален
МПК: A61P 43/00, A61P 7/02, A61K 31/519 ...
Мітки: спосіб, фармацевтична, містить, одержання, сполуки, композиція, яка, 4-оксо-4,6,7,8-тетрагідропіроло[1,2-a]піразин-6-карбоксаміду
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)де: являє собою 1-оксидопіридильну групу, заміщену залишком молекули в будь-якому з положень 2, 3 і 4,m і n, які можуть бути однаковими або відрізнятись, кожний являє собою ціле число від 1 до 3,R1 являє собою атом водню або лінійну або...
Імідазопіразини як інгібітори тирозинкіназ
Номер патенту: 83509
Опубліковано: 25.07.2008
Автори: Вернер Дуглас, Штайніг Арно Г., Дун Хань-Цин, Бек Патрісія Енн, Сунь Інчуань, Сароглоу Лідія, Сесаріо Кара, Форман Кеннет, Кокс Меттью, Уілльямс Джонатан, Вен Цінхуа, Найгро Ентоні Інноченцо, Малвіхілл Марк Джозеф, Уілкес Робін
МПК: A61K 31/4985, A61P 1/04, A61P 11/06 ...
Мітки: тирозинкіназ, інгібітори, імідазопіразини
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою І: , Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, деQ1 являє собою арил1, гетероарил1, циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл або гетероциклоалкеніл, будь-який з яких необов’язково заміщений одним-п’ятьма незалежними замісниками G1;R1 являє собою алкіл, циклоалкіл, біциклоалкіл, арил, гетероарил, аралкіл,...
Триазолопіримідини, спосіб їх одержання, спосіб боротьби з фітопатогенними грибами та фунгіцидний засіб, який їх містить
Номер патенту: 83291
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Хюнгер Удо, Грамменос Вассіліос, Гевер Маркус, Гроте Томас, Швьоглер Аня, Ніденбрюк Маттіас, Шівек Франк, Райнхаймер Йоахим, Вагнер Олівер, Тормо І Бласко Йорді, Штірль Райнхард, Шефер Петер, Шьофль Ульріх, Блеттнер Карстен, Штратманн Зігфрид, Мюллер Бернд, Шерер Маріа
МПК: A01N 43/90, C07D 487/04, A01P 3/00 ...
Мітки: фунгіцидний, містить, боротьби, одержання, грибами, спосіб, фітопатогенними, триазолопіримідини, засіб
Формула / Реферат:
1. Триазолопіримідини формули І , Іу якій замісники мають наступні значення:R1 означає С2-С12-алкеніл або С2-С12-алкініл, причому вуглецеві ланцюги незаміщені або несуть від однієї до трьох однакових або різних груп, вибраних з ціано або галогену; абоС1-С12алкіл, у якому вуглецевий ланцюг несе від однієї до трьох однакових або різних груп,...
Похідні проліну і їх застосування як інгібіторів дипептидилпетидази-iv, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 83133
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Улєн Бернар, Пьотровскі Девід Уолтер
МПК: A61P 3/10, A61K 31/496, C07D 235/00 ...
Мітки: дипептидилпетидази-iv, застосування, фармацевтична, основі, інгібіторів, композиція, похідні, проліну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її проліки, або фармацевтично прийнятна сіль такої сполуки або проліків, або сольват такої сполуки, проліків або солі, де:R1 є -(С1-С6)алкілом, -(С1-С6)алкокси, -(С1-С6)арилалкілом, -NRaRb, гідрокси, ціано, арилом або гетероарилом, де вказаний -(С1-С6)алкіл, вказаний арил або вказаний гетероарил необов'язково заміщений...