C07D 401/14 — містять три або більше гетероциклічних кільця
Заміщені похідні 1-піперидин-4-іл-4-піролідин-3-ілпіперазину та їх застосування як антагоністів нейрокінінів
Номер патенту: 80584
Опубліковано: 10.10.2007
Автори: Соммен Франсуа Марія, Янссенс Франс Едуард, Леенартс Йозеф Елізабет, де Бек Бенуа Крістіан Альберт Хіслен
МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, C07D 401/14, C07D 405/14 ...
Мітки: антагоністів, застосування, нейрокінінів, заміщені, похідні, 1-піперидин-4-іл-4-піролідин-3-ілпіперазину
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І),в якійn являє собою ціле число, що дорівнює 0, 1 або 2;m являє собою ціле число, що дорівнює 1 або 2, за умови, що якщо m дорівнює 2, тоді n дорівнює 1;р являє собою ціле число, що дорівнює 1 або 2;q являє собою ціле число, що дорівнює 0 або 1;Q являє собою О або NR3;Х являє собою...
Діарилові ефіри як антагоністи опіоїдних рецепторів
Номер патенту: 80437
Опубліковано: 25.09.2007
Автори: Чаппелл Марк Дональд, Матт Джеймс Едвард, мол., Зігель Майлс Гудмен, Педрегал-Терсеро Консепсьйон, Фрітц Джеймс Ервін, Вулф Чад Ноулан, Куімбі Стівен Джеймс, Такеучі Куміко, Діаз Буезо Нурія, Бланко-Пілладо Марія-Джізус, Сміт Дейна Рей, Холлоуей Уільям Глен, де ля Торр Марта Гарсія, Томас Елізабет Марі, Мітч Чарлз Говард, Стакі Расселл Дін
МПК: C07D 213/38, C07C 235/46, A61P 3/04 ...
Мітки: рецепторів, опіоїдних, діарилові, ефіри, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, яку складають:6-{4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}-нікотинамід,5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламіно)-метил]-фенокси}-піразин-2-карбоксамід,5-(2-метокси-4-пентиламінометилфенокси)-піразин-2-карбоксамід
Піридилзаміщені гетероциклічні сполуки, що застосовують для лікування або запобігання інфекції вірусу гепатиту c
Номер патенту: 80435
Опубліковано: 25.09.2007
Автори: Сінг Реджіндер, Генрі Лу, Партрідж Джон, Гофф Дейн
МПК: C07D 401/04, A61P 31/12, C07D 413/04, C07D 401/14 ...
Мітки: запобігання, піридилзаміщені, гетероциклічні, застосовують, вірусу, гепатиту, лікування, сполуки, інфекції
Формула / Реферат:
1. Сполука структурної формули (І) або (II):чи її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат, сольват або N-оксид, де:В-кільце являє собою ароматичне або неароматичне кільце, що містить від одного до чотирьох гетероатомів, у якомуX, Y, Z незалежно один від одного вибрані з...
Похідні піперидину, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування опосередкованої хемокіном хвороби
Номер патенту: 80268
Опубліковано: 10.09.2007
Автори: АЛЬКАРАЗ Ліліан, ФЕРБЕР Марк, СПРІНҐТОРП Браян, ПЕРДІ Марк
МПК: A61K 31/453, A61K 31/4535, A61K 31/445 ...
Мітки: спосіб, фармацевтична, піперидину, основі, похідні, лікування, отримання, хвороби, композиція, хемокіном, опосередкованої
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,де:X представляє CH2, O, S(O)2 або NR10;Y представляє зв'язок, CH2, NR35, CH2NH, CH2NHC(O), CH(OH), CH(NHC(O)R33), CH(NHS(O)2R34), CH2O або CH2S;Z представляє С(O) або, коли Y представляє зв'язок, Z може також представляти S(O)2;R1 представляє заміщений, як варіант, арил, заміщений, як варіант, гетероцикліл...
Алкінові сполуки, які мають антагоністичну по відношенню мсн дію, і лікарські засоби, які містять ці сполуки
Номер патенту: 80162
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Рудольф Клаус, Мюллер Штефан Георг, Штенкамп Дірк, Леманн-Лінтц Торстен, Лустенбергер Філіпп, Рот Геральд Юрген, Лентер Мартін, Арндт Кірстен, Лотц Ральф Ріхард Херманн
МПК: A61P 3/04, C07D 213/38, C07D 213/30 ...
Мітки: мсн, алкінові, містять, відношенню, сполуки, лікарські, мають, антагоністичну, дію, засоби
Формула / Реферат:
1. Алкінові сполуки загальної формули І , (I)у якійR1, R2 незалежно один від одного означають Н, необов'язково заміщену залишком R11 С1-С8 алкільну або С3-С7 циклоалкільну групу, де група -СН2- у положенні 3- або 4-, 5-, 6- або 7-членної циклоалкільної групи може бути замінена на -О-, -S- або -NR13-, або необов'язково одно- або багатократно заміщений...
4-трифторметилпіразолілзаміщені піридини та піримідини, гербіцидний засіб
Номер патенту: 80149
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Хельмке Хендрік, Хоффман Міхаель Герхард, Вілльмс Лотар, Аулер Томас, Менне Хуберт, Бірінгер Херманн
МПК: C07D 403/14, C07D 401/14, A01N 43/56, A01P 13/00 ...
Мітки: гербіцидний, засіб, 4-трифторметилпіразолілзаміщені, піримідини, піридини
Формула / Реферат:
1. 4-трифторметилпіразолілзаміщені піридини та піримідини формули (І), їх N-оксиди та їх солі,, (I)в якій залишки та індекси мають такі значення:Z означає N або CR8,Y означає залишок з групи Y1 - Y7:,
Похідні варіоліну, спосіб їх одержання (варіанти) та застосування вказаних речовин як протиракового засобу
Номер патенту: 79925
Опубліковано: 10.08.2007
Автори: Ремуіньян Модесто, Андерсон Ріган Джеймс, Мансанарес Ігнасіо, Морріс Джонатан Чарльз
МПК: A61P 35/00, C07B 61/00, A61K 31/506 ...
Мітки: засобу, спосіб, речовин, протиракового, варіоліну, застосування, похідні, одержання, вказаних, варіанти
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I): (І),де:кожний з R1 і R2 незалежно вибирають з групи, що включає Н, OН, OR', SH, SR', SOR', SО2R', NО2, NH2, NHR', N(R')2, NHCOR', N(COR')2, NHSО2R', CN, галоген, С(=О)Н, С(=О)R', CО2H, CО2R', С1-C12 алкіл, С1-С12 галогеналкіл, C2-C12 алкеніл, C2-C12 алкініл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений аралкіл і...
Похідні індолу, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання (варіанти), проміжна сполука
Номер патенту: 79447
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Берґ Стефан, Нюлеф Мартін, Шюе Яфень, Хеллберґ Свен
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/455, A61K 31/4439 ...
Мітки: фармацевтична, спосіб, сполука, основі, одержання, індолу, варіанти, проміжна, композиція, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іa та Ib:,де:Р представляє 5- або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить один або два гетероатоми, вибрані незалежно з N, О та S, з яких принаймні один атом є нітрогеном;R1 представляє гідроген;R2 та R3 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл, С0-6алкілС3-6циклоалкіл,...
4-(n-феніламіно)хіназоліни або -хіноліни як інгібітори тирозинкінази
Номер патенту: 79455
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Юнг Біргіт, Золька Флавіо, Хіммельсбах Франк
МПК: A61K 31/517, A61K 31/5377, A61K 31/505 ...
Мітки: інгібітори, тирозинкінази, хіноліни, 4-(n-феніламіно)хіназоліни
Формула / Реферат:
1. Біциклічні гетероцикли загальної формули (I),у якійRa означає атом водню або С1-4алкільну групу,Rb означає фенільну або 1-фенілетильну групу, у кожній з який фенільне ядро заміщене залишками R1-R3, деR1 і R2 можуть мати ідентичні або різні значення і означають атом водню, фтору, хлору, брому або йоду, С1-4алкільну групу,...
N-піразинілфенілсульфонаміди, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її одержання, спосіб лікування опосередкованої хемокіном хвороби, спосіб лікування запальної хвороби
Номер патенту: 79255
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Стокс Майкл, Джонсон Тімоті, Кіндон Ніколас, Робертс Брайан, Бакстер Ендрю
МПК: A61K 31/4965, A61K 31/501, A61K 31/497 ...
Мітки: одержання, фармацевтична, опосередкованої, основі, лікування, запальної, n-піразинілфенілсульфонаміди, хемокіном, варіанти, композиція, спосіб, хвороби
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтичнo прийнятна сіль або сольват: ,в якій:R1, R2 та R3 незалежно представляють гідроген, галоген, ціаногрупу, CF3, ОСF3, ОС1-6алкіл або С1-6алкіл,R4 представляє галоген, CO2R12,С1-6алкоксил, де алкіл може утворювати 3-6-членне насичене кільце або може бути заміщеним 1-3 атомами флуору або...
Селективні cgrp-антагоністи, спосіб їх одержання, а також їх застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 79323
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Рудольф Клаус, Шіндлер Маркус, Лустенбергер Філіпп, Штенкамп Дірк, Мюллер Штефан Георг, Бауер Екхарт, Драйер Александер, Доодс Хенрі, Арндт Кірстен
МПК: A61P 25/06, C07D 451/04, C07D 401/04, C07D 401/14 ...
Мітки: лікарських, застосування, cgrp-антагоністи, також, засобів, спосіб, одержання, селективні
Формула / Реферат:
1. CGRP-антагоністи загальної формули (І),у якійА означає атом кисню або сірки, фенілсульфоніліміногрупу або ціаніміногрупу,Х означає атом кисню або сірки, необов'язково заміщену С1-С6алкільною групою іміногрупу або необов'язково заміщену С1-С6алкільною групою метиленову групу,U означає С1-С6алкільну, С2-С6алкенільну або С2-С6алкінільну...
4-трифторметилпіразолілзаміщені піридини та піримідини, гербіцидний засіб
Номер патенту: 79135
Опубліковано: 25.05.2007
Автори: Аулер Томас, Менне Хуберт, Бірінгер Херманн, Хельмке Хендрік, Хоффман Міхаель Герхард, Вілльмс Лотар
МПК: A01N 43/78, A01N 43/76, A01N 43/56 ...
Мітки: піримідини, гербіцидний, 4-трифторметилпіразолілзаміщені, піридини, засіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), її N-оксид та її сіль, ,(I)в якій залишки та індекси мають такі значення:Z означає N або CR8;А означає залишок із групи А6 - А15:
Похідні триазолу як антагоністи рецепторів тахікінінів
Номер патенту: 79113
Опубліковано: 25.05.2007
Автори: Хембре Ерік Джеймз, Ремік Дейвід Майкл, Джангхейм Луіс Ніколаус, Мехл Брайан Стефан, Савін Кеннет Аллен, Гардінієр Кевін Мет'ю, Робертсон Майкл Алан, Амегадзі Алберт Кудзові, Гонг Жан Ерік
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4196, A61K 31/422 ...
Мітки: рецепторів, триазолу, антагоністи, тахікінінів, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:,де:D - С1-С3-алкандіїл;R1 - феніл,факультативно заміщений замісниками в кількості від одного до трьох, незалежно один від одного вибраними з групи, до якої входять галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-, ціаногрупа, дифторметил, трифторметил та трифторметоксигрупа;R4 - радикал, вибраний з групи, до якої...
Індол-2-карбоксаміди як інгібітори фактора xa
Номер патенту: 78731
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Ессріх Мелані, Уілл Девід Уілльям, Маттер Ханс, Венер Фолькмар, Назаре Марк, Ріттер Курт
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61K 31/422 ...
Мітки: інгібітори, фактора, індол-2-карбоксаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , (І)де R0 являє собою1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного радикалом R8,2) моноциклічний або біциклічний 4-14-членний гетероарил з групи, що складається з піридилу, піримідинілу, індолілу, ізоіндолілу, індазолілу, фталазинілу, хінолілу,...
Кристалічний моногідрохлорид 2,5-діон-3-[(1-метил-1н-індол-3-іл)-4-[1-(піперидин-2-ілметил)піперидин-4-іл]-1н-індол-3-іл]-1н-піролу
Номер патенту: 78801
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Буш Джулі Кей, Рутцель-Іденс Сюзан Марія, Фоул Маргарет Мері
МПК: C07D 401/14
Мітки: 2,5-діон-3-[(1-метил-1н-індол-3-іл)-4-[1-(піперидин-2-ілметил)піперидин-4-іл]-1н-індол-3-іл]-1н-піролу, кристалічний, моногідрохлорид
Формула / Реферат:
1. Кристалічний моногідрохлорид 2,5-діон-3-[(1-метил-1Н-індол-3-іл)-4-[1-(тридин-2-ілметил)піперидин-4-іл]-1Н-індол-3-іл]-1Н-піролу, його гідрат або його суміші.2. Кристалічний моногідрохлорид 2,5-діон-3-[(1-метил-1Н-індол-3-іл)-4-[1-(піридин-2-ілметил)піперидин-4-іл]-1Н-індол-3-іл]-1Н-піролу, його гідрат або його суміші, порошкова рентгенограма якого включає такі піки: 6,8±0,1°, 10,9±0,1°, 14,2±0,1° і 1б,6±0,1° при
Похідні індолу або бензимідазолу для модуляції ikb-кінази
Номер патенту: 78591
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Йєне Герхард, Рітцелер Олаф
МПК: A61P 1/02, A61P 1/04, A61K 31/506 ...
Мітки: бензимідазолу, ikb-кінази, похідні, модуляції, індолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (І)і/або стереоізомерна форма сполуки формули І, і/або фізіологічно сумісна сіль сполуки формули І, причомуХ і М є однаковими або різними і, незалежно один від одного, означають атом N або СН,R1 і R11 є однаковими або різними і, незалежно один від одного, означають1. атом водню,2. F, Сl, J або Вr,3....
Інгібітори металопротеїнази, їх застосування та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 78502
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Златоідскі Паволь, Лундквіст Мікаель, Лепісте Матті, Ерікссон Андерс, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4178, A61K 31/4166 ...
Мітки: інгібітори, фармацевтична, металопротеїнази, основі, композиція, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль,деХ означає NR1;Y1 та Y2 означають О;Z вибрано з SO, SO2;m дорівнює 1;А означає простий зв'язок,R1 означає Н;R2 та R3 незалежно вибрані з Н, (С1-6)алкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, фенілгетероалкілу, гетероарилалкілу та...
Спосіб одержання сертіндолу
Номер патенту: 78300
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Чарделла Франческо, Цанон Якопо, Вілла Марко
МПК: C07B 61/00, C07D 209/08, B01J 31/16 ...
Мітки: сертіндолу, спосіб, одержання
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сертіндолу, що включає одержання 5-хлор-1-(4-фторфеніл)індолу й перетворення останнього на сертіндол, який відрізняється тим, що спосіб одержання 5-хлор-1-(4-фторфеніл)індолу включає взаємодію 5-хлоріндолу з 4-фторфенілгалогенідом у присутності основи, хелатоутворювального ліганду і каталітичних кількостей солі міді, що містить мідь (I) або мідь (ІІ) і аніон, який не перешкоджає реакції будь-яким несприятливим...
Похідні 4-(імідазол-5-іл)-2-(4-сульфоаніліно)піримідину, які мають інгібуючу дію по відношенню до cdk
Номер патенту: 78292
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Томас Ендрю Пітер, Н'юкомб Ніколас Джон
МПК: A61K 31/63, A61K 31/5377, A61K 31/506 ...
Мітки: відношенню, мають, 4-(імідазол-5-іл)-2-(4-сульфоаніліно)піримідину, похідні, дію, інгібуючу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (ІА), (IB), (IC), (ID), (IE) і (IF) загальної структурної формули (І): , (I)де:і) сполука формули (ІА) вибрана з: , (IA)де:R1 являє собою 2-(піразоліл-1-іл)етил, 3-(ізоксазол-3-ілокси)пропіл, 2-(ізотіазол-3-ілоксі)етил,...
N-аміноацетилпіролідин-2-карбонітрили, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція, їх застосування та проміжні сполуки для їх одержання
Номер патенту: 78291
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: БАЛАЖ Ласло, Баторі Шандор, Урбан-Сабо Каталін, Надь Лайош Т., Капуі Зольтан, Варга Мартон, Арані Петер, Бата Імре, Бові Філіп, САБО Тібор, Шушан Едіт, Канаі Карой, Боронкаі Ева
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/454, A61K 31/4545 ...
Мітки: спосіб, композиція, фармацевтична, проміжні, одержання, n-аміноацетилпіролідин-2-карбонітрили, сполуки, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) , (I)деR1 означає азотовмісний ароматичний замісник, що містить одне або два ароматичних кільця, переважно піридильне, піридазинільне, піримідинільне, піразинільне, імідазолільне, піразолільне, тіазолільне, ізотіазолільне, оксазолільне, ізоксазолільне, оксадіазолільне, хінолінільне, ізохінолінільне, цинолінільне,...
Похідні піримідину, їх застосування, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція, яка їх містить, спосіб її одержання, спосіб лікування раку та спосіб модуляції активності рецептора інсулінподібног
Номер патенту: 78259
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Барлаам Бернард, Папе Ендрю, Томас Ендрю
МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 43/00 ...
Мітки: спосіб, застосування, композиція, одержання, похідні, піримідину, яка, раку, лікування, фармацевтична, рецептора, містить, модуляції, інсулінподібног, варіанти, активності
Формула / Реферат:
1. Похідні піримідину формули (I):, (I)в якійR1 являє собою 5- або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки, при цьому кільце є необов'язково заміщеним принаймні одним замісником, вибраним з C1 - C6алкілу, C1 - C6алкокси (кожний з яких може бути необов'язково заміщеним принаймні...
Похідні 4-анілінохіназоліну як антипроліферативні засоби
Номер патенту: 78302
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Кеттлі Джейсон Грант, Бредбурі Роберт Хью, Хеннекуін Лоран Франсуа Андре
МПК: A61K 31/5377, A61P 13/08, A61K 31/517 ...
Мітки: похідні, 4-анілінохіназоліну, засоби, антипроліферативні
Формула / Реферат:
1. Похідне хіназоліну формули І: , (І)у якійG1 і G2 кожен незалежно являє собою галоген;X1 представляє простий зв'язок або О;R1 вибраний з водню і С1-С6-алкілу, де С1-С6-алкільна група необов'язково заміщена одним або більше замісниками, які можуть бути однаковими або різними, вибраними з гідрокси і галогену, і/або замісником, вибраним...
5-фенілпіримідини, спосіб їх одержання (варіанти), фунгіцидний засіб, що їх містить
Номер патенту: 78255
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Гевер Маркус, Розе Інго, Райнхаймер Йоахим, Лоренц Гізела, Гупсер Андреас, Мюллер Бернд, Шефер Петер, Грамменос Вассіліос, Штратманн Зігфрид, Гроте Томас, Тормо І Бласко Йорді, Аммерманн Еберхард, Штірль Райнхард, Шівек Франк, Швьоглер Аня
МПК: C07D 239/46, A01N 43/54, C07D 239/42 ...
Мітки: фунгіцидний, засіб, спосіб, містить, одержання, 5-фенілпіримідини, варіанти
Формула / Реферат:
1. 5-фенілпіримідини формули Iу якій замісники і індекс мають наступні значення:R1 являє собою С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С3-С6-циклоалкіл, С3-С6-галогенциклоалкіл, C2-C6-алкеніл, C2-C6-галогеналкеніл, C2-C6-алкініл або C2-C6-галогеналкініл,R2 являє собою водень або будь-який радикал, зазначений для R1 вище,R1 і R2 можуть також...
Похідні сульфонаміду, їх одержання та застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 78252
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: АНДАЛУЗ-МАТАРО Блас, ФРІГОЛА КОНСТАНСА Хорді, МЕРСЕ-ВІДАЛЬ Рамон
МПК: A61K 31/4045, A61K 31/429, A61K 31/404 ...
Мітки: одержання, похідні, сульфонаміду, лікарських, застосування, засобів
Формула / Реферат:
1. Похідна сульфонаміду загальної формули (I), (I)деA є замісник, вибраний з групи, яку складають:- гетероароматичний 5- або 6-членний цикл, який містить 1 гетероатом або 2 гетероатоми, вибрані з кисню, азоту та сірки, факультативно заміщений одним або двома атомами галогену, C1-C4-алкілом або фенілом чи 5- або 6-членним гетероарилом, який...
Лактамвмісні сполуки та їх похідні як інгібітори фактора ха
Номер патенту: 78232
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Лем Патрік, К'яо Дженіфер, Кван Мімі, Коч Стефанія, Хан Вей, Лі Юн-Лонг, Пінто Дональд, Орвет Майкл
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/444 ...
Мітки: інгібітори, фактора, похідні, сполуки, лактамвмісні
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою І:P4-P-M-M4 Iабо її стереоізомер чи фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що:М означає 3-10-членний карбоцикл або 4-10-членний гетероцикл, що складається із: атомів вуглецю і 1-3 гетероатомів, вибраних з О, S(O)p, N і NZ2;кільце М є заміщеним 0-3 R1a і 0-2 карбонільними групами, і в кільці є 0-3 подвійні зв'язки;Р є злитим з кільцем М і означає 5-, 6- або 7-членний...
Похідні піримідинів, що інгібують віл
Номер патенту: 78221
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Паланджян Патріс, Койманс Люсьєн Марія Хенрікус, Леві Паулус Йоаннес, Хеерес Ян, Вінкерс Хендрік Маартен, ван Акен Коен Жанне Альфонс, де Йонге Марк Рене, Жільмон Жером Еміль Жорж, Дейєрт Фредерік Франс Дезіре, Янссен Пауль Адріаан Ян
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/5355 ...
Мітки: похідні, інгібують, віл, піримідинів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули , (I)N-оксид, фармацевтично прийнятна адитивна сіль, четвертинний амін та її стереохімічно ізомерна форма, де-а1=а2-а3=а4- означає бівалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН- (а-1); -N=CH-CH=CH- (а-2); -N=CH-N=CH- (а-3); ...
Карбоніламінопохідні як інгібітори гістондеацетилази
Номер патенту: 78033
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Бакс Лео Якобус Йозеф, Вердонк Марк Густааф Селін, ван Брандт Свен Францискус Анна, ван Емелен Крістоф
МПК: A61K 31/451, A61K 31/4545, A61K 31/4709 ...
Мітки: карбоніламінопохідні, гістондеацетилази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні кислотно адитивні солі та їх стереоізомерні форми, деn є 0, 1, 2 або 3, і коли n є 0, мається на увазі безпосередній зв'язок;m є 0 або 1, і коли m є 0, мається на увазі безпосередній зв'язок;t є 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t є 0, мається на увазі безпосередній...
Інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78031
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: ван Брандт Свен Францискус Анна, Меерпоель Лівен, Рю Бруно, Дяткін Олексій Борисович, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Тен Хольте Петер, Вердонк Марк Густааф Селін, Анжибо Патрік Рене
МПК: A61K 31/438, A61K 31/4427, A61K 31/40 ...
Мітки: інгібітори, гістондезацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),(I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 чи 3, і якщо n дорівнює 0, то означає простий зв’язок,t дорівнює 0, 1, 2, 3 чи 4, і якщо t дорівнює 0, то означає простий зв’язок,кожний з Q означає нітроген або
Похідні піперидину та їх застосування як модуляторів активності рецепторів хемокіну (зокрема ccr5), спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та проміжна сполука
Номер патенту: 77969
Опубліковано: 15.02.2007
Автор: Такер Говард
МПК: A61K 31/445, A61K 31/454, A61K 31/453 ...
Мітки: композиція, хемокіну, проміжна, ccr5, фармацевтична, рецепторів, основі, сполука, похідні, застосування, спосіб, піперидину, зокрема, модуляторів, одержання, активності
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,деL - СН або N; М - СН або N; за умови, що L і М не є обидва СН;R1 - гідроген, С1-6алкіл [як варіант, заміщений фенілом {який сам, як варіант, заміщений галогеном}], S(О)2R6, S(О)2NHR7, C(О)R7, С(О)2(С1-6алкіл) або C(О)NHR7; і коли М означає СН, R1 може також бути NHS(О)2R6, NHS(О)2NHR7, NHC(О)R7 або...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі, їх застосування
Номер патенту: 77667
Опубліковано: 15.01.2007
Автор: Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/427, A61K 31/4178 ...
Мітки: застосування, фармацевтична, інгібітори, основі, композиція, металопротеїнази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер, ІдеХ є NН;Y1 та Y2 є О,Z вибрано з О, S;А - безпосередній зв'язок;R2 вибрано з Н, алкілу, гетероалкілу, циклоалкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, гетероарилалкілу, циклоалкілалкілу і...
Спосіб одержання 7-заміщеного-3-хінолін і 3-хінол-4-онкарбонітрилів
Номер патенту: 77799
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Джонсон Стівен Лоренс, Боскеллі Дайан Харріс, Ванг Йанонг Деніел, Бергер Ден Мартен
МПК: A61K 31/554, A61K 31/4704, A61K 31/4709 ...
Мітки: 7-заміщеного-3-хінолін, 3-хінол-4-онкарбонітрилів, одержання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання 7-заміщеного-3-хіноліну або хінолонкарбонітрилу формули (І):, (ІА)де являє собою кільце формули або іХ вибраний...
Інгібітори фактора xa та інших серинпротеаз, втягнутих в каскад коагуляції
Номер патенту: 77456
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Корт Джеффрі Томас, Дадлі Данетт Андреа, Філіпскі Кевін Джеймс, Едмундс Джеремі Джон, Бігж Крістофер Франклін, Казіміро-Гарсіа Агустін, ван Хейс Чад Алан
МПК: A61K 31/40, A61K 31/415, A61K 31/4015 ...
Мітки: втягнутих, інших, інгібітори, коагуляції, фактора, серинпротеаз, каскад
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:А є арилом або заміщеним арилом, або моноциклічним гетероарилом, або заміщеним моноциклічним гетероарилом;В єалкілом,
N-заміщені гідроксипіримідинон карбоксамідні інгібітори віл інтегрази
Номер патенту: 77454
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Крешенци Бенедетта, Паче Паола, Скарпеллі Ріта, Пескаторе Джованна, Муралья Естер, Сумма Вінченцо, Ніці Емануела, Роулі Майкл, Петроккі Алєссія, Гарделлі Крістіна, Пома Марко, Орвьєто Федеріка
МПК: A61K 31/513, A61K 31/5377, A61P 31/18 ...
Мітки: n-заміщені, інтегрази, інгібітори, карбоксамідні, віл, гідроксипіримідинон
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I),де R1 являє собою(1) -Н,(2) -С1-6алкіл, який необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, кожний з яких незалежно являє собою галоген, -ОН, -CN, -O-С1-6алкіл, -O-С1-6галогеналкіл, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-C0-6алкіл-N(RaRb), N(Ra)-C(=O)-C0-6алкіл-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb,...
Інгібітори цитозольної фосфоліпази а2
Номер патенту: 77472
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Таккер Пареш, Лі Кетрін Лін, Тем Стів Йік-Кай, Бенке Марк Лео, Сум Фук-Вах, Ху Байхуа, Маккью Джон Сідмон, Кларк Джеймс Доналд, Чен Ліхрен
МПК: A61K 31/4045, A61K 31/4155, A61K 31/41 ...
Мітки: цитозольної, інгібітори, фосфоліпази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, (I)де:R вибраний з формул -(CH2)n-A, -(CH2)n-S-A або -(CH2)n–О-А, де А вибраний із груп: або ;деD являє собою С1-С6нижчий алкіл, С1-С6нижчий алкокси, С3-С6циклоалкіл, -CF3...
3-ціанохіноліни як інгібітори egf-r і her2 кіназ
Номер патенту: 77469
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Флойд Міддлтон Броунер, мол., Вісснер Аллан, Цоу Хвей-Ру, Джонсон Бернард Дін, Овербек-Клюмперс Ельсебе Геральдіне
МПК: A61K 31/4706, A61P 1/00, A61K 31/4709 ...
Мітки: кіназ, інгібітори, egf-r, 3-ціанохіноліни
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)де:Z є -NH-, -O-, -S- або -NR-;R є алкілом, що містить від 1 до 6 атомів вуглецю, або карбоалкілом, що містить від 2 до 7 атомів вуглецю;Х є циклоалкілом, що містить від 3 до 7 атомів вуглецю, який може бути необов'язково заміщений одним або більше алкілом, що містить від 1 до 6 атомів вуглецю; абоХ є...
Заміщені похідні 1-піперазинацилпіперидину, спосіб їх одержання і застосування у терапії
Номер патенту: 77526
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Тоннерр Бернар, Ваньон Жан, Ербер Жан-Марк, Дос Сантос Віктор, Бош Мікаель, Боно Франсуаз, Нісато Діно
МПК: A61K 31/496, A61K 31/506, A61K 31/497 ...
Мітки: спосіб, заміщені, терапії, 1-піперазинацилпіперидину, похідні, застосування, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):у якій:- n дорівнює 1 або 2;- р дорівнює 1 або 2;- R1 - атом галогену; трифлуорметильний радикал; (С1-С4)алкіл; (С1-С4)алкокси;трифлуорметоксильний радикал;R2 - атом гідрогену або атом галогену;- R3 - атом гідрогену; група -OR5; група -CH2OR5; група -NR6R7; група -NR8COR9;група...
Піридиноїлпіперидини як агоністи 5-ht1f
Номер патенту: 77504
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Коуен Майкл Філіп, Колмен Деніел Тімоти, Захерл ДіАнна П'ятт, Чжан Деї, Манкузо Вінсент, Віктор Франтц, Їнь Бей-Пінь, Ксу Яо-Ченг, Лянь Сідні Цзі
МПК: A61K 31/506, A61P 15/00, A61K 31/4545 ...
Мітки: агоністи, 5-ht1f, піридиноїлпіперидини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: Iабо її фармацевтично прийнятна сіль з кислотою, деR1 – С1-С6-алкіл, заміщений С1-С6-алкіл, С3-С7-циклоалкіл, заміщений С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С3-алкіл, заміщений С3-С7-циклоалкіл-С1-С3-алкіл, феніл, заміщений феніл, гетероцикл або заміщений гетероцикл;R2 – водень, С1-С3-алкіл, С3-С6-циклоалкіл-С1-С3-алкіл...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 77408
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Лундквіст Мікаель, Златоідскі Паволь, Лепісте Матті, Ерікссон Андерс, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4166, A61K 31/4178 ...
Мітки: металопротеїнази, основі, композиція, фармацевтична, інгібітори, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль, ІдеX є NR1;Y1 та Y2 є О;Z вибрано з групи: SО2N(R6) або N(R7)SО2;m дорівнює 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок або (С1-6)алкіл,R1 є Н або (С1-3)алкіл;R2 та R3 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл та феніл,R4 є H;R6 вибрано з...
Похідні 1-фенілсульфоніл-1,3-дигідро-2н-індол-2-ону, їх отримання та терапевтичне застосування
Номер патенту: 77181
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Шент'є Бруно, арсія Жорж, Тоннєрр Бернар, Серрадей-Лє Ґаль Клодін, Ваньйон Жан, Ру Рішар, Ді Мальта Ален
МПК: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/501 ...
Мітки: похідні, застосування, терапевтичне, отримання, 1-фенілсульфоніл-1,3-дигідро-2н-індол-2-ону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:в якій:n дорівнює 1 або 2;Х представляє групу –СН2-; -O-; -NH-; -О-СН2-; -NH-СН2-; -NН-СН2-СН2-;R1 представляє атом галогену; (С1-С4)алкіл; (С1-С4)алкоксил;R2 представляє атом гідрогену; атом галогену; (С1-С4)алкіл; (С1-С4)алкоксил; трифлуорметил;R3 представляє атом галогену; (С1-С3)алкіл;...
Піперазинілові, піперидинілові та морфолінілові похідні як інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77264
Опубліковано: 15.11.2006
Автор: ван Емелен Крістоф
МПК: A61K 31/438, A61K 31/4427, A61K 31/40 ...
Мітки: інгібітори, гістон, морфолінілові, піперазинілові, похідні, піперидинілові, дезацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерніформи, деt дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або кожна Х являє собою азот або...