C07D 487/04 — орто-конденсовані системи
Похідна піроло[2,3-d]піримідину як інгібітор протеїнкінази b, спосіб її одержання та проміжні сполуки
Номер патенту: 100390
Опубліковано: 25.12.2012
Автори: Матусяк Збігнев Стенлі, Лук Річард Вілльям Артур, Морріс Джеффрі Джеймс, Ліч Ендрю, Джонсон Поль Девід
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/04 ...
Мітки: похідна, сполуки, одержання, спосіб, проміжні, інгібітор, піроло[2.3-d]піримідину, протеїнкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука: (S)-4-аміно-N-(1-(4-хлорфеніл)-3-гідроксипропіл)-1-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)піперидин-4-карбоксамід,або її фармацевтично прийнятна сіль. 2. Фармацевтична композиція, що містить сполуку за пунктом 1 або її фармацевтично прийнятну сіль разом з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм. ...
Заміщені циклоалкано[e або d]піразоло[1,5-a]піримідини – антагоністи серотонінових 5-ht6 рецепторів, способи їх одержання та застосування
Номер патенту: 100138
Опубліковано: 26.11.2012
Автори: Іващенко Андрєй Алєксандровіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Савчук Ніколай Філіпповіч
МПК: A61K 31/519, A61P 25/16, A61P 25/08 ...
Мітки: застосування, одержання, 5-ht6, рецепторів, d]піразоло[1,5-a]піримідини, способи, заміщені, антагоністи, серотонінових, циклоалкано[e
Формула / Реферат:
1. Сполука, що являє собою 2-алкілсульфаніл-3-арилсульфонілциклоалкано[е]піразоло[1,5-а]піримідин загальної формули 1 та 2-алкілсульфаніл-3-арилсульфонілциклоалкано[d]тразоло[1,5-а]піримідин загальної формули 2 , , 1 2 ...
Заміщені 2-аміно-3-сульфоніл-піразоло[1,5-a]піримідини – антагоністи серотонінових 5-нт6 рецепторів та їх застосування
Номер патенту: 100137
Опубліковано: 26.11.2012
Автори: Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Іващенко Андрєй Алєксандровіч, Савчук Ніколай Філіпповіч
МПК: A61P 25/08, A61P 25/16, A61K 31/519 ...
Мітки: заміщені, серотонінових, 2-аміно-3-сульфоніл-піразоло[1,5-a]піримідини, 5-нт6, антагоністи, рецепторів, застосування
Формула / Реферат:
1. Заміщений 2-аміно-3-сульфоніл-піразоло[1,5-а]піримідин загальної формули 1, або його фармацевтично прийнятна сіль або гідрат,, 1 де: Аr є необов'язково заміщений феніл або необов'язково заміщений гетероцикліл; R1 і R3 незалежно один від одного є C1-С3алкіл або феніл; R2 є атом водню або...
Похідні ізоксазолопіридину
Номер патенту: 100132
Опубліковано: 26.11.2012
Автори: Бюттельманн Бернд, Кнуст Хеннер, Якоб-Рьотне Роланд, Лукас Меттью С., Томас Ендрю
МПК: C07D 413/12, A61K 31/4439, A61P 25/28 ...
Мітки: ізоксазолопіридину, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Iу якійX означає О або NH;R1 означає феніл, піридиніл або піримідиніл, кожний необов'язково заміщений 1, 2 або 3 гало,R2 означає Н або СН3 або CF3;R3, R4, R5, та R6 кожний незалежно означаєН,С1-7алкіл, необов'язково заміщений одним або декількома гало, ціано або гідрокси,С1-7алкокси,...
Похідні 2-(1н-піразоло[3,4-d]піримідин-6-іл)фенолу і спосіб їх одержання
Номер патенту: 99986
Опубліковано: 25.10.2012
Автори: ЛІПСОН ВІКТОРІЯ ВІКТОРІВНА, Замігайло Лалі Лаврентіївна, Петрова Олеся Миколаївна
МПК: C07D 487/04
Мітки: похідні, спосіб, 2-(1н-піразоло[3,4-d]піримідин-6-іл)фенолу, одержання
Формула / Реферат:
1. Похідні 2-(1H-піразоло[3,4-d]піримідин-6-іл)фенолів формули:, Iде (a) R= СН3, R1=СН3, R2=Н та R3=Н;(b) R= СН3, R1=t-С4Н9, R2=Н та R3=Н; (с) R= СН3, R1=t-С4Н9, R2=СН2СН3, R3=Н;(d) R=R1=R2=СН3, R3=Сl;(e) R=R1=R2=СН3, R3=Вr;(f) R= СН3, R1=t-С4Н9, R2=Н, R3=Вr;(g) R=Ph, R1=СН3, R2= R3=Н;(h) R=Ph, R1=СН3,...
Державна наукова установа “науково-технологічний комплекс “інститут монокристалів” національної академії наук україни (ua)
Номер патенту: 99976
Опубліковано: 25.10.2012
Автори: Афанасіаді Людмила Михайлівна, Десенко Сергій Михайлович, Гладков Євгеній Станіславович, Сірко Світлана Миколаївна
МПК: C07D 487/04, C07D 491/147, A61K 31/519 ...
Мітки: комплекс, установа, науково-технологічний, національної, інститут, україни, державна, академії, наукова, наук, монокристалів
Формула / Реферат:
1. Похідні 7-арил-5,6,7,11-тетрагідро-7а,8,10,11-тетраазациклопента[b]фенантрену загальної формули, де Аr = 4-СН3О-С6Н4, 2-СН3О-С6Н4, 4-СН3-С6Н4, 4-Сl-С6Н4, 4-Вr-С6Н4; R = Н, ОСН3; X = СН2, СН2-СН2. 2. Спосіб одержання похідних...
Інгібітори polo-подібних кіназ
Номер патенту: 99739
Опубліковано: 25.09.2012
Автори: Кірянов Андре А., Келдор Стефен У., Джоунз Бенджамін, Лем Бетті, Цао Шелдон Кс., Ітікава Такасі, Феєр Вікторія, Не Чже, Макбрайд Крістофер, Стеффорд Джеффрі А., Натала Срініваса Редді, Лью Ян
МПК: A61P 11/00, A61P 37/08, A61K 31/4545 ...
Мітки: кіназ, інгібітори, polo-подібних
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якійR5 вибраний з групи, яка складається з водню, галогену, (С1-3)алкілу і (С1-3)алкенілу;R6 вибраний з групи, яка складається з (С1-10)алкілу і (С3-12)циклоалкілу;m вибраний з групи, яка складається з 0, 1, 2, 3, 4 і 5; ікожний R17 незалежно вибраний з групи, яка...
Конденсовані біциклічні піримідини
Номер патенту: 99735
Опубліковано: 25.09.2012
Автори: Джоші Хемант, Ціммерманн Астрід, Феннеманн Маттіас, Гекелер Фолькер, Бенеке Герріт, Хьольдер Свен, Беккерс Томас, Цюльх Армін
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/04 ...
Мітки: біциклічні, конденсовані, піримідини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) де кільце В і піримідин, до якого воно приконденсоване, утворюють кільцеву систему, вибрану із:, ,
Гетероариламідні аналоги
Номер патенту: 99729
Опубліковано: 25.09.2012
Автори: Бактхаватчалам Раджаґопал, Іл Дейвід Сі, Юань Джун, Вустроу Дейвід Дж., Капітості Скот М.
МПК: A61P 25/02, C07D 401/14, A61K 31/506 ...
Мітки: аналоги, гетероариламідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки Формули Іа:, Іаде:U являє собою СН або N;W являє собою -C(=O)NR4-, -NR4C(=O)- або -NR4-NR4-C(=O)-;R4 являє собою водень;X є відсутнім або являє собою С1-С6алкілен, що є необов'язково заміщеним 1-4 замісниками, вибраними з RB, RC, RD і RE;RB, RC, RD і RE являють собою кожен незалежно гідрокси, -СООН, С1-С8алкіл,...
Сполуки хіноліну, придатні для лікування порушень, які реагують на модуляцію рецептора 5-ht6 серотоніну
Номер патенту: 99626
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Хаупт Андреас, Вернет Вольфганг, Тернер Шон Кольм, УНГЕР Ліліане, Мецлер Маріо, Майрер Маттіас, Брайє Вілфрід, Дрешер Карла, Ланге Удо, Вікке Карстен
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, C07D 471/04 ...
Мітки: серотоніну, лікування, придатні, модуляцію, 5-ht6, сполуки, хіноліну, порушень, рецептора, реагують
Формула / Реферат:
1. Сполука хіноліну формули (І), (I)у якійR означає групу формули, (R)у якій * указує сайт зв'язування з хінолінільним радикалом;А означає (СН2)а, де а означає 0, 1, 2 або 3;В означає (СН2)b, де b означає 0, 1, 2 або 3;X’ означає (СН2)x, де х...
Похідні піролконденсованого азотвмісного гетероциклу, їх одержання та фармацевтичне застосування
Номер патенту: 99617
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Лі Ялі, Жоу Їнг, Жанг Лей, Джу Мінгганг, Жао Фуквянг, Бі Пінгян, Янг Джялянг, Квян Гуангтао, Су Їдонг, Танг Пенг Чо
МПК: A61K 31/41, A61K 31/437, A61P 35/00 ...
Мітки: піролконденсованого, гетероциклу, застосування, азотвмісного, похідні, одержання, фармацевтичне
Формула / Реферат:
1. Похідна піролконденсованого азотовмісного гетероциклу, що має формулу (І), або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I) в якій: X є вибраним з групи, яку складають вуглець та азот; R1 і R2 кожний незалежно є вибраним з групи, яку складають водень та алкіл; R3 є вибраним з групи, яку...
Солі інгібітора янус-кінази (r)-3-(4-(7н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрилу
Номер патенту: 99467
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Лі Хой-Інь, Роджерс Джеймс Д.
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519
Мітки: солі, r)-3-(4-(7н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрилу, янус-кінази, інгібітора
Формула / Реферат:
1. Сіль, вибрана з:солі (R)-3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1H-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрилу і малеїнової кислоти;солі (R)-3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрилу і сірчаної кислоти ісолі (R)-3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрилу і фосфорної кислоти. 2. Сіль за п. 1, яка являє собою сіль...
Метаболіти (r)-3-(4-(7н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрилу, інгібітору janus кіназ
Номер патенту: 99465
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Арванітіс Аргіріос Г., Ши Джек Гуоен, Роджерс Джеймс Д.
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519
Мітки: метаболіти, janus, інгібітору, кіназ, r)-3-(4-(7н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1н-піразол-1-іл)-3-циклопентилпропаннітрилу
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1H-піразол-1-іл)-3-(3-гідроксициклопентил)пропаннітрилу;3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл)-3-(2-гідроксициклопентил)пропаннітрилу і3-(4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1H-піразол-1-іл)-3-(3-оксоциклопентил)пропаннітрилу,або її фармацевтично прийнятна сіль. 2. Сполука за п. 1 або її фармацевтично прийнятна...
Спосіб одержання силденафілу
Номер патенту: 99447
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Лью Зенг, Зю Йі, Бомбек Сергея, Ванг Зен, Стропнік Тадей, Шен Жінкшам, Тіан Гюанхю
МПК: C07D 487/04
Мітки: одержання, силденафілу, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполуки формули (І):, (I)в якому здійснюють стадію перетворення сполуки, яка вибрана з групи, що складається із сполук формул (II), (III) і (IV): де X є галогеном,в ході однієї або більше стадій з утворенням сполуки формули (І). 2. Спосіб за п. 1, де X є Сl або Вr. 3. Спосіб за п. 1 або 2, де сполуку формули (IV) одержують...
Похідні й аналоги n-етилхінолонів і n-етилазахінолонів
Номер патенту: 99440
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Фіандор Роман Хосе Маріа, Баллєлль Льюїс, Россі Джейсон Ентоні, Девіс Девід Томас, Майлз Тімоті Джеймс, Гоффман Джеймс Б., Геннессі Алан Джозеф, Баррос Девід, Деббс Стівен, Дейнс Роберт А., Ремуйнан Бланко Модесто Х., Брукс Джеральд, Пірсон Нейл Девід, Джордано Іларіа, Кастро Пічель Хуліа, Пендрак Ісрайль, Джонс Грехем Елджін
МПК: C07D 471/04, A61P 31/06, A61P 31/04 ...
Мітки: n-етилазахінолонів, аналоги, похідні, n-етилхінолонів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятні сіль, сольват або N-оксид: , (I)де:два з Z1, Z2, Z3 і Z4 незалежно означають CR1c або N, а решта незалежно означають CR1c; або Z3 і Z4 разом означають S, та один з Z1 і Z2 означає CR1c або N, а інший незалежно означає CR1c;R1a, R1b і R1c незалежно вибрані з групи, що містить...
Інгібітори р70 s6-кінази
Номер патенту: 99284
Опубліковано: 10.08.2012
Автори: Джоузеф Саджан, Даллі Роберт Дін, Холст Крістіан Л., Хуан Цзяньпін, Шеперд Тімоті Алан
МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/437 ...
Мітки: s6-кінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули:, I де: Y - CR6; Z1 та Z2 незалежно один від одного є CR3 або N, за умови, що Z1 та Z2 не є N водночас; R1 - Н або СН3; R2 - феніл, заміщений першим замісником, вибраним із групи, яку складають галоген та трифторметил, факультативно додатково...
Тетрациклічні інгібітори цистеїнпротеаз, їх фармацевтична композиція та їх терапевтичне застосування
Номер патенту: 99116
Опубліковано: 25.07.2012
Автори: Формстеше Етьєнн, Коллан Фредерік, Дав'є Лоран, Жак Ксав'є, Коломбо Маттео, Гюдо Філіпп, Рен Жан-Крістоф
МПК: A61K 31/53, A61K 31/4196, A61K 31/41 ...
Мітки: цистеїнпротеаз, фармацевтична, терапевтичне, тетрациклічні, інгібітори, застосування, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І) де: - або одинарний, або подвійний зв'язок, залежно від конкретного випадку; - або відсутній, або одинарний зв'язок, залежно від...
Гетероциклічні сполуки і їх застосування
Номер патенту: 98955
Опубліковано: 10.07.2012
Автори: Хе Сяо, Сеганіш Дженіфер, Лукас Брайан, Макгі Лоренс Р., Дюке Джейсон А., Чжан Давей, Хао Сяолінь, Рзаса Роберт М., Рейчелт Андреас, Гонзалез Лопес де Турісо Фелікс, Шін Йонсук, Чень І., Кашінг Тімоті Д.
МПК: A61K 31/52, A61K 31/519, A61P 29/00 ...
Мітки: застосування, гетероциклічні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має структуру:,або її будь-яка фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 являє собою C(R9) або N;X2 являє собою C(R10) або N;Y являє собою N(R11), О або S;Z являє собою CR8 або N;n дорівнює 0, 1, 2 або 3;R1 являє собою безпосередньо приєднане або приєднане через атом кисню насичене, частково насичене або...
Аміди діазабіциклоалканів, селективні відносно ацетилхолінового підтипу нікотинових рецепторів
Номер патенту: 98944
Опубліковано: 10.07.2012
Автори: Мяо Лань, Мерті В. Срініваса, Міллер Крейг Х., Мазуров Анатолій, Мелвін Метт С., Уітакер Реджина С., Хеммонд Філіп С., Брейнінг Скотт Р., Акіредді Срінівіса Рао, Сяо Юнь-де
МПК: A61K 31/407, C07D 471/08, A61P 25/00 ...
Мітки: аміди, ацетилхолінового, відносної, рецепторів, підтипу, селективні, діазабіциклоалканів, нікотинових
Формула / Реферат:
1. Сполука N-(5-хлорфуран-2-ілкарбоніл)-3,7-діазабіцикло[3.3.0]октан або його фармацевтично прийнятні солі. 2. Спосіб лікування вікового погіршення пам'яті, слабкого порушення когнітивних здібностей, передстаречої деменції, раннього початку хвороби Альцгеймера, старечої деменції, деменції типу Альцгеймера, деменції з тільцями Леві, судинної деменції, хвороби Альцгеймера, удару, комплексу СНІД-деменція, синдрому...
Противірусні сполуки
Номер патенту: 98494
Опубліковано: 25.05.2012
Автори: Ву Ціаойін, Лінк Джон О., Шенг Ксіаонінг К., Піун Хіунг-джунг, Кларк Майкл О'Ніл Ханрахан, Кім Чоунг У., Чо Езоп
МПК: A61K 31/407, A61K 31/401, A61K 31/4025 ...
Мітки: сполуки, противірусні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:, (I)деY1 являє собою О, S або NR3;Y2 являє собою О, S або NR3;Z являє собою О, S або NR3;Z1 вибраний з наступних структур: та ;кожен Ra являє собою...
Гетероарилзаміщені піроло[2,3-b]піридини й піроло[2,3-b]піримідини як інгібітори янус-кінази
Номер патенту: 98449
Опубліковано: 25.05.2012
Автори: Шепард Стейсі, Вадді Крішна, Фрідман Джордан С., Мадускуі Томас П., Сторейс Льюіс, Рафальскі Марія, Ван Хайшен, Фалахатпішех Ніку, Роджерс Джеймс Д., Джаллурі Раві Кумар, Арванітіс Аргіріос Г.
МПК: A61K 31/395, A61P 35/00, A61P 17/00 ...
Мітки: гетероарилзаміщені, піроло[2,3-b]піридини, піроло[2,3-b]піримідини, інгібітори, янус-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I:або її фармацевтично прийнятні солі, де:T, U і V незалежно вибирають із O, S, N, CR5 і NR6; де 5-членне кільце, утворене атомом вуглецю, атомом азоту, U, T і V, є ароматичним;X являє собою N або CR4;n дорівнює 0 або n дорівнює 1, і Y являє собою C1-8-алкілен, C2-8-алкенілен, (CR11R12)рC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)рC(O)О(CR11R12)q,...
Конденсовані гетероциклічні похідні та їх застосування як c-met інгібіторів
Номер патенту: 98373
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Албрехт Брайан К., Чокветт Дебора, Зігмунд Аарон С., Хангейт Рендал В., Ліу Лонгбін, Петерсон Емілі А., Стек Маркіян, Ксі Нінг, Льюіс Річард Т., Кім Тхе-сон, Ромеро Каріна, Бауер Девід, Арманж Жан-Крістоф, Копеланд Катріна В., Беллон Стівен, Боде Крістіан М., Букер Шон, Спрінгер Стефані, Поташман Мішел, Норман Марк Х., Хіраі Сатоко, Лохман Джулія, Янг Кевін, Даміко Дерін, Боеціо Алессандро
МПК: A61K 31/4365, A61K 31/437, A61K 31/4355 ...
Мітки: похідні, c-met, конденсовані, інгібіторів, гетероциклічні, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, IдеJ являє собою N або CR3;W являє собою CR2b або N;Z та Z* незалежно являють собою -О-, -S(O)v- або -NR5-;кожен з Ra, Rb, Rc та Rd незалежно являє собою Н, галоген, алкіл, алкеніл, алкініл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4;...
Противірусні сполуки
Номер патенту: 98333
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Коттелл Джеромі Дж., Тсі Уінстон К., Вівіан Рендалл У., Лінк Джон О., Тейлор Джеймс, Янг Женг-Ю, Шредер Скотт Д.
МПК: A61K 31/401, C07D 207/16, A61K 31/4025 ...
Мітки: сполуки, противірусні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І (I)або фармацевтично прийнятна сіль або проліки зазначеної сполуки, деR1 незалежно вибраний з Н, алкілу, алкенілу, алкінілу, арилу, циклоалкілу, гетероциклу, атома галогену, галогеналкілу, алкілсульфонамідогрупи, арилсульфонамідогрупи, -C(O)NHS(O)2- або -S(O)2-, що необов'язково містять як замісники один або більше А3;R2...
Сполуки з агоністичною активністю стосовно нікотинового ацетилхінолінового рецептора a7 (a7-nachr), композиція, спосіб її одержання та застосування
Номер патенту: 98317
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: МІККО Іоланда, Прателлі Кармела, Гаррісон Бойд, Ненчіні Аріанна, Заналетті Ріккардо, Варроне Мауріціо, Ботманн Гендрік, ірон К'яра, Маккарі Лаура, Гайдар Саймон
МПК: A61K 31/4155, C07D 231/40, A61P 25/00 ...
Мітки: сполуки, ацетилхінолінового, рецептора, спосіб, агоністичною, активністю, застосування, одержання, композиція, нікотинового, стосовно, a7-nachr
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)деΤ - (С3-С5)-алкан-α,ω-діїл або -алкен-α,ω-діїл, що необов'язково несуть оксогрупу та необов'язково заміщені одним або більше з групи: галоген; гідроксигрупа; (С1-С5)-алкіл, алкоксил, флуоралкіл, гідроксіалкіл, алкіліден, флуоралкіліден; (С3-С6)-циклоалкан-1,1-діїл, оксациклоалкан-1,1-діїл;...
Триазолопіридазини як модулятори тирозинкінази
Номер патенту: 98297
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Каммінгс Максвелл Д., Тревінс Джеремі М., Леонард Крісті А., Джонсон Дана Л., Халіл Ехаб, Коннорс Річард В., Секлер Джен Л., Мероні Анна К., Александер Річард, Маркотан Томас П., Галеммо Роберт А., Хафнагель Хітер Рей, Лу Тьянбао, Туман Роберт В.
МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, C07D 519/00 ...
Мітки: тирозинкінази, триазолопіридазини, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Формула Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереохімічний ізомер, де:R1 є піридинілом, необов'язково заміщеним одним, двома або трьома замісниками Ra, або бензопіридинілом,де Ra є галогеном, алкілом, ціано, алкінілом;А є біциклічним гетероарилом, де вказаний гетероарил необов'язково...
Цитотоксичний засіб, що включає похідні томайміцину, і його терапевтичне застосування
Номер патенту: 98153
Опубліковано: 25.04.2012
Автори: Бушар Ерве, Ден Юнхун, Коммерсон Алєн, Гозі Лоранс, Чарі Раві В. Дж.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/5517, C07D 487/04 ...
Мітки: застосування, терапевтичне, включає, засіб, похідні, томайміцину, цитотоксичний
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)деявляє собою необов'язковий простий зв'язок;являє собою або простий зв'язок, або подвійний зв'язок;за умови, що, коли являє собою простий зв'язок, U і U', однакові або різні, незалежно являють собою Н, і W і W', однакові або різні, незалежно вибирають із групи, що складається з -ОН, -OR, -OCOR, -COOR, -OCOOR, -OCONRR', циклічного карбамату, такого, що N10 і С11 є частиною циклу,...
N-заміщені 3-карбоксамідо-9,9-циклогексил-4,5,6,7,8,9-гексагідро-1,2,3-триазоло[3,4-b]хіназоліни і спосіб їх одержання
Номер патенту: 97933
Опубліковано: 26.03.2012
Автори: Гладков Євгеній Станіславович, Афанасіаді Людмила Михайлівна, Десенко Сергій Михайлович, Сірко Світлана Миколаївна
МПК: C07D 487/04
Мітки: спосіб, 3-карбоксамідо-9,9-циклогексил-4,5,6,7,8,9-гексагідро-1,2,3-триазоло[3,4-b]хіназоліни, одержання, n-заміщені
Формула / Реферат:
1. N-заміщені 3-карбоксамідо-9,9-циклогексил-4,5,6,7,8,9-гексагідро-1,2,3-триазоло[3,4-b]хіназоліни загальної формули,де R = Н, С6Н5, 4-СН3-С6Н4, 2-СН3-С6Н4, 4-СН3О-С6Н4, 2-СН3О-С6Н4, 4-Вr-С6Н4, 4-Сl-С6Н4, 2-Сl-С6Н4, 2-С2Н5О-С6Н4. 2. Спосіб одержання сполук загальної формули
Поліциклічна сполука
Номер патенту: 97855
Опубліковано: 26.03.2012
Автори: Сато Нобуакі, Сасакі Такео, Кітазава Норітака, Йошіда Ю, Канеко Тошіхіко, Доко Такаші, Хасегава Дайжу, Міягава Такехіко, Сінміо Дайсуке, Кімура Теіджі, Хагівара Хіроакі, Кавано Кокі, Іто Коіті, Уємура Тосіюкі, Такаіші Мамору
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4196, A61K 31/437 ...
Мітки: сполука, поліциклічна
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (1-1) або (1-3)або її фармацевтично прийнятна сіль,де Х1 представляє -CR1=CR2- (де R1 та R2 є однакові або різні і кожний представляє (1) атом водню, (2) С1-6 алкільну групу або (3) атом галогену), Het - моновалентний або двовалентний та представляє (1) 5-членну ароматичну гетероциклічну групу, (2)...
Швидко дисоціюючі антагоністи рецептора 2 дофаміну
Номер патенту: 97826
Опубліковано: 26.03.2012
Автори: МакДональд Грегор Джеймс, ван Гоол Мішель Люк Марія, Бартоломе-Небреда Хосе Мануель, Ланглуа Ксав'є Жан Мішель
МПК: A61P 25/18, A61K 31/495, C07D 237/20 ...
Мітки: дофаміну, дисоціюючі, антагоністи, рецептора, швидкої
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її стереоізомерна форма, деR1 являє собою хлор, трифторметил або ціано;R2 являє собою феніл; феніл, заміщений 1, 2 або 3 замісниками, кожен з яких незалежно вибраний з групи, що включає галоген, ціано, С1-4алкіл, С1-4алкілокси, С1-4алкілсульфоніл; перфторС1-4алкіл, перфторС1-4алкілокси; діС1-4алкіламіно,...
Цитотоксичні агенти, які включають похідні томайміцину, і їх терапевтичне застосування
Номер патенту: 97794
Опубліковано: 26.03.2012
Автори: Чарі Раві В.Дж., Коммерсон Ален, Ден Юнхун, Гозі Лоранс, Чжао Роберт, Лі Вей, Бушар Ерве
МПК: C07D 487/04
Мітки: терапевтичне, томайміцину, включають, агенти, похідні, застосування, цитотоксичні
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І),де---- являє собою необов'язковий одинарний зв'язок;---- являє собою або одинарний зв'язок, або подвійний зв'язок;за умови, що, коли ---- являє собою одинарний зв'язок, то U і U', однакові або різні, незалежно являють собою Η, і W і W', однакові або різні, незалежно вибрані з групи, яка складається з ОН, -OR,...
Октагідропіроло[3,4-b]пірольні похідні, спосіб їх одержання та застосування їх як рецепторів гістаміну-3
Номер патенту: 97639
Опубліковано: 12.03.2012
Автори: Лоу Сяочунь, Чжан Джефф Г.З., Чан Соу Джень, Кауерт Марлон Д., Хейт Ентоні Р., Барнс Девід М., Генрі Роджер Ф, Чжен Го Чжу, Колацковскі Лоуренс, Сунь Міньхуа, Фікс Майкл Г., Віттенбергер Стівен Дж., Чжао Чень, Грегг Роберт Дж., Блек Лоуренс А., Шейкх Ахмад Й.
МПК: A61K 31/407, C07D 487/04
Мітки: застосування, одержання, спосіб, гістаміну-3, рецепторів, октагідропіроло[3,4-b]пірольні, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір або амід, де: R1 є алкілом, С3-С5циклоалкілом або (С3-С5циклоалкіл)метилом; R2a, R2b, R2c, R2d, R2e і R2f кожен незалежно є воднем, метилом або фторметилом; R3a, R3b, R3c і R3d кожен незалежно є воднем, алкілом,...
Похідне піримідину як інгібітор pi3k і його застосування
Номер патенту: 97483
Опубліковано: 27.02.2012
Автори: Накамура Міцуякі, Хасегава Масамі, Морікамі Кенджі, Охвада Джун, Кояма Кохеі, Йошіда Міюкі, Ішіі Нобуя, Кавада Хацуо, Шимма Нобуо, Ямамото Шун, Ебііке Хіросато
МПК: A61P 35/00, A61K 31/5377, C07D 487/04 ...
Мітки: інгібітор, піримідину, застосування, похідне
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена наступною формулою (І):, (I) де, X представляє простий зв'язок або зв'язувальну групу, що вибирають з -CO-, -SO2-, -CS- або -СН2-; Y представляє простий зв'язок або дивалентну зв'язувальну групу, що походить від кільця, що вибирають з бензолу, піридину, піримідину, піразолу,...
Похідні азаіндолу, з комбінацією часткового агонізму до нікотинового ацетилхолінового рецептора та інгібування зворотного захоплення допаміну
Номер патенту: 97374
Опубліковано: 10.02.2012
Автори: ван дер Ньот Мартіна А.В., Крузе Корнеліс Г., Стойт Аксель, Коолен Гейн К.А.К.
МПК: A61K 31/445, A61P 25/16, A61K 31/40 ...
Мітки: нікотинового, азаіндолу, допаміну, інгібування, похідні, рецептора, ацетилхолінового, захоплення, часткового, зворотного, агонізму, комбінацією
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І): (І)або їх таутомери, стереоізомери, N-оксиди або фармакологічно прийнятні солі, гідрати або сольвати будь-якої з зазначених сполук, деX, Y та Z незалежно один від одного представляють N або C, за умови, що кільце містить принаймні один і не більше двох атомів N,m та n - незалежно один від одного 0 (нуль) або 1,...
Сполуки та їх композиція як модулятори gpr119 активності
Номер патенту: 97289
Опубліковано: 25.01.2012
Автори: Матнік Деніел, Уесткотт-Бейкер Лукас, Лілейс Джеральд, Джіанг Сонгчун, Альпер Філліп, Іппл Роберт, Кау Крістофер, Нікулін Віктор, Мішелі П'єр-Ів, Азіміоара Міхай
МПК: A61K 31/44, A61K 31/496, A61K 31/4965 ...
Мітки: модулятори, композиція, сполуки, gpr119, активності
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:або її фармацевтично прийнятні солі; у якій: Q являс собою двовалентний або тривалентний радикал, вибраний з таких як: С6-10арил та С1-10гетероарил, де зазначений арил або гетероарил радикала Q є необов'язково заміщеним за допомогою до 3 радикалів, незалежно вибраних з таких як:...
Ациламінопіразоли як fgfr інгібітори
Номер патенту: 96969
Опубліковано: 26.12.2011
Автори: Фут Кевін Майкл, Томас Ендрю Пітер, Баттар Девід, Теоклітоу Марія-Елена
МПК: C07D 231/40, A61K 31/415, A61P 35/00 ...
Мітки: ациламінопіразоли, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де кільце А означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки; кільце В означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить...
Заміщені похідні 2,3-дигідроімідазо[1,2-с]хіназоліну, корисні для лікування гіперпроліферативних порушень та хвороб, пов’язаних з ангіогенезом
Номер патенту: 96965
Опубліковано: 26.12.2011
Автори: Вуд Джілл, Кемпбелл Анн-марі, Хентеманн Мартін, Скотт Вілльям, Редман Аніко, Булліон Анн-Марі, Роулі Р. Брюс, Міхельс Мартін
МПК: A61K 31/519, A01N 43/54, A61P 35/00 ...
Мітки: 2,3-дигідроімідазо[1,2-с]хіназоліну, корисні, заміщені, похідні, лікування, гіперпроліферативних, хвороб, пов'язаних, порушень, ангіогенезом
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу:,або її фізіологічно прийнятна сіль, сольват, гідрат або стереоізомер, причому: R1 являє собою (CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5'); R2 являє собою гетероарил, необов'язково заміщений 1, 2 або 3 групами R6; R3 являє собою алкіл або циклоалкіл; R4 являє...
6-бром-7-арил-4,7-дигідроазоло[1,5-а]піримідин-5-карбонові кислоти і спосіб їх одержання
Номер патенту: 96819
Опубліковано: 12.12.2011
Автори: Чебанов Валентин Анатолійович, Сахно Яна Ігорівна, Афанасіаді Людмила Михайлівна, Десенко Сергій Михайлович
МПК: C07D 239/70, C07D 259/00, C07D 249/16 ...
Мітки: кислоти, одержання, 6-бром-7-арил-4,7-дигідроазоло[1,5-а]піримідин-5-карбонові, спосіб
Формула / Реферат:
1. 6-Бром-7-арил-4,7-дигідроазоло[1,5-а]піримідин-5-карбонові кислоти загальної формули І. 2. Спосіб одержання сполук загальної формули І,який відрізняється тим, що проводять конденсацію 3-аміно-1,2,4-триазолу або 5-амінотетразолу з піровиноградною...
Похідні піридо-, піразо- і піримідопіримідину і їх застосування як інгібіторів mtor
Номер патенту: 96745
Опубліковано: 12.12.2011
Автори: Германн Гезіне Йоханна, Сміт Грейм Камерон Маррі, Кокрофт Сяо-Лін Фань, Мінер Кейт Аллан, Малагу Каріне, Гомез Сільві, Дагган Хедер Мері Еллен, Хаммерсон Марк Джеффрі
МПК: C07D 475/00, A61P 35/00, A61K 31/495 ...
Мітки: інгібіторів, піразо, піридо, похідні, застосування, піримідопіримідину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I:, (І)у якій:один або два з X5, X6 і X8 являють собою N, а інші являють собою CH; R7 вибирають із галогену, ORO1, SRS1, NRN1RN2, NRN7aC(=O)RC1, NRN7bSO2RS2a, необов'язково заміщеної C5-20гетероарильної групи або необов'язково заміщеної C5-20арильної групи, де RO1 і RS1 вибирають із H, необов'язково заміщеної C5-20арильної...
Конденсовані похідні імідазолу для інгібування альдостеронсинтази та ароматази
Номер патенту: 96737
Опубліковано: 12.12.2011
Автори: Ксандер Гарі Майкл, Моновіч Лорен Дж., Мередіт Ерік, Папіллон Жульєн, Фіроозніа Фаріборз, Ху Кві-Йінг
МПК: A61P 35/00, A61K 31/50, C07D 471/04 ...
Мітки: альдостеронсинтази, імідазолу, похідні, ароматази, інгібування, конденсовані
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (II), (II) в якій R являє собою водень, (С1-С7)алкіл або (С1-С7)алкеніл, зазначені (С1-С7)алкіл та (С1-С7)алкеніл необов'язково містять від одного до п'яти замісників, незалежно вибраних з групи, що включає: -O-R8 та -N(R8)(R9), де R8 та R9 незалежно вибрані з групи, що включає водень, (С1-С7)алкіл,...
3-амінопіроло[3,4-с]піразол-5(1н,4н,6н)карбальдегідопохідні як ркс інгібітори
Номер патенту: 96618
Опубліковано: 25.11.2011
Автори: Лі Гуі, Скалес Стефані Анн, Тенг Мін, Нукуі Сейдж, Юн Чюнфенг
МПК: C07D 487/04, A61P 3/00, A61K 31/4162 ...
Мітки: 3-амінопіроло[3,4-с]піразол-5(1н,4н,6н)карбальдегідопохідні, ркs, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули А, (А) де X-C-R11 або N, де R11 - Н, галоген, ОН, С1-С3алкіл, CF3, або CN; А та В вибрані з С та N, за умови, що обидва А та В не є N; R1, R2 та R3, кожний незалежно, вибрані з групи: Н, Ra-O-Rb, С1-С8алкіл, С2-С8алкеніл, С2-С8алкініл, -(Rd)m-(C3-C12циклоалкіл),...