C07D 401/04 — пов’язані безпосередньо
Похідні 2,3-діарилпіразолідину з активністю щодо нейротензину, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 77775
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Фенстра Рулоф В., Прас-Равес Марія Л., Кейзер Гіскіас Г., Тьойнстра Тинка, Ланге Йозефус Г.М., Крузе Корнеліс Г., ван Стьойвенберг Герман Г.
МПК: A61P 25/16, A61K 31/415, A61P 25/00 ...
Мітки: похідні, 2,3-діарилпіразолідину, композиція, нейротензину, одержання, фармацевтична, основі, активністю, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (1),деS1 - водень, галоген, гідрокси або алкокси (1-3С);S2 - водень або галоген;S3 - водень, галоген, гідрокси або алкокси (1-3С);S4 - водень, галоген або алкіл (1-6С), який може бути заміщений гідрокси, алкокси (1-3С), аміно, моно- або діалкіламіногрупою з 1-3 атомами С в алкільній групі (групах), SH або алкіл...
Інгібітори катепсин цистеїн протеази, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб її одержання
Номер патенту: 77768
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Меллон Крістоф, Блек Кемерон, Готьє Жак Ів, Тер'єн Мішель, Лау Чеук, Грін Майкл Дж., Палмер Джеймс Т., Дженк Джеймс У., Леже Серж, Хіршбейн Бернард Л., Труонг Воуй-Лінх, Бейлі Крістофер І., Баскаран Чітра, Лі Чун Сінг, Маккей Ден
МПК: A61K 31/275, A61P 1/02, A61P 19/02 ...
Мітки: фармацевтична, спосіб, інгібітори, катепсин, композиція, цистеїн, протеази, основі, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполуки, представлені наступною хімічною формулою:,де R1 являє собою водень, С1-6алкіл або С2-6алкеніл, де вказані алкільні і алкенільні групи необов'язково заміщені від одного до шести атомами галогену, С3-6циклоалкіл, -SR9, -SR12, -SOR9, -SOR12, -SO2R9, -SO2R12, -SO2CH(R12)(R11), -OR12, -OR9, -N(R12)2, арил, гетероарил або гетероцикліл, де вказані...
Інгібітори фактора xa та інших серинпротеаз, втягнутих в каскад коагуляції
Номер патенту: 77456
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Філіпскі Кевін Джеймс, Корт Джеффрі Томас, Едмундс Джеремі Джон, ван Хейс Чад Алан, Дадлі Данетт Андреа, Бігж Крістофер Франклін, Казіміро-Гарсіа Агустін
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4015, A61K 31/415 ...
Мітки: інгібітори, каскад, серинпротеаз, інших, коагуляції, втягнутих, фактора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:А є арилом або заміщеним арилом, або моноциклічним гетероарилом, або заміщеним моноциклічним гетероарилом;В єалкілом,
N-заміщені гідроксипіримідинон карбоксамідні інгібітори віл інтегрази
Номер патенту: 77454
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Пескаторе Джованна, Крешенци Бенедетта, Скарпеллі Ріта, Петроккі Алєссія, Муралья Естер, Гарделлі Крістіна, Роулі Майкл, Пома Марко, Орвьєто Федеріка, Сумма Вінченцо, Паче Паола, Ніці Емануела
МПК: A61K 31/5377, A61P 31/18, A61K 31/513 ...
Мітки: інтегрази, гідроксипіримідинон, віл, n-заміщені, карбоксамідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I),де R1 являє собою(1) -Н,(2) -С1-6алкіл, який необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, кожний з яких незалежно являє собою галоген, -ОН, -CN, -O-С1-6алкіл, -O-С1-6галогеналкіл, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-C0-6алкіл-N(RaRb), N(Ra)-C(=O)-C0-6алкіл-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb,...
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з сильнодіючою антагоністичною активністю щодо рецепторів св-1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 77441
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: ван Стюйвенберг Герман Г., Герреманс Арнольдус Г.Й., Ланге Йозефус Х.М., Тіпкер Якобус, Крузе Корнеліс Г.
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/194 ...
Мітки: сполуки, сильнодіючою, антагоністичною, композиція, активністю, рецепторів, похідні, фармацевтична, спосіб, одержання, варіанти, св-1, 4,5-дигідро-1н-піразолу, проміжні
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (Iа) або (Іb) (Iа), , (Іb)де- R та R1 незалежно являють собою феніл, тієніл або піриділ, групи яких можуть бути заміщені 1, 2 або 3 однаковими або різними замісниками Y з групи С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...
Похідні 1н-імідазолу, що мають агоністичну активність щодо св1, частково агоністичну активність щодо св1 або антагоністичну активність щодо св1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична к
Номер патенту: 77440
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Крузе Корнеліс Г., ван Стюйвенберг Герман Г., Герреманс Арнольдус Г.Й., Ланге Йозефус Х.М.
МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4439, A61K 31/4178 ...
Мітки: агоністичну, частково, похідні, сполуки, проміжні, св1, мають, варіанти, фармацевтична, антагоністичну, одержання, 1н-імідазолу, спосіб, активність
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) ,(I)де- R - феніл, тієніл, 2-піридиніл, 3-піридиніл, 4-піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл або триазиніл, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 77408
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Лепісте Матті, Ерікссон Андерс, Мунк Аф Росенскельд Магнус, Лундквіст Мікаель, Златоідскі Паволь
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/4166 ...
Мітки: композиція, застосування, металопротеїнази, основі, інгібітори, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль, ІдеX є NR1;Y1 та Y2 є О;Z вибрано з групи: SО2N(R6) або N(R7)SО2;m дорівнює 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок або (С1-6)алкіл,R1 є Н або (С1-3)алкіл;R2 та R3 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл та феніл,R4 є H;R6 вибрано з...
Піперазинілові, піперидинілові та морфолінілові похідні як інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77264
Опубліковано: 15.11.2006
Автор: ван Емелен Крістоф
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4427, A61K 31/438 ...
Мітки: інгібітори, похідні, дезацетилази, піперидинілові, піперазинілові, морфолінілові, гістон
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерніформи, деt дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або кожна Х являє собою азот або...
Інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77263
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Анжибо Патрік Рене, Меерпоель Лівен, ван Брандт Свен Францискус Анна, Дяткін Олексій Борисович, ван Емелен Крістоф, Вердонк Марк Густааф Селін
МПК: A61K 31/438, A61K 31/4427, A61K 31/40 ...
Мітки: гістон, інгібітори, дезацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтичнo прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0,1,2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або або кожна Х являє собою азот або
Піроли, що виявляють гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну активність, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція, що їх містить (варіанти), та їх використання у медицині
Номер патенту: 76992
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Равал Саурін Хімшанкар, Барот Віджей Кумар, Равал Прііті Саурін, Базу Суджей, Лохрей Від'я Бхушан, Лохрей Брей Бхушан
МПК: A61K 31/40, A61K 31/10, A61K 31/216 ...
Мітки: містить, виявляють, медицині, піроли, одержання, використання, варіанти, композиція, фармацевтична, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну, активність, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (I):,їхні таутомерні форми, їхні стереоізомери, їхні поліморфи, їхні фармацевтично прийнятні солі, їхні фармацевтично прийнятні сольвати, у якій R2 та R3 означають гідроген, і R1 означає (C1-C3)-алкіл, R4 означає- необов’язково заміщений (C3-C7)-циклоалкіл, де замісники вибирають з (C1-C3)-алкільних, галоїдних груп;- арильну...
Хінолонові сполуки з 5-нt-антагоністичними властивостями та їх застосування
Номер патенту: 77012
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Хаеберлейн Маркус, Дейвенпорт Тімоті, Чепделейн Марк, Сон Данієл, Пірсон Едвард, Горчлер Кері, Макколі Джон
МПК: A61K 31/496, A61K 31/5377, A61K 31/541 ...
Мітки: хінолонові, застосування, 5-нt-антагоністичними, властивостями, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):, IдеR1 у кожній позиції незалежно представляє гідроген, заміщений, як варіант, алкіл, заміщений, як варіант, циклоалкіл, метокси, тіометокси, -NHA, -NA2, -NHC(=O)A, амінокарбоніл, -C(=O)NHA, -C(=O)NA2, галоген, гідрокси, -ОА, ціано або арил;А представляє заміщений, як варіант, алкіл, заміщений, як варіант,...
Поліморф 4-[2-[4-[1-(2-етоксіетил)-1н-бензімідазол-2-іл]-1-піперидиніл]етил]-a,
Номер патенту: 76866
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Бланко Фуенте Айде, Рубіо Ройо Віктор, Каналь Морі Ґонсало, Москуера Пестанья Рамон, Лусеро де Пабло Марія Луіса, Бордель Мартін Маравільяс, Орхалес Венеро Ауреліо
МПК: A61K 31/454, A61P 37/00, A61K 31/445 ...
Мітки: 4-[2-[4-[1-(2-етоксіетил)-1н-бензімідазол-2-іл]-1-піперидиніл]етил]-a, поліморф
Формула / Реферат:
1. Поліморф 1 4-[2-[4-[1-(2-етоксіетил)-1Н-бензімідазол-2-іл]-1-піперидиніл]-етил]-a,a-диметилбензеноцтової кислоти (біластину), який відрізняється тим, що за рентгенографічним кристалографічним аналізом має приблизно такі кристалічні параметри:кристалографічна система монокліннапросторова група Р2(1)/срозмір...
N3 алкіловані похідні бензімідазолу як інгібітори мек
Номер патенту: 76837
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Ліссікатос Джозеф П., Герлі Брайан Т., Марлоу Еллісон Л., Воллас Елі М.
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4184, A61K 31/4439 ...
Мітки: алкіловані, похідні, інгібітори, бензимідазолу, мек
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)і її фармацевтично прийнятні солі, проліки і сольвати, де:R1, R2, R9 і R10 незалежно вибрані з гідрогену, галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, дифлуорметоксилу, трифлуорметоксилу, азидогрупи, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4,...
Метаботропічні антагоністи рецептора глутамату, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 76726
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Мабіре Домінік Жан-П'єр, Лезаж Анне Сімон Жозефін, Венет Марк Гастон, Купа Софі, Понцелет Алан Філіп
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4704, A61K 31/47 ...
Мітки: спосіб, фармацевтична, метаботропічні, композиція, варіанти, глутамату, одержання, антагоністи, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I-A) або (I-B),її N-оксидна форма, фармацевтично прийнятна адитивна сіль, четвертинний амін та стереохімічно ізомерна форма, деX є O; C(R6)2, де R6 є воднем, арилом або C1-6алкілом необов’язково заміщеним аміногрупою або моно- або ді(C1-6алкіл)аміногрупою;...
Заміщені 1,4-бензодіазепіни та їх використання для лікування раку, фармацевтична композиція (варіанти) на їх основі та спосіб лікування захворювань (варіанти)
Номер патенту: 76798
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Грасбергер Брюс Л., Ляфранс Луї В., III, Кальво Рауль Р., Мількевіч Карен Л., Каммінгс Максвелл Девід, Паркс Деніел Дж., Карвер Теодор Е., мол., Лу Тьянбао, Кім Александер Дж.
МПК: A61P 13/12, A61P 1/04, A61K 31/5513 ...
Мітки: 1,4-бензодіазепіни, раку, лікування, використання, композиція, захворювань, варіанти, фармацевтична, заміщені, основі, спосіб
Формула / Реферат:
УТОЧНЕНА ФОРМУЛА ВИНАХОДУ1. Сполука Формули I:або її сольват, гідрат або фармацевтично прийнятна сіль, в яких: X та Y незалежно означають -C(O)-, -CH2- або -C(S)-; R1, R2, R3 та R4 незалежно означають водень, галоген, алкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, необов‘язково...
Похідні піперидину як модулятори активності рецептора хемокіну
Номер патенту: 76148
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Перрі Мет'ю, Спрінґторп Брайан, Еванз Річард
МПК: A61K 31/445, A61P 31/16, A61P 11/06 ...
Мітки: модулятори, похідні, рецептора, піперидину, хемокіну, активності
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):, (I)де:T - C(О) або S(O)2;W - C(O) або S(O)2;X - CH2, O або NH;Y - CR5 або N;R1 - як варіант, заміщений арил або, як варіант, заміщений гетероцикліл;R2 - гідроген або C1-6алкіл;R3 - гідроген або, як варіант, заміщений C1-6алкіл;R4 - алкіл, як варіант, заміщений арил, як варіант,...
Заміщені 4-феніл-4-(1н-імідазол-2-іл)-піперидинові похідні та їх використання як селективних непептидних дельта-опіоїдних агоністів
Номер патенту: 76224
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Фернандес-Гадеа Франсіско Хавьєр, Гомес-Санчес Антоніо, Меерт Тео Франс, Янссенс Франс Едуард, Леенартс Йозеф Елізабет
МПК: A61P 1/12, A61K 31/4178, A61K 31/4523 ...
Мітки: використання, заміщені, дельта-опіоїдних, непептидних, селективних, 4-феніл-4-(1н-імідазол-2-іл)-піперидинові, агоністів, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)її фармацевтично прийнятні солі приєднання кислоти чи основи, її стереохімічно ізомерні форми, її таутомерні форми та її N-оксидні форми, у якій: А=В означає бівалентний радикал з -зв'язками,Х означає ковалентний зв'язок, -СН2- чи СН2СН2-,R1...
Похідні 1,2,4-оксадіазолу та їх застосування як антагоністів рецептору метаботропічного глютамату
Номер патенту: 75871
Опубліковано: 15.06.2006
Автори: Моу Скотт Т., Ван Вагенен Бредфорд К., Сторманн Томас М., Маклеод Дональд А., Сміт Деріл Л., Шіхан Сьюзен М., Слассі Абделмалік, Айзек Метвін Бенджамін
МПК: A61K 31/497, A61K 31/4725, A61K 31/4439 ...
Мітки: похідні, 1,2,4-оксадіазолу, рецептору, метаботропічного, застосування, антагоністів, глютамату
Формула / Реферат:
1. Похідні 1,2,4-оксадіазолу формули II:, (ІІ)у якій Х і Y являють собою N;Z являє собою О;Аr1 являє собою 2-піридил;Аг2 являє собою феніл;причому принаймні одна з груп Аr1 і Аr2 є заміщеною одним або кількома залишками, вибраними з групи, яка включає -F, -Сl, -Вr, -І, -SR, -SOR,-SO2R, -SO2NRR', -OCOR, -OCONRR', -NRCOR',...
Індазольні сполуки як антипроліферативні агенти, фармацевтична композиція (варіанти) та спосіб лікування захворювань або порушень (варіанти), пов’язаних з небажаним ангіогенезом та/або клітинною проліферацією
Номер патенту: 75880
Опубліковано: 15.06.2006
Автори: Воллес Майкл Б., Ромінес Вільям Генрі III, Райх Зігфрид Хайнц, Кепхарт С'юзен Елізабет, Блекмен Тед Майкл
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4439 ...
Мітки: варіанти, фармацевтична, лікування, порушень, агенти, ангіогенезом, індазольні, захворювань, сполуки, пов'язаних, клітинною, проліферацією, антипроліферативні, композиція, небажаним, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (І)де R1 є заміщеним або незаміщеним арилом, гетероарилом, що містить 5-10 кільцевих атомів та 1-3 гетероатоми азоту, карбоциклом або гетероциклом, що містить 5-10 кільцевих атомів та 1-3 гетероатоми азоту, або,де R4 є воднем або нижчим алкілом та Х є...
Заміщені арилпіразини, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб модуляції функції рецептора crf, спосіб лікування розладу або захворювання центральної нервової системи, спосіб локалізації рецепторів crf у
Номер патенту: 75586
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Джан Цуньу, де Ломбаер Стефан, Доллер Дейріоу, Годжеттс Кевін Дж., Юн Теюн, Ге Пінь, Хорват Реймонд Ф.
МПК: C07D 241/18, A61K 31/4965, A61P 25/00 ...
Мітки: рецепторів, лікування, заміщені, захворювання, розладу, локалізації, фармацевтична, функції, нервової, композиція, спосіб, центральної, арилпіразини, рецептора, модуляції, системі, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:або її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 вибрано з Н, С1-4алкілу, С2-4алкенілу, С2-4алкінілу, галогену, С1-4галогеналкілу, трифлуорметилу, трифлуорметокси, -NН(С1-4алкілу), -N(С1-4алкіл)(С1-4алкіл), -О(С1-4алкіл) та S(O)n(С1-4алкіл),R2 вибрано з групи, що складається з -ХRA та Y, де -X, RA, a Y визначено нижче, іR3...
