C07D 401/14 — містять три або більше гетероциклічних кільця

Сторінка 5

Заміщені похідні оксиндолу та їх застосування як лігандів рецептора вазопресину

Завантаження...

Номер патенту: 96785

Опубліковано: 12.12.2011

Автори: Женест Ерве, Хорнбергер Вільфрід, ЛУБІШ Вільфрід, Вернет Вольфганг, Оост Торстен, Брайє Вільфрід Мартін, Нетц Астрід, УНГЕР Ліліане

МПК: A61P 7/00, A61P 25/00, A61K 31/444 ...

Мітки: вазопресину, оксиндолу, застосування, лігандів, заміщені, похідні, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули (І) (І),            де R1 являє собою етоксигрупу;R2 являє собою водень;R3 являє собою ціаногрупу;R4 являє собою водень;R5 являє собою водень, метоксигрупу або етоксигрупу;R6 являє собою водень або метоксигрупу;R7 являє собою водень, метил, етил, н-пропіл або...

Заміщені пролінаміди, їх одержання та їх застосування як лікарських засобів

Завантаження...

Номер патенту: 96757

Опубліковано: 12.12.2011

Автори: Герлах Кай, Нар Херберт, ВІНЕН Вольфганг, Шулер-Метц Аннетте, Даманн Георг, Пфау Роланд, Пріпке Хеннінг

МПК: A61P 7/02, A61K 31/435, C07D 401/12 ...

Мітки: лікарських, пролінаміди, застосування, одержання, заміщені, засобів

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули (І), (I)            у якійD означає заміщену біциклічну систему формули або ,            де            K1 означає зв'язок або -СН2-, -CHR7a-, -CR7bR7c-...

Інгібітори мек і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 96742

Опубліковано: 12.12.2011

Автори: Манало Жан-Клер Лімун, Кім Енджи Інянг, Джоши Анагха Абхіджит, Тсан Тзе Х., Дубєнко Ларіса, Аай Наінг, Пето Ксаба Дж., Блейзі Чарльз М., Кеннеді Ебігейл Р., Костанцо Сімона, Ананд Ніл Кумар, Баулес Оуен Джозеф, Дефіна Стівен Чарльз, Колтун Єлєна, Кертіс Джеффрі Кімо, Буссеніус Йорг, Райс Кеннет Д.

МПК: C07D 205/06, A61K 31/397, C07D 205/04 ...

Мітки: мек, застосування, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І: Іабо її окремий стереоізомер або суміш стереоізомерів, необов'язково у формі її фармацевтично прийнятної солі або сольвату, де А, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 і R7 визначені у Групі А, Групі В або Групі С:Група А:А являє собою арилен, необов'язково заміщений однією або двома групами, вибраними з R10, R12, R14 і...

Піридильні інгібітори хеджхогівської передачі сигналу

Завантаження...

Номер патенту: 96565

Опубліковано: 25.11.2011

Автори: Кастанедо Джорджетт, Дайна Майкл, Сатерлін Деніел, Бао Ліанг, Ганзнер Дженет, Рейнольдс Марк, Лалонд Ребекка, Малескі Кімберлі, Севедж Скотт, Стенлі Марк, Ванг Шумей

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4427, A61P 35/00 ...

Мітки: хеджхогівської, сигналу, піридильні, передачі, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, (І)            у якій,            якщо             А являє собою  А2, тоX являє собою NR4C(O), N(C(O)R1)C(O) або C(O)NR4;Y відсутній або являє собою NR4;R1 вибирають з групи, яка включає карбоцикл, а саме ароматичний С6-карбоцикл, або гетероцикл, а саме ароматичний С5-С6-гетероцикл, кожен з яких необов'язково заміщений за допомогою таких груп як:...

Похідні піримідину, які застосовують як інгібітори pi-3 кінази, та способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 96284

Опубліковано: 25.10.2011

Автори: Пеккі Сабіна, Верхаген Жоель, Фрейзер Келлі, Барсанті Пол, Ні Жі-джі, Бартуліс Сара, Мерітт Ханне, Вагмен Аллан, Бюргер Метью, Хендріксон Томас, Аталла Гордана, Візманн Меріон, Кнапп Марк, Сміт Аарон, Фентл Уенді, Пік Тереза, Пфістер Кіт, Луї Алісія, Ксін Ксіхуа, Нг Саймон, Жанг Янчен, Івановіч Едвін, Пун Деніел, Воліва Чарльз

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/506 ...

Мітки: застосовують, способи, піримідину, похідні, інгібітори, кінази, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має структуру:,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Композиція, що містить фармацевтично прийнятний носій та ефективну кількість сполуки за п. 1 або її фармацевтично прийнятної солі.3. Композиція за п. 2, яка додатково містить принаймні один додатковий агент для лікування раку.4. Композиція за п. 3, у якій принаймні один...

3,5-заміщені піперидини як інгібітори реніну

Завантаження...

Номер патенту: 96282

Опубліковано: 25.10.2011

Автори: Сузукі Масакі, Іріе Осаму, Йококава Фуміакі, Каназава Таканорі, Коніші Казухіде, Могі Мунето, Ехара Такеру, Кавакамі Шимпеі, Івакі Юкі, Гроше Філіпп

МПК: A61K 31/4525, A61K 31/445, A61K 31/453 ...

Мітки: інгібітори, реніну, 3,5-заміщені, піперидини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I' (I')у якійR1 позначає водень, незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений алкеніл, незаміщений або заміщений алкініл, незаміщений або заміщений арил, незаміщений або заміщений гетероцикліл або незаміщений або заміщений циклоалкіл;R2 позначає незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений алкеніл,...

Заміщені індоли, спосіб їх одержання та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 96035

Опубліковано: 26.09.2011

Автори: Кисіль Володимир Михайлович, Іващенко Андрєй Алєксандровіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Савчук Ніколай Філіпповіч, Ткаченко Сєргєй Євгєньєвіч, Хват Алєксандр Вікторовіч, Кісєльов Алєксандр Сєргєєвіч, Окунь Ілья Матусовіч, Міткін Олєг Дмітрієвіч

МПК: A61K 31/416, A61K 31/405, A61K 31/407 ...

Мітки: індоли, заміщені, одержання, спосіб, застосування

Формула / Реферат:

            1. Заміщений індол загальної формули 1 або його рацемат, або його оптичний ізомер, або його фармацевтично прийнятна сіль або гідрат, 1            де:             R1 являє собою С1-С4алкіл, необов'язково заміщений фенілом або шестичленним ароматичним N-гетероциклілом; необов'язково заміщений феніл; необов'язково заміщений С3-С10циклоалкіл;...

N-метиламінометилізоіндольні сполуки, композиції, що їх включають, і способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 95975

Опубліковано: 26.09.2011

Автори: Чен Роджер С.К., Мюллер Джордж В.

МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61K 31/4035 ...

Мітки: n-метиламінометилізоіндольні, включають, застосування, сполуки, способи, композиції

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, де:* означає хіральний центр;X являє собою СН2 або С=О;R1 являє собою Н, (С1-С8)алкіл, (С3-С7)циклоалкіл, (С2-С8)алкеніл, (С2-С8)алкініл, бензил, арил, (С0-С4)алкіл-(С1-С6)гетероциклоалкіл, (С0-С4)алкіл-(С2-С9)гетероарил, C(O)R3, C(S)R3, C(O)OR4,...

Біарилетерсечовини, фармацевтична композиція та спосiб лікування захворювань, пов’язаних з активністю гідролази аміду жирної кислоти (faah)

Завантаження...

Номер патенту: 95650

Опубліковано: 25.08.2011

Автори: Фей Лоррейн Кетлін, Стіфф Корі Майкл, Ванг Ліджуан Джейн, Лейзервіз Скотт Едвард, Кестен Сюзанн Росс, Меєрс Марвін Джей, Морріс Марк Ентоні, Джонсон Дуглас Скотт

МПК: C07D 401/10, A61P 29/02, A61K 31/44 ...

Мітки: пов'язаних, faah, фармацевтична, гідролази, лікування, композиція, спосіб, кислоти, біарилетерсечовини, аміду, жирної, захворювань, активністю

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули І, (I)            в якій:            кожен R1 є незалежно воднем, -ОН, галогеном, галоалкілом, -С1-С6алкілом, -О-С1-С6алкілом, -S-С1-С6алкілом, арилом, гетероарилом, -О-арилом, -О-гетероарилом, -NH2, -NНС(O)С1-С6алкілом, -(СН2)0-3-С3-С6циклоалкілом, -NНС(О)С3-С6циклоалкілом, -NHС1-С6алкілом, CN, -C(O)NR'R" або...

Фенілзаміщені гетероарильні похідні і їх застосування як протипухлинних засобів

Завантаження...

Номер патенту: 95298

Опубліковано: 25.07.2011

Автори: Сапоунтзіс Іоанніс, Еттмайєр Петер, Мантоулідіс Андреас, Штегмайєр Мартін, Штойрер Штеффен

МПК: A61K 31/40, A61K 31/41, A61K 31/4439 ...

Мітки: фенілзаміщені, гетероарильні, застосування, похідні, засобів, протипухлинних

Формула / Реферат:

            1. Сполуки загальної формули (1), (1)            у якій            Q означає субструктуру, вибрану із субструктур (I)-(V), (I) , (II)

Похідні 5-заміщеного хіназолінону, композиція, що їх містить, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 94964

Опубліковано: 25.06.2011

Автори: Мюллер Джордж В., Мен Хон-Ва

МПК: A61K 31/45, C07D 401/04, A61K 31/517 ...

Мітки: хіназолінону, 5-заміщеного, композиція, містить, застосування, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (II): (II)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, де:            R4 являє собою атом галогену; -(СН2)nОН; (С1-С6)алкіл, необов'язково заміщений одним або декількома атомами галогену; (С1-С6)алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома атомами галогену;            R5 являє собою...

2,4-діамінопіримідини як інгібітори кіназ, що беруть участь у регуляції клітинного циклу

Завантаження...

Номер патенту: 94944

Опубліковано: 25.06.2011

Автори: Трой Маттіас, Шооп Андреас, Бістер Боян, Цан Штефан Карл, Бьомельт Гвідо, Тонтш-Грунт Ульріке, Райзер Ульріх, Гюртлер Ульріх, Золька Флавіо, Мантоулідіс Андреас

МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/506 ...

Мітки: циклу, інгібітори, участь, регуляції, клітинного, 2,4-діамінопіримідини, беруть, кіназ

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (1), (1)у якій X означає N або CH,R1 означає C3-С10циклоалкіл, заміщений залишком R3 й необов’язково заміщений одним або декількома залишками R4,R2 означає залишок, вибраний з групи, що включає водень, галоген, -СN, -NO2, C1-С4алкіл, C1-С4галогеналкіл, C3-С10циклоалкіл, C4-С16циклоалкілалкіл й...

Заміщені хінолони iii, спосіб їх одержання (варіанти), лікарський засіб та спосіб боротьби з інфікуванням вірусами (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 94934

Опубліковано: 25.06.2011

Автори: Ланг Дітер, Теде Кай, Брюкнер Давід, Хеннінгер Керстін, Ціммерманн Хольгер, Шое-Лооп Рудольф, Фюрстнер Шанталь

МПК: A61P 31/22, A61K 31/4709, C07D 401/04 ...

Мітки: варіанти, спосіб, вірусами, інфікуванням, боротьби, одержання, засіб, заміщені, хінолони, лікарський

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули , (І)            у якій            R1 означає водень, фтор, хлор або трифторметил,            R3 означає галоген, гідроксигрупу, С1-С4-алкоксигрупу, ціаногрупу, трифторметил, монофторметоксигрупу, дифторметоксигрупу, трифторметоксигрупу або етиніл,            R4 означає С1-С6-алкіл або С3-С8-циклоалкіл, де...

Антибактеріальні похідні піперидину

Завантаження...

Номер патенту: 94901

Опубліковано: 25.06.2011

Автори: Хаук Шейла Ірен, Грін Олуінка, Флемінг Пол Роберт, Чжоу Фей, Шерер Брайан, Хілл Памела, Грейвсток Майкл Баррі, Денджел Брайан, Маллен Джордж, Халл Кеннет Грегорі, Басараб Грег

МПК: A61K 31/54, C07D 401/14, C07D 417/14 ...

Мітки: піперидину, похідні, антибактеріальні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            у якій:            R1 вибирають із водню, нітро, гідрокси, галогену, ціано, С1-4алкілу, С1-4алкокси, С2-4алкенілу, С2-4алкінілу, С1-4алканоїлу, С1-4алкілS(О)а, де а являє собою 0-2, і С3-6циклоалкілу; де R1 необов'язково може бути заміщений біля атома вуглецю одним або декількома галогенами або...

Похідні піразолу як інгібітори цитохрому p450

Завантаження...

Номер патенту: 94759

Опубліковано: 10.06.2011

Автори: Саттон Скотт Ченнінг, Чен Ронглянг, Планкін Саймон Пол

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4427, A61K 31/443 ...

Мітки: цитохрому, похідні, піразолу, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            де:            R1 є С1-С8алкіл, -(CR9R10)tR11, -(CR9R10)tC(O)R11, -(CR9R10)tC(O)N(R13R14), -(CR9R10)t(3-10-членний гетероцикліл)-R11 або -(CR9R10)t(5-9-членний гетероарил)-R11;            R2 є 5-9-членний гетероарил, необов'язково заміщений однією або більше R11 групами;            R3,...

Похідні триазолоанілінопіримідину для застосування як противірусні засоби

Завантаження...

Номер патенту: 94601

Опубліковано: 25.05.2011

Автори: Пілкінгтон Крістофер Джон, Мет'юз Нейл, Чана Суріндер, Томас Александер Джеймс Флойд, Тібергін Наталі, Фрейзер Іан Джон, Дженненз Лін, Спенсер Кіт Чарлз

МПК: C07D 401/14, C07D 403/12, A61K 31/505, A61P 31/14 ...

Мітки: триазолоанілінопіримідину, похідні, противірусні, засоби, застосування

Формула / Реферат:

            1. Похідна хіназоліну формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)            де:            R1 означає галоген, С1-6-алкіл, С1-4-галоалкіл, С1-6-алкокси, С1-4-галоалкокси або залишок -А, -А-А', -A-Het-A', -A-L-A', -A-Het-L-A', -A-L-Het-A', -A-Het-L-Het'-A' або -A-Het-L-Het'-L';            R2 означає водень, галоген,...

Похідні феніламінопіримідину як інгібітори bcr-abl кінази

Завантаження...

Номер патенту: 94570

Опубліковано: 25.05.2011

Автори: Рачаконда Среенівас, Адібхатла Калі Сатія Бхуджанга рао, Венкаіах Чоударі Наннапанені, Поділі Кхадгапатхі, Компелла Амала кішан

МПК: A61P 35/02, C07C 233/66, A61K 31/506 ...

Мітки: bcr-abl, феніламінопіримідину, похідні, кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Феніламінопіридопіримідин формули (І) ,(I)            де X є СН або N, n=1 або 2, і R є Н або СН3; абойого фармацевтично прийнятна сіль.            2. Сполука за п. 1, де X є N, n=1, і R є Н або СН3; або її фармацевтично прийнятна сіль.            3. Сполука за п. 1, де X є СН, n=1 або 2, і R є Н або СН3; або її...

Кристалічна форма 4-метил-n-[3-(4-метилімідазол-1-іл)-5-трифторметилфеніл]-3-(4-піридин-3-ілпіримідин-2-іламіно)-бензаміду

Завантаження...

Номер патенту: 94234

Опубліковано: 26.04.2011

Автори: Брозіо Йорг, Ву Раеанн, Монньє Стефанія, Саттон Пол Аллен, Шаєх Вен-Чунг, Карпінскі Піотр Х., Менлі Пол В.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14 ...

Мітки: 4-метил-n-[3-(4-метилімідазол-1-іл)-5-трифторметилфеніл]-3-(4-піридин-3-ілпіримідин-2-іламіно)-бензаміду, форма, кристалічна

Формула / Реферат:

            1. По суті чиста кристалічна форма А вільної основи 4-метил-N-[3-(4-метилімідазол-1-іл)-5-трифторметилфеніл]-3-(4-піридин-3-ілпіримідин-2-іламіно)-бензаміду, яка характеризується порошковою рентгенограмою, що містить щонайменше один максимум, вибраний із числа розташованих приблизно при 9,2°, 13,1°, 13,9°, 16,7°, 17,9°, 18,4°, 19,8°, 24,1° і 25,8° (градусів 2θ).            2. По суті чиста кристалічна форма за п. 1,...

Похідні бензоїламіногетероциклічних сполук для лікування або профілактики хвороби або стану, опосередкованих глюкокіназою (glk або gk)

Завантаження...

Номер патенту: 94229

Опубліковано: 26.04.2011

Автори: Ворінґ Майкл Джеймс, Пайк Курт Ґордон, Маккеррчер Даррен

МПК: A61K 31/44, A61P 3/04, A61P 3/06 ...

Мітки: опосередкованих, глюкокіназою, профілактики, хвороби, похідні, лікування, сполук, стану, бензоїламіногетероциклічних

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де:            R1 вибрано із групи: ізопропіл, бут-2-ил, циклопентил, 1,1,1-трифлуоропроп-2-іл, 1,3-дифлуоропроп-2-іл, бут-1-ин-3-іл, 1-гідроксипроп-2-іл, 2-гідроксибут-3-ил, 1-гідроксибут-2-ил, тетрагідрофурил, тетрагідропіраніл, 1-метоксипроп-2-іл, 1-метоксибут-2-ил, 2-гідроксипроп-1-іл,...

Піридил- і піримідинілзаміщені похідні піролу, тіофену і фурану як інгібітори кіназ

Завантаження...

Номер патенту: 94097

Опубліковано: 11.04.2011

Автори: Ермолі Антонелла, Калдареллі Маріна, Піллан Антоніо, Сколаро Алессандра, Менічінчері Марія, Форте Барбара, Чірла Алессандра, Ванотті Ермес

МПК: A61K 31/435, A61K 31/495, A61P 35/00 ...

Мітки: похідні, інгібітори, піримідинілзаміщені, кіназ, тіофену, фурану, піридил, піролу

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де            G являє собою СН або атом азоту;            W являє собою атом кисню, NR1 або S(O)n; n дорівнює 0, 1 або 2;            R1 і R3 незалежно являють собою атом водню або необов'язково заміщену групу, вибрану з алкільної, циклоалкільної, алкенільної, алкінільної,...

Заміщені бензімідазоли як інгібітори кіназ

Завантаження...

Номер патенту: 94055

Опубліковано: 11.04.2011

Автори: Пун Деніел Дж., Рамурті Савітрі, Макбрайд Крістофер, Пік Тереза Е., Айкава Міна Е., Шафер Сінтія, Ренхоув Пол А., Амірі Пеймен, Доув Джеффрі Х., Стюарт Деррін, Левайн Баррі Гаскелл, Субраменіан Шарадха

МПК: A61K 31/435, C07D 401/14, A61P 35/00 ...

Мітки: кіназ, інгібітори, заміщені, бензимідазоли

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            у якій            R1 кожен незалежно один від іншого вибраний із групи, що включає гідроксигрупу, галоген, С1-С6алкіл, С1-С6алкоксигрупу, (С1-С6алкіл)сульфаніл, (С1-С6алкіл)сульфоніл, циклоалкіл, гетероциклоалкіл, феніл та гетероарил;            R2 являє собою С1-С6алкіл або...

Антибактеріальні похідні хіноліну

Завантаження...

Номер патенту: 94051

Опубліковано: 11.04.2011

Автори: Кул Аніл, Паск'є Елізабет Тереза Жанна, Ланкуа Давід Френсіс Ален, Андрієс, Конраад Йозеф Лодевійк Марсель, Жільмон Жером Еміль Жорж

МПК: C07D 215/12, A61K 31/47, A61P 31/00 ...

Мітки: похідні, антибактеріальні, хіноліну

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули (Іа) або формули (Іb):, (Ia), (Ib)її фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна або основно-адитивна сіль, її четвертинний амін, її стереохімічна ізомерна форма, її таутомерна форма, її N-оксидна форма або її проліки, де:р означає ціле...

Похідні піразину, корисні як антагоністи аденозинового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 93883

Опубліковано: 25.03.2011

Автори: Естеве Тріас Крістіна, Відаль Хуан Бернат, Іствуд Пол Роберт, Сока Пуейо Лідія

МПК: A61K 31/497, A61K 31/506, A61P 11/06 ...

Мітки: похідні, рецептора, корисні, аденозинового, антагоністи, піразину

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            де:            А являє собою моноциклічну або поліциклічну арильну або гетероарильну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, незалежно вибраними із групи, яка складається з атомів галогену, С1-4алкілу, С3-8циклоалкілу, С3-8циклоалкіл-С1-4алкілу, С1-4алкокси, арил-С1-4алкокси,...

Похідні n-(гетероарил)-1-гетероарилалкіл-1н-індол-2-карбоксамідів, їх одержання і їх застосування у терапії

Завантаження...

Номер патенту: 93687

Опубліковано: 10.03.2011

Автори: Дюбуа Лоран, Еванно Яннік, Маланда Андре

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/427 ...

Мітки: одержання, похідні, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкіл-1н-індол-2-карбоксамідів, терапії, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що відповідає формулі (І):, (I)            в якій            Х1, Х2, Х3, Х4 означають, незалежно один від одного, атом водню або галогену або (С1-С6)-алкіл, (С3-С7)-циклоалкіл, (С3-С7)-циклоалкіл-(С1-С3)-алкілен, (С1-С6)-фторалкіл, (С1-С6)-алкоксил, (С1-С6)-фторалкоксил, ціаногрупу, C(O)NR1R2, нітрогрупу, NR1R2,...

Сполуки та композиції як модулятори хеджхогівського сигнального шляху

Завантаження...

Номер патенту: 93548

Опубліковано: 25.02.2011

Автори: Пан Шіфенг, Жіанг Жіцінг, Гао Венці, Хан Донг, Ву Ксу, Ван Йонгцін, Ченг Деї

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4433, C07C 233/65 ...

Мітки: сигнального, хеджхогівського, композиції, модулятори, шляху, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І:, (I)у якій:Y1 та Y2 незалежно вибирають з N та CR10; де R10 вибирають з таких як водень, галогрупа, С1-6алкіл, галозаміщений С1-6алкіл, С1-6алкоксигрупа, галозаміщена С1-6алкоксигрупа та -OXNR10аR10b; де R10a та R10b незалежно вибирають з таких як водень та С1-6алкіл; R1 вибирають з таких як ціаногрупа, галогрупа,...

Модулятори aurora-кіназ та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 93538

Опубліковано: 25.02.2011

Автори: Нгуйен Ханх Нхо, Шенкел Лорі, Пател Вінод Ф., Дік Холлі Л., Сі Віктор Дж., Ромеро Каріна, Дю Бінгфан, Ходоус Брайян Л., Олівіері Філіп Р., Геунс-Мейер Стефані Д.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/502, A61P 35/00 ...

Мітки: модулятори, застосування, aurora-кіназ

Формула / Реферат:

1. Сполука за формулою І Iабо її стереоізомер, таутомер, сольват, фармацевтично прийнятні сіль, похідна або проліки,де кожний із А1 і А2 незалежно є N або CR9, за умови, що принаймні один із А1, А2 є N;С1 є N або CR10;С2 є N або СН;D є,дe D1 є N aбo...

Інгібітори протеїнкіназ на основі заміщених амідів

Завантаження...

Номер патенту: 93375

Опубліковано: 10.02.2011

Автори: Грейсффа Рассел, Джермен Жюлі, Бауер Давід, Зігмунд Арон К., Феллоус Інгрід М., Хірай Сатоко, Шокетте Дебора, Д'аміко Дерін К., Норман Марк Х., Букер Шон, Кім Те-Сеонг, Хі Нінг, Ліу Лонгбін, Д'анджело Ноель, Домінгес Селія, Боеціо Алессандро, Лі Метью, Арманге Жан-Крістоф, Беллон Стівен, Ла Даніель, Ровето Філіп, Янг Кевін, Поташман Мішел

МПК: A61P 35/00, A61K 31/495, A61K 31/435 ...

Мітки: амідів, заміщених, протеїнкіназ, основі, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука за формулою ІR-X-W-Y-R1,   Іїї енантіомери, діастереомери, солі, сольвати та N-оксиди, де             R є або ;            Т є вибраним з фенілу, 5-6-членного гетероарилу або 5-6-членного гетероциклілу;            Z є вибраним з N або...

Похідні заміщеного індолілалкіламіно як інгібітори гістондеацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 93352

Опубліковано: 10.02.2011

Автори: Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Тен Хольте Петер, Вердонк Марк Густааф Селін, Артс Жанін, Рю Бруно, Анжибо Патрік Рене, ван Емелен Крістоф

МПК: C07D 405/14, A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14 ...

Мітки: гістондеацетилази, інгібітори, індолілалкіламіно, заміщеного, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) , (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі і їх стереохімічно ізомерні форми, де            кожний n означає ціле число зі значенням 0, 1 або 2; і, коли n дорівнює 0, тоді мається на увазі прямий зв'язок;            кожний m означає ціле число зі значенням 1 або 2;            кожний X...

Похідні бензімідазолу

Завантаження...

Номер патенту: 93313

Опубліковано: 25.01.2011

Автори: Мунчгоф Майкл Джон, Рейтер Лоуренс Алан, Лі К'юіфанґ, Джонс Крістофер Скотт, Ла Ґрека Сюзан

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4439, A61K 31/4433 ...

Мітки: похідні, бензимідазолу

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули ІІ(а), II(а)            в якій:            кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN або -NR16R17;            R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл;            R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл;            R4 - гідроген або...

Похідні піразоліламінопіридину, спосіб їх одержання, їх застосування та фармацевтична композиція (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 93197

Опубліковано: 25.01.2011

Автори: Ван Тао, Дейвіс Одрі, Мор Пітер, Лайн Пол, Лемб Мішелл, Юй Дінвей, Ван Бінь

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61P 35/00 ...

Мітки: спосіб, одержання, піразоліламінопіридину, похідні, застосування, фармацевтична, варіанти, композиція

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I):, (I)            у якій:            R1 і R2 незалежно вибирають із водню, галогену, нітро, ціано, гідрокси, трифторметокси, аміно, карбокси, карбамоїлу, меркапто, сульфамоїлу, C1-6алкілу, C2-6алкенілу, C2-6алкінілу, C1-6алкокси, C1-6алканоїлу, C1-6алканоїлокси, N-(C1-6алкіл)аміно, N,N-(C1-6алкіл)2аміно,...

Похідні піролу як позитивні алостеричні модулятори метаботропних глутаматних рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 92494

Опубліковано: 10.11.2010

Автори: Роше Жан-Філіп, Полі Соня Марія, Лінгард Лейн, Паломбі Джованні, Льо Пул Еманюел, Гагліарді Стефанія

МПК: A61P 25/18, A61K 31/415, A61K 31/4245 ...

Мітки: похідні, алостеричні, глутаматних, позитивні, піролу, метаботропних, рецепторів, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І:            де:            W являє собою (С4-С7)циклоалкільне, (С3-С7)гетероциклоалкільне, (С3-С7)гетероциклоалкіл-(С1-С3)алкільне або (С3-С7)гетероциклоалкенільне кільце;            R1 і R2 незалежно один від одного являють собою водень, -(С1-С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл -(С2-С6)алкініл, арилалкіл,...

1,2,3-тризаміщені арильні і гетероарильні похідні як модулятори метаболізму, профілактика та лікування розладів, пов’язаних з ним, таких як діабет і гіперглікемія

Завантаження...

Номер патенту: 92450

Опубліковано: 10.11.2010

Автори: Фьораванті Беатріц, Азіміора Міхай Д., Сюн Іфен, Дейв Вібха, Кальдерон Імельда, Чоі Цзинь Сунь Керолайн, Семпл Греєм, Перейра Гільєрмі, Джоунз Роберт М., Ю Джейн, Дуввурі Камешварі

МПК: C07D 213/79, A61P 3/10, C07D 213/68 ...

Мітки: профілактика, таких, 1,2,3-тризаміщені, гіперглікемія, модулятори, арильні, похідні, діабет, пов'язаних, лікування, ним, метаболізму, розладів, гетероарильні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (Іа): (Ia)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, де:            А і В незалежно являють собою С1-3алкілен, необов'язково заміщений 1-4 метильними групами;            D являє собою CR2R3 або N-R2;            V відсутній;            W являє собою NR4 або O;            X являє...

Похідні піримідину та їх застосування у терапії та у виробництві лікарського засобу для запобігання та/або лікування хвороби альцгеймера

Завантаження...

Номер патенту: 92181

Опубліковано: 11.10.2010

Автори: Стааф Карін, Роттічі Дідьє, Арзель Ерван, Андерссон Ларс, Турек Домініка, Геллберґ Свен, Уерта Фернандо, БЕРГ Стефан, Берроуз Джеремі, Педерсен Торбен, Рейн Тобіас

МПК: A61K 31/506, A61P 25/16, A61P 25/28 ...

Мітки: піримідину, засобу, альцгеймера, виробництві, запобігання, застосування, хвороби, терапії, лікарського, похідні, лікування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:            де            R1 є вибраним з водню, ціано, С1-3галоалкілу, ORa, SO2NRbRc, C0-2алкілC(O)NRbRc, С1-4алкілNRbRc, CH2ORh, SO2Ri, C(O)ORa, CH(OH)Rj та C(O)Rj;            R2 та R4 є незалежно вибраними з водню, гало, ціано, NO2, С1-4алкілу, С1-3галоалкілу, ORa, C(O)NRbRc, SO2Rі та C(O)ORa;...

Сполуки ряду ізоіндолімідів, їх композиція і застосування

Завантаження...

Номер патенту: 91560

Опубліковано: 10.08.2010

Автори: Рачелмен Алєксандер Л., Чен Роджер С. К., Мен Хон-Ва, Мюллер Джордж В.

МПК: C07D 405/14, C07D 401/14, C07D 401/04, A61K 31/45 ...

Мітки: композиція, сполуки, ізоіндолімідів, застосування, ряду

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, у якійX являє собою О або S;R1 являє собою атом водню або метил;R2 являє собою (С2-С6)алкіл, виключаючи циклоалкіл; (С4-С6)циклоалкіл; (С1-С4)алкокси; (С1-С6)алкіл, заміщений (С1-С4)алкокси;(С0-С1)алкілфеніл, де феніл є необов'язково заміщеним...

Інгібітори взаємодії між mdm2 та p53

Завантаження...

Номер патенту: 91027

Опубліковано: 25.06.2010

Автори: Контрерас Жан-Марі, Жубер Мурель, Артс Жанін, Чока, Імре Крістіан Франсіс, ван Хійфте Люк, Лакрамп Жан Фернан Арман, Вермут Камілл Жорж, Гетлен Бруно, Лігні Яннік Еме Едді, Мейєр Крістоф, Шент'єс Бруно

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/501, A61K 31/4439 ...

Мітки: інгібітори, взаємодії

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)її N-оксидна форма, адитивна сіль або стереохімічно ізомерна форма, деm являє собою 0, 1 або 2, та, коли m дорівнює 0, тоді існує прямий зв'язок;n являє собою 0, 1, 2 або 3, та, коли n дорівнює 0, тоді існує прямий зв'язок;р являє собою 0 або 1, та, коли р дорівнює 0, тоді існує прямий зв'язок;s являє...

Cgrp-антагоністи, спосіб їх одержання, а також їх застосування як лікарських засобів

Завантаження...

Номер патенту: 90912

Опубліковано: 10.06.2010

Автори: Шенцле Герхард, Рудольф Клаус, Лустенбергер Філіпп, Штенкамп Дірк, Сантагостіно Марко, Арндт Кірстен, Доодс Генрі, Мюллер Штефан Георг

МПК: A61P 25/06, A61K 31/4545, C07D 401/14 ...

Мітки: також, одержання, cgrp-антагоністи, засобів, спосіб, лікарських, застосування

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагоністи загальної формули І,у якій R1 означає групу, вибрану з,  і ,деR1.1 означає Н або Н3С-O-, R2 означає групу,...

Похідні гідантоїну, корисні як інгібітори металопротеїназ

Завантаження...

Номер патенту: 90285

Опубліковано: 26.04.2010

Автори: Златоідскі Паволь, абос Балінт, Лундквіст Мікаель, Шамовскі Іґор, Мунк Аф Розеншельд Маґнус

МПК: A61K 31/506, A61P 11/06, A61K 31/444 ...

Мітки: гідантоїну, корисні, похідні, інгібітори, металопротеїназ

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, (I)деR1 - циклобутил або циклопропіл; вказаний циклопропіл, як варіант, крім того заміщено СН3, CN або одним або двома атомами флуору;R2 - (С1-3)-алкіл або циклопропіл; а А, А1 та В, незалежно, - СН або N;2. Сполука за п. 1, де R1 - циклопропіл.3. Сполука за п. 1...

Тетрагідрохінолінові похідні і спосіб їх одержання

Завантаження...

Номер патенту: 90269

Опубліковано: 26.04.2010

Автори: Сугахара Масакацу, Мотомура Дайсуке, Кубота Хітосі, Фурукава Маріко, Такано Маюмі

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4545 ...

Мітки: спосіб, похідні, одержання, тетрагідрохінолінові

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)де R1 являє собою атом водню, необов'язково заміщену алкоксикарбонільну групу, необов'язково заміщену карбамоїльну групу, необов'язково заміщену алкільну групу, необов'язково заміщену алканоїльну групу, насичену або ненасичену моноциклічну або біциклічну гетероциклічну групу, яка містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних...