C07D 417/14 — містять три або більше гетероциклічних кільця
Тіазолові сполуки та їх застосування
Номер патенту: 91895
Опубліковано: 10.09.2010
Автори: Хонг Фанг-Тсао, Лі Айвен, Бьорбо Метью П., Аллен Джон Дж., Ванг Ксіангхонг, Хуанг Ксін, Вісванадхан Велларкад, Вейлер Курт Е., Вохлхітер Джордж Е., Домінгуез Селія, Ліу Квінгіян, Зенг Квінгпінг, Райдер Джеймс Т., Тадессе Сейфю, Таскер Ендрю С., Ліі Метью Р., Йуан Честер Ченгуанг, Йао Гуомін, Фотсч Крістофер Х., Хан Ніанхе
МПК: A61P 35/00, C07D 277/42, A61K 31/427 ...
Мітки: застосування, сполуки, тіазолові
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою Іде: А єY є -N(R5)R6;X є -N(R7);R1 є R8,-CHR11-N(H)-R8, -CHR11-O-R8, C2-C6алкініл, С2-С6гідроксіалкініл або -СН;R2 є арил або гетероарил;R3 є -Н, С1-С6алкіл,...
Композиція, що містить інгібітор jnk та циклоспорин
Номер патенту: 91676
Опубліковано: 25.08.2010
Автори: Віт П'єр-Ален, Роммель Крістіан
МПК: A61K 31/505, A61K 31/4535, A61K 31/428 ...
Мітки: інгібітор, містить, композиція, циклоспорин
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить циклоспорин та інгібітор JNK, який являє собою похідне бензотіазолу формули І (I)або його таутомери, оптично активні форми, наприклад, енантіомери, діастереомери та рацематні форми, або фармацевтично прийнятні солі відповідних сполук, деG - піримідинільна група;L - С1-С6-алкокси- або аміногрупа, або...
Тіазоли, застосування тіазолів як фунгіцидів
Номер патенту: 91565
Опубліковано: 10.08.2010
Автори: Фьорсте Арнд, Гут Олівер, Вахендорфф-Нойманн Ульріке, Боннабі Самір, Хадано Хіроюкі, Дункель Ральф, Гертцен Олівер, Ільг Керстін, Шрайєр Петер, Гройль Йорг Ніко, Хіллебранд Штефан, Дамен Петер
МПК: A01N 43/78, C07D 417/04, A01P 3/00 ...
Мітки: тіазолів, фунгіцидів, застосування, тіазоли
Формула / Реферат:
1. Застосування тіазолів формули (І), (I)в якій символи мають такі значення:R1-R4 незалежно один від одного означають водень, галоген, ціано, гідрокси, нітро, OR11, SR11, SOR11, SO2R11, SO2N(R11)2, C=OR11, NR11COOR12, N(R11)2, NR11COR11, NR11COR12, NR11SO2R12, OCON(R11)2, OC=OR11, CON(R11)2, COOR11, (CH2)mOR11, (CH2)mSR11, (CH2)mN(R11)2, (CH2)mCOOR12,...
Сполуки ряду ізоіндолімідів, їх композиція і застосування
Номер патенту: 91560
Опубліковано: 10.08.2010
Автори: Мен Хон-Ва, Чен Роджер С. К., Рачелмен Алєксандер Л., Мюллер Джордж В.
МПК: A61K 31/45, C07D 401/04, C07D 401/14 ...
Мітки: ізоіндолімідів, ряду, застосування, композиція, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, у якійX являє собою О або S;R1 являє собою атом водню або метил;R2 являє собою (С2-С6)алкіл, виключаючи циклоалкіл; (С4-С6)циклоалкіл; (С1-С4)алкокси; (С1-С6)алкіл, заміщений (С1-С4)алкокси;(С0-С1)алкілфеніл, де феніл є необов'язково заміщеним...
Похідні біциклічного бісаміду, пестицидна композиція та спосіб боротьби зі шкідниками
Номер патенту: 91406
Опубліковано: 26.07.2010
Автори: Жангена Андре, Дюр'є Патріція, Штоллер Андре, Тра Штефан, Хьюз Девід Джон, Едмундс Ендрю, Луазелер Олів'є
МПК: A01P 7/00, C07D 401/14, A01N 43/00 ...
Мітки: шкідниками, пестицидна, похідні, біциклічного, боротьби, композиція, спосіб, бісаміду
Сполуки три(цикло)-заміщених амідів
Номер патенту: 90843
Опубліковано: 10.06.2010
Автори: арднер Лайза Сара, Скоуфілд Керен Лезлі, Файф Мет'ю Колін Тор, Навано Масао, Разамізон Крістель Марі, Ясуда Косуке, Шах Віласбен Канджі, Проктер Мартін Джеймс
МПК: C07D 277/46, C07D 277/40, A61P 3/10 ...
Мітки: сполуки, амідів, три(цикло)-заміщених
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):або фармацевтично прийнятна сіль цієї сполуки, де:Q - арил, 5- або 6-членний гетероарил або 4-8-членна гетероциклічна група;Т спільно з групою -N=C-, до якої він приєднаний, утворює гетероарил або гетероциклічну групу, де зв'язок N=C є єдиним місцем ненасиченості;кожний з R1 та R2 незалежно один від одного є водень,...
Похідні бензогідроазепінів, фармацевтична композиція та спосіб лікування серцево-судинних захворювань
Номер патенту: 89046
Опубліковано: 25.12.2009
Автори: Коффі Крістофер Лоуренс, Філдс Тодд, Ванг Ксядун, де ла Нава Ева Марія Мартін, Дінн Шон Річард, Ментлоу Нейтан Брайан, Чень Сіньчао, Партасарасі Сараванан, Герр Роберт Джесон, Фернандес Марія Кармен, Матео-Герранс Ана Ізабел, Ескрібано Ана Марія
МПК: A61P 3/06, A61P 9/10, A61K 31/55 ...
Мітки: серцево-судинних, лікування, спосіб, композиція, захворювань, бензогідроазепінів, фармацевтична, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули,деn - 0, 1, 2 або 3;q - 1, 2 або 3;Y - зв'язок або С=O;R1 - арил, С1-С6-алкіларил, С3-С8-циклоалкіл, С1-С6-алкілциклоалкіл або С0-С6-алкіл-СООR11, де кожний циклоалкіл та арил факультативно заміщений групою С0-С6-алкіл-COOR11;R4 - група, представлена формулою -NR4aR4b, деR4a - тетразоліл,...
Похідні піперидину як модулятори рецептора ccr5 хемокіну, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 88002
Опубліковано: 10.09.2009
Автори: Такер Говард, Фолл Алан
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/496, A61P 1/00 ...
Мітки: похідні, композиція, піперидину, спосіб, фармацевтична, хемокіну, одержання, рецептора, модулятори, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,де:А відсутня або є (СН2)2;L є СН або N;M є NR1, O, S, S(O) aбo S(O)2;R1 є гідрогеном, С1-6алкілом [як варіант, заміщеним фенілом {заміщеним галогеном, С1-4алкілом, С1-4алкокси, ціано, нітро, CF3, OCF3, (С1-4алкіл)С(О)NН, S(O)2NH2, С1-4алкілтіо, S(O)(C1-4алкіл) або S(O)2(C1-4алкіл)} або гетероарилом...
Бензімідазольні, бензтіазольні та бензоксазольні похідні і їх застосування як lta4h модуляторів
Номер патенту: 87986
Опубліковано: 10.09.2009
Автори: Фурі Енн М., Севелл Бред М., Едвардс Джеймс П., Бембенек Скотт Д., Екс Френк Ю., Вей Джанмей, Тейс Кевін Л., Батлер Крістофер Р., Грайс Черіл А.
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/423, A61K 31/428 ...
Мітки: застосування, модуляторів, бензоксазольні, бензтіазольні, бензімідазольні, похідні, lta4h
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування або запобігання LТА4Н-опосередкованому стану у суб'єкта, в якому даному суб'єкту вводять терапевтично ефективну кількість принаймні одного LTA4H модулятора, який вибирають із сполук формули (І):, (I)деX вибирають із групи, що складається із NR5, О та S, де R5 являє собою Н або СН3;Y вибирають із групи, що складається із СН2...
“1, 2, 4″ оксадіазоли як модулятори рецептора-5 метаботропного глутамату
Номер патенту: 87653
Опубліковано: 10.08.2009
Автори: Макліод Дональд А., Слессі Абделмалік, Йоханссон Мартін, Уолдман Магнус, Айзек Метвін, Стефанак Томіслав, Ксін Тао, Уенсбо Девід, Інгве Ульріка, Керс Анніка, Ерора Джелей, Остерволл Крістоффер, Оскарссон Керін, Едвардс Луіс, Малмберг Джохан, Гібек Хелена, Мінідіс Олександр, Сторманн Томас М.
МПК: A61P 25/00, C07D 413/12, C07D 413/14 ...
Мітки: модулятори, оксадіазоли, метаботропного, глутамату, рецептора-5
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу І, або її фармацевтично прийнятна сіль, (I)в якій:Р вибраний з групи, яка включає тіофен, піридил, тіазоліл, фурил, піроліл та феніл, причому фенільне кільце заміщене в положенні 3 або в положеннях 2 і 5;R1, приєднаний до Р через атом вуглецю у складі кільця Р, вибраний з групи, яка включає водень, гідрокси, гало,...
Похідні 3-амінопіролідину як модулятори рецепторів хемокіну
Номер патенту: 87449
Опубліковано: 27.07.2009
Автори: Цао Ганьфен, Робінсон Даріус Дж., Хань Емі Ці, Фен Хао, Сюе Чу-Бяо, Меткаф Брайан, Чжен Чаншен, Хуан Тайшинг
МПК: C07D 401/10, C07D 207/14, C07D 401/08 ...
Мітки: рецепторів, хемокіну, модулятори, 3-амінопіролідину, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I:, (I)її енантіомери, діастереоізомери, енантіомерно збагачені суміші, її рацемічні суміші, її проліки, кристалічні форми, некристалічні форми, її аморфні форми, її сольвати, метаболіти і фармацевтично прийнятні солі, де:R1 незалежно вибирають із групи, що складається з: арилу, гетероарилу, арилкарбоксамідо, гетероарилкарбоксамідо, арилокси, арилалкокси або ариламіно, і де вказані групи арилу,...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 86962
Опубліковано: 10.06.2009
Автори: Бол'є П'єр Луі, Ранкур Жан, Тсантрізос Юла С., Пуар'є Мартен, Брошю Крістіан, Стаммерс Тімоті А., Шабо Катерін, Тавонекхам Боункхам
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/41, A61K 31/4184 ...
Мітки: інгібітори, вірусної, полімерази
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка описується формулою І, або її енантіомер, діастереоізомер або таутомер, включаючи її сіль або складний ефір:, (I)у якій:один з А або В означає N, а інший В або А означає С, де між двома атомами С означає подвійний зв'язок і
Тризаміщені похідні арилів і гетероарилів як модулятори метаболізму та профілактика і лікування пов’язаних з ними порушень
Номер патенту: 86943
Опубліковано: 10.06.2009
Автори: Чоі Цзинь Сунь Керолайн, Брюс Марк А., Кальдерон Імельда, Шин Янг-Дзун, Джонс Роберт М., Леманн Юерг, Рен Альберт С., Семпл Греем, Сюн Іфен, Фьорованті Беатріц
МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/5377 ...
Мітки: порушень, тризаміщені, ними, похідні, метаболізму, профілактика, пов'язаних, гетероарилів, модулятори, лікування, арилів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, або N-оксид;в якій:А і В незалежно являють собою C1-3алкілен, необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, С1-4алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену;D являє собою S, S(О), S(О)2 або N-R2;Е являє собою N, С або CR4;--- являє собою одинарний зв'язок, якщо Е...
Похідні тіофену як інгібітори снк 1
Номер патенту: 86396
Опубліковано: 27.04.2009
Автори: Ю Янь, Лайн Пол, Іоаннідіс Стефанос, Су Мей, Джанетка Джеймс, Тоадер Дорін, Ю Дінгвей, Ешвелл Сюзан, Джеро Томас
МПК: A61K 31/40, A61K 31/41, A61K 31/435 ...
Мітки: тіофену, похідні, інгібітори, снк
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)у якій:X вибирають із NH, S й О;Y вибирають із СН або N;R1 вибирають із ціано, ізоціано, С1-6алкілу, -NR11R12, С1-6алкокси, С2-6алкенілу, С2-6алкінілу, циклоалкілу, циклоалкенілу, арилу й гетероциклілу, за умови, що R1 не являє собою тієніл; і де R1 необов'язково може бути заміщений на одному або декількох...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 85366
Опубліковано: 26.01.2009
Автори: Ранкур Жан, Гіллард Джеймс, Фазал Гулрез, Гуле Сільві, Пупар Марк-Андре, Пуар'є Мартен, Цантрізос Йола С., Больо П'ер Луі, Кюколь Жорж, Жолікьор Ерік
МПК: A61K 31/404, A61K 31/13, A61K 31/381 ...
Мітки: вірусної, полімерази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою (І):, (І)у якій:А являє собою О, S, NR1, або CR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з: Н і (С1-6)алкілу;----- означає простий або подвійний зв'язок;R2 вибирають з: галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 або...
Піперидинові похідні, фармацевтична композиція, що їх містить, та спосіб лікування
Номер патенту: 84710
Опубліковано: 25.11.2008
Автори: Вен Кейт, Жоу Ксяомінг, Сун Квун
МПК: A61K 31/4545, C07D 401/04, A61P 29/00 ...
Мітки: піперидинові, містить, лікування, композиція, фармацевтична, спосіб, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):(І)або її фармацевтично прийнятна сіль, де Аr1 є;Ar2 єX є О, S, N-CN, N-OH або N-OR10;R1 є -Н, -гало, -СН3, -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -С(гало)3,...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 84256
Опубліковано: 10.10.2008
Автори: Фазал Гулрез, Гіллард Джеймс, Кюколь Жорж, Больо П'ер Луі, Пупар Марк-Андре, Ранкур Жан, Жолікьор Ерік
МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/13 ...
Мітки: інгібітори, вірусної, полімерази
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереомер або таутомер сполуки, представленої формулою ІІ:, (IІ)у якій:А являє собою О, S, або NR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з Н і (С1-6)алкілу, необов'язково заміщеного OR11, де R11 являє собою Н або (С1-6)алкіл;R2 вибирають з: Н, галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2,...
Інгібітори ns-3 серинової протеази hcv
Номер патенту: 84189
Опубліковано: 25.09.2008
Автори: Йоханссон Пер-Ола, Торстенссон Фредрік, Розенквіст Еса, Кварнстром Інгемар, Воллберг Ханс, Самуельссон Бертіл
МПК: A61P 31/12, A61K 31/47, C07D 245/00 ...
Мітки: протеази, інгібітори, серинової
Формула / Реферат:
1. Сполука формули VI:, VIдеА позначає C(=O)OR1, C(=O)NHSO2R2 або C(=O)NHR3, де:R1 є гідрогеном, С1-С6-алкілом, С0-С3-алкілкарбоциклілом, С0-С3-алкілгетероциклілом;R2 є С1-С6-алкілом, С0-С3-алкілкарбоциклілом, С0-С3-алкілгетероциклілом;R3 є С1-С6-алкілом, С0-С3-алкілкарбоциклілом, С0-С3-алкілгетероциклілом, -ОС0-С3-алкілом,...
Інгібітори серин-протеази ns-3 hcv
Номер патенту: 84050
Опубліковано: 10.09.2008
Автори: Розенквіст Еса, Кварнстром Інгемар, Ракош Ласло, Йоханссон Пер-Ола, Айєса Сюзана, Классон Бьорн, Торстенссон Фредрік, Самуельссон Бертіл
МПК: A61P 31/12, C07D 207/16, A61K 31/47 ...
Мітки: серин-протеази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:,деА являє собою C(=O)OR1, С(=О)NHSO2R2, C(=O)NHR3, де:R1 являє собою водень, С1-С6-алкіл, С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл;R2 являє собою С1-С6-алкіл, С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл;R3 являє собою С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл, -ОС1-С6-алкіл,...
Сполуки імідазолу для лікування нейродегенеративних розладів
Номер патенту: 83899
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Коффман Карен Джін, Бродні Майкл Арон
МПК: C07D 233/88, A61K 31/4164, A61P 25/28 ...
Мітки: лікування, сполуки, розладів, імідазолу, нейродегенеративних
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І, Iв якій А відсутня або вибрана з , , , і
Похідні (індол-3-іл)гетероциклу як агоністи рецептора канабіноїду cb1
Номер патенту: 83893
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Моррісон Анґус Джон, Вішарт Ґрент, Адам-Ворролл Джулія, Макартур Данкан Роберт, Кійой Такао
МПК: A61K 31/422, A61K 31/4196, A61K 31/4245 ...
Мітки: агоністи, канабіноїду, рецептора, індол-3-іл)гетероциклу, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідна (індол-3-іл)гетероциклу загальної формули І, формула Ів якійА репрезентує 5-членне ароматичне гетероциклічне кільце, де Х1, Х2 і Х3 незалежно вибрані з N, О, S і CR;R є Н або (С1-4)алкілом; абоR, якщо він присутній у Х2 або Х3, разом з R3 може утворювати 5-8-членне кільце;R1 є 5-8-членним насиченим карбоциклічним...
Похідні тіазолу як модулятори рецепторів канабіноїдів
Номер патенту: 83862
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: ван Стьойвенберг Герман Г., Слідрегт Леонардус А.Й.М., Крузе Корнеліс Г., Ланге Йозефус Г.М.
МПК: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61P 25/00 ...
Мітки: тіазолу, канабіноїдів, похідні, рецепторів, модулятори
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки формули (I), (I)де- R та R1 однакові або різні та представляють феніл або піридиніл, який може бути заміщений 1-3 замісниками Y, де Y представляє замісник з групи метил, етил, пропіл, метокси, етокси, гідрокси, гідроксиметил, гідроксіетил, хлор, йод, бром, фтор, трифторметил, трифторметокси, метилсульфоніл, метилсульфаніл,...
4-гетероарилтетрагідропіридинільні сполуки, корисні при лікуванні або попередженні болю
Номер патенту: 83855
Опубліковано: 26.08.2008
МПК: A61K 31/4545, A61P 29/00, A61P 13/00 ...
Мітки: сполуки, корисні, лікуванні, 4-гетероарилтетрагідропіридинільні, болю, попередженні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, деАr1 єАr2 єX є О, S, N-CN, N-OH або N-OR10;R1 є -гало, -СН3, -NO2, -CN, -ОН, -ОСН3, -NH2, С(гало)3, -СН(гало)2 або...
Антагоністи рецепторів p2x7 і їх застосування, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання (варіанти)
Номер патенту: 83659
Опубліковано: 11.08.2008
Автори: Вілліс Пол, Томпсон Тобі, Айссейд Крістін, Форд Ронан, Еванс Річард, Мартін Баррі
МПК: A61P 29/00, A61K 31/47, A61P 11/00 ...
Мітки: застосування, рецепторів, одержання, композиція, варіанти, спосіб, антагоністи, основі, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (ІА)або її фармацевтично прийнятна сіль, проліки або сольват, де:р дорівнює 0, 1 або 2;кожна R1 незалежно репрезентує галоген або С1-6алкіл, як варіант, заміщений щонайменше одним замісником, вибраним з гідроксилу, галогену і С1-6алкокси;q дорівнює 0, 1 або 2;кожна R4 незалежно репрезентує галоген або С1-6алкіл,...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 83651
Опубліковано: 11.08.2008
Автори: Тсантрізос Юла С., Брошю Крістіан, Шабо Катерін, Бол'є П'єр Луі, Кавай Стефен, Жолікер Ерік, Пупар Марк-Андре
МПК: C07D 209/30, C07D 209/08, A61P 31/12 ...
Мітки: полімерази, інгібітори, вірусної
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою І:деабо А, або В означає N й інший В або А означає С,де ----- між двома С-атомами представляє подвійний зв'язок та ----- між С-атомом й N-атомом представляє простий зв'язок,група -C(=Y1)-Z ковалентно зв'язана або з М2, або з М3,М1 означає...
Заміщені похідні 1-піперидин-3-іл-4-піперидин-4-ілпіперазину та їх застосування як антагоністів нейрокініну
Номер патенту: 83474
Опубліковано: 25.07.2008
Автори: Леенартс Йозеф Елізабет, Соммен Франсуа Марія, де Бек Бенуа Крістіан Альберт Хіслен, Янссенс Франс Едуард
МПК: A61P 29/00, A61P 25/00, C07D 211/58 ...
Мітки: 1-піперидин-3-іл-4-піперидин-4-ілпіперазину, похідні, заміщені, антагоністів, нейрокініну, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) (I)та їх фармацевтичнo прийнятні адитивні солі з кислотами або основами, їх стереохімічнo ізомерні форми, їх N-оксидна форма та їх проліки,в якійn являє собою ціле число, що дорівнює 0, 1 або 2;m являє собою ціле число, що дорівнює 1 або 2, за умови, що якщо m дорівнює 2, тоді n дорівнює 1;р являє...
Алостеричні модулятори метаботропних рецепторів глутамату
Номер патенту: 83257
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Роше Жан-Філіпп, Еппінг-Джордан Марк, Бонне Беатріс, Бессі Анн-Софі, Лє Пуль Еммануель
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/443 ...
Мітки: глутамату, алостеричні, метаботропних, модулятори, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка відповідає загальній формулі І:, (I)деW представляє циклоалкільне або гетероциклоалкільне кільце з 5-7 атомами,R1 і R2 представляють, незалежно, водень, С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл, С1-С6-алкініл, арилалкіл, гетероарилалкіл, гідрокси, аміно, аміноалкіл, гідроксіалкіл, С1-С6-алкокси, або R1 і R2 разом можуть утворювати...
Фенілзаміщені піперидини для використання як активаторів рапп
Номер патенту: 83202
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Ліу Женгію, Беглі Скотт Уільям, Даггер Роберт Вейн, Брандт Томас Ендрю, Хейворд Шеріл Маєрс, Хада Уільям Ендрю
МПК: C07D 211/22, C07D 211/26, A61P 3/00 ...
Мітки: використання, рапп, фенілзаміщені, активаторів, піперидини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іабо фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки;де F і G кожен є, незалежно, а) водень, b) галоген, с) (С1-С4)алкіл або d) (С1-С4)алкокси;X є a) -Z або b) -O-C(R1R2)-Z;Z є а) -С(О)ОН, b) -С(О)О-(С1-С4)алкіл, с) -C(O)-NH2 або d) тетразоліл;R1 є а) Н або b) метил;R2 є а) Н, b) метил або с)...
Сполуки, що діють на глюкокіназу
Номер патенту: 83182
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Колкетт Пітер Віл'ям Родні, Джеймз Роджер, Джоунз Кліффорд Дейвід, Баукер С'юзанн Сексон, Джонстон Крейґ, Боід Скотт, Блок Майкл Говард, Маккерречер Даррен, Гарґрівз Родні Брайян
МПК: A61K 31/192, A61K 31/167, A61K 31/165 ...
Мітки: сполуки, глюкокіназу, діють
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Ib), або її сіль, сольват або проліки,в якійm = 0 або 1,n = 1 або 2,n+m = 2 або 3,кожний R1 незалежно вибраний з групи: ОН, -(СН2)1-4ОН, галоген, ОСН3, С2Н5O, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, -NН-С1-4алкіл, -N-ді-(С1-4алкіл), CN, форміл,кожний R2 є групою Y-X-,за умови, що Y-X- не може бути СН3О, С2Н5O або...
Похідні проліну і їх застосування як інгібіторів дипептидилпетидази-iv, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 83133
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Пьотровскі Девід Уолтер, Улєн Бернар
МПК: C07D 235/00, A61P 3/10, A61K 31/496 ...
Мітки: похідні, основі, застосування, проліну, фармацевтична, композиція, дипептидилпетидази-iv, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її проліки, або фармацевтично прийнятна сіль такої сполуки або проліків, або сольват такої сполуки, проліків або солі, де:R1 є -(С1-С6)алкілом, -(С1-С6)алкокси, -(С1-С6)арилалкілом, -NRaRb, гідрокси, ціано, арилом або гетероарилом, де вказаний -(С1-С6)алкіл, вказаний арил або вказаний гетероарил необов'язково заміщений...
2,6-бісгетероарил-4-амінопіримідини як антагоністи аденозинових рецепторів
Номер патенту: 83101
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Гуал Роіг Сільвія, Прат Куінонес Марія, Слі Дебора Х., Кастро Паломіно Ларія Джуліо Кесар, Креспо Креспо Марія Ізабель
МПК: A61P 37/00, A61K 31/506, A61P 11/06 ...
Мітки: антагоністи, 2,6-бісгетероарил-4-амінопіримідини, аденозинових, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (1)деR1 і R2 незалежно являють собою моноциклічну або поліциклічну гетероарильну групу, необов'язково заміщену одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка містить атоми галогену, прямий або розгалужений необов'язково заміщений нижчий алкіл, циклоалкіл, гідрокси, прямий або розгалужений необов'язково заміщений нижчий...
Заміщені похідні діоксиду тіазолбензоізотіазолу і їх застосування
Номер патенту: 83057
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Барінгхаус Карл-Хайнц, Петрі Штефан, Мюллер Гюнтер, Теннагельс Норберт
МПК: C07D 417/12, A61K 31/426, A61P 3/10 ...
Мітки: застосування, заміщені, тіазолбензоізотіазолу, діоксиду, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули Іде Rl, R2 означають незалежно Н, арил, СООН, (С1-С6)-алкілен-СООН, -СОО(С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкілен-СОО(С1-С6)-алкіл, (С1-С6)-алкіл, (С2-С6)-алкеніл, (С1-С6)-алкіленарил, гетероцикл, (С1-С6)-алкіленгетероцикл, CF3, OCF3, CN, (СН2)1-6-ОН, О-(С1-С6)-алкіл, СО-(С1-С6)-алкіл, -С(О)О-алкіл, СООН, CON(R9)(R10), причому арильні залишки, так...
Похідні бензімідазолу, бензтіазолу та бензоксазолу, та їх застосування як модуляторів lta4h
Номер патенту: 82888
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Батлер Крістофер Р., Екс Френк Ю., Бембенек Скотт Д., Едвардс Джеймс П., Фурі Енн М., Грайс Черіл А., Вей Джанмей, Тейс Кевін Л., Севелл Бред М.
МПК: A61K 31/428, A61K 31/423, A61K 31/4184 ...
Мітки: модуляторів, похідні, lta4h, бензимідазолу, бензтіазолу, застосування, бензоксазолу
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування або запобігання LТА4Н-опосередкованому стану у суб’єкта, що включає призначення даному суб’єкту терапевтично ефективної кількості принаймні одного LTA4H модулятора, який вибирають із сполук формули (І): (I)або їх енантіомерів, діастереомерів, рацематів, таутомерів, гідратів, сольватів або фармацевтично прийнятних солей, ефірів чи...
Похідні 2-піридинкарбоксаміду
Номер патенту: 82867
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Ейкі Дзун-іті, Нісімура Теруюкі, Міцуя Моріхіро, Бамба Макото, Ватанабе Хітомі, Сасакі Ясухіро, Сакай Фуміко
МПК: A61P 27/02, A61P 25/00, A61P 13/12 ...
Мітки: похідні, 2-піридинкарбоксаміду
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)деX1 означає N, S або О, або двовалентну насичену вуглеводневу групу з 1-6 атомами вуглецю (коли число атомів вуглецю двовалентної насиченої вуглеводневої групи становить 2 або більше, один з атомів вуглецю в ній може бути замінений атомом азоту, атомом кисню або атомом сірки);R1 означає 6-10-членну арильну групу,...
Сполуки азетидину, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 82518
Опубліковано: 25.04.2008
Автори: Йоханссон Андерс, Перссон Йоахім
МПК: A61P 11/00, A61K 31/54, A61K 31/541 ...
Мітки: одержання, основі, сполуки, композиція, азетидину, фармацевтична, варіанти, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполуки азетидину загальної формули (І), (I)деHet - піперидин, заміщений гідрокси, гідроксіалкілом, оксо, метилтіо, метилсульфінілом, метилсульфонілом, ціано, 1,3-діоксолан-2-ілом, С1-С4алкокси, аміно, як варіант, моно- або дизаміщеним С1-С4алкілом, С3-С4циклоалкілом, С2-С4алкенілом, С2-С4алкінілом, ациламіно, як варіант, N-заміщеним С1-С4алкілом,...
Похідні піридазин-3(2н)-ону і їх застосування як інгібіторів pde4
Номер патенту: 82420
Опубліковано: 10.04.2008
Автори: Даль П'яц Вітторіо, Джованноні Маріа Паола, Гаррідо Рубіо Іоланда, Лумерас Амадор Венсеслао, Агілар Іскіердо Нуріа, Верджеллі Клаудіа, Буіл Альберо Маріа Антоніа, Грасіа Феррер Хорді
МПК: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 11/06 ...
Мітки: застосування, похідні, піридазин-3(2н)-ону, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Похідне піридазинону формули (І) (I),деR1 означає:атом водню,групу, вибрану з наступних груп: ацил, алкоксикарбоніл, карбамоїл, моноалкілкарбамоїл або діалкілкарбамоїл;алкіл, алкеніл або алкініл, які необов'язково заміщені одним або більше замісниками, вибраними із групи, яка включає галоген, гідрокси, алкокси, арилокси,...
N-заміщені бензімідазолільні інгібітори c-kit
Номер патенту: 82395
Опубліковано: 10.04.2008
Автори: Крю Ендрю Філіп, Сунь Інчуань, Малвіхілл Крістен, Болджер Джошуа, Уінн Грехем Майкл, Лауфер Радослав, Чжан Тао, Хонда Аяко, Кастелано Арліндо Л., Лі Ань-Ху, Дун Хань-Цин, Цю Лі, Сембрук Сміт Колін Пітер
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 31/4184 ...
Мітки: n-заміщені, c-kit, інгібітори, бензімідазолільні
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):або її фармацевтично прийнятні сіль або N-оксид, де:один з R11, R12, R13 і R14 означає -NR3COR31, -NR3CONR3R31, -NR3SO2R31, -CO2R3, -СО2Н, -C0-8алкілNR3R31 або -CONR3R31; кожний інший незалежно означає F, Сl, С0-3алкіл, С0-8алкокси або -N(С0-8алкіл)(С0-8алкіл);X означає циклільну або гетероциклільну групу,...
2-аміно-4,5-тризаміщені похідні тіазолілу
Номер патенту: 82176
Опубліковано: 25.03.2008
Автори: Коойманс Людвіг Пауль, Коземанс Ервін, ван дер АА Марсель Жозеф Марія, Вандермезен Ніл, Лав Крістофер Джон, Буйнстерс Петер Якобус Йоханнес Антоніус, Хендрікс Роберт Жозеф Марія, ван Ломмен Гуй Розалія Еугеен, Бокс Густааф Марія, Дойон Жюльєн Жорж П'єр-Олів'е, Бонгартц Жан-П'єр Андре Марк
МПК: A61K 31/437, A61K 31/429, A61K 31/4439 ...
Мітки: 2-аміно-4,5-тризаміщені, тіазолілу, похідні
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки для виробництва лікарського засобу для профілактики чи лікування запальних та/або автоімунних захворювань, медійованих TNF-α (фактор некрозу пухлин-альфа) та/або IL-12 (інтерлейкін 12), у якому сполука є сполукою формули, (I’)її N-оксидом, фармацевтично прийнятною адитивною сіллю, четвертинним аміном та стереохімічно ізомерною...
Похідні піролу з антибактеріальною дією
Номер патенту: 82261
Опубліковано: 25.03.2008
Автори: Тіммз Девід, Грін Олуінка Мореніке, Хейлз Нейл Джеймс, Ні Хайхонг, Маллен Джордж Байрон, Хок Шейла Ірен, Халл Кеннет Грегорі, Бріз Александр Луіс
МПК: A61K 31/454, C07D 401/12, A61P 31/04 ...
Мітки: похідні, дією, антибактеріальною, піролу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (1) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (1)у якій:W являє собою О або NR5;Y являє собою водень;R1 вибирають із R1a, R1b, R1c, R1d, R1e й R1f;R1a являє собою 4-7-членне насичене, частково ненасичене або ненасичене гетероциклічне кільце, яке містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з О, S й N (за...
Похідні бензимідазолу як інгібітори фактора ха
Номер патенту: 82100
Опубліковано: 11.03.2008
Автори: Назаре Марк, Ріттер Курт, Маттер Ханс, Урманн Маттіас, Вагнер Міхель, Венер Фолькмар
МПК: C07D 235/24, C07D 401/12, A61P 7/02 ...
Мітки: інгібітори, похідні, фактора, бензимідазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І,в якій R0 являє собою1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8,2) гетероцикліл з групи бензимідазолілу, 1,3-бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу,...