C07D 401/14 — містять три або більше гетероциклічних кільця
Похідні піразоло[4,3-d]піримідину, спосіб їх одержання, проміжні сполуки, фармацевтична та ветеринарна композиції
Номер патенту: 72773
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Баннейдж Марк Едвард, Негрі Джоанна Тереза, Вуд Альберт Шоу, Харріс Лоренс Джеймс, Стріт Стівен Дерек Альберт, Леветт Філіп Чарльз, Девріс Кейт Майкл, Матіас Джон Пол
МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/519 ...
Мітки: похідні, спосіб, піразоло[4,3-d]піримідину, ветеринарна, композиції, проміжні, одержання, сполуки, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):або її фармацевтично або ветеринарно прийнятна сіль, або її фармацевтично або ветеринарно прийнятний сольват, в якійR1 є C1 - C6алкілом або C3 - C6алкенілом, C3 - C6циклоалкілом або C4 - C6циклоалкенілом, де зазначена алкільна група може бути розгалуженою або нерозгалуженою, та в якійякщо R1 є C1 - C3алкілом, зазначена алькільна група є заміщеноюта в якій, якщо R1 є C4 - C6алкілом, C3...
Заміщені 3-ціанохіноліни, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі, спосіб лікування, інгібування росту або видалення новоутворень і спосіб лікування, інгібування прогресування або
Номер патенту: 72749
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Хаманн Філіп Росс, Фрост Філіп, Занг Нан, Вісснер Аллан, Флойд Міддлтон Браунер, мол., Цоу Хвей-Ру, Салваті Марк Ернест, Бергер Ден Маартен
МПК: A61K 31/4706, A61K 31/4709, A61K 31/47 ...
Мітки: основі, прогресування, лікування, інгібування, 3-ціанохіноліни, видалення, заміщені, варіанти, росту, композиція, новоутворень, фармацевтична, спосіб, одержання
Формула / Реферат:
1. Заміщені 3-ціанохіноліни формули 1, що мають структуру,де:Х являє собою біциклічну арильну або біциклічну гетероарильну кільцеву систему з 8-12 атомами, де біциклічне гетероарильне кільце містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з N, О та S, при умові, що біциклічне гетероарильне кільце не містить О-О, S-S або S-О зв'язків, і де біциклічне арильне або біциклічне гетероарильне кільце можуть бути необов'язково моно-,...
Інгібітор металопротеїнази (варіанти) й фармацевтична композиція, що містить цей інгібітор
Номер патенту: 72431
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Чен Джіан Джеффрі, Білледо Рональд Дж., Кастелано Арліндо Л., Діл Юдіт Г., Бендер Стівен Л., Абрео Мелвін А., Чонг Уеслі К. М.
МПК: A61K 31/34, A61K 31/341, A61K 31/00 ...
Мітки: містить, фармацевтична, інгібітор, композиція, варіанти, металопротеїнази
Формула / Реферат:
1. Інгібітор металопротеїнази, представлений сполукою формули І:,де Х є одинарним зв'язком або групою -С(О)СН2-;Y є одинарним зв'язком, -СН(ОН)-;R1 є Н, фенілом, можливо заміщеним С3-алкілом, ціаногрупою, фтором або піридинілом, біфенілом, можливо заміщеним ціаногрупою або карбамоїлом, або піридинілом,R2 є Н, алкільною групою, арильною...
Похідні індолілпіперидину як антигістамінні та антиалергенні агенти
Номер патенту: 72517
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Фернандез Форнер Долорз, Фонкверна Поу Сільвіа, Пуіг Дуран Карлез, Паджес Сантагана Люіс
МПК: A61P 11/02, A61P 11/04, A61K 31/454 ...
Мітки: агенти, індолілпіперидину, антиалергенні, похідні, антигістамінні
Формула / Реферат:
1. Похідна індолілпіперидину формули (І), (I)деА1 означає алкіленову, алкіленокси, алкілентіо, алканоїльну чи гідроксіалкіленову групу, яка містить до 7 атомів вуглецю,А2 означає простий зв'язок, алкіленову чи алкеніленову групу, яка містить до 7 атомів вуглецю,W означає простий зв'язок або феніленову чи фураніленову групу, незаміщену або заміщену одним чи кількома атомами галогену, алкоксильними групами,...
Похідні індолу, спосіб їх одержання (варіанти) та лікарський засіб
Номер патенту: 72213
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Теллер Стеффен, Кухр Сабіна, Бьомер Франк-Д, Махбубі Сявош, Уекер Андреа, Понгратц Гервіг, Бекерс Томас, Гуфскі Гаральд, Попп Альфред
МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/381 ...
Мітки: варіанти, похідні, лікарський, спосіб, індолу, одержання, засіб
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) (І),де Z являє собою групу загальної формули (ІІ) (ІІ),де В, В¢ являють собою атоми вуглецю, азоту, кисню або сірки (причому у випадку, коли В, В¢ являють собою атоми кисню або сірки - замісники R7 і R12 відсутні), і циклічні...
Мезилат 4-аміно-6,7-диметокси-2-(5-метансульфонамідо-1,2,3,4-тетрагідроізохінол-2-іл)-5-(2-піридил)хіназоліну та поліморфні форми
Номер патенту: 72311
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Ходжсон Пол Блейз, Басфорд Патриція Ен
МПК: C07D 401/14, A61P 13/08, A61K 31/517 ...
Мітки: поліморфні, мезилат, 4-аміно-6,7-диметокси-2-(5-метансульфонамідо-1,2,3,4-тетрагідроізохінол-2-іл)-5-(2-піридил)хіназоліну, форми
Формула / Реферат:
1. 4-Аміно-6,7-диметокси-2-(5-метансульфонамідо-1,2,3,4-тетрагідроізохінол-2-іл)-5-(2-піридил)хіназоліну мезилат формули .2. Мезилатна сіль за п. 1, яка відрізняється тим, що в процесі диференціальної сканувальної калориметрії вона проявляє ендотермічний пік при приблизно 279°C .3. Мезилатна сіль за п. 1 або п. 2, яка характеризується порошковою рентгенограмою, отриманою при опроміненні рентгенівськими променями K-альфа1...
Інгібітори цистеїнпротеази, спосіб їх одержання (варіанти) та фармацевтична композиція
Номер патенту: 72179
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Маркус Роберт В., Вебер Даніель Ф., Ло Кастро Стефен
МПК: A61K 31/40, A61K 31/454, A61K 31/445 ...
Мітки: інгібітори, композиція, одержання, фармацевтична, варіанти, цистеїнпротеази, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І: , (I)де А - С(O) чи СН(ОН);R1 -, , чи ;R2 - Н, С1-6-алкіл, С3-6-циклоалкіл-С0-6-алкіл, Аr-С0-6-алкіл, Het-C0-6-алкіл, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, адамантил-С(О)- чи;R" - Н, С1-6-алкіл, Аr-С0-6-алкіл чи Het-C0-6-алкіл;R'" - Н;R3 незалежно означає Н, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, Het, Аr чи С1-6-алкіл,...
Похідні гомопіперазину, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань, що залежать від дії модуляторів нікотинових ах рецепторів, з застосуванням таких сполук
Номер патенту: 72190
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Ольсен Гуннар М., Нільсен Ельсабет Остергор, Петерс Дан, Нільсен Сімон Фельдбек
МПК: A61K 31/4406, A61K 31/4425, A61K 31/4418 ...
Мітки: основі, фармацевтична, композиція, гомопіперазину, залежать, захворювань, нікотинових, застосуванням, модуляторів, таких, дії, похідні, спосіб, сполук, лікування, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Похідні гомопіперазину, заявленого формулою IІ,будь-який їх енантіомер чи будь-яка їх суміш, їх ізотопи чи фармацевтично прийнятні солі, деR – гідроген, алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл або бензил,R1 – амінофеніл, нітрофеніл, гідроксифеніл, алкоксифеніл, або 3-піридил або піразинільна група, де гетероциклічна група може бути одноразово або багаторазово заміщена замісником, який вибраний з групи, що складається...
Заміщені біциклічні похідні, які використовують як протиракові агенти
Номер патенту: 71945
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Ліу Женгіу, Кет Джон Чарлз, Том Норма Жаклін, Морріс Джоел, Бхаттачарія Саміт Кумар, Кокс Ерік Дейвід
МПК: A61K 31/165, A61K 31/437, A61K 31/4725 ...
Мітки: протиракові, похідні, агенти, біциклічні, заміщені, використовують
Формула / Реферат:
1. Заміщені біциклічні похідні формули 1 1 або їх фармацевтично прийнятна сіль або сольват, де:Χ - N або СН;А означає приконденсоване 5-, 6- або 7-членне кільце, що необов'язково містить від 1 до 4 гетероатомів, які можуть бути однаковими або різними, та які вибрані з -N(R1)-, О та S(О)j, де j означає ціле...
Ароматичні похідні сечовини як протизапальні агенти
Номер патенту: 71952
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Патель Уша Р., Моріак Моніка Хелен, Бетагері Раджашехар, Брайтфельдер Штеффен, Такахаші Хіденорі, Кірране Томас М., Мосс Нейл, Гілмор Томас А., Реган Джон Робінсон, Цірілло П'єр Франческо, Хікей Еужен Річард, Сан Санксінг, Свінамер Алан Девід, Праудфут Джон Роберт, Шарма Раджив
МПК: A61K 31/415, A61K 31/404, A61K 31/341 ...
Мітки: протизапальні, сечовини, агенти, ароматичні, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):,(I)в якійAr1 вибраний із групи, яка включає пірол, піролідин, піразол, імідазол, оксазол, тіазол, фуран і тіофен, при цьому Ar1 може бути заміщений однією або декількома групами R1, R2 або R3,Ar2 означає феніл, нафтил, хінолін, ізохінолін, тетрагідронафтил, тетрагідрохінолін, тетрагідроізохінолін, бензімідазол,...
Піримідини як інгібітори сорбітдегідрогенази, фармацевтична композиція, що їх містить, проміжні сполуки та спосіб одержання проміжної сполуки
Номер патенту: 71951
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Маррі Джеррі Ентоні, Зембровскі Уільям Джеймс, Міларі Банавара Лакшман, Чу-Моєр Маргарет Юхуа
МПК: A61K 31/53, A61K 31/506, A61K 31/517 ...
Мітки: інгібітори, піримідини, містить, спосіб, одержання, проміжної, сорбітдегідрогенази, проміжні, фармацевтична, сполуки, композиція
Формула / Реферат:
1. Похідне піримідину формули I: , Iйого пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або згаданої пролікарської форми, де: R1 є (R)-1-гідроксіетилом; R2 є воднем; R3 є; іR9 є піримідилом або триазинілом; згаданий піримідил або...
Аміди антранілової кислоти та їхнє застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 71587
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Зайдельманн Дітер, Менрад Андреас, Болд Гвідо, Фюре Паскаль, Брюгген Йозе, Вуд Жанетт Маржорі, Шірнер Міхаель, Феррарі Стефано, Тіраух Карл-Хайнц, Местан Юрген, Оттов Екхард, Манлі Пол Вілліам, Крюгер Мартін, Хут Андреас
МПК: A61K 31/166, A61K 31/404, A61K 31/403 ...
Мітки: застосування, антранілової, їхнє, лікарських, засобів, аміди, кислоти
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І (І),деА означає групу = NR2,W означає кисень, сірку, два атоми водню або групу = NR8,Ζ означає групу = NR10, =Ν- або -N(R10)-(CH2)q, розгалужений або нерозгалужений С1-С6алкіл або групу,або А, Ζ і R1 разом...
Біциклічні гетероцикли та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 71610
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Хіммельсбах Франк, Блех Штефан, Сольца Флавіо, Лангкопф Ельке, Метц Томас, Юнг Біргіт
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/5355, A61K 31/517 ...
Мітки: фармацевтична, основі, композиція, гетероцикли, біциклічні
Формула / Реферат:
1. Біциклічні гетероцикли загальної формули, (I)у якійRa означає атом водню або С1-С4алкільну групу,Rb означає фенільну, бензильну або 1-фенілетильну групу, де фенільне кільце в кожному випадку заміщено групами R1-R3, при цьомуR1 і R2, що можуть бути однаковими або різними, кожен означає- атом водню, фтору, хлору, брому або йоду,- С1-С4алкільну групу, гідроксигрупу, С1-С4-алкоксигрупу,...
N-(гетероцикліл)бензол- або -піридинсульфонаміди як антитромботичні та антикоагуляційні засоби
Номер патенту: 71667
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Кремер Жерар, Альтанбюргер Жан-Мішель, Матругі Мостафа, Лассаль Жільбер
МПК: A61K 31/444, A61K 31/44, A61K 31/4436 ...
Мітки: піридинсульфонаміди, антитромботичні, засоби, антикоагуляційні, n-(гетероцикліл)бензол
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І): (І)в яких:Χ являє собою групу =CR4 або атом нітрогену,W являє собою групи -(СН2)2-, -(СН2)3-, -СН2-СºС- (потрійний зв'язок) або -СН2-СН=СН- (подвійний зв'язок у цис- або транс-конфігурації),R2 являє собою:піперидил, який, як варіант, заміщений:одною або двома групами, вибраними з...
Застосування n-заміщеного індоліл-3-гліоксиламіду як протипухлинного засобу, спосіб лікування пухлинних захворювань та лікарська композиція для лікування пухлинних захворювань
Номер патенту: 70942
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Бруне Кай, Нікель Берндт, Гюнтер Екхард, Еміг Петер, Селеній Іштван, Райхерт Дітмар, Шмідт Юрген
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4178, A61K 31/403 ...
Мітки: засобу, лікарська, протипухлинного, пухлинних, n-заміщеного, застосування, лікування, спосіб, індоліл-3-гліоксиламіду, композиція, захворювань
Формула / Реферат:
1. Застосування принаймні однієї зі сполук N-заміщеного індол-3-гліоксиламіду загальної формули І , Іу якій радикали R, R1, R2, R3, R4 та Z мають такі значення:R являє собою водень, (С1-С6)-алкіл, де алкільна група може бути моно- або полізаміщена фенільним кільцем, і це фенільне кільце, у свою чергу, може бути моно- або полізаміщене галогеном,...
Карбоксамідні похідні піперидину, композиція на їх основі та спосіб лікування тромбоцитарних розладів
Номер патенту: 70285
Опубліковано: 15.10.2004
Автори: Марянофф Брюсс Е., Хоекстре Вільям Дж., Костанзо Майкл Дж.
МПК: A61K 31/4406, A61K 31/44, A61K 31/00 ...
Мітки: похідні, лікування, спосіб, розладів, тромбоцитарних, піперидину, композиція, карбоксамідні, основі
Формула / Реферат:
1. Карбоксамідні похідні піперидину загальної формули (I):,де R10 - це Н або C(O)N(R1)YZ,де R1 – це Н; Y - це (СН2)р, (CH2)qCH(R3) або CH(R3)(CH2)q ;де R3 - це арил, аралкіл або гетероарил; q = 1, 2 або 3; р = 2 або 3; Z - це СО2Н, СО2алкіл або 5-тетразол;Х - це С(О);М - це (СН2)m або піперидин-1-іл; де m = 2; n = 2;R5 - це Н;А вибирають з піперидин-2-ілу, піперидин-3-ілу,...
Спосіб одержання похідних заміщеного 2-нітрогуанідину
Номер патенту: 69387
Опубліковано: 15.09.2004
Автор: Майєнфіш Петер
МПК: C07D 213/89, C07D 213/61, C07D 213/40 ...
Мітки: 2-нітрогуанідину, одержання, похідних, спосіб, заміщеного
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання заміщеного 2-нітрогуанідину формули, (I)та, у відповідних випадках, його E/Z-ізомерів, сумішей E/Z-ізомерів та/або таутомерів, відповідно, у вільній формі або у формі солей, де R1 є воднем або С1-С4-алкілом,R2 є воднем, С1-С6-алкілом, С3-С6-циклоалкілом або радикалом -СН2В, Неt є незаміщеним або - залежно від здатності...
Похідні 3-азабіцикло[3.1.0]гексану в якості лігандів опіатних рецепторів, фармацевтична і ветеринарна композиція, спосіб лікування та спосіб одержання похідних
Номер патенту: 68408
Опубліковано: 16.08.2004
Автори: Бенкс Бернард Джозеф, Гібсон Стівен Пол, Лунн Грехем, Петтмен Алан Джон, Крук Роберт Джеймс
МПК: A61K 31/40, C07D 209/52, C07D 401/04 ...
Мітки: спосіб, лігандів, лікування, 3-азабіцикло(3.1.0)гексану, похідні, рецепторів, ветеринарна, похідних, фармацевтична, якості, одержання, опіатних, композиція
Формула / Реферат:
1. Похідні 3-азабіцикло[3.1.0]гексану формули (I):,в якій "Ar" - кільце являє собою, необов’язково, бензоконденсований феніл або 5- або 6-членне гетероарильне кільце,R1, коли узятий окремо, є H, галогеном, NО2, NH2, NY2WY1, Het1, AD, CO2R7, C(О)R8, C(=NOH)R8 або OE,Y2 є H, C1-6 алкілом, C3-6 алкенілом (кожна алкільна і алкенільна група є, необов’язково, заміщеною арилом, арилокси або Het1),W є SO2,...
Гетероциклічнозаміщені бензімідазоли, лікарський засіб на їх основі та спосіб лікування
Номер патенту: 68436
Опубліковано: 16.08.2004
Автори: Грандель Роланд, Хьогер Томас, Хольценкамп Ута, Шулт Сабіне, Кокк Міхаель, Лубіш Вільфред, Мюллер Райнхольд
МПК: A61K 31/4184, A61P 19/02, A61K 31/415 ...
Мітки: лікарський, бензимідазоли, основі, спосіб, лікування, гетероциклічнозаміщені, засіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І чи II, (I), (II)деА означає нафталін, ароматичний гетеромоноцикл, ароматичний чи частково ароматичний гетеробіцикл і гетеротрицикл, причому циклічні системи містять максимально 15 атомів вуглецю і до 4 гетероатомів, вибраних із групи, що містить N, О, S,...
Фталазинові похідні та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 68383
Опубліковано: 16.08.2004
Автори: Норчіні Габріелє, Морадзоні Габріелє, Леалі Джан Марко, Гранчіні Джанкарло, Наполетано Мауро, Пеллачіні Франко
МПК: A61K 31/502, C07D 237/30, C07D 237/32 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, фталазинові, похідні, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)яка відрізняється тим, що----- являє собою простий або подвійний зв'язок;Ζ являє собою NH, метилен, (С2-С6)алкіленовий ланцюг, необов'язково розгалужений і/або ненасичений, і/або розірваний (С5-С7)циклоалкільним залишком;А являє собою феніл або гетероцикл, необов'язково заміщений одним чи більше замісниками, які вибрані із оксо-, нітро-, карбоксигруп і атомів галогену, або...
Арил- та гетероарилзаміщені гетероциклічні похідні сечовини, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювання, спричиненого кіназою raf
Номер патенту: 67763
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Хатоум-Мокдад Холіа, Паульсен Хольгер, Кхайер Юдей, Редмен Аніко, Лоуінгер Тімоті Бруно, Джонсон Джеффрі, Сіблі Роберт, Рідл Бернд, Скотт Уільям Джей, Сміт Роджер А., Вуд Джілл Е., Думас Жак
МПК: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/415 ...
Мітки: арил, спричиненого, захворювання, гетероциклічні, фармацевтична, кіназою, сечовини, гетероарилзаміщені, лікування, похідні, композиція, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І та її фармацевтично прийнятні соліде А являє собою гетероарил, що його вибирають з групи, до якої належать, , ,де...
Проліки інгібіторів протонної помпи (варіанти) та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 67788
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Сакс Джордж, Гарст Майкл Е., Шін Джай Му
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4188, A61K 31/4184 ...
Мітки: основі, проліки, протонної, композиція, помпи, варіанти, інгібіторів, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиHet1-X-S(O)-Het2,деHet1 вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,X вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,,,,та Het2 вибрано з групи, яка складається зі структур, представлених формулами нижче,,,де N в бензимідазольній частині означає, що один з атомів вуглецю кільця може бути...
Похідні циклічних амінів та спосіб інгібування зв’язування хемокіну
Номер патенту: 67757
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Морі Уілна, Імаі Мінору, Моріта Такуйя, Шіота Татсукі, Хада Такахіко, Такенучі Осамі, Тсутсумі Такахару, Тарбі Крістін М., Мурога Юміко, Катаока Кен-ічіро, Фуруйя Мінору, Теіг Стівен Л., Судох Масакі, Согава Ріо, Ендо Норіакі
МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/4025 ...
Мітки: амінів, хемокіну, циклічних, зв'язування, похідні, інгібування, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І): ,(I)її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль або її фармацевтично прийнятна С1-С6 алкіладитивна сіль, де R1 - це фенільна група, С3-С8 циклоалкільна група або ароматична гетероциклічна група, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з групи, що складається з атома кисню, атома сірки, атома азоту або їх комбінації, де фенільна або ароматична гетероциклічна група може бути сконденсована з...
Похідні нікотинаміду
Номер патенту: 67737
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Марфет Ентоні, Дюплонтьє Аллен Якоб, Чемберс Роберт Джеймс, Уотсон Джон Уеслі, Клайнман Едвард Фокс, Ченг Джон Бін
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61K 31/443 ...
Мітки: нікотинаміду, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні нікотинаміду загальної формули (I):або їх фармацевтично прийнятні солі, деt є 0 або 1;R1 є (C3-C7)циклоалкілом; (C6-C10)арилом; або насиченою або ненасиченою циклічною або біциклічною (С3-C7) гетероциклічною групою, що містить від одного до чотирьох гетероатомів, що незалежно вибирають з групи, яка містить кисень, сірку, азот і NR9, де R9 є воднем або (C1-C6)алкілом; де арильна, циклоалкільна і...
Спосіб отримання [s-(r,s)]-b-[[[1-[1-оксо-3-(4-піперидиніл)пропіл]-3-піперидиніл]карбоніл]аміно]-3-піридинпропанової кислоти та її похідних
Номер патенту: 67832
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Шродер Фрідтоф Хармен, Кохен Юдит Х., Меріанофф Цинтіа А., Віллані Франк Джон Джр, Вен Хрістіан, Росслер Армін, Юстус Міхаель
МПК: C07B 61/00, A61P 9/10, A61K 31/444 ...
Мітки: кислоти, спосіб, отримання, похідних, s-(r,s)]-b-[[[1-[1-оксо-3-(4-піперидиніл)пропіл]-3-піперидиніл]карбоніл]аміно]-3-піридинпропанової
Формула / Реферат:
1. Спосіб отримання сполуки формули (І):, (I)де R1 та R2 незалежно вибрані з групи, що містить атом водню, нижчий алкіл та атом галогену, який відрізняється тим, що проводять реакцію солі формули (II) (II)з сіллю формули (ІІІ):
Дизаміщені біциклічні гетероцикли та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 66785
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: ХАУЕЛЬ Норберт, Пріпке Хеннінг, Штассен Жан Марі, Різ Уве, ВІНЕН Вольфганг
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4188, A61K 31/4184 ...
Мітки: основі, дизаміщені, лікарський, гетероцикли, біциклічні, засіб
Формула / Реферат:
1. Дизаміщені біциклічні гетероцикли загальної формули (I)Ra-A-Het-B-Ar-E , (I)у якійА означає карбонільну або сульфонільну групу, зв'язану з бензо-, піридо-, піримідо-, піразино-, піридазино- або тієновою частиною залишку Het (гетерозалишку), при цьому вищезгадані частини, крім цього, можуть не містити ніякого залишку R1,В означає етиленову групу, у якій метиленова група, зв'язана або з залишком Het або Аr, може...
Сполуки піперазину та піперидину, спосіб одержання сполук та спосіб лікування розладів центральної нервової системи
Номер патенту: 66756
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Крузе Конеліс Г., Тульп Мартінус Т.М., Лонг Стівен К., ден Хартог Якобус А. Й., Фенстра Рулоф В.
МПК: A61K 31/00, A61K 31/44, A61K 31/4427 ...
Мітки: нервової, спосіб, розладів, одержання, сполук, піперазину, сполуки, центральної, піперидину, лікування, системі
Формула / Реферат:
1. Сполуки піперазину та піперидину, що мають формулу, (a)де:А - гетероциклічна група з 5-7 кільцевих атомів, у якій присутні 1-3 гетероатоми з групи О, N та S,R1 – водень чи фтор,R2- С1-4–алкіл, С1-4–алкокси чи оксогрупа, а р дорівнює 0, 1, чи 2,Z являє собою вуглець чи азот, а пунктиром показано простий зв’язок, якщо Z – азот, або простий чи подвійний зв’язок, якщо Z – вуглець, R3 та R4...
3-тетрагідропіридин-4-іл індоли, спосіб їх отримання та спосіб лікування психічних розладів
Номер патенту: 66888
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: ван Гес Рулоф, Тіпкер Якобус, Тульп Мартінус Т.М., Крузе Корнеліс Г., Віссер Гербен М., ван Фліт Бернард, Ван дер Хейден Йоганес А.М.
МПК: A61K 31/475, A61P 25/22, A61P 25/18 ...
Мітки: психічних, отримання, лікування, 3-тетрагідропіридин-4-іл, спосіб, індоли, розладів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де R1 - галоген, СF3, алкіл(1-3С), алкокси(1-3С), CN або SСН3,m - може бути 0, 1 або 2,R2 - Н або алкіл(1-3С),n - може бути 3, 4, 5 або 6,R3 - галоген, алкіл(1-3С) або алкокси(1-4С),p – може бути 0, 1 або 2,або її фармакологічно прийнятні солі.2. Сполука за п. 1, у якій (R1)m - Н, F,...
Індазольні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб модулювання активності рецептора протеїнкіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих активністю протеїнкінази
Номер патенту: 66933
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Х'юа Є., Коллінз Міхаел Раймонд, Томас Крістіна, Джонсон Теодор Отто Джр., Кріппс Стефан Джеймс, Рейч Зігфрід Хайнц, Варней Мікаель Девід, Джонсон Міхаель Девід, Темпчик-Расселл Анна Марі, Бендер Стівен Лі, Борчардт Аллен Дж., Тенг Мін, Валлейс Мікаель Бреннан, Палмер Цінтіа Луіза, Каніа Роберт Стівен, Браганза Джон Ф., Л'юю Хєп Те
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/416, A61K 31/4184 ...
Мітки: композиція, опосередкованих, індазольні, сполуки, захворювань, фармацевтична, рецептора, спосіб, модулювання, активністю, протеїнкіназ, лікування, активності, протеїнкінази, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, ІдеR1 є заміщеним або незаміщеним арилом або гетероарилом, або групою формули СН=СН-R3 або СН=N-R3, де R3 є заміщеним або незаміщеним алкілом, алкенілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, таR2 є заміщеним або незаміщеним арилом , гетероарилом або Υ-X, де Υ є О, S, С=СН2, С=О, S=О, SО2, алкіліден, NH або N-(С1-C8алкіл), та Χ є заміщений або незаміщений...
Похідні індану або дигідроіндолу
Номер патенту: 66778
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Педерсен Хенрік, Банг-Андерсен Бенні, Перрегор Єнс Крістіан, Міккельсен Іван, Дансер Роберт
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/496, A61K 31/4439 ...
Мітки: похідні, дигідроіндолу, індану
Формула / Реферат:
1. Заміщені похідні індану або дигідроіндолу загальної формули I(І),де А являє собою групу формули, або;Y являє собою вуглеводневу групу, що завершує інданове кільце, групу NR1, що завершує дигідроіндольне кільце, або групу N, що завершує дигідроіндольне кільце, яке приєднане по 1-му положенню;W являє собою зв'язок, a n+m дорівнює 1, 2, 3, 4, 5 або 6;W являє собою CO, SO або SO2, n дорівнює 2, 3, 4...
Біcпіперидини як протитромботичні агенти, спосіб їх одержання та проміжні продукти
Номер патенту: 65631
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Лезюр Бріжіт, Анрі Маргеріт, Жібуло Тьєррі, Йю Крістоф
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/443, A61K 31/4427 ...
Мітки: проміжні, агенти, одержання, біcпіперидини, протитромботичні, спосіб, продукти
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули:,Формула Ів якій:І) R1 або відбирають з- С1-С4-алкільної, С3-С12-моно- або біциклічної циклоалкільної, С2-С4-алкенільної або С2-С4-алкінільної груп, причому ці групи необов'язково заміщені групами, відібраними з галогенів і гідроксильної групи;- моно-, бі- або трициклічних С6-С14-арильних груп;- гетероарильних груп, відібраних з піридильної, тієнільної, фурильної,...
Заміщені імідазоли, проміжні сполуки для їх отримання, спосіб отримання заміщених імідазолів, композиції на їх основі та спосіб лікування запальних захворювань
Номер патенту: 65572
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Меллой Елізабет, Ву Вей, Вочтер Майкл П., Бірс Скотт А.
МПК: A61P 1/00, A61K 31/695, A61K 31/4439 ...
Мітки: лікування, імідазолів, імідазоли, заміщених, запальних, заміщені, захворювань, проміжні, спосіб, основі, отримання, композиції, сполуки
Формула / Реферат:
1. Заміщені імідазоли формули І, (І)деR1 означає феніл, заміщений феніл (де замісники вибрані з групи, що включає С1-5-алкіл, галоген, нітрогрупу, трифторметильну групу і нітрильну групу) чи гетероарил, де гетероарил містить від 5 до 6 атомів в кільці;R2 означає феніл, заміщений феніл (де замісники вибрані з групи, що включає С1-5-алкіл, галоген, нітрогрупу, трифторметильну групу і нітрильну групу) чи гетероарил,...
Гетероциклічна сполука, спосіб її одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб лікування неврологічних захворювань або розладів (варіанти)
Номер патенту: 64006
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Палмер Майкл Джон, Кемп Марк Ян, Сеннер Марк Аллен, Уайтс Мартін Джеймс
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4427, A61K 31/454 ...
Мітки: спосіб, розладів, гетероциклічна, сполуки, сполука, варіанти, лікування, захворювань, проміжні, неврологічних, композиція, фармацевтична, одержання
Формула / Реферат:
1. Гетероциклічна похідна формули (І): , (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, в якійA є нерозгалуженим C3-C5алкіленом, необов’язково, заміщеним C1-C6алкілом;X є O, S, NH або N(C1-C6алкіл);Y є О, S, NH або N(C1-C6алкіл);R є C-приєднаною 4-6-членною неароматичною гетероциклічною групою, що містить один атом азоту як гетероатом, згадана група, необов’язково, заміщена 1, 2 або 3 замісником(ами), кожний...
Прості бісефіри 1-окса-, аза- і тіанафталін-2-онів, що мають властивості інгібіторів фосфоламбану, фармацевтичний препарат на їх основі та способи лікування серцевої недостатності і лікування та профілактики ур
Номер патенту: 63975
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Леннберг Карі, Норе Пентті, Тіайнен Ейя, Хайкала Хеймо, Левійокі Йоуко, Пархі Сеппо, Карьялайнен Арто, Пюстюнен Ярмо
МПК: A61K 31/41, A61K 31/37, A61K 31/4704 ...
Мітки: прості, фармацевтичний, лікування, 1-окса, тіанафталін-2-онів, основі, інгібіторів, способи, препарат, профілактики, фосфоламбану, властивості, недостатності, бісефіри, мають, серцевої, аза
Формула / Реферат:
1. Прості бісефіри 1-окса-, аза- та тіанафталін-2-онів формули (І) або (II):, (І), (ІІ)де R1 означає гідроген, алкіл, алкеніл, арил, арилалкіл, гідроксіалкіл, галогеналкіл, алкокси, COR10, CONR10R11, OR10, S(O)mR10, NR10COR11 чи NR10R11, де R10 означає гідроген, алкіл, алкеніл, арил, арилалкіл, гідроксіалкіл, галогеналкіл, алкокси чи гідрокси і R11 означає гідроген, алкіл, арил, арилалкіл, алкокси, арилокси, гідрокси чи...
Похідні піримідинкарбонової кислоти, лікарський засіб на їх основі, 3,5-дифтор-2-піримідинкарбоксимідамід та 3,5-дифторпіримідин-2-карбонітрил
Номер патенту: 63998
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Пессенс Арнольд, Кремер Томас, Лоттманн Штефан, Шлеммер Карл-Хайнц, Греф Ервін, ГОЛЬДМАНН Зігфрід, Вебер Олаф, Штьольтінг Йорн, Нівьонер Ульріх, Дерес Карк, Штольтефусс Юрген
МПК: A61P 31/12, A61P 1/16, A61K 31/506 ...
Мітки: засіб, піримідинкарбонової, кислоти, лікарський, 3,5-дифтор-2-піримідинкарбоксимідамід, 3,5-дифторпіримідин-2-карбонітрил, основі, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні піримідинкарбонової кислоти загальної формули (І)(I)чи її ізомерної форми (Іа), (Ia)у якійR1 означає феніл, фурил, тієніл, триазоліл, піридил, циклоалкіл з 3-6 атомами вуглецю або залишки формул,або ,при цьому вищенаведені кільцеві системи при необхідності заміщені однократно або багаторазово, однаковими або різними замісниками, вибраними з групи, що включає галоген,...
Заміщені імідазоли, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування
Номер патенту: 63875
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Адамс Джеррі Лерой, Гаріжіпаті Раві Шенкер, Шелдрейк Пітер Вілльям, Бендер Пол Елліот, Боем Джефрі Чарльз, Галлагхер Тімоті Франсіс
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4427 ...
Мітки: фармацевтична, заміщені, композиція, імідазоли, одержання, лікування, основі, спосіб
Формула / Реферат:
1. Замещенные имидазолы формулы (І):, (І)в которойR1 представляет собой 4-пиридил, пиримидинил, хинолил, изохинолинил, хиназолин-4-ил, 1-имидазолил или 1-бензимидазолил, в которых гетероарильное кольцо может быть замещено одним или двумя заместителями, каждый из которых выбирается независимо друг от друга из C1-4-алкила, галогена, гидроксила,...
Похідні 1-(2-оксоацетил)-піперідин-2-карбонової кислоти, спосіб одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 63874
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Армістід Девід М., Богер Джошуа С., Саундерс Джеффрі О.
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/40, A61K 31/4433 ...
Мітки: композиція, 1-(2-оксоацетил)-піперідин-2-карбонової, кислоти, лікування, спосіб, похідні, одержання, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), (I)в которой А представляет собой CH2, кислород, NH или N-(С1-С4-алкил);B и D независимо представляют собой:(i) Ar, (С1-C10)-алкил нормального или разветвленного строения, (С2-С10)-алкенил или алкинил нормального или разветвленного строения, (С5-С7)-циклоалкилзамещенный (С1-С6)-алкил нормального или разветвленного...
Хінолінові та хіназолінові сполуки, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки (варіанти), спосіб лікування доброякісної гіперплазії простати
Номер патенту: 62945
Опубліковано: 15.01.2004
Автор: Фокс Девід Натан Абрахам
МПК: A61K 31/519, A61K 31/517, A61K 31/4725 ...
Мітки: хіназолінові, доброякісної, гіперплазії, одержання, композиція, спосіб, фармацевтична, варіанти, сполуки, простати, лікування, хінолінові, основі, проміжні
Формула / Реферат:
1. Хінолінова або хіназолінова похідна формули I, (І)деR1 являє собою C1-4-алкокси, необов'язково заміщену одним чи декількома атомами фтору;R2 являє собою Н чи C1-6-алкокси, необов'язково заміщену одним чи декількома атомами фтору;R3 являє собою 5- чи 6-членне гетероциклічне кільце, що містить, принаймні, один гетероатом, вибраний з N, О...
Спосіб одержання сертиндолу
Номер патенту: 61105
Опубліковано: 17.11.2003
Автор: Бек Соммер Мікаел
МПК: C07B 61/00, C07C 227/00, C07C 229/58 ...
Мітки: одержання, спосіб, сертіндолу
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання N-(4-фторфеніл)-N-(2-карбокси-4-хлорфеніл)гліцину, при якому здійснюють каталізоване міддю арилування 2,5-дихлорбензойної кислоти за допомогою N-(4-фторфеніл)гліцину, в якому використовують солі лужних металів 2,5-дихлорбензойної кислоти та N-(4-фторфеніл)гліцину у водно-лужному реакційному середовищі в присутності мідного каталізатора у відповідності зі схемою реакції:
Похідні бензимідазолу та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 61158
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: ЛУБІШ Вільфрід, Шульт Забіне, Мюллер Райнхольд, Хьогер Томас, Грандель Роланд, Кокк Міхаель
МПК: A61P 13/12, A61K 31/496, A61K 31/454 ...
Мітки: лікарський, похідні, основі, бензимідазолу, засіб
Формула / Реферат:
1. Похідні бензимідазолу загальної формули (1а) чи (1б):, (1a), (1б)деR1 означає атом водню, розгалужений чи нерозгалужений алкіл з 1-6 атомами вуглецю, причому один атом вуглецю алкільного залишку може нести ще OR5 (причому R5 означає атом водню чи алкіл з 1-4 атомами вуглецю) чи один атом вуглецю в ланцюзі також може нести ще оксогрупу чи групу NR8R9, причому R8 і R9, незалежно один від одного, означають атом...