1,2-діарилбензимідазоли для лікування захворювань, пов’язаних з активацією мікроглії
Номер патенту: 75589
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Кунке Йоахім, ХАЛЬФБРОДТ Вольфганг, Моеннінг Урсула
МПК: A61K 31/415, A61P 25/00, A61K 31/44 ...
Мітки: пов'язаних, 1,2-діарилбензимідазоли, лікування, захворювань, активацією, мікроглії
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (I),у якій R1 означає моно- або біциклічну С6-12арильну групу або моно- або біциклічну 5-10-членну гетероарильну групу з 1-4 гетероатомами, вибраними з групи, яка включає N, S і О, при цьому вказана арильна або гетероарильна група може містити до трьох замісників, незалежно один від одного вибраних з F, Сl, Вr, І, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4', C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4', C(NR4)NR4NR4', XOH, XOR4,...
Заміщені анілінові піперидини як селективні антагоністи mch
Номер патенту: 75416
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Марзабаді Мохамед Р., Джианг Ю, ДеЛеон Джон І., Лагу Бхарат, Ветзель Джон, Лу Кай, Чен Чіен-Ан
МПК: A61K 31/4525, A61K 31/451, A61K 31/4523 ...
Мітки: антагоністи, заміщені, анілінові, селективні, піперидини
Формула / Реферат:
1. Сполуки, що мають загальну структурну формулу:,де R1 являє собою водень, прямий або розгалужений С1-С7 алкіл, монофтороалкіл або поліфтороалкіл, арил або гетероарил, де арил або гетероарил необов'язково заміщений одним або декількома -F, -Сl, -Br, -I, -CN, -NO2, -СН3, -СF3, -СОСН3, -CO2R2, фенілом, фенокси або прямим або розгалуженим С1-С7...
Заміщені піперидини, лікувальні засоби, які містять ці сполуки, та спосіб їх одержання
Номер патенту: 75346
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Рудольф Клаус, Хурнаус Рудольф, Доодс Хенрі, Еберлейн Вольфганг, Мюллер Штефан Георг, Драйер Александр, Вауер Екхарт
МПК: A61K 31/4745, A61K 31/517, A61K 31/496 ...
Мітки: сполуки, піперидини, заміщені, лікувальні, засоби, містять, спосіб, одержання
Формула / Реферат:
1. Заміщені піперидини загальної формули (І),у якійR означає насичений, однократно або двократно ненасичений 5-7-членний аза-, діаза-, триаза-, оксаза-, тіаза-, тіадіаза- або S,S-діоксидотіадіазагетероцикл,причому вищевказані гетероцикли приєднані через атом вуглецю або азоту імістять одну або дві карбонільні групи, суміжні з атомом азоту, біля одного з атомів азоту можуть бути заміщені алкілом, біля одного...
Похідні бензоімідазолу, що використовуються як антипроліферативний засіб, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 75055
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Ліссікатос Джозеф Петер, Барт Уейн Ернест, Луцціо Майкл Джозеф
МПК: A61K 31/496, A61K 31/5377, A61K 31/4709 ...
Мітки: композиція, похідні, фармацевтична, антипроліферативний, засіб, бензоімідазолу, використовуються, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Iі її фармацевтично прийнятна сіль, проліки або сольват, де:Χ означає СН або Ν;R1 вибраний з: -(CR4R5)tC(O)OR3, -(CR4R5)tC(O)NR3R4, -(CR4R5)tOR3, (CR4R5)tC(O)(С3-С10циклоалкіл), -(CR4R5)C(O)(С6-С10арил), -(CR4R5)tC(O)(4-10-членний гетероциклічний радикал), -(CR4R5)t(С3-С10циклоалкіл), -(CR4R5)t(C6-C10арил) і...
Похідні хінолінону
Номер патенту: 75086
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Мечейєвскі Тім, МакБрайд Кріс, Пеккі Сабіна, Шафер Сінтія, Тейлор Кларк, МакКрі Білл, Ренхоув Пол, Джазен Елайза
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61K 31/5377 ...
Мітки: похідні, хінолінону
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має структуру І, таутомер цієї сполуки, фармацевтично прийнятна сіль сполуки або фармацевтично прийнятна сіль таутомера, ІдеY є вибраним із групи, яка складається з -OR10 груп, -C(=O)-R11 груп, -NR12R13 груп, заміщених та незаміщених алкінільних груп, заміщених та незаміщених гетероциклілалкільних груп, заміщених та незаміщених...
Піримідинові похідні
Номер патенту: 75084
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Томас Ендрю Пітер, Н'юком Ніколас Джон, Хітон Девід Уілльям
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/505, A61K 31/506 ...
Мітки: піримідинові, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): ,де:R1 являє собою галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, С1-6алкіл, С2-6алкеніл або С2-6алкініл;р = 0-4, де R1 можуть бути однаковими або різними;R2 являє собою сульфамоїл або групу В-Е-;q = 0-2, де R2 можуть бути однаковими або різними, і де p+q =1-5;R3 являє...
Спосіб одержання циклічних сполук та ізонітрил, зв’язаний на смолі
Номер патенту: 75024
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Ма Ліанг, Мейсон Хелен Дж., Хульме Крістофер, Лабадін'єр Рішар Ф., Сальвіно Джозеф М., Морріссетт Меттью М., Мортон Джордж К., Шеррьє Марі-П'єр
МПК: C07C 231/00, C07C 269/00, C07B 61/00 ...
Мітки: зв'язаний, циклічних, сполук, ізонітрил, смолі, одержання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циклічної сполуки, що включає стадії:а) одержання сполуки, що являє собою N-[(аліфатична, аліциклічна або ароматична група)карбоніл]-2-аміноацетамід формули, (A)деRaa являє собою необов'язково заміщену аліфатичну групу, необов'язково заміщену аліциклічну групу або необов'язково заміщену ароматичну групу;Rb являє собою...
Деслоратадин напівсульфат, спосіб одержання солей деслоратадину та фармацевтична композиція, що його містить
Номер патенту: 74858
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Леваі Шандор, Фодор Тамаш, Фішер Янош, Трішлер Ференц, Петені Ендрене
МПК: A61P 37/08, A61K 31/4545, C07D 401/04 ...
Мітки: деслоратадин, фармацевтична, одержання, містить, деслоратадину, напівсульфат, солей, спосіб, композиція
Формула / Реферат:
1. Деслоратадин напівсульфат формули ІV (IV).2. Спосіб одержання солей деслоратадину формули II (II),де Х являє собою залишок кислоти, що має значення рК менше 3,5, який відрізняється тим, що лоратадин...
Протизапальні та імуносупресивні сполуки, які інгібують клітинну адгезію
Номер патенту: 74781
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Фрімен Дженніфер С., Гунавардана Індрані У., Стіджер Майкл А., Уінн Мартін, Уонг Шелдон, Лінк Джеймс, Жу Гуі-Донг, Фон Гельдерн Томас У., Пей Жонгуа, Ліу Ганг, Джае Хван-Су, Ксін Жілі, Бойд Стівен А., Лінч Джон К.
МПК: C07D 205/00, A61P 29/00, C07C 323/62 ...
Мітки: клітинну, протизапальні, інгібують, сполуки, імуносупресивні, адгезію
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І,в якій R1, R2, R3, R4 i R5 незалежно вибирають з а) водню, b) галогену, який вибирають з фтору, хлору, брому або йоду,с) С1-10алкілу,d) галогеналкілу, е) С1-10алкокси, f) ціано, g) нітро,h) карбоксальдегіду,при умові, що принаймні один R1 або R3 є "цис-цинамідом" або "транс-цинамідом", позначені якв яких...
Конденсовані з арилом азаполіциклічні сполуки
Номер патенту: 74813
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Коу Джотем Водсворт, Брукс Пейдж Роунн Палмер
МПК: A61P 1/00, A61K 31/439, A61K 31/4995 ...
Мітки: сполуки, конденсовані, арилом, азаполіциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи:6-метил-5-тіа-5-діоксо-6,13-діазатетрацикло[9,3,1,02,10,04,8]пентадека-2(10),3,6,8-тетраєну...
Інгібітори тирозинкінази та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 74560
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Хартман Джордж Д., Кім Юнтае, Білодо Марк Т., Фрелі Марк Е., Хангейт Рендалл В., Аррінгтон Кеннет Л., Хоффман Вілльям Ф.
МПК: A61K 31/495, A61K 31/4709, A61K 31/496 ...
Мітки: основі, інгібітори, композиція, фармацевтична, тирозинкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули IІабо її фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер, деZ представляє формулу,а дорівнює 0 або 1;b дорівнює 0 або 1;m дорівнює 0, 1 або 2;s дорівнює 1 або 2;t дорівнює 1, 2 або 3;R1 і R5 незалежно вибрані...
Фунгіцидні 5-фенілзаміщені 2-(ціаноаміно)піримідини, спосіб їх одержання та проміжні сполуки
Номер патенту: 74584
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Пфренгле Вальдемар, Хеффернан Гавін, Пеес Клаус-Юрген
МПК: A01N 43/54, A01P 3/00, C07D 239/48 ...
Мітки: спосіб, 2-(ціаноаміно)піримідини, сполуки, фунгіцидні, одержання, проміжні, 5-фенілзаміщені
Формула / Реферат:
1. Піримідини формули (І) , Ів якій R1 означає С1-С10-алкіл, С1-С10-галоалкіл, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С4-С8-алкадієніл, С1-С10-алкокси, С3-С8-циклоалкіл, феніл або5- або 6-членний гетероарил, або 5- або 6-членний гетероцикліл, які містять 1-4 атоми азоту або 1-3 атоми азоту й один атом сірки або кисню, аботри-С1-С6-алкілсиліл, форміл або...
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу, що виявляють антагоністичну активність щодо св1, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб її виготовлення, спосіб лікування захворювань (варіанти)
Номер патенту: 74367
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Крузе Корнеліс Г., ван Фліт Бернард Ж., Ланге Йозефус Г.М., Тіпкер Якобус, Тульп Мартінус Т.М.
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/415, A61P 1/04 ...
Мітки: варіанти, захворювань, композиція, антагоністичну, виготовлення, спосіб, активність, похідні, виявляють, 4,5-дигідро-1н-піразолу, фармацевтична, одержання, лікування, св1
Формула / Реферат:
1. Похідні 4,5-дигідро-1Н-піразолу формули (І), (І)деR та R1 є однакові або різні групи, представлені фенілом, тієнілом або піридилом, які можуть бути заміщені 1, 2 або 3 замісниками Y, які можуть бути однаковими або різними, вибраними з: (С1-3)-алкіл- або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, трифторметокси, нітро, аміно, моно-...
Фармацевтично активні похідні піролідину
Номер патенту: 74362
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Шеер Александер, Томас Рассел, Шварц Маттіас, Куаттропані Анна, Бакстер Ентоні, Халазі Серж
МПК: A61K 31/402, A61K 31/401, A61K 31/4015 ...
Мітки: фармацевтично, піролідину, активні, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні піролідину формули І, Іа також їхні геометричні ізомери, їхні оптично активні форми як енантіомери, діастереомери та їхні рацематні форми, а також їхні фармацевтично прийнятні солі, деΧ вибирають із групи, до складу якої входять CR6R7, NOR6, NNR6R7;А вибирають із групи, до складу якої входять -(С=O)-, -(С=O)-O-, -C(=NH)-,...
Арил- або гетероарилконденсовані імідазоли як антизапальні і анальгетичні агенти
Номер патенту: 74391
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Хашіцуме Йошінобу, Мацуміцу Міяко, Окумура Йошіюкі, Міяке Йоріко, Шіньйо Кацухіро, Нукуї Сейї, Уено Наомі, Накао Кацунарі, Танігучі Кана, Каваї Акійоші, Като Томокі
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/00, A61K 31/4184 ...
Мітки: анальгетичні, імідазоли, агенти, арил, гетероарилконденсовані, антизапальні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: (I)або її фармацевтично прийнятна сіль,в якій Y1, Y2, Y3 і Y4 незалежно вибирають з N, СН або C(L);R1 є Н, С1-8алкілом, С2-8алкенілом, С2-8алкінілом, С3-7циклоалкілом, С1-8алкокси, галогензаміщеним С1-8алкокси, С1-8алкіл-S(O)m-, Q1-, піролідинілом, піперидилом, оксопіролідинілом, оксопіперидилом, аміно, моно- або ді-(С1-8алкіл)аміно, С1-4алкіл-C(=O)-N(R3)- або С1-4алкіл-S(O)m-N(R3)-, де...
Похідні індолону, які є антагоністами gal3 рецептора для лікування депресії і/або тривоги та композиції, придатні для такого лікування
Номер патенту: 74421
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Ветцель Джон М., Ноубл Стюарт, Лагу Бхарат, Талісман Іан Джемі, Блекберн Томас П., Жименес Ермо, Конкель Майкл, Чен Хейді, Ботеджу Лакмал В., Пакіараджан Матіванан, Лім Кітає
МПК: A61P 25/00, A61K 31/407, A61K 31/506 ...
Мітки: похідні, антагоністами, депресії, тривоги, композиції, придатні, рецептора, такого, індолону, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має структуру:,де кожний з Y1, Y2, Y3 і Y4 незалежно означає -H; С1-С7алкіл, монофторалкіл або поліфторалкіл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С2-С7алкеніл або алкініл з нерозгалуженим або розгалуженим ланцюгом; С3-С7циклоалкіл або С5-С7циклоалкеніл; -F, -Cl, -Br або -І; -NO2; -N3; -CN; -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -N(R4)2,...
Заміщені піридини та їх застосування як антагоністів рецептору метаботропного глутамату
Номер патенту: 74419
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Моу Скотт Т., Сміт Деріл Л., Слессі Абделмалік, ван Вагенен Бредфорд, Шіхен Сузан М., Макліод Дональд А., Сторманн Томас М., Айзек Метвін Бенджамін
МПК: A61K 31/444, A61K 31/443, A61K 31/4439 ...
Мітки: застосування, рецептору, піридини, заміщені, глутамату, антагоністів, метаботропного
Формула / Реферат:
1. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль, вибрана з групи, яка складається зі сполук, представлених у таблиці: № сполука В57 В58 В59
Спіротрициклічні похідні та їх використання як інгібіторів фосфодіестерази-7
Номер патенту: 74243
Опубліковано: 15.11.2005
Автори: Бернарделлі Патрік, Вернь Фабріс, Дюкро П'єр, Лортіуа Едвіг
МПК: A61K 31/527, A61K 31/537, A61K 31/5377 ...
Мітки: похідні, фосфодіестерази-7, використання, спіротрициклічні, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Сполуки, що мають наступні формули (І), (II) або (III), (I), (II), (III)в якиха) Х1, Х2, Х3 та Х4 є однаковими або різними і вибрані з:- N, за умови, що не більше, ніж дві групи Х1, Х2, Х3 та Х4 одночасно означають атом азоту, або- C-R1, де R1 вибраний з:- Q1, або- нижчого алкілу, нижчого алкенілу або нижчого алкінілу, причому ці групи є незаміщеними або заміщеними однією або...
Спосіб одержання 5-(4-фторфеніл)нікотинальдегіду
Номер патенту: 73973
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Кнірімен Ральф, Мурманн Крістоф, Бате Андре, Бокел Хейнц, Кейл Томас
МПК: C07D 213/48, C07D 213/78, C07D 213/30 ...
Мітки: 5-(4-фторфеніл)нікотинальдегіду, одержання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання 5-(4-фторфеніл)нікотинальдегіду формулишляхом відновлення 5-(4-фторфеніл)нікотинової кислоти формуликаталітичною гідрогенізацією за наявності триметилоцтового ангідриду або ангідриду ізомасляної кислоти, де каталізатором є паладієво-лігандний комплекс,...
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з антагоністичною активністю щодо рецепторів канабіс-1, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 74066
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Ланге Йозефус, Крузе Корнеліс, Тіпкер Якобус, Гогендорн Ян
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/415, A61P 1/00 ...
Мітки: похідні, активністю, лікування, спосіб, 4,5-дигідро-1н-піразолу, композиція, канабіс-1, рецепторів, одержання, фармацевтична, антагоністичною
Формула / Реферат:
1. Енантіомер, що має S-конфігурацію у 4-й позиції його 4,5-дигідропіразольного кільця сполуки формули (І), (I)де- R та R1 однакові або різні й являють собою 3-піридил або 4-піридил, або феніл, що може бути заміщений галогеном або метоксигрупою,- R2 та R3 однакові або різні й являють собою водень, алкіл (1-3 С) або диметиламін,- R4 являє